Alcon Azarga

Alcon Azarga

Brinzolamide, Timolol

Verringerung des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten, bei denen die Monotherapie nicht ausreicht, um den Augeninnendruck bei solchen Krankheiten und Zuständen zu reduzieren, wie:

Offenwinkelglaukom,

intraokulare Hypertonie.

Lokal. 1 Tropfen in den Bindehautsack des Auges 2 mal am Tag.

Flasche vor Gebrauch schütteln.

Nach der Anwendung des Medikaments, um das Risiko von systemischen Nebenwirkungen zu reduzieren, wird empfohlen, einen leichten Druck mit dem Finger auf den Projektionsbereich der Tränensäcke am inneren Augenwinkel für 1-2 Minuten nach der Instillation des Medikaments-dies reduziert die systemische Absorption des Medikaments.

Wenn die Dosis verpasst wurde, sollte die Behandlung mit der nächsten Dosis wie geplant fortgesetzt werden. Die Dosis sollte 1 Tropfen in den Bindehautsack des Auges 2 mal täglich nicht überschreiten.

Im Falle des Ersatzes eines Antiglaukom-Medikaments auf Alcon Azarga sollte die Verwendung des Medikaments Alcon Azarga am nächsten Tag nach der Abschaffung des vorherigen Medikaments beginnen.

Berühren Sie nicht die Spitze der Tropfer-Flasche auf einer Oberfläche, um eine Kontamination der Tropfer-Flasche und dessen Inhalt zu vermeiden. Die Flasche muss nach jedem Gebrauch geschlossen werden.

individuelle Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments, Sulfonamide oder andere β-Blocker,

asthma bronchiale Asthma bronchiale Asthma in der Geschichte, chronisch obstruktive Lungenerkrankungen schweren Verlauf,

sinus-Bradykardie, Sinusknoten-Schwäche-Syndrom, sinoatriale Blockade, atrioventrikuläre Blockade II-III Grad, schwere Herzinsuffizienz oder kardiogener Schock,

allergische Rhinitis schwerer Verlauf,

hyperchlorämische Azidose,

schweres Nierenversagen,

Schwangerschaft,

stillzeit,

kinder unter 18 Jahren.

Sicherheitsprofil-Übersicht

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Reaktionen in klinischen Studien waren verschwommenes Sehen, Augenreizungen, Augenschmerzen, die bei etwa 2-7% der Patienten auftraten.

Im folgenden sind die unerwünschten Reaktionen, markierte während der klinischen Studien des Medikaments Alcon Azarga und seine einzelnen Komponenten — brinzolamida und Timolol. Unerwünschte Reaktionen werden unter Verwendung der folgenden Frequenzbezeichnungen aufgeführt: sehr häufig (≥1/10), oft (≥1/100 bis <1/10), selten (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000) und die Frequenz ist unbekannt (kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht ausgewertet werden). In jeder Kategorie der Häufigkeit werden unerwünschte Reaktionen in der Reihenfolge der Verringerung des Schweregrades angegeben.

Infektiöse und parasitäre Erkrankungen: häufigkeit unbekannt-Nasopharyngitis¹, Pharyngitis¹, Sinusitis¹, Rhinitis¹.

Aus dem Blut und dem Lymphsystem: häufigkeit unbekannt-Verringerung der Anzahl der roten Blutkörperchen¹. erhöhung des Chloridgehalts im Blut¹.

Seitens des Immunsystems: häufigkeit unbekannt-Anaphylaxie³. systemischer Lupus erythematodes³, systemische allergische Reaktionen, einschließlich Angioödem³. lokaler und generalisierter Hautausschlag³, Überempfindlichkeit², Urtikaria³, Juckreiz³.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: häufigkeit unbekannt-Hypoglykämie³. verminderter Appetit¹.

Psychische Störungen: selten-Schlaflosigkeit². häufigkeit unbekannt-Depression², Gedächtnisverlust³, Apathie¹. depressive Stimmung¹. verminderte Libido¹. alpträume^{1, 3}, Nervosität¹.

