Alcon Azarga

Alcon Azarga

Brinzolamide, Timolol

Monoterapinin bu tür hastalıklarda ve durumlarda göz içi basıncını düşürmek için yetersiz olduğu kanıtlanmış hastalarda artmış göz içi basıncının azaltılması:

açık açılı glokom,

göz içi hipertansiyon.

Yerel. Konjonktival göz torbasına günde 2 kez 1 damla.

Kullanmadan önce şişeyi sallayın.

Sistemik advers reaksiyon riskini azaltmak için ilacı kullandıktan sonra, ilacın damlatılmasından sonra 1-2 dakika boyunca gözün iç köşesindeki gözyaşı keselerinin projeksiyon alanına hafifçe bastırılması önerilir-bu, ilacın sistemik emilimini azaltır.

Bir doz kaçırılırsa, tedavi bir sonraki dozla programa devam edilmelidir. Doz geçmemelidir 1 göz konjonktival kese başına damla 2 günde bir kez.

Herhangi bir antiglukomal ilacın Alcon Azarga ilacı ile değiştirilmesi durumunda, önceki ilacın kesilmesinden sonraki gün Alcon Azarga ilacını kullanmaya başlamalısınız.

Damlalık şişesinin ve içeriğinin kirlenmesini önlemek için damlalık şişesinin ucuna herhangi bir yüzeye dokunmayın. Şişe her kullanımdan sonra kapatılmalıdır.

ilacın bileşenlerine, sülfonamidlere veya diğer β-blokerlere bireysel aşırı duyarlılık,

solunum yollarının reaktif hastalıkları, KDV. bronşiyal astım, bronşiyal astım öyküsü, şiddetli akciğerlerin kronik obstrüktif hastalıkları,

sinüs bradikardi, sinüs düğümü zayıflığı sendromu, sinoatriyal blokaj, atriyoventriküler blokaj II–III derece, şiddetli kalp yetmezliği veya kardiyojenik şok,

şiddetli alerjik rinit,

hiperkloremik asidoz,

şiddetli böbrek yetmezliği,

gebelik,

emzirme dönemi,

18 yaşın altındaki çocuklar.

Güvenlik profiline genel bakış

Klinik çalışmalarda en sık bildirilen istenmeyen reaksiyonlar, hastaların yaklaşık %2-7'sinde meydana gelen bulanık görme, göz tahrişi, göz ağrısıydı.

Aşağıdakiler, Alcon azarga ilacının ve bireysel bileşenlerinin — brinzolamid ve timololün klinik çalışmaları sırasında kaydedilen istenmeyen reaksiyonlardır. İstenmeyen reaksiyonlar aşağıdaki frekans notasyonu kullanılarak listelenmiştir: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100 ila <1/10), seyrek olarak (≥1/1000 ila <1/100), nadiren (≥1/10000 ila <1/1000), çok nadiren (<1/10000) ve frekans bilinmemektedir (mevcut verilere dayanarak tahmin edilemez). Her frekans kategorisinde, istenmeyen reaksiyonlar şiddette azalma sırasına göre verilir.

Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: frekans bilinmiyor-nazofarenjit¹. farenjit¹. sinüzit¹. rinit¹.

Kan ve lenfatik sistemden: frekans bilinmiyor-kırmızı kan hücrelerinin sayısında azalma¹. artan kan klorür içeriği¹.

Bağışıklık sisteminden: frekans bilinmeyen-anafilaksi³. sistemik lupus eritematozus³. sistemik alerjik reaksiyonlar, KDV. anjiyoödem³. lokal ve genelleşmiş döküntü³. aşırı duyarlılık². ürtiker³, kaşıntı³.

Metabolizma ve beslenme: frekans bilinmiyor-hipoglisemi³. iştah azalması¹.

Ruhsal bozukluklar: seyrek-uykusuzluk². frekans bilinmeyen-depresyon², bellek yitimi³. ilgisizlik¹. depresif ruh hali¹. libido azalması¹. kabuslar^{1, 3}. sinirlilik¹.

Sinir sisteminden: sık sık-disgeusia². frekans bilinmiyor - serebral iskemi³. serebrovasküler bozukluk¹, bayılma³. myastenia gravis belirtilerini ve semptomlarını arttırmak gravis², uykucu¹. motor disfonksiyonları¹. amnezi¹. bellek bozulması¹. parestezi^{1, 3}. titreme¹. hipestezi¹. agevia¹, baş dönmesi^{2, 3}, baş ağrısı².

