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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 12.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Dioz
Drospirenone, Ethinyl Estradiol
contracepção,
contracepção e tratamento da acne moderada (acne vulgaris),
contracepção e tratamento de uma forma grave de síndrome pré-menstrual (TPM).
Contracepção (prevenção de gravidez indesejada).
Como tomar a droga Jes®
Modo de recepção " 24 4»
Para dentro. Os comprimidos devem ser tomados na ordem indicada pelas setas na embalagem, diariamente aproximadamente ao mesmo tempo, com um pouco de água. Os comprimidos são tomados sem interrupção na recepção. Deve tomar um comprimido por dia consecutivamente durante 28 dias. A ingestão de comprimidos de cada embalagem subsequente deve ser iniciada no dia seguinte à ingestão do último comprimido da embalagem anterior. O sangramento de abstinência geralmente começa no dia 2-3 após o início dos comprimidos inativos brancos e pode não estar completo até o início dos comprimidos da próxima embalagem. Tomar comprimidos de uma nova embalagem deve sempre começar no mesmo dia da semana, e o sangramento de abstinência ocorrerá aproximadamente nos mesmos dias de cada mês.
Modo de recepção flexível
Regime flexível da droga Jes® só pode ser usado se houver um dispensador de clique (Clyk) e cartuchos Flex. Diariamente, ao mesmo tempo, você deve tomar um comprimido, regado com uma pequena quantidade de líquido.
Os comprimidos devem ser tomados continuamente, por pelo menos 24 dias. Entre os dias 25 e 120 do uso da droga Jes® por decisão do paciente, pode ser feita uma pausa de 4 dias na ingestão de comprimidos. Uma pausa na ingestão de comprimidos não deve exceder 4 dias. Uma pausa de 4 dias na ingestão de comprimidos deve ser feita o mais tardar 120 dias de ingestão contínua de comprimidos. Após cada intervalo de 4 dias, um novo ciclo começa com uma duração mínima de 24 dias e uma duração máxima de 120 dias. Como regra geral, o sangramento de abstinência se desenvolve durante o intervalo de 4 dias da pílula, mas pode não ser concluído até o momento em que você precisa tomar a próxima pílula. Se no período de 25 a 120 dias durante 3 dias consecutivos aparecerem manchas/sangramento da vagina, recomenda-se fazer uma pausa de 4 dias na ingestão de comprimidos. Isso reduzirá o número total de dias de sangramento
Breve instrução de operação do Clyk (Clyk)
Antes de iniciar e durante a operação, leia atentamente as instruções detalhadas de operação do dispensador.
Descrição geral do dispensador click (Clyk) (veja a Fig. 1).
Figura 1.
Teclas laterais. Área de pressão para receber o comprimido.
Botão de ejeção do cartucho Flex. Pressionando este botão, o cartucho Flex é removido.
Área de distribuição do comprimido. A parte do dispensador em que os comprimidos emitidos aparecem.
Indicador do tempo de tomar o comprimido. Mostra o tempo de tomar o comprimido.
® a gravidez deve ser descartada ou é necessário aguardar a primeira menstruação.
Descontinuação da droga Jes®. Você pode parar de tomar o medicamento a qualquer momento. Se uma mulher não planeja uma gravidez ou uma mulher está contra-indicada na gravidez porque está tomando drogas potencialmente perigosas para o feto, você precisa discutir outros métodos contraceptivos com seu médico. Se uma mulher está planejando uma gravidez, recomenda-se parar de tomar o medicamento e esperar pelo sangramento menstrual natural, e só então tentar engravidar. Isso ajudará a calcular com mais precisão a duração da gravidez e a hora do parto.
Instruções para lidar com a embalagem da droga Jes® para o modo de recepção " 24 4»
Na embalagem da droga Jes® uma bolha é colada, que contém 24 comprimidos cor-de-rosa claros contendo hormônios ativos e 4 comprimidos brancos inativos sem hormônios (última linha). Também está incluído na embalagem um calendário de recepção autoadesivo, composto por 7 tiras autoadesivas com os nomes dos dias da semana marcados nelas. Você precisa escolher a faixa em que o primeiro dia da semana é indicado, no qual você planeja começar a tomar os comprimidos. Por exemplo, se uma mulher começa a tomar comprimidos na quarta-feira, você precisa usar uma tira que comece com "qua" (veja a Fig. 3).
Figura 3.
A tira é colada ao longo da parte superior da embalagem, de modo que a designação do primeiro dia fique acima do comprimido para o qual a seta com a inscrição "Start" é direcionada (Fig. 4).
Figura 4.
Assim, será visto em que dia da semana cada comprimido deve ser tomado(Fig. 5).
Figura 5.
Tomar pílulas perdidas. Ignorar comprimidos brancos inativos pode ser ignorado. No entanto, eles devem ser descartados para não prolongar acidentalmente o período de comprimidos inativos. As recomendações A seguir referem-se apenas a pular os comprimidos rosa claro ativos:
- se o atraso na ingestão do medicamento for inferior a 24 horas, a proteção contraceptiva não será reduzida. A mulher deve tomar a pílula esquecida o mais rápido possível e as seguintes devem ser tomadas no horário habitual,
- se o atraso na ingestão de comprimidos for superior a 24 horas, a proteção contraceptiva pode ser reduzida. Quanto mais comprimidos forem perdidos e quanto mais próximos os comprimidos forem perdidos para a fase de tomar comprimidos inativos ao aplicar o regime "24 4" ou ao período livre de tomar comprimidos no contexto de um regime flexível, maior a probabilidade de gravidez.
Nesse caso, você pode seguir as seguintes regras básicas:
- tomar este medicamento nunca deve ser interrompida por mais de 7 dias (você deve prestar atenção para o fato de que o recomendado um período de recepção de inativos brancos comprimidos é de 4 dias para o modo de recepção 24 4", e para o cabo flexível do modo de recepção — intervalo SEM ingestão de comprimidos não deve exceder 4 dias),
-para alcançar uma supressão adequada do sistema hipotálamo-hipófise-ovariano, são necessários 7 dias de administração contínua de comprimidos.
Dispensador Clique (Clyk) permite controlar a ingestão de comprimidos e avisa a mulher sobre a necessidade de usar um método adicional de contracepção.
Um símbolo de aviso (ponto de exclamação) aparece no visor quando os comprimidos são ignorados ou quando os comprimidos são tomados de forma irregular por mais de 7 dias consecutivos. Este símbolo desaparece após 7 dias de dispensação contínua dos comprimidos pelo dispensador. Se você perdeu mais de um comprimido, recomenda-se consultar um médico. No caso do modo de recepção "24 4", bem como no modo flexível, se as informações do dispensador forem clicadas (Clyk) não está disponível ou há dúvidas sobre sua confiabilidade, é necessário seguir as seguintes recomendações:
- se você pular durante o 1º ao 7º dia de tomar comprimidos. Uma mulher deve tomar a última pílula perdida assim que se lembrar, mesmo que isso signifique tomar duas pílulas ao mesmo tempo. Ela continua a tomar os seguintes comprimidos no horário habitual. Além disso, durante os próximos 7 dias, é necessário usar adicionalmente um método contraceptivo de barreira (por exemplo, preservativo). Se o contato sexual ocorreu dentro de 7 dias antes de pular a pílula, a possibilidade de gravidez deve ser levada em consideração,
- ao pular durante o dia 8 ao dia 14 de tomar comprimidos no modo de recepção "24 4" ou ao pular durante o dia 8 ao dia 24 de tomar comprimidos no modo de recepção flexível. Uma mulher deve tomar a última pílula perdida assim que se lembrar, mesmo que isso signifique tomar duas pílulas ao mesmo tempo. Os seguintes comprimidos ela continua a tomar no horário habitual. Desde que a mulher tenha tomado a pílula corretamente nos 7 dias anteriores à primeira pílula perdida, não há necessidade de medidas contraceptivas adicionais. Caso contrário, e quando perde duas ou mais comprimidos, é necessário utilizar adicionalmente métodos de barreira de contracepção (por exemplo, um preservativo) durante os 7 dias flexível modo de recepção de métodos de barreira contraceptivo deve ser usado até que um período contínuo de tomar os comprimidos não chegará a 7 dias,
- ao pular durante o 15º ao 24º dia de tomar comprimidos no modo de recepção "24 4" ou ao pular durante o 25º ao 120º dia de tomar comprimidos no modo de recepção flexível. O risco de diminuição da confiabilidade é inevitável devido ao período que se aproxima de tomar comprimidos brancos inativos no caso do uso do modo de recepção "24 4" ou do período livre de comprimidos com o modo de recepção flexível. Você precisa aderir estritamente a uma das duas opções a seguir. Dito isto, se nos 7 dias anteriores à primeira pílula perdida, todos os comprimidos foram tomados corretamente, não há necessidade de usar métodos contraceptivos adicionais. Caso contrário, a mulher deve aplicar o primeiro dos seguintes esquemas e, adicionalmente, usar um método contraceptivo de barreira (por exemplo, preservativo) por 7 dias
1. A mulher deve tomar a última pílula perdida o mais rápido possível, assim que se lembrar (mesmo que isso signifique tomar duas pílulas ao mesmo tempo). Para o modo "24 4": os seguintes comprimidos são tomados no horário normal até que os comprimidos rosa claro ativos na embalagem acabem. 4 Os comprimidos brancos inativos devem ser descartados e imediatamente começar a tomar os comprimidos da seguinte embalagem. O sangramento de abstinência é improvável até que os comprimidos cor-de-rosa ativos terminem na segunda embalagem, mas podem ocorrer secreções manchadas e / ou sangramento durante o uso dos comprimidos. No caso de aplicação do modo flexível, você precisa tomar sem interrupção na recepção, pelo menos 7 Tabl. (1 tabela. diariamente).
2. Para o modo "24 4": a mulher também pode interromper a ingestão de comprimidos rosa claro ativos da embalagem atual. Em seguida, ela deve fazer uma pausa de não mais de 4 dias, incluindo os dias de pular os comprimidos, e então começar a tomar o medicamento da nova embalagem. Se uma mulher perdeu a ingestão de comprimidos rosa-claros ativos e durante a ingestão de comprimidos brancos inativos, o sangramento de abstinência não ocorreu, é necessário excluir a gravidez. Para um regime de administração flexível: uma mulher também pode fazer uma pausa de 4 dias na pílula, incluindo um dia de pular a pílula para causar sangramento de abstinência e, em seguida, iniciar um novo ciclo de tomar o medicamento. Se uma mulher perdeu a pílula e não houve sangramento de abstinência no próximo período de interrupção da pílula, a possibilidade de gravidez deve ser considerada
Recomendações para distúrbios gastrointestinais. Em distúrbios gastrointestinais graves, a absorção pode ser incompleta, portanto, medidas contraceptivas adicionais devem ser tomadas. Se houver vômito ou diarréia dentro de 3-4 horas após tomar o comprimido rosa claro ativo, você deve se concentrar nas recomendações ao pular os comprimidos. Se uma mulher não quiser mudar seu regime habitual e adiar o início da menstruação para outro dia da semana, você deve tomar uma pílula rosa clara ativa adicional.
Como alterar o tempo de início do sangramento de cancelamento ou atrasar o início do sangramento de cancelamento no contexto do regime de recepção "24 4". Para atrasar o início do sangramento de abstinência, a mulher deve continuar a tomar comprimidos da seguinte embalagem da droga Jes® ignorando comprimidos brancos inativos da embalagem atual. Assim, o ciclo pode ser prorrogado à vontade por qualquer período até que os comprimidos rosa claro ativos da Segunda embalagem acabem, ou seja,.e. cerca de 3 semanas depois do habitual. Se você pretende ter mais precoce o início do próximo ciclo, a necessidade de a qualquer momento encerrar a recepção ativa luz-cor-de-rosa comprimidos da segunda embalagem, a jogar fora os restantes activos de rosa, comprimidos e começar a receber brancos inativos comprimidos (máximo em 4 dias) e, em seguida, começar a tomar os comprimidos da embalagem. Nesse caso, cerca de 2-3 dias após tomar o último comprimido rosa claro da embalagem anterior, o sangramento de abstinência deve começar. Contra o pano de fundo de tomar o medicamento da Segunda embalagem, uma mulher pode ter secreções manchadas e / ou sangramento uterino rompido. Ingestão regular da droga Jes® em seguida, recomeça após o final do período de tomar comprimidos brancos inativos. Para adiar o início do sangramento de abstinência para outro dia da semana, uma mulher deve reduzir o próximo período de tomar comprimidos brancos inativos pelo número desejado de dias. Quanto menor o intervalo, maior o risco de ela não ter sangramento de abstinência e, posteriormente, ter secreções manchadas e/ou sangramento durante a ingestão de comprimidos da Segunda embalagem.
Aplicação em categorias especiais de pacientes
Crianças e adolescentes. Droga Jes® mostrado somente após o início da menarca. Os dados disponíveis não sugerem ajuste da dose neste grupo de pacientes.
Pacientes idosos. Não aplicável. Droga Jes® não indicado após o início da menopausa.
Pacientes com insuficiência hepática. Droga Jes® contra-indicado em mulheres com doença hepática grave até que os indicadores de testes funcionais do fígado voltem ao normal (ver também "contra-indicações" e "farmacodinâmica").
Pacientes com insuficiência renal. Droga Jes® contra-indicado em mulheres com insuficiência renal grave ou insuficiência renal aguda (ver também "contra-indicações" e "farmacodinâmica").
Para dentro, na ordem indicada na embalagem, todos os dias aproximadamente ao mesmo tempo, regados com um pouco de água.
Tome um comprimido por dia continuamente durante 21 dias. Tomar comprimidos da embalagem a seguir começa após um intervalo de 7 dias, durante o qual o sangramento menstrual (sangramento de abstinência) geralmente se desenvolve. Geralmente, começa no dia 2-3 após tomar o último comprimido e pode não terminar antes de começar a tomar os comprimidos da nova embalagem.
Como começar a tomar Yarina®
Na ausência de tomar contraceptivos hormonais no mês anterior
Recepção De Yarina® começa no primeiro dia do ciclo menstrual (ou seja, no primeiro dia do sangramento menstrual). É permitido começar a tomar no dia 2-5 do ciclo menstrual, mas, neste caso, recomenda-se o uso adicional de um método contraceptivo de barreira durante os primeiros 7 dias de tomar os comprimidos da Primeira embalagem.
Ao mudar de outros contraceptivos orais combinados, anel vaginal ou adesivo contraceptivo
É preferível começar a tomar Yarina® no dia seguinte após ter tomado o último comprimido ativo da anterior, da embalagem, mas, em nenhum caso, o mais tardar no dia seguinte após o habitual de 7 dias de pausa (para medicamentos contendo 21 comprimido) ou depois de tomar o último comprimido inactivo (para medicamentos contendo 28 comprimidos na embalagem). Recepção De Yarina® deve começar no dia em que o anel vaginal ou o adesivo for removido, mas o mais tardar no dia em que um novo anel deve ser inserido ou um novo adesivo deve ser colado.
Ao mudar de contraceptivos contendo apenas progestágenos ("mini-pili", formas injetáveis, implante) ou de um contraceptivo intra-uterino liberador de progestágenos (Mirena)
Você pode ir de "mini-pili" para Yarina® em qualquer dia (sem interrupção), com um implante ou contraceptivo intra — uterino com gestagénio — no dia da sua remoção, a partir da forma injectável-a partir do dia em que a próxima injecção deve ser feita. Em todos os casos, é necessário usar um método contraceptivo de barreira adicional durante os primeiros 7 dias de tomar os comprimidos.
Após o aborto no primeiro trimestre da gravidez
Você pode começar a tomar o medicamento imediatamente, no dia do aborto. Se esta condição for atendida, a mulher não precisa de contracepção adicional.
Após o parto ou aborto no segundo trimestre da gravidez
Comece a tomar o medicamento não deve ser antes do dia 21-28 após o parto (na ausência de amamentação) ou aborto no segundo trimestre da gravidez. Se a recepção for iniciada mais tarde, é necessário usar um método contraceptivo de barreira adicional durante os primeiros 7 dias de tomar os comprimidos. No entanto, se uma mulher já viveu uma vida sexual, antes de começar a tomar Yarina® a gravidez deve ser descartada ou é necessário aguardar a primeira menstruação.
Tomando pílulas perdidas
Se o atraso na ingestão do medicamento for inferior a 12 horas, a proteção contraceptiva não será reduzida. A mulher deve tomar a pílula o mais rápido possível, a próxima tomada no horário habitual.
Se o atraso na ingestão de comprimidos for superior a 12 horas, a proteção contraceptiva diminui. Quanto mais pílulas forem perdidas e quanto mais próximo o salto estiver do intervalo de 7 dias para tomar as pílulas, maior a probabilidade de gravidez.
Nesse caso, você pode seguir as duas regras básicas a seguir:
- tomar o medicamento nunca deve ser interrompido, por mais de 7 dias,
-para alcançar uma supressão adequada da regulação hipotálamo-hipófise-ovariana, são necessários 7 dias de administração contínua de comprimidos.
Assim, as seguintes dicas podem ser dadas se o atraso na ingestão de comprimidos exceder 12 horas (o intervalo desde a última pílula é superior a 36 horas).
Primeira semana de tomar o medicamento
É necessário tomar a última pílula perdida o mais rápido possível, assim que a mulher se lembrar dela (mesmo que seja necessário tomar duas pílulas ao mesmo tempo). A próxima pílula é tomada no horário habitual. Além disso, um método contraceptivo de barreira (por exemplo, preservativo) deve ser usado nos próximos 7 dias. Se a relação sexual ocorreu dentro de uma semana antes de pular a pílula, a probabilidade de gravidez deve ser considerada.
Segunda semana de tomar o medicamento
É necessário tomar a última pílula perdida o mais rápido possível, assim que a mulher se lembrar dela (mesmo que seja necessário tomar duas pílulas ao mesmo tempo). A próxima pílula é tomada no horário habitual. Desde que a mulher tenha tomado a pílula corretamente nos 7 dias anteriores à primeira pílula perdida, não há necessidade de medidas contraceptivas adicionais. Caso contrário, bem como ao pular dois ou mais comprimidos, é necessário usar adicionalmente métodos contraceptivos de barreira (por exemplo, um preservativo) por 7 dias.
Terceira semana de tomar o medicamento
O risco de gravidez aumenta devido à próxima interrupção da pílula. Uma mulher deve aderir estritamente a uma das duas opções abaixo. Dito isto, se durante os 7 dias anteriores à primeira pílula perdida, todos os comprimidos foram tomados corretamente, não é necessário usar métodos contraceptivos adicionais.
1. É necessário tomar a última pílula perdida o mais rápido possível, assim que a mulher se lembrar dela (mesmo que seja necessário tomar duas pílulas ao mesmo tempo). Os seguintes comprimidos são tomados no horário normal até que os comprimidos da embalagem atual acabem. Tomar comprimidos da próxima embalagem deve começar imediatamente sem interrupção. O sangramento de abstinência é improvável até que a segunda embalagem termine, mas podem ser observadas secreções manchadas e sangramento durante a administração dos comprimidos.
2. Você pode interromper a ingestão de comprimidos da embalagem atual iniciando um intervalo de 7 dias (incluindo o dia em que os comprimidos são ignorados) e, em seguida, iniciar a ingestão de comprimidos da nova embalagem.
Se uma mulher perdeu a pílula e, em seguida, durante o intervalo, ela não tem sangramento de abstinência, é necessário excluir a gravidez.
Recomendações em caso de vômito e diarréia
Em caso de vômito ou diarréia até 4 horas após tomar os comprimidos, a absorção pode estar incompleta e devem ser tomadas medidas adicionais de proteção contra gravidez indesejada. Nesses casos, você deve se concentrar nas recomendações acima ao pular comprimidos.
Mudança no dia do início do sangramento menstrual
A fim de atrasar o início do sangramento menstrual, é necessário continuar a tomar mais comprimidos da nova embalagem de Yarina® sem um intervalo de 7 dias. Os comprimidos da nova embalagem podem ser tomados pelo tempo necessário, incluindo até que os comprimidos da embalagem acabem. Contra o pano de fundo de tomar a droga da Segunda embalagem, manchas sangrentas da vagina ou sangramento uterino inovador são possíveis. Retomar a recepção de Yarina® da próxima embalagem segue-se após o intervalo habitual de 7 dias.
Para adiar o dia do início do sangramento menstrual para outro dia da semana, uma mulher deve reduzir o intervalo mais próximo de tomar pílulas por quantos dias quiser. Quanto menor o intervalo, maior o risco de ela não ter sangramento de abstinência e, no futuro, haverá manchas e sangramento durante a segunda embalagem (assim como no caso em que ela gostaria de atrasar o início do sangramento menstrual).
Informações adicionais para categorias especiais de pacientes
Crianças e adolescentes. A droga Dioz é indicada somente após o início da menarca. Os dados disponíveis não sugerem ajuste da dose neste grupo de pacientes.
Pacientes idosos. Não aplicável. Droga Dioz® não indicado após o início da menopausa.
Pacientes com distúrbios hepáticos. Droga Dioz® contra-indicado em mulheres com doença hepática grave até que os indicadores da função hepática voltem ao normal (veja também "contra-indicações" e "farmacocinética").
Pacientes com insuficiência renal. Droga Dioz® contra-indicado em mulheres com insuficiência renal grave ou com insuficiência renal aguda (ver também "contra-indicações" e "farmacocinética").
Droga Jes® contra-indicado na presença de qualquer uma das condições/doenças listadas abaixo. Se alguma dessas condições / doenças se desenvolver pela primeira vez no contexto da administração, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente.
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga Jes®,
trombose (venosa e arterial) e tromboembolismo atualmente ou na história (incluindo trombose venosa profunda, embolia pulmonar, infarto do miocárdio), distúrbios cerebrovasculares,
condições que precedem a trombose (incluindo ataques isquêmicos transitórios, angina de peito) atualmente ou na história,
predisposição adquirida ou hereditária identificada para trombose venosa ou arterial, incluindo resistência à proteína C ativada, deficiência de antitrombina III, deficiência de proteína C, deficiência de proteína S, hiper-homocisteinemia, anticorpos fosfolipídicos (anticorpos cardiolipina, Anticoagulante lúpico),
presença de alto risco de trombose venosa ou arterial (consulte " instruções especiais»),
enxaqueca com sintomas neurológicos focais atualmente ou com histórico,
diabetes mellitus com complicações vasculares,
insuficiência hepática e doença hepática grave (antes da normalização da função hepática),
tumores hepáticos (benignos ou malignos) atualmente ou com histórico,
insuficiência renal grave, insuficiência renal aguda,
insuficiência adrenal,
doenças malignas dependentes de hormônios identificadas (incluindo órgãos genitais ou glândulas mamárias) ou suspeita delas.,
sangramento da vagina de origem obscura,
intolerância à lactose, deficiência de lactase, sorção de malab de glicose-galactose (a composição da droga inclui lactose monohidratada),
gravidez ou suspeita,
período de amamentação.
COM CUIDADO
Se alguma das condições / fatores de risco mencionados abaixo estiver presente, o risco potencial e o benefício esperado do uso de contraceptivos orais combinados em cada caso individual devem ser cuidadosamente ponderados:
fatores de risco para trombose e tromboembolismo: tabagismo, trombose, infarto do miocárdio ou circulação cerebral prejudicada em uma idade jovem em qualquer parente próximo, obesidade, dislipoproteinemia, hipertensão, enxaqueca, doença valvar cardíaca, distúrbios do ritmo cardíaco, imobilização prolongada, intervenções cirúrgicas graves, trauma extenso,
doenças nas quais podem ocorrer distúrbios circulatórios periféricos: diabetes mellitus, lúpus eritematoso sistêmico, síndrome hemolítica urêmica, doença de Crohn e colite ulcerativa inespecífica, anemia falciforme e flebite das veias superficiais,
hipertrigliceridemia,
doença hepática,
uma doença, pela primeira vez, decorantes ou agravados, durante a gravidez ou no contexto anterior de hormônios sexuais (por exemplo, icterícia, colestase, doença da vesícula biliar, otosclerose com agravamento de audição, porfiria, herpes graça, a raiz de Sidengama).
Dioz® não deve ser aplicado na presença de qualquer uma das condições/doenças listadas abaixo:
trombose (venosa e arterial) e tromboembolismo atualmente ou na história (incluindo trombose venosa profunda, embolia pulmonar, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral), distúrbios cerebrovasculares,
condições que precedem a trombose (incluindo ataques isquêmicos transitórios, angina de peito) atualmente ou na história,
enxaqueca com sintomas neurológicos focais atualmente ou com histórico,
diabetes mellitus com complicações vasculares,
multiplas expressas ou fatores de risco de trombose venosa ou arterial, incluindo complexadas derrota valvular aparelho cardíaco, fibrilação atrial, doença vascular cerebral ou das artes coronárias, hipertensão não controlada, uma série de intervenção cirúrgica com o longo imobilização, fumar com idade acima de 35 anos,
pancreatite com hipertrigliceridemia grave atualmente ou história,
insuficiência hepática e doença hepática grave (antes da normalização das amostras hepáticas),
tumores hepáticos (benignos ou malignos) atualmente ou com histórico,
insuficiência renal grave e / ou aguda,
doenças malignas dependentes de hormônios identificadas (incluindo órgãos genitais ou glândulas mamárias) ou suspeita delas,
sangramento da vagina de origem obscura,
gravidez ou suspeita,
período de amamentação,
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga Dioz®.
Se alguma dessas condições se desenvolver pela primeira vez no contexto da ingestão de Yarina®. a droga deve ser retirada imediatamente.
COM CUIDADO
O risco potencial e o benefício esperado do uso de contraceptivos orais combinados em cada caso individual devem ser cuidadosamente ponderados na presença das seguintes doenças/condições e fatores de risco:
fatores de risco para o desenvolvimento de trombose e tromboembolismo: tabagismo, obesidade, дислипопротеинемия, hipertensão, enxaqueca, males das válvulas do coração, imobilização prolongada, graves intervenções cirúrgicas, uma extensa lesão, predisposição hereditária à trombose (trombose, infarto do miocárdio ou perturbações na circulação cerebral na tenra idade de qualquer dos parentes mais próximos),
outras doenças nas quais podem ocorrer distúrbios circulatórios periféricos (diabetes mellitus, lúpus eritematoso sistêmico, síndrome hemolítica urêmica, doença de Crohn e colite ulcerativa inespecífica, anemia falciforme), flebite das veias superficiais,
angioedema hereditário,
hipertrigliceridemia,
doença hepática,
uma doença, pela primeira vez, decorrentes ou agravado durante a gravidez ou no contexto anterior de hormônios sexuais (por exemplo, icterícia e/ou prurido relacionados à colestase, colelitíase, otosclerose com agravamento de audição, porfiria, herpes graça, a Coreia de Sidengama),
sobreparto.
As seguintes reações adversas mais comuns foram relatadas em mulheres que usam o medicamento Jes® no modo "24 4" de acordo com as indicações "contracepção" e " contracepção e tratamento da acne moderada (acne vulgaris)": náusea, dor nas glândulas mamárias, sangramento uterino irregular, sangramento do trato genital de gênese não especificada. Essas reações adversas ocorreram em mais de 3% das mulheres. Em pacientes que usam a droga Jes® de acordo com a indicação "contracepção e tratamento de uma forma grave de síndrome pré-menstrual", foram relatadas as seguintes reações adversas mais comuns (em mais de 10% das mulheres): náusea, dor nas glândulas mamárias, sangramento uterino irregular. Reações adversas graves são tromboembolismo arterial e venoso, e para o regime "flexível" de tomar o medicamento, o câncer de mama e a hiperplasia nodular focal do fígado são adicionalmente observados. Abaixo está a frequência de reações adversas relatadas durante os estudos clínicos da droga Jes® para o regime "24 4" de acordo com as indicações "contracepção" e " contracepção e tratamento da acne moderada (acne vulgaris)"(N=3565), de acordo com a indicação "contracepção e tratamento de uma forma grave de síndrome pré-menstrual" (N=289), bem como um regime flexível de Jes® (N=2738). Dentro de cada grupo, isolado dependendo da frequência da ocorrência de uma reação indesejada, estes são apresentados em ordem de redução de sua gravidade. Por frequência, eles são divididos em desenvolvimento frequentemente (≥1/100 e <1/10), raramente (≥1/1000 e <1/100) e raramente (≥1/10000 e <1/1000).
Para reações indesejáveis adicionais identificadas apenas no processo de observações pós-registro, e para as quais a avaliação da frequência de ocorrência não foi possível, "frequência desconhecida"é indicada.
Frequência de reações adversas em estudos clínicos da droga Jes® (modo "24 4" e modo de recepção "flexível" *)
Doenças infecciosas e parasitárias: raramente-candidíase.
Do sangue e do sistema linfático: raramente-anemia, trombocitemia.
Do lado do sistema imunológico: raramente-uma reação alérgica, a frequência é desconhecida-hipersensibilidade.
Do lado do metabolismo e nutrição: raramente - aumento do apetite, anorexia, hipercalemia, hiponatremia.
Transtornos mentais: muitas vezes — labilidade emocional, depressão, diminuição da libido, raro—, nervosismo, sonolência, raramente anorgasmia, insônia.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes — dor de cabeça, raramente — tontura, parestesia, raramente-Vertigo, tremor.
Do lado do órgão da visão: raramente-conjuntivite, secura da membrana mucosa dos olhos.
Do lado do coração: raramente-taquicardia.
Do lado dos vasos: muitas vezes — enxaqueca, raramente — varizes, aumento da pressão arterial, raramente-flebite, hemorragia nasal, desmaio, tromboembolismo venoso (TEV), tromboembolismo arterial (ate).
Do trato gastrointestinal: muitas vezes-náuseas, raramente-dor abdominal, vômitos, indigestão, flatulência, gastrite, diarréia, raramente — inchaço, sensação de peso no abdômen, hérnia do diafragma esofágico, candidíase oral, constipação, boca seca.
Do fígado e do trato biliar: raramente-discinesia do trato biliar, colecistite.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raro-acne, prurido, erupção cutânea, raramente cloasma, eczema, alopecia, dermatite de acne, pele seca, eritema nodoso, hipertricose, como estrias, uma dermatite de contato, fotodermatite, um todo, uma frequência desconhecida — eritema multiforme.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raramente-dor nas costas, dor no membro, cãibras musculares.
Dos órgãos genitais e da mama:
Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração: raramente-astenia, sudorese aumentada, edema (inchaço generalizado, edema periférico, inchaço da face), raramente-mal-estar
Dados laboratoriais e instrumentais: raramente-um aumento no peso corporal, raramente — uma diminuição no peso corporal.
*Nos casos em que as reações adversas ocorreram com frequência diferente no contexto do uso do modo "24 4" e do modo flexível, A maior frequência é indicada
** A frequência de sangramento irregular diminui à medida que a duração da ingestão de Jes aumenta®.
Para obter mais informações sobre TEV e ate, enxaqueca, câncer de mama e hiperplasia nodular focal do fígado, consulte também "contra-indicações" e "indicações especiais".
Informações adicionais
A seguir estão as reações adversas com uma incidência muito rara de ocorrência ou sintomas tardios que se acredita estarem associados à ingestão de medicamentos do grupo COC (consulte também "contra-indicações" e "instruções especiais").
Tumor
- a taxa de diagnóstico de câncer de mama em mulheres que tomam COC é um pouco aumentada. Como o câncer de mama raramente é observado em mulheres com menos de 40 anos, o aumento no número de diagnósticos de câncer de mama em mulheres que tomam COC é insignificante em relação ao risco geral dessa doença,
- tumores do fígado (benignos e malignos).
Outros estados
- eritema nodoso, eritema multiforme (apenas para um regime flexível de tomar o medicamento),
- mulheres com hipertrigliceridemia (aumento do risco de pancreatite durante o uso de COCs),
- aumento da pressão arterial,
- condições que se desenvolvem ou pioram durante a administração de COC, mas sua associação não é comprovada: icterícia e / ou prurido associado à colestase, colelitodioz, porfiria, lúpus eritematoso sistêmico, síndrome hemoliticoureêmica, Coreia do Sydenham, herpes durante a gravidez, perda auditiva associada à otosclerose,
- em mulheres com angioedema hereditário, tomar estrogênio pode causar ou agravar seus sintomas,
- distúrbios da função hepática,
- alteração da tolerância à glicose ou efeito na resistência à insulina,
- doença de Crohn, colite ulcerativa,
- cloasma,
- hipersensibilidade (incluindo sintomas como erupção cutânea, urticária).
Interacção. A interação do COC com outros medicamentos (indutores enzimáticos) pode resultar em sangramento e/ou diminuição da eficácia contraceptiva (consulte "interação").
Para as reações adversas mais comumente relatadas ao medicamento Dioz® incluem náuseas e dor nas glândulas mamárias. Eles foram encontrados em mais de 6% das mulheres que usam este medicamento.
Reações adversas graves são tromboembolismo arterial e venoso.
A tabela abaixo mostra a frequência de reações indesejáveis. que foram relatados durante os estudos clínicos da droga Dioz® (N=4897). Dentro de cada grupo isolado de acordo com a frequência de ocorrência de uma reação indesejada, as reações indesejáveis são apresentadas em ordem de diminuição de sua gravidade. Por frequência, eles são divididos em Frequentes (≥1/100 e <1/10), pouco frequentes (≥1/1000 e <1/100) e raros (≥1/10000 e <1/1000). Para reações indesejáveis adicionais identificadas apenas no processo de estudos pós-comercialização, e para as quais a avaliação da frequência de ocorrência não foi possível, é indicada "frequência desconhecida" (ver tabela. 1).
Tabela 1
Classes de órgãos do Sistema (versão MedDRA) | Muitas vezes | Infreqüente | Frequência desconhecida |
Transtornos mentais | Alterações de humor, depressão, humor deprimido, diminuição ou perda da libido | ||
Sistema nervoso | Enxaqueca | ||
Distúrbios dos vasos sanguíneos | Tromboembolismo venoso ou arterial* | ||
Trato gastrointestinal | Náusea | ||
Pele e tecido subcutâneo | Eritema multiforme | ||
Sistema reprodutivo e glândulas mamárias | Dor nas glândulas mamárias, sangramento uterino irregular, sangramento do trato genital de gênese não especificada |
Os eventos adversos em estudos clínicos foram codificados usando o dicionário MedDRA (Medical regulatory dictionary, Versão 12.1). Os diferentes termos da MedDRA que refletem o mesmo sintoma foram agrupados e apresentados como uma única reação adversa, a fim de evitar a atenuação ou desfocagem do verdadeiro efeito.
* - Frequência aproximada de estudos epidemiológicos cobrindo o grupo de contraceptivos orais combinados. A frequência era muito rara.
- O tromboembolismo venoso ou arterial inclui as seguintes unidades nosológicas: oclusão venosa profunda periférica, trombose e embolia/oclusão vascular pulmonar, trombose, embolia e infarto/infarto do miocárdio/infarto cerebral e acidente vascular cerebral não definido como hemorrágico.
Para tromboembolismo venoso e arterial, enxaqueca, consulte também "contra-indicações" e "indicações especiais".
Informações adicionais
A seguir, estão listadas reações adversas com uma incidência muito rara de ocorrência ou sintomas tardios que se acredita estarem relacionados à ingestão de medicamentos do grupo contraceptivo oral combinado (consulte também "contra-indicações" e "instruções especiais").
Tumor:
- a taxa de diagnóstico de câncer de mama em mulheres que tomam contraceptivos orais combinados é um pouco aumentada. Como o câncer de mama raramente é observado em mulheres com menos de 40 anos, o aumento no número de diagnósticos de câncer de mama em mulheres que tomam contraceptivos orais combinados é insignificante em relação ao risco geral dessa doença.
- tumores do fígado (benignos e malignos).
Outros estados:
- eritema nodoso,
- mulheres com hipertrigliceridemia (aumento do risco de pancreatite durante o uso de contraceptivos orais combinados),
- aumento da pressão arterial,
-o estado, o desenvolvimento de uma ou de desintoxicação durante uma recepção dos contraceptivos orais combinados, mas a sua relação com a aquicultura de medicamentos não provados (icterícia e/ou prurido associado com colestase, uma formação de cálculos biliares, porfiria, lúpus eritematoso sistêmico, hemolítico-hemolítico-urinário, a Coreia de sidengama, feridas sexuais, uma perda de audição relacionada com a otosclerose),
- em mulheres com angioedema hereditário, tomar estrogênio pode causar ou agravar seus sintomas,
- distúrbios da função hepática,
- tolerância à glicose prejudicada ou efeito na resistência à insulina,
- doença de Crohn, colite ulcerativa,
- cloasma,
- hipersensibilidade (incluindo sintomas como erupção cutânea, urticária).
Interacção. A interação de contraceptivos orais combinados com outros medicamentos (indutores de enzimas hepáticas microssomais, alguns antibióticos) pode resultar em sangramento e/ou diminuição da eficácia contraceptiva (ver "interação").
Sintoma (revelado com base na experiência total do uso de contraceptivos orais): náuseas, vômitos, manchas ou metrorragia.
Tratamento: sintomático. Não há antídoto específico.
Nenhum comprometimento grave em overdose foi relatado.
Droga Jes® - contraceptivo hormonal combinado com ação antimineralocorticóide e antiandrogênica. O efeito contraceptivo do COC baseia-se na interação de vários fatores, sendo os mais importantes a supressão da ovulação e a alteração das propriedades das secreções cervicais, como resultado do qual se torna pouco permeável aos espermatozóides. Quando aplicado corretamente, o índice Pearl (número de gestações por 100 mulheres por ano) é inferior a 1. Se você pular comprimidos ou aplicar incorretamente, o Índice de pérola pode aumentar. Nas mulheres que tomam COC, o ciclo menstrual se torna mais regular, a menstruação dolorosa é menos frequente, a intensidade do sangramento diminui, o que reduz o risco de anemia. Além disso, de acordo com estudos epidemiológicos, o uso de COC reduz o risco de câncer de endométrio e câncer de ovário. Drospirenona contida na preparação Jes®. tem ação antimineralocorticóide. Previne o aumento do peso corporal e o aparecimento de edema associado à retenção de líquidos induzida por estrogênio, o que garante uma boa tolerância ao medicamento. A drospirenona tem efeitos positivos na TPM.
A eficácia clínica da droga Jes é mostrada® no alívio dos sintomas graves da TPM, como distúrbios psicoemocionais graves, ingurgitamento mamário, dor de cabeça, dores musculares e articulares, ganho de peso e outros sintomas associados ao ciclo menstrual. A drospirenona também tem atividade antiandrogênica e ajuda a reduzir os sintomas da acne (acne), oleosidade da pele e cabelos. Esta ação da drospirenona é semelhante à da progesterona natural produzida pelo organismo. A drospirenona não possui atividade androgênica, estrogênica, GCS e anti-glucocorticóide. Tudo isso, combinado com a ação antimineralocorticóide e antiandrogênica, fornece à drospirenona um perfil bioquímico e farmacológico semelhante à progesterona natural.
Em combinação com o etinilestradiol, a drospirenona mostra um efeito benéfico no perfil lipídico caracterizado pelo aumento do HDL. Droga Jes® você pode usar tanto no modo normal (modo de recepção "24 4": dentro de 24 dias tomando comprimidos ativos, depois dentro de 4 dias — tomando comprimidos inativos), e no modo flexível.
Modo alongado adaptável (modo flexível) da droga Jes® baseia-se no regime de administração aprovado anteriormente da droga "24 4" e consiste no fato de que os comprimidos ativos da droga podem ser tomados diariamente continuamente por até 120 dias. Assim, o período contínuo de tomar comprimidos ativos pode ser de 24 a 120 dias, e a duração do intervalo de tomar comprimidos não deve exceder 4 dias. O modo de administração flexível só é possível se houver um dispensador Clyk e cartuchos flex, que permitem observar o modo de administração do medicamento (cm. "Administração e dosagem»). Os resultados de um estudo randomizado aberto comparativo multicêntrico em grupos paralelos mostraram que o regime flexível de Jes®, com o objetivo de atingir a duração máxima dos intervalos sem sangramento de até 120 dias, reduziu o número total de dias menstruais por ano de 66 (regime de admissão "24 4") para 41 dias (regime de admissão"flexível").
Dioz® - uma droga contraceptiva estrogênio-gestagênica combinada oral monofásica de baixa dose.
Efeito contraceptivo de Yarina® é realizado principalmente suprimindo a ovulação e aumentando a viscosidade do muco cervical.
A incidência de tromboembolismo venoso (TEV) em mulheres com ou sem fatores de risco de TEV usando contraceptivos orais contendo etinilestradiol/drospirenona na dose de 0,03 mg/3 mg é a mesma que em mulheres que usam contraceptivos orais combinados contendo levonorgestrel ou outros contraceptivos orais combinados. Isso foi confirmado por um estudo prospectivo controlado de banco de dados que comparou mulheres que usavam contraceptivos orais na dose de 0,03 mg de etinilestradiol / 3 mg de drospirenona com mulheres que usavam outros contraceptivos orais combinados. A análise dos dados revelou o mesmo risco de TEV entre a amostra
Em mulheres que tomam contraceptivos orais combinados, o ciclo menstrual se torna mais regular, menos frequentemente há sangramento menstrual doloroso, a intensidade e a duração do sangramento diminuem, resultando em menor risco de anemia por deficiência de ferro. Há também evidências de redução do risco de câncer endometrial e ovariano.
Drospirenona contida em Yarin® tem ação antimineralocorticóide e é capaz de prevenir o aumento do peso corporal e o aparecimento de outros sintomas (por exemplo, edema) associados à retenção de líquidos dependente de estrogênio. A drospirenona também tem atividade antiandrogênica e ajuda a reduzir a acne (cravos), oleosidade da pele e cabelos. Tal efeito da drospirenona é semelhante ao efeito da progesterona natural produzida pelo corpo feminino. Isso deve ser considerado ao escolher um contraceptivo, especialmente mulheres com retenção de líquidos dependente de hormônios, bem como mulheres com acne (acne) e seborreia. Quando aplicado corretamente, o índice Pearl (um indicador que reflete o número de gestações em 100 mulheres que usam contraceptivos por um ano) é inferior a 1. Se você pular comprimidos ou aplicar incorretamente, o Índice de pérola pode aumentar
Drospirenona
Absorção
Quando tomado por via oral, é rapidamente e quase completamente absorvido. Após uma única ingestão de Cmax a drospirenona sérica, igual a cerca de 38 ng/ml, é alcançada após cerca de 1-2 H. A biodisponibilidade varia de 76 a 85%. Em comparação com a ingestão da substância com o estômago vazio, a ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade da drospirenona.
Distribuição
Após a administração oral, observa-se uma diminuição bifásica no nível sérico da droga, com T1/2 (1,6±0,7) e (27±7,5) h, respectivamente. Liga-se à albumina sérica e não se liga a ° com SHSPS) ou globulina de ligação a corticosteróides (CSG). Apenas 3-5% da concentração total da substância no soro está presente como um esteróide livre. O aumento de SHSPS induzido por etinilestradiol não afeta a ligação da drospirenona às proteínas séricas. V aparente médiod é (3,7±1,2) L/kg.
Metabolismo
Após a ingestão oral é metabolizado. A maioria dos metabólitos no plasma é representada por formas ácidas de drospirenona. A drospirenona é também um substrato para o metabolismo oxidativo catalisado pela isoenzima do citocromo p450sur3a4.
Excreção do corpo
A taxa de depuração metabólica da drospirenona no soro é (1,5±0,2) ml/min/kg.inalterado excretado apenas em pequenas quantidades. Os metabólitos da drospirenona são excretados com fezes e urina em uma proporção de aproximadamente 1,2:1,4. T1/2 quando a excreção de metabólitos com urina e fezes é de aproximadamente 40 horas.
Css
Durante o tratamento Cíclico, o equilíbrio Cmin a drospirenona sérica é alcançada entre os dias 7 e 14 de tratamento e é de aproximadamente 70 ng / ml. houve um aumento na concentração sérica em cerca de 2-3 vezes (devido à acumulação), devido à razão T1/2 na fase terminal e no intervalo de dosagem. Um aumento adicional na concentração de drospirenona no plasma sanguíneo é observado entre os ciclos 1 e 6, após o que não é observado aumento na concentração.
Populações especiais de pacientes
Impacto da insuficiência renal: Css a drospirenona sérica em mulheres com insuficiência renal leve (Cl creatinina = 50-80 ml/min) foi comparável aos valores correspondentes em mulheres com função renal normal (Cl creatinina >80 ml/min). Em mulheres com insuficiência renal moderada (Cl creatinina = 30-50 ml/min), os níveis séricos de drospirenona foram em média 37% maiores do que em mulheres com função renal normal. O tratamento foi bem tolerado em todos os grupos. Tomar drospirenona não teve efeito clinicamente significativo nas concentrações séricas de potássio. A farmacocinética da drospirenona na insuficiência renal grave não foi estudada.
Efeito da insuficiência hepática: A drospirenona é bem tolerada em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (grau B na escala Child-Pugh). A farmacocinética na insuficiência hepática grave não foi estudada.
Etinilestradiol
Absorção
Após a administração oral, é rapidamente e completamente absorvido. Cmax no plasma sanguíneo após uma única ingestão, é alcançado após 1-2 horas e é de cerca de 88-100 pg/ml.a biodisponibilidade absoluta como resultado da conjugação pré-sistémica e do metabolismo da primeira passagem é de aproximadamente 60%. A ingestão concomitante reduz a biodisponibilidade do etinilestradiol em cerca de 25% dos examinados, enquanto em outros indivíduos nenhuma alteração semelhante foi observada.
Distribuição
A concentração sérica de etigilestradiol é reduzida em duas fases, a fase terminal é caracterizada por T1/2, constituindo aproximadamente 24 h. muito significativamente, mas não especificamente, está associado à albumina sérica (aproximadamente 98,5%) e causa um aumento nas concentrações plasmáticas de SHSPS. V Aparented é cerca de 5L/kg.
Metabolismo
O etinilestradiol sofre conjugação pré-sistêmica na mucosa do intestino delgado e do fígado. O etinilestradiol e seus metabólitos oxidativos são conjugados primariamente com glucuronídeos ou sulfato. A taxa de depuração metabólica do etinilestradiol é de cerca de 5 ml/min/kg.
Excreção do corpo
O etinilestradiol praticamente não é excretado inalterado. Os metabólitos do etinilestradiol são excretados pelos rins e pelo intestino na proporção de 4: 6. T1/2 o metabolito é de aproximadamente 24 horas.
Css
Estado Css é alcançado durante a segunda metade do ciclo de tratamento, e a concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo aumenta cerca de 1,5 a 2,3 vezes..
Dados de segurança pré-clínicos
Os dados pré-clínicos obtidos durante estudos padrão para a detecção de toxicidade com doses repetidas do medicamento, bem como genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade para o sistema reprodutivo, não indicam a presença de um risco específico para os seres humanos. No entanto, deve-se lembrar que os esteróides sexuais podem promover o crescimento de alguns tecidos e tumores dependentes de hormônios.
Drospirenona
Quando tomado por via oral, a drospirenona é rápida e quase completamente absorvida. Após uma única ingestão de Cmax drospirenona no soro, igual a 37 ng/ml, é alcançada após 1-2 H. A biodisponibilidade varia de 76 a 85%. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade da drospirenona.
A drospirenona se liga à albumina sérica (0,5–0,7%) e não se liga à globulina de ligação a hormônios sexuais (SHBG) ou à globulina de ligação a corticosteróides (CSG). Na forma livre, há apenas 3-5% da concentração total no soro sanguíneo. O aumento de SHBG induzido por etinilestradiol não afeta a ligação da drospirenona às proteínas plasmáticas.
Após a administração oral, a drospirenona é completamente metabolizada.
A maioria dos metabólitos no plasma é representada por formas ácidas de drospirenona, que são formadas sem o envolvimento do citocromo P450.
A concentração de drospirenona no plasma sanguíneo diminui em 2 fases. Na sua forma inalterada, a drospirenona não é excretada. Os metabólitos da drospirenona são excretados pelos rins e pelo intestino em uma proporção de aproximadamente 1,2–1,4. T1/2 para a excreção de metabólitos com urina e fezes é de aproximadamente 40 horas.
Durante o tratamento Cíclico, a concentração sérica máxima de equilíbrio de drospirenona é alcançada na segunda metade do ciclo.
Um aumento adicional na concentração sérica de drosperinona é observado após 1-6 ciclos de administração, após o que um aumento na concentração não é observado.
Informações adicionais para categorias especiais de pacientes
Pacientes com distúrbios hepáticos. Em mulheres com comprometimento moderado da função hepática (grau B na escala Child-Pugh), a AUC é comparável à pontuação correspondente em mulheres saudáveis com valores próximos de Cmax na fase de absorção e distribuição. T1/2 drospirenona em pacientes com insuficiência hepática moderada foi 1,8 vezes maior do que em voluntários saudáveis com função hepática preservada.
Em pacientes com insuficiência hepática moderada, houve uma diminuição na depuração da drospirenona em 50% em comparação com mulheres com função hepática preservada, enquanto não houve diferença na concentração de potássio no plasma sanguíneo nos grupos estudados. Com a detecção de diabetes mellitus e o uso concomitante de espironolactona (ambas as condições são consideradas fatores predisponentes ao desenvolvimento de hipercalemia), um aumento na concentração de potássio no plasma sanguíneo não foi estabelecido.
Deve-se concluir que a tolerabilidade da drospirenona em mulheres com comprometimento leve a moderado da função hepática é boa (grau B na escala Child-Pugh).
Pacientes com insuficiência renal. A concentração plasmática de drospirenona ao atingir o estado de equilíbrio foi comparável em mulheres com comprometimento leve da função renal (Cl creatinina — 50-80 ml/min) e em mulheres com função renal preservada (Cl creatinina — >80 ml/min). No entanto, em mulheres com insuficiência renal moderada (Cl creatinina — 30-50 ml/min), a concentração média de drospirenona no plasma sanguíneo foi 37% maior do que em pacientes do sexo feminino com função renal preservada. A drospirenona foi bem tolerada por todos os grupos de pacientes do sexo feminino. Não houve alteração na concentração de potássio no plasma sanguíneo ao usar drospirenona.
Etinilestradiol
Após a ingestão, o etinilestradiol é rapidamente e completamente absorvido. Cmax no plasma sanguíneo, igual a cerca de 54-100 pg/ml, é alcançado em 1-2 horas durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é metabolizado, resultando em sua biodisponibilidade quando tomado por via oral, em média, cerca de 45%.
O etinilestradiol quase completamente (aproximadamente 98%), embora inespecífico, se liga à albumina. O etinilestradiol induz a síntese de SHBG.
O etinilestradiol sofre conjugação pré-sistêmica, tanto na mucosa do intestino delgado quanto no fígado. A principal via metabólica é a hidroxilação aromática.
A diminuição da concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo é bifásica. Inalterado do corpo não é excretado. Os metabólitos do etinilestradiol são excretados na urina e na bile na proporção de 4: 6 com T1/2 cerca de 24 horas.
Css pa é alcançado durante a segunda metade do ciclo.
Efeito de outras drogas na droga Jes®
É possível interagir com drogas que induzem enzimas microssomais, como resultado do qual a depuração de hormônios sexuais pode aumentar, o que, por sua vez, pode levar a sangramento uterino inovador e/ou diminuição do efeito contraceptivo. Mulheres que recebem tratamento com tais drogas, além da droga Jes®. recomenda-se usar um método contraceptivo de barreira ou escolher outro método contraceptivo não hormonal. O método contraceptivo de barreira deve ser usado durante todo o período de uso de medicamentos concomitantes, bem como dentro de 28 dias após o cancelamento. Se o período de Uso do método contraceptivo de barreira terminar mais tarde do que os comprimidos ativos na embalagem da droga Jes®, você deve começar a tomar comprimidos da droga Jes® da nova embalagem sem interrupção na ingestão de comprimidos ativos.
Substâncias que aumentam a depuração da droga Jes® (eficácia atenuante por indução de enzimas): fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina e possivelmente também oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina, bem como preparações contendo erva de São João.
Substâncias com vários efeitos na depuração da droga Jes®. Quando usado em conjunto com a droga Jes® muitos inibidores das proteases do HIV ou do vírus da hepatite C e NNIOT podem aumentar e diminuir as concentrações plasmáticas de estrogênio ou progestina. Em alguns casos, esse impacto pode ser clinicamente significativo.
Substâncias que reduzem a depuração do COC (inibidores enzimáticos). Inibidores fortes e moderados do CYP3A4, como antimicóticos azólicos (por exemplo, itraconazol, voriconazol, fluconazol), verapamil, macrólidos (por exemplo, claritromicina, eritromicina), diltdiozem e suco de toranja podem aumentar as concentrações plasmáticas de estrogênio ou progestina ou ambos.
Foi demonstrado que o etoricoxib em doses de 60 e 120 mg/dia quando co-administrado com COC contendo 0,035 mg de etinilestradiol aumenta a concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo em 1,4 e 1,6 vezes, respectivamente.
Efeito da droga Jes® para outros medicamentos
Os COCs podem afetar o metabolismo de outras drogas, o que leva a um aumento (por exemplo, ciclosporina) ou uma diminuição (por exemplo, lamotrigina) em suas concentrações no plasma sanguíneo e nos tecidos. In vitro a drospirenona é capaz de inibir fracamente ou moderadamente as enzimas do citocromo P450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4.
Com base em estudos de interação in vivo em voluntários do sexo feminino que tomaram omeprazol, sinvastatina ou midazolam como substratos marcadores, pode-se concluir que o efeito clinicamente significativo de 3 mg de drospirenona no metabolismo de drogas mediado pelas enzimas do citocromo P450 é improvável.
In vitro o etinilestradiol é um inibidor reversível do CYP2C19, CYP1A1 e CYP1A2, bem como um inibidor irreversível do CYP3A4/5, CYP2C8 e CYP2J2. Em casos clínicos, um atribuição de contraceptivo hormonal, contendo etinilestradiol, não resultou em nenhum aumento e levou as partículas de aumento das concentrações de substâncias de CYP3A4 no plasma do sangue (por exemplo, o midazolam), enquanto o plasma, a concentração de substratos CYP1A2 pode aumentar fraca (por exemplo, teofilina) ou moderada (por exemplo, uma melatonina e tizanidina).
Outras formas de interação
Em pacientes com função renal não perturbada, o uso combinado de drospirenona e inibidores da ECA ou AINEs não tem um efeito significativo na concentração de potássio no plasma sanguíneo. No entanto, o uso combinado da droga Jes® não foi estudado com antagonistas da aldosterona ou diuréticos poupadores de potássio. Nesses casos, a concentração de potássio no plasma sanguíneo deve ser monitorada durante o primeiro ciclo de administração do medicamento (consulte "instruções especiais").
A interação de contraceptivos orais com outras drogas pode resultar em sangramento e/ou diminuição da confiabilidade contraceptiva. As mulheres que tomam esses medicamentos devem usar temporariamente métodos contraceptivos de barreira, além do medicamento Dioz®. ou escolha outro método contraceptivo.
Os seguintes tipos de interação foram relatados na literatura.
Efeito no metabolismo hepático. O uso de drogas que induzem enzimas microssomais do fígado pode levar a um aumento na depuração de hormônios sexuais, o que, por sua vez, pode levar a sangramento inovador ou diminuição da confiabilidade da contracepção. Estes medicamentos incluem: fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, possivelmente também oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina e preparações contendo erva de São João.
Inibidores da protease do HIV (por exemplo ritonavir) e inibidores da transcriptase reversa não nucleósidos (por exemplo, nevirapina) e suas combinações também podem afetar potencialmente o metabolismo hepático.
Efeitos na circulação entérico-hepática. De acordo com alguns estudos, alguns antibióticos (por exemplo, penicilinas e tetraciclina) podem reduzir a circulação intestinal-hepática de estrogênios, reduzindo assim a concentração de etinilestradiol.
Durante a admissão drogas que afetam enzimas microssomais, e dentro de 28 dias após o cancelamento, um método contraceptivo de barreira deve ser usado adicionalmente.
Durante a admissão antibiótico (como penicilinas e tetraciclinas) e dentro de 7 dias após a retirada, um método contraceptivo de barreira deve ser usado adicionalmente. Se durante estes 7 dias do método contraceptivo de barreira os comprimidos terminarem na embalagem atual, então você deve começar a tomar os comprimidos da próxima embalagem de Yarina® sem a interrupção habitual de tomar comprimidos.
Os principais metabólitos da drospirenona são formados no plasma sem o envolvimento do sistema citocromo P450. Portanto, é improvável que os efeitos dos inibidores do sistema do citocromo P450 no metabolismo da drospirenona.
Os contraceptivos combinados orais podem afetar o metabolismo de outras drogas, levando a um aumento (por exemplo, ciclosporina) ou uma diminuição (por exemplo, lamotrigina) em suas concentrações plasmáticas e teciduais.
Com base em estudos de interação in vitro, bem como estudo in vivo em mulheres voluntárias que tomam omeprazol, sinvastatina e midazolam como marcadores, pode-se concluir que o efeito da drospirenona na dose de 3 mg no metabolismo de outras substâncias medicinais é improvável.
Existe uma possibilidade teórica de aumentar o nível sérico de potássio em mulheres que recebem Yarin® simultaneamente com outros medicamentos que podem aumentar os níveis séricos de potássio. Estes medicamentos incluem antagonistas dos receptores da angiotensina II, alguns anti-inflamatórios, diuréticos poupadores de potássio e antagonistas da aldosterona. No entanto, em estudos que avaliaram a interação da drospirenona com inibidores da ECA ou indometacina, não houve diferença significativa entre a concentração sérica de potássio versus placebo.
- Contraceptivo combinado (estrogênio gestagênico) [estrogênios, gestagênicos, seus homólogos e antagonistas em combinações]
- Contraceptivo (estrogênio gestagênico) [estrogênios, gestagênicos, seus homólogos e antagonistas em combinações]