Alcon Azarga

Alcon Azarga

Brinzolamide, Timolol

Disminución del aumento de la presión intraocular en pacientes en los que la monoterapia no ha demostrado ser suficiente para reducir la presión intraocular en enfermedades y afecciones como:

glaucoma de ángulo abierto,

hipertensión intraocular.

Local. 1 gota en el saco conjuntival del ojo 2 veces al día.

Vial antes de usar agitar.

Después del uso del medicamento para reducir el riesgo de reacciones adversas sistémicas, se recomienda presionar ligeramente el dedo sobre el área de proyección de los sacos lagrimales en la esquina interna del ojo durante 1-2 minutos después de la instilación del medicamento; esto reduce la absorción sistémica del medicamento.

Si se ha omitido la dosis, el tratamiento debe continuar con la siguiente dosis según lo programado. La dosis no debe exceder 1 gota en el saco conjuntival del ojo 2 veces al día.

En el caso de reemplazar un medicamento antiglaucoma con Alcon Azarga, debe comenzar a usar Alcon Azarga al día siguiente de la retirada del medicamento anterior.

No toque ninguna superficie con la punta del vial cuentagotas para evitar la contaminación del vial cuentagotas y su contenido. El vial debe cerrarse después de cada uso.

hipersensibilidad individual a los componentes del fármaco, sulfonamidas u otros bloqueadores β,

enfermedades reactivas del tracto respiratorio, incluido el asma bronquial, antecedentes de asma bronquial, enfermedades pulmonares obstructivas crónicas del curso grave,

bradicardia sinusal, síndrome de debilidad del nódulo sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular de grado II–III, insuficiencia cardíaca grave o shock cardiogénico,

rinitis alérgica grave,

acidosis hiperclorémica,

insuficiencia renal grave,

embarazo,

lactancia,

niños menores de 18 años.

Revisión del perfil de seguridad

Las reacciones adversas informadas con mayor frecuencia en los estudios clínicos fueron visión borrosa, irritación ocular, dolor ocular, que ocurrieron en aproximadamente el 2-7% de los pacientes.

A continuación se presentan las reacciones no deseadas observadas durante los estudios clínicos del medicamento Alcon Azarga y sus componentes individuales: brinzolamida y timolol. Las reacciones no deseadas se enumeran utilizando las siguientes designaciones de frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), infrecuentes (≥1/1000 a <1/100), raras (≥1/10000 a <1/1000), muy raras (<1/10000) y la frecuencia es desconocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles). Dentro de cada categoría, las frecuencias de reacciones no deseadas se dan en orden de gravedad reducida.

Enfermedades infecciosas y parasitarias: frecuencia desconocida-nasofaringitis¹, faringitis¹ sinusitis¹, rinitis¹.

Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: frecuencia desconocida-disminución en el recuento de glóbulos rojos¹. aumentar el contenido de cloruro en la sangre.¹.

Desde el lado del sistema inmune: frecuencia desconocida-anafilaxia³. lupus eritematoso sistémico³. reacciones alérgicas sistémicas, incluyendo angioedema³. erupción local y generalizada³. hipersensibilidad², urticaria³, picazón³.

Del lado del metabolismo y la nutrición: frecuencia desconocida-hipoglucemia³. disminución del apetito¹.

Trastornos mentales: infrecuente-insomnio². frecuencia desconocida-depresión², amnesia³, apatía¹. estado de ánimo depresivo¹. disminución de la libido¹, pesadilla^{1, 3}, nerviosismo¹.

Desde el lado del sistema nervioso: a menudo — disgeusia². frecuencia desconocida-isquemia cerebral³. trastorno cerebrovascular¹, desmayo³. aumento de los signos y síntomas de miastenia gravis gravis², somnolencia¹. disfunciones motoras¹, amnesia¹. deterioro de la memoria¹, parestesias^{1, 3} temblores¹. hipestesia¹, agevsia¹, mareo^{2, 3}, dolor de cabeza².

