Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 30.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
FABIOR Foam предназначен только для местного применения. FABIOR Foam не предназначен для орального, офтальмологического или интравагинального применения.
FABIOR Пена должна наноситься один раз в день после стирки с мягким моющим средством, и пораженный участок полностью высыхает. Положите небольшое количество пены в ладонь. Нанесите только достаточное количество пены кончиками пальцев, чтобы легко покрыть все пораженные участки лица и / или верхний ствол тонким слоем. Тщательно массируйте пену в кожу, пока пена не исчезнет. Избегайте глаз, губ и слизистых оболочек. Мойте руки после нанесения.
Пациенты могут использовать увлажняющий крем по мере необходимости.
Если возникает чрезмерное раздражение (покраснение, шелушение или дискомфорт), пациенты должны уменьшить частоту использования или временно прервать лечение. Лечение можно возобновить, как только раздражение утихнет. Лечение следует прекратить, когда раздражение не проходит.
генеральный
Использование может привести к чрезмерному раздражению кожи некоторых чувствительных людей. В случаях, в котором это было необходимо, временно прекратить терапию, или дозировка до более низкой концентрации (у пациентов с псориазом) или был уменьшен до интервала, что пациент может терпеть, терапия может быть возобновлена, или концентрация лекарственного средства или частота его использования могут быть увеличены, если пациент может терпеть лечение. Частота использования должна тщательно контролироваться путем тщательного наблюдения за клиническим терапевтическим ответом и толерантностью кожи. Эффективность была продемонстрирована не реже одного раза в день..
при псориазе: Рекомендуется, чтобы лечение с помощью Que Wei begin® (тазаротиновый гель) 0,05% геля, с силой, увеличенной до 0,1%, если переносится и является медицинской. Носите гель Que Wei® (тазаротиновый гель) один раз в день, вечером, для псориатических поражений, с достаточным количеством (2 мг / см и sup2;) только поражение тонкой пленкой не более чем на 20% поверхности тела. ,. Если перед использованием принять ванну или душ, кожа должна высохнуть перед нанесением геля. Если используются пластификаторы, их следует использовать как минимум за час до использования геля Que Wei® (тазаротен гель). Поскольку незатронутая кожа может быть более восприимчивой к раздражению, следует тщательно избегать использования тазаротина в этих областях. Гель Que Wei® (тазаротиновый гель) изучался в течение 12 месяцев во время клинических исследований псориаза.
для прыщей: Осторожно очистите лицо. После того, как кожа высохнет, наносите тонкую пленку геля Que Wei® (тазаротен гель) 0,1% (2 мг / см²) на кожу один раз в день, вечером, когда возникают поражения от прыщей. Используйте достаточно, чтобы покрыть всю пораженную область. Гель Que Wei® (тазаротиновый гель) изучался в течение 12 недель во время клинических исследований угрей.
Пена Que Wei предназначена только для местного применения. Пена Que Wei не предназначена для орального, офтальмологического или интравагинального применения.
Пена Que Wei должна наноситься один раз в день после стирки с мягким моющим средством, и пораженный участок полностью сушат. Положите небольшое количество пены в ладонь. Нанесите только достаточное количество пены кончиками пальцев, чтобы легко покрыть все пораженные участки лица и / или верхний ствол тонким слоем. Тщательно массируйте пену в кожу, пока пена не исчезнет. Избегайте глаз, губ и слизистых оболочек. Мойте руки после нанесения.
Пациенты могут использовать увлажняющий крем по мере необходимости.
Если возникает чрезмерное раздражение (покраснение, шелушение или дискомфорт), пациенты должны уменьшить частоту использования или временно прервать лечение. Лечение можно возобновить, как только раздражение утихнет. Лечение следует прекратить, когда раздражение не проходит.
FABIOR пена противопоказана при беременности.
FABIOR пена может вызвать повреждение плода при введении беременной женщине. Тазаротен запускает тератогенные эффекты и эффекты развития, связанные с ретиноидами, после местного или системного введения крысам и кроликам.
