Qnasl

Gerencie o aerossol nasal QNASL apenas pela rota intranasale. O aerossol do nariz QNASL deve ser preparado Pressione quatro vezes antes do primeiro uso. Para fazer isso, remova a tampa de proteção contra poeira do dispositivo segure o dispositivo na vertical entre o polegar e o indicador (dedo do índice) (o recipiente deve estar para cima aponta para baixo) e pulverize 4 vezes no ar, longe dos olhos e do rosto. Após a primeira cartilha, o contador de doses deve ler 120 para aerossol nasal de qnasl 40 mcg e QNASL 80 mcg nasal Produtos que operam o Aerosol 120 e 60 para o produto de ativação do Aerossol Nasal QNASL 40 mcg. E se O aerossol nasal QNASL não é utilizado por 7 dias consecutivos, deve ser preparado por pulverização 2 vezes. Vejo acompanhando ilustrado INFORMAÇÕES DO PACIENTE e instruções de uso Inserção de pacote para o uso correto do QNASL Aerossol nasal.

Rinite alérgica

Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos)

A dose recomendada de aerossol nasal QNASL é de 320 µg por dia, administrada como 2 operações em cada narina (QNASL 80 µg nasal Aerossol) uma vez ao dia (dose total diária máxima de 4 operações por dia).

Crianças (4 a 11 anos)

A dose recomendada de aerossol nasal QNASL é de 80 mcg por administrado como 1 dia em cada narina (aerossol nasal QNASL 40 mcg) uma vez ao dia (máximo dose total diária de 2 operações por dia).

AVISO

Contido como parte do "PRECAUÇÕES" Seção

PRECAUÇÕES

Efeitos nasais locais

Queixas nos narizes, epistaxe e úlceras nasais

Em estudos clínicos com duração de 2 a 52 semanas, epistaxe e ulceração nasal foram observadas com mais frequência e alguns eventos epistaxis foram mais difíceis Pacientes tratados com aerossol nasal QNASL do que aqueles que receberam placebo. Em segurança de 52 semanas Estudo em pacientes com rinite alérgica perene foi realizado em 4 de 415 pacientes e a ulceração do nariz foi encontrada em 1 em 415 pacientes tratados com aerossol qnasl-nasal. Sem narizes Erosões ou ulceração foram relatadas em pacientes recebendo placebo. Realizado em estudos clínicos Pacientes pediátricos com idades entre 4 e 11 anos, o efeito nasal local foi semelhante ao dos pacientes 12 Anos e mais. Pacientes que usam aerossol nasal QNASL por vários meses ou mais devem examinados periodicamente quanto a possíveis alterações na mucosa nasal. Se uma reação indesejável (por exemplo,.Erosão, A ulceração) é determinada para interromper o aerossol dos narizes QNASL.

Infecção por Candida

Em estudos clínicos anteriores, com uma formulação aquosa de beclomethason O dipropionato administrou infecções intranasais e localizadas do nariz e garganta com Candida albicanos foram relatados. Não foram observados casos de infecções semelhantes em estudos clínicos com aerossol nasal QNASL. Se tal infecção se desenvolver, o tratamento com as adequadas pode ser usado terapia local e descontinuação do tratamento com aerossol nasal qnasl. Portanto, pacientes com QNASL O aerossol nasal por vários meses ou mais deve ser examinado regularmente quanto a sinais de candida Infecção.

Perfuração do septo do nariz

Foram relatados casos de perfuração do septo nasal nos seguintes pacientes o uso intranasal de dipropionato de beclometasona. Não houve perfurações nasais por defeitos do septo relatado durante estudos clínicos na dose dada de aerossol nasal QNASL 80 mcg administrado como 320 mcg uma vez ao dia em adultos e adolescentes. Houve um relatório sobre a perfuração do septo nasal observado no estudo clínico pediátrico rico em doses.

Cura de ferida prejudicada

Devido ao efeito inibitório dos corticosteróides na cicatrização de feridas, Pacientes que tiveram úlceras septais nasais recentemente, cirurgia nasal ou nasentraumata não devem usar O aerossol nasal QNASL ocorreu até a cicatrização.

