Aliane

Aliane

Drospirenone, Ethinyl Estradiol

Comprimidos revestidos por película

contracepção,

contracepção e tratamento da acne moderada (acne vulgaris),

contracepção e tratamento de uma forma grave de síndrome pré-menstrual (TPM).

Como tomar a droga Jes^®

Modo de recepção " 24 4»

Para dentro. Os comprimidos devem ser tomados na ordem indicada pelas setas na embalagem, diariamente aproximadamente ao mesmo tempo, com um pouco de água. Os comprimidos são tomados sem interrupção na recepção. Deve tomar um comprimido por dia consecutivamente durante 28 dias. A ingestão de comprimidos de cada embalagem subsequente deve ser iniciada no dia seguinte à ingestão do último comprimido da embalagem anterior. O sangramento de abstinência geralmente começa no dia 2-3 após o início dos comprimidos inativos brancos e pode não estar completo até o início dos comprimidos da próxima embalagem. Tomar comprimidos de uma nova embalagem deve sempre começar no mesmo dia da semana, e o sangramento de abstinência ocorrerá aproximadamente nos mesmos dias de cada mês.

Modo de recepção flexível

Regime flexível da droga Jes^® só pode ser usado se houver um dispensador de clique (Clyk) e cartuchos Flex. Diariamente, ao mesmo tempo, você deve tomar um comprimido, regado com uma pequena quantidade de líquido.

Os comprimidos devem ser tomados continuamente, por pelo menos 24 dias. Entre os dias 25 e 120 do uso da droga Jes^® por decisão do paciente, pode ser feita uma pausa de 4 dias na ingestão de comprimidos. Uma pausa na ingestão de comprimidos não deve exceder 4 dias. Uma pausa de 4 dias na ingestão de comprimidos deve ser feita o mais tardar 120 dias de ingestão contínua de comprimidos. Após cada intervalo de 4 dias, um novo ciclo começa com uma duração mínima de 24 dias e uma duração máxima de 120 dias. Como regra geral, o sangramento de abstinência se desenvolve durante o intervalo de 4 dias da pílula, mas pode não ser concluído até o momento em que você precisa tomar a próxima pílula. Se no período de 25 a 120 dias durante 3 dias consecutivos aparecerem manchas/sangramento da vagina, recomenda-se fazer uma pausa de 4 dias na ingestão de comprimidos. Isso reduzirá o número total de dias de sangramento

Breve instrução de operação do Clyk (Clyk)

Antes de iniciar e durante a operação, leia atentamente as instruções detalhadas de operação do dispensador.

Descrição geral do dispensador click (Clyk) (veja a Fig. 1).

Figura 1.

Teclas laterais. Área de pressão para receber o comprimido.

Botão de ejeção do cartucho Flex. Pressionando este botão, o cartucho Flex é removido.

Área de distribuição do comprimido. A parte do dispensador em que os comprimidos emitidos aparecem.

Indicador do tempo de tomar o comprimido. Mostra o tempo de tomar o comprimido.

Display. Exibe a tela principal e os itens do menu.

Botão OK. Ao pressionar o botão, uma ação é confirmada, por exemplo, o início de uma pausa de 4 dias na ingestão de comprimidos e a alteração do sinal sonoro do lembrete.

As funções mais importantes

Ativando um novo dispensador: cartucho Flex (contendo 30 tabelas.) deve ser removido da embalagem e inserido imediatamente no dispensador. A extremidade estreita do cartucho Flex deve ser inserida no dispensador para que a janela do dispensador (assim como os comprimidos no cartucho Flex) seja claramente visível (veja a Fig. 2). O cartucho Flex deve ser inserido completamente.

Figura 2. Preparando-se para usar um dispensador de clique (Clyk).

O dispensador registrará automaticamente a hora de dispensar o primeiro comprimido, definindo essa hora como a hora de tomar. Assim, uma mulher deve ter certeza de que,:

- que ela desembala e insere o cartucho Flex no dia em que planeja começar a tomar as pílulas,

- que o tempo de dispensação do primeiro comprimido será conveniente para a ingestão diária de comprimidos. A cada 24 horas, um sinal aparecerá no visor do dispensador sobre a hora de tomar o próximo comprimido.

Extração do comprimido

Com uma mão, pressione simultaneamente as duas teclas laterais para ejetar o comprimido, que será obtido com a outra mão.

Substituição do cartucho Flex

No uso normal, o cartucho Flex só pode ser removido se estiver vazio; caso contrário, é necessário seguir as instruções detalhadas de operação do dispensador de clique (Clyk).. O cartucho Flex vazio é removido pressionando o botão de ejeção do cartucho Flex. O dispensador armazena todas as informações do ciclo atual e o novo cartucho Flex preenchido deve ser inserido de acordo com as instruções acima. Antes de iniciar e durante o processo de aplicação, você deve ler atentamente as instruções detalhadas de operação do dispensador click (Clyk)., aninhado na embalagem com a droga.