Если это лекарство используется во время беременности или если пациент забеременеет во время приема этого лекарства, лечение следует прекратить и пациент должен быть проинформирован о потенциальном риске для плода.
Ретиноиды могут вызывать повреждение плода при приеме беременной женщине.
У крыс 0,05% гель тазаротен актуально в течение дней беременности от 6 до 17 при 0,25 мг / кг / день (1,5 мг / м² / день) приводили к снижению массы тела плода и уменьшению костного мозга. Кролик дозируется актуально с 0,25 мг / кг / день (2,75 мг / м² общей поверхности тела / день) тазаротенгель в течение дней беременности 6-18 были обнаружены при индивидуальной частоте известных пороков развития ретиноидов, включая расщепление позвоночника, гидроцефалию и нарушения сердца. Системное ежедневное воздействие (AUCde) по сравнению с тазаротиновой кислотой в местных дозах 0,25 мг / кг / день тазаротина в гелевой композиции у крыс и кроликов 0,62 и 6,7 раза, соответственно, auc0-24h наблюдается у пациентов с псориазом, получавших 2 мг / см² тазаротен-геля 0,1% (экстраполирован для местного применения более 20% поверхности тела) и 0,78 и 8,4 раза, соответственно, максимальный AUC0-24 ч у пациентов с угревой сыпью, получавших 2 мг / см² тазаротен-геля, 0,1% по сравнению с 15% (целевой) Поверхность тела.
Как и в случае с другими ретиноидами, задержки развития у крыс наблюдались при пероральном введении тазаротина экспериментальным животным, а тератогенные эффекты и потеря после имплантации наблюдались у крыс и кроликов при значениях AUCde, которые составляли 0,55 и. 13, 2 раза, auc0-24h наблюдались у псориатических пациентов, получавших 2 мг / см² тазаротенгеля 0,1% (экстраполирован для местного применения на 20% поверхности тела) и 0,68 или. 16, в 4 раза больше максимального значения AUC0-24 ч при 24 ч у пациентов с акне, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля, 0,1% на 15% (целевой) поверхности тела.
Исследование влияния перорального тазаротина на фертильность и раннее эмбриональное развитие у крыс показало уменьшение количества мест имплантации, уменьшенный размер помета, наблюдалось уменьшение количества живых плодов и снижение массы тела плода, наблюдаемое классическое воздействие ретиноидов на развитие, когда самкам крыс давали 2 мг / кг / день за 15 дней до спаривания за 7 дней. Сообщалось, что низкая частота пороков развития ретиноидов в этой дозе связана с лечением. Эта доза произвела AUCde, 1 был в 7 раз выше, чем 0-24 часа, наблюдаемый у пациентов с псориазом, получавших 2 мг / см и № 38; sup2; тазаротен гель 0,1% (экстраполирован для местного применения более 20% поверхности тела) и в 2,1 раза больше максимального AUC0-24 часа у пациентов с акне, получавших 2 мг / см и sup2; тазаротен геля 0,1% более 15% (целевой) Поверхность тела.
СИСТЕМНОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ ПРОТИВ ЗАРАБОТНЫХ КИСЛОТ ОТ ИСКЛЮЧЕНИЯ ЛЕЧЕННОЙ ПОВЕРХНОСТИ ТЕЛА. У ПАЦИЕНТОВ, ТЕМА БЫЛА ОБРАЩЕНА О ПОВЕРХНОСТИ ТЕЛА, МОЖЕТ БЫТЬ ВОЗДЕЙСТВИЕ В ОДНОМ РАЗМЕРЕ, КАК БЫТЬ ЖЕ ЛЕЧЕНИЕ ЭТИХ ОРАЛОВ. WHETHER, ЛЕЧЕНИЕ ФИЛЬМОВ В ЛИЦЕ МОЖЕТ БЫТЬ НИЗКИМ СИСТЕМНЫМ ВОЗДЕЙСТВИЕМ из-за НИЗКОЙ поверхности для ПРИМЕНЕНИЯ, ТАЗАРОТЕН - ТЕРАТОГЕННОЕ ВЕЩЕСТВО, И ЭТО НЕ ЗНАЕТ, КАКОЙ ВОЗДЕЙСТВИЕ ВОЗДЕЙСТВИЯ ТРЕБУЕТСЯ НА ТЕРАТИЗЕННОСТЬ, когда ЛЮДИ (ВИДЕТЬ
Пена Que Wei противопоказана во время беременности.