Görme organının yanından: genellikle - bulanık görme². göz ağrısı². göz tahrişi². seyrek: - kornea erozyonu². nokta keratiti², gözün ön odasına efüzyon². fotofobi². kuru göz sendromu². göz akıntısı². göz kaşıntısı^{1, 2}. gözdeki yabancı cisim hissi². göz hiperemi². sklera hiperemi². artan lakrimasyon². konjonktiva hiperemi². göz kapağı eritemi². frekans bilinmiyor-optik sinir diskinin escavasyonunda artış¹. filtre işleminden sonra koroid dekolmanı³. keratit^{1, 3}. keratopati¹. kornea epitel defekti¹. kornea epitelyumunun ihlali¹. IOT geliştirme¹. gözdeki birikintiler¹. kornea boyama¹. kornea ödemi¹. azalmış kornea hassasiyeti³. konjonktivit¹. meibom bezi iltihabı¹. diplopi^{1, 3}. azaltılmış görme kontrastı¹. fotopsi¹. azaltılmış görme keskinliği^{1, 3}. görme bozukluğu². pterygium¹. göz rahatsızlığı hissi¹. kuru keratokonjunktivit¹. göz hipestezi¹. sklera pigmentasyonu¹. subkonjonktival kist¹. görme bozukluğu¹. göz şişmesi¹. alerjik göz reaksiyonları¹. madaroz¹. göz kapağı değişimi¹. göz kapağı şişmesi². pitoz³. blefarit. astenopi¹. göz kapaklarının kenarlarında kabuk oluşumu¹. artan lakrimasyon¹.

İşitme organı ve labirent bozuklukları: frekans bilinmeyen-vertigo¹. kulak çınlaması¹.

Kalp tarafından: frekans bilinmeyen-kalp durması³. kalp yetmezliği³. HSH³. AV ablukası³. kardiyo-solunum sıkıntısı sendromu¹. angina pektoris¹. bradikardi^{1, 3}. kalp hızı değişkenliği¹, aritmi^{1, 3}. kalp atışı hissi^{1, 3}. taşikardi. kalp hızı artışı¹. göğüs ağrısı³. ödem³.

Gemilerin yanından: nadiren-kan basıncında azalma². frekans bilinmiyor-hipotansiyon³. hipertansiyon¹. artan cehennem². Raynaud fenomeni³. soğuk fırçalar ve ayaklar³.

Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: nadiren-öksürük². frekans bilinmiyor-bronkospazm³ (özellikle bronkospastik hastalığı öyküsü olan hastalarda), nefes darlığı², astım¹. burun kanaması². bronşların hiperreaktivitesi¹. gırtlak tahrişi¹. burun tıkanıklığı¹. üst solunum yolu tıkanıklığı¹. postnazal konjestif sendrom¹. hapşırma¹. kuru burun hissi¹. faringolaringeal ağrı¹. rinore¹.

Sindirim sisteminden: sıklık bilinmiyor-kusma^{1, 3}. üst karın ağrısı^{1, 2}. karın ağrısı³, ishal^{1, 2}. ağız kuruluğu², bulantı^{1, 2}. özofajit¹. dispepsi^{1, 3}. abdominal rahatsızlık hissi¹. mide rahatsızlığı hissi¹. artan peristalsis¹. gastrointestinal bozukluk¹. gipestezi ve oral parestezi¹. gaz¹.

Karaciğer ve safra yolları: frekans bilinmiyor-karaciğer fonksiyonunun ihlali¹.

Deri ve deri altı dokulardan: frekans bilinmiyor-ürtiker¹. makülopapüler döküntü^{1, 3}. genel kaşıntı¹. cilt sızdırmazlık¹. dermatit¹, saç dökülmesi². sedef hastalığı döküntüsü veya sedef hastalığının alevlenmesi³, döküntü². eritem^{1, 2}.

Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: frekans bilinmeyen-miyalji². kas spazmları¹. artralji¹. sırt ağrısı¹. ekstremitelerde ağrı¹.

Böbrek ve idrar yolundan: frekans bilinmiyor-böbrek ağrısı¹. pollakiüria¹.

Genital ve meme bezlerinden: frekans bilinmiyor-erektil disfonksiyon¹, cinsel işlev bozukluğu³. libido azalması³.

Ortak bozukluklar: frekans bilinmiyor-göğüs ağrısı², Ağrı¹. yorgunluk^{1, 2}. asteni^{1, 3}, rahatsızlık¹. göğüs rahatsızlığı hissi¹. anormal duyumlar¹ duygu anksiyete¹, sinirlilik¹. periferik ödem^{1, 3}.

Laboratuvar ve enstrüman verileri: frekans bilinmiyor-kandaki potasyum içeriğinde artış². kandaki LDH içeriğinde artış².

