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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 02.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Comprimidos ovais de marca dupla, de branco a quase branco, com uma gravação AA250.
Tratamento do câncer de próstata resistente à castração metastática (em combinação com pré-nisolona).
Dentro, 1 hora antes ou 2 horas depois de comer, engolindo completamente, sem mastigar, bebendo com uma pequena quantidade de água.
Dose diária recomendada de Zitig® é 1 g (4 comprimidos. 250 mg) 1 vez por dia. Droga de Zitiga® usado com baixas doses de pré-nisolona. A dose recomendada de pré-nisolona é de 10 mg / dia.
Droga de Zitiga® não deve ser tomado com alimentos.
Não é recomendável comer por 1 hora após tomar o medicamento. Antes de iniciar o tratamento com Zitig®, a cada 2 semanas durante os primeiros 3 meses de tratamento, e depois mensalmente deve ser medida a atividade das transaminases séricas e a concentração de bilirrubina. AD, a concentração de potássio no sangue e o atraso no fluido no corpo devem ser avaliados mensalmente. Ao perder outra dose diária de Zitig® no dia seguinte, você deve tomar a dose habitual do medicamento esquecido.
Correção da dose em pacientes com insuficiência hepática
A correção da dose em pacientes com insuficiência hepática não é necessária. Não há dados sobre a eficiência e segurança do acetato de abiron quando usado repetidamente em pacientes com insuficiência hepática de graus moderados ou graves (classe B ou C para Child Pugh), portanto, é impossível prever a correção da dose necessária. Droga de Zitiga® deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência hepática de grau moderado e apenas se a utilização do tratamento exceder claramente o risco potencial. Droga de Zitiga® pacientes com insuficiência hepática não podem ser designados.
Se durante o tratamento com o medicamento os pacientes desenvolverem sinais de hepatotoxicidade (aumento da atividade de ALT ou AST, 5 vezes maior que a VGN ou concentrações de bilirrubina 3 vezes maiores que a VGN), a terapia deve ser imediatamente interrompida até que os indicadores da função hepática sejam totalmente normalizados.
A terapia repetida em pacientes com função hepática normalizada pode ser iniciada com uma dose reduzida de 500 mg (2 comprimidos).) 1 vez por dia. Nesse caso, a atividade das transaminases séricas e a concentração de bilirrubina devem ser controladas pelo menos a cada 2 semanas por 3 meses e depois mensalmente. Se ocorrerem sinais de hepatotoxicidade ao tomar uma dose de 500 mg, faça terapia com Zitig® deve ser parado.
Se os pacientes desenvolverem uma forma grave de hepatotoxicidade durante qualquer período de tratamento (a atividade ALT ou AST excede a VGN em 20 vezes), o medicamento de Zitiga® deve ser desfeito, a recondução do medicamento nesses pacientes não é possível.
Grupos especiais de pacientes
Aplicação em pacientes com insuficiência hepática. Para pacientes com disfunção hepática leve antes do tratamento (classe A de acordo com a classificação Child-Pew), a correção da dose do medicamento não é necessária. Droga de Zitiga® deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência hepática de grau moderado e apenas se a utilização do tratamento exceder claramente o risco potencial. Droga de Zitiga® os pacientes com insuficiência hepática não podem receber um grau grave (classes B e C de acordo com a classificação Child-Pew).
Aplicação em pacientes com insuficiência renal. Para pacientes com insuficiência renal, a correção da dose não é necessária. No entanto, o medicamento Zitig deve ser cuidadosamente prescrito® pacientes com câncer de próstata com insuficiência renal, desde dados clínicos sobre o uso de Zitiga® esses pacientes estão ausentes.
Crianças. Para crianças, o uso de Zitig® irrelevante, uma vez que esta categoria de idade não tem câncer de próstata.
hipersensibilidade ao componente ativo ou a qualquer substância auxiliar do medicamento;
insuficiência hepática grave;
infância até 18 anos.
Com cautela : deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose; pacientes com câncer de próstata com função prejudicada dos rins de grau grave (dados clínicos sobre o uso de Zitig® esses pacientes estão ausentes); tratamento de pacientes cuja condição pode se deteriorar quando a DA aumenta ou a hipocalemia se desenvolve (incluindo.h. pacientes com insuficiência cardíaca, sofridos recentemente por infarto do miocárdio ou arritmia ventricular, fração de ejeção do ventrículo esquerdo inferior a 50% e insuficiência cardíaca de grau III - IV de acordo com a classificação NYHA).