Por parte del órgano de visión: a menudo-visión borrosa². dolor en el ojo². irritación ocular². con poca frecuencia — - erosión corneal². queratitis puntual². derrame en la cámara frontal del ojo², fotofobia². síndrome del ojo seco². secreción del ojo². picazón en el ojo^{1, 2}. la sensación de un cuerpo extraño en el ojo². hiperemia ocular². hiperemia escleral². aumento de lagrimeo². hiperemia conjuntiva². eritema del párpado². frecuencia desconocida: aumento de la escavación del disco óptico¹. desprendimiento de la coroides después de la cirugía de filtración.³, queratitis^{1, 3}. queratopatía¹. defecto epitelio corneal¹. alteración del epitelio corneal.¹. aumento de la PIO¹. depósitos en el ojo¹. tinción corneal.¹. hinchazón de la córnea¹. disminución de la sensibilidad corneal.³, conjuntivitis¹ inflamación de glándulas мейбомиевых¹. diplopía^{1, 3}. reducción del contraste de visión¹. photopsia¹. disminución de la agudeza Visual^{1, 3}. discapacidad Visual², pterigium¹. sensación de incomodidad en el ojo.¹. queratoconjuntivitis seca¹. hipestesia del ojo¹. pigmentación escleral¹. quiste subconjuntival¹. trastorno de la visión¹. hinchazón de los ojos¹. reacciones alérgicas del ojo¹, Madarosis¹. cambio de párpados¹. hinchazón de los párpados². ptosis³, blefaritis¹. astenopia¹. formación de costras en los bordes de los párpados.¹. aumento de lagrimeo¹.

Por parte del órgano auditivo y trastornos laberínticos: frecuencia desconocida-Vertigo¹. tinnitus¹.

Del lado del corazón: frecuencia desconocida-paro cardíaco³, insuficiencia cardíaca³, HSN³. Bloqueo AV³. síndrome de dificultad cardio-respiratoria¹, angina de pecho¹. bradicardia^{1, 3}. variabilidad de la frecuencia cardíaca¹, arritmia^{1, 3}. sensación de latido del corazón^{1, 3}, taquicardia¹. aumento de la frecuencia cardíaca¹. dolor en el pecho³, hinchazón³.

Desde el lado de los vasos: infrecuente-reducción de la PA². frecuencia desconocida-hipotensión³. hipertensión¹. aumento de la PA². fenómeno Raynaud³. cepillos fríos y pies³.

Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: infrecuente-tos². frecuencia desconocida-broncoespasmo³ (predominantemente en pacientes con antecedentes de enfermedad broncoespástica), falta de aliento², asma¹. hemorragia nasal². hiperreactividad bronquial¹. irritación laríngea¹. congestión nasal¹. congestión del tracto respiratorio superior¹. síndrome de zatek posnasal¹, estornudo¹. sensación de sequedad nasal¹. dolor faringolaríngeo¹. rinorrea¹.

Desde el tracto gastrointestinal: frecuencia desconocida-vómitos^{1, 3}. dolor abdominal superior^{1, 2}. dolor abdominal³. diarrea^{1, 2}. boca seca², náusea^{1, 2}. esofagitis¹, dispepsia^{1, 3}. sensación de malestar abdominal¹. sensación de malestar estomacal¹. aumento de la peristalsis¹. trastorno gastrointestinal¹. hipestesia y parestesia oral¹, meteorismo¹.

Del lado del hígado y del tracto biliar: frecuencia desconocida-deterioro de los indicadores de función hepática¹.

Lado de la piel y tejidos subcutáneos: frecuencia desconocida-urticaria¹. erupción maculopapular^{1, 3}. picazón generalizada¹, sello de la piel¹, dermatitis¹, alopecia². erupción psoriazoforma o exacerbación de la psoriasis.³, erupción², eritema^{1, 2}.

Desde el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: frecuencia desconocida-mialgia². espasmos musculares¹. artralgia¹. dolor de espalda¹. dolor en las extremidades¹.

En el lado de los riñones y el tracto urinario: frecuencia desconocida-dolor en el área renal¹, pollakiuria¹.

Desde los genitales y las glándulas mamarias: frecuencia desconocida-disfunción eréctil¹ disfunción sexual³. disminución de la libido³.

Trastornos comunes: frecuencia desconocida - dolor en el pecho², dolor¹, fatiga^{1, 2}, astenia^{1, 3}, indisposición¹. sensación de incomodidad en el pecho.¹. sensaciones anormales¹. sensación de ansiedad¹, irritabilidad¹. edema periférico^{1, 3}.

Datos de laboratorio e instrumentación: frecuencia desconocida-aumento de potasio en la sangre². aumento de LDH en la sangre².