Bireysel istenmeyen reaksiyonların tanımı

Disjezi (damlatmadan sonra ağızda acı veya sıra dışı bir tat), klinik çalışmalarda Alcon azarga ilacının kullanımı ile ilişkili sıklıkla bildirilen bir sistemik istenmeyen reaksiyondur. Muhtemelen brinzolamid ile ilişkilidir ve göz damlacıklarının gözyaşı kanalı yoluyla nazofarenks içine nüfuz etmesinden kaynaklanır. Gözyaşı kanallarının tıkanması veya damlatmadan sonra göz kapaklarının dikkatli bir şekilde kapatılması bu etkiyi azaltmaya yardımcı olabilir (bkz.

Alcon azarga ilacı, karbonik anhidraz inhibitörü olan ve sistemik absorpsiyona sahip olan brinzolamid içerir. Gastrointestinal sistem, sinir sistemi, kan ve lenfatik sistem, böbrek ve idrar yolu, metabolizma ve beslenmeden kaynaklanan etkiler esas olarak karbonik anhidraz inhibitörlerinin sistemik etkisi ile ilişkilidir. Karbonik anhidraz inhibitörlerinin oral formlarına özgü benzer ADVERS REAKSİYONLAR, topikal olarak uygulandığında da görülebilir.

Topikal olarak uygulandığında, timolol sistemik kan dolaşımına nüfuz eder, bu da β-blokerlerin sistemik olarak uygulanması ile ortaya çıkanlara benzer istenmeyen reaksiyonlara neden olabilir. Bu istenmeyen reaksiyonlar, göz damlası şeklinde diğer β-blokerler kullanıldığında meydana gelen reaksiyonları içerir.

Alcon azarga ilacı ile mümkün olan bireysel aktif bileşenlerin kullanımı ile ilişkili ek istenmeyen reaksiyonlar yukarıda açıklanmıştır. Topikal olarak uygulandığında sistemik istenmeyen reaksiyonların sıklığı, sistemik uygulamadan daha düşüktür. Sistemik absorpsiyonun azaltılması hakkında bilgi için bkz.

¹Brinzolamid monoterapisinde görülen ADVERS REAKSİYONLAR.

²İlaç Alcon Azarga alırken görülen ADVERS REAKSİYONLAR.

³Timolol monoterapisinde görülen ADVERS REAKSİYONLAR.

İlacın yanlışlıkla yutulması durumunda β-blokerlerin aşırı doz belirtileri olabilir: bradikardi, hipotansiyon, kalp yetmezliği ve bronkospazm.

Brinzolamidin etkisinin bir sonucu olarak, elektrolit dengesinin ihlali, asidoz durumunun gelişimi, merkezi sinir sisteminin ihlali meydana gelebilir. Kan serumundaki elektrolit seviyesini (özellikle potasyum içeriği) ve kan ph'sını izlemek gereklidir. Hemodiyaliz etkisizdir.

Eylem mekanizması. Alcon azarga ilacı, iki aktif madde içerir: brinzolamid ve timolol maleat, bu da göz içi sıvısının salgılanmasını azaltarak, ancak farklı şekillerde, GİB'Yİ azaltır. Brinzolamid ve timololün kombine etkisi, GİB'Yİ azaltmak için her maddenin etkisini ayrı ayrı aşmaktadır.

Brinzolamid karbonik anhidraz II inhibitörüdür. Göz küresinin siliyer gövdesindeki karbonik anhidrazın inhibisyonu, muhtemelen bikarbonat iyonlarının oluşumunun yavaşlaması ve ardından sodyum ve sıvı taşınmasında bir azalma nedeniyle göz içi sıvı üretimini azaltır.

Timolol - sempatomimetik aktivitesi olmayan seçici olmayan β-adrenoreseptör blokeri, miyokard üzerinde doğrudan depresif etkiye sahip değildir, membran stabilize edici aktiviteye sahip değildir. Bir dizi çalışma, topikal uygulama ile timololün göz içi sıvı oluşumunu azalttığını ve çıkışını hafifçe arttırdığını göstermiştir.

Emilim. Topikal olarak uygulandığında, brinzolamid ve timolol sistemik kan dolaşımına nüfuz eder. C_max kırmızı kan hücrelerinde brinzolamid yaklaşık 18.4 µm'dir. Alcon azarga orta C ilacının uygulanmasından sonra denge durumunda_max timolol plazma ve AUC_{0-12 saat} timolol sırasıyla (0.824±0.453) ng/ml ve (4.71±4.29) ng·H/ml idi ve ortalama C_max timolol (0.79±0.45) saatte elde edildi.

Dağıtım. Brinzolamid plazma proteinlerine orta derecede bağlanır (yaklaşık %60) ve karbonik anhidraz II'ye seçici bağlanma sonucu eritrositlerde birikir ve daha az ölçüde karbonik anhidraz I. aktif metaboliti n-desetilbrinzolamid ayrıca eritrositlerde birikir, burada esas olarak karbonik anhidraz I'ye bağlanır.plazma konsantrasyonu düşüktür.

