コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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、胸の痛み3、浮腫3.
まれに-血圧の低下 頻度は不明です-低血圧
呼吸器系、胸部および縦隔器官から: まれに-咳2 頻度は不明である-気管支痙攣3 (主に気管支痙攣性疾患の病歴を有する患者において)、息切れ2、喘息1、鼻血2、気管支拡張作用1、喉頭の刺激1、鼻づまり1、上気道の鬱血1、postnasal鬱血シンドローム1、くしゃみ1、鼻の乾燥感1、咽頭痛1、鼻水1.
胃腸管から: 頻度不明-嘔吐1, 3、上腹部の痛み1, 2、腹部の痛み3、下痢1, 2、口渇2、吐き気1, 2、食道炎1、消化不良1, 3、腹腔に不快感を感じる1、胃の不快感1、蠕動運動の増加1、胃腸障害1、口腔のhypesthesiaそして知覚異常1、鼓腸1.
肝臓および胆道から: 頻度不明—肝機能検査の違反1.
皮膚および皮下組織から: 頻度不明—じんましん1、黄斑斑性発疹1, 3、全身性かゆみ1、スキンコンパクション1、皮膚炎1、脱毛症2、乾癬様の発疹または乾癬の増悪3、発疹2、紅斑1, 2.
筋骨格系および結合組織から: 頻度不明-筋肉痛2、筋肉のけいれん1、関節痛1、背中の痛み1、四肢の痛み1.
頻度不明-腎臓の領域の痛み、ポラキウリア
、末梢浮腫


眼球の毛様体における炭酸脱水酵素の阻害は、おそらく重炭酸イオンの形成の減速に起因し、続いてナトリウムおよび流体の輸送の減少に起因する眼内液の産生を減少させる。
チモロール -sympath神経作用活性のない非選択的β-アドレナリン受容体遮断薬は、心筋に直接的な抑うつ効果をもたらさず、膜安定化活性を有さない。 多くの研究により、局所的に適用すると、チモロールは眼内液の形成を減少させ、その流出をわずかに増加させることが示されている。

吸収。 局所的に適用すると、ブリンゾラミドおよびチモロールが全身循環に入る。 Cマックス 赤血球中のブリンゾラミドは約18.4μmである。 薬物アルコンAzarga平均Cの使用後の平衡状態でマックス 血漿およびAUC中のチモロール0-12時間 チモロールは、それぞれ(0.824±0.453)ng/mlおよび(4.71±4.29)ng*h/mlであり、平均Cであった。マックス チモロールは(0.79±0.45)hで達成された。
配布。 ブリンゾラミドは血漿タンパク質(約60%)に適度に結合し、炭酸脱水酵素IIへの選択的な結合の結果として赤血球に蓄積し、炭酸脱水酵素Iへのより少ない程度では、その活性代謝物N-デセチルブリンゾラミドはまた、それが主に炭酸脱水酵素Iに結合する赤血球に蓄積する。
メタボリック ブリンゾラミドは、N-プロピル側鎖のN-ディルキル化、O-ディルキル化、および酸化によって代謝される。 主な代謝産物-N-デセチルブリンゾラミドは、ブリンゾラミドの存在下で炭酸脱水酵素Iに結合し、赤血球にも蓄積する。 研究-研究 インビトロ ブリンゾラミドの代謝は、主にアイソザイムCYP3A4、ならびにアイソザイムCYP2A6、CYP2B6、CYP2C8およびCYP2C9に関与することが示された。 二つの方法でチモロールの代謝:チアジアゾール環上の教育エタノールアミン側鎖と窒素モルホリンと窒素に隣接するカルボニル基と同様の側鎖でエタノール側鎖の形成。 チモロールの代謝は、主にCYP2D6によって行われる。
アウトプット。 ブリンゾラミドは、主にそれぞれ32および29%の比較量で尿および糞便中に排泄される。 約20%が尿中の代謝産物として排泄される。 尿中では、ブリンゾラミドおよびN-デセチルブリンゾラミドが主に検出され、他の代謝産物(N-デスメトキシプロピルおよびO-デスメチル)の残留量(<1%)が チモロールおよびその代謝産物は、主に腎臓によって排泄される。 チモロールの約20%が尿中に排泄され、残りは代謝産物の形で排泄される。 T1/2 チモロールは、Alcon Azargaの局所投与後4.8時間である。

- 組み合わせた抗緑内障エージェント(炭酸脱水酵素阻害剤ベータブロッカー)[組み合わせでベータブロッカー]
- 併用抗緑内障剤(炭酸脱水酵素阻害剤β遮断薬)[併用眼科薬]

Alcon Azargaはbrinzolamide、局部的に適用されたとき全身に吸収することができる炭酸の無水酵素阻害剤を含んでいます。 経口炭酸脱水酵素阻害剤の使用の結果としての酸-塩基バランスの違反の場合について述べた。 このような障害の可能性は、Alcon Azargaを使用している患者でも考慮されるべきである。
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