Зитига

AA250彫刻が施された、白からほぼ白の ⁇ 円形の二重ブランドタブレット。.

転移性去勢耐性前立腺癌の治療(プレニゾロンとの併用)。.

内部、。 食事の1時間前または2時間後、完全に飲み込み、噛むことなく、少量の水で飲みます。.

Zitigの推奨される1日量。^® 1 g(4錠。. 250 mg)1日1回。. ジティガ薬。^® 低用量のプレニゾロンで使用されます。. プレニゾロンの推奨用量は10 mg /日です。.

ジティガ薬。^® 食物と一緒に服用しないでください。.

服用後1時間は食べない方がよい。. Zitigによる治療を開始する前に。^®、治療の最初の3か月間は2週間ごとに、その後毎月、血清トランスアミナーゼの活性とビリルビンの濃度を測定する必要があります。. AD、血中カリウム濃度、体内の体液遅延は毎月評価する必要があります。. Zitigの別の1日量を見逃したとき。^® 翌日、逃した薬の通常の服用をしてください。.

肝機能障害のある患者の用量の修正。

肝機能障害のある患者の用量の修正は必要ありません。. 中程度または重度の肝機能障害のある患者(Child PughのクラスBまたはC)で繰り返し使用した場合のアビロンアセテートの効率と安全性に関するデータがないため、必要な用量修正を予測することは不可能です。. ジティガ薬。^® 中程度の肝機能障害のある患者では、治療の使用が潜在的なリスクを明らかに上回る場合にのみ、注意して使用する必要があります。. ジティガ薬。^® 肝機能障害のある患者は割り当てられません。.

薬物による治療中に患者が肝毒性の兆候(ALTまたはASTの活動の増加、VGNの5倍、またはビリルビン濃度がVGNの3倍)を発症した場合、肝機能指標が完全に正常化するまで治療を直ちに停止する必要があります。.

肝機能が正常化した患者の反復療法は、500 mg(2錠)の減量から開始できます。.)1日1回。. この場合、血清トランスアミナーゼの活性とビリルビンの濃度は、少なくとも2週間ごとに3か月間、その後は毎月制御する必要があります。. 500 mgの用量を服用しているときに肝毒性の兆候が発生した場合は、Zitigによる治療。^® 停止する必要があります。.

患者が治療期間中に重度の肝毒性を発症した場合(ALTまたはAST活性がVGNを20倍超える)、Zitigaの薬。^® 元に戻す必要があります。そのような患者での薬物の再任は不可能です。.

特別な患者グループ。

肝不全患者への適用。. 治療前に軽度の肝機能障害(Child-Pew分類によるクラスA)がある患者の場合、薬物の用量修正は必要ありません。. ジティガ薬。^® 中程度の肝機能障害のある患者では、治療の使用が潜在的なリスクを明らかに上回る場合にのみ、注意して使用する必要があります。. ジティガ薬。^® 肝機能障害のある患者には、重度の程度を割り当てることはできません(Child-Pew分類によるクラスBおよびC)。.

腎不全患者への適用。. 腎機能障害のある患者の場合、用量修正は必要ありません。. それにもかかわらず、Zitig薬は注意深く処方されるべきです。^® Zitigaの使用に関する臨床データ以降、腎機能障害のある前立腺癌患者。^® そのような患者は不在です。.

子供達。. 子供のために、Zitigの使用。^® この年齢カテゴリには前立腺癌がないため、無関係です。.

薬物の有効成分または補助物質に対する過敏症;。

重度の肝機能障害;。

18歳までの子供時代。.

注意して :。 ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良;重度の腎臓の機能障害のある前立腺癌患者(Zitigの使用に関する臨床データ)。^® そのような患者は不在です); ADが増加したり低カルシウム血症が発生したりすると状態が悪化する可能性のある患者の治療(h。. 心筋 ⁇ 塞または心室性不整脈、左心室駆出率が50%未満、および分類によるIII – IVグレードの心不全が最近患っている心不全患者。 NYHA。).