Metabolizma. Brinzolamid metabolizması N-dealkilasyon, o-dealkilasyon ve n-propil yan zincirinin oksidasyonu ile oluşur. Ana metabolit-N-desetilbrinzolamid, brinzolamid varlığında karbonik anhidraz I ile bağlanır ve ayrıca kırmızı kan hücrelerinde birikir. Araştırmalar in vitro brinzolamidin metabolizmasının esas olarak CYP3A4 izoenziminin yanı sıra cyp2a6, CYP2B6, CYP2C8 ve CYP2C9 izoenzimlerinden sorumlu olduğu gösterilmiştir. Timolol metabolizması iki şekilde gerçekleşir: tiyazol halkasında etanolamin yan zincirinin oluşumu ve morfolin azotunda etanol yan zincirinin oluşumu ve nitrojene bağlı karbonil grubu ile benzer bir yan zincir. Timolol metabolizması esas olarak CYP2D6 tarafından gerçekleştirilir.

Atılım. Brinzolamid esas olarak sırasıyla 32 ve 29 % karşılaştırmalı miktarlarda idrar ve dışkı ile atılır. Yaklaşık %20 idrarla metabolitler olarak atılır. İdrarda esas olarak brinzolamid ve N-desetilbrinzolamid ve diğer metabolitlerin (N-desmetoksipropil ve o-desmetil) kalıntı miktarları (<1%) bulunur. Timolol ve metabolitleri esas olarak böbrekler tarafından atılır. Timololün yaklaşık %20'si idrarda değişmeden atılır, geri kalanı metabolitler şeklinde atılır. T_1/2 timolol, Alcon azarga'nın topikal uygulamasından sonra 4.8 saattir.

• Antihlaucomatic ajan kombine (karbonik anhidraz inhibitörü beta-bloker) [kombinasyonlarda beta-bloker]
• Antihlaucomatic ajan kombine (karbonik anhidraz inhibitörü beta-bloker) [kombinasyonlarda oftalmik ajanlar]

Alcon azarga ilacı, topikal olarak uygulandığında sistemik olarak absorbe edilebilen bir karbonik anhidraz inhibitörü olan brinzolamid içerir. Oral karbonik anhidraz inhibitörlerinin kullanılmasının bir sonucu olarak asit-baz dengesinin ihlali vakaları açıklanmaktadır. Alcon Azarga ilacını kullanan hastalarda bu tür bozuklukların olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Oral karbonik anhidraz inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım önerilmez, t.doğru. sistemik advers reaksiyonların artması olasılığı vardır. Brinzolamid metabolizması için sitokrom P450 izoenzimleri sorumludur: CYP3A4( esas olarak), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ve CYP2C9. CYP3A4 izoenzimi ile brinzolamid metabolizmasının Olası inhibisyonuna bağlı olarak, Ketokonazol, itrakonazol, Klotrimazol, ritonavir ve troleandomisin gibi CYP3A4 izoenzimini inhibe eden ilaçlar dikkatli bir şekilde reçete edilmelidir. CYP3A4 izoenzim inhibitörlerinin birlikte uygulanması sırasında dikkatli olunmalıdır. Bununla birlikte, brinzolamid birikimi olası değildir, t.doğru. böbrekler tarafından atılır. Brinzolamid, sitokrom P450 izoenzimlerinin bir inhibitörü değildir

Β-blokerlerin sistemik etkisinin arttırılması (kalp hızında azalma, depresyon), CYP2D6 inhibitörlerinin (kinidin, fluoksetin, paroksetin) ve timololün eşzamanlı kullanımı ile gelişebilir.

Olasılığı artan gipotenzivnogo eylemler ve/veya bradikardi gelişimi uygulama ile birlikte, β-blokerler topikal ile CCL alımı için, artan, beta-adrenoblokatorami alımı, antiarrhythmic ilaçlar (amiodaron dahil), digitalis glikosidler ve парасимпатомиметиками.

β-adrenoblokerler, anafilaktik reaksiyonların tedavisinde epinefrin yanıtını azaltabilir. İlacın atopi veya anafilaksi öyküsü olan hastalara dikkatle uygulanması gerekir (bkz.»özel talimatlar").

Bazı durumlarda, topikal uygulama ve epinefrin (epinefrin) için β-blokerlerin eşzamanlı kullanımı sonucunda midriyaz gelişebilir.

IOT üzerinde uygulanan etki veya sistemik β-blokerlerin bilinen etkileri, sistemik β-blokeri alan bir hastaya timolol reçete edilirse artabilir. Bu tür hastalar dikkatle izlenmelidir.

Diğer lokal oftalmik preparatlarla kullanıldığında, kullanımları arasındaki Aralık en az 5 dakika olmalıdır.