Leya

Comprimidos de drogas : redondo, com dois dedos, coberto com uma concha de filme rosa.

Comprimidos Platsebo: redondo, com dois dedos, coberto com uma concha de filme branco.

contracepção;

contracepção e tratamento da acne moderada (acne vulgaris);

contracepção e tratamento da forma grave de síndrome pré-menstrual (SPM).

Dentro, diariamente por 28 dias sem interrupções, aproximadamente ao mesmo tempo, com uma pequena quantidade de água, na ordem indicada na embalagem blister. Tomar pílulas de um novo pacote começa no dia seguinte ao tomar a última pílula do pacote anterior.

Como tomar a droga de Leia^®

Se nenhum contraceptivo hormonal foi tomado no mês anterior. Tomando a droga de Leia^® começa no primeiro dia do ciclo menstrual (ou seja,. no primeiro dia de sangramento menstrual). É permitido começar a tomar o 2 a 5o dia do ciclo menstrual, mas, neste caso, recomenda-se usar adicionalmente o método contraceptivo de barreira durante os primeiros 7 dias de uso de comprimidos da nova embalagem. O sangramento do cancelamento, em regra, começa no 2-3o dia após o início da ingestão de comprimidos inativos e pode não terminar até o início da ingestão de comprimidos da nova embalagem.

Ao mudar de outros contraceptivos orais combinados (COC, anéis vaginais ou adesivo transdérmico) É preferível começar a tomar o medicamento de Leia.^® no dia seguinte ao tomar a última pílula ativa da embalagem anterior, mas em nenhum caso depois do dia seguinte após o intervalo habitual de 7 dias (para medicamentos contendo 21 comprimidos ativos).) ou após tomar a última pílula inativa (para medicamentos contendo 28 comprimidos. no pacote). Tomando a droga de Leia^® você deve começar no dia da remoção do anel vaginal ou do adesivo contraceptivo, mas o mais tardar no dia em que um novo anel deve ser introduzido ou um novo adesivo colado.

Ao mudar de contraceptivos contendo apenas gestagen (mini-pili, formas injetáveis, implante ou contraceptivo intra-uterino). Uma mulher pode ir de uma mini serra para tomar a droga de Leia^® qualquer dia (sem interrupção); com um sistema de terapia com implante ou intra-uterino que libera o gestagen no dia em que é removido; com um contraceptivo injetável - no dia em que a próxima injeção for realizada. Em todos os casos, é necessário usar um método contraceptivo de barreira adicional durante os primeiros 7 dias de uso de comprimidos.

Após um aborto no trimestre da gravidez Uma mulher pode começar a tomar a droga de Leia^® desde o primeiro dia após o aborto. Sujeito a essa condição, uma mulher não precisa de medidas contraceptivas adicionais.

Após o parto ou aborto no segundo trimestre da gravidez. Recomenda-se começar a tomar o medicamento de Leia^® no 21-28o dia após o nascimento, na ausência de amamentação ou aborto no II trimestre da gravidez. Se a recepção for iniciada mais tarde, é necessário usar um método contraceptivo de barreira adicional durante os primeiros 7 dias de uso de comprimidos. No entanto, se uma mulher já viveu a vida sexual, antes de tomar a droga de Leia^® a gravidez deve ser excluída.

Recepção de pílulas perdidas. Passar pílulas inativas pode ser ignorado. No entanto, eles devem ser descartados para não prolongar acidentalmente o período de ingestão de comprimidos inativos.

As recomendações a seguir se aplicam apenas à recepção ativo comprimidos :

Se o atraso no uso do medicamento for inferior a 24 horas, a proteção contraceptiva não diminuirá. Uma mulher deve tomar uma pílula perdida o mais rápido possível e tomar o seguinte em horários normais.

Se o atraso na ingestão dos comprimidos for superior a 24 horas, a proteção contraceptiva poderá ser reduzida. Quanto mais comprimidos são ignorados e quanto mais próximo o passe da fase de tomar comprimidos inativos, maior a probabilidade de gravidez.

Nesse caso, você pode ser guiado pelas seguintes regras básicas :

- tomar o medicamento nunca deve ser interrompido por mais de 7 dias (o intervalo recomendado para tomar comprimidos inativos é de 4 dias);

- Para obter uma supressão adequada do sistema gyrotalamo-hypophisar-jac-lambic, são necessários 7 dias de uso contínuo de comprimidos.

Assim, se o atraso na ingestão de comprimidos ativos for superior a 24 horas, pode ser recomendado o seguinte:

- do 1o ao 7o dia. Uma mulher deve tomar a última pílula perdida assim que se lembrar, mesmo que isso signifique tomar dois comprimidos ao mesmo tempo. Ela continua a tomar as seguintes pílulas em horários normais. Além disso, nos próximos 7 dias, é necessário usar adicionalmente o método contraceptivo de barreira (por exemplo, um preservativo). Se o contato sexual ocorreu dentro de 7 dias antes da passagem da pílula, a possibilidade de gravidez deve ser considerada;

- do 8o ao 14o dia. Uma mulher deve tomar a última pílula perdida assim que se lembrar, mesmo que isso signifique tomar dois comprimidos ao mesmo tempo. As seguintes pílulas devem ser tomadas em horários normais. Desde que a mulher tenha tomado os comprimidos corretamente dentro de 7 dias antes da primeira pílula perdida, não há necessidade de usar medidas contraceptivas adicionais. Caso contrário, assim como ao passar dois ou mais comprimidos, é necessário usar adicionalmente métodos contraceptivos de barreira (por exemplo, preservativo) por 7 dias;

- do 15o ao 24o dia. O risco de reduzir a confiabilidade é inevitável devido à fase que se aproxima da ingestão de comprimidos inativos. Uma mulher deve aderir estritamente a uma das duas opções a seguir. Além disso, se nos 7 dias anteriores ao primeiro comprimido perdido, todos os comprimidos foram tomados corretamente, não há necessidade de usar métodos contraceptivos adicionais. Caso contrário, ela precisa aplicar o primeiro dos seguintes esquemas e usar adicionalmente o método contraceptivo de barreira (por exemplo, um preservativo) dentro de 7 dias :

- 1a opção. Uma mulher deve tomar a última pílula perdida o mais rápido possível, assim que se lembrar (mesmo que isso signifique tomar dois comprimidos ao mesmo tempo). As seguintes pílulas são tomadas em horários normais até que as pílulas ativas na embalagem sejam concluídas. Quatro pílulas inativas devem ser descartadas e começar imediatamente a tomar pílulas a partir da embalagem a seguir. O sangramento do cancelamento é improvável até que os comprimidos ativos na segunda embalagem sejam concluídos, mas pode-se notar uma descarga com baixa emorável e um sangramento intenso durante a ingestão dos comprimidos.

- 2a opção. Uma mulher também pode interromper o uso de pílulas da embalagem atual. Então ela deve fazer uma pausa de não mais de 4 dias, incluindo dias de pílula, e começar a tomar pílulas de um novo pacote. Se uma mulher não tomou pílulas ativas e não houve cancelamento durante o uso de pílulas hemorrágicas inativas, a gravidez deve ser descartada.

Recomendações para distúrbios gastrointestinais

Com distúrbios gastrointestinais graves, a sucção pode não estar completa; portanto, medidas contraceptivas adicionais devem ser tomadas. Se o vômito ocorrer dentro de 4 horas após tomar a pílula ativa, você deve se concentrar nas recomendações ao pular os comprimidos. Se uma mulher não quiser alterar seu esquema de admissão habitual e transferir o início da menstruação para outro dia da semana, uma pílula ativa adicional deve ser retirada de outro pacote.

Mudança no dia do início do sangramento menstrual

Para atrasar o início do sangramento menstrual, uma mulher deve continuar tomando pílulas da embalagem a seguir, passando comprimidos inativos da embalagem atual. Assim, o ciclo pode ser estendido, se desejado, por qualquer período até que os comprimidos ativos da segunda embalagem sejam concluídos. No contexto de tomar comprimidos a partir do segundo pacote, uma mulher pode sentir secreção com baixa emissão ou sangramento uterino. Ingestão regular de Leia^® recomeça após o final da fase de ingestão de comprimidos inativos.

Para transferir o início do sangramento menstrual para outro dia da semana, uma mulher deve reduzir a próxima fase de tomar comprimidos inativos para o número desejado de dias. Quanto menor o intervalo, maior o risco de não sangrar cancelamentos e continuará a ser uma cepa sanguínea com baixa teor de humor e sangramento intenso durante o segundo pacote (como no caso em que gostaria de atrasar o início do menstrual). sangramento).

Como atrasar os cancelamentos de sangramentos

Para atrasar o início da menstruação, uma mulher deve passar a tomar pílulas de um novo pacote de drogas de Leia^®faltando a recepção dos comprimidos de placebo.

Essa extensão do ciclo pode ser continuada até os comprimidos ativos do segundo final da embalagem. Durante esta extensão, uma mulher pode experimentar sangramento ou secreção de sangue. No futuro, a ingestão regular de Leia deve ser retomada^® após o intervalo habitual sem tomar pílulas, que é de 7 dias. Para transferir o início da menstruação para outro dia, mais adequado para o horário habitual de uma mulher, você pode reduzir a segunda fase de tomar comprimidos de placebo por quantos dias forem necessários. Quanto menor essa fase, maior o risco de o sangramento do cancelamento não se desenvolver e o sangramento ou a tensão no sangue aparecerão durante a ingestão de comprimidos da segunda embalagem (bem como com a menstruação tardia).

Grupos especiais de pacientes

Crianças e adolescentes. A droga de Leia^® mostrado somente após o início da menarca. Os dados disponíveis não implicam correção da dose em um determinado grupo de pacientes.

Pacientes idosos. Não aplicável. A droga de Leia^® não mostrado após a menopausa.

Distúrbios hepáticos. A droga de Leia^® contra-indicado para mulheres com doenças hepáticas graves até que os indicadores da função hepática retornem ao normal (ver. "Salmonições" e "Farmacodinâmica").

Distúrbios renais. A droga de Leia^® contra-indicado para mulheres com insuficiência renal grave ou insuficiência renal aguda. (Cm. "Salmonições" e "Farmacodinâmica").

Tomando a droga de Leia^® contra-indicado na presença de qualquer um dos estados indicados abaixo; se alguma dessas condições surgir pela primeira vez no contexto do tratamento do COC, sua recepção deve ser interrompida imediatamente.

hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento de Leia^®;

intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose (que inclui monogidrato de lactose);

trombose (venosa e arterial) e tromboembolismo atualmente ou em anamnese (incluindo.h. trombose venosa profunda, tromboembolismo da artéria pulmonar, infarto do miocárdio), distúrbios cerebrovasculares (incluindo h. na história);

estados que precedem a trombose (incluindo.h. ataques isquêmicos transitórios, angina de peito) atualmente ou na história;

predisposição hereditária ou adquirida ao desenvolvimento de trombose venosa ou arterial, como resistência à proteína C ativada, deficiência de antitrombina III, deficiência de proteína C, deficiência de proteína S, hiperhomocisteinemia e anticorpos antifosfolípides (antitil à cardiolipina, anticoagulante do lúpus);

enxaqueca com sintomas neurológicos focais agora ou na história;

fatores de risco múltiplos ou pronunciados de trombose venosa ou arterial, incluindo.h. lesões complicadas do aparelho valvar do coração, fibrilação atrial; doenças dos vasos do cérebro ou artérias coronárias: hipertensão arterial descontrolada; dislipoproteinemia grave, diabetes mellitus com complicações vasculares, intervenção cirúrgica grave com imobilização prolongada; fumando e com mais de 35 anos de idade; obesidade com índice de massa corporal (IM kg²; lesão extensa;

insuficiência hepática, doença hepática grave (antes da normalização dos indicadores de função hepática);

tumores hepáticos (amplo ou maligno), incluindo.h. na história ;

insuficiência renal grave, insuficiência renal aguda;

falha adrenal;

pancreatite, incluindo.h. na história associada à presença de trigliceridemia grave;

doenças malignas dependentes de hormônios identificadas (incluindo.h. órgãos genitais ou glândulas mamárias) ou suspeita deles;

sangramento da vagina da etiologia não especificada;

gravidez ou suspeita;

período de amamentação.

Com cautela :

Se o paciente tiver algum dos estados / fatores de risco listados abaixo, o risco potencial e os benefícios esperados do uso de COC, incluindo Leia, devem ser cuidadosamente ponderados^®.

fatores de risco para o desenvolvimento de trombose e tromboembolio: tabagismo, trombose (incluindo h. na história), infarto do miocárdio ou circulação sanguínea cerebral prejudicada em tenra idade em qualquer um dos parentes mais próximos; obesidade com IMC menor que 30 kg / m²; dislipoproteinemia; hipertensão arterial controlada; enxaqueca sem sintomas neurológicos focais; doenças das válvulas cardíacas sem complicações; perturbação do ritmo cardíaco ;

outras doenças nas quais podem ocorrer distúrbios periféricos da circulação sanguínea: diabetes mellitus; lúpus vermelho sistêmico; síndrome hemolítica urêmica; Doença de Crohn e pepticolita; anemia falciforme; bem como fluidos das veias superficiais;

edema angioneurótico hereditário;

hipertrigliceridemia ;

doença hepática;

doenças que ocorreram ou pioraram durante a gravidez ou no contexto da ingestão anterior de hormônios sexuais (por exemplo,. icterícia, colestase, coleliose, otosclerose com deficiência auditiva, porfiria, herpes de mulheres grávidas, Sidengam corea);

período pós-parto.

A droga de Leia^® contra-indicado para uso durante a gravidez. Se ocorrer uma gravidez no contexto do uso do medicamento de Leia^®, você deve parar imediatamente de aceitá-lo. Estudos epidemiológicos não revelaram um aumento no risco de defeitos congênitos em crianças nascidas de mães que tomaram KOC antes da gravidez, nem um efeito teratogênico quando o KOC foi tomado por negligência nos estágios iniciais da gravidez.

Dados disponíveis sobre o uso de Leia^® durante a gravidez são muito limitados e não nos permitem concluir que isso tem um efeito negativo na gravidez ou na saúde de um feto ou recém-nascido.

A droga de Leia^® contra-indicado durante a amamentação. Os COCs podem reduzir a quantidade de leite materno e alterar sua qualidade. Um pequeno número de hormônios sexuais e / ou seus metabólitos pode penetrar no leite materno e possivelmente afetar a criança.

Dados de pesquisa clínica

A frequência de reações indesejadas é apresentada de acordo com a classificação do Dicionário Médico de atividades regulatórias (MedDRA) : muitas vezes (> 10%); frequentemente (≥1, <10%), com pouca frequência (≥0,1, <1%); raramente (≥0,01, <0,1%); muito raramente (<0,01%); a frequência é desconhecida (não é possível determinar a frequência da ocorrência de acordo com os dados disponíveis).

Doenças infecciosas e parasitárias : raramente - candidíase da mucosa oral, candidíase vaginal, herpes simples.

Do lado do sistema imunológico : raramente - reações alérgicas; raramente - asma brônquica; frequência desconhecida - reações de hipersensibilidade.

Do sangue e sistema linfático: raramente - anemia, trombocitopenia.

Distúrbios do movimento: frequentemente - labilidade emocional; raramente - depressão, nervosismo, distúrbio do sono; raramente - anorgasmia.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - parestesia, tontura, enxaqueca; raramente - tremor.

Do lado do corpo de vista : raramente - conjuntivite, síndrome do olho seco, deficiência visual.

No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - perda auditiva.

Do coração : raramente - extrasístóis, taquicardia.

Do lado dos navios : raramente - tromboembolismo da artéria pulmonar, aumento / diminuição da pressão arterial; varizes; raramente - tromboembolia arterial e venosa, desmaiando.

Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - faringite.

Do lado do LCD: frequentemente - náusea; raramente - vômitos, gastroenterite, diarréia; raramente - constipação, dor abdominal, inchaço.

Do fígado e trato biliar: raramente - colecistite.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - prurido na pele, erupção cutânea, seborreia, acne; raramente - alopecia, pele seca, eczema, fotodermatite, dermatose de acneforma, hipertrikhosis, estria, eritema nodal, eritema multiforme.

Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - dor no pescoço, membros, região lombar; cãibras musculares.

Dos rins e trato urinário: raramente - cistite.

Dos órgãos genitais e glândula mamária: frequentemente — dor no peito, carregamento do peito, metr-rágico, falta de sangramento menstrual; com pouca frequência — glândulas mamárias, galactorea, cisto ovariano, ebbs, caiado de branco, secura da mucosa vaginal, dor na área pélvica, mudanças nos resultados de esfregaço de Papanicolaou, diminuição da libido, aumento de glândulas mamárias, sangramento menstrual doloroso, escasso corrimento sanguíneo menstrual; raramente — mastopatia de fibrozno-kistoznaya, vaginite, pólipo do colo do útero, neoplasia cervical, atrofia endometria, sangramento menstrual profuso, dispareunia, sangramento pós-coito, cancelamento de sangramento, aumento do tamanho uterino.

Do sistema endócrino: muito raramente - alterações na tolerância à glicose ou o efeito na resistência à insulina.

Perturbações e perturbações gerais no local de administração : frequentemente - um aumento no peso corporal; com pouca frequência - aumento do apetite, diminuição do peso corporal, anorexia, inchaço, astenia, sensação excessiva de sede, sudorese.

Dados de laboratório e ferramenta: raramente - hipercalemia, hiponatriemia.

Dados do pós-mercado

As seguintes reações adversas graves do lado da frequência foram relatadas em mulheres que hospedam COCs: complicações tromboembólicas venosas, complicações tromboembólicas arteriais, aumento da pressão arterial e neoplasia hepática.

A conexão com a recepção do COC não é convincente quando as seguintes doenças aparecem ou pioram: doença de Crohn, colite ulcerativa, epilepsia, mioma uterino, porfiria, lúpus vermelho sistêmico, mulheres grávidas com herpes, coreia de Sidengama, síndrome hemolítico-urêmica, icterícia coletástica e cloro.

Distúrbios agudos e crônicos da função hepática podem exigir a retirada de COCs até que os marcadores da função hepática retornem ao normal.

Em mulheres com edema angioneurótico hereditário, estrógenos exógenos podem causar a manifestação da doença ou sua exacerbação.

A frequência do diagnóstico de câncer de mama entre as mulheres que tomam KOC aumentou ligeiramente, embora não tenha sido estabelecida uma relação causal com o uso de COC.

Sintomas : até o momento, não houve um único caso de overdose de Leia^® Dada a experiência clínica com o COC, em caso de sobredosagem do medicamento, podem ser observados os seguintes sintomas: náusea, vômito, secreção sanguínea ou metrrage.

Tratamento: sintomático, antídoto não existe.

A droga de Leia^® - monofazny KOK, que inclui etinilestradiol e progestagen drospirenon.

O efeito contraceptivo de Leia^® com base na interação de vários fatores, dos quais os mais importantes são a supressão da ovulação e a alteração nas propriedades da secreção cervical, como resultado da qual ela se torna impenetrável para o esperma. Em doses terapêuticas, o drospirenon também possui propriedades anti-mineralocorticóides antiandrogênicas e moderadas, o que confere ao drospyrenon um perfil farmacológico semelhante ao perfil da progesterona natural.

O drospirenon ajuda a reduzir os sintomas de acne (aquecimento), gordura da pele e cabelos, evita um aumento no peso corporal e o aparecimento de edema associado ao retardo de fluido induzido por estrogênio, o que garante uma tolerância muito boa à Leia^® Os efeitos positivos e a eficácia clínica da drospirenona no alívio dos sintomas da síndrome pré-menstrual grave (SPM), como distúrbios psicoemocionais graves, estresse mamário, dor de cabeça, dor muscular e articular, ganho de peso e outros sintomas associados ao ciclo menstrual, são mostrado.

Em combinação com etinilestradiol, a drospirenona demonstra um efeito benéfico no perfil lipídico, caracterizado por um aumento no conteúdo de LPVP no plasma sanguíneo. Nas mulheres que aceitam COC, o ciclo menstrual se torna mais regular, a menstruação dolorosa é menos frequentemente observada e a intensidade do sangramento é reduzida, o que reduz o risco de anemia. Além disso, de acordo com estudos epidemiológicos, o uso de COC reduz o risco de desenvolver câncer endometrial e ovário.

Drospirenon

Absorção. Com administração oral, o drospirenon é rápida e quase completamente absorvido. Após uma única entrada em C_máx no plasma sanguíneo igual a cerca de 38 ng / ml, é alcançado após cerca de 1-2 horas. A biodisponibilidade é de 76 a 85%. Comer não afeta a biodisponibilidade do drospirenon.

Distribuição. Após administração oral, a concentração de drospirenião no plasma sanguíneo diminui bifazno, com T_1/2 na segunda fase - 31 horas. O drospirenon se liga à albumina do plasma sanguíneo e não se liga ao GSPG ou à globulina de ligação ao corticosteróide (KSG). Apenas 3-5% da concentração total da substância no plasma sanguíneo está presente como esteróide livre. O aumento do GSPG no etinilestradiol não afeta a ligação do drospyrenon às proteínas plasmáticas do sangue. V aparente médio_d é (3,7 ± 1,2) l / kg.

Metabolismo. Após a entrada, o drospirenon é extensamente metabolizado. A maioria dos metabólitos no plasma é representada por formas ácidas de drospireno.

A conclusão. A taxa de depuração metabólica do drospireno no plasma sanguíneo é de (1,5 ± 0,2) ml / min / kg. Na sua forma inalterada, o drospirenon é excretado apenas em quantidades vestigiais. Os metabolitos do drospirenon são excretados pelo intestino e pelos rins em uma proporção de aproximadamente 1,2: 1,4. T_1/2 quando a excreção de metabólitos é de aproximadamente 24 horas.

C_ss. Durante o tratamento cíclico, C. máximo_ss o drospireno no plasma sanguíneo é atingido após 8 dias de uso do medicamento e é de aproximadamente 70 ng / ml. Um aumento na concentração de drospireno no plasma sanguíneo foi observado em cerca de 2-3 vezes (devido à acumulação), que foi determinado pela razão T_1/2 na fase terminal e no intervalo de dosagem. Um aumento adicional na concentração plasmática de drospirenon é observado entre o 1o e o 6o ciclos de ingestão, após o que não é observado um aumento na concentração.

Grupos especiais de pacientes

Falha renal. C_ss drospirepop no plasma sanguíneo em mulheres com insuficiência renal de gravidade leve (Cl creatinina 50–80 ml / min) foram comparáveis aos indicadores correspondentes em mulheres com função renal normal (Cl creatinina> 80 ml / min). Em mulheres com insuficiência renal moderada (Cl creatinina 30–50 ml / min), a concentração de drospirenon no plasma sanguíneo foi em média 37% maior do que em mulheres com função renal normal. O tratamento com drospireno foi bem tolerado em todos os grupos. O consumo de drospirenon não teve um efeito clinicamente significativo na concentração de potássio no plasma sanguíneo. Farmacocinética com insuficiência renal grave não foi estudada.

Insuficiência pediátrica O drospirenon é bem tolerado por pacientes com insuficiência hepática de gravidade leve a moderada (classe B na escala de Child Pugh). Farmacocinética com insuficiência hepática grave não foi estudada.

Etinilastradiol

Absorção. Depois de entrar, o etinilestradiol é rápida e completamente absorvido. O pico da concentração plasmática após uma única ingestão é atingido após 1-2 horas e é de cerca de 33 ng / ml. A biodisponibilidade absoluta resultante da conjugação do pré-sistema e metabolismo da primeira passagem é de aproximadamente 60%. A alimentação computacional reduz a biodisponibilidade do etinilestradiol em aproximadamente 25% dos examinados, enquanto outros pacientes não tiveram essas alterações.

Distribuição. A concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo diminui bifazno; T_1/2 é de aproximadamente 24 horas. O etinilestradiol está associado de maneira ampla e inespecífica à albumina plasmática no sangue (aproximadamente 98,5%) e causa um aumento na concentração de HSPG no plasma sanguíneo. V aparente médio_d é cerca de 5 l / kg.

Metabolismo. O etinilestradiol sofre conjugação pré-sistema na mucosa do intestino delgado e do fígado. O etinilestradiol é metabolizado principalmente por hidroxilados aromáticos, com uma variedade de metabólitos hidroxilados e metilados formados, tanto na forma de metabólitos livres quanto na forma de conjugados com ácidos glucurônicos e sulfúricos. O etinilestradiol é completamente metabolizado; a taxa de depuração metabólica é de cerca de 5 ml / min / kg.

A conclusão. O etinilestradiol praticamente não é excretado inalterado. Os metabolitos do etinilestradiol são excretados pelos rins e intestinos na proporção de 4: 6; T_1/2 é aproximadamente 1 dia.

C_ss. Status C_ss alcançado durante a segunda metade do ciclo de uso do medicamento, e a concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo aumenta em cerca de 1,4 a 2,1 vezes.

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos obtidos em estudos padrão para a detecção de toxicidade por doses repetidas do medicamento, bem como hepatoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para o sistema reprodutivo, não indicam um risco particular para os seres humanos. No entanto, deve-se lembrar que os hormônios sexuais podem contribuir para o crescimento de alguns tecidos e tumores dependentes de hormônios.

• Contraceptivo combinado (estrogênio + gestagen) [estrogênios, gestagens; seus homólogos e antagonistas em combinações]

A interação de contraceptivos orais com outros medicamentos pode levar a sangramentos inovadores e / ou uma diminuição na confiabilidade dos contraceptivos. As mulheres que tomam esses medicamentos devem usar temporariamente métodos contraceptivos de barreira, além de tomar o medicamento de Leia^® ou escolha um método contraceptivo diferente.

O uso de drogas que induzem enzimas microssômicas do fígado pode levar a um aumento na depuração dos hormônios sexuais. Esses medicamentos incluem: fenitoína, barbitúricos, primedon, carbamazepina, rifampicina; também existem suposições sobre oscarbazepina, topiramato, falbamato, grizeofulvina e preparações contendo permoborated.

Próteses de HIV (como ritonavir) e ingibradores não cleroosídicos de transcrição reversa (por exemplo,. nevirapina) e suas combinações também podem afetar potencialmente o metabolismo hepático.

Segundo estudos individuais, alguns antibióticos (como penicilinas e tetraciclina) podem reduzir a recirculação intestinal e hepática dos estrogênios, reduzindo assim a concentração de etinilestradiol.

Durante a ingestão de medicamentos que afetam enzimas microssômicas, e dentro de 28 dias após a abolição, o método contraceptivo de barreira deve ser usado adicionalmente.

Durante a ingestão de antibióticos (como ampicilinas e tetraciclina) e dentro de 7 dias após a abolição, o método contraceptivo de barreira deve ser usado adicionalmente. Se os comprimidos ativos (rosa) terminarem durante esses 7 dias de uso do método contraceptivo de barreira, você deve pular os comprimidos de placebo (branco) da embalagem atual e começar a tomar os comprimidos da próxima embalagem de Leia^® Os principais metabólitos do drospirenon são formados no plasma sem a participação de isoperias do sistema do citocromo P450. Portanto, é improvável a influência de inibidores de isopermas do sistema do citocromo P450 no metabolismo do drospireno. Os COCs podem afetar o metabolismo de outras drogas, o que leva a um aumento (por exemplo, ciclosporina) ou a uma diminuição (por exemplo, lamotridgin) em sua concentração no plasma e nos tecidos.

Baseado em estudos de interação in vitrobem como pesquisa in vivo entre as mulheres voluntárias que tomam omeprazol, sinvastatina e midazolam como marcadores, podemos concluir que o efeito do drospirenon na dose de 3 mg no metabolismo de outras drogas é improvável.

Existe uma possibilidade teórica de aumentar a concentração de potássio no plasma sanguíneo em mulheres que recebem o medicamento de Leia^® simultaneamente com outros medicamentos que podem aumentar a concentração de potássio no plasma sanguíneo. Esses medicamentos incluem inibidores da APF, antagonistas dos receptores da angiotensina II, alguns VPLs, diuréticos poupadores de potassiys e antagonistas da aldosterona. No entanto, estudos que avaliaram a interação do drospireno com inibidores da APF ou indometacina não revelaram uma diferença confiável entre a concentração plasmática de potássio em comparação com o placebo. No entanto, em mulheres que tomam medicamentos que podem aumentar a concentração de potássio no plasma sanguíneo, recomenda-se determiná-lo durante o primeiro ciclo de uso do medicamento de Leia^®.

Determinar possíveis interações com medicamentos tomados simultaneamente com Leia^®, você deve se familiarizar com as instruções para usar esses medicamentos.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Comprimidos revestidos com uma concha de filme, 3 mg + 0,02 mg. Para 24 comprimidos ativos. junto com 4 comprimidos. placebo no cluster de PVC / PVDH / Al. Para 1, 2, 3 ou 6 bl.along com uma lasca de bolso e instruções para uso em um pacote de papelão.

De acordo com a receita.

SARU.GDGEZ.16.05.0605

Se algum dos estados / fatores de risco listados abaixo estiver disponível no momento, o risco potencial e os benefícios esperados do uso de COC em cada caso individual devem ser cuidadosamente considerados e discutidos com o paciente antes de tomar o medicamento. Em caso de ponderação, amplificação ou primeira manifestação de qualquer uma dessas condições ou fatores de risco, uma mulher deve consultar seu médico, que pode decidir se deve cancelar o medicamento.

Doenças do CCC

Os resultados de estudos epidemiológicos indicam a relação entre o uso de COC e o aumento da frequência de desenvolvimento de trombose venosa e arterial e tromboembolio (como trombose venosa profunda, tromboembolismo da artéria pulmonar, infarto do miocárdio, distúrbios cerebrovasculares) ao tomar COC. Essas doenças raramente são observadas.

O risco de desenvolvimento de TEV é máximo no primeiro ano de uso desses medicamentos. Um risco aumentado está presente após o uso inicial de COC ou a retomada do uso do mesmo ou de um COC diferente (após uma interrupção entre as doses do medicamento de 4 semanas ou mais), principalmente durante os primeiros 3 meses.

O risco total de TEV em pacientes que tomam COCs em baixa dose (<50 μg de etinilestradiol) é duas a três vezes maior do que em pacientes não grávidas que não aceitam COCs, no entanto, esse risco permanece menor que o risco de TEV durante a gravidez e parto. O TEV pode ameaçar a vida ou levar à morte (em 1 a 2% dos casos). O TEV, manifestado como TGV, ou embolia pulmonar, pode ocorrer ao usar qualquer COC. É extremamente raro ao usar COCs que a trombose de outros vasos sanguíneos ocorra, como fígado, mesentérico, renal, veias cerebrais e vasos da retina.

Os sintomas do TGV incluem o seguinte: inchaço unilateral do membro inferior ou ao longo da veia no membro inferior, dor ou desconforto apenas na posição vertical ou ao caminhar, aumento da temperatura local, vermelhidão ou descoloração da pele no membro inferior. Os sintomas do TELA são os seguintes: falta ou respiração rápida; tosse súbita, incluindo.h. com hemoptise; dor aguda no peito, que pode se intensificar com a respiração profunda; ansiedade; forte tontura; batimentos cardíacos rápidos ou irregulares. Alguns desses sintomas (por exemplo,. falta de ar, tosse) não são específicas e podem ser mal interpretadas como sinais de outras condições mais ou menos graves (por exemplo,. infecção do trato respiratório).

O tromboembolismo arterial pode levar a acidente vascular cerebral, oclusão vascular ou infarto do miocárdio.

Sintomas de um derrame: fraqueza repentina ou perda de sensibilidade do rosto, braços ou pernas, especialmente em um lado do corpo, confusão repentina, consciência, problemas de fala e compreensão; perda repentina de visão unidirecional; súbita desordem de acampamento, tontura, perda de equilíbrio ou coordenação de movimentos; repentino, dor de cabeça intensa ou prolongada sem motivo aparente; perda de consciência ou desmaio com ou sem convulsão epiléptica.

Outros sinais de oclusão vascular: dor repentina, inchaço e azul fraco dos membros, sintomas do abdômen agudo.

Os sintomas do infarto do miocárdio incluem: dor, desconforto, pressão, peso, sensação de compressão ou ruptura no peito ou atrás do esterno; desconforto com irradiação nas costas, mandíbula, membro superior esquerdo, região epigástrica; suor frio, náusea, vômito ou tontura, fraqueza severa, ansiedade ou falta de ar: batimentos cardíacos rápidos ou irregulares. O tromboembolismo arterial pode ameaçar a vida ou levar à morte.

O risco de desenvolver trombose (venosa e / ou arterial) e tromboembolismo aumenta :

- com idade;

- em fumantes (com um aumento no número de cigarros ou um aumento na idade, o risco aumenta, especialmente em mulheres com mais de 35 anos);

e se disponível:

- obesidade (IMT superior a 30 kg / m²);

- dislipoproteinemia;

- hipertensão arterial;

- enxaquecas;

- doenças das válvulas cardíacas;

- fibrilação atrial;

- na história da família, há informações sobre, por exemplo, tromboembolismo venoso ou arterial, sempre com parentes ou pais próximos em uma idade relativamente jovem. No caso de uma predisposição hereditária ou adquirida, uma mulher deve ser examinada por um especialista apropriado para decidir sobre a possibilidade de receber COC;

- imobilização prolongada, intervenção cirúrgica grave, qualquer intervenção cirúrgica nas extremidades inferiores, áreas pélvicas, operações neurocirúrgicas ou lesão extensa. Nesses casos, a aceitação do COC deve ser interrompida (no caso da operação planejada, pelo menos 4 semanas antes) e não renovada aceitação dentro de 2 semanas após o término da imobilização.

Deve-se ter em mente que a imobilização temporária (por exemplo, viagens aéreas por mais de 4 horas) também é um fator de risco para o TEV

O risco de desenvolver trombose ou tromboembolio com uma combinação de vários fatores de alto risco pode se reforçar mutuamente.

A questão do possível papel das varizes e tromboflebite superficial no desenvolvimento da tromboembolia venosa permanece controversa. O risco aumentado de desenvolver tromboembolio no período pós-parto deve ser levado em consideração.

Também podem ser observadas interrupções na circulação sanguínea periférica para diabetes mellitus, lúpus sistêmico, síndrome hemolítica urêmica, doenças inflamatórias intestinais crônicas (doença de Kron ou colite ulcerativa) e anemia falciforme.

O aumento na frequência e gravidade das enxaquecas durante o uso de COCs (que podem preceder distúrbios cerebrovasculares) é a base para a abolição imediata desses medicamentos.

Os indicadores bioquímicos que indicam uma predisposição hereditária ou adquirida à trombose venosa ou arterial incluem o seguinte: resistência à proteína C ativada, hiperhomocisteinemia, deficiência de antitrombina III, deficiência de proteína C, deficiência de proteína S, anticorpos antifosfolipídicos (anticorpos anti-cardiopina, anticolipina.

Ao avaliar a relação risco-benefício, deve-se ter em mente que o tratamento adequado da condição correspondente pode reduzir o risco associado de trombose. Também deve-se ter em mente que o risco de trombose e tromboembolio durante a gravidez é maior do que quando se toma contraceptivos orais em baixa dose (<0,05 mg de etinilestradiol).

Segundo alguns relatos, os medicamentos que contêm drospirenon têm um risco maior de desenvolver complicações tromboembólicas em comparação com os medicamentos que contêm nongestrel esquerdo, norgestimato ou noretinderron.

Tumores

O fator de risco mais significativo para o câncer do colo do útero é a infecção persimista do papilomavírus. Há relatos de algum risco aumentado de câncer do colo do útero com o uso prolongado de COC. A comunicação com a recepção do COC não é comprovada. As contradições permanecem na medida em que esses achados estão relacionados à triagem para patologia cervical ou comportamento sexual (um uso mais raro de métodos contraceptivos de barreira).

Uma metanálise de 54 estudos epidemiológicos mostrou que há um risco relativo ligeiramente aumentado de desenvolver câncer de mama diagnosticado em mulheres que atualmente hospedam COCs (risco relativo 1,24). O risco aumentado desaparece gradualmente dentro de 10 anos após a interrupção da ingestão desses medicamentos. Devido ao fato de o câncer de mama raramente ser observado em mulheres com menos de 40 anos de idade, um aumento no número de diagnósticos de câncer de mama em mulheres que atualmente aceitam ou tomaram COC recentemente é insignificante em relação ao risco geral desta doença. O aumento do risco observado pode ser o resultado de um diagnóstico anterior de câncer de mama em mulheres que usam COC, efeitos biológicos de contraceptivos orais ou uma combinação de ambos os fatores. As mulheres que usaram COCs têm estágios iniciais de câncer de mama do que as mulheres que nunca os usaram.

Em casos raros, no contexto do uso de COC, foi observado o desenvolvimento de tumor benigno e extremamente raro - maligno do fígado, o que em alguns casos levou a um sangramento intra-abdominal com risco de vida. Isso deve ser levado em consideração ao realizar um diagnóstico diferencial em caso de dor intensa no abdômen, aumento do fígado ou sinais de sangramento intra-abdominal. Os tumores podem ameaçar a vida ou levar à morte.

Outras condições

Estudos clínicos demonstraram a ausência do efeito do drospyrenon na concentração de potássio no plasma sanguíneo em pacientes com insuficiência renal leve a moderada. Existe um risco teórico de desenvolver hipercalemia em pacientes com insuficiência renal na concentração inicial de potássio na VGN, que simultaneamente toma medicamentos, levando a um atraso no potássio no corpo. No entanto, em mulheres com um risco aumentado de desenvolver hipercalemia, recomenda-se determinar a concentração de potássio no plasma sanguíneo durante o primeiro ciclo de uso do medicamento de Leia^®.

Em mulheres com hipertrigliceridemia (ou a presença desse estado na história da família), é possível aumentar o risco de desenvolver pancreatite durante a recepção de COCs. Embora um ligeiro aumento da pressão arterial tenha sido descrito em muitas mulheres que hospedam COCs, aumentos clinicamente significativos foram raros. No entanto, se um aumento persistente e clinicamente significativo da pressão arterial se desenvolver durante a admissão de COC, esses medicamentos devem ser abolidos e o tratamento da hipertensão arterial deve começar. A recepção dos COCs pode ser continuada se os valores normais de DA forem alcançados com a ajuda da terapia de hipotensão.

Os seguintes estados, conforme relatado, desenvolver ou deteriorar-se como durante a gravidez, e ao aceitar COC, mas sua conexão com a recepção do COC não é comprovada: icterícia e / ou coceira, associado à colestase; a formação de pedras da vesícula biliar; porfiria; lúpus vermelho do sistema; síndrome urêmica hemolítica; Sidengama Chorea; herpes grávida; perda auditiva, associado à otosclerose. Casos de doença de Crohn e colite ulcerativa no contexto do uso de COC também são descritos.

Em mulheres com formas hereditárias de edema angioneurótico, estrogenoses exógenos podem causar ou piorar sintomas de edema angioneurótico. Distúrbios agudos ou crônicos da função hepática podem exigir a abolição dos COCs até que os indicadores da função hepática retornem ao normal. A recaída da icterícia colestática, que se desenvolveu pela primeira vez durante uma gravidez anterior ou ingestão anterior de hormônios sexuais, requer a interrupção da ingestão de COC. Embora os COCs possam influenciar a resistência à insulina e a tolerância à glicose, a necessidade de correção da dose de medicamentos hipoglicêmicos em pacientes com diabetes mellitus usando COCs de baixa dose (<0,05 mg de etinilestradiol) geralmente não ocorre. No entanto, mulheres com diabetes devem ser monitoradas de perto por um endocrinologista durante a admissão no COC. Às vezes, o clorama pode se desenvolver, especialmente em mulheres com presença de clorasmo grávida na história. Mulheres com tendência ao claazma ao receber COCs devem evitar exposição prolongada ao sol e exposição à radiação UV.

Casos de depressão e epilepsia no contexto do uso de COC são descritos.

Testes de laboratório

O uso de COCs pode afetar os resultados de alguns testes laboratoriais, incluindo indicadores da função do fígado, rins, glândula tireóide, glândulas supra-renais, nível de proteínas de transporte no plasma, indicadores de metabolismo de carboidratos, parâmetros de coagulação e fibrinólise. As mudanças geralmente não vão além dos valores normais. O drospirenon aumenta a atividade do ruibarbo do plasma e da aldosterona, que está associada ao seu efeito anti-mineralocorticóide.

Exames médicos

Antes de iniciar ou retomar o uso de Leia^® é necessário familiarizar-se com a história da vida, a história familiar de uma mulher, realizar um exame médico completo (incluindo a medição da pressão arterial, freqüência cardíaca, determinação do IMC) e exame ginecológico (incluindo exame mamário e exame citológico de colo uterino), excluir a gravidez. A frequência e a natureza das pesquisas de controle devem ser determinadas individualmente para cada mulher, mas pelo menos uma vez a cada 6 meses.

Deve-se alertar para uma mulher que os COCs não protegem contra o HIV (AIDS) e outras doenças sexualmente transmissíveis.

Diminuição da eficiência

A eficácia de Leia^® pode ser reduzido nos seguintes casos: ao tomar comprimidos ativos (rosa), com vômitos, diarréia ou como resultado da interação medicamentosa.

Controle insuficiente do ciclo menstrual

No contexto de tomar a droga de Leia^® sangramento irregular (perda de sangue ou sangramento) pode ser observado, especialmente durante os primeiros meses de uso. Portanto, qualquer sangramento irregular deve ser avaliado somente após um período de adaptação de aproximadamente 3 ciclos. Se o sangramento irregular for repetido ou desenvolvido após ciclos regulares anteriores, um exame minucioso deve ser realizado para excluir neoplasias malignas ou gravidez.

Para algumas mulheres, durante uma pausa no uso de comprimidos ativos (rosa), o sangramento do cancelamento pode não se desenvolver. Se a droga de Leia^® aceito de acordo com as instruções, é improvável que a mulher esteja grávida. Se a droga de Leia^® dois cancelamentos de sangramento foram tomados irregularmente ou ausentes seguidos; a gravidez deve ser excluída para continuar tomando o medicamento.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e mecanismos. A influência da droga de Leia^® a capacidade de dirigir veículos e mecanismos não foi estabelecida.

• L70 Ugri
• N94.3 Síndrome da tensão pré-menstrual
• Z30 Monitorando o uso de contraceptivos
• Z30.0 Dicas e truques contraceptivos gerais