Bicalu

Bicalu

Bicalutamid

Comprimidos revestidos por película

Bicalu 50 mg:

em combinação com um análogo de GnRH (hormônio liberador de gonadotrofina) ou castração cirúrgica para o tratamento do câncer de próstata avançado.

Bicalu 150 mg:

como monoterapia imediata ou terapia adjuvante em combinação com prostatectomia radical ou radioterapia para pacientes com câncer de próstata localmente avançado,

como monoterapia para tratar pacientes com câncer de próstata não metastático localmente avançado, quando outras intervenções médicas não são aceitáveis ou aplicáveis.

hipersensibilidade à bicalutamida ou outros componentes da droga,

administração simultânea com terfenadina, astemizol e cisaprida,

não deve ser prescrito para crianças e mulheres.

Com cuidado:

função hepática prejudicada.

O efeito farmacológico da bicalutamida pode causar os seguintes efeitos colaterais:

muito frequentemente (≥10%) - ginecomastia (pode persistir mesmo após a interrupção da terapia, especialmente no caso de tomar o medicamento por um longo tempo), sensibilidade das glândulas mamárias, rubor no rosto,

frequentemente (≥1% e <10%) — diarréia, náuseas, representa um aumento da atividade transaminases hepáticas, colestase e icterícia (descritas alterações da função hepática raramente foram avaliados como graves, usava транзиторный natureza, totalmente desapareceu ou diminuiu com a continuação da terapia ou após o cancelamento do medicamento), coceira, astenia, quando a aplicação do medicamento na dose diária de 150 mg — alopecia ou a recuperação do crescimento do cabelo, diminuição da libido, disfunção sexual, ganho de peso,

raramente (≥0,1% - <1%) - reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema e urticária, doenças pulmonares intersticiais, ao usar o medicamento em uma dose diária de 150 mg-dor abdominal, depressão, dispepsia, hematúria,

muito raro (≥0,01% - <0,1% - vômitos, pele seca (ao usar o medicamento em uma dose diária de 150 mg, a pele seca é frequentemente observada), insuficiência hepática (a relação causal com a ingestão de bicalutamida não foi estabelecida de forma confiável).

Com o uso simultâneo de Bicalua e análogos de GnRH, os seguintes efeitos colaterais também podem ser observados com uma frequência ≥1% (a relação causal com o uso do medicamento não foi estabelecida, alguns dos efeitos colaterais observados ocorreram em pacientes idosos).

Do sistema cardiovascular: insuficiência cardíaca.

Do lado do sistema digestivo: anorexia, boca seca, indigestão, constipação, flatulência.

Do lado do sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, insônia, aumento da sonolência.

Do lado do sistema respiratório: dispneia.

Do sistema geniturinário: disfunção sexual, noctúria.

Do lado do sistema hematopoiético: anemia.

Do lado da pele e seus apêndices: alopecia, erupção cutânea, sudorese excessiva, hirsutismo.

Os demais: diabetes mellitus, hiperglicemia, aumento ou diminuição do peso corporal, dor abdominal, dor no peito, dor pélvica, calafrios.

Casos de sobredosagem em humanos não são descritos.

Tratamento: terapia sintomática. Não existe antídoto específico. A diálise não é eficaz, porque a bicalutamida se liga firmemente às proteínas e não é excretada na urina inalterada. Terapia de suporte geral e monitoramento das funções vitais do corpo são indicados.

Bicalu é uma mistura racêmica com atividade antiandrogênica não esteroidal predominantemente (R)-enantiômero, não possui outra atividade endócrina. O Bicalu se liga aos receptores androgênicos e, ao não ativar a expressão gênica, suprime o efeito estimulante dos andrógenos sobre eles. O resultado disso é a regressão de neoplasias prostáticas.

Em alguns pacientes, a descontinuação de Bicalua pode levar ao desenvolvimento de síndrome de abstinência clínica antiandrogênica.

Ao aplicar Bicaluа em uma dose diária de 150 mg por dia para o tratamento de pacientes com doença localmente avançada comum (T3–T4, qualquer N, M0 ou qualquer T, N , M0) o câncer de próstata, como a imediata reposição hormonal ou terapia adjuvante reduziu significativamente o risco de progressão da doença, e a metástase nos ossos.

Quando topicamente-divulgado o câncer de próstata mostrou uma tendência para a melhoria dos indicadores de esperança de vida, sem sinais de progressão da doença em grupos de pacientes que tomaram o Bicalu na dose de 150 mg como imediata ou terapia adjuvante em comparação com o padrão da terapia (tratamento cirúrgico, a radioterapia).

Foi demonstrado um aumento na expectativa de vida entre pacientes com câncer de próstata localmente avançado tratados com Bicalu na dose de 150 mg como monoterapia imediata e como tratamento adjuvante em combinação com radioterapia.

Aplicação Bicaluа na dose de 150 mg em comparação com cirúrgico кастрацией em pacientes com doença localmente avançada comum неметастатическим câncer de próstata não revelou estatisticamente confiáveis de que as diferenças na expectativa de vida e tempo de progressão ao estatisticamente confiáveis vantagens em relação à função sexual e condição física.

Após a ingestão, é rapidamente e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A ingestão de alimentos não afeta a absorção.

(S)-enantiômero é excretado muito mais rapidamente (R)-enantiômero, T_1/2 o último é cerca de 7 dias.

Com a ingestão diária de bicalutamida, a concentração plasmática do enantiômero (R) aumenta em cerca de 10 vezes devido a uma longa meia-vida, o que torna possível tomar o medicamento 1 vez por dia.

Diário de receber бикалутамида na dose de 50 mg равновесная concentração de (R)-энантиомера no plasma é de cerca de 9 mcg/ml, a dose de 150 mg, com aproximadamente 22 mcg/мл. Ao equilíbrio de cerca de 99% de todos os que circulam no sangue энантиомеров é ativo (R)-enantiômero. A farmacocinética do enantiômero (R) não é afetada pela idade, comprometimento da função renal, comprometimento leve a moderado da função hepática. Há evidências de que, em pacientes com insuficiência hepática grave, a eliminação do enantiômero (R) do plasma diminui.

A ligação às proteínas plasmáticas é alta (para uma mistura racêmica de 96%, para (R)-enantiômero — 99,6%). É intensamente metabolizado no fígado (por oxidação e formação de conjugados com ácido glucurônico). Os metabólitos são excretados na urina e na bile em proporções aproximadamente iguais.

A média de concentração de (R)-энантиомера no sêmen de homens tratados com Bicalu na dose de 150 mg, é de 4,9 µg/мл. o Número de бикалутамида, que, potencialmente, pode ser encontrado em mulheres após a puberdade de comunicação, de baixa e de cerca de 0,3 mcg/kg (valor deste índice é menor que o necessário para alterações do desenvolvimento fetal em animais de laboratório).

Não há dados sobre interações farmacocinéticas ou farmacodinâmicas entre bicalu e análogos de GnRH.

Em estudos in vitro demonstrou-se que o enantiômero (R) da bicalutamida é um inibidor do CYP3A4, afetando menos as atividades do CYP2C9, 2C19 e 2d6. A capacidade potencial do Bicalua para interagir com outras drogas não foi encontrada, no entanto, ao usar o Bicalua por 28 dias no contexto de tomar midazolam, a AUC do midazolam aumenta em 80%. Incompatível com terfenadina, astemizol, cisaprida.

Deve-se ter cuidado ao prescrever Bicalua concomitantemente com ciclosporina ou BCC. Pode ser necessária uma redução na dose desses medicamentos, especialmente no caso de potenciação ou desenvolvimento de reações adversas. Após o início do uso ou descontinuação do Bicalua, recomenda-se que a concentração plasmática de ciclosporina e o estado clínico do paciente sejam monitorados de perto.

O uso simultâneo de Bicalua e drogas que inibem a oxidação microssomal de drogas, por exemplo, cimetidina ou cetoconazol, pode levar a um aumento na concentração plasmática de bicalutamida e, possivelmente, na incidência de efeitos colaterais.

Aumenta o efeito dos anticoagulantes cumarina (varfarina).

A uma temperatura não superior a 30 °C.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.

Comprimidos revestidos por película, 50 mg. Em blister de folha de PVC/alumínio, 10 ou 14 peças 2, 3, 4, 5 ou 6 BL. na tabela 10. ou 2 ou 4 BL. na Tabela 14. em um pacote de papelão.