Zitigの治療で最も頻繁に見られる望ましくない現象。^® 末 ⁇ 性浮腫、低カルシウム血症、血圧の上昇、尿路感染症、血尿、AST活動の増加、ALT活動の増加、消化不良、骨折です。.

不要な反応は、次の周波数分類を使用して、各臓器系に対して体系化されます。頻繁に(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/ 10000、<1/1000);まれに(≥1/ 1000、<1/1000);非常にまれ。.

感染症:。 非常に頻繁に-尿路感染症;しばしば-敗血症。.

内分 ⁇ 系から:。 まれに-副腎の機能が不十分。.

実験室研究結果:。 非常に頻繁に-低カルシウム血症;多くの場合-高トリグリセリド血症、ALT、ASTの活動の増加。

筋骨格系と結合組織の側から:。 多くの場合-骨折(病的骨折を除く);まれに-横紋筋融解症、ミオパシー。.

腎臓と尿路から:。 多くの場合血尿。.

MSSの側から:。 非常に頻繁に-血圧の上昇;多くの場合-心不全、hを含む。. 急性心不全、心室不全、左心室の排出率の減少;狭心症、不整脈、心房細動、頻脈;頻度不明-心筋 ⁇ 塞。.

呼吸器系から:。 まれ-アレルギー性肺胞炎。.

LCDの側面から:。 非常に頻繁に-下 ⁇ ;しばしば-消化不良。.

一般的な違反:。 非常に頻繁に-末 ⁇ 浮腫。.

皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-皮膚の発疹。.

治療:。 特定の解毒剤はありません。. 過剰摂取の場合、Zitigの薬を服用します。^® 不整脈の制御を含む、一般的な支援活動は中止され、実行されるべきです。. 肝臓の機能も監視する必要があります。.

酢酸アビロンとアビロンの薬物動態は、転移性前立腺癌の後期段階にある健康なボランティアと、腎不全または肝不全の非腫瘍性患者によって研究されています。. 酢酸アビラテロン。 in vivo。 すぐに、アントロゲン生合成の阻害剤であるアビロンに変わります。.

吸収。. Zitigaを経口使用する場合。^® Tの後ろ_{マックス。} 血漿中は約2時間です。. 薬Zitigを服用しています。^® 食物を使用すると、空腹時に薬を服用する場合と比較して、AUCが10倍、Cが17倍に増加します。_{マックス。} 受け入れられている食品の脂肪含有量に応じて、アビロン。. Zitigの薬を服用して、食品の含有量と組成の通常の多様性を考えると。^® 食物には、多様な全身効果を持つ能力があります。. したがって、Zitigaという薬。^® 食物と一緒に服用しないでください。.

分布。. 血漿タンパク質のリンク。 ¹⁴C-アビラテロンは99.8%です。. V_d 約5630 lです。これは、アビロンが末 ⁇ 組織に活発に分布していることを示しています。.

代謝。. 経口使用。 ¹⁴カプセル内のC-アビラテロンアセテート、アビベロンに加水分解されたアビロンアセテート。アビベロンは、主に肝臓で硫、ヒドロキシル化、酸化などの代謝を受けました。. 循環のほとんど。 ¹⁴C-アビラテロンアセテート(約92%)は、アビベロン代謝産物の形をしていた。. 2つの主要な代謝産物(硫酸アリバテロンと硫酸アナビラテロンのN-オキシド)のそれぞれについて検出可能な15の代謝産物のうち、総放射能の43%を占めました。.

結論。. 健康なボランティアを対象に実施された研究によると、平均T。_1/2。 プラズマ内のアビロンは約15時間でした。. ラベルを取るとき。 ¹⁴1 gの用量のC-アビラテロンアセテート、放射性線量の約88%が腸から排出され、約5%が腎臓から排 ⁇ されました。. ⁇ 便に含まれる主な物質は、一定の酢酸アビロンとアビラテロンでした(それぞれ、導入用量の約55%と22%)。.

特別な患者グループ。

肝不全の患者。. 酢酸アビロンの薬物動態は、軽度から中等度の肝不全(それぞれChild-Pew分類によるクラスAおよびB)の患者と健康なボランティアで研究されました。. 1 gの用量で内側に単回使用した後の酢酸アビロンの全身効果は、軽度の肝不全患者では約11%、中等度の肝不全患者では260%増加しました。. ミドルT_1/2。 アビラテロンは、軽度の肝不全の患者では約18時間、中等度の肝不全の患者では約19時間に増加しました。. 軽度の肝不全の患者の場合、薬物の用量修正は必要ありません。. ジティガ薬。^® この場合、必要な用量修正を予測することは不可能であるため、中等度または重度の肝不全(Child PughのクラスBまたはC)の患者を割り当てることはお勧めしません。. したがって、Zitigaという薬。^® 治療の使用が潜在的なリスクを明らかに上回る場合にのみ、中等度の肝機能障害のある患者には注意して使用する必要があります。. ジティガ薬。^® 重度の肝不全の患者は割り当てられません。. 薬物による治療中に肝毒性を発症した患者は、一時的な薬物のキャンセルと用量修正が必要になる場合があります。.

腎不全の患者。. アビロンの薬物動態は、腎不全の最終段階の患者、標準的な血液透析スキームを受けている患者、および腎機能が正常な患者で比較されました。. 血液透析を受けている腎不全の最終段階の患者で1 gの用量で服用した後の酢酸アビロンの全身効果は増加しませんでした。. Zitig薬には注意が必要です。^® Zitigaの使用に関する臨床データ以降、腎機能障害のある前立腺癌患者。^® そのような患者は不在です。.

QT間隔への影響。 . 薬物ジティガが確立されている。^® QT / QTc間隔に大きな影響はありません。.

アクションのメカニズム。

酢酸アビラテロン。 in vivo。 炭 ⁇ 菌の生合成の阻害剤であるアビロンに変わります。. 特に、アビラテロンは酵素17α-ヒドロキシラーゼ/ C17.20-ラーゼ(CYP17)の活性を選択的に阻害します。. この酵素は発現しており、前立腺腫瘍の ⁇ 丸、副腎、腫瘍細胞におけるアンドロゲンの生合成に必要です。. CYP17は、17α-ヒドロキシル化および切断C17.20によるプレグノロンとプロゲステロンのテストステロンの先駆者、それぞれデヒドロエピアンデロステロンとアンドロステンディオンへの変換を触媒します。. CYP17活性のブレーキには、副腎におけるミネラルコルチコイドの合成の増加も伴います。.

アノゲンに敏感な前立腺癌は、アンドロゲン性の濃度を低下させる治療に反応します。. ルリベリンアゴニストや精巣切除術の使用などの抗アンドロゲン療法は、 ⁇ 丸におけるアンドロゲンの合成を弱めますが、副腎および腫瘍におけるアンドロゲンの合成には影響しません。. Zitigの使用。^® ルリベリンアゴニスト(または精巣切除術)とともに、血清中のテストステロンの濃度を決定 ⁇ 値を下回るレベルにまで下げます。.

ジティガ薬。^® 血清中のテストステロンと他のアンドロゲンの濃度を、ルリベリンアゴニストの使用を背景にして、または精巣切除後に得ることができる指標よりも低くします。. これは、アンドロゲン生合成に必要なCYP17酵素の選択的阻害によるものです。. PSA濃度は、前立腺癌患者のバイオマーカーとして機能します。.

鎮痛効果。. Zitigを使用する場合、緩和鎮痛効果のある患者の割合は確実に高かった。^®プラセボ群と比較。. さらに、プラセボを投与された患者と比較して、Zitigaの薬を投与された患者の割合は少ない。^® 痛み症候群の進行が認められた。.

骨合併症を発症するリスク。. プラセボ群と比較して、Zitigaの薬を投与されている患者の割合は少ない。^®、病的骨折、脊椎圧迫、緩和的骨照射、骨の外科的治療など、骨組織の損傷の事例がありました。.

• その他のホルモン ⁇ 抗薬とそのその他の類似体[Typocumorホルモン剤とホルモン ⁇ 抗薬]。

アビロンの影響に対する他の薬物の潜在的な影響。. 強力なアイソフェンメントCYP3A4、リンピシン、1日あたり600 mg、6日間、そして平均血漿AUCである酢酸アベロンの単回投与で健康な薬物動態ボランティアを検査する場合。_∞ アビラテロンは55%減少しました。.

Zitigの共有は避けてください。^® CYP3A4イソフェニウムの強力な誘導剤(例:. フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン、リファブチン、リファペンチン、フェノバルビタール)。. このグループの薬の処方は、臨床効果を徹底的に評価した後にのみ可能です。.

Zitigの潜在的な影響。^® 他の薬物の効果について。. アビラテロンは、薬物の代謝に関与する肝イソフィアを阻害します-CYP2D6およびCYP2C8。.

臨床試験では、基質CYP2D6デキストロメトルファンの用量あたりの酢酸アビロン(およびプレドニゾン)の有効性を決定すると、デキストロメトルファンの全身効果が約200%増加しました。. AUC。₂₄ デキストロメトルファンの活性代謝であるデキストロルファンの場合、約33%増加しました。.

ジティガ薬を注意深く処方することをお勧めします。^® CYP2D6イソフェニウムによって代謝される薬物を受けている患者、特に治療指数が狭い薬物。. そのような場合、CYP2D6アイソザイムによって代謝される、治療指数が狭い薬物の用量を減らすことを考慮する必要があります。. メトプロロール、プロプラノロール、デシプラミン、ベンラファキシン、ハロペリドール、リスペリドン、プロフェノン、フレカイニド、コデイン、オキシコドン、トラマドールなど。.

同じ研究で、基質CYP1A2の用量あたりの酢酸アビロン(およびプレドニゾン)の有効性を決定するとき、テオフィリンはテオフィリンの全身効果に変化を示しませんでした。.

CYP2C8相互作用、健康な被験者の薬物薬物の研究では、AUCピオグリタゾンは46%増加し、ピオグリタゾンの活性代謝物であるAUC M-IIIおよびM-IVは、ピオグリタゾンの導入とともに10%減少しました。酢酸アベロンの1000 mg。. これらの結果は、薬物Zitigaの場合、臨床的に有意な曝露の増加が予想されないことを示していますが。^® 主にCYP2C8によって排除される他の薬物と組み合わせて使用 すると、Zitigaと同時に使用する場合、治療指数が狭いCYP2C8基質の毒性の兆候について患者を観察する必要があります。^®.

子供の手の届かないところに保管してください。.

パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.

錠剤、250 mg。. それぞれ120錠。. PEWPのボトルに入った、子供の剖検保護システムを備えた石のポリプロピレン製の蓋。. 1 fl。. 段ボールパックで。.

レシピによると。.

薬Zitigを服用しています。^® 食品と同時に、アビロンの吸収を大幅に増加させます。. Zitigの有効性と安全性。^®食品と一緒に受け入れることはできません。. ジティガ薬。^® 食物と一緒に服用しないでください。.

過剰なミネラルコルチコイドによるUDの上昇、低カルシウム血症、体液の遅延。

ジティガ薬。^® CYP17酵素の阻害によるミネラルコルチコイドの濃度の増加により、血圧、低カルシウム血症、および体液遅延の増加を引き起こす可能性があります。. コルチコステロイドを服用すると、ACTGの刺激効果が弱まり、これらの副作用の頻度と重症度が低下します。. ADが増加したり、低カルシウム血症が発生したり、体内の体液遅延が発生したりすると臨床状態が悪化する可能性のある患者(たとえば、心不全の患者が最近心筋 ⁇ 塞または心室性不整脈に苦しんでいる患者)の治療には注意が必要です。.

ジティガ薬。^® 病歴のある心血管疾患の患者は注意深く処方されるべきです。. 左心室排出率が50%未満であるか、分類によるIII – IV機能クラスの心不全の患者における薬物の安全性。 NYHA。 インストールされていません。.

Zitigの使用を開始する前に。^® 低カルシウム血症とADの強化は調整する必要があります。.

AD、血漿中のカリウムの濃度と体液遅延の程度は、少なくとも月に1回監視する必要があります。.

肝毒性と肝機能障害。

臨床試験では、肝酵素の活性の顕著な増加が記録され、薬物の用量の廃止または修正が必要でした。. 血清トランスアミナーゼとビリルビンの活性は、Zitigの使用を開始する前に測定する必要があります。^®、治療の最初の3か月間は2週間ごと、その後は毎月。. 肝機能障害を示唆する臨床症状や徴候を発症した場合は、血清トランスアミナーゼ活性を直ちに測定する必要があります。.

ALTまたはAST活性がVGNの5倍、ビリルビン濃度がVGNの3倍増加しているため、Zitigを使用します。^® 肝臓の機能は直ちに停止し、注意深く監視する必要があります。. ジティガ薬。^® 肝機能インジケーターが初期値に戻った後にのみ、低用量が割り当てられている場合にのみ、再度適用できます。.

患者が治療期間中に重度の肝毒性を発症した場合(ALTまたはAST活性がVGNを20倍超える)、Zitigaの薬。^® 元に戻す必要があります。そのような患者での薬物の再任は不可能です。.

肝機能障害のある患者の用量の修正は必要ありません。. 中等度または重度の肝機能障害のある患者(Child PughのクラスBまたはC)での酢酸アビロンの繰り返し使用の有効性と安全性に関するデータがないため、用量修正の必要性を予測できません。. ジティガ薬。^® 治療の使用が起こり得るリスクを明らかに超えている場合にのみ、肝機能障害のある患者には注意して使用する必要があります。. ジティガ薬。^® 肝機能障害のある患者は割り当てられません。.

出産年齢の女性。

ジティガ薬。^® 女性での使用を目的としていません。. 妊娠中の女性がCYP17阻害剤を服用すると、ホルモンの濃度が変化し、胎児の発育に影響を与える可能性があると想定されています。. 偶発的な暴露を防ぐために、妊娠中の女性や妊娠できる女性は、手袋のない薬と一緒に働かないでください。.

男性と女性の避妊。

アビロンまたはその代謝産物が精子に存在するかどうかは不明です。. 妊婦との性交を計画している場合は、コンドームを使用する必要があります。. 出産適齢期の女性と性交を計画している場合は、他の効果的な避妊方法とともにコンドームを使用する必要があります。.

構想能力。

生殖系に対する酢酸アビロンの毒性影響に関する研究は行われていません。妊娠能力に対する薬物の影響の証拠はありません。.

妊娠と授乳。

ジティガ薬。^® 女性には適用されません。. Zitigの使用に関するデータ。^® 妊娠中の女性はしません。. ジティガ薬。^® 妊娠中の女性には禁 ⁇ で、妊娠することができます。.

酢酸アビロンまたは牛乳を含むその代謝物が由来するかどうかは不明です。.

SCSのキャンセルとストレスの多い状況の購入。

プレニソンをキャンセルするときは、注意が必要であり、副腎皮質の機能が不十分である兆候を監視する必要があります。. Zitigの薬の使用の場合。^® SCSの廃止後も継続し、過剰なミネラルコルチコイドの症状の出現を監視する必要があります。. ストレスの多い状況でプレニゾンを投与されている患者では、ストレスの多い状況の前、最中、後にSCSの用量を増やす必要がある場合があります。.

Zitigの同時処方。^® そして化学療法。

Zitigの同時使用の安全性と効率。^® 細胞毒性化学療法はインストールされていません。.

薬物Zitigaを構成するいくつかの補助物質に関する情報。^®

この薬には、各用量に1ミリモル(27.2 mg)のナトリウムが含まれています(4錠)。.)、ナトリウム含有量が制御された食事療法を受けている患者を治療するときに考慮に入れる必要があります。.

運転とメカニズムの操作への影響。. ジティガ薬。^® 車を運転する能力や移動メカニズムに影響を与えないか、無視できるほどの影響はありません。.

• C61悪性前立腺腫瘍。
• C79.8他の特定の局在の二次悪性腫瘍。