Como começar a tomar a droga Jes^®

Na ausência de tomar qualquer medicamento contraceptivo hormonal no mês anterior. Tomando a droga Jes^® deve começar no primeiro dia do ciclo menstrual (ou seja, no primeiro dia de sangramento menstrual), neste caso, não são necessárias medidas contraceptivas adicionais. É permitido começar a tomar no dia 2-5 do ciclo menstrual, mas, neste caso, recomenda-se o uso adicional de um método contraceptivo de barreira durante os primeiros 7 dias de tomar os comprimidos da Primeira embalagem. Em seguida, os comprimidos devem ser tomados na ordem indicada para o modo de ingestão "24 4" ou o modo de ingestão flexível.

Ao mudar de outros medicamentos contraceptivos combinados (COC, anel vaginal ou adesivo transdérmico). É preferível começar a tomar a droga Jes^® no dia seguinte após tomar o último comprimido ativo da embalagem anterior, mas em nenhum caso, o mais tardar no dia seguinte após o intervalo habitual de 7 dias (para preparações contendo 21 tabelas.) ou depois de tomar o último comprimido inativo (para medicamentos contendo 28 Tabl. na embalagem). Tomando a droga Jes^® deve começar no dia em que o anel vaginal ou o adesivo for removido, mas o mais tardar no dia em que um novo anel deve ser inserido ou um novo adesivo deve ser colado.

Ao mudar de medicamentos contraceptivos contendo apenas progestágenos (mini-pili, formas injetáveis, implante) ou de um contraceptivo intra-uterino liberador de progestágenos. Mulher pode ir de mini-bebeu a droga Jes^® em qualquer dia (sem interrupção), de um implante ou contraceptivo intra — uterino com gestogênio — no dia em que é removido, de um contraceptivo injetável-no dia em que a próxima injeção deve ser administrada. Em todos os casos, é necessário usar um método contraceptivo de barreira adicional durante os primeiros 7 dias de tomar os comprimidos.

Após o aborto no primeiro trimestre da gravidez. Uma mulher pode começar a tomar o medicamento imediatamente após um aborto espontâneo ou médico no primeiro trimestre da gravidez. Se esta condição for atendida, a mulher não precisa de medidas contraceptivas adicionais.

Após o aborto no segundo trimestre da gravidez ou parto. O medicamento pode ser iniciado no dia 21-28 após um aborto espontâneo ou médico ou após o parto, na ausência de amamentação. Se a recepção for iniciada mais tarde, é necessário usar um método contraceptivo de barreira adicional durante os primeiros 7 dias de tomar os comprimidos. No entanto, se o contato sexual já ocorreu, antes de começar a tomar a droga Jes^® a gravidez deve ser descartada ou é necessário aguardar a primeira menstruação.

Descontinuação da droga Jes^®. Você pode parar de tomar o medicamento a qualquer momento. Se uma mulher não planeja uma gravidez ou uma mulher está contra-indicada na gravidez porque está tomando drogas potencialmente perigosas para o feto, você precisa discutir outros métodos contraceptivos com seu médico. Se uma mulher está planejando uma gravidez, recomenda-se parar de tomar o medicamento e esperar pelo sangramento menstrual natural, e só então tentar engravidar. Isso ajudará a calcular com mais precisão a duração da gravidez e a hora do parto.

Instruções para lidar com a embalagem da droga Jes^® para o modo de recepção " 24 4»

Na embalagem da droga Jes^® uma bolha é colada, que contém 24 comprimidos cor-de-rosa claros contendo hormônios ativos e 4 comprimidos brancos inativos sem hormônios (última linha). Também está incluído na embalagem um calendário de recepção autoadesivo, composto por 7 tiras autoadesivas com os nomes dos dias da semana marcados nelas. Você precisa escolher a faixa em que o primeiro dia da semana é indicado, no qual você planeja começar a tomar os comprimidos. Por exemplo, se uma mulher começa a tomar comprimidos na quarta-feira, você precisa usar uma tira que comece com "qua" (veja a Fig. 3).

Figura 3.

A tira é colada ao longo da parte superior da embalagem, de modo que a designação do primeiro dia fique acima do comprimido para o qual a seta com a inscrição "Start" é direcionada (Fig. 4).

Figura 4.

Assim, será visto em que dia da semana cada comprimido deve ser tomado(Fig. 5).

Figura 5.

Tomar pílulas perdidas. Ignorar comprimidos brancos inativos pode ser ignorado. No entanto, eles devem ser descartados para não prolongar acidentalmente o período de comprimidos inativos. As recomendações A seguir referem-se apenas a pular os comprimidos rosa claro ativos:

- se o atraso na ingestão do medicamento for inferior a 24 horas, a proteção contraceptiva não será reduzida. A mulher deve tomar a pílula esquecida o mais rápido possível e as seguintes devem ser tomadas no horário habitual,

- se o atraso na ingestão de comprimidos for superior a 24 horas, a proteção contraceptiva pode ser reduzida. Quanto mais comprimidos forem perdidos e quanto mais próximos os comprimidos forem perdidos para a fase de tomar comprimidos inativos ao aplicar o regime "24 4" ou ao período livre de tomar comprimidos no contexto de um regime flexível, maior a probabilidade de gravidez.

