Bicalu

ビカル

ビカルタミド

フィルムコーティング錠

ビカル50mg:

進行した前立腺癌の処置のためのGnRHのアナログ（性腺刺激ホルモン解放のホルモン）または外科去勢を伴って。

ビカル150ミリグラム:

局所進行前立腺癌患者における根治的前立腺切除術または放射線療法と組み合わせた即時単独療法または補助療法として,

局所的に進行した非転移性前立腺癌患者の治療のための単独療法として、他の医学的介入が受け入れられないか適用可能でない場合。

ビカルタミドまたは薬物の他の成分に対する過敏症,

テルフェナジン、アステミゾールおよびシサプリドとの併用投与,

それは子供や女性に処方されるべきではありません。

注意して:

肝機能障害。

ビカルタミドの薬理学的効果は、以下の副作用を引き起こす可能性がある:

非常に頻繁に（№10%) -女性化乳房（特に長時間薬物を服用した場合でも、治療の中止後も持続する可能性がある）、乳腺の痛み、顔面への血液のフラッシュ,

頻繁に（≥1%および<10%) -下痢,吐き気,肝臓トランスアミナーゼの活性の一時的な増加,胆汁うっ滞および黄疸(肝機能の記載された変化はほとんど深刻として評価されませんでした,自然の中で一時的でした,完全に消失または継続的な治療で減少または薬物の中止後),かゆみ,無力症,150ミリグラムの日用量で薬物を使用する場合—脱毛症または髪の成長の回復,性的欲求の減少,性的機能不全,体重増加,

まれに（≤0.1%-<1%) -血管浮腫および蕁麻疹を含む過敏反応、間質性肺疾患、150mgの日用量で薬物を使用する場合-腹痛、うつ病、消化不良、血尿,

非常にまれ（≤0.01%-<0.1% -嘔吐、乾燥肌（150mgの日用量で薬物を使用する場合、乾燥肌がしばしば観察される）、肝不全（ビカルタミド摂取との因果関係は確実に確立されていない）。

BicaluaおよびGnRH類似体の同時使用により、以下の副作用も1％以上の頻度で観察することができる（薬物との因果関係は確立されておらず、注目された副

心臓血管系から: 心不全

消化器系から: 食欲不振、口渇、消化不良、便秘、鼓腸。

神経系から: めまい、頭痛、不眠症、眠気の増加。

呼吸器系から: 息切れ。

尿生殖器系から: 性機能障害夜間頻尿

造血系から: 貧血

皮膚とその付属器から: 脱毛症、発疹、過度の発汗、多毛症。

その他: 糖尿病、高血糖、体重増加または損失、腹痛、胸痛、骨盤痛、悪寒。

ヒトにおける過剰摂取の症例は記載されていない。

治療: 対症療法。 特定の解毒剤はありません。 ビカルタミドはタンパク質に強く結合し、尿中に変化せずに排泄されないため、透析は有効ではない。 一般的な維持療法と重要な身体機能のモニタリングが示されている。

Bicaluは（R）鏡像異性体の非ステロイドのantiandrogenic活動の主にラセミ混合物で、他の内分泌活性がありません。 Bicaluはアンドロゲン受容体に結合し、遺伝子発現を活性化することなく、それらに対するアンドロゲンの刺激効果を抑制する。 その結果、前立腺新生物の退行が起こる。

一部の患者では、ビカルアの中止は、臨床的抗アンドロゲン離脱症候群の発症につながる可能性がある。

即時ホルモン療法または補助療法として、局所的に進行した患者（T3–T4、任意のN、M0または任意のT、N、M0）前立腺癌の治療のために毎日150mgの日用量でビカルアを使用する場合、疾患の進行および骨metastasesのリスクは有意に減少する。

局所進行前立腺癌では、標準療法（外科的治療、放射線療法）と比較して、即時療法または補助療法として150mgの用量でBicaluを服用した患者群において、疾

即時単独療法と放射線療法と組み合わせた補助療法として150mgの用量でBicaluを受けた局所進行前立腺癌患者の平均余命の増加が示された。

局所進行非転移性前立腺癌患者における外科的去勢と比較して150mgの用量でのビカルアの使用は、性機能および身体状態の点で統計的に有意な利

経口投与後、それは胃腸管から迅速かつ完全に吸収される。 食物摂取は吸収に影響しません。

(S)-鏡像異性体はボディから(R)-鏡像異性体、Tより大いに速く除去されます_1/2 最後のもの—約7日間。

ビカルタミドの毎日の投与では、血漿中の（R）-鏡像異性体の濃度は、長い半減期のために約10倍に増加し、これにより、薬物を一日あたり1回服用することが可能になる。

50mgの用量でビカルタミドを毎日投与すると、血漿中の（R）-鏡像異性体の平衡濃度は約9mcg/mlであり、150mg—約22mcg/mlの用量である。 平衡状態では、血液中を循環する全ての鏡像異性体の約99％が活性（Ｒ）-鏡像異性体である。 （Ｒ）-鏡像異性体の薬物動態は、年齢、腎機能障害、または軽度から中等度の肝障害によって影響されない。 重度の肝障害を有する患者において、血漿からの（R）-鏡像異性体の排除が遅くなるという証拠がある。

血漿タンパク質結合は高い（ラセミ混合物では96％、（R）-鏡像異性体では99.6％）。 それは肝臓で集中的に代謝される（グルクロン酸との複合体の酸化および形成によって）。 代謝産物は、尿および胆汁中にほぼ等しい割合で排泄される。

150mgの用量でBicaluを投与した男性の精液中の（R）-鏡像異性体の平均濃度は4.9mcg/mlである。 性交後に女性において潜在的に検出され得るビカルタミドの量は低く、約0.3mcg/kgである（この指標の値は実験動物における胎児発達の変化に必要

BicaluとGnRH類似体との間の薬物動態学的または薬力学的相互作用に関するデータはない。

研究において インビトロ ビカルタミドの(R)-鏡像異性体はCYP3A4の阻害剤であり、CYP2C9、2C19、および2D6の活性に対するより少ない効果であることが示されている。 他の薬物と相互作用するビカルアの潜在的な能力は見出されなかったが、ミダゾラムを服用している間にビカルアを28日間使用すると、ミダゾラムのAUCは80％増加する。 テルフェナジンと互換性がありません,アステミゾール,シサプリド.

シクロスポリンまたはBCCと同時にBicaluaを処方する場合は注意が必要です。 特に、増強または有害反応の発症の場合には、これらの薬物の用量を減らす必要があるかもしれない。 ビカルアの使用開始または中止後、血漿中のシクロスポリンの濃度および患者の臨床状態を注意深く監視することが推奨される。

シメチジンまたはケトコナゾールなどの薬物のミクロソーム酸化を阻害するビカルアおよび薬物の併用は、血漿中のビカルタミドの濃度およびおそらく副作用の頻度の増加をもたらす可能性がある。

クマリン型抗凝固剤（ワルファリン）の効果を増加させる。

30℃を超えない温度で

子供の手の届かない保って下さい。

パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。

フィルムコーティングされた薬剤、50mg。 PVC/アルミ箔で作られたブリスターでは、10個または14個。 2、3、4、5または6bl。10タブ。 または2または4bl. 14タブで。 段ボール箱の中で。