Distúrbios oculares

O uso de corticosteróides intranasais e inalados pode levar ao desenvolvimento de aumento intra-ocular Pressão, visão turva, glaucoma e / ou catarata. Portanto, um monitoramento rigoroso está dentro Pacientes com alteração na visão ou com histórico de aumento da pressão intra-ocular, veem embaçados Glaucoma e / ou catarata.

A formação de glaucoma e catarata foi avaliada com exames oculares, que incluíram exames intra-oculares Medições de pressão e exames de lâmpadas de fenda em 245 adolescentes e pacientes adultos (12 anos mais velho) com rinite alérgica perene, que foi tratada diariamente com aerossol nasal QNASL 320 mcg (N = 197) ou placebo (N = 48) por até 52 semanas. Em 94% dos pacientes, a pressão intra-ocular (PIO) permaneceu na faixa normal (<21 mmHg) durante a parte do tratamento do estudo. Havia 10 pacientes (5%) tratados com aerossol no nariz qnasl e 1 paciente (2%) tratado com placebo que teve intra-ocular Pressão que subiu acima dos níveis normais (≥21 mmHg) e superior à linha de base durante o tratamento Parte do processo. Dois deles ocorrem em pacientes tratados com aerossol qnasl-nasal relatado como efeitos colaterais, um efeito sério. Não há casos de formação de catarata ou outro clínico Incidentes oculares significativos foram relatados neste estudo de segurança de 52 semanas.

reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia

Foram relatadas reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, angioedema, urticária e erupção cutânea administrado nasal e inalativamente após a administração de beclometasondipropionato produtos administrados. Angioedema, urticária e erupção cutânea foram administrados após a administração de Aerossol nasal QNASL. Interrompa o aerossol nasal Qnasl quando essas reações ocorrerem.

Imunossupressão

Pessoas que tomam medicamentos que suprimem o sistema imunológico (por exemplo,.Corticosteróides) são mais suscetível a infecções como pessoas saudáveis. Windpocken e sarampo podem, por exemplo, um mais grave ou até fatal em crianças ou adultos vulneráveis que usam corticosteróides. Em crianças ou Adultos que não tiveram essas doenças ou foram devidamente imunizados devem prestar atenção especial a elas Evite a exposição. Como a dose, via e duração da administração de corticosteróides, o risco de o desenvolvimento de uma infecção disseminada é desconhecido. A contribuição da doença subjacente e / ou O tratamento prévio com corticosteróides do risco também é desconhecido. Quando um paciente é exposto à varicela A profilaxia com imunoglobulina varicela zoster (VZIG) pode ser indicada. Quando um paciente é exposto Meses, profilaxia com imunoglobulina intramuscular combinada (IG) podem ser indicados (ver inserções de embalagem correspondentes para obter informações completas sobre prescrição de VZIG e IG). Se varicela ou Sarampo se desenvolve, o tratamento com agentes antivirais pode ser considerado.

Os corticosteróides devem ser usados com cautela, se houver, em pacientes com tuberculose ativa ou em repouso Infecções respiratórias, infecções fúngicas ou bacterianas locais ou sistêmicas não tratadas, sistêmicas infecções virais ou parasitárias ou herpes ocular simplex devido ao potencial de agravá-las Infecção.

Efeito hipotalamus pituitary-adrenal-axis

Se os esteróides intranasais estiverem em doses mais altas do que as recomendadas ou em pessoas suscetíveis doses recomendadas, efeitos sistêmicos do corticosteróide, como hipercorticismo e supressão adrenal pode aparecer. Se tais alterações ocorrerem, a dosagem de aerossol nasal QNASL deve ser descontinuada lento, de acordo com os procedimentos aceitos para interromper a terapia oral com corticosteróides.

A substituição de um corticosteróide sistêmico por um corticosteróide tópico pode ser acompanhada por Sinais de insuficiência adrenal. Sintomas de corticosteróides também podem ocorrer em alguns pacientes Retirada (por exemplo,., Dor nas articulações e / ou músculos, sofrimento e depressão). Pacientes que foram tratados períodos mais longos com corticosteróides sistêmicos e corticosteróides tópicos devem ser transferidos cuidadosamente monitorado quanto à insuficiência adrenal aguda em resposta ao estresse. Em pacientes com asma ou outras condições clínicas que requerem tratamento sistêmico a longo prazo com corticosteróides, diminuição rápida de doses sistêmicas de corticosteróides podem causar piora dos sintomas.