Nesse caso, você pode seguir as seguintes regras básicas:

- tomar este medicamento nunca deve ser interrompida por mais de 7 dias (você deve prestar atenção para o fato de que o recomendado um período de recepção de inativos brancos comprimidos é de 4 dias para o modo de recepção 24 4", e para o cabo flexível do modo de recepção — intervalo SEM ingestão de comprimidos não deve exceder 4 dias),

-para alcançar uma supressão adequada do sistema hipotálamo-hipófise-ovariano, são necessários 7 dias de administração contínua de comprimidos.

Dispensador Clique (Clyk) permite controlar a ingestão de comprimidos e avisa a mulher sobre a necessidade de usar um método adicional de contracepção.

Um símbolo de aviso (ponto de exclamação) aparece no visor quando os comprimidos são ignorados ou quando os comprimidos são tomados de forma irregular por mais de 7 dias consecutivos. Este símbolo desaparece após 7 dias de dispensação contínua dos comprimidos pelo dispensador. Se você perdeu mais de um comprimido, recomenda-se consultar um médico. No caso do modo de recepção "24 4", bem como no modo flexível, se as informações do dispensador forem clicadas (Clyk) não está disponível ou há dúvidas sobre sua confiabilidade, é necessário seguir as seguintes recomendações:

- se você pular durante o 1º ao 7º dia de tomar comprimidos. Uma mulher deve tomar a última pílula perdida assim que se lembrar, mesmo que isso signifique tomar duas pílulas ao mesmo tempo. Ela continua a tomar os seguintes comprimidos no horário habitual. Além disso, durante os próximos 7 dias, é necessário usar adicionalmente um método contraceptivo de barreira (por exemplo, preservativo). Se o contato sexual ocorreu dentro de 7 dias antes de pular a pílula, a possibilidade de gravidez deve ser levada em consideração,

- ao pular durante o dia 8 ao dia 14 de tomar comprimidos no modo de recepção "24 4" ou ao pular durante o dia 8 ao dia 24 de tomar comprimidos no modo de recepção flexível. Uma mulher deve tomar a última pílula perdida assim que se lembrar, mesmo que isso signifique tomar duas pílulas ao mesmo tempo. Os seguintes comprimidos ela continua a tomar no horário habitual. Desde que a mulher tenha tomado a pílula corretamente nos 7 dias anteriores à primeira pílula perdida, não há necessidade de medidas contraceptivas adicionais. Caso contrário, e quando perde duas ou mais comprimidos, é necessário utilizar adicionalmente métodos de barreira de contracepção (por exemplo, um preservativo) durante os 7 dias flexível modo de recepção de métodos de barreira contraceptivo deve ser usado até que um período contínuo de tomar os comprimidos não chegará a 7 dias,

- ao pular durante o 15º ao 24º dia de tomar comprimidos no modo de recepção "24 4" ou ao pular durante o 25º ao 120º dia de tomar comprimidos no modo de recepção flexível. O risco de diminuição da confiabilidade é inevitável devido ao período que se aproxima de tomar comprimidos brancos inativos no caso do uso do modo de recepção "24 4" ou do período livre de comprimidos com o modo de recepção flexível. Você precisa aderir estritamente a uma das duas opções a seguir. Dito isto, se nos 7 dias anteriores à primeira pílula perdida, todos os comprimidos foram tomados corretamente, não há necessidade de usar métodos contraceptivos adicionais. Caso contrário, a mulher deve aplicar o primeiro dos seguintes esquemas e, adicionalmente, usar um método contraceptivo de barreira (por exemplo, preservativo) por 7 dias

1. A mulher deve tomar a última pílula perdida o mais rápido possível, assim que se lembrar (mesmo que isso signifique tomar duas pílulas ao mesmo tempo). Para o modo "24 4": os seguintes comprimidos são tomados no horário normal até que os comprimidos rosa claro ativos na embalagem acabem. 4 Os comprimidos brancos inativos devem ser descartados e imediatamente começar a tomar os comprimidos da seguinte embalagem. O sangramento de abstinência é improvável até que os comprimidos cor-de-rosa ativos terminem na segunda embalagem, mas podem ocorrer secreções manchadas e / ou sangramento durante o uso dos comprimidos. No caso de aplicação do modo flexível, você precisa tomar sem interrupção na recepção, pelo menos 7 Tabl. (1 tabela. diariamente).

2. Para o modo "24 4": a mulher também pode interromper a ingestão de comprimidos rosa claro ativos da embalagem atual. Em seguida, ela deve fazer uma pausa de não mais de 4 dias, incluindo os dias de pular os comprimidos, e então começar a tomar o medicamento da nova embalagem. Se uma mulher perdeu a ingestão de comprimidos rosa-claros ativos e durante a ingestão de comprimidos brancos inativos, o sangramento de abstinência não ocorreu, é necessário excluir a gravidez. Para um regime de administração flexível: uma mulher também pode fazer uma pausa de 4 dias na pílula, incluindo um dia de pular a pílula para causar sangramento de abstinência e, em seguida, iniciar um novo ciclo de tomar o medicamento. Se uma mulher perdeu a pílula e não houve sangramento de abstinência no próximo período de interrupção da pílula, a possibilidade de gravidez deve ser considerada

Recomendações para distúrbios gastrointestinais. Em distúrbios gastrointestinais graves, a absorção pode ser incompleta, portanto, medidas contraceptivas adicionais devem ser tomadas. Se houver vômito ou diarréia dentro de 3-4 horas após tomar o comprimido rosa claro ativo, você deve se concentrar nas recomendações ao pular os comprimidos. Se uma mulher não quiser mudar seu regime habitual e adiar o início da menstruação para outro dia da semana, você deve tomar uma pílula rosa clara ativa adicional.

Como alterar o tempo de início do sangramento de cancelamento ou atrasar o início do sangramento de cancelamento no contexto do regime de recepção "24 4". Para atrasar o início do sangramento de abstinência, a mulher deve continuar a tomar comprimidos da seguinte embalagem da droga Jes^®. ignorando comprimidos brancos inativos da embalagem atual. Assim, o ciclo pode ser prorrogado à vontade por qualquer período até que os comprimidos rosa claro ativos da Segunda embalagem acabem, ou seja,.e. cerca de 3 semanas depois do habitual. Se você pretende ter mais precoce o início do próximo ciclo, a necessidade de a qualquer momento encerrar a recepção ativa luz-cor-de-rosa comprimidos da segunda embalagem, a jogar fora os restantes activos de rosa, comprimidos e começar a receber brancos inativos comprimidos (máximo em 4 dias) e, em seguida, começar a tomar os comprimidos da embalagem. Nesse caso, cerca de 2-3 dias após tomar o último comprimido rosa claro da embalagem anterior, o sangramento de abstinência deve começar. Contra o pano de fundo de tomar o medicamento da Segunda embalagem, uma mulher pode ter secreções manchadas e / ou sangramento uterino rompido. Ingestão regular da droga Jes^® em seguida, recomeça após o final do período de tomar comprimidos brancos inativos. Para adiar o início do sangramento de abstinência para outro dia da semana, uma mulher deve reduzir o próximo período de tomar comprimidos brancos inativos pelo número desejado de dias. Quanto menor o intervalo, maior o risco de ela não ter sangramento de abstinência e, posteriormente, ter secreções manchadas e/ou sangramento durante a ingestão de comprimidos da Segunda embalagem.

Aplicação em categorias especiais de pacientes

Crianças e adolescentes. Droga Jes^® mostrado somente após o início da menarca. Os dados disponíveis não sugerem ajuste da dose neste grupo de pacientes.

Pacientes idosos. Não aplicável. Droga Jes^® não indicado após o início da menopausa.

Pacientes com insuficiência hepática. Droga Jes^® contra-indicado em mulheres com doença hepática grave até que os indicadores de testes funcionais do fígado voltem ao normal (ver também "contra-indicações" e "farmacodinâmica").

Pacientes com insuficiência renal. Droga Jes^® contra-indicado em mulheres com insuficiência renal grave ou insuficiência renal aguda (ver também "contra-indicações" e "farmacodinâmica").

Droga Jes^® contra-indicado na presença de qualquer uma das condições/doenças listadas abaixo. Se alguma dessas condições / doenças se desenvolver pela primeira vez no contexto da administração, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente.

hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga Jes^®,

trombose (venosa e arterial) e tromboembolismo atualmente ou na história (incluindo trombose venosa profunda, embolia pulmonar, infarto do miocárdio), distúrbios cerebrovasculares,

condições que precedem a trombose (incluindo ataques isquêmicos transitórios, angina de peito) atualmente ou na história,

predisposição adquirida ou hereditária identificada para trombose venosa ou arterial, incluindo resistência à proteína C ativada, deficiência de antitrombina III, deficiência de proteína C, deficiência de proteína S, hiper-homocisteinemia, anticorpos fosfolipídicos (anticorpos cardiolipina, Anticoagulante lúpico),

presença de alto risco de trombose venosa ou arterial (consulte " instruções especiais»),

enxaqueca com sintomas neurológicos focais atualmente ou com histórico,

diabetes mellitus com complicações vasculares,

insuficiência hepática e doença hepática grave (antes da normalização da função hepática),

tumores hepáticos (benignos ou malignos) atualmente ou com histórico,

insuficiência renal grave, insuficiência renal aguda,

insuficiência adrenal,

doenças malignas dependentes de hormônios identificadas (incluindo órgãos genitais ou glândulas mamárias) ou suspeita delas.,

sangramento da vagina de origem obscura,

intolerância à lactose, deficiência de lactase, sorção de malab de glicose-galactose (a composição da droga inclui lactose monohidratada),

gravidez ou suspeita,

período de amamentação.

COM CUIDADO

Se alguma das condições / fatores de risco mencionados abaixo estiver presente, o risco potencial e o benefício esperado do uso de contraceptivos orais combinados em cada caso individual devem ser cuidadosamente ponderados:

fatores de risco para trombose e tromboembolismo: tabagismo, trombose, infarto do miocárdio ou circulação cerebral prejudicada em uma idade jovem em qualquer parente próximo, obesidade, dislipoproteinemia, hipertensão, enxaqueca, doença valvar cardíaca, distúrbios do ritmo cardíaco, imobilização prolongada, intervenções cirúrgicas graves, trauma extenso,

doenças nas quais podem ocorrer distúrbios circulatórios periféricos: diabetes mellitus, lúpus eritematoso sistêmico, síndrome hemolítica urêmica, doença de Crohn e colite ulcerativa inespecífica, anemia falciforme e flebite das veias superficiais,

hipertrigliceridemia,

doença hepática,

a doença, pela primeira vez, decorrentes ou усугубившиеся, durante a gravidez ou no contexto anterior de hormonas sexuais (por exemplo, icterícia, colestase, doença da vesícula biliar, otosclerose com agravamento de audição, porfiria, herpes grávidas, a coreia Сиденгама).

As seguintes reações adversas mais comuns foram relatadas em mulheres que usam o medicamento Jes^® no modo "24 4" de acordo com as indicações "contracepção" e " contracepção e tratamento da acne moderada (acne vulgaris)": náusea, dor nas glândulas mamárias, sangramento uterino irregular, sangramento do trato genital de gênese não especificada. Essas reações adversas ocorreram em mais de 3% das mulheres. Em pacientes que usam a droga Jes^® de acordo com a indicação "contracepção e tratamento de uma forma grave de síndrome pré-menstrual", foram relatadas as seguintes reações adversas mais comuns (em mais de 10% das mulheres): náusea, dor nas glândulas mamárias, sangramento uterino irregular. Reações adversas graves são tromboembolismo arterial e venoso, e para o regime "flexível" de tomar o medicamento, o câncer de mama e a hiperplasia nodular focal do fígado são adicionalmente observados. Abaixo está a frequência de reações adversas relatadas durante os estudos clínicos da droga Jes^® para o regime "24 4" de acordo com as indicações "contracepção" e " contracepção e tratamento da acne moderada (acne vulgaris)"(N=3565), de acordo com a indicação "contracepção e tratamento de uma forma grave de síndrome pré-menstrual" (N=289), bem como um regime flexível de Jes^® (N=2738). Dentro de cada grupo, isolado dependendo da frequência da ocorrência de uma reação indesejada, estes são apresentados em ordem de redução de sua gravidade. Por frequência, eles são divididos em desenvolvimento frequentemente (≥1/100 e <1/10), raramente (≥1/1000 e <1/100) e raramente (≥1/10000 e <1/1000).

Para reações indesejáveis adicionais identificadas apenas no processo de observações pós-registro, e para as quais a avaliação da frequência de ocorrência não foi possível, "frequência desconhecida"é indicada.

Frequência de reações adversas em estudos clínicos da droga Jes^® (modo "24 4" e modo de recepção "flexível" *)

Doenças infecciosas e parasitárias: raramente-candidíase.

Do sangue e do sistema linfático: raramente-anemia, trombocitemia.

Do lado do sistema imunológico: raramente-uma reação alérgica, a frequência é desconhecida-hipersensibilidade.

Do lado do metabolismo e nutrição: raramente - aumento do apetite, anorexia, hipercalemia, hiponatremia.

Transtornos mentais: muitas vezes — labilidade emocional, depressão, diminuição da libido, raro—, nervosismo, sonolência, raramente anorgasmia, insônia.

Do lado do sistema nervoso: muitas vezes — dor de cabeça, raramente — tontura, parestesia, raramente-Vertigo, tremor.

Do lado do órgão da visão: raramente-conjuntivite, secura da membrana mucosa dos olhos.

Do lado do coração: raramente-taquicardia.

Do lado dos vasos: muitas vezes — enxaqueca, raramente — varizes, aumento da pressão arterial, raramente-flebite, hemorragia nasal, desmaio, tromboembolismo venoso (TEV), tromboembolismo arterial (ate).

Do trato gastrointestinal: muitas vezes-náuseas, raramente-dor abdominal, vômitos, indigestão, flatulência, gastrite, diarréia, raramente — inchaço, sensação de peso no abdômen, hérnia do diafragma esofágico, candidíase oral, constipação, boca seca.

Do fígado e do trato biliar: raramente-discinesia do trato biliar, colecistite.

Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raro — acne, prurido, erupção cutânea, raramente cloasma, eczema, alopecia, dermatite de acne, pele seca, eritema nodoso, hipertricose, as estrias, a dermatite de contato, фотодерматит, um nódulo dérmico, a frequência desconhecida — eritema multiforme.

Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raramente-dor nas costas, dor no membro, cãibras musculares.

Dos órgãos genitais e da mama:

Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração: raramente-astenia, sudorese aumentada, edema (inchaço generalizado, edema periférico, inchaço da face), raramente-mal-estar

Dados laboratoriais e instrumentais: raramente-um aumento no peso corporal, raramente — uma diminuição no peso corporal.

*Nos casos em que as reações adversas ocorreram com frequência diferente no contexto do uso do modo "24 4" e do modo flexível, A maior frequência é indicada

** A frequência de sangramento irregular diminui à medida que a duração da ingestão de Jes aumenta^®.

Para obter mais informações sobre TEV e ate, enxaqueca, câncer de mama e hiperplasia nodular focal do fígado, consulte também "contra-indicações" e "indicações especiais".

Informações adicionais

A seguir estão as reações adversas com uma incidência muito rara de ocorrência ou sintomas tardios que se acredita estarem associados à ingestão de medicamentos do grupo COC (consulte também "contra-indicações" e "instruções especiais").

Tumor

- a taxa de diagnóstico de câncer de mama em mulheres que tomam COC é um pouco aumentada. Como o câncer de mama raramente é observado em mulheres com menos de 40 anos, o aumento no número de diagnósticos de câncer de mama em mulheres que tomam COC é insignificante em relação ao risco geral dessa doença,

- tumores do fígado (benignos e malignos).

Outros estados

- eritema nodoso, eritema multiforme (apenas para um regime flexível de tomar o medicamento),

- mulheres com hipertrigliceridemia (aumento do risco de pancreatite durante o uso de COCs),

- aumento da pressão arterial,

- condições que se desenvolvem ou pioram durante a administração de COC, mas sua associação não é comprovada: icterícia e / ou prurido associado à colestase, colelitaliana, porfiria, lúpus eritematoso sistêmico, síndrome hemoliticoureêmica, Coreia do Sydenham, herpes durante a gravidez, perda auditiva associada à otosclerose,

- em mulheres com angioedema hereditário, tomar estrogênio pode causar ou agravar seus sintomas,

- distúrbios da função hepática,

- alteração da tolerância à glicose ou efeito na resistência à insulina,

- doença de Crohn, colite ulcerativa,

- cloasma,

- hipersensibilidade (incluindo sintomas como erupção cutânea, urticária).

Interacção. A interação do COC com outros medicamentos (indutores enzimáticos) pode resultar em sangramento e/ou diminuição da eficácia contraceptiva (consulte "interação").

Sintoma (revelado com base na experiência total do uso de contraceptivos orais): náuseas, vômitos, manchas ou metrorragia.

Tratamento: sintomático. Não há antídoto específico.

Nenhum comprometimento grave em overdose foi relatado.

Droga Jes^® - contraceptivo hormonal combinado com ação antimineralocorticóide e antiandrogênica. O efeito contraceptivo do COC baseia-se na interação de vários fatores, sendo os mais importantes a supressão da ovulação e a alteração das propriedades das secreções cervicais, como resultado do qual se torna pouco permeável aos espermatozóides. Quando aplicado corretamente, o índice Pearl (número de gestações por 100 mulheres por ano) é inferior a 1. Se você pular comprimidos ou aplicar incorretamente, o Índice de pérola pode aumentar. Nas mulheres que tomam COC, o ciclo menstrual se torna mais regular, a menstruação dolorosa é menos frequente, a intensidade do sangramento diminui, o que reduz o risco de anemia. Além disso, de acordo com estudos epidemiológicos, o uso de COC reduz o risco de câncer de endométrio e câncer de ovário. Drospirenona contida na preparação Jes^®. tem ação antimineralocorticóide. Previne o aumento do peso corporal e o aparecimento de edema associado à retenção de líquidos induzida por estrogênio, o que garante uma boa tolerância ao medicamento. A drospirenona tem efeitos positivos na TPM.

A eficácia clínica da droga Jes é mostrada^® no alívio dos sintomas graves da TPM, como distúrbios psicoemocionais graves, ingurgitamento mamário, dor de cabeça, dores musculares e articulares, ganho de peso e outros sintomas associados ao ciclo menstrual. A drospirenona também tem atividade antiandrogênica e ajuda a reduzir os sintomas da acne (acne), oleosidade da pele e cabelos. Esta ação da drospirenona é semelhante à da progesterona natural produzida pelo organismo. A drospirenona não possui atividade androgênica, estrogênica, GCS e anti-glucocorticóide. Tudo isso, combinado com a ação antimineralocorticóide e antiandrogênica, fornece à drospirenona um perfil bioquímico e farmacológico semelhante à progesterona natural.

Em combinação com o etinilestradiol, a drospirenona mostra um efeito benéfico no perfil lipídico caracterizado pelo aumento do HDL. Droga Jes^® você pode usar tanto no modo normal (modo de recepção "24 4": dentro de 24 dias tomando comprimidos ativos, depois dentro de 4 dias — tomando comprimidos inativos), e no modo flexível.

Modo alongado adaptável (modo flexível) da droga Jes^® baseia-se no regime de administração aprovado anteriormente da droga "24 4" e consiste no fato de que os comprimidos ativos da droga podem ser tomados diariamente continuamente por até 120 dias. Assim, o período contínuo de tomar comprimidos ativos pode ser de 24 a 120 dias, e a duração do intervalo de tomar comprimidos não deve exceder 4 dias. O modo de administração flexível só é possível se houver um dispensador Clyk e cartuchos flex, que permitem observar o modo de administração do medicamento (cm. "Administração e dosagem»). Os resultados de um estudo randomizado aberto comparativo multicêntrico em grupos paralelos mostraram que o regime flexível de Jes^®, com o objetivo de atingir a duração máxima dos intervalos sem sangramento de até 120 dias, reduziu o número total de dias menstruais por ano de 66 (regime de admissão "24 4") para 41 dias (regime de admissão"flexível").

Drospirenona

Absorção

Quando tomado por via oral, é rapidamente e quase completamente absorvido. Após uma única ingestão de C_max a drospirenona sérica, igual a cerca de 38 ng/ml, é alcançada após cerca de 1-2 H. A biodisponibilidade varia de 76 a 85%. Em comparação com a ingestão da substância com o estômago vazio, a ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade da drospirenona.

Distribuição

Após a administração oral, observa-se uma diminuição bifásica no nível sérico da droga, com T_1/2 (1,6±0,7) e (27±7,5) h, respectivamente. Liga-se à albumina sérica e não se liga a ° com SHSPS) ou globulina de ligação a corticosteróides (CSG). Apenas 3-5% da concentração total da substância no soro está presente como um esteróide livre. O aumento de SHSPS induzido por etinilestradiol não afeta a ligação da drospirenona às proteínas séricas. V aparente médio_d é (3,7±1,2) L/kg.

Metabolismo

Após a ingestão oral é metabolizado. A maioria dos metabólitos no plasma é representada por formas ácidas de drospirenona. A drospirenona é também um substrato para o metabolismo oxidativo catalisado pela isoenzima do citocromo p450sur3a4.

Excreção do corpo

A taxa de depuração metabólica da drospirenona no soro é (1,5±0,2) ml/min/kg.inalterado excretado apenas em pequenas quantidades. Os metabólitos da drospirenona são excretados com fezes e urina em uma proporção de aproximadamente 1,2:1,4. T_1/2 quando a excreção de metabólitos com urina e fezes é de aproximadamente 40 horas.

C_ss

Durante o tratamento Cíclico, o equilíbrio C_min a drospirenona sérica é alcançada entre os dias 7 e 14 de tratamento e é de aproximadamente 70 ng / ml. houve um aumento na concentração sérica em cerca de 2-3 vezes (devido à acumulação), devido à razão T_1/2 na fase terminal e no intervalo de dosagem. Um aumento adicional na concentração de drospirenona no plasma sanguíneo é observado entre os ciclos 1 e 6, após o que não é observado aumento na concentração.

Populações especiais de pacientes

Impacto da insuficiência renal: C_ss a drospirenona sérica em mulheres com insuficiência renal leve (Cl creatinina = 50-80 ml/min) foi comparável aos valores correspondentes em mulheres com função renal normal (Cl creatinina >80 ml/min). Em mulheres com insuficiência renal moderada (Cl creatinina = 30-50 ml/min), os níveis séricos de drospirenona foram em média 37% maiores do que em mulheres com função renal normal. O tratamento foi bem tolerado em todos os grupos. Tomar drospirenona não teve efeito clinicamente significativo nas concentrações séricas de potássio. A farmacocinética da drospirenona na insuficiência renal grave não foi estudada.

Efeito da insuficiência hepática: A drospirenona é bem tolerada em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (grau B na escala Child-Pugh). A farmacocinética na insuficiência hepática grave não foi estudada.

Etinilestradiol

Absorção

Após a administração oral, é rapidamente e completamente absorvido. C_max no plasma sanguíneo após uma única ingestão, é alcançado após 1-2 horas e é de cerca de 88-100 pg/ml.a biodisponibilidade absoluta como resultado da conjugação pré-sistémica e do metabolismo da primeira passagem é de aproximadamente 60%. A ingestão concomitante reduz a biodisponibilidade do etinilestradiol em cerca de 25% dos examinados, enquanto em outros indivíduos nenhuma alteração semelhante foi observada.

Distribuição

A concentração sérica de etigilestradiol é reduzida em duas fases, a fase terminal é caracterizada por T_1/2, constituindo aproximadamente 24 h. muito significativamente, mas não especificamente, está associado à albumina sérica (aproximadamente 98,5%) e causa um aumento nas concentrações plasmáticas de SHSPS. V Aparente_d é cerca de 5L/kg.

Metabolismo

O etinilestradiol sofre conjugação pré-sistêmica na mucosa do intestino delgado e do fígado. O etinilestradiol e seus metabólitos oxidativos são conjugados primariamente com glucuronídeos ou sulfato. A taxa de depuração metabólica do etinilestradiol é de cerca de 5 ml/min/kg.

Excreção do corpo

O etinilestradiol praticamente não é excretado inalterado. Os metabólitos do etinilestradiol são excretados pelos rins e pelo intestino na proporção de 4: 6. T_1/2 o metabolito é de aproximadamente 24 horas.

C_ss

Estado C_ss é alcançado durante a segunda metade do ciclo de tratamento, e a concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo aumenta cerca de 1,5 a 2,3 vezes..

Dados de segurança pré-clínicos

Os dados pré-clínicos obtidos durante estudos padrão para a detecção de toxicidade com doses repetidas do medicamento, bem como genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para o sistema reprodutivo, não indicam a presença de um risco específico para os seres humanos. No entanto, deve-se lembrar que os esteróides sexuais podem promover o crescimento de alguns tecidos e tumores dependentes de hormônios.

• Contraceptivo combinado (estrogênio gestagênico) [estrogênios, gestagênicos, seus homólogos e antagonistas em combinações]

Efeito de outras drogas na droga Jes^®

É possível interagir com drogas que induzem enzimas microssomais, como resultado do qual a depuração de hormônios sexuais pode aumentar, o que, por sua vez, pode levar a sangramento uterino inovador e/ou diminuição do efeito contraceptivo. Mulheres que recebem tratamento com tais drogas, além da droga Jes^®. recomenda-se usar um método contraceptivo de barreira ou escolher outro método contraceptivo não hormonal. O método contraceptivo de barreira deve ser usado durante todo o período de uso de medicamentos concomitantes, bem como dentro de 28 dias após o cancelamento. Se o período de Uso do método contraceptivo de barreira terminar mais tarde do que os comprimidos ativos na embalagem da droga Jes^®, você deve começar a tomar comprimidos da droga Jes^® da nova embalagem sem interrupção na ingestão de comprimidos ativos.

Substâncias que aumentam a depuração da droga Jes^® (eficácia atenuante por indução de enzimas): fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina e possivelmente também oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina, bem como preparações contendo erva de São João.

Substâncias com vários efeitos na depuração da droga Jes^®. Quando usado em conjunto com a droga Jes^® muitos inibidores das proteases do HIV ou do vírus da hepatite C e NNIOT podem aumentar e diminuir as concentrações plasmáticas de estrogênio ou progestina. Em alguns casos, esse impacto pode ser clinicamente significativo.

Substâncias que reduzem a depuração do COC (inibidores enzimáticos). Inibidores fortes e moderados do CYP3A4, como antimicóticos azólicos (por exemplo, itraconazol, voriconazol, fluconazol), verapamil, macrólidos (por exemplo, claritromicina, eritromicina), diltalianeem e suco de toranja podem aumentar as concentrações plasmáticas de estrogênio ou progestina ou ambos.

Foi demonstrado que o etoricoxib em doses de 60 e 120 mg/dia quando co-administrado com COC contendo 0,035 mg de etinilestradiol aumenta a concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo em 1,4 e 1,6 vezes, respectivamente.

Efeito da droga Jes^® para outros medicamentos

Os COCs podem afetar o metabolismo de outras drogas, o que leva a um aumento (por exemplo, ciclosporina) ou uma diminuição (por exemplo, lamotrigina) em suas concentrações no plasma sanguíneo e nos tecidos. In vitro a drospirenona é capaz de inibir fracamente ou moderadamente as enzimas do citocromo P450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4.

Com base em estudos de interação in vivo em voluntários do sexo feminino que tomaram omeprazol, sinvastatina ou midazolam como substratos marcadores, pode-se concluir que o efeito clinicamente significativo de 3 mg de drospirenona no metabolismo de drogas mediado pelas enzimas do citocromo P450 é improvável.

In vitro o etinilestradiol é um inibidor reversível do CYP2C19, CYP1A1 e CYP1A2, bem como um inibidor irreversível do CYP3A4/5, CYP2C8 e CYP2J2. Em ensaios clínicos, a atribuição de contraceptivo hormonal, contendo etinilestradiol, não resultou em nenhum aumento e levou apenas os fracos aumento das concentrações de substratos de CYP3A4 no plasma do sangue (por exemplo, o midazolam), enquanto o plasma, a concentração de substratos CYP1A2 podem aumentar fraca (por exemplo, teofilina) ou moderada (por exemplo, a melatonina e тизанидин).

Outras formas de interação

Em pacientes com função renal não perturbada, o uso combinado de drospirenona e inibidores da ECA ou AINEs não tem um efeito significativo na concentração de potássio no plasma sanguíneo. No entanto, o uso combinado da droga Jes^® não foi estudado com antagonistas da aldosterona ou diuréticos poupadores de potássio. Nesses casos, a concentração de potássio no plasma sanguíneo deve ser monitorada durante o primeiro ciclo de administração do medicamento (consulte "instruções especiais").