Os fenômenos indesejáveis mais frequentes no tratamento de Zitig® são edema periférico, hipocalemia, aumento da pressão arterial, infecções do trato urinário, hematúria, aumento da atividade da AST, aumento da atividade da ALT, dispepsia, fraturas.
As reações indesejadas são sistematizadas em relação a cada um dos sistemas orgânicos usando a seguinte classificação de frequência: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/10000); muito raramente.
Doenças infecciosas : muitas vezes - infecções do trato urinário; frequentemente - sepse.
Do sistema endócrino: raramente - função insuficiente das glândulas supra-renais.
Resultados da pesquisa laboratorial : muitas vezes - hipocalemia; frequentemente - hipertrigliceridemia, aumento da atividade da ALT, AST
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: frequentemente - fraturas (com exceção de fraturas patológicas); raramente - rabdomiólise, miopatia.
Dos rins e trato urinário: frequentemente hematúria.
Do lado do MSS : muitas vezes - um aumento na pressão arterial; frequentemente - insuficiência cardíaca, incluindo.h. insuficiência cardíaca aguda, insuficiência ventricular, redução da fração de emissão do ventrículo esquerdo; angina de peito, anritmia, fibrilação atrial, taquicardia; frequência desconhecida - infarto do miocárdio.
Do sistema respiratório : raramente - alveolite alérgica.
Do lado do LCD: muitas vezes - diarréia; frequentemente - dispepsia.
Violações gerais : muitas vezes - edema periférico.
Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - erupção cutânea.
Tratamento: não há antídoto específico. Em caso de overdose, tome o medicamento de Zitig® as atividades gerais de suporte devem ser descontinuadas e realizadas, incluindo o controle da arritmia. A função do fígado também deve ser monitorada.
A farmacocinética do acetato de abiron e do abiron foi estudada por voluntários saudáveis com estágios tardios de câncer de próstata metastático e pacientes não oncológicos com insuficiência renal ou hepática. Acetato de abirateron in vivo rapidamente se transforma em um abiron, que é um inibidor da biossíntese de antrogênio.
Absorção. Ao usar oralmente o Zitiga® na parte de trás de Tmáx no plasma sanguíneo é de aproximadamente 2 horas. Tomando a droga Zitig® com os alimentos, em comparação com o uso da droga com o estômago vazio, leva a um aumento de 10 vezes na AUC e a um aumento de 17 vezes em Cmáx abiron, dependendo do teor de gordura dos alimentos aceitos. Dada a variedade normal de conteúdo e composição de alimentos, tome o medicamento de Zitig® com alimentos tem a capacidade de ter um efeito sistêmico diversificado. Portanto, o medicamento Zitiga® não deve ser tomado com alimentos.
Distribuição. Ligando proteínas plasmáticas 14O C-abirateron é de 99,8%. Parecendo Vd é de aproximadamente 5630 l, o que indica que o abiron está distribuído ativamente nos tecidos periféricos.
Metabolismo. Para uso oral 14Acetato de C-abirateron em cápsulas, acetato de abiron hidrolisado em abiberon, que por sua vez foi submetido ao metabolismo, incluindo sulfatação, hidroxilação e oxidação, principalmente no fígado. A maioria dos circulantes 14O acetato de C-abirateron (aproximadamente 92%) estava na forma de um metabólito do abiberon. Dos 15 metabólitos detectáveis para cada um dos dois principais metabólitos - sulfato de alibaterônio e N-óxido de sulfato de anabirateron - representaram 43% da radioatividade total.
A conclusão. De acordo com estudos realizados com voluntários saudáveis, T. médio1/2 o abiron no plasma foi de aproximadamente 15 horas. Ao pegar o rótulo 14Acetato de C-abirateron na dose de 1 g, aproximadamente 88% da dose radioativa foi descarregada no intestino e aproximadamente 5% foi excretada pelos rins. As principais substâncias encontradas nas fezes foram o constante acetato de abiron e o abirateron (aproximadamente 55 e 22% da dose introduzida, respectivamente).
Grupos especiais de pacientes
Pacientes com insuficiência hepática. A farmacocinética do acetato de abiron foi estudada em pacientes com graus de insuficiência hepática leves a moderados (classes A e B de acordo com a classificação Child-Pew, respectivamente) e voluntários saudáveis. O efeito sistêmico do acetato de abiron após uso único no interior em uma dose de 1 g aumentou aproximadamente 11% em pacientes com um grau leve de insuficiência hepática e 260% em pacientes com um grau moderado de insuficiência hepática. T. Médio1/2 o abirateron aumentou para aproximadamente 18 horas em pacientes com um grau leve de insuficiência hepática e para cerca de 19 horas em pacientes com um grau moderado de insuficiência hepática. Para pacientes com um grau leve de insuficiência hepática, não é necessária a correção da dose do medicamento. Droga de Zitiga® não é recomendado atribuir pacientes com graus moderados ou graves de insuficiência hepática (classe B ou C para Child Pugh), uma vez que, neste caso, é impossível prever a correção da dose necessária. Portanto, o medicamento Zitiga® deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência hepática de grau moderado apenas se a utilização do tratamento exceder claramente o risco potencial. Droga de Zitiga® pacientes com insuficiência hepática grave não podem ser designados. Pacientes que desenvolveram hepatotoxicidade durante o tratamento com o medicamento podem exigir cancelamento temporário do medicamento e correção da dose.
Pacientes com insuficiência renal. A farmacocinética do abiron foi comparada em pacientes com estágio terminal de insuficiência renal, recebendo um esquema padrão de hemodiálise e em pacientes com função renal normal. O efeito sistêmico do acetato de abiron após ser tomado em uma dose de 1 g em pacientes com estágio terminal de insuficiência renal recebendo hemodiálise não aumentou. Deve-se tomar cuidado com o medicamento Zitig® pacientes com câncer de próstata com insuficiência renal, desde dados clínicos sobre o uso de Zitiga® esses pacientes estão ausentes.
Impacto no intervalo QT . Está estabelecido que o medicamento Zitiga® não tem um efeito significativo no intervalo QT / QTc.
O mecanismo de ação
Acetato de abirateron in vivo se transforma em um abiron, que é um inibidor da biossíntese de antrogênio. Em particular, o abirateron inibe seletivamente a atividade da enzima 17α-hidroxilase / C17,20-lases (CYP17). Essa enzima é expressa e é necessária para a biossíntese de androgenos nos testículos, glândulas supra-renais e células tumorais do tumor da próstata. O CYP17 catalisa a conversão de pregnolon e progesterona por 17α-hidroxilante e desconectando C17.20 nos precursores da testosterona: desidroepianderosterona e androstendion, respectivamente. A frenagem da atividade do CYP17 também é acompanhada por um aumento na síntese de mineralocorticóides em glândulas supra-renais.
O câncer de próstata sensível ao anrogênio responde ao tratamento que reduz a concentração de androgênico. A terapia antiandrogênica, como o uso de agonistas da luliberina ou uma orquidectomia, enfraquece a síntese de andrógenos nos testículos, mas não afeta a síntese de andrógenos em glândulas e tumores adrenais. O uso do Zitig® juntamente com agonistas da luliberina (ou orquidectomia) reduz a concentração de testosterona no soro sanguíneo para um nível abaixo do limiar de determinação.
Droga de Zitiga® reduz a concentração de testosterona e outros andrógenos no soro abaixo dos indicadores que podem ser obtidos no contexto do uso de agonistas da luliberina ou após a orquidectomia. Isto é devido à inibição seletiva da enzima CYP17, necessária para uma biossíntese de andrógenos. A concentração de PSA serve como biomarcador em pacientes com câncer de próstata.
Efeito analgético. A proporção de pacientes com efeitos analgésicos paliativos foi comprovadamente maior ao usar Zitig®comparado ao grupo placebo. Além disso, em comparação com os pacientes que receberam placebo, uma proporção menor de pacientes que receberam o medicamento de Zitiga® foi observada progressão da síndrome da dor.
O risco de desenvolver complicações ósseas. Comparado ao grupo placebo, a menor proporção de pacientes que recebem o medicamento de Zitiga®, houve casos de danos nos tecidos ósseos, que incluíram fratura patológica, compressão espinhal, irradiação paliativa dos ossos, tratamento cirúrgico do osso.
- Outros antagonistas hormonais e seus outros análogos [agentes hormonais tipocumorais e antagonistas hormonais]
O impacto potencial de outros medicamentos nos efeitos do abiron. Ao examinar voluntários farmacocinéticos saudáveis com um forte indutor de isofenamento CYP3A4, rimpicina, 600 mg por dia durante 6 dias e, em seguida, uma dose única de acetato de aberon, 1000 mg, uma AUC plasmática média∞ o abirateron diminuiu 55%.
O compartilhamento de Zitig deve ser evitado® e indutores fortes do isofênio CYP3A4 (por exemplo,. fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital). A prescrição desse grupo de medicamentos só é possível após uma avaliação completa da eficácia clínica.
O impacto potencial do Zitig® no efeito de outras drogas. Abirateron inibe isoperas hepáticas envolvidas no metabolismo de drogas - CYP2D6 e CYP2C8.
Em um estudo clínico, ao determinar a eficácia do acetato de abiron (mais prednisona) por dose de dextrometorfano do substrato CYP2D6, o efeito sistêmico do dextrometorfano aumentou cerca de 200%. AUC24 para o dextrorfan, o metabólico ativo do dextrometorfan aumentou cerca de 33%.
Recomenda-se que você prescreva cuidadosamente o medicamento Zitiga® para pacientes que recebem medicamentos metabolizados pelo isofênio CYP2D6, especialmente para medicamentos com um índice terapêutico estreito. Nesses casos, deve-se considerar a redução da dose de medicamentos com um índice terapêutico estreito, metabolizado pela isoenzima do CYP2D6, incluindo.h. como metoprolol, propranololol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, prophenon, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol.
No mesmo estudo, ao determinar a eficácia do acetato de abiron (mais prednisona) por dose de substrato CYP1A2, a teofilina não mostrou uma alteração no efeito sistêmico da teofilina.
Num estudo das interações do CYP2C8, medicamentos em indivíduos saudáveis, a AUC pioglethasona aumentou 46% e a AUC M-III e M-IV, cada um dos metabólitos ativos da piogilthasona, diminuiu 10% com a introdução da piogilthasona, juntamente com uma dose de acetato de aberon 1000 mg. Embora esses resultados mostrem que não é esperado um aumento clinicamente significativo na exposição se o medicamento Zitiga® utilizados em combinação com outros medicamentos, que são principalmente eliminados pelo CYP2C8, os pacientes devem ser observados quanto a sinais de toxicidade dos substratos do CYP2C8 com um índice terapêutico estreito se forem utilizados simultaneamente com o Zitiga®.
Mantenha fora do alcance das crianças.
A data de validade do Zitig®2 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos | 1 mesa. |
substância ativa : | |
acetato de abirateron | 250 mg |
substâncias auxiliares : monogidrato de lactose - 198,65 mg; MCC - 141,22 mg; croscarmelose de sódio - 42,9 mg; obediente (K29 / K32) - 35,75 mg; laurilsulfato de sódio - 28,6 mg; colóide de dióxido de silício, 5 |
Comprimidos, 250 mg. 120 comprimidos cada. em uma garrafa de PEWP, uma tampa de polipropileno apedrejada com um sistema de proteção contra autópsia infantil. 1 fl. em um pacote de papelão.
De acordo com a receita.
Tomando a droga Zitig® ao mesmo tempo que os alimentos, aumenta significativamente a absorção de abiron. A eficácia e segurança do Zitig®aceito com alimentos não está instalado. Droga de Zitiga® não deve ser tomado com alimentos.
Aumento da UD, hipocalemia e atraso de fluidos devido ao excesso de mineralocorticóides
Droga de Zitiga® pode causar um aumento na pressão arterial, hipocalemia e atraso de líquidos devido a um aumento na concentração de mineralocorticóides devido à inibição da enzima CYP17. Tomar corticosteróides enfraquece o efeito estimulante do ACTG, o que leva a uma diminuição na frequência e gravidade dessas reações laterais. Deve-se tomar cuidado no tratamento de pacientes cuja condição clínica pode se deteriorar quando a DA aumenta, a hipocalemia se desenvolve ou o retardo de líquidos no corpo (por exemplo, pacientes com insuficiência cardíaca sofreram recentemente de infarto do miocárdio ou com arritmia ventricular).
Droga de Zitiga® pacientes com doença cardiovascular na história devem ser cuidadosamente prescritos. A segurança do medicamento em pacientes com uma fração de emissão do ventrículo esquerdo <50% ou com insuficiência cardíaca da classe funcional III - IV de acordo com a classificação NYHA não instalado.
Antes de iniciar o uso do Zitig® hipocalemia e aprimoramento da DA devem ser ajustados.
AD, a concentração de potássio no plasma sanguíneo e o grau de atraso do fluido devem ser monitorados pelo menos uma vez por mês.
Hepatotoxicidade e insuficiência hepática
Os estudos clínicos registraram um aumento acentuado na atividade das enzimas hepáticas, exigindo a abolição ou correção da dose do medicamento. A atividade das transaminases séricas e bilirrubina deve ser medida antes do início do uso de Zitig®, a cada 2 semanas durante os primeiros 3 meses de tratamento e depois mensalmente. Ao desenvolver sintomas clínicos e sinais sugerindo uma função hepática comprometida, a atividade sérica da transaminase deve ser imediatamente medida.
Com um aumento na atividade ALT ou AST 5 vezes maior que a VGN ou a concentração de bilirrubina 3 vezes maior que a VGN, o uso de Zitig® a função do fígado deve ser interrompida imediatamente e cuidadosamente monitorada. Droga de Zitiga® só pode ser aplicado novamente após o retorno dos indicadores da função hepática aos valores iniciais e somente se doses mais baixas forem atribuídas.
Se os pacientes desenvolverem uma forma grave de hepatotoxicidade durante qualquer período de tratamento (a atividade ALT ou AST excede a VGN em 20 vezes), o medicamento de Zitiga® deve ser desfeito, a recondução do medicamento nesses pacientes não é possível.
A correção da dose em pacientes com insuficiência hepática não é necessária. Não há dados sobre a eficácia e segurança do uso repetido de acetato de abiron em pacientes com insuficiência hepática de grau moderado ou grave (classe B ou C para Child Pugh), portanto, a necessidade de correção da dose não pode ser prevista. Droga de Zitiga® deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência hepática apenas se a utilização do tratamento exceder claramente o risco possível. Droga de Zitiga® pacientes com insuficiência hepática não podem ser designados.
Mulheres em idade fértil
Droga de Zitiga® não destinado ao uso em mulheres. Supõe-se que tomar inibidores do CYP17 por mulheres grávidas alterará a concentração de hormônios, o que pode afetar o desenvolvimento do feto. Para evitar exposição acidental, mulheres grávidas ou capazes de engravidar não devem trabalhar com um medicamento sem luvas.
Contracepção em homens e mulheres
Não se sabe se o abiron ou seus metabólitos estão presentes no esperma. É necessário usar camisinha se a relação sexual com uma mulher grávida estiver planejada. Se a relação sexual for planejada com uma mulher em idade fértil, um preservativo deve ser usado junto com outros métodos contraceptivos eficazes.
Capacidade de concepção
Não foram realizados estudos sobre os efeitos tóxicos do acetato de abiron no sistema reprodutivo; não há evidência do efeito do medicamento na capacidade de conceber.
Gravidez e aleitamento
Droga de Zitiga® não aplicável em mulheres. Dados sobre o uso do Zitig® mulheres grávidas não. Droga de Zitiga® contra-indicado para mulheres grávidas e capaz de engravidar.
Não se sabe se o acetato de abiron ou seus metabólitos com leite são derivados.
Cancelamento do SCS e compra de situações estressantes
Ao cancelar a prenisona, deve-se ter cautela e sinais de função insuficiente do córtex adrenal devem ser monitorados. Se o uso da droga de Zitig® continua após a abolição do SCS, então o aparecimento de sintomas de excesso de mineralocorticóides deve ser monitorado. Em pacientes que recebem prenisona durante situações estressantes, pode ser necessária uma dose aumentada de SCS antes, durante e após uma situação estressante.
Prescrição simultânea de Zitig® e quimioterapia
Segurança e eficiência do uso simultâneo do Zitig® e quimioterapia citotóxica não estão instaladas.
Informações sobre algumas das substâncias auxiliares que compõem o medicamento Zitiga®
Este medicamento contém 1 mmol (27,2 mg) de sódio em cada dose (4 comprimidos).), que deve ser levado em consideração no tratamento de pacientes que recebem uma dieta com um teor controlado de sódio.
O impacto na condução e no trabalho com mecanismos. Droga de Zitiga® não afeta ou tem um efeito insignificante na capacidade de dirigir um carro e nos mecanismos de movimentação.
- C61 Neoplasia prostática maligna
- C79.8 Neoplasia maligna secundária de outras localizações especificadas
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