Vom Nervensystem: oft — geschmacksstörung². die Häufigkeit ist unbekannt-zerebrale Ischämie³. zerebrovaskuläre Störung¹, Ohnmacht³. erhöhte Anzeichen und Symptome von Myasthenia gravis gravis², Schläfrigkeit¹, motorische Dysfunktion¹, Amnesie¹. Gedächtnisverlust¹, Paraesthesien^{1, 3}, Tremor¹, Hypästhesie¹, agevzia¹, Schwindel^{2, 3}, Kopfschmerz².

Von der Behörde des Sehens: oft-verschwommenes Sehen². augenschmerzen², Augenreizung², selten: - Hornhauterosion². punkt Keratitis². erguss in die vordere Kamera des Auges², Photophobie². trockenes Auge-Syndrom², ausfluss aus dem Auge². Juckreiz im Auge^{1, 2}. fremdkörpergefühl im Auge². hyperämie des Auges². hyperämie der Sklera². erhöhte Tränenfluss². hyperämie der Bindehaut², Erythem Augenlid². die Häufigkeit ist unbekannt-eine Zunahme der eskalierenden Scheibe des Sehnervs¹, ablösung der Gefäßhaut nach der Filteroperation³, Keratitis^{1, 3}, Keratopathie¹. Hornhautepithel-Defekt¹, verletzung des Hornhautepithels¹. iop erhöhen¹. ablagerungen im Auge¹, färbung der Hornhaut¹, Hornhautödem¹. verminderte Hornhautempfindlichkeit³, Konjunktivitis¹. entzündung der Meibom-Drüsen¹, Diplopie^{1, 3}, verringerung der Sehkontrast¹, Photopsie¹, verminderte Sehschärfe^{1, 3}, Sehstörung², pterygium¹. gefühl von Unbehagen im Auge¹, trockene Keratokonjunktivitis¹. Hypästhesie des Auges¹. pigmentierung der Sklera¹, subkonjunktivale Zyste¹, Sehstörung¹. Augenschwellung¹. allergische Reaktionen des Auges¹, Madarosis¹. wechselnde Augenlider¹, Schwellung der Lider², Ptosis³, Blepharitis¹, Asthenopie¹. bildung von Krusten an den Rändern der Augenlider¹. erhöhte Tränenfluss¹.

Von der Behörde hören und labyrinth Störungen: frequenz unbekannt-Vertigo¹. tinnitus¹.

Von der Seite des Herzens: häufigkeit unbekannt-Herzstillstand³, Herzinsuffizienz³, HSN³, AV-Blockade³, Cardio-Respiratory distress Syndrome¹, Angina pectoris¹, Bradykardie^{1, 3}, herzfrequenz-Variabilität¹, Arrhythmie^{1, 3}. herzklopfen gefühl^{1, 3}, Tachykardie¹, erhöhung der Herzfrequenz¹. schmerzen in der Brust³, Ödem³.

Von der Seite der Gefäße: selten - Verringerung der Hölle², die Häufigkeit ist unbekannt-Hypotonie³, Bluthochdruck¹, erhöhung der Hölle². Raynaud-Phänomen³. kalte Pinsel und Füße³.

Seitens der Atemwege, Brustorgane und Mediastinum: selten-Husten², die Häufigkeit ist unbekannt-Bronchospasmus³ (vor allem bei Patienten mit bronchospastischer Krankheit in der Geschichte), Kurzatmigkeit², Asthma¹, Nasenbluten². Hyperreaktivität der Bronchien¹. reizung des Kehlkopfes¹, nasale Obstruktion¹, verstopfung der oberen Atemwege¹. postnasales Zatek-Syndrom¹, Niesen¹. gefühl der trockenen Nase¹. pharingolaringeale Schmerz¹, Rhinorrhoe¹.

