Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 27.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Acarexxname
Ivermektin
SADECE HAYVAN KULLANIMI İÇİN
Acarexx (ivermektin) aşağıdaki enfeksiyonların tedavisi için endikedir:
Bağır sisteminin Strongyloidiasis. Akarexx (ivermektin), nematod parazitine bağlı bağırsak (yani, tohumlanmamış) strongyloidiasis tedavisi için endikedir Strongyloides stercoralis.
Bu endikasyon, enfekte hastaların %64-100'ünün tek bir 200 mcg/kg ivermektin dozunu takiben tedavi edildiği hem karşılaştırmalı hem de açık etiketli tasarımların klinik çalışmalarına dayanmaktadır. (Görmek Klinik farmakoloji, klinik çalışmalar.)
Onchocerciasis. Acarexx (ivermektin), nematod parazitine bağlı onkoserkiazın tedavisi için endikedir Onchocerca volvulus.
Bu endikasyon, Batı Afrika'nın onchocerciasis-endemik bölgelerinde 1427 hastada yapılan randomize, çift kör, plasebo kontrollü ve karşılaştırmalı çalışmalara dayanmaktadır. Karşılaştırmalı çalışmalarda dietilkarbamazin sitrat (DEC-C) kullanılmıştır.
DEĞİL: Acarexx (ivermektin) yetişkinlere karşı herhangi bir aktiviteye sahip değildir Onchocerca volvulus parazitler. Yetişkin parazitler, nadiren palpe edilebilen subkutan nodüllerde bulunur. Bu nodüllerin cerrahi eksizyonu (nodülektomi) onkoserkiazisli hastaların tedavisinde düşünülebilir, çünkü bu prosedür mikrofilaria üreten yetişkin parazitleri ortadan kaldıracaktır.
Strongyloidiasis
Strongyloidiasis tedavisi için önerilen Acarexx (ivermektin) dozu, vücut ağırlığının kg'ı başına yaklaşık 200 mcg ivermektin sağlamak üzere tasarlanmış tek bir oral dozdur. Görmek Tablo 1 dozaj kuralları için. Hastalar aç karnına su ile tablet almalıdır. (Görmek Klinik farmakoloji, farmakokinetik.) Genel olarak, ek dozlar gerekli değildir. Bununla birlikte, enfeksiyonun eradikasyonunu doğrulamak için takip dışkı muayeneleri yapılmalıdır. (Görmek Klinik farmakoloji, klinik çalışmalar.)
Tablo 1: Strongyloidiasis için Acarexx (ivermektin) için dozajları
(Kg güç ağrısı ) | Tek Oral Doz 3 mg'lık tablet sayısı |
15-24 | 1 tablet |
25-35 | 2 tablet |
36-50 | 3 tablet |
51-65 | 4 tablet |
66-79 | 5 tablet |
≥ 80 | 200 mcg / kg |
Onchocerciasis
Onchocerciasis tedavisi için önerilen Acarexx (ivermektin) dozu, vücut ağırlığının kg'ı başına yaklaşık 150 mcg ivermektin sağlamak üzere tasarlanmış tek bir oral dozdur. Görmek Tablo 2 dozaj kuralları için. Hastalar aç karnına su ile tablet almalıdır. (Görmek Klinik farmakoloji, farmakokinetik.) Uluslararası tedavi programlarında kitle dağıtım kampanyalarında en sık kullanılan doz aralığı 12 aydır. Bireysel hastaların tedavisi için, geri çekilme 3 ay gibi kısa aralıklarla düşünülebilir.
Tablo 2: Onchocerciasis için Acarexx (ivermektin) için dozajları
(Kg güç ağrısı ) | Tek Oral Doz 3 mg'lık tablet sayısı |
15-25 | 1 tablet |
26-44 | 2 tablet |
45-64 | 3 tablet |
65-84 | 4 tablet |
≥ 85 | 150 mcg / kg |
Akarexx (ivermektin), bu ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir.
UYARMALAR
Tarihsel veriler, dietilkarbamazin sitrat (DEC-c) gibi mikrofilarisidal ilaçların, onkoserkiazisli hastalarda değişen şiddette kutanöz ve/veya sistemik reaksiyonlara (Mazzotti reaksiyonu) ve oftalmolojik reaksiyonlara neden olabileceğini göstermiştir. Bu reaksiyonlar muhtemelen mikrofilaryaların ölümüne karşı alerjik ve enflamatuar reaksiyonlardan kaynaklanmaktadır. Onchocerciasis için Acarexx (ivermektin) ile tedavi edilen hastalar, muhtemelen, muhtemelen veya kesinlikle ilacın kendisi ile ilgili klinik advers reaksiyonlara ek olarak bu reaksiyonları yaşayabilir. (Görmek İleri REKSİYONLAR, Onchocerciasis.)
Şiddetli Mazzotti reaksiyonlarının tedavisi kontrollü klinik çalışmalara tabi tutulmamıştır. Postural hipotansiyonu tedavi etmek için Oral hidrasyon, yaslanma, intravenöz normal salin ve/veya parenteral kortikosteroidler kullanılmıştır. Antihistaminikler ve / veya aspirin hafif ve orta şiddette vakaların çoğunda kullanılmıştır.
TEDBİRLER
Genel
Mikrofilarisidal ilaçlarla tedaviden sonra, hiperreaktif onkodermatitli (sowda) hastaların, özellikle ödem ve onkodermatitin şiddetlenmesi gibi ciddi advers reaksiyonlar yaşama olasılığı diğerlerinden daha yüksek olabilir.
Nadiren, Loa loa ile ağır şekilde enfekte olan onkoserkiazisli hastalar, kendiliğinden veya etkili bir mikrofilarisit ile tedaviyi takiben ciddi veya hatta ölümcül bir ensefalopati geliştirebilirler. Bu hastalarda, aşağıdaki olumsuz deneyimler de bildirilmiştir: ağrı (boyun ve sırt ağrısı dahil), kırmızı göz, konjonktival kanama, dispne, idrar ve/veya dışkı inkontinansı, Ayakta durma / yürüme zorluğu, zihinsel durum değişiklikleri, konfüzyon, uyuşukluk, stupor, nöbetler veya koma. Bu sendrom, ivermektin kullanımını takiben çok nadiren görülmüştür. Herhangi bir nedenle ivermektin ile tedaviyi garanti eden ve Batı veya orta Afrika'nın loa loa-endemik bölgelerine önemli ölçüde maruz kalan bireylerde, loiasis için ön tedavi değerlendirmesi ve dikkatli tedavi sonrası takip uygulanmalıdır
Karsinojenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu
İvermektinin kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.
Ivermektin genotoksik değildi in vitro Ames mikrobiyal mutajenite testinde Salmonella typhimurium suşları TA1535, ta1537, ta98, ve ta100 ile ve sıçan karaciğer enzim aktivasyonu olmadan, fare lenfoma hücre hattı l5178y (sitotoksisite ve mutajenite) tahliller, veya planlanmamış DNA sentezi tahlil insan fibroblastlar.
Ivermektin, 200 mcg/kg (mg/m) önerilen maksimum insan dozunun 3 katına kadar tekrarlanan dozlarda yapılan çalışmalarda sıçanlarda doğurganlık üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildi2/ gün bazında).
Gebelik, Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C
İvermektinin, farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda, sırasıyla önerilen maksimum insan dozunun 0.2, 8.1 ve 4.5 katı tekrarlanan dozlarda (mg/m) verildiğinde teratojenik olduğu gösterilmiştir2/ gün bazında). Yarık damak tarafından test edilen üç türde teratojenite karakterize edildi, tavşanlarda clubbed forepaws ek olarak gözlendi. Bu gelişimsel etkiler sadece hamile kadın için maternotoksik olan dozlarda veya yakınında bulundu. Bu nedenle, ivermektin gelişmekte olan fetusa seçici olarak fetotoksik görünmemektedir. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. İvermektin hamilelik sırasında kullanılmamalıdır, çünkü hamilelikte güvenlik sağlanmamıştır.