Efeito no crescimento

Os corticosteróides podem levar a uma redução na taxa de crescimento quando administrados a pacientes pediátricos. Monitore rotineiramente o crescimento de pacientes pediátricos que recebem aerossol nasal QNASL.

Informações de aconselhamento do paciente

Consulte o FDA aprovado Rotulagem do paciente para o produto.

Efeitos nasais locais

Diga aos pacientes que o tratamento com aerossol nasal Qnasl pode levar a efeitos colaterais, inclusive epistaxe, úlceras nasais e queixas nasais. Candida uma infecção também pode ocorrer quando tratada com Aerossol nasal QNASL. Além disso, são conhecidos produtos de dipropionato de beclometasona nasal combinado com perfuração do septo nasal e cicatrização prejudicada da ferida. Pacientes que experimentaram úlceras nasais mais recentes, cirurgia nasal ou traumas nasais devem usar apenas aerossol nasal QNASL após a cicatrização ocorreu.

Distúrbios oculares

Diga aos pacientes que visão turva, glaucoma e catarata estão associados a distúrbios nasais e inalatórios Use corticosteróide. Os pacientes devem informar seus profissionais de saúde se for encontrada uma mudança na visão enquanto usa aerossol nasal QNASL.

reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia

Foram relatadas reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, angioedema, urticária e erupção cutânea administrado nasal e inalativamente após a administração de beclometasondipropionato produtos administrados. Angioedema, urticária e erupção cutânea foram administrados após a administração de Aerossol nasal QNASL. Se tais reações ocorrerem, os pacientes devem parar de usar QNASL Aerossol.

Imunossupressão

Pacientes com doses imunossupressoras de corticosteróides devem ser avisados para evitar a exposição Windpocken ou sarampo e, se exposto, consulte seu médico imediatamente. Pacientes devem ser informado sobre a possível deterioração da tuberculose existente; Fungos, bactérias, vírus ou infecções por parasitas; ou herpes ocular simplex.

Use diariamente para obter o melhor efeito

Os pacientes devem usar o aerossol do nariz QNASL regularmente, uma vez ao dia desde sua eficácia depende do seu uso regular. O aerossol nasal QNASL não pode ter um efeito imediato na rinite Descrição do problema. O paciente não deve aumentar a dose prescrita, mas deve entrar em contato com o médico se os sintomas não melhoram ou se a condição piora.

Mantenha o spray fora dos olhos ou da boca

Os pacientes devem ser informados para evitar a pulverização de aerossol nasal qnasl nos olhos ou na boca.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

A carcinogenicidade do dipropionato de beclometasona foi examinada em ratos expostos em geral a partir de 95 semanas: 13 semanas com doses de inalação de até 0,4 mg / kg e as 82 semanas restantes com administração oral combinada e doses de inalação de até 2,4 mg / kg. Neste estudo, não houve evidência de carcinogenicidade dose mais alta: aproximadamente 70 e 120 vezes a dose intranasal diária humana máxima recomendada (MRHDID) em adultos ou. Crianças em mg / m₂ - base.

O dipropionato de beclometasona não induziu mutação genética em células ou mamíferos bacterianos. ovário de hamster (CHO) - células in vitro Em células CHO cultivadas. in vitro ou no teste de micronúcleo do mouse in vivonão foram observados efeitos clastogênicos significativos.

Em ratos, o dipropionato de beclometasona causou uma taxa de concepção reduzida na dose oral de 16 mg / kg (aproximadamente 490 vezes o MRHDIDS em adultos em mg / m₂ - base). Não houve efeito significativo de dipropionato de beclometasona para fertilidade em ratos em doses orais de 1,6 mg / kg (aproximadamente 50 vezes o MRHDID em adultos em mg / m₂ base). Foi observada a inibição do ciclo estral em cães : doses orais de 0,5 mg / kg (aproximadamente 50 vezes o MRHDIDS em adultos em mg / m₂ - base). Sem inibição o ciclo estral em cães foi observado após 12 meses de exposição em uma dose estimada de inalação null.33 mg / kg (aproximadamente 35 vezes o MRHDIDS em adultos em mg / m₂ - base).

Use em certas populações

Gravidez

Efeitos teratogênicos

Categoria de gravidez C

Não existem ensaios clínicos adequados e bem controlados em mulheres grávidas tratadas com QNASL Aerossol. O dipropionato de beclometasona foi teratogênico e embriocida em camundongos e coelhos embora esses efeitos não tenham sido observados em ratos. O aerossol nasal QNASL deve ser usado durante Gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. Experiência com oral Corticosteróides desde a sua introdução em doses farmacológicas, em oposição a fisiológicas. que os roedores são mais suscetíveis aos efeitos teratogênicos dos corticosteróides do que os humanos.

O dipropionato de beclometasona administrado por via subcutânea foi teratogênico e embriocida no Rato e coelho em doses aproximadamente o dobro da dose intranasal diária máxima recomendada em humanos (MRHDID) em adultos (em mg / m₂ - com base em doses maternas de 0,1 e 0,025 mg / kg / dia em camundongos e coelhos respectivamente). Não foram observados teratogenicidade ou efeitos embriocidas em ratos cerca de 460 vezes MRHDID (em adultos em mg / m₂ - com uma dose de inalação materna de 15 mg / kg / dia).

efeitos não teratogênicos

O hipoadrenalismo pode ocorrer em bebês nascidos de mães. Corticosteróides durante a gravidez. Esses bebês devem ser cuidadosamente monitorados.

Mães que amamentam

Não se sabe se o dipropionato de beclometasona é excretado no leite materno humano. No entanto, outros Corticosteróides foram detectados no leite materno humano e, portanto, deve-se ter cautela quando O aerossol nasal QNASL é administrado a uma mãe que amamenta.

Uso pediátrico

A segurança e eficácia do QNASL - aerossol nasal em crianças a partir dos 4 anos foi estabelecido. Seguro e eficácia do aerossol nasal QNASL em crianças menores de 4 anos de idade estabelecido. Os ensaios clínicos pediátricos controlados com aerossol nasal Qnasl incluíram 909 crianças de 4 a 11 anos e 188 adolescentes Pacientes com idades entre 12 e 17 anos.

Estudos clínicos controlados mostraram que os corticosteróides intranasais podem levar a uma redução no crescimento Velocidade em pacientes pediátricos. Esse efeito ocorreu na ausência de evidências laboratoriais Supressão do eixo das glândulas hipotalâmicas-hipófise-adrenal (HPA), sugerindo que a velocidade de crescimento é mais uma indicador sensível da exposição sistêmica ao corticosteróide em pacientes pediátricos como alguns comumente usados testes da função do eixo HPA. Os efeitos a longo prazo da redução da taxa de crescimento associada corticosteróides intranasais, incluindo os efeitos na altura final do adulto, são desconhecidos. O potencial para o crescimento "recuperado" após a descontinuação do tratamento com corticosteróides intranasais não foi examinado adequadamente. O crescimento de pacientes pediátricos que recebem corticosteróides intranasais, inclusive O aerossol nasal QNASL deve ser monitorado rotineiramente (por exemplo,., via estadiometria).

Um ensaio clínico controlado e randomizado de 12 meses examinou os efeitos do QVAR_®, um inalado por via oral Produto dipropionato de HFA beclometasona, sem espaçador versus clorofluorocarbono (CFC) o dipropionato de beclometasona em grande volume afeta o crescimento em crianças com asma aos 5 anos de idade 11 anos. Um total de 520 pacientes foram inscritos, dos quais 394 receberam HFA por ano O dipropionato (100 a 400 mcg / dia ex-válvula) e 126 receberam dipropionato de beclometasona CFC (200 a 800 mcg / dia ex-válvula). Ao comparar os resultados no mês 12 com a linha de base, a taxa média de crescimento é de As crianças tratadas com dipropionato de HFA beclometasona foram aproximadamente 0,5 cm / ano a menos que isso observado em crianças tratadas com dipropionato de beclometasona de CFC sobre espaçador de grande volume. O os efeitos potenciais de crescimento do tratamento prolongado devem ser pesados contra o uso clínico e os riscos / benefícios de tratamentos alternativos.

O potencial do aerossol nasal QNASL para reduzir a taxa de crescimento em pacientes vulneráveis ou se for administrado em doses superiores às recomendadas, não poderá ser excluído.

Aplicação geriátrica

Os estudos clínicos com aerossol nasal de Qnasl não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos e mais velho para ver se você reagiu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outros relataram a experiência clínica não encontrou diferenças nas reações entre idosos e jovens Paciente. Em geral, a administração aos idosos deve ser cuidadosa, que é a maior Frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, bem como uma doença associada ou outro medicamento Terapia.

Efeitos teratogênicos

Categoria de gravidez C

Não existem ensaios clínicos adequados e bem controlados em mulheres grávidas tratadas com QNASL Aerossol. O dipropionato de beclometasona foi teratogênico e embriocida em camundongos e coelhos embora esses efeitos não tenham sido observados em ratos. O aerossol nasal QNASL deve ser usado durante Gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. Experiência com oral Corticosteróides desde a sua introdução em doses farmacológicas, em oposição a fisiológicas. que os roedores são mais suscetíveis aos efeitos teratogênicos dos corticosteróides do que os humanos.

O dipropionato de beclometasona administrado por via subcutânea foi teratogênico e embriocida no Rato e coelho em doses aproximadamente o dobro da dose intranasal diária máxima recomendada em humanos (MRHDID) em adultos (em mg / m₂ - com base em doses maternas de 0,1 e 0,025 mg / kg / dia em camundongos e coelhos respectivamente). Não foram observados teratogenicidade ou efeitos embriocidas em ratos cerca de 460 vezes MRHDID (em adultos em mg / m₂ - com uma dose de inalação materna de 15 mg / kg / dia).

efeitos não teratogênicos

O hipoadrenalismo pode ocorrer em bebês nascidos de mães. Corticosteróides durante a gravidez. Esses bebês devem ser cuidadosamente monitorados.

O uso sistêmico e local de corticosteróides pode levar ao seguinte:

• Epistaxe, queixas nasais, ulceração nasal, infecção por Candida albicans e ferida prejudicada Cura
• Distúrbios oculares
• Hipercorticismo, supressão adrenal e redução do crescimento
• Imunossupressão

Experiência em estudos clínicos

Como os estudos clínicos são realizados em condições muito diferentes, são observados efeitos colaterais em ensaios clínicos de um medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.

Adultos e adolescentes a partir dos 12 anos

Os dados de segurança descritos abaixo para adultos e adolescentes com 12 anos ou mais de idade com sazonalidade ou A rinite alérgica plurianual é baseada em 4 estudos clínicos controlados por placebo, com duração de 2 a 6 semanas Avaliação de doses de beclomethason narizes aerossol de 80 a 320 mcg uma vez ao dia. Estes a curto prazo Os estudos incluíram um total de 1394 pacientes com rinite alérgica sazonal ou perene. Dos quais 575 (378 mulheres e 197 homens) receberam pelo menos uma dose de aerossol no nariz qnasl, 320 mcg uma vez ao dia e 578 (360 mulheres e 218 homens) receberam placebo. A idade dos pacientes variou de 12 a 82 anos e isso a distribuição racial de pacientes frauda 81% de brancos, 16% de negros e 4% de outros.

testes de curto prazo (2 a 6 semanas)

Menos de 2% dos pacientes em ensaios clínicos interromperam o tratamento devido a efeitos colaterais com a taxa de abstinência em pacientes que receberam QNASL Aerossol semelhante ou inferior à taxa em pacientes que receberam placebo. Quadro 1 mostra o efeitos colaterais comuns (≥ 1% e mais do que pacientes tratados com placebo).

Quadro 1. Eventos adversos com incidência ≥ 1% e mais que placebo no QNASL Pacientes com adultos e adolescentes tratados com aerossol nasal com sazonal ou Rinite alérgica plurianual em estudos clínicos controlados de 2 a 6 semanas Duração (segurança total)

Ocorreu ulceração nasal em 2 pacientes tratados com placebo e em 1 pacientes tratados com QNASL Aerossol. Não houve diferenças na frequência dos efeitos colaterais com base no gênero ou raça. Os ensaios clínicos não tiveram pacientes suficientes com 65 anos ou mais para determinar se Eles reagem de maneira diferente dos pacientes mais jovens.

Estudo de segurança de 52 semanas a longo prazo

Em um estudo de segurança de longo prazo controlado por placebo de 52 semanas em pacientes PAR tratou 415 pacientes (128 homens e 287 mulheres com idades entre 12 e 74 anos) com QNASL Nasenaerosol na dose de 320 mcg uma vez ao dia e 111 pacientes (44 homens e 67 mulheres com idades entre 12 e 67 anos) Anos) foram tratados com placebo. Dos 415 pacientes tratados com qnasl-nasenaerosol, 219 pacientes foram tratados por 52 semanas e 196 pacientes tratados por 30 semanas. Enquanto a maioria dos eventos adversos ocorreu De tipo e taxa semelhantes entre os grupos de tratamento, a epistaxe era mais comum em pacientes que recebeu aerossol no nariz QNASL (45 de 415, 11%) do que em pacientes que receberam placebo (2 de 111,2%). A epistaxe também tendia a ser mais grave em pacientes tratados com aerossol nasal QNASL. Em 45 Relatos de epistaxe em pacientes que receberam aerossol nasal QNASL foram 27, 13 e 5 casos de leve intensidade moderada e grave, enquanto relatos de epistaxe em pacientes que receberam placebo foram de intensidade leve (1) e moderada (1). Dezessete pacientes com QNASL nasal Efeitos colaterais ocorreram no aerossol, o que levou à retirada do estudo em comparação com 3 pacientes tratado com placebo. Houve 4 erosões no nariz e 1 ulceração do septo do nariz que ocorreu Pacientes que receberam aerossol nasal QNASL e sem erosões ou ulceração em pacientes que placebo. Nenhuma perfuração de septum nasal foi encontrada em nenhum paciente durante o estudo.

Pacientes pediátricos com idades entre 4 e 11 anos

Os dados de segurança descritos abaixo para pacientes pediátricos de 4 a 11 anos com sazonal ou perene a rinite alérgica é baseada em 3 estudos clínicos controlados por placebo. Esses estudos duraram 2 a 12 semanas Duração, doses avaliadas de beclometason narizes aerossol 80 mcg a 160 mcg uma vez ao dia e incluídas um total de 1360 pacientes com rinite alérgica sazonal ou perene. Dos quais 668 (312) e 356 homens) receberam pelo menos uma dose de aerossol no nariz qnasl, 80 mcg uma vez ao dia, 241 (116 mulheres e 125 homens) recebem narizes de aerossol QNASL 160 mcg uma vez ao dia e 451 (203 mulheres e 248 homens) placebo. A distribuição racial dos pacientes frauda 73% de brancos, 20% de negros e 6% de outros. Basize com base nos resultados do estudo da faixa de doses, 80 mcg foram administrados uma vez ao dia como uma dose no pediatra Paciente.

Menos de 1,5% dos pacientes em ensaios clínicos são tratados para efeitos colaterais a taxa de abstinência em pacientes que receberam narizes de QNASL Aerosol 80 mcg uma vez ao dia. muito ou mais baixo que a taxa em pacientes que receberam placebo. Quadro 2 mostra os valores comuns Reações (≥ 2% e mais do que pacientes tratados com placebo). Além disso, a epistaxe foi relatada com uma taxa de 4% para os dois QNASL narizes aerossol 80 mcg uma vez ao dia e pacientes tratados com placebo.

Quadro 2. Eventos adversos com incidência ≥ 2% e mais que placebo no QNASL; Pacientes pediátricos tratados com aerossol com rinite alérgica sazonal ou perene em Estudos clínicos controlados com duração de 2 a 12 semanas (população de segurança)

Pós-experiência de marketing

Além dos efeitos colaterais relatados em estudos clínicos com qnasl-nasenaerosol, são os seguintes eventos adversos foram relatados durante o uso pós-comercialização de aerossol nasal QNASL ou outro formulações intranasais e inaladas de dipropionato de beclometasona. Porque estas são reações voluntariamente relatado a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança Estabeleça sua frequência ou relação causal com a exposição a medicamentos. Esses eventos foram selecionados para Inclusão devido à sua seriedade, frequência de relatórios ou seu relacionamento causal dipropionato de beclometasona ou uma combinação desses fatores.

aerossol de nariz qnasl: espirrando, queimando sensação

Intranasales beclometasona dipropionato: perfuração do septo nasal, visão turva, glaucoma, catarata coriorretinopatia serosa central (CSC), perda de paladar e olfato, bem como reações de hipersensibilidade, inclusive Anafilaxia, angioedema, erupção cutânea e urticária foram administrados após administração intranasal beclometasondipropionato.

Dipropionato de beclometasona inalado: Reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, angioedema, Erupção cutânea, urticária e broncoespasmo foram relatadas após a inalação oral de beclometason Dipropionato.

Absorção

Após administração intranasal, a maior parte do dipropionato de beclometasona se torna extensa Conversão em seus metabólitos ativos beclometason-17-monopropionato durante a absorção. Televisão de plasma Concentrações de dipropionato de beclometasona e beclometason-17-monopropionato foram medido com o aerossol nos nariz QNASL em 2 estudos clínicos em adultos e / ou adolescentes e 1 clínico pediátrico Estudo.

A farmacocinética de dose única do aerossol do nariz de qnasl estava em um rótulo aberto randomizado Estudo cruzado de três períodos em voluntários adultos saudáveis. Níveis sistêmicos de beclomethason-17- dipropionato de monopropionato e beclometasona após administração intranasal única de dipropionato de beclometasona em doses de 80 e 320 mcg foram feitos com os espelhos sistêmicos de beclometasona-17-monopropionato e dipropionato de beclometasona após administração oral HFA de dipropionato de beclometasona inalado na dose de 320 mcg (QVAR_® Aerossol por inalação). O Os resultados deste estudo mostraram que a biodisponibilidade sistêmica do aerossol nasal de qnasl era de 320 mcg foi de cerca de 27,5% (cerca de 4 vezes menor) do beclometason inalado por via oral Dipropionato HFA 320 mcg / dia com base nas concentrações plasmáticas de beclomethason-17- monopropionato (AUClast: 1139,7 vs 4140,3 h * pg / mL; GMR: 0,275; IC 90% para o GMR: 0,214, 0,354). A exposição máxima CONTRA o aerossol de nariz qnasl 320 mcg / dia fraude cerca de 19,5% (cerca de 5 vezes mais baixo) de dipropionato de beclometasona inalado por via oral HFA 320 mcg / dia medido com beclometason-17-monopropionato (Cmax: 262,7 contra 1343,7 pg / mL; GMR: 0,195; 90% IC para o GMR: 0,158, 0,241).

Após administração repetida de aerossol Qnasl-nasal uma vez ao dia, não houve acúmulo ou Aumento da exposição plasmática ao beclometason-17-monopropionato ou dipropionato de beclometasona, provavelmente devido à meia-vida plasmática curta em relação à frequência de dosagem.

Distribuição

Foi relatado que o in vitro a ligação às proteínas para o monopropionato de beclometason-17 é de 94% a 96 %% acima da faixa de concentração de 1000 a 5000 pg / mL. O volume de distribuição no estado estacionário para beclometasondipropionato é moderador (20 L), mas mais extenso para beclometason-17- monopropionato (424 L).

Metabolismo

O dipropionato de beclometasona está sujeito a um extenso metabolismo de primeira passagem e forma três metabólitos CYP3A4, beclometasona-17-monopropionato, beclometasona-21-monopropionato e beclometason. O beclometason-17-monopropionato é o metabolito mais importante e ativo.

Eliminação

A principal maneira de eliminar o dipropionato de beclometasona inalado parece ser através do metabolismo. Mais de 90% do dipropionato de beclometasona inalado é encontrado como beclometason-17- monopropionato no ciclo sistêmico. A meia-vida média de eliminação do beclometason-17- monopropionato é de 2,8 horas. As semi-vidas de eliminação terminal do dipropionato de beclometasona e beclometason-17-monopropionato após administração intranasal com aerossol Qnasl-nasal (320 mcg) foram aproximadamente 0,3 horas e 4,5 horas, ou.. Independentemente da rota do Administração (injeção, oral ou inalação), dipropionato de beclometasona e seus metabólitos são principalmente excretado nas fezes. Menos de 10% da droga e seus metabólitos são excretados na urina. É provável este dipropionato intranasal de beclometasona segue uma via de eliminação semelhante.