Aus dem Verdauungstrakt: häufigkeit unbekannt-Erbrechen^{1, 3}. schmerzen in der oberen Bauchhöhle^{1, 2}. bauchschmerzen³, Durchfall^{1, 2}. trockener Mund², Übelkeit^{1, 2}, Ösophagitis¹, Dyspepsie^{1, 3}. Bauchbeschwerden fühlen¹. gefühl von Magenbeschwerden¹, verstärkung der Peristaltik¹. gastrointestinale Störung¹, Hypästhesie und Parästhesien der Mundhöhle¹, Blähung¹.

Von der Leber und Gallenwege: die Häufigkeit ist unbekannt-Verletzung der Leberfunktion¹.

Von der Haut und subkutanen Geweben: häufigkeit unbekannt — Urtikaria¹. makulopapulöser Ausschlag^{1, 3}. generalisierter Juckreiz¹ Dichtung Haut¹, Dermatitis¹, Alopezie². psoriazoformer Ausschlag oder Exazerbation der Psoriasis³, Hautausschlag², Erythem^{1, 2}.

Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: häufigkeit unbekannt-Myalgie², Muskelkrampf¹, Arthralgie¹. rückenschmerzen¹. schmerzen in den Extremitäten¹.

Auf Seiten der Nieren und Harnwege: häufigkeit unbekannt-Nierenschmerzen¹, Pollakisurie¹.

Von den Genitalien und Brustdrüsen: häufigkeit unbekannt-erektile Dysfunktion¹. sexuelle Dysfunktion³. verminderte Libido³.

Allgemeine Störungen: häufigkeit unbekannt-Brustschmerzen², Schmerz¹, Ermüdbarkeit^{1, 2}, Asthenie^{1, 3}, Unwohlsein¹. gefühl von Unbehagen in der Brust¹. abnormale Empfindungen¹. gefühl der Angst¹, Reizbarkeit¹, peripheres Ödem^{1, 3}.

Labor-und Instrumentendaten: häufigkeit unbekannt-Erhöhung des Kaliumgehalts im Blut². erhöhung des LDH-Gehalts im Blut².

Beschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen

Dysgevsie (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack im Mund nach der Instillation) ist eine häufig berichtete systemische unerwünschte Reaktion, die mit der Verwendung des Medikaments Alcon Azarga während klinischer Studien verbunden ist. Dies ist wahrscheinlich auf Brinzolamid zurückzuführen und wird durch das Eindringen von Augentropfen in den Nasopharynx durch den Tränenkanal verursacht. Die Okklusion der Tränenkanäle oder das vorsichtige Schließen der Augenlider nach der Instillation kann helfen, diesen Effekt zu reduzieren (siehe «Dosierung und Verabreichung»).

Alcon Azarga enthält Brinzolamid, ein Inhibitor der Carboanhydrase und hat systemische Absorption. Die Effekte, die aus dem Verdauungstrakt, Nervensystem, Blut und Lymphsystem, Nieren und Harnwege, Stoffwechsel und Ernährung sind vor allem mit der systemischen Wirkung von Carboanhydrase-Inhibitoren verbunden. Ähnliche unerwünschte Reaktionen, charakteristisch für die oralen Formen von Carboanhydrase-Inhibitoren, können bei ihrer topischen Anwendung beobachtet werden.

Bei topischer Anwendung dringt Timolol in den systemischen Blutkreislauf ein, was zu unerwünschten Reaktionen führen kann, ähnlich denen, die bei der systemischen Verabreichung von β-Blockern auftreten. Diese unerwünschten Reaktionen umfassen Reaktionen, die bei der Anwendung von anderen β-Blockern in Form von Augentropfen auftreten.

Zusätzliche unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Verwendung einzelner aktiver Komponenten, die bei der Verwendung des Medikaments Alcon Azarga möglich sind, werden oben beschrieben. Die Häufigkeit von systemischen Nebenwirkungen bei topischer Anwendung ist niedriger als bei systemischer Verabreichung. Informationen zur Verringerung der systemischen Absorption finden Sie im Abschnitt»Dosierung und Verabreichung".

¹Nebenwirkungen, bei der Monotherapie mit Brinzolamid beobachtet.