Emziren Anneler
Acarexx (ivermektin) insan sütüne düşük konsantrasyonlarda atılır. Emzirmek isteyen annelerin tedavisi, yalnızca anneye gecikmiş tedavi riski yenidoğan için olası riskten daha ağır bastığında yapılmalıdır.
Pediatrik Kullanım
15 kg'dan daha az ağırlığa sahip pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Acarexx'in (ivermektin) klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı yanıt verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlarda farklılıklar tespit etmemiştir. Genel olarak, yaşlı bir hastanın tedavisi, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma ve eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavisinin daha sıklığını yansıtan dikkatli olmalıdır.
Bağışıklık sistemi baskılanmış konakçılarda Strongyloidiasis
Bağırsak strongyloidiasis için tedavi edilen immün sistemi baskılanmış (HIV ile enfekte olanlar dahil) hastalarda, tekrarlanan tedavi kursları gerekebilir. Bu hastalarda optimal doz rejimini belirlemek için yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışmalar yapılmamıştır. Birkaç tedavi, yani 2 haftalık aralıklarla gerekebilir ve tedavi mümkün olmayabilir. Bu hastalarda ekstraintestinal strongyloidiasis'in kontrolü zordur ve baskılayıcı tedavi, yani ayda bir kez yardımcı olabilir.
Strongyloidiasis
Bir veya iki doz 170 ila 200 mcg/kg Acarexx (ivermektin) verilen toplam 109 hastayı içeren dört klinik çalışmada, aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR muhtemelen, muhtemelen veya kesinlikle Acarexx (ivermektin) ile ilişkili olarak bildirilmiştir) :
Bir bütün olarak güç: asteni / yorgunluk (%0.9), karın ağrısı (0.9%)
Gastrointestinal sistem: anoreksiya (%0.9), kabızlık (%0.9), ishal (%1.8), bulantı (%1.8), kusma (0.9%)
Sinir Sistemi / Psikiyatrik: baş dönmesi (%2.8), uyuşukluk (%0.9), baş dönmesi (%0.9), titreme (0.9%)
Cılt: kaşıntı (%2.8), döküntü (%0.9) ve ürtiker (%0.9).
Karşılaştırmalı çalışmalarda, Acarexx (ivermektin) ile tedavi edilen hastalar, albendazol ile tedavi edilen hastalardan daha fazla abdominal distansiyon ve göğüs rahatsızlığı yaşadı. Bununla birlikte, Acarexx (ivermektin), tiyabendazol ile tedavi edilen 37 hastayı içeren karşılaştırmalı çalışmalarda tiyabendazolden daha iyi tolere edildi.
Acarexx (ivermektin) ile tedavi edilen strongyloidiasis hastalarında Onchocerciasis veya hastalığın tedavisi ile ilişkili Mazzotti tipi ve oftalmolojik reaksiyonların ortaya çıkması beklenmeyecektir. (Görmek İleri REKSİYONLAR, Onchocerciasis.)
Laboratuvar Test Bulguları
Bir veya iki doz 170 ila 200 mcg/kg Acarexx (ivermektin) verilen 109 hastayı içeren klinik çalışmalarda , ilaç ilişkisinden bağımsız olarak aşağıdaki laboratuvar anormallikleri görülmüştür: ALT ve/veya AST'DE yükselme (%2), lökosit sayısında azalma (%3). Bir hastada lökopeni ve anemi görüldü.
Onchocerciasis
100 ila 200 mcg/kg Acarexx (ivermektin) ile tedavi edilen 963 yetişkin hastayı içeren klinik çalışmalarda , tedaviden sonraki ilk 4 gün boyunca aşağıdaki Mazzotti reaksiyonlarının kötüleştiği bildirilmiştir: artralji/sinovit (9.%3), aksiller lenf nodu genişlemesi ve hassasiyeti (11.% 0 ve %4.Sırasıyla %4), servikal lenf nodu genişlemesi ve ağrı (5.%3 ve %1.Sırasıyla %2), inguinal lenf nodu genişlemesi ve hassasiyeti (12.% 6 ve %13.Sırasıyla %9), diğer lenf nodu genişlemesi ve hassasiyeti (3.0% ve 1.Sırasıyla %9), kaşıntı (27.%5), ödem, papüler ve püstüler veya açık ürtiker döküntüsü de dahil olmak üzere cilt tutulumu (22.7%) ve ateş (22.6%). (Görmek UYARMALAR.)
Klinik çalışmalarda, oftalmolojik durumlar tedaviden önce 963 yetişkin hastada, 3. günde ve 100 ila 200 mcg/kg Acarexx (ivermektin) ile tedaviden sonra 3. ve 6. aylarda incelenmiştir). Gözlenen değişiklikler öncelikle tedaviden 3 gün sonra başlangıçtan itibaren kötüleşti. Değişikliklerin çoğu ya başlangıç durumuna geri döndü ya da 3. ve 6. ayda başlangıç şiddetine göre iyileşti. Sırasıyla 3. Gün, 3. ay ve 6. ayda aşağıdaki durumların kötüleşmesi olan hastaların yüzdeleri şunlardı: limbit: 5.5%, 4.%8 ve %3.5 % ve punktat opaklık: 1.8%, 1.%8 ve %1.4%. Plasebo ile tedavi edilen hastalar için karşılık gelen yüzdeler şunlardı: limbit: 6.2%, 9.%9 ve %9.4 % ve punktat opaklık: 2.0%, 6.%4 ve %7.2%. (Görmek UYARMALAR.)
(İvermectin) 200 mcg/kg Acarexx 100 almış 963 yetişkin hastanın katıldığı klinik çalışmalarda , aşağıdaki klinik yan etkiler ≥ (%3.5), hastaların %1 (%1.2) yüz ödemi (%3.2) periferik ödem (%1.1) ortostatik hipotansiyon ve taşikardi, uyuşturucu ile ilgili, muhtemelen, belki de veya kesinlikle bildirilmedi. İlaca bağlı baş ağrısı ve miyalji, hastaların < %1'inde (sırasıyla %0.2 ve %0.4) meydana geldi. Bununla birlikte, bunlar nedensellikten bağımsız olarak (sırasıyla %22.3 ve %19.7) bu denemeler sırasında genel olarak bildirilen en yaygın advers deneyimlerdi.
Benzer bir güvenlik profili, 6-13 yaş arası pediatrik hastalarda açık bir çalışmada gözlenmiştir.
Aşağıdaki oftalmolojik yan etkiler hastalığın kendisinden kaynaklanır, ancak Akarexx (ivermektin) ile tedaviden sonra da bildirilmiştir : gözlerde anormal his, göz kapağı ödemi, anterior üveit, konjonktivit, limbit, keratit ve korioretinit veya koroidit. Bunlar nadiren şiddetli veya görme kaybıyla ilişkiliydi ve genellikle kortikosteroid tedavisi olmadan çözüldü.
Laboratuvar Test Bulguları
Kontrollü klinik çalışmalarda, hastaların ≥ %1'inde aşağıdaki laboratuvar advers deneyimleri muhtemelen, muhtemelen veya kesinlikle ilaca bağlı olarak bildirilmiştir: eozinofili (%3) ve hemoglobin artışı (%1).
Pazarlama Sonrası Deneyim
İlacın yurtdışında kaydedilmesinden bu yana aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir:
Onchocerciasis
Konjonktival kanama
Tüm Endikasyonlar
Hipotansiyon (esas olarak ortostatik hipotansiyon), bronşiyal astımın kötüleşmesi, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, nöbetler, hepatit, karaciğer enzimlerinin yükselmesi ve bilirubinin yükselmesi.
Farelerde ve sıçanlarda sırasıyla 25 ila 50 mg/kg ve 40 ila 50 mg/kg'lık tek oral dozlardan sonra anlamlı ölüm gözlendi. 10 mg/kg'a kadar tek oral dozlardan sonra köpeklerde anlamlı bir ölüm gözlenmedi. Bu dozlarda, bu hayvanlarda gözlenen tedaviye bağlı belirtiler arasında ataksi, bradypnea, titreme, pitoz, azalmış aktivite, kusma ve midriyazis bulunur.
İçin insanlarda ivermectin veteriner formülasyonlar bilinmeyen miktarda da yenmesi vücut yüzeyleri için, Soluma, enjeksiyon, ya da maruz kalma sonucunda aşağıdaki yan etkiler en sık rapor edilmiştir: döküntü, ödem, baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, mide bulantısı, kusma ve ishal, ya da önemli maruz kalma kazara zehirlenme. Bildirilen diğer yan etkiler şunlardır: nöbet, ataksi, dispne, karın ağrısı, parestezi, ürtiker ve kontakt dermatit.
Kazara zehirlenme durumunda, destekleyici tedavi, eğer belirtilmişse, klinik olarak anlamlı hipotansiyon varsa parenteral sıvılar ve elektrolitler, solunum desteği (gerekirse oksijen ve mekanik ventilasyon) ve pressör ajanları içermelidir. Yutulan malzemenin emilimini önlemek için gerekirse, mümkün olan en kısa sürede emez ve/veya gastrik lavajın indüksiyonu, ardından purgatifler ve diğer rutin anti-zehir önlemleri belirtilebilir.
İvermektinin oral yoldan verilmesinden sonra, plazma konsantrasyonları dozla yaklaşık orantılıdır. İki çalışmada, oruç tutan sağlıklı gönüllülerde (ortalama 165 mcg/kg'lık bir dozu temsil eden) tek 12 mg Akarexx (ivermektin) dozlarından sonra, ana bileşenin ortalama tepe plazma konsantrasyonları (H2Si notası1a dozlamadan yaklaşık 4 saat sonra sırasıyla 46.6 (±21.9) (Aralık: 16.4-101.1) ve 30.6 (±15.6) (aralık: 13.9-68.4) ng/mL idi. İvermektin karaciğerde metabolize edilir ve ivermektin ve/veya metabolitleri, yaklaşık 12 gün boyunca neredeyse sadece dışkıda atılır ve uygulanan dozun %1'inden azı idrarla atılır. İnsandaki ivermektinin plazma yarı ömrü, oral uygulamadan yaklaşık 18 saattir.
İvermektinin güvenliği ve farmakokinetik özellikleri, sağlıklı gönüllüleri içeren çok dozlu bir klinik farmakokinetik çalışmada daha da değerlendirildi. Denekler, oruçlu bir durumda 30 ila 120 mg (333 ila 2000 mcg/kg) ivermektin veya standart bir yüksek yağlı (48.6 g yağ) yemekten sonra 30 mg (333 ila 600 mcg/kg) ivermektin oral dozları aldı. Yüksek yağlı bir yemekten sonra 30 mg ivermektin verilmesi, açlık durumunda 30 mg ivermektin uygulamasına göre biyoyararlanımda yaklaşık 2.5 kat artışa neden olmuştur.
İn vitro insan karaciğer mikrozomlarını ve rekombinant cyp450 enzimlerini kullanan çalışmalar, ivermektinin esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edildiğini göstermiştir. Bağlı in vitro kullanılan yöntem, CYP2D6 ve CYP2E1'İN de ivermektin metabolizmasında rol oynadığı, ancak cyp3a4'e kıyasla önemli ölçüde daha düşük olduğu gösterilmiştir. Bulguları in vitro insan karaciğer mikrozomlarını kullanan çalışmalar, klinik olarak ilgili ivermektin konsantrasyonlarının CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, cyp1a2 ve CYP2E1'İN metabolize edici aktivitelerini önemli ölçüde inhibe etmediğini göstermektedir.
However, we will provide data for each active ingredient