Пена Que Wei может нанести вред плоду при приеме беременной женщине. Тазаротен запускает тератогенные эффекты и эффекты развития, связанные с ретиноидами, после местного или системного введения крысам и кроликам.
Если это лекарство используется во время беременности или если пациент забеременеет во время приема этого лекарства, лечение следует прекратить и пациент должен быть проинформирован о потенциальном риске для плода.
Клинические исследования опыта
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Данные по безопасности отражают воздействие пены FABIOR у 744 субъектов с угрями обыкновенной. Субъекты были в возрасте от 12 до 45 лет и лечились один раз в день вечером в течение 12 недель. Побочные эффекты, отмеченные у ≥ 1% пациентов, получавших FABIOR Foam, перечислены в таблице 1. Большинство побочных эффектов были легкими или умеренными. Тяжелые побочные эффекты показали 3,0% обработанных субъектов. В общей сложности 2,7% (20/744) субъектов отказались от пены FABIOR из-за местных кожных реакций
Дополнительные побочные эффекты, отмеченные у <1% субъектов, получавших FABIOR Foam, включали реакции в месте нанесения (включая изменение цвета, дискомфорт, отек, сыпь и отек), дерматит, импетиго и зуд.
Местные кожные реакции, сухость, эритема и шелушение, которые были активно оценены экспертом, а также жжение / жжение и зуд, о которых сообщил субъект, были оценены в начале исследования, во время лечения и в конце лечения. Во время 12-недельного лечения каждая местная кожная реакция достигла пика на 2-й неделе, а затем постепенно снижалась при продолжении использования пены FABIOR.
В исследованиях безопасности кожи человека тазаротин индуцировал 0,05% и 0,1% гелей, без аллергической контактной сенсибилизации, фототоксичности или фотоаллергии.
Псориаз
Наиболее распространенные побочные эффекты, отмеченные гелем Que Wei® (тазаротиновый гель) 0,05% и 0,1%, были ограничены кожей. Симптомы, которые возникали в порядке убывания у 10-30% пациентов, включали зуд, жжение / жжение, эритему, обострение псориаза, раздражение и боль в коже. События, которые произошли у 1-10% пациентов, включали сыпь, десквамацию, раздражающий контактный дерматит, воспаление кожи, трещины, кровотечение и сухость кожи. Увеличение «псориаз ухудшается» и «восходная эритема» наблюдались у некоторых пациентов в 4-м. до 12. Месяц по сравнению с первыми тремя месяцами 1-летнего исследования. В целом частота нежелательных явлений с помощью геля Que Wei® (тазаротен-гель) на 0,05% была на 2-5% ниже, чем у геля Que Wei® (тазаротиновый гель) на 0,1%.
Прыщи
Наиболее распространенные побочные эффекты с гелем que wei reports® (тазаротиновый гель) 0,1% встречаются при лечении угрей, у 10-30% пациентов в порядке убывания содержат десквамацию, жжение / покалывание, сухую кожу, эритему и зуд. События, которые произошли у 1-10% пациентов, включали раздражение, боль в коже, трещины, локальный отек и изменение цвета кожи.
Постмаркетинговый опыт
Следующие побочные эффекты были выявлены во время постмаркетингового использования Que Wei® (тазаротен гель) в 0,05% и 0,1% в клинической практике. Поскольку вы добровольно сообщили о населении неизвестного размера, не всегда можно надежно оценить вашу частоту или установить причинную связь с гелем que Wei® (тазаротиновый гель). Реакции включают в себя: волдыри, сыпь, изменение цвета кожи (включая гиперпигментацию кожи или гипопигментацию кожи) и боль.
Клинические исследования опыта
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Данные по безопасности отражают воздействие пены Que Wei у 744 субъектов с угрями обыкновенными. Субъекты были в возрасте от 12 до 45 лет и лечились один раз в день вечером в течение 12 недель. Побочные эффекты, отмеченные у ≥ 1% субъектов, получавших пену Que Wei, перечислены в таблице 1. Большинство побочных эффектов были легкими или умеренными. Тяжелые побочные эффекты показали 3,0% обработанных субъектов. В общей сложности 2,7% (20/744) субъектов наняли пену Que Wei из-за местных кожных реакций. Максимум
Дополнительные побочные эффекты, отмеченные у <1% субъектов, получавших пену Que Wei, включали реакции в месте нанесения (включая изменение цвета, дискомфорт, отек, сыпь и отек), дерматит, импетиго и зуд.
Местные кожные реакции, сухость, эритема и шелушение, которые были активно оценены экспертом, а также жжение / жжение и зуд, о которых сообщил субъект, были оценены в начале исследования, во время лечения и в конце лечения. Во время 12-недельного лечения каждая местная кожная реакция достигла своего пика на 2-й неделе, а затем постепенно уменьшилась при продолжении использования пены Que Wei.
Чрезмерное местное использование пены FABIOR может привести к значительному покраснению, шелушению или дискомфорту.. Лечение случайного или чрезмерного использования на коже должно быть клинически показано.
Чрезмерное местное применение геля Que Wei® (тазаротиновый гель) может привести к выраженному покраснению, шелушению или дискомфорту (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: генеральный).
Гели Que Wei® (тазаротиновый гель) 0,05% и 0,1% не предназначены для перорального применения. Пероральное применение препарата может иметь те же побочные эффекты, что и чрезмерное пероральное потребление витамина А (гипервитаминоз А) или других ретиноидов. При пероральном приеме пациент должен подвергаться терпеливому мониторингу и при необходимости принимать соответствующие меры поддержки.
Чрезмерное местное использование пены Que Wei может привести к значительному покраснению, шелушению или дискомфорту.. Лечение случайного или чрезмерного использования на коже должно быть клинически показано.
После местного применения тазаротен подвергается гидролизу эстеразы с образованием его активного метаболита тазаротиновой кислоты. Тазаротиновая кислота была тесно связана с белками плазмы (более 99%). Тазаротин и тазаротиновая кислота метаболизируются до сульфоксидов, сульфонов и других полярных метаболитов, которые выводится с мочой и стулом.
Системное воздействие после местного применения FABIOR Foam 0,1% было оценено в одном исследовании. Пациенты в возрасте 15 лет и старше с умеренными или тяжелыми прыщами использовали ок..7 грамм пены FABIOR от 0,1% (N = 13) до приблизительно 15% поверхности тела (лицо, верхняя часть груди, верхняя часть спины и плечи) один раз в день в течение 22 дней. На 22-й день среднее (± SD) тазаротиновая кислота Cmax 0,43 (± 0,19) нг / мл, AUC0-24h - составляло 6,98 (± 3,56) нг · ч / мл, а период полураспада составлял 21,7 (± 15,7). ) часов. Среднее мошенничество Tmax 6 часов (диапазон: от 4,4 до 12 часов). AUC0-24h для тазаротиновой кислоты был примерно в 50 раз выше, чем исходное соединение тазаротен. Средний (± SD) период полураспада тазаротного мошенничества 8,1 (± 3,7) часа.
Накопление наблюдалось при повторных дозах один раз в день, поскольку концентрации дозы тазаротиновой кислоты были измеримы у большинства субъектов. Устойчивое состояние было достигнуто в течение 22 дней после ежедневного использования. Дозировка один раз в день приводила к незначительному или отсутствующему накоплению тазаротина, поскольку концентрации перед приемом в течение всего исследования обычно ниже предела количественного определения.
Кормящие матери
После одноразовых актуальных доз 14Было показано, что крысы с-тазаротином, кормящие на коже, имеют радиоактивность в молоке, что указывает на то, что связанный с наркотиками материал будет передан потомству через молоко. Не известно, из организма ли этот препарат в грудном молоке. Следует соблюдать осторожность, когда кормящей женщине дают тазаротин.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность тазаротов не была установлена у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет.
Гериатрическое применение
Из общего числа субъектов в клинических исследованиях тазаротинового геля 0,05% и 0,1% при псориазе бляшек 163 были старше 65 лет. У субъектов старше 65 лет после 12 недель использования геля Que Wei® (тазаротиновый гель) произошли более неблагоприятные события и более низкие показатели успешности лечения по сравнению с 65-летними и более молодыми людьми. В настоящее время нет другого надежного клинического опыта различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей. Tazarotengel для лечения прыщей не был клинически изучен у людей старше 65 лет.
Передозировка и противопоказанияПЕРЕВОД
Чрезмерное местное использование геля Que Wei® (тазаротиновый гель) может привести к значительному покраснению, шелушению или дискомфорту (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: генеральный).
Гели Que Wei® (тазаротиновый гель) 0,05% и 0,1% не предназначены для перорального применения. Пероральное применение препарата может иметь те же побочные эффекты, что и чрезмерное пероральное потребление витамина А (гипервитаминоз А) или других ретиноидов. При пероральном приеме пациент должен подвергаться терпеливому мониторингу и при необходимости принимать соответствующие меры поддержки.
ЦЕНА
Ретиноиды могут вызывать повреждение плода при приеме беременной женщине.
У крыс 0,05% гель тазаротен актуально в течение дней беременности от 6 до 17 при 0,25 мг / кг / день (1,5 мг / м² / день) приводили к снижению массы тела плода и уменьшению костного мозга. Кролик дозируется актуально с 0,25 мг / кг / день (2,75 мг / м² общей поверхности тела / день) тазаротенгель в течение дней беременности 6-18 были обнаружены при индивидуальной частоте известных пороков развития ретиноидов, включая расщепление позвоночника, гидроцефалию и нарушения сердца. Системное ежедневное воздействие (AUCde) по сравнению с тазаротиновой кислотой в местных дозах 0,25 мг / кг / день тазаротина в гелевой композиции у крыс и кроликов 0,62 и 6,7 раза, соответственно, auc0-24h наблюдается у пациентов с псориазом, получавших 2 мг / см² тазаротен-геля 0,1% (экстраполирован для местного применения более 20% поверхности тела) и 0,78 и 8,4 раза, соответственно, максимальный AUC0-24 ч у пациентов с угревой сыпью, получавших 2 мг / см² тазаротен-геля, 0,1% по сравнению с 15% (целевой) Поверхность тела.
Как и в случае с другими ретиноидами, задержки развития у крыс наблюдались при пероральном введении тазаротина экспериментальным животным, а тератогенные эффекты и потеря после имплантации наблюдались у крыс и кроликов при значениях AUCde, которые составляли 0,55 и. 13, 2 раза, auc0-24h наблюдались у псориатических пациентов, получавших 2 мг / см² тазаротенгеля 0,1% (экстраполирован для местного применения на 20% поверхности тела) и 0,68 или. 16, в 4 раза больше максимального значения AUC0-24 ч при 24 ч у пациентов с акне, получавших 2 мг / см² тазаротинового геля, 0,1% на 15% (целевой) поверхности тела.
Исследование влияния перорального тазаротина на фертильность и раннее эмбриональное развитие у крыс показало уменьшение количества мест имплантации, уменьшенный размер помета, наблюдалось уменьшение количества живых плодов и снижение массы тела плода, наблюдаемое классическое воздействие ретиноидов на развитие, когда самкам крыс давали 2 мг / кг / день за 15 дней до спаривания за 7 дней. Сообщалось, что низкая частота пороков развития ретиноидов в этой дозе связана с лечением. Эта доза произвела AUCde, 1 был в 7 раз выше, чем 0-24 часа, наблюдаемый у пациентов с псориазом, получавших 2 мг / см и № 38; sup2; тазаротен гель 0,1% (экстраполирован для местного применения более 20% поверхности тела) и в 2,1 раза больше максимального AUC0-24 часа у пациентов с акне, получавших 2 мг / см и sup2; тазаротен геля 0,1% более 15% (целевой) Поверхность тела.
СИСТЕМНОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ ПРОТИВ ЗАРАБОТНЫХ КИСЛОТ ОТ ИСКЛЮЧЕНИЯ ЛЕЧЕННОЙ ПОВЕРХНОСТИ ТЕЛА. У ПАЦИЕНТОВ, ТЕМА БЫЛА ОБРАЩЕНА О ПОВЕРХНОСТИ ТЕЛА, МОЖЕТ ИМЕТЬ ВОЗДЕЙСТВИЕ В ОДНОМ РАЗМЕРЕ ЗАКАЗА НАПРАВЛЕННЫХ ЖИВОТНЫХ. КОГДА ЛЕЧЕНИЕ ФИЛЬМОВ В ЛИЦЕ МОЖЕТ ПРИМЕНЯТЬСЯ к более низкому СИСТЕМному РАСХОДУ из-за НИЗКОЙ поверхности для ПРИМЕНЕНИЯ, ТАЗАРОТЕН - ТЕРАТОГЕННОЕ ВЕЩЕСТВО, и это не известно, КАКОЙ ВОЗДЕЙСТВИЕ ВОЗДЕЙСТВИЯ ТРЕБУЕТСЯ НА ТЕРАТИЗЕННОСТЬ, когда ЛЮДИ (ВИДЕТЬ КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: Фармакокинетика).
Было зарегистрировано тринадцать беременностей у пациентов, участвующих в клинических испытаниях с местным тазаротиновым поражением. Было обнаружено, что девять пациентов получали актуальный тазаротин, а остальные четыре - носитель. Один из пациентов, получавших тазаротиновый крем, решил прекратить беременность по немедицинским причинам, не связанным с лечением. Другие восемь беременных женщин, которые были случайно подвергнуты воздействию тазаротина во время клинических испытаний, впоследствии, по-видимому, родили здоровых детей. Поскольку точное время и степень воздействия периодов беременности не определены, важность этих результатов неизвестна.
Que Wei® (тазаротиновый гель) гель противопоказан женщинам, которые забеременеют или могут забеременеть. Если этот препарат используется во время беременности или если пациент забеременеет во время приема этого лекарства, лечение следует прекратить и пациент должен быть проинформирован о потенциальном риске для плода. Женщины с детородным потенциалом должны быть предупреждены о потенциальном риске и принять соответствующие меры контрацепции, когда Que Wei & reg; (тазаротен гель) гель используется. Следует учитывать возможность того, что женщина с детородным потенциалом беременна во время терапии. Отрицательный результат для теста на беременность с чувствительностью не менее 50 мМЕ / мл для хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) должен быть достигнут в течение 2 недель до гелевой терапии Que Wei® (тазаротиновый гель), которая должна начаться во время нормального менструального периода ( см также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Беременность: Тератогенные эффекты).
Гель Que Wei® (тазаротиновый гель) противопоказан людям, проявившим повышенную чувствительность к любому из его компонентов.
Клиническая фармакологияКЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Тазаротен представляет собой ретиноидное пролекарство, которое превращается в его активную форму, относительную карбоновую кислоту тазаротина (AGN 190299), путем быстрой этерификации у животных и людей. AGN 190299 («тазаротиновая кислота») связывается со всеми тремя членами семейства рецепторов ретиновой кислоты (RAR): RAR & alpha;, RAR & beta; и RARγ демонстрирует относительную селективность к RAR & beta; и RARγ и может изменить ген экспрессия. Клиническое значение этих результатов неизвестно.