²Nebenwirkungen während der Einnahme des Medikaments Alcon Azarga beobachtet.

³Nebenwirkungen, beobachtet mit Monotherapie Timololom.

Es können Symptome einer Überdosierung von β-Blockern bei versehentlicher Einnahme des Medikaments im Inneren auftreten: Bradykardie, Hypotonie, Herzinsuffizienz und Bronchospasmus.

Als Ergebnis der Wirkung von Brinzolamid kann eine Verletzung des Elektrolythaushalts, die Entwicklung eines Azidose-Zustands, Störungen des zentralen Nervensystems auftreten. Es ist notwendig, das Niveau der Elektrolyte im Serum (insbesondere Kaliumgehalt) und den pH-Wert des Blutes zu überwachen. Hämodialyse ist unwirksam.

Wirkmechanismus. Alcon Azarga enthält zwei Wirkstoffe: Brinzolamid und Timololmaleat, die den erhöhten IOP durch die Verringerung der Sekretion von intraokularflüssigkeit jedoch auf unterschiedliche Weise reduzieren. Die kombinierte Wirkung von Brinzolamid und Timolol übersteigt die Wirkung jeder Substanz einzeln, um den IOP zu reduzieren.

Brinzolamid es ist ein Inhibitor der Carboanhydrase II. Die Hemmung der Carboanhydrase im Ziliarkörper des Augapfels reduziert die Produktion von Intraokularflüssigkeit, vermutlich aufgrund der Verlangsamung der Bildung von Bicarbonat-Ionen, gefolgt von einer Abnahme des Transports von Natrium und Flüssigkeit.

Timolol - nicht-selektive β-Adrenorezeptor-Blocker ohne sympathomimetische Aktivität, hat keine direkte depressive Wirkung auf das Myokard, hat keine membranstabilisierende Aktivität. Eine Reihe von Studien haben gezeigt, dass bei topischer Anwendung Timolol die Bildung von Augeninnenflüssigkeit reduziert und ihren Abfluss leicht erhöht.

Absorption. Bei topischer Anwendung dringen Brinzolamid und Timolol in den systemischen Blutkreislauf ein. C_max brinzolamid in Erythrozyten etwa 18,4 µM. Im Gleichgewicht nach der Anwendung des Medikaments Alcon Azarga Medium C_max timolol im Plasma und AUC_{0-12 h} timolol war (0,824±0,453) ng/ml und (4,71±4,29) ng·h / ml bzw. und der Durchschnitt C_max timolol wurde bei (0,79±0,45) h erreicht.

Verteilung. 60%) und sammelt sich in Erythrozyten durch selektive Bindung an Carboanhydrase II und weniger Carboanhydrase I. Sein aktiver Metabolit N-Desethylbrinzolamid sammelt sich auch in Erythrozyten, die hauptsächlich an Carboanhydrase I. Aufgrund der Affinität von Brinzolamid und seinem Metaboliten zu Erythrozyten und Gewebe Carboanhydrase ihre die Konzentration im Plasma ist niedrig.

Metabolismus. Der Metabolismus von Brinzolamid erfolgt durch N-Dealkylierung, O-Dealkylierung und Oxidation der N-Propylseitenkette. Der Hauptmetabolit ist N-Desethylbrinzolamid, in Gegenwart von Brinzolamid bindet an Carboanhydrase I und sammelt sich auch in Erythrozyten an. Forschung in vitro es wurde gezeigt, dass für den Stoffwechsel von Brinzolamid hauptsächlich das Isoenzym CYP3A4 verantwortlich ist, sowie die Isoenzyme CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9. Der Stoffwechsel von Timolol erfolgt auf zwei Arten: mit der Bildung einer Ethanolamin-Seitenkette auf dem Thiadiazolring und der Bildung einer Ethanol-Seitenkette in Stickstoff-Morpholin und einer ähnlichen Seitenkette mit Carbonylgruppe, die mit Stickstoff verbunden ist. Der Metabolismus von Timolol wird hauptsächlich durch CYP2D6 durchgeführt.

Aufzucht. Brinzolamid wird hauptsächlich im Urin und Kot in vergleichenden Mengen von 32 bzw. 29% ausgeschieden. Über 20% wird in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden. Im Urin werden hauptsächlich Brinzolamid und N-Desethylbrinzolamid gefunden, sowie Restmengen (<1%) anderer Metaboliten (N-Desmethoxypropil und O-Desmethyl). Timolol und seine Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden. Über 20% Timolol wird unverändert im Urin ausgeschieden, der Rest — in Form von Metaboliten. T_1/2 Timolol ist 4,8 Stunden nach topischer Anwendung des Medikaments Alcon Azarga.

• Противоглаукомное kombiniertes Mittel (carboanhydrase-Hemmer Beta-Blocker) [Beta-Blocker in den Kombinationen]
• Anti-Glaukom-Mittel kombiniert (Carboanhydrase-Inhibitor Beta-Blocker) [Ophthalmologische Mittel in Kombinationen]

Das Medikament Alcon Azarga enthält Brinzolamid, einen Carboanhydrase-Inhibitor, der bei topischer Anwendung systemisch absorbiert werden kann. Fälle von Verletzungen des Säure-Basen-Gleichgewichts als Folge der Verwendung von oralen Carboanhydrase-Inhibitoren werden beschrieben. Die Möglichkeit solcher Störungen und bei Patienten, die das Medikament Alcon Azarga verwenden, sollte berücksichtigt werden.

Es wird nicht empfohlen, die gleichzeitige Anwendung mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren, t.zu. es besteht die Möglichkeit, systemische Nebenwirkungen zu verstärken. CYP3A4 (hauptsächlich), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9: Für den Stoffwechsel von Brinzolamid sind Cytochrom P450-Isoenzyme verantwortlich. Seien Sie vorsichtig, Medikamente verschreiben, hemmen CYP3A4 Isoenzym, wie Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und Troleandomycin, aufgrund der möglichen Hemmung des Metabolismus Brinzolamid Isoenzym CYP3A4. Bei der gemeinsamen Ernennung von CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren sollte Vorsicht walten gelassen werden. Die Ansammlung von Brinzolamid ist jedoch unwahrscheinlich, t.zu. es wird von den Nieren ausgeschieden. Brinzolamid ist kein Inhibitor der Cytochrom-P450-Isoenzyme

Erhöhte systemische Wirkung von β-Blockern (Verringerung der Herzfrequenz, Depression) kann bei gleichzeitiger Anwendung von CYP2D6-Hemmern (Chinidin, Fluoxetin, Paroxetin) und Timolol entwickelt werden.

Es besteht die Möglichkeit die blutdrucksenkende Wirkung und/oder die Entwicklung von Bradykardie bei gleichzeitiger Anwendung von β-Blockern zur topischen Anwendung mit BPC für die orale Verabreichung, guanetidine, β-adrenerge für die orale Verabreichung, arrhythmischen Drogen (einschließlich Amiodaron), Herzglykoside digitalis und парасимпатомиметиками.

β-Blocker können die Reaktion auf Adrenalin bei der Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen reduzieren. Es sollte vorsichtig sein, das Medikament bei Patienten mit Atopie oder Anaphylaxie in der Geschichte zu ernennen (siehe «Besondere Anweisungen»).

In einigen Fällen kann sich Mydriasis als Folge der gleichzeitigen Anwendung von β-Adrenoblokatoren zur topischen Anwendung und Adrenalin (Epinephrin) entwickeln.

Die Wirkung auf den IOP oder die bekannten Effekte von systemischen β-Blockern kann sich verstärken, wenn Timolol einem Patienten verschrieben wird, der bereits einen systemischen β-Blockator erhält. Solche Patienten müssen sorgfältig überwacht werden.

Im Falle der Anwendung mit anderen lokalen ophthalmologischen Arzneimitteln sollte das Intervall zwischen ihrer Anwendung mindestens 5 Minuten betragen.