Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 04.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
FABIOR Foam противопоказан при беременности.
FABIOR Пена может причинить вред плоду при введении беременной женщине. Тазаротин вызывает тератогенные эффекты и эффекты развития, связанные с ретиноидами, после местного или системного введения крысам и кроликам.
Если этот препарат используется во время беременности или если пациент забеременеет во время приема этого препарата, лечение следует прекратить и пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода.
Ретиноиды могут причинить вред плоду при введении беременной женщине.
У крыс вводится тазаротин 0,05% гель местно в течение дней беременности с 6 по 17 при 0,25 мг / кг / день (1,5 мг / м² / день) приводили к снижению массы тела плода и снижению окостенения скелета. Кролики дозированы местно с 0,25 мг / кг / день (2,75 мг / м² общей площади поверхности тела / день) тазаротиновый гель в течение дней беременности с 6 по 18 отмечался с единичными случаями известных пороков развития ретиноидов, включая расщепление позвоночника, гидроцефалию и сердечные аномалии. Системное ежедневное воздействие (AUCde) к тазаротиновой кислоте в местных дозах 0,25 мг / кг / день тазаротина в гелевой композиции у крыс и кроликов, представленных в 0,62 и 6,7 раза, соответственно, AUC0-24h наблюдается у псориатических пациентов, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля 0,1% (экстраполирован для местного применения на 20% площади поверхности тела) и 0,78 и 8,4 раза, соответственно, максимальный AUC0-24 ч у пациентов с угревой сыпью, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля 0,1% более 15% (целевой) площадь поверхности тела.
Как и с другими ретиноидами, когда тазаротин давали перорально экспериментальным животным, задержки развития наблюдались у крыс, и тератогенные эффекты и потеря после имплантации наблюдались у крыс и кроликов при значениях AUCde, которые были в 0,55 и 13,2 раза, соответственно, AUC0-24h наблюдается у псориатических пациентов, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля 0,1% (экстраполирован для местного применения на 20% площади поверхности тела) и 0,68 и 16,4 раза, соответственно, максимальный AUC0-24 ч у пациентов с угревой сыпью, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля 0,1% более 15% (целевой) площадь поверхности тела.
В исследовании влияния перорального тазаротина на фертильность и раннее эмбриональное развитие у крыс, уменьшение количества мест имплантации, уменьшенный размер помета, уменьшилось количество живых плодов, и снижение массы тела плода, все классические эффекты развития ретиноидов, наблюдались, когда самкам крыс вводили 2 мг / кг / день за 15 дней до спаривания в течение 7 дня беременности. Сообщалось, что низкая частота пороков развития ретиноидов в этой дозе связана с лечением. Эта доза дала AUCde, который был в 1,7 раза больше AUC0-24 часа, наблюдаемый у псориатических пациентов, получавших тазаротиновый гель 2 мг / см² 0,1% (экстраполирован для местного применения на 20% площади поверхности тела) и в 2,1 раза больше максимального значения AUC0-24 часа у пациентов с угревой сыпью, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля 0,1% по сравнению с 15% (целевой) площадь поверхности тела.
СИСТЕМНОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ ТАЗАРОТЕННОЙ КИСЛОТЕ ЗАВИСИМО НА ПРОЦЕССЕ ОБЛАСТИ ПОВЕРХНОСТИ ТЕЛА. У ПАЦИЕНТОВ, ТЕМАЛЬНО ОБРАБОТАННЫХ НА СУФФЕКТИВНОМ ОБЛАСТИ ТЕЛА, ВОЗДЕЙСТВИЕ МОЖЕТ БЫТЬ В ТО ЖЕ ЗАКАЗАХ МАГНИТУДА, КАК В ЭТИХ ОРАЛЬНО ЛЕЧЕННЫХ ЖИВОТНЫХ. ХОТЯТ БЫТЬ МЕНЬШЕ СИСТЕМНОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ В ЛЕЧЕНИИ АКНЫ ЛИЦА, ОДНОГО ИЗ-ЗА МЕНЬШЕГО ОБЛАСТИ ПОВЕРХНОСТИ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ, ТАЗАРОТЕН - ТЕРАТОГЕННОЕ ВЕЩЕСТВО, И НЕ ЗНАЕТ, ЧТО УРОВЕНЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ ТРЕБУЕТСЯ ДЛЯ ТЕРАТОГЕННОСТИ У ЧЕЛОВЕКА (ВИДЕТЬ
Тазоскин Пена противопоказан при беременности.