Descripción de reacciones indeseables individuales

La disgeusia (sabor amargo o inusual en la boca después de la instilación) es una reacción indeseable sistémica frecuentemente reportada asociada con el uso del medicamento Alcon Azarga durante los ensayos clínicos. Probablemente se deba a la brinzolamida y es causada por la penetración de gotas oculares en la nasofaringe a través del canal lagrimal. La oclusión de los canales lagrimales o el cierre cuidadoso de los párpados después de la instilación puede ayudar a reducir este efecto (consulte "Método de aplicación y dosis").

El medicamento Alcon Azarga contiene brinzolamida, que es un inhibidor de la anhidrasa carbónica y tiene absorción sistémica. Los efectos que surgen del tracto gastrointestinal, el sistema nervioso, la sangre y el sistema linfático, los riñones y el tracto urinario, el metabolismo y la nutrición se deben principalmente a la acción sistémica de los inhibidores de la anhidrasa carbónica. También se pueden observar reacciones indeseables similares características de las formas orales de inhibidores de la anhidrasa carbónica con su uso tópico.

Cuando se usa tópicamente, el timolol penetra en el torrente sanguíneo sistémico, lo que puede causar reacciones no deseadas similares a las que ocurren con la administración sistémica de bloqueadores β. Las reacciones indeseables enumeradas incluyen reacciones encontradas en el uso de otros bloqueadores β en forma de gotas para los ojos.

Las reacciones no deseadas adicionales asociadas con el uso de componentes activos individuales que son posibles con el uso del medicamento Alcon Azarga se describen anteriormente. La incidencia de reacciones indeseables sistémicas con la aplicación tópica es menor que con la administración sistémica. Para obtener información sobre la reducción de la absorción sistémica, consulte el Método de aplicación y la dosis.

¹Reacciones adversas observadas con la monoterapia con brinzolamida.

²Reacciones adversas observadas al tomar el medicamento Alcon Azarga.

³Reacciones adversas observadas con la monoterapia con timolol.

Puede haber síntomas de sobredosis de bloqueadores β cuando se toma accidentalmente el medicamento por vía oral: bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca y broncoespasmo.

Como resultado de la acción de la brinzolamida, puede ocurrir una violación del equilibrio electrolítico, el desarrollo de un estado acidoso, trastornos del SNC. Es necesario controlar el nivel de electrolitos séricos (en particular, el contenido de potasio) y el pH de la sangre. La hemodiálisis es ineficaz.

Mecanismo de acción. El medicamento Alcon Azarga contiene dos sustancias activas: brinzolamida y maleato de timolol, que reducen el aumento de la PIO, al reducir la secreción de líquido intraocular, sin embargo de diferentes maneras. La acción combinada de brinzolamida y timolol excede la acción de cada sustancia individualmente para reducir la PIO.

Brinzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica II. La inhibición de la anhidrasa carbónica en el cuerpo ciliar del globo ocular reduce la producción de líquido intraocular, presumiblemente debido a la desaceleración de la formación de iones de bicarbonato, seguida de una disminución en el transporte de sodio y líquido.

Timolol - bloqueador no selectivo de β-adrenoceptores sin actividad simpaticomimética, no tiene un efecto depresivo directo sobre el miocardio, no tiene actividad estabilizadora de la membrana. Varios estudios han demostrado que cuando se usa tópicamente, el timolol reduce la formación de líquido intraocular y aumenta ligeramente su salida.

Absorción. Cuando se usa tópicamente, la brinzolamida y el timolol penetran en el torrente sanguíneo sistémico. C_max la brinzolamida en los glóbulos rojos es de aproximadamente 18,4 µM. En estado de equilibrio después del uso del medicamento Alcon Azarga media C_max timolol en plasma y AUC_{0-12 h} timolol fue (0,824±0,453) ng/ml y (4,71±4,29) ng·h/ml, respectivamente, y la media C_max timolol se logró a (0,79±0,45) h.

Distribución. La brinzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (alrededor del 60%) y se acumula en los glóbulos rojos como resultado de la Unión selectiva a la anhidrasa carbónica II y en menor medida a la anhidrasa carbónica I. Su metabolito activo N-desetilbrinzolamida también se acumula en los glóbulos rojos, donde se une predominantemente a la anhidrasa carbónica I. debido A la afinidad de la brinzolamida y su metabolito a los glóbulos rojos y tejidos anhidrasa carbónica su concentración plasmática es baja.

Metabolismo. El metabolismo de la brinzolamida se produce Por n-dealquilación, o-dealquilación y oxidación de la cadena lateral n-propil. El metabolito principal es la n-desetilbrinzolamida, en presencia de la brinzolamida se une a la anhidrasa carbónica I y también se acumula en los glóbulos rojos. Investigación in vitro han demostrado que el metabolismo de la brinzolamida es responsable principalmente de la isoenzima CYP3A4, así como de las isoenzimas CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 y CYP2C9. El metabolismo del timolol ocurre de dos maneras: con la formación de una cadena lateral de etanolamina en el anillo de tiadiazol y la formación de una cadena lateral de etanol en el nitrógeno de la morfolina y una cadena lateral similar con un grupo carbonilo Unido al nitrógeno. El metabolismo del timolol se realiza principalmente por CYP2D6.

Deducción. La brinzolamida se excreta principalmente en la orina y las heces en cantidades comparativas de 32 y 29%, respectivamente. Alrededor del 20% se excreta como metabolitos en la orina. En la orina, se encuentran principalmente brinzolamida y n-desetilbrinzolamida, así como cantidades residuales (<1%) de otros metabolitos (N-desmetoxipropil y o-desmetilo). El timolol y sus metabolitos son excretados principalmente por los riñones. Alrededor del 20% del timolol se excreta en la orina sin cambios, el resto en forma de metabolitos. T_1/2 timolol es 4,8 h después del uso tópico del medicamento Alcon Azarga.

• Agente antiglaucoma combinado (inhibidor de la anhidrasa carbónica beta-bloqueador) [bloqueadores Beta en combinaciones]
• Agente antiglaucoma combinado (inhibidor de la anhidrasa carbónica beta-bloqueador) [agentes Oftálmicos en combinaciones]

El medicamento Alcon Azarga contiene brinzolamida, un inhibidor de la anhidrasa carbónica que, cuando se usa tópicamente, puede absorberse sistémicamente. Se describen casos de violación del equilibrio ácido-base como resultado del uso de inhibidores orales de la anhidrasa carbónica. Debe considerarse la posibilidad de tales trastornos en pacientes que usan el medicamento Alcon Azarga.

No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores orales de anhidrasa carbónica, T.a. existe la posibilidad de aumentar las reacciones adversas sistémicas. Las isoenzimas del citocromo P450 son responsables del metabolismo de la brinzolamida: CYP3A4 (principalmente), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 y CYP2C9. Se deben administrar con precaución medicamentos inhibidores de la isoenzima CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y troleandomicina, debido a la posible inhibición del metabolismo de la brinzolamida por la isoenzima CYP3A4. Se debe tener cuidado al administrar conjuntamente inhibidores de la isoenzima CYP3A4. Sin embargo, la acumulación de brinzolamida es poco probable, T.a. es excretado por los riñones. La brinzolamida no es un inhibidor de las isoenzimas del citocromo P450

El aumento de la acción sistémica de los bloqueadores β (reducción de la frecuencia cardíaca, depresión) puede desarrollarse con el uso concomitante de inhibidores de CYP2D6 (quinidina, fluoxetina, paroxetina) y timolol.

Existe la posibilidad de un aumento de la acción antihipertensiva y/o el desarrollo de bradicardia marcada con el uso concomitante de bloqueadores β para uso tópico con BCC para administración oral, guanetidina, bloqueadores β para administración oral, medicamentos antiarrítmicos (incluida la amiodarona), glucósidos digitálicos y parasimpatomiméticos.

los bloqueadores β pueden reducir la respuesta a la epinefrina en el tratamiento de las respuestas anafilácticas. Se debe administrar el medicamento con precaución a pacientes con antecedentes de atopia o anafilaxia (ver "instrucciones Especiales").

En algunos casos, la midriasis puede desarrollarse como resultado del uso simultáneo de β-bloqueadores tópicos y epinefrina (epinefrina).

El efecto ejercido sobre la PIO o los efectos conocidos de los bloqueadores β sistémicos pueden aumentar si el timolol se administra a un paciente que ya recibe un bloqueador β sistémico. Tales pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente.

Si se usa con otros medicamentos oftalmológicos tópicos, el intervalo entre su uso debe ser de al menos 5 min.