Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
asma brônquica (não suficientemente controlada pela ingestão de GX e β inalados2- adrenostimulantes de ação curta como terapia sob demanda ou adequadamente controlados por GKS e β inalados2- adrenostimulantes de ação prolongada) como terapia de suporte e para a compra de convulsões;
doença pulmonar obstrutiva crônica (terapia sintomática em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica com OFV pós-bondachatation1 <70% das exacerbações apropriadas e da história, apesar da terapia com broncodatadores).
Ингаляционно, только с помощью специального устройства — Аэролайзера, который входит в комплект упаковки. Формотерол и будесонид предназначены для ингаляционного применения — препараты представляют собой капсулы с порошком для ингаляций.
Формотерол и будесонид следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе.
При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии формотеролом необходимо рассмотреть возможность постепенного уменьшения дозы препарата. Уменьшение дозы формотерола проводят под регулярным врачебным контролем.
На фоне обострения бронхиальной астмы не проводить лечение формотеролом или не изменять дозу препарата. Формотерол не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.
При проведении терапии с использованием ингаляционного устройства, необходимо постепенно подбирать дозу препарата до доз, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Будесонид + формотерол
Предварительная ингаляция β-адреномиметика расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект, поэтому поддерживающая терапия бронхиальной астмы и ХОБЛ проводится в следующей последовательности:
- ингаляция формотерола;
- ингаляция будесонида.
Взрослые
1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии — 12–24 мкг (содержимое 1–2 капс.) 2 раза в сутки.
Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг/сут).
Учитывая, что максимальная суточная доза формотерола составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12–24 мкг/сут для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например становится чаще чем 2 дня в неделю), пациенту следует проконсультироваться с врачом для рассмотрения вопроса об изменении терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения заболевания.
2. Минимальная доза будесонида в одной капсуле составляет 200 мкг. Не следует назначать препарат, если требуется применение однократной дозы менее 200 мкг. У взрослых пациентов с бронхиальной астмой легкой степени тяжести лечение начинают с минимально эффективной дозы, составляющей 200 мкг/сут. Поддерживающая доза будесонида для взрослых пациентов — 400–800 мкг/сут в 2 приема (по 200–400 мкг 2 раза в сутки).
При обострении бронхиальной астмы во время перевода пациента с применения лекарственных форм ГКС для приема внутрь на ингаляционные или при уменьшении дозы лекарственных форм ГКС для приема внутрь будесонид можно назначать в дозе 1600 мкг/сут в 2–4 приема.
Дети ≥6 лет
1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата — 24 мкг/сут.
2. В связи с отсутствием клинического опыта по применению у детей младше 6 лет будесонид не следует назначать пациентам этой возрастной группы.
Лечение детей с бронхиальной астмой легкой степени тяжести следует начинать с дозы 200 мкг/сут.
Доза будесонида для регулярной поддерживающей терапии составляет 100–200 мкг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу будесонида можно повышать до максимальной — 800 мкг/сут.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек. На основе данных фармакокинетики будесонида при применении внутрь маловероятно, что у таких пациентов системное воздействие препарата может изменяться клинически значимо.
Нарушение функции печени. Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени, однако будесонид выводится главным образом печенью. В связи с этим препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести маловероятно существенное изменение воздействия препарата с учетом фармакокинетических показателей для будесонида при приеме внутрь.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Нет данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет.
Инструкции по проведению ингаляций
Для обеспечения правильного применения препарата медицинской сестре или врачу следует обучить пациента правильной технике использования ингалятора; разъяснить, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. У детей и подростков ингаляции будесонида и формотерола следует проводить под наблюдением взрослых. Необходимо убедиться, что ребенок правильно выполняет технику ингаляции.
Важно предупредить пациента, что при разрушении желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.
Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением (см. также Инструкцию по применению Аэролайзера).
Полоскание полости рта водой после ингаляции будесонида может предотвратить раздражение слизистой рта и глотки, а также снизить риск развития системных нежелательных явлений.
Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинской сестре или врачу следует обучить пациента правильной технике применения препарата, особенно если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.
Инструкция по применению Аэролайзера
1. Необходимо снять колпачок с Аэролайзера.
2. Следует крепко держать Аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.
3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании Аэролайзера (она имеет форму капсулы). Необходимо помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.
4. Повернув мундштук, следует закрыть Аэролайзер.
5. Держа Аэролайзер строго в вертикальном положении, 1 раз следует надавить до конца на голубые кнопки, расположенные по бокам. Затем отпустить их.
Примечание. На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причинит никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более 1 раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.
6. Необходимо сделать полный выдох.
7. Следует взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватив мундштук губами, сделать быстрый равномерный, максимально глубокий вдох. Должен возникнуть характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если нет характерного звука, то следует открыть Аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не следует пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам Аэролайзера.
8. Если при вдыхании возник характерный звук, необходимо задержать дыхание как можно дольше. В это же время следует вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть Аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6–8.
9. После окончания процедуры ингаляции необходимо открыть Аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и Аэролайзер колпачком.
Уход за Аролайзером: для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.
hipersensibilidade à budesonida, formoterol ou lactose inalada;
intolerância à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose (ver. "Instruções especiais");
infância até 6 anos.
Com cautela : tuberculose pulmonar (forma ativa ou inativa) fungo, infecções respiratórias virais ou bacterianas, tireotoxicose, feocromocitoma, diabetes mellitus, redução da função da casca das glândulas supra-renais, hipocalemia não controlada, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, estenose subaortal hipertrófica idiopática, hipertensão arterial grave, aneurisma de qualquer localização ou outras doenças cardiovasculares graves (doença cardíaca coronária, tachiarritmia ou insuficiência cardíaca grave) alongamento do intervalo QT (tomar um formaterol pode causar um alongamento do QT).
No contexto da nomeação conjunta de dois medicamentos, não houve aumento na frequência de reações colaterais. As reações laterais mais frequentes associadas ao uso do medicamento são aquelas farmacologicamente esperadas para β2-Adrenomimetiks são fenômenos indesejáveis, como tremor e palpitações cardíacas; os sintomas geralmente apresentam um grau moderado de gravidade e passam alguns dias após o início do tratamento. Durante o uso de budesonida na DPOC, hematomas e pneumonia atingiram uma frequência de 10 e 6%, respectivamente, em comparação com 4 e 3% no grupo com placebo (p <0,001 e p <0,01, respectivamente).
Frequência de efeitos colaterais | Sistemas de órgãos e órgãos | Efeitos colaterais |
Frequentemente (> 1/100, <1/10) | Do lado da administração fiscal central | dor de cabeça |
Do CCC | batimento cardíaco | |
Do lado do sistema músculo-esquelético | tremor | |
Do trato respiratório | candidíase da mucosa oral e garganta, tosse, permafrost, leve irritação na garganta | |
Frequentemente (> 1/1000, <1/100) | Do CCC | taquicardia |
Do lado do sistema músculo-esquelético | cãibras musculares | |
Do lado da administração fiscal central | excitação psicomotor, ansiedade, náusea, tontura, distúrbios do sono | |
Do lado da pele | contusões | |
Raramente (> 1/10000, <1/1000) | Do lado da pele | reações de hipersensibilidade do tipo imediato e lento (por exemplo,. dermatite, exantema, urticária, coceira, angioedema, reação anafilática) |
Do trato respiratório | broncoespasmo | |
Distúrbios metabólicos | hipocalemia | |
Do CCC | arritmia (por exemplo,. fibrilação atrial, taquicardia supraventricular, extra-sístolia) | |
Muito raramente (<1/10000) | Distúrbios metabólicos | hiperglicemia, sinais ou sintomas de efeitos glicocorticosteróides sistêmicos (incluindo hipofunção adrenal) |
Sintomas psiquiátricos | depressão, distúrbios comportamentais (principalmente em crianças) | |
Do lado da administração fiscal central | perturbação do paladar | |
Do CCC | angina de peito, flutuações na pressão arterial |
O efeito sistêmico do SCS inalado pode ocorrer ao tomar altas doses por um longo tempo.
Aplicação β2-Adrenomimetiks podem levar a um aumento no teor sanguíneo de insulina, ácidos graxos livres, glicerol e derivados de cetona.
Formoterol
Sintomas : tremor, dor de cabeça, palpitações cardíacas. Em alguns casos, foram relatados o desenvolvimento de taquicardia, hiperglicemia, hipocalemia, alongamento do intervalo QTs, arritmia, náusea e vômito.
Tratamento: solidário, sintomático.
Se necessário, cancele o Symbicort® Turbukhaler® devido a uma overdose de moldagem, que faz parte do medicamento combinado, deve-se considerar a nomeação de um SCS apropriado
Budesonida
Sintomas : com uma overdose aguda de budesonida, mesmo em doses significativas, não são esperados efeitos clinicamente significativos. Em doses crônicas de doses excessivas, o efeito sistêmico do SCS, como hipercorticismo e supressão da função das glândulas supra-renais, pode se manifestar.
Symbicort® Turbukhaler® contém monomoterol e budesonida, que possuem diferentes mecanismos de ação e mostram um efeito aditivo em relação à redução da frequência de exacerbações da asma brônquica. As propriedades especiais do budesonídeo e do formoterol permitem usar sua combinação simultaneamente como terapia de suporte e comprar convulsões ou apoiar a terapia da asma brônquica.
Budesonida
O budesonídeo é um SCS que, após a inalação, tem um efeito anti-inflamatório rápido (dentro de algumas horas) e sensível à dose no trato respiratório, reduzindo a gravidade dos sintomas e a taxa de exacerbação da asma brônquica. Ao atribuir budesonida por inalação, é observada uma frequência mais baixa de efeitos indesejáveis graves do que ao usar o sistema SCS. Reduz a gravidade do edema do muco brônquico, produtos mucosos, formação úmida e hiperreatividade do trato respiratório. O mecanismo exato de ação anti-inflamatória do SCS é desconhecido.
Formoterol
O formoterol é um agonista seletivo β2receptores -adrenérgicos, após inalação dos quais há um relaxamento rápido e prolongado dos músculos lisos dos brônquios em pacientes com obstrução reversível do trato respiratório. O efeito broncolítico dependente da dose ocorre dentro de 1-3 minutos após a inalação e persiste por pelo menos 12 horas após tomar uma dose única.
Symbicort® Turbukhaler®: budesonida + formoterol
Asma brônquica
Eficácia clínica do Symbicort® Turbukhaler® como terapia de suporte Adicionar um formoterol a um buddiesonídeo reduz a gravidade dos sintomas da asma brônquica, melhora a função pulmonar e reduz a incidência de exacerbações da doença.
A ação de Simbikort® Turbukhaler® a função dos pulmões corresponde à ação de uma combinação de monopreparados de butesonida e formoterol e excede a ação de um budesonídeo. Em todos os casos, o β foi usado para comprar convulsões2- adrenostimulador de ação curta. Não houve diminuição no efeito anti-asma ao longo do tempo. A droga tem uma boa tolerância.
Symbicort® Turbukhaler® como terapia de suporte em combinação com β2- O adrenostimulador de ação curta para a compra de convulsões foi atribuído a pacientes de 6 a 11 anos por 12 semanas (2 inalações de 80 + 4,5 μg / inalação 2 vezes ao dia). Uma melhora na função pulmonar e boa tolerância à terapia foram observadas em comparação com a dose correspondente de Turbukhaler buddesonida®.
Eficácia clínica do Symbicort® Turbukhaler® como terapia de suporte e para comprar convulsões. Durante o monitoramento de 4447 pacientes recebendo terapia Symbicort® Turbukhaler® como terapia de apoio e para a compra de convulsões por 6 a 12 meses, foi observada uma diminuição estatisticamente e clinicamente significativa no número de exacerbações graves, um aumento no período de tempo antes da primeira exacerbação em comparação com a combinação de Simbikort® ou budesonida como terapia de suporte e β2-adrenostymulator para compra de convulsões. Também foi observado um controle efetivo dos sintomas da doença, função pulmonar e uma diminuição na frequência de inalação para a compra de convulsões. O desenvolvimento de tolerância para a terapia prescrita não foi revelado.
Com base nos resultados de 6 estudos duplo-cegos envolvendo 14385 pacientes com asma brônquica (dos quais 1847 são adolescentes), foi demonstrada eficácia e segurança comparáveis do medicamento em adolescentes e pacientes adultos. O número de pacientes adolescentes que tomaram mais de 8 inalações por pelo menos um dia como terapia de suporte e para comprar convulsões foi limitado, e o uso nesse modo não era frequente.
Em pacientes que procuram ajuda médica em conexão com o desenvolvimento de um ataque agudo de asma brônquica, após inalações de Simbikort® Turbukhaler® o alívio dos sintomas (retirada do broncoespasmo) ocorreu de maneira tão rápida e eficiente quanto após a nomeação de salbutamol e formoterol.
DPOC
Em dois estudos com duração de 12 meses em pacientes com DPOC moderada e grave (originalmente: OFV pré-ligação)1 <50% do adequado; OFV pós-bronquatal mediano1 = 42% do vencimento) no contexto da recepção de Simbikort® Turbukhaler® houve uma diminuição significativa na incidência de doenças agudas em comparação com pacientes que receberam apenas formoterol ou placebo como terapia (frequência média de afiação de 1,4 em comparação com 1,8-1,9 no grupo placebo / formoterol). Não há diferenças entre a ingestão de Symbicort e Formoterol pelo efeito no indicador OFV1.
Sucção. Symbicort® Turbukhaler® bioequivalente a monopreparações relevantes em relação aos efeitos sistêmicos da budsonida e da moldagem. Apesar disso, um ligeiro aumento na supressão do cortisol foi observado após tomar o Symbicort® Turbukhaler® comparado a monopreparados. Essa diferença não afeta a segurança clínica. Não há evidências da interação farmacocinética do budesonídeo e do formoterol.
Os indicadores farmacocinéticos para as substâncias correspondentes são comparáveis após a nomeação de buddesonida e formoterol na forma de monopreparados e como parte do Symbicort® Turbukhaler® Para o budsonídeo, quando introduzido como parte de um medicamento combinado, a AUC é um pouco maior, a absorção do medicamento ocorre mais rapidamente e o valor de C .máx no plasma sanguíneo mais alto.
Para moldagem quando introduzida como parte da preparação combinada Cmáx no plasma sanguíneo coincide com o de um único medicamento.
Amigos intragados são rapidamente absorvidos e atingem Cmáx no plasma 30 minutos após a inalação. A dose média de budesonida, que caiu nos pulmões após a inalação através do Turbukhaler®, é 32-44% da dose administrada. A biodisponibilidade do sistema é de aproximadamente 49% da dose administrada. Crianças de 6 a 16 anos têm uma dose média de budesonida que caiu nos pulmões após a inalação através do Turbukhaler®, não difere dos indicadores em pacientes adultos (a concentração final do medicamento no plasma sanguíneo não foi determinada).
O formoterol inalado é rapidamente absorvido e atinge Cmáx no plasma sanguíneo 10 minutos após a inalação. A dose média de moldagem, que caiu nos pulmões após a inalação através do Turbukhaler®, é 28-49% da dose administrada. A biodisponibilidade do sistema é de cerca de 61% da dose administrada.
Distribuição e metabolismo. Cerca de 50% do molesterol e 90% da budesonida se ligam às proteínas plasmáticas. Vd para formalol é de cerca de 4 l / kg e para budesonida - 3 l / kg. O formoterol é inativado por conjugação (metabólitos ativos O-desmetilados são formados, principalmente na forma de conjugados inativados). O budesonida sofre biotransformação intensiva (cerca de 90%) ao passar pelo fígado com a formação de metabólitos com baixa atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos - 6-β-hidroxibudesonida e 16-α-hidroxipronisolona - não excede 1% da atividade semelhante da budesonida. Não há evidência da interação dos metabólitos ou da reação de substituição entre o budesonida e a moldagem.
A parte principal da dose do formoterol é submetida ao metabolismo no fígado e depois é excretada pelos rins: após a inalação, 8 a 13% da dose administrada do formoterol é exibida inalterada. O formoterol possui uma alta folga do sistema (aproximadamente 1,4 l / min); T1/2 a droga tem uma média de 17 horas.
A budesonida é metabolizada principalmente com a participação da enzima CYP3A4. Os metabolitos da budesonida são exibidos pelos rins na forma inalterada ou na forma de conjugados. Apenas uma pequena quantidade de budesonida inalterada é encontrada na urina. A budesonida possui uma alta folga do sistema (aproximadamente 1,2 l / min).
Farmacocinética do formoterol e budesonida em pacientes com insuficiência renal não foram estudadas. A concentração de budsonida e formoterol no plasma sanguíneo pode aumentar em pacientes com doenças hepáticas.
- Agente broncodizante combinado (beta2-adrenomimética seletiva + glicocorticosteróide local) [Beta-adrenomimmética em combinações]
Tomar 200 mg de cetoconazol 1 vez ao dia aumenta a concentração no plasma de budesonida oral (dose única - 3 mg) com a nomeação articular em média 6 vezes. Ao atribuir cetoconazol 12 horas após tomar budesonida, a concentração no plasma deste último aumentou em média 3 vezes. Informações sobre essa interação com a inalação de buddesonida não estão disponíveis; no entanto, deve-se esperar um aumento notável na concentração do medicamento no plasma sanguíneo. Como não há dados para recomendações de seleção de dose, a combinação de medicamentos descritos acima deve ser evitada. Se isso não for possível, o intervalo de tempo entre a nomeação de cetoconazol e budesonida deve ser aumentado o máximo possível. Também deve ser considerada a redução da dose de budesonida. Outros inibidores poderosos do CYP3A4 também provavelmente aumentarão significativamente a concentração de budesonida no plasma. A nomeação do Symbicort não é recomendada® Turbukhaler® como terapia de suporte e para comprar convulsões para pacientes que recebem inibidores poderosos do CYP3A4.
Bloqueadores de receptores β-adrenérgicos podem enfraquecer o efeito do formoterol. Symbicort® Turbukhaler® não deve ser atribuído simultaneamente com β-adrenoblocadores (incluindo colírios), exceto em casos forçados.
Nomeação conjunta do Symbicort® Turbukhaler® e chinidina, disopiramida, prokainamida, fenotiazinas, anti-histamínicos (terfenadina), inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos podem estender o intervalo QTc e aumentar o risco de arritmias ventriculares.
Além disso, levodopa, levotiroxina, ocitocina e álcool podem reduzir a tolerância do músculo cardíaco a β2-adrenomimetiks.
A nomeação conjunta de inibidores da MAO, bem como medicamentos com propriedades semelhantes, como furazolidona e prokarbazina, pode causar um aumento na pressão arterial. Há um risco aumentado de arritmias em pacientes durante anestesia geral com preparações de hidrocarbonetos halogenados.
Na recepção conjunta do Symbicort® Turbukhaler® e outros medicamentos β-adrenérgicos, é possível aumentar o efeito colateral do formoterol.
Como resultado da aplicação de β2-adrenomimetiks podem ocorrer hipocalemia, que pode ser aumentada com tratamento concomitante com derivados de xantina, mineralocorticóides e SCS ou diuréticos. A hipocalemia pode aumentar a predisposição para o desenvolvimento de arritmias em pacientes que tomam glicosídeos cardíacos.
Não houve interação de budesonida e formoterol com outros medicamentos usados no tratamento da asma brônquica.
Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade da droga era Foradil Combi2 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Капсул с порошком для ингаляций набор | |
Капсулы формотерола | 1 капс. |
активное вещество: | |
формотерола фумарата дигидрат | 12 мкг |
вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — до 25 мг | |
оболочка капсулы: желатин 100% — 49 мг | |
Капсулы будесонида | 1 капс. |
активное вещество: | |
будесонид | 200 мкг |
400 мкг | |
вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — 24,77/24,54 мг | |
оболочка капсул | |
крышечка: железа оксид красный (Е172) — 0,086/0,12%, м/м; титана диоксид (Е171) — 2/2,46%, м/м; железа оксид черный (Е172) — 0/0,075%, м/м; краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0/0,04%, м/м; вода — 15/14,5%, м/м; желатин — 83/82,8%, м/м | |
корпус: вода — 14,5/14,5%, м/м; желатин — 85,5/85,5%, м/м |
Капсул с порошком для ингаляций набор. По 10 капс. с формотеролом 12 мкг в блистере. По 10 капс. с будесонидом 200 или 400 мкг в блистере. По 6 бл. с капсулами с формотеролом и по 6 бл. с капсулами с будесонидом в комплекте с устройством для ингаляций (Аэролайзер) в картонной пачке.
De acordo com a receita.
- J44 Outra doença pulmonar obstrutiva crônica
- J45 Asma