Пена Tazoskin может причинить вред плоду при введении беременной женщине. Тазаротин вызывает тератогенные эффекты и эффекты развития, связанные с ретиноидами, после местного или системного введения крысам и кроликам.
Если этот препарат используется во время беременности или если пациент забеременеет во время приема этого препарата, лечение следует прекратить и пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода.
После местного применения тазаротин подвергается гидролизу эстеразы с образованием его активного метаболита тазаротиновой кислоты. Тазаротиновая кислота была тесно связана с белками плазмы (более 99%). Тазаротин и тазаротиновая кислота метаболизировались до сульфоксидов, сульфонов и других полярных метаболитов, которые выводились через мочевые и фекальные пути.
Системное воздействие после местного применения FABIOR Foam 0,1% было оценено в одном исследовании. Пациенты в возрасте 15 лет и старше с умеренными или сильными угрями наносили приблизительно 3,7 грамма FABIOR Foam от 0,1% (N = 13) до приблизительно 15% площади поверхности тела (лицо, верхняя часть груди, верхняя часть спины и плечи) один раз в день в течение 22 дней. На 22-й день среднее значение (± SD) тазаротиновой кислоты Cmax составляло 0,43 (± 0,19) нг / мл, AUC0-24 ч - составляло 6,98 (± 3,56) нг · ч / мл, а период полураспада составлял 21,7 (± 15,7). ) часов. Медиана Tmax составила 6 часов (диапазон: от 4,4 до 12 часов). AUC0-24h для тазаротиновой кислоты был примерно в 50 раз выше по сравнению с исходным соединением тазаротеном. Средний (± SD) период полураспада тазаротина составлял 8,1 (± 3,7) часа.
Накопление наблюдалось при повторном дозировании один раз в день, так как концентрации предозы тазаротиновой кислоты были измеримы у большинства субъектов. Устойчивое состояние было достигнуто в течение 22 дней после ежедневного применения. Дозировка один раз в день приводила к незначительному или нулевому накоплению тазаротина, поскольку концентрации перед приемом были в основном ниже предела количественного определения в течение всего исследования.
Сестринские матери
После однократного местного приема 14C-тазаротин в кожу кормящих крыс, радиоактивность была обнаружена в молоке, что свидетельствует о переносе связанного с наркотиками материала в потомство через молоко. Неизвестно, выделяется ли этот препарат с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении тазаротина кормящей женщине.
Детская использования
Безопасность и эффективность тазаротина не были установлены у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет.
Гериатрическое использование
Из общего числа субъектов в клинических исследованиях тазаротиновых гелей 0,05% и 0,1% при псориазе бляшек 163 были старше 65 лет. Субъекты старше 65 лет испытали больше нежелательных явлений и более низкие показатели успешности лечения после 12 недель использования геля Tazoskin® (тазаротиновый гель) по сравнению с теми, кто в возрасте 65 лет и моложе. В настоящее время нет другого надежного клинического опыта по различиям в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей. Тазаротиновый гель для лечения угрей клинически не оценивался у лиц старше 65 лет.
Передозировка и противопоказанияOVERDOSE
Чрезмерное местное применение геля Tazoskin® (тазаротиновый гель) может привести к заметному покраснению, шелушению или дискомфорту (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Генеральный).
Tazoskin® (тазаротиновый гель) Гели 0,05% и 0,1% не предназначены для перорального применения. Пероральное проглатывание препарата может привести к тем же побочным эффектам, что и при чрезмерном пероральном приеме витамина А (гипервитаминоз А) или других ретиноидов. При пероральном приеме следует контролировать пациента и при необходимости принимать соответствующие поддерживающие меры.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Ретиноиды могут причинить вред плоду при введении беременной женщине.
У крыс вводится тазаротин 0,05% гель местно в течение дней беременности с 6 по 17 при 0,25 мг / кг / день (1,5 мг / м² / день) приводили к снижению массы тела плода и снижению окостенения скелета. Кролики дозированы местно с 0,25 мг / кг / день (2,75 мг / м² общей площади поверхности тела / день) тазаротиновый гель в течение дней беременности с 6 по 18 отмечался с единичными случаями известных пороков развития ретиноидов, включая расщепление позвоночника, гидроцефалию и сердечные аномалии. Системное ежедневное воздействие (AUCde) к тазаротиновой кислоте в местных дозах 0,25 мг / кг / день тазаротина в гелевой композиции у крыс и кроликов, представленных в 0,62 и 6,7 раза, соответственно, AUC0-24h наблюдается у псориатических пациентов, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля 0,1% (экстраполирован для местного применения на 20% площади поверхности тела) и 0,78 и 8,4 раза, соответственно, максимальный AUC0-24 ч у пациентов с угревой сыпью, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля 0,1% более 15% (целевой) площадь поверхности тела.
Как и с другими ретиноидами, когда тазаротин давали перорально экспериментальным животным, задержки развития наблюдались у крыс, и тератогенные эффекты и потеря после имплантации наблюдались у крыс и кроликов при значениях AUCde, которые были в 0,55 и 13,2 раза, соответственно, AUC0-24h наблюдается у псориатических пациентов, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля 0,1% (экстраполирован для местного применения на 20% площади поверхности тела) и 0,68 и 16,4 раза, соответственно, максимальный AUC0-24 ч у пациентов с угревой сыпью, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля 0,1% более 15% (целевой) площадь поверхности тела.
В исследовании влияния перорального тазаротина на фертильность и раннее эмбриональное развитие у крыс, уменьшение количества мест имплантации, уменьшенный размер помета, уменьшилось количество живых плодов, и снижение массы тела плода, все классические эффекты развития ретиноидов, наблюдались, когда самкам крыс вводили 2 мг / кг / день за 15 дней до спаривания в течение 7 дня беременности. Сообщалось, что низкая частота пороков развития ретиноидов в этой дозе связана с лечением. Эта доза дала AUCde, который был в 1,7 раза больше AUC0-24 часа, наблюдаемый у псориатических пациентов, получавших тазаротиновый гель 2 мг / см² 0,1% (экстраполирован для местного применения на 20% площади поверхности тела) и в 2,1 раза больше максимального значения AUC0-24 часа у пациентов с угревой сыпью, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля 0,1% по сравнению с 15% (целевой) площадь поверхности тела.
СИСТЕМНОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ ТАЗАРОТЕННОЙ КИСЛОТЕ ЗАВИСИМО НА ПРОЦЕССЕ ОБЛАСТИ ПОВЕРХНОСТИ ТЕЛА. У ПАЦИЕНТОВ, ТЕМАЛЬНО ОБРАБОТАННЫХ НА СУФФЕКТИВНОМ ОБЛАСТИ ТЕЛА, ВОЗДЕЙСТВИЕ МОЖЕТ БЫТЬ В ТО ЖЕ ЗАКАЗАХ МАГНИТУДА, КАК В ЭТИХ ОРАЛЬНО ЛЕЧЕННЫХ ЖИВОТНЫХ. ХОТЯТ БЫТЬ МЕНЬШЕ СИСТЕМНОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ В ЛЕЧЕНИИ АКНЫ ЛИЦА, ОДНОГО ИЗ-ЗА МЕНЬШЕГО ОБЛАСТИ ПОВЕРХНОСТИ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ, ТАЗАРОТЕН - ТЕРАТОГЕННОЕ ВЕЩЕСТВО, И НЕ ЗНАЕТ, ЧТО УРОВЕНЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ ТРЕБУЕТСЯ ДЛЯ ТЕРАТОГЕННОСТИ У ЧЕЛОВЕКА (ВИДЕТЬ КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: Фармакокинетика).
Было зарегистрировано тринадцать беременностей у пациентов, которые участвовали в клинических испытаниях тазаротина местного применения. Было обнаружено, что девять пациентов получали актуальный тазаротин, а остальные четыре - носитель. Один из пациентов, которых лечили тазаротиновым кремом, решил прервать беременность по немедицинским причинам, не связанным с лечением. Остальные восемь беременных женщин, которые были случайно подвергнуты воздействию тазаротина во время клинических испытаний, впоследствии родили явно здоровых детей. Поскольку точные сроки и степень воздействия по отношению ко времени беременности не определены, значимость этих результатов неизвестна.
Tazoskin® (тазаротиновый гель) гель противопоказан женщинам, которые забеременели или могут забеременеть. Если этот препарат используется во время беременности или если пациент забеременеет во время приема этого препарата, лечение следует прекратить и пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода. Женщины с детородным потенциалом должны быть предупреждены о потенциальном риске и использовать адекватные меры контроля рождаемости при использовании геля Tazoskin® (тазаротиновый гель). Следует рассмотреть возможность того, что женщина с детородным потенциалом беременна во время учреждения терапии. Отрицательный результат для теста на беременность, имеющий чувствительность по меньшей мере до 50 мМЕ / мл для хорионического гонадотропина человека (ХГЧ), следует получить в течение 2 недель до гелевой терапии Tazoskin® (тазаротиновый гель), которая должна начаться в течение нормального менструального периода ( см также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Беременность: Тератогенные эффекты).
Гель Tazoskin® (тазаротиновый гель) противопоказан лицам, которые проявили гиперчувствительность к любому из его компонентов.
Клиническая фармакологияКЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Тазаротин представляет собой ретиноидное пролекарство, которое превращается в его активную форму, коньятную карбоновую кислоту тазаротина (AGN 190299), путем быстрой деэтерификации у животных и человека. AGN 190299 («тазаротиновая кислота») связывается со всеми тремя членами семейства рецепторов ретиновой кислоты (RAR): RARα, RARβ и RARγ, но демонстрирует относительную селективность к RARβ и RARγ и может изменять экспрессию генов. Клиническое значение этих результатов неизвестно.
Псориаз
Механизм действия тазаротина при псориазе не определен. Актуальные тазаротин блокируют индукцию активности эпидермальной орнитиндекарбоксилазы (ODC) мыши, которая связана с пролиферацией клеток и гиперплазией. В клеточной культуре и in vitro модели кожи, тазаротин подавляет экспрессию MRP8, маркера воспаления, присутствующего в эпидермисе пациентов с псориазом на высоких уровнях. В культурах кератиноцитов человека он ингибирует образование корнированной оболочки, накопление которой является элементом псориатической шкалы. Тазаротин также индуцирует экспрессию гена, который может быть подавителем роста в кератиноцитах человека и который может ингибировать гиперраспространение эпидермиса в обработанных бляшках. Однако клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Прыщи
Механизм тазаротинового действия у прыщей вульгари не определен. Однако основа терапевтического эффекта тазаротина при прыщах может быть связана с его антигиперпролиферативным, нормализующим дифференцирование и противовоспалительным действием. Тазаротин ингибировал накопление корнеоцитов в коже мыши-носорога и образование сшитых оболочек в культивируемых кератиноцитах человека. Клиническое значение этих результатов неизвестно.
Фармакокинетика
После местного применения тазаротин подвергается гидролизу эстеразы с образованием его активного метаболита тазаротиновой кислоты. Мало родительское соединение может быть обнаружено в плазме. Тазаротиновая кислота была тесно связана с белками плазмы (≥ более 99%). Тазаротин и тазаротиновая кислота метаболизировались до сульфоксидов, сульфонов и других полярных метаболитов, которые выводились через мочевые и фекальные пути. Период полувыведения тазаротиновой кислоты составлял приблизительно 18 часов после местного применения тазаротина к нормальной, прыщам или псориатической коже.
Описанные ниже исследования in vivo на людях проводились с тазаротиновым гелем, применяемым местно примерно при 2 мг / см² и оставляемым на коже в течение 10-12 часов. Как пиковая концентрация в плазме (Cmax), так и площадь под временной кривой концентрации в плазме (AUC) относятся только к активному метаболиту.
Два исследования однократной, местной дозы были проведены с использованием 14С-тазаротиновый гель. Системная абсорбция, определяемая по радиоактивности в экскрементах, составляла менее 1% от применяемой дозы (без окклюзии) у шести псориатических пациентов и приблизительно 5% от применяемой дозы (при окклюзии) у шести здоровых субъектов. Однократное исследование без радиоактивной метки, сравнивающее гель 0,05% с гелем 0,1% у здоровых людей, показало, что Cmax и AUC были на 40% выше для геля 0,1%.
После 7 дней местного дозирования с измеренными дозами тазаротена 0,1% геля на 20% всей поверхности тела без окклюзии у 24 здоровых субъектов, Cmax для тазаротиновой кислоты составлял 0,72 RMG 0,58 нг / мл (означает RMG SD) происходит через 9 часов после последней дозы, и AUC0-24 ч для тазаротиновой кислоты составлял 10,1 RMG 7,2 нг · ч / мл. Системная абсорбция составила 0,91 RMG 0,67% от применяемой дозы.
В 14-дневном исследовании у пяти псориатических пациентов измеренные дозы тазаротина 0,1% геля ежедневно наносились медсестринским персоналом на вовлеченную кожу без окклюзии (от 8 до 18% от общей площади поверхности тела; среднее значение RMG SD: 13 RMG 5%). Cmax для тазаротиновой кислоты составлял 12,0 RMG 7,6 нг / мл, возникающий через 6 часов после конечной дозы, а AUC0-24 ч для тазаротиновой кислоты составлял 105 RMG 55 нг · ч / мл. Системная абсорбция составила 14,8 RMG 7,6% от применяемой дозы. Экстраполяция этих результатов для представления дозировки на 20% общей поверхности тела дала оценки для тазаротиновой кислоты с Cmax 18,9 RMG 10,6 нг / мл и AUC0-24 ч 172 RMG 88 нг · ч / мл .
Ан in vitro чрескожное исследование поглощения, с использованием радиоактивно меченного препарата и свежесобранной кожи человека или кожи трупа человека, указал, что приблизительно от 4 до 5% применяемой дозы было в роговом слое (тазаротин: тазаротиновая кислота = 5: 1) и от 2 до 4% находились в жизнеспособном эпидермис-дермис слое (тазаротин: тазаротиновая кислота = 2: 1) Через 24 часа после местного нанесения геля.
Клинические исследования
Псориаз
В двух крупных контролируемых носителем клинических исследованиях тазаротин 0,05% и 0,1% гелей, применяемый один раз в день в течение 12 недель, были значительно более эффективными, чем носитель, в снижении степени тяжести клинических признаков стабильного псориаза бляшек, покрывающих до 20% площади поверхности тела. В одном из исследований пациенты наблюдались в течение дополнительных 12 недель после прекращения терапии Тазоскин® (тазаротиновый гель) Гель. Средние базовые оценки и изменения по сравнению с исходным уровнем (сокращение) после лечения в этих двух исследованиях показаны в следующей таблице:
Повышение зубного налета, масштабирование и эритема в двух контролируемых клинических испытаниях при псориазе
Tazoskin® 0,05% гель | Tazoskin® 0,1% гель | Транспортное средство | Гель | ||||||||||
Багажник / Вооружение / Нога Поражения | Колено / Локоть Поражения | Багажник / Вооружение / Нога Поражения | Колено / Локоть Поражения | Багажник / Вооружение / Нога Поражения | Колено / Локоть Поражения | ||||||||
N = 108 | N = 111 | N = 108 | N = 111 | N = 108 | N = 112 | N = 108 | N = 112 | N = 108 | N = 113 | N = 108 | N = 113 | ||
Зубная налетка | B* | 2,5 | 2,6 | 2,6 | 2,6 | 2,5 | 2,6 | 2,6 | 2,6 | 2.4 | 2,6 | 2,6 | 2,6 |
Высота | С-12 * | -1,4 | -1,3 | -1,3 | -1,1 | -1,4 | -1,4 | -1,5 | -1,3 | -0,8 | -0,7 | -0,7 | -0,6 |
С-24 * | -1,2 | -1,1 | -1,1 | -1,0 | -0,9 | -0,7 | |||||||
Масштабирование | B* | 2.4 | 2,5 | 2,5 | 2,6 | 2.4 | 2,6 | 2,5 | 2,7 | 2.4 | 2,6 | 2,5 | 2,7 |
С-12 * | -1,1 | -1,1 | -1,1 | -0,9 | -1,3 | -1,3 | -1,2 | -1,2 | -0,7 | -0,7 | -0,6 | -0,6 | |
С-24 * | -0,9 | -0,8 | -1,0 | -0,8 | -0,8 | -0,7 | |||||||
Эритема | B* | 2.4 | 2,7 | 2.2 | 2,5 | 2.4 | 2,8 | 2,3 | 2,5 | 2,3 | 2,7 | 2.2 | 2,5 |
С-12 * | -1,0 | -0,8 | -0,9 | -0,8 | -1,0 | -1,1 | -1,0 | -0,8 | -0,6 | -0,5 | -0,5 | -0,5 | |
С-24 * | -1,1 | -0,7 | -0,9 | -0,8 | -0,7 | -0,6 | |||||||
Высота налета, шелушение и эритема оцениваются по шкале 0-4 с 0 = нет, 1 = золотая, 2 = умеренная, 3 = тяжелая и 4 = очень тяжелая. B * = Среднее базовое значение: C-12 * = Среднее изменение по сравнению с базовым уровнем в конце 12 недель терапии: C-24 * = Среднее изменение по сравнению с базовым уровнем на 24 неделе (12 недель после окончания терапии). |
Глобальное улучшение по сравнению с исходным уровнем в конце 12 недель лечения в этих двух исследованиях показано в следующей таблице:
Tazoskin® 0,05% гель | Tazoskin® 0,1% гель | Автомобильный гель | ||||
N = 81 | N-93 | N = 79 | N = 69 | N = 84 | N = 91 | |
100% улучшение | 2 (2%) | 1 (1%) | 0 | 0 | 1 (1%) | 0 |
≥ 75% улучшение | 23 (28%) | 17 (18%) | 30 (38%) | 17 (25%) | 10 (12%) | 9 (10%) |
≥ 50% улучшение | 42 (52%) | 39 (42%) | 51 (65%) | 36 (52%) | 28 (33%) | 21 (23%) |
Улучшение на 1-49% | 21 (26%) | 32 (34%) | 18 (23%) | 23 (33%) | 27 (32%) | 32 (35%) |
Без изменений или хуже | 18 (22%) | 22 (24%) | 10 (13%) | 10 (14%) | 29 (35%) | 38 (42%) |
Гель 0,1% был более эффективным, чем гель 0,05%, но гель 0,05% ассоциировался с меньшим местным раздражением, чем гель 0,1% (см Раздел РЕАКЦИИ РЕКЦИИ).
Прыщи
В двух крупных контролируемых носителем исследованиях тазаротин 0,1% гель, наносимый один раз в день, был значительно более эффективным, чем средство для лечения глазных угрей вульгари от легкой до умеренной степени тяжести. Процентное снижение количества поражений после лечения в течение 12 недель в этих двух исследованиях показано в следующей таблице:
Сокращение количества поражений после двенадцати недель лечения в двух контролируемых клинических испытаниях прыщей
Tazoskin® 0,1% гель | Автомобильный гель | |||
N = 150 | N = 149 | N = 148 | N = 149 | |
Невоспалительные поражения | 55% | 43% | 35% | 27% |
Воспалительные поражения | 42% | 47% | 30% | 28% |
Всего поражений | 52% | 45% | 33% | 27% |
Глобальное улучшение по сравнению с исходным уровнем в конце 12 недель лечения в этих двух исследованиях показано в следующей таблице:
Tazoskin® 0,1% гель | Автомобильный гель | |||
N = 105 | N = 117 | N = 117 | N = 110 | |
100% улучшение | 1 (1%) | 0 | 0 | 0 |
≥ 75% улучшение | 40 (38%) | 21 (18%) | 23 (20%) | 11 (10%) |
≥ 50% улучшение | 71 (68%) | 56 (48%) | 47 (40%) | 32 (29%) |
Улучшение на 1-49% | 23 (22%) | 49 (42%) | 48 (41%) | 46 (42%) |
Без изменений или хуже | 11 (10%) | 12 (10%) | 22 (19%) | 32 (29%) |
После местного применения тазаротин подвергается гидролизу эстеразы с образованием его активного метаболита тазаротиновой кислоты. Тазаротиновая кислота была тесно связана с белками плазмы (более 99%). Тазаротин и тазаротиновая кислота метаболизировались до сульфоксидов, сульфонов и других полярных метаболитов, которые выводились через мочевые и фекальные пути.
Системное воздействие после местного применения пены Tazoskin 0,1% было оценено в одном исследовании. Пациенты в возрасте 15 лет и старше с умеренными или сильными угрями наносили приблизительно 3,7 грамма пены тазоскин от 0,1% (N = 13) до приблизительно 15% площади поверхности тела (лицо, верхняя часть груди, верхняя часть спины и плечи) один раз в день в течение 22 дней. На 22-й день среднее значение (± SD) тазаротиновой кислоты Cmax составляло 0,43 (± 0,19) нг / мл, AUC0-24 ч - составляло 6,98 (± 3,56) нг · ч / мл, а период полураспада составлял 21,7 (± 15,7). ) часов. Медиана Tmax составила 6 часов (диапазон: от 4,4 до 12 часов). AUC0-24h для тазаротиновой кислоты был примерно в 50 раз выше по сравнению с исходным соединением тазаротеном. Средний (± SD) период полураспада тазаротина составлял 8,1 (± 3,7) часа.
Накопление наблюдалось при повторном дозировании один раз в день, так как концентрации предозы тазаротиновой кислоты были измеримы у большинства субъектов. Устойчивое состояние было достигнуто в течение 22 дней после ежедневного применения. Дозировка один раз в день приводила к незначительному или нулевому накоплению тазаротина, поскольку концентрации перед приемом были в основном ниже предела количественного определения в течение всего исследования.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу