Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 08.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Гель TAZORAC® (тазаротин) доступен в концентрациях 0,05% и 0,1%. Он доступен в складной алюминиевой трубе с защитой от несанкционированного доступа алюминиевая мембрана над отверстием и белая пропиленовая завинчивающаяся крышка, в 30 г и 100 г размеров.
TAZORAC® Gel 0,05% | TAZORAC® Gel 0,1% | |
30 г | НДЦ 0023-8335-03 | НДЦ 0023-0042-03 |
100 г | НДЦ 0023-8335-10 | НДЦ 0023-0042-10 |
ПРИМЕЧАНИЕ. Хранить при 25 ° C (77 ° F): экскурсии разрешены до 15-30 ° C (59-86 ° F).
Пересмотрено: 02/2011. Allergan, Inc. Ирвин, Калифорния 92612, США .
Генеральный
Применение может вызвать чрезмерное раздражение кожи некоторых чувствительных физические лица. В случаях, когда было необходимо временно прекратить терапия или дозировка была снижена до более низкой концентрации (у пациентов при псориазе) или к интервалу, который пациент может переносить, терапия может быть возобновлена или концентрация лекарственного средства или частота применения могут быть увеличены как пациент становится способным переносить лечение. Частота применения должна внимательно следить за тщательным наблюдением за клиническим терапевтическим ответом и толерантность к коже. Эффективность не была установлена менее одного раза в день частоты дозирования.
Для псориаза: Рекомендуется начинать лечение с TAZORAC® (тазаротиновый гель) 0,05% геля, при этом сила увеличивается до 0,1%, если переносится и указывается с медицинской точки зрения. Наносить TAZORAC® (тазаротиновый гель) гель один раз в день вечером на псориатические поражения используя достаточно (2 мг / см²), чтобы покрыть только поражение тонкой пленкой до нет более 20% площади поверхности тела. Если ванна или душ принимаются до нанесения, кожа должна быть сухой перед нанесением геля. Если используются смягчающие средства, они следует наносить как минимум за час до нанесения геля TAZORAC® (тазаротиновый гель). Поскольку незатронутая кожа может быть более восприимчивой к раздражению, применение тазаротин в эти районы следует тщательно избегать. TAZORAC® (тазаротиновый гель) Гель был исследован в течение 12 месяцев во время клинических испытаний псориаза.
Для прыщей: Очистите лицо нежно. После того, как кожа высохнет, нанесите тонкий пленка TAZORAC® (тазаротиновый гель) 0,1% (2 мг / см²) один раз в день, вечером на кожу, где появляются поражения от прыщей. Используйте достаточно, чтобы покрыть все пострадавшие площадь. TAZORAC® (тазаротиновый гель) гель исследовали в течение 12 недель в течение клинического периода испытания на прыщи.
БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ
В исследованиях кожной безопасности человека тазаротин 0,05% и 0,1% гелей не вызывал аллергическая контактная сенсибилизация, фототоксичность или фотоаллергия.
Псориаз
Наиболее частые побочные эффекты, отмеченные с помощью TAZORAC® (тазаротинового геля), составляют 0,05% и 0,1% были ограничены кожей. Те, которые встречаются у 10-30% пациентов в порядке убывания, включая зуд, жжение / жжение, эритему, ухудшение псориаза, раздражения и кожных болей. События, происходящие у 1-10% пациентов включает сыпь, десквамацию, раздражающий контактный дерматит, воспаление кожи трещины, кровотечение и сухость кожи. Увеличивается «ухудшение псориаза» и «солнечная эритема» была отмечена у некоторых пациентов над 4-12 месяцев по сравнению с первыми тремя месяцами 1 года обучения. В целом частота нежелательных явлений с помощью геля TAZORAC® (тазаротен) 0,05% был на 2-5% ниже, чем в геле TAZORAC® (тазаротиновый гель) 0,1%.
Прыщи
Наиболее частые побочные эффекты, отмеченные с TAZORAC® (тазаротиновый гель), составляют 0,1% при лечении угрей, возникающих у 10-30% пациентов, в порядке убывания включает десквамацию, жжение / жжение, сухость кожи, эритему и зуд. События встречающиеся у 1-10% пациентов включали раздражение, боль в коже, трещины локальный отек и изменение цвета кожи.
Опыт постмаркетинга
Следующие побочные реакции были выявлены во время постмаркетингового использования TAZORAC® (тазаротиновый гель) гель 0,05% и 0,1% в клинической практике. Потому что они сообщаются добровольно от населения неизвестного размера, это не всегда можно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь в TAZORAC® (тазаротиновый гель) гель. Реакции включают в себя: волдырь, сыпь, изменение цвета кожи (включая гиперпигментацию кожи или гипопигментацию кожи) и боль.
НАРКОТИКИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Сопутствующие дерматологические препараты и косметика, которые сильно высыхают эффекта следует избегать. Также желательно «отдыхать» пациента кожа до тех пор, пока эффекты таких препаратов не утихнут перед использованием TAZORAC® (тазаротинового геля) Гель начался.
В исследовании 27 здоровых женщин в возрасте от 20 до 55 лет получение комбинированной оральной контрацептивной таблетки, содержащей 1 мг норэтиндрона и 35 мкг этинилэстрадиола, одновременное применение тазаротина не влияло фармакокинетика норэтиндрона и этинилэстрадиола в целом цикл.
Влияние тазаротина на фармакокинетику прогестина только при оральных контрацептивах (т.е., мини-таблетки) не был оценен.
В исследованиях кожной безопасности человека тазаротин 0,05% и 0,1% гелей не вызывал аллергическая контактная сенсибилизация, фототоксичность или фотоаллергия.
Псориаз
Наиболее частые побочные эффекты, отмеченные с помощью TAZORAC® (тазаротинового геля), составляют 0,05% и 0,1% были ограничены кожей. Те, которые встречаются у 10-30% пациентов в порядке убывания, включая зуд, жжение / жжение, эритему, ухудшение псориаза, раздражения и кожных болей. События, происходящие у 1-10% пациентов включает сыпь, десквамацию, раздражающий контактный дерматит, воспаление кожи трещины, кровотечение и сухость кожи. Увеличивается «ухудшение псориаза» и «солнечная эритема» была отмечена у некоторых пациентов над 4-12 месяцев по сравнению с первыми тремя месяцами 1 года обучения. В целом частота нежелательных явлений с помощью геля TAZORAC® (тазаротен) 0,05% был на 2-5% ниже, чем в геле TAZORAC® (тазаротиновый гель) 0,1%.
Прыщи
Наиболее частые побочные эффекты, отмеченные с TAZORAC® (тазаротиновый гель), составляют 0,1% при лечении угрей, возникающих у 10-30% пациентов, в порядке убывания включает десквамацию, жжение / жжение, сухость кожи, эритему и зуд. События встречающиеся у 1-10% пациентов включали раздражение, боль в коже, трещины локальный отек и изменение цвета кожи.
Опыт постмаркетинга
Следующие побочные реакции были выявлены во время постмаркетингового использования TAZORAC® (тазаротиновый гель) гель 0,05% и 0,1% в клинической практике. Потому что они сообщаются добровольно от населения неизвестного размера, это не всегда можно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь в TAZORAC® (тазаротиновый гель) гель. Реакции включают в себя: волдырь, сыпь, изменение цвета кожи (включая гиперпигментацию кожи или гипопигментацию кожи) и боль.
Чрезмерное местное использование геля TAZORAC® (тазаротиновый гель) может привести к заметному покраснению пилинг или дискомфорт (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Генеральный).
TAZORAC® (тазаротиновый гель) Гели 0,05% и 0,1% не предназначены для перорального применения. Устное проглатывание препарата может привести к тем же неблагоприятным последствиям, что и при чрезмерном пероральное потребление витамина А (гипервитаминоз А) или других ретиноидов. При оральном приеме внутрь происходит, пациент должен контролироваться и соответствующие меры поддержки следует вводить по мере необходимости.
Nursing Mothers
After single topical doses of 14C-tazarotene to the skin of lactating rats, radioactivity was detected in milk, suggesting that there would be transfer of drug-related material to the offspring via milk. It is not known whether this drug is excreted in human milk. Caution should be exercised when tazarotene is administered to a nursing woman.
Pediatric Use
The safety and efficacy of tazarotene have not been established in pediatric patients under the age of 12 years.
Geriatric Use
Of the total number of subjects in clinical studies of tazarotene gels, 0.05% and 0.1% for plaque psoriasis, 163 were over the age of 65. Subjects over 65 years of age experienced more adverse events and lower treatment success rates after 12 weeks of use of TAZORAC® (tazarotene gel) Gel compared with those 65 years of age and younger. Currently there is no other reliable clinical experience on the differences in responses between the elderly and younger patients, but greater sensitivity of some older individuals can not be ruled out. Tazarotene gel for the treatment of acne has not been clinically evaluated in persons over the age of 65.
Overdosage & ContraindicationsOVERDOSE
Excessive topical use of TAZORAC® (tazarotene gel) Gel may lead to marked redness, peeling, or discomfort (see PRECAUTIONS: General).
TAZORAC® (tazarotene gel) Gels 0.05% and 0.1% are not for oral use. Oral ingestion of the drug may lead to the same adverse effects as those associated with excessive oral intake of Vitamin A (hypervitaminosis A) or other retinoids. If oral ingestion occurs, the patient should be monitored, and appropriate supportive measures should be administered as necessary.
CONTRAINDICATIONS
Retinoids may cause fetal harm when administered to a pregnant woman.
In rats, tazarotene 0.05% gel, administered topically during gestation days 6 through 17 at 0.25 mg/kg/day (1.5 mg/m²/day) resulted in reduced fetal body weights and reduced skeletal ossification. Rabbits dosed topically with 0.25 mg/kg/day (2.75 mg/m² total body surface area/day) tazarotene gel during gestation days 6 through 18 were noted with single incidences of known retinoid malformations, including spina bifida, hydrocephaly, and heart anomalies. Systemic daily-exposure (AUCde) to tazarotenic acid at topical doses of 0.25 mg/kg/day tazarotene in a gel formulation in rats and rabbits represented 0.62 and 6.7 times, respectively, the AUC0-24h observed in psoriatic patients treated with 2 mg/cm² of tazarotene gel 0.1% (extrapolated for topical application over 20% body surface area), and 0.78 and 8.4 times, respectively, the maximum AUC0-24h in acne patients treated with 2 mg/cm² of tazarotene gel 0.1% over 15% (targeted) body surface area.
As with other retinoids, when tazarotene was given orally to experimental animals, developmental delays were seen in rats, and teratogenic effects and post-implantation loss were observed in rats and rabbits at AUCde values that were 0.55 and 13.2 times, respectively, the AUC0-24h observed in psoriatic patients treated with 2 mg/cm² of tazarotene gel 0.1% (extrapolated for topical application over 20% body surface area), and 0.68 and 16.4 times, respectively, the maximum AUC0-24h in acne patients treated with 2 mg/cm² of tazarotene gel 0.1% over 15% (targeted) body surface area.
In a study of the effect of oral tazarotene on fertility and early embryonic development in rats, decreased number of implantation sites, decreased litter size, decreased numbers of live fetuses, and decreased fetal body weights, all classic developmental effects of retinoids, were observed when female rats were administered 2 mg/kg/day from 15 days before mating through gestation day 7. A low incidence of retinoid-related malformations at that dose was reported to be related to treatment. This dose produced an AUCde that was 1.7 times the AUC0-24h observed in psoriatic patients treated with 2 mg/cm² tazarotene gel 0.1% (extrapolated for topical application over 20% body surface area) and 2.1 times the maximum AUC0-24h in acne patients treated with 2 mg/cm² of tazarotene gel 0.1% over 15% (targeted) body surface area.
SYSTEMIC EXPOSURE TO TAZAROTENIC ACID IS DEPENDENT UPON THE EXTENT OF THE BODY SURFACE AREA TREATED. IN PATIENTS TREATED TOPICALLY OVER SUFFICIENT BODY SURFACE AREA, EXPOSURE COULD BE IN THE SAME ORDER OF MAGNITUDE AS IN THESE ORALLY TREATED ANIMALS. ALTHOUGH THERE MAY BE LESS SYSTEMIC EXPOSURE IN THE TREATMENT OF ACNE OF THE FACE ALONE DUE TO LESS SURFACE AREA FOR APPLICATION, TAZAROTENE IS A TERATOGENIC SUBSTANCE, AND IT IS NOT KNOWN WHAT LEVEL OF EXPOSURE IS REQUIRED FOR TERATOGENICITY IN HUMANS (SEE CLINICAL PHARMACOLOGY: Pharmacokinetics).
There were thirteen reported pregnancies in patients who participated in clinical trials for topical tazarotene. Nine of the patients were found to have been treated with topical tazarotene, and the other four had been treated with vehicle. One of the patients who was treated with tazarotene cream elected to terminate the pregnancy for non-medical reasons unrelated to treatment. The other eight pregnant women who were inadvertently exposed to topical tazarotene during clinical trials subsequently delivered apparently healthy babies. As the exact timing and extent of exposure in relation to the gestation times are not certain, the significance of these findings is unknown.
TAZORAC® (tazarotene gel) Gel is contraindicated in women who are or may become pregnant. If this drug is used during pregnancy, or if the patient becomes pregnant while taking this drug, treatment should be discontinued and the patient apprised of the potential hazard to the fetus. Women of child-bearing potential should be warned of the potential risk and use adequate birth-control measures when TAZORAC® (tazarotene gel) Gel is used. The possibility that a woman of childbearing potential is pregnant at the time of institution of therapy should be considered. A negative result for pregnancy test having a sensitivity down to at least 50 mIU/mL for human chorionic gonadotropin (hCG) should be obtained within 2 weeks prior to TAZORAC® (tazarotene gel) Gel therapy, which should begin during a normal menstrual period (see also PRECAUTIONS: Pregnancy: Teratogenic Effects).
TAZORAC® (tazarotene gel) Gel is contraindicated in individuals who have shown hypersensitivity to any of its components.
Clinical PharmacologyCLINICAL PHARMACOLOGY
Tazarotene is a retinoid prodrug which is converted to its active form, the cognate carboxylic acid of tazarotene (AGN 190299), by rapid deesterification in animals and man. AGN 190299 (“tazarotenic acid”) binds to all three members of the retinoic acid receptor (RAR) family: RARα, RARβ, and RARγ but shows relative selectivity for RARβ, and RARγ and may modify gene expression. The clinical significance of these findings is unknown.
Psoriasis
The mechanism of tazarotene action in psoriasis is not defined. Topical tazarotene blocks induction of mouse epidermal ornithine decarboxylase (ODC) activity, which is associated with cell proliferation and hyperplasia. In cell culture and in vitro models of skin, tazarotene suppresses expression of MRP8, a marker of inflammation present in the epidermis of psoriasis patients at high levels. In human keratinocyte cultures, it inhibits cornified envelope formation, whose build-up is an element of the psoriatic scale. Tazarotene also induces the expression of a gene which may be a growth suppressor in human keratinocytes and which may inhibit epidermal hyperproliferation in treated plaques. However, the clinical significance of these findings is unknown.
Acne
The mechanism of tazarotene action in acne vulgaris is not defined. However, the basis of tazarotene's therapeutic effect in acne may be due to its anti-hyperproliferative, normalizing-of-differentiation and antiinflammatory effects. Tazarotene inhibited corneocyte accumulation in rhino mouse skin and cross-linked envelope formation in cultured human keratinocytes. The clinical significance of these findings is unknown.
Pharmacokinetics
Following topical application, tazarotene undergoes esterase hydrolysis to form its active metabolite, tazarotenic acid. Little parent compound could be detected in the plasma. Tazarotenic acid was highly bound to plasma proteins ( ≥ greater than 99%). Tazarotene and tazarotenic acid were metabolized to sulfoxides, sulfones and other polar metabolites which were eliminated through urinary and fecal pathways. The half-life of tazarotenic acid was approximately 18 hours, following topical application of tazarotene to normal, acne or psoriatic skin.
The human in vivo studies described below were conducted with tazarotene gel applied topically at approximately 2 mg/cm² and left on the skin for 10 to 12 hours. Both the peak plasma concentration (Cmax) and area under the plasma concentration time curve (AUC) refer to the active metabolite only.
Two single, topical dose studies were conducted using 14C-tazarotene gel. Systemic absorption, as determined from radioactivity in the excreta, was less than 1% of the applied dose (without occlusion) in six psoriatic patients and approximately 5% of the applied dose (under occlusion) in six healthy subjects. One non-radiolabeled single-dose study comparing the 0.05% gel to the 0.1% gel in healthy subjects indicated that the Cmax and AUC were 40% higher for the 0.1% gel.
After 7 days of topical dosing with measured doses of tazarotene 0.1% gel on 20% of the total body surface without occlusion in 24 healthy subjects, the Cmax for tazarotenic acid was 0.72 RMG 0.58 ng/mL (mean RMG SD) occurring 9 hours after the last dose, and the AUC0-24hr for tazarotenic acid was 10.1 RMG 7.2 ng·hr/mL. Systemic absorption was 0.91 RMG 0.67% of the applied dose.
In a 14-day study in five psoriatic patients, measured doses of tazarotene 0.1% gel were applied daily by nursing staff to involved skin without occlusion (8 to 18% of total body surface area; mean RMG SD: 13 RMG 5%). The Cmax for tazarotenic acid was 12.0 RMG 7.6 ng/mL occurring 6 hours after the final dose, and the AUC0-24hr for tazarotenic acid was 105 RMG 55 ng·hr/mL. Systemic absorption was 14.8 RMG 7.6% of the applied dose. Extrapolation of these results to represent dosing on 20% of total body surface yielded estimates for tazarotenic acid with Cmax of 18.9 RMG 10.6 ng/mL and AUC0-24hr of 172 RMG 88 ng·hr/mL.
An in vitro percutaneous absorption study, using radiolabeled drug and freshly excised human skin or human cadaver skin, indicated that approximately 4 to 5% of the applied dose was in the stratum corneum (tazarotene: tazarotenic acid = 5:1) and 2 to 4% was in the viable epidermis-dermis layer (tazarotene:tazarotenic acid = 2:1) 24 hours after topical application of the gel.
Clinical Studies
Psoriasis
In two large vehicle-controlled clinical studies, tazarotene 0.05% and 0.1% gels applied once daily for 12 weeks were significantly more effective than vehicle in reducing the severity of the clinical signs of stable plaque psoriasis covering up to 20% of body surface area. In one of the studies, patients were followed up for an additional 12 weeks following cessation of therapy with TAZORAC® (tazarotene gel) Gel. Mean baseline scores and changes from baseline (reductions) after treatment in these two studies are shown in the following table:
Plaque Elevation, Scaling and Erythema in Two Controlled
Clinical Trials for Psoriasis
TAZORAC® 0.05% Gel | TAZORAC® 0.1% Gel | Vehicle | Gel | ||||||||||
Trunk/Arm/Leg Lesions | Knee/Elbow Lesions | Trunk/Arm/Leg Lesions | Knee/Elbow Lesions | Trunk/Arm/Leg Lesions | Knee/Elbow Lesions | ||||||||
N=108 | N=111 | N=108 | N=111 | N=108 | N=112 | N=108 | N=112 | N=108 | N=113 | N=108 | N=113 | ||
Plaque | B* | 2.5 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | 2.5 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | 2.4 | 2.6 | 2.6 | 2.6 |
Elevation | C-12* | -1.4 | -1.3 | -1.3 | -1.1 | -1.4 | -1.4 | -1.5 | -1.3 | -0.8 | -0.7 | -0.7 | -0.6 |
C-24* | -1.2 | -1.1 | -1.1 | -1.0 | -0.9 | -0.7 | |||||||
Scaling | B* | 2.4 | 2.5 | 2.5 | 2.6 | 2.4 | 2.6 | 2.5 | 2.7 | 2.4 | 2.6 | 2.5 | 2.7 |
C-12* | -1.1 | -1.1 | -1.1 | -0.9 | -1.3 | -1.3 | -1.2 | -1.2 | -0.7 | -0.7 | -0.6 | -0.6 | |
C-24* | -0.9 | -0.8 | -1.0 | -0.8 | -0.8 | -0.7 | |||||||
Erythema | B* | 2.4 | 2.7 | 2.2 | 2.5 | 2.4 | 2.8 | 2.3 | 2.5 | 2.3 | 2.7 | 2.2 | 2.5 |
C-12* | -1.0 | -0.8 | -0.9 | -0.8 | -1.0 | -1.1 | -1.0 | -0.8 | -0.6 | -0.5 | -0.5 | -0.5 | |
C-24* | -1.1 | -0.7 | -0.9 | -0.8 | -0.7 | -0.6 | |||||||
Plaque elevation, scaling and erythema scored
on a 0-4 scale with 0=none, 1=mild, 2=moderate, 3=severe and 4=very severe.
B*=Mean Baseline Severity: C-12*=Mean Change from Baseline at end of 12 weeks of therapy: C-24*=Mean Change from Baseline at week 24 (12 weeks after the end of therapy). |
Global improvement over baseline at the end of 12 weeks of treatment in these two studies is shown in the following table:
TAZORAC® 0.05% Gel | TAZORAC® 0.1% Gel | Vehicle Gel | ||||
N=81 | N-93 | N=79 | N=69 | N=84 | N=91 | |
100% improvement | 2 (2%) | 1 (1%) | 0 | 0 | 1 (1%) | 0 |
≥ 75% improvement | 23 (28%) | 17 (18%) | 30 (38%) | 17 (25%) | 10 (12%) | 9 (10%) |
≥ 50% improvement | 42 (52%) | 39 (42%) | 51 (65%) | 36 (52%) | 28 (33%) | 21 (23%) |
1-49% improvement | 21 (26%) | 32 (34%) | 18 (23%) | 23 (33%) | 27 (32%) | 32 (35%) |
No change or worse | 18 (22%) | 22 (24%) | 10 (13%) | 10 (14%) | 29 (35%) | 38 (42%) |
The 0.1% gel was more effective than the 0.05% gel, but the 0.05% gel was associated with less local irritation than the 0.1% gel (see ADVERSE REACTIONS section).
Acne
In two large vehicle-controlled studies, tazarotene 0.1% gel applied once daily was significantly more effective than vehicle in the treatment of facial acne vulgaris of mild to moderate severity. Percent reductions in lesion counts after treatment for 12 weeks in these two studies are shown in the following table:
Reduction in Lesion Counts after Twelve Weeks of Treatment
in Two Controlled Clinical Trials for Acne
TAZORAC® 0.1% Gel | Vehicle Gel | |||
N=150 | N=149 | N=148 | N=149 | |
Noninflammatory lesions | 55% | 43% | 35% | 27% |
Inflammatory lesions | 42% | 47% | 30% | 28% |
Total lesions | 52% | 45% | 33% | 27% |
Global improvement over baseline at the end of 12 weeks of treatment in these two studies is shown in the following table:
TAZORAC® 0.1% Gel | Vehicle Gel | |||
N=105 | N=117 | N=117 | N=110 | |
100% improvement | 1 (1%) | 0 | 0 | 0 |
≥ 75% improvement | 40(38%) | 21(18%) | 23(20%) | 11(10%) |
≥ 50% improvement | 71(68%) | 56(48%) | 47(40%) | 32(29%) |
1-49% improvement | 23(22%) | 49(42%) | 48(41%) | 46(42%) |
No change or worse | 11(10%) | 12(10%) | 22(19%) | 32(29%) |