Псориаз
Механизм эффекта тазарота при псориазе не определен. Актуальный тазаротен блокирует индукцию эпидермальной орнитиндекарбоксилазы (ODC) - активность мыши, связанную с пролиферацией клеток и гиперплазией. В клеточной культуре и in vitro - Модели кожи подавляют тазаротен экспрессию MRP8, воспалительного маркера, который присутствует в эпидермисе пациентов с псориазом на высоком уровне. В культурах кератиноцитов человека он ингибирует образование роговой оболочки, структура которой является элементом псориатической шкалы. Тазаротин также индуцирует экспрессию гена, который может быть сторонником роста в кератиноцитах человека и может ингибировать гиперраспространение эпидермиса в обработанных бляшках. Однако клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Прыщи
Механизм эффекта тазарота у прыщей вульгари не определен. Однако основание терапевтического воздействия тазаротов на прыщи можно объяснить его антигиперлиферативным, нормализующим дифференцированием и противовоспалительным действием. Тазаротин ингибировал накопление корнеоцитов в коже носорогов и сетевых оболочек в культивируемых кератиноцитах человека. Клиническое значение этих результатов неизвестно.
Фармакокинетика
После местного применения тазаротен подвергается гидролизу эстеразы с образованием его активного метаболита тазаротиновой кислоты. Небольшое соединение ствола может быть обнаружено в плазме. Тазаротиновая кислота была тесно связана с белками плазмы (≥ более 99%). Тазаротин и тазаротиновая кислота метаболизируются до сульфоксидов, сульфонов и других полярных метаболитов, которые выводится с мочой и стулом. Период полувыведения тазаротиновой кислоты при мошенничестве примерно через 18 часов после местного применения тазаротина к нормальной коже, акне или псориазу.
Описанные ниже исследования на людях in vivo проводились с тазаротиновым гелем, который наносился местно примерно с 2 мг / см² и оставлялся на коже в течение 10-12 часов. Как пиковая концентрация в плазме (Cmax), так и площадь под кривой времени концентрации в плазме (AUC) относятся только к активному метаболиту.
Были включены два тематических исследования однократной дозы 14C-тазаротен-гель выполнен. Системная абсорбция, определяемая радиоактивностью в экскрементах, составляла менее 1% от используемой дозы (без окклюзии) у шести пациентов с псориазом и приблизительно 5% от используемой дозы (при окклюзии) у шести здоровых добровольцев. Исследование однократной дозы без радиоактивной метки, сравнивающее гель 0,05% с гелем 0,1% у здоровых добровольцев, показало, что Cmax и AUC для геля 0,1% были на 40% выше.
После 7 дней местного дозирования с измеренными дозами тазаротена 0,1% геля на 20% всей поверхности тела без окклюзии у 24 здоровых добровольцев, Cmax для тазаротиновой кислоты составлял 0,72 RMG 0,58 нг / мл (средний RMG SD) Через 9 часов после последней дозы и AUC0-24 часа для мошенничества с тазаротиновой кислотой 10,1 RMG 7,2 нг и # 38; Middot; час / мл. Системное мошенничество с поглощением 0,91 RMG 0,67% от используемой дозы.
В 14-дневном исследовании у пяти пациентов с псориазом измеренные дозы тазаротина 0,1% геля ежедневно наносились медсестринским персоналом на пораженную кожу без окклюзии (от 8 до 18% от общей поверхности тела; среднее значение RMG SD: 13 RMG 5 %). Cmax для тазаротиновой кислоты составлял 12,0 RMG 7,6 нг / мл через 6 часов после конечной дозы, а AUC0-24 ч для тазаротиновой кислоты составлял 105 RMG 55 нг · час / мл. Системное мошенничество с абсорбцией 14,8 RMG 7,6% от используемой дозы. Экстраполяция этих результатов на дозировку до 20% от общей площади поверхности тела привела к оценкам тазаротиновой кислоты с Cmax 18,9 RMG 10,6 нг / мл и AUC0-24 ч 172 RMG 88 нг · ч / мл .
А in vitro Исследование чрескожной абсорбции с использованием радиоактивно меченного препарата и свежесрезанной кожи человека или кожи человеческого трупа показало, что около 4-5% применяемой дозы находилось в роговом слое (тазаротин: тазаротиновая кислота = 5: 1) и от 2 до 4% в жизнеспособном эпидермис-дермис слое (тазаротен: тазаротен).
Клинические исследования
Псориаз
В двух крупных контролируемых носителем клинических испытаниях гели 0,05% и 0,1%, которые использовались один раз в день в течение 12 недель, были значительно более эффективными, чем другие, чтобы уменьшить тяжелые клинические признаки стабильного псориаза бляшек, который до 20% поверхности тела покрыты. В одном из исследований пациенты впоследствии получали лечение в течение еще 12 недель после окончания терапии Que Wei® (тазаротиновый гель) Гель. Средние базовые значения и изменения по сравнению с исходным уровнем (сокращение) после лечения в этих двух исследованиях показаны в следующей таблице:
Повышение налетной налет, шелушение и эритема в двух контролируемых клинических исследованиях псориаза
Б *>
Que Wei® 0,05% - гель | Que Wei® 0,1% гель | Транспортное средство | Гель | ||||||||||
Напряжение / поражение рук / ног | Повреждения колена / локтя | Напряжение / поражение рук / ног | Повреждения колена / локтя | Напряжение / поражение рук / ног | Повреждения колена / локтя | ||||||||
N = 108 | N = 111 | / td> | N = 108 | N = 111 | N = 108 | N = 112 | N = 108 | N = 112 | N = 108 | N = 113 | N = 108 | N = 113 | |
B | 2,5 | 2,6 | 2,6 | 2,6 | 2,5 | 2,6 | 2,6 | 2,6 | 2.4 | 2,6 | 2,6 | 2,6 | |
Высота | С-12 * | -1,4 | -1,3 | -1,3 | -1,1 | -1,4 | -1,4 | -1,5 | -1,3 | -0,8 | -0,7 | -0,7 | -0,6 |
С-24 * | -1,2 | -1,1 | -1,1 | -1,0 | -0,9 | -0,7 | |||||||
Масштабирование | B* | 2.4 | 2,5 | 2,5 | 2,6 | 2.4 | 2,6 | 2,5 | 2,7 | 2.4 | 2,6 | 2,5 | 2,7 |
С-12 * | -1,1 | -1,1 | -1,1 | -0,9 | -1,3 | -1,3 | -1,2 | -1,2 | -0,7 | -0,7 | -0,6 | -0,6 | |
С-24 * | -0,9 | -0,8 | -1,0 | -0,8 | -0,8 | -0,7 | |||||||
Эритема | B* | 2.4 | 2,7 | 2.2 | 2,5 | 2.4 | 2,8 | 2,3 | 2,5 | 2,3 | 2,7 | 2.2 | 2,5 |
С-12 * | -1,0 | -0,8 | -0,9 | -0,8 | -1,0 | -1,1 | -1,0 | -0,8 | -0,6 | -0,5 | -0,5 | -0,5 | |
С-24 * | -1,1 | -0,7 | -0,9 | -0,8 | -0,7 | -0,6 | |||||||
Высота налета, шелушение и покраснение достигаются по шкале 0-4 с 0 = нет, 1 = мягкий, 2 = модератор, 3 = сильный и 4 = очень сложный. B * = средняя начальная тяжесть: C-12 * = среднее изменение по сравнению с начальным значением в конце 12 недель терапии: C-24 * = среднее изменение по сравнению с начальным значением на неделе 24 (через 12 недель после окончания терапия). |
В следующей таблице показано глобальное улучшение по сравнению с исходным уровнем в конце 12-недельного лечения в этих двух исследованиях:
Que Wei® 0,05% - гель | Que Wei® 0.max Гель 0,1% был более эффективным, чем гель 0,05%, но гель 0,05% ассоциировался с меньшим местным раздражением, чем гель 0,1% (см. Раздел БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ). ПрыщиВ двух крупных контролируемых носителем исследованиях, 0,1% геля тазаротина, который применялся один раз в день, лечение угрей на лице было от более легкого до умеренного, значительно более эффективного, чем у транспортного средства. Процентное снижение количества поражений после 12 недель лечения в этих двух исследованиях показано в следующей таблице: Снижение количества поражений после двенадцати недель лечения в двух контролируемых клинических исследованиях угрей В следующей таблице показано глобальное улучшение по сравнению с исходным уровнем в конце 12-недельного лечения в этих двух исследованиях:
|
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу