Formo

suplemento à terapia com corticosteróides:

- terapia de suporte regular da asma brônquica;

- compra de ataques de broncoespasmo;

- prevenção de ataques causados por esforço físico;

prevenção e tratamento de sintomas broncopulticos em doença pulmonar obstrutiva crônica (HOBL).

hipersensibilidade à moldagem ou lactose;

crianças menores de 6 anos.

Com cautela : prescrever o medicamento a pacientes com tireotoxicose, feocromocitoma, diabetes, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, idiopática revestida com estenose aórtica, hipertensão grave, aneurisma ou outras doenças cardiovasculares graves (por exemplo,. doença cardíaca isquêmica, tachiarritmia ou grave.

Deve-se tomar cuidado com pacientes que estão determinados a estender o intervalo QTc, bem como com pacientes que tomam medicamentos que podem afetar a duração do intervalo QTc.

Cuidados especiais devem ser tomados ao exacerbar a asma brônquica grave, t.to. o risco de desenvolver hipocalemia pode ser aumentado pela hipóxia.

A experiência clínica com mulheres grávidas é limitada. Em animais experimentais, observou-se a rejeição de implantes, bem como uma diminuição na expectativa de vida dos filhotes no período pós-natal inicial e uma diminuição no peso corporal ao nascer. Esses efeitos foram observados com exposições sistêmicas que excederam significativamente a exposição alcançada usando doses clínicas do medicamento.

A asma brônquica é uma doença potencialmente perigosa e, portanto, durante a gravidez, deve ser exercido controle sobre seus sintomas. Se for necessário garantir o controle sobre a asma brônquica de Oxis^® Turbukhaler^® pode ser usado em todos os períodos de gravidez (ver. "Método de aplicação e doses"). No entanto, como em qualquer outro medicamento, a decisão de prescrever o medicamento durante a gravidez só pode ser tomada quando o efeito esperado para a mãe exceder qualquer risco possível para o feto.

Não se sabe se a moldagem penetra no leite materno das mulheres.

Em experimentos com animais de laboratório (rato), foi demonstrada a presença de pequenas quantidades de formoterol no leite materno.

Decisão de nomear Oxis^® Turbukhaler^® as mulheres durante a amamentação são aceitas quando o benefício esperado para a mãe excede qualquer risco possível para a criança.

Encontrado com frequência (> 1/100)

Do lado do CNS : dor de cabeça.

Do lado do MSS : palpitações cardíacas.

Do lado do sistema músculo-esquelético: tremor.

Reunião rara (<1/100)

Do lado do CNS : excitação, ansiedade, distúrbio do sono.

Do lado do sistema músculo-esquelético: cãibras musculares.

Do lado do MSS : taquicardia, alteração da pressão arterial.

Muito raro (<1/1000)

Do lado da pele : erupção cutânea, urticária, comichão.

Do lado do MSS : átrio tremeluzente, taquicardia do pâncreas, extrasístolia.

Distúrbios metabólicos : hipocalemia / hipercalemia.

Do trato respiratório : broncoespasmo.

As palpitações do tremor e do coração são temporárias e passam por tratamento. Como em qualquer terapia por inalação, em casos muito raros, é possível o desenvolvimento de broncoespasmo paradoxal.

Os seguintes efeitos colaterais são descritos: náusea, distúrbio do paladar, tontura, angina de peito, alongamento do intervalo QTc, reações de hipersensibilidade, alteração da pressão arterial e hiperglicemia.

Aplicação β₂- A sintomimética pode levar a um aumento no teor sanguíneo de insulina, ácidos graxos livres, glicerol e cetona.

A experiência clínica em caso de sobredosagem está ausente. É mais provável que sejam observados sintomas de sobredosagem típicos de outros β₂-Adrenomimetiks: tremor, dor de cabeça, palpitações cardíacas. Em alguns casos, foram relatados o desenvolvimento de taquicardia, hiperglicemia, hipocalemia, alongamento do intervalo QTc, arritmia, náusea e vômito. Tratamento sintomático e de suporte mostrado.

É possível atribuir β-adrenoblocadores cardiosseletivos, mas isso deve ser feito com muito cuidado, t.to. a nomeação de bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos pode provocar o desenvolvimento de broncoespasmo. Nesse caso, é necessário um controle do nível de potássio no soro sanguíneo.

Symbicort^® Turbukhaler^® contém monomoterol e budesonida, que possuem diferentes mecanismos de ação e mostram um efeito aditivo em relação à redução da frequência de exacerbações da asma brônquica. As propriedades especiais do budesonídeo e do formoterol permitem usar sua combinação simultaneamente como terapia de suporte e comprar convulsões ou apoiar a terapia da asma brônquica.

Budesonida

O budesonídeo é um SCS que, após a inalação, tem um efeito anti-inflamatório rápido (dentro de algumas horas) e sensível à dose no trato respiratório, reduzindo a gravidade dos sintomas e a taxa de exacerbação da asma brônquica. Ao atribuir budesonida por inalação, é observada uma frequência mais baixa de efeitos indesejáveis graves do que ao usar o sistema SCS. Reduz a gravidade do edema do muco brônquico, produtos mucosos, formação úmida e hiperreatividade do trato respiratório. O mecanismo exato de ação anti-inflamatória do SCS é desconhecido.

Formoterol

O formoterol é um agonista seletivo β₂receptores -adrenérgicos, após inalação dos quais há um relaxamento rápido e prolongado dos músculos lisos dos brônquios em pacientes com obstrução reversível do trato respiratório. O efeito broncolítico dependente da dose ocorre dentro de 1-3 minutos após a inalação e persiste por pelo menos 12 horas após tomar uma dose única.

Symbicort^® Turbukhaler^®: budesonida + formoterol

Asma brônquica

Eficácia clínica do Symbicort^® Turbukhaler^® como terapia de suporte Adicionar um formoterol a um buddiesonídeo reduz a gravidade dos sintomas da asma brônquica, melhora a função pulmonar e reduz a incidência de exacerbações da doença.

A ação de Simbikort^® Turbukhaler^® a função dos pulmões corresponde à ação de uma combinação de monopreparados de butesonida e formoterol e excede a ação de um budesonídeo. Em todos os casos, o β foi usado para comprar convulsões₂- adrenostimulador de ação curta. Não houve diminuição no efeito anti-asma ao longo do tempo. A droga tem uma boa tolerância.

Symbicort^® Turbukhaler^® como terapia de suporte em combinação com β₂- O adrenostimulador de ação curta para a compra de convulsões foi atribuído a pacientes de 6 a 11 anos por 12 semanas (2 inalações de 80 + 4,5 μg / inalação 2 vezes ao dia). Uma melhora na função pulmonar e boa tolerância à terapia foram observadas em comparação com a dose correspondente de Turbukhaler buddesonida^®.

Eficácia clínica do Symbicort^® Turbukhaler^® como terapia de suporte e para comprar convulsões. Durante o monitoramento de 4447 pacientes recebendo terapia Symbicort^® Turbukhaler^® como terapia de apoio e para a compra de convulsões por 6 a 12 meses, foi observada uma diminuição estatisticamente e clinicamente significativa no número de exacerbações graves, um aumento no período de tempo antes da primeira exacerbação em comparação com a combinação de Simbikort^® ou budesonida como terapia de suporte e β₂-adrenostymulator para compra de convulsões. Também foi observado um controle efetivo dos sintomas da doença, função pulmonar e uma diminuição na frequência de inalação para a compra de convulsões. O desenvolvimento de tolerância para a terapia prescrita não foi revelado.

Com base nos resultados de 6 estudos duplo-cegos envolvendo 14385 pacientes com asma brônquica (dos quais 1847 são adolescentes), foi demonstrada eficácia e segurança comparáveis do medicamento em adolescentes e pacientes adultos. O número de pacientes adolescentes que tomaram mais de 8 inalações por pelo menos um dia como terapia de suporte e para comprar convulsões foi limitado, e o uso nesse modo não era frequente.

Em pacientes que procuram ajuda médica em conexão com o desenvolvimento de um ataque agudo de asma brônquica, após inalações de Simbikort^® Turbukhaler^® o alívio dos sintomas (retirada do broncoespasmo) ocorreu de maneira tão rápida e eficiente quanto após a nomeação de salbutamol e formoterol.

DPOC

Em dois estudos com duração de 12 meses em pacientes com DPOC moderada e grave (originalmente: OFV pré-ligação)₁ <50% do adequado; OFV pós-bronquatal mediano₁ = 42% do vencimento) no contexto da recepção de Simbikort^® Turbukhaler^® houve uma diminuição significativa na incidência de doenças agudas em comparação com pacientes que receberam apenas formoterol ou placebo como terapia (frequência média de afiação de 1,4 em comparação com 1,8-1,9 no grupo placebo / formoterol). Não há diferenças entre a ingestão de Symbicort e Formoterol pelo efeito no indicador OFV₁.

Sucção. Symbicort^® Turbukhaler^® bioequivalente a monopreparações relevantes em relação aos efeitos sistêmicos da budsonida e da moldagem. Apesar disso, um ligeiro aumento na supressão do cortisol foi observado após tomar o Symbicort^® Turbukhaler^® comparado a monopreparados. Essa diferença não afeta a segurança clínica. Não há evidências da interação farmacocinética do budesonídeo e do formoterol.

Os indicadores farmacocinéticos para as substâncias correspondentes são comparáveis após a nomeação de buddesonida e formoterol na forma de monopreparados e como parte do Symbicort^® Turbukhaler^® Para o budsonídeo, quando introduzido como parte de um medicamento combinado, a AUC é um pouco maior, a absorção do medicamento ocorre mais rapidamente e o valor de C ._máx no plasma sanguíneo mais alto.

Para moldagem quando introduzida como parte da preparação combinada C_máx no plasma sanguíneo coincide com o de um único medicamento.

Amigos intragados são rapidamente absorvidos e atingem C_máx no plasma 30 minutos após a inalação. A dose média de budesonida, que caiu nos pulmões após a inalação através do Turbukhaler^®, é 32-44% da dose administrada. A biodisponibilidade do sistema é de aproximadamente 49% da dose administrada. Crianças de 6 a 16 anos têm uma dose média de budesonida que caiu nos pulmões após a inalação através do Turbukhaler^®, não difere dos indicadores em pacientes adultos (a concentração final do medicamento no plasma sanguíneo não foi determinada).

O formoterol inalado é rapidamente absorvido e atinge C_máx no plasma sanguíneo 10 minutos após a inalação. A dose média de moldagem, que caiu nos pulmões após a inalação através do Turbukhaler^®, é 28-49% da dose administrada. A biodisponibilidade do sistema é de cerca de 61% da dose administrada.

Distribuição e metabolismo. Cerca de 50% do molesterol e 90% da budesonida se ligam às proteínas plasmáticas. V_d para formalol é de cerca de 4 l / kg e para budesonida - 3 l / kg. O formoterol é inativado por conjugação (metabólitos ativos O-desmetilados são formados, principalmente na forma de conjugados inativados). O budesonida sofre biotransformação intensiva (cerca de 90%) ao passar pelo fígado com a formação de metabólitos com baixa atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos - 6-β-hidroxibudesonida e 16-α-hidroxipronisolona - não excede 1% da atividade semelhante da budesonida. Não há evidência da interação dos metabólitos ou da reação de substituição entre o budesonida e a moldagem.

A parte principal da dose do formoterol é submetida ao metabolismo no fígado e depois é excretada pelos rins: após a inalação, 8 a 13% da dose administrada do formoterol é exibida inalterada. O formoterol possui uma alta folga do sistema (aproximadamente 1,4 l / min); T_1/2 a droga tem uma média de 17 horas.

A budesonida é metabolizada principalmente com a participação da enzima CYP3A4. Os metabolitos da budesonida são exibidos pelos rins na forma inalterada ou na forma de conjugados. Apenas uma pequena quantidade de budesonida inalterada é encontrada na urina. A budesonida possui uma alta folga do sistema (aproximadamente 1,2 l / min).

Farmacocinética do formoterol e budesonida em pacientes com insuficiência renal não foram estudadas. A concentração de budsonida e formoterol no plasma sanguíneo pode aumentar em pacientes com doenças hepáticas.

Tomar 200 mg de cetoconazol 1 vez ao dia aumenta a concentração no plasma de budesonida oral (dose única - 3 mg) com a nomeação articular em média 6 vezes. Ao atribuir cetoconazol 12 horas após tomar budesonida, a concentração no plasma deste último aumentou em média 3 vezes. Informações sobre essa interação com a inalação de buddesonida não estão disponíveis; no entanto, deve-se esperar um aumento notável na concentração do medicamento no plasma sanguíneo. Como não há dados para recomendações de seleção de dose, a combinação de medicamentos descritos acima deve ser evitada. Se isso não for possível, o intervalo de tempo entre a nomeação de cetoconazol e budesonida deve ser aumentado o máximo possível. Também deve ser considerada a redução da dose de budesonida. Outros inibidores poderosos do CYP3A4 também provavelmente aumentarão significativamente a concentração de budesonida no plasma. A nomeação do Symbicort não é recomendada^® Turbukhaler^® como terapia de suporte e para comprar convulsões para pacientes que recebem inibidores poderosos do CYP3A4.

Bloqueadores de receptores β-adrenérgicos podem enfraquecer o efeito do formoterol. Symbicort^® Turbukhaler^® não deve ser atribuído simultaneamente com β-adrenoblocadores (incluindo colírios), exceto em casos forçados.

Nomeação conjunta do Symbicort^® Turbukhaler^® e chinidina, disopiramida, prokainamida, fenotiazinas, anti-histamínicos (terfenadina), inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos podem estender o intervalo QTc e aumentar o risco de arritmias ventriculares.

Além disso, levodopa, levotiroxina, ocitocina e álcool podem reduzir a tolerância do músculo cardíaco a β₂-adrenomimetiks.

A nomeação conjunta de inibidores da MAO, bem como medicamentos com propriedades semelhantes, como furazolidona e prokarbazina, pode causar um aumento na pressão arterial. Há um risco aumentado de arritmias em pacientes durante anestesia geral com preparações de hidrocarbonetos halogenados.

Na recepção conjunta do Symbicort^® Turbukhaler^® e outros medicamentos β-adrenérgicos, é possível aumentar o efeito colateral do formoterol.

Como resultado da aplicação de β₂-adrenomimetiks podem ocorrer hipocalemia, que pode ser aumentada com tratamento concomitante com derivados de xantina, mineralocorticóides e SCS ou diuréticos. A hipocalemia pode aumentar a predisposição para o desenvolvimento de arritmias em pacientes que tomam glicosídeos cardíacos.

Não houve interação de budesonida e formoterol com outros medicamentos usados no tratamento da asma brônquica.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Cápsulas com pó para inalação, 12 mcg. No blister, 10 peças. 3 ou 6 bl. junto com um dispositivo de inalação, um laser de ar em um pacote de papelão.