Carzin

カルジン

ドキサゾシン

良性前立腺過形成,

良性前立腺過形成に関連する尿流出の遅延および症状,

動脈性高血圧（併用療法の一部として）。

インサイド （朝と夕方の両方で使用できます）。

BPH

カルジンの推奨される開始用量は、姿勢低血圧および/または失神状態（失神）の可能性を最小限に抑えるために、一日一回1mgである（"特別な指示"を参照）。 尿力学パラメータの個々の特性およびBPHの症状の存在に応じて、用量を2mgに増加させ、次いで4mgおよび最大推奨用量-8mgに増加させることができる。 用量を増やすための推奨される間隔は1-2週間です。 通常、推奨用量は一日一回2-4mgです。

動脈性高血圧

投与量は1から16mg/日まで変化する。 治療は、姿勢低血圧および/または失神状態（失神）（最初の用量の現象）（"特別な指示"を参照）の可能性を最小限に抑えるために、1 1または2週間一回mgで始 最初の用量を服用した後、患者は6-8時間血圧を監視する必要があります。 これは、最初の用量の現象を発症する可能性があり、特に以前の利尿投与の背景に対して顕著であるために必要である。

次の1または2週間の間に、用量は一日一回2mgに増加させることができる。 血圧の所望の低下を達成するために、必要に応じて、薬物を服用する患者の反応の重篤度に応じて、4mg、8mg、および最大16mgまでの均一な間隔を観察して、徐々に毎日の用量を増加させるべきである。

通常、用量は2-4mg1回/日である。

利尿剤または他の降圧剤が治療に加えられた場合、患者の状態に応じてカルジンの用量を調整し、医師の監督下でさらに滴定する必要があります。

カルジンによる治療が数日間中断された場合は、最初の用量から薬物の使用を再開する必要があります。

高齢患者での使用。 用量調整は必要ありません。

腎不全での使用。 腎不全患者のドキサゾシンの薬物動態は変化せず、薬物自体は既存の腎機能障害を悪化させないので、そのような患者では通常の用量で使用され

肝不全での使用。 注意する必要があります（"特別な指示"を参照）。

子供の使用。 子供にCarzinを使用した経験はありません。

キナゾリン、ドキサゾシンまたは薬物の補助成分のいずれかに対する過敏症,

ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良,

18歳未満,

このカテゴリーの患者の経験不足による重度の肝不全,

尿路感染症,

アヌリア,

進行性腎不全,

低血圧および起立性障害の傾向（肛門炎を含む),

上部尿路の付随する閉塞,

膀胱の石。

注意して: 僧帽弁および大動脈狭窄,増加分駆出と心不全,肺塞栓症または滲出性心膜炎による右心室不全,低充填圧と左心室不全,脳circulatory環障害,高齢者,タイプのホスホジエステラーゼ阻害剤との併用5(PDE-5),症候性低血圧ので、,肝不全が発生することがあります.

有害反応の頻度は、以下の分類に従って提示される：非常に頻繁に—≥10％、しばしば—≥1％および<10％、まれに—≥0.1％および<1％、まれに—≥0.01％および<0.1％、ごくまれに—<0.01％。

BPH

対照臨床試験によると、BPH患者は動脈性高血圧症の患者と同じ副作用を有していた。

次の不利な反作用は薬剤の市販後の使用と報告されました。

造血およびリンパ系から: 非常にまれに—白血球減少症、血小板減少症。

聴覚の器官および前庭装置の部分について: まれに-耳鳴り。

視覚器官の部分で: しばしば-色知覚の違反、まれに-アトニック虹彩症候群。

胃腸管から: しばしば-腹痛、下痢、消化不良、口腔粘膜の乾燥、まれに-鼓腸、便秘、嘔吐。

肝臓から: 非常にまれに—胆汁うっ滞、肝炎、黄疸。

免疫システムの一部に: 非常にまれに-アナフィラキシー反応。

実験室パラメータ: まれに-体重の増加、非常にまれに-肝臓トランスアミナーゼの活性の増加。

代謝の側から: まれに-食欲不振。

筋骨格系から: まれに-関節痛、背中の痛み、筋肉のけいれん、筋肉の衰弱、筋肉痛。

中枢神経系および末梢神経系から: しばしば-知覚異常、まれに-知覚異常、振戦。

精神の側から: しばしば-激越、不安、不眠症、まれに-うつ病。

尿路から: まれに-排尿の増加、多尿、尿失禁、ごくまれに-排尿障害、血尿、夜間頻尿。

生殖器系の一部について: 非常にまれに—女性化乳房、インポテンス、持続勃起症、非常にまれに—逆行性射精。

呼吸器系から: しばしば-息切れ、鼻炎、まれに-咳、鼻血、ごくまれに-既存の気管支痙攣の悪化。

皮膚から: まれに-脱毛症、かゆみ、皮膚発疹、紫斑病、ごくまれに-蕁麻疹。

CCCサービスのご案内: まれに-顔の皮膚への血液のフラッシュ、血圧の顕著な低下、姿勢低血圧。

その他: まれに-様々な局在化の痛み。

動脈性高血圧

薬物Carzinの対照臨床試験では、最も一般的な副作用は、以下に列挙する反応を含む姿勢のタイプ（時には失神に関連する）または非特異的に起因するもの

聴覚の器官および前庭装置の部分について: しばしば-めまい。

胃腸管から: しばしば-吐き気。

中枢神経系および末梢神経系から: 非常に頻繁に-めまい、頭痛、しばしば-姿勢のめまい（最初の用量を服用した後、血圧の顕著な低下が発症し、重度の症例では、特に横臥位から立位または座位への急速な移行を伴う起立性めまいにつながる可能性がある—失神へ）、眠気。

呼吸器系から: しばしば-鼻炎。

その他: しばしば-無力症、下肢の浮腫、疲労、衰弱。

動脈性高血圧症の患者におけるCarzinのマーケティング使用中に以下の副作用が観察されたが、一般的にこのような症状は、この薬物による治療がない場

症状: 血圧の著しい低下、時には失神を伴う。

治療: 対症療法を行うためには、すぐに患者を背中に置き、必要に応じて足を持ち上げる必要があります。 血漿タンパク質へのドキサゾシンの結合は高いので、透析は効果がない。

BPH

BPHの症状を有する患者へのドキサゾシンの投与は、尿力学パラメータの有意な改善および疾患の症状の発現の減少をもたらす。 薬物のこの効果は、選択的アルファ遮断と関連している₁-前立腺の間質および嚢、膀胱の首に位置するアドレナリン受容体。

Doxazosinは1Aアルファサブタイプの有効なブロッカーであるために示されていました₁-すべてのサブタイプの約70％を占めるアドレナリン受容体、アルファ₁-前立腺に位置するアドレナリン受容体。 これはBPH患者におけるその効果を説明する。

ドキサゾシンによる治療の支持効果およびその安全性は、薬物の長期使用（例えば、48ヶ月まで）によって証明されている。

動脈性高血圧

動脈性高血圧症の患者におけるドキサゾシンの使用は、OPSSの減少の結果として血圧の有意な低下をもたらす。 この効果の出現は、選択的アルファ遮断と関連している₁-血管ネットワークに位置するアドレナリン受容体。 一日一回薬物を服用すると、臨床的に有意な降圧効果は24時間持続し、血圧は徐々に低下し、最大の効果は通常、薬物を経口的に服用してから2-6時間 動脈性高血圧症の患者では、ドキサゾシンによる治療中の血圧は、仰臥位および立位で同じであった。

非選択的アルファとは対照的に、ことに留意されたい₁-ドキサゾシンによる長期治療を受けたアドレナリン遮断薬では、薬物に対する耐性は発達しなかった。 維持療法中、血漿レニン活性の増加および頻脈はまれである。

ドキサゾシンは、血中脂質プロファイルに有益な効果を有し、総コレステロールに対するHDLの比率を有意に増加させ、総トリグリセリドおよび総コレステロールの含有量を有意に減少させる。 これに関して、利尿薬およびβ遮断薬よりも利点があり、これらのパラメータに好影響を与えない。 動脈性高血圧および血中脂質プロファイルとCHDとの関連が確立されていることを考慮すると、ドキサゾシン投与の背景に対する血圧および脂質濃度の正常化は、CHDのリスクの低下をもたらす。

ドキサゾシンによる治療は左室肥大の退行，血小板凝集の阻害，組織プラスミノーゲン活性化剤の活性の増加をもたらした。 さらに、doxazosinは損なわれたブドウ糖の許容の患者のインスリンの感受性を高めるために示されていました。

ドキサゾシンは副作用がなく、気管支喘息、真性糖尿病、左心室不全および痛風の患者に使用することができる。

研究-研究 インビトロ 彼らは、ドキサゾシンの6'-および7'-ヒドロキシメタボライトの5ミリモルの濃度でのantioxidant特性を示した。

動脈性高血圧症の患者で実施された対照臨床試験では、ドキサゾシンによる治療は勃起機能の改善を伴った。 さらに、ドキサゾシンで治療された患者は、降圧薬で治療された患者よりも勃起不全の頻度が低かった。

治療用量での経口投与後、ドキサゾシンはよく吸収され、_マックス 血レベルは約2時間に達されます。

ドキサゾシンは血漿タンパク質に約98％結合している。

ドキサゾシン代謝の主な経路は、O-脱メチル化およびヒドロキシル化である。

血漿からの排除は二相性であり、最終的にはtである。_1/2 あなたは薬を処方することができます22時間、1回の日。 ドキサゾシンは活性な生体内変換を受け、用量のわずか5％未満が変化しないまま排泄される。

患者の特別なグループでの使用

薬物動態学的研究によれば、高齢患者および腎不全患者において、薬物の薬物動態は、正常な腎機能を有する若年患者の薬物動態と有意に異ならない。

肝代謝を変化させることができる薬物（例えば、シメチジン）の影響に関する肝機能障害を有する患者において利用可能なデータは限られている。 中等度の肝障害を有する12人の患者における臨床試験では、ドキサゾシンの単回投与は、AUCの43％増加および真の経口クリアランスの40％減少と関連 肝機能障害を有する患者に、ドキサゾシンおよび肝臓で完全に生体内変換された他の薬物を処方する際には注意が必要である（"特別な指示"を参照）。

• アルファ₁-アドレナリン遮断薬[アルファ-アドレナリン遮断薬]

一部の患者におけるカルジンとPDE-5阻害剤との併用は、症候性低血圧を引き起こす可能性がある（"特別な指示"を参照）。

血漿中のドキサゾシンのほとんど（98％）はタンパク質に結合している。 ヒト血漿の研究の結果 インビトロ 証拠はdoxazosinが蛋白質のジゴキシン、ワルファリン、phenytoinまたはindomethacinへの結合に影響を与えないことを提案します。

臨床診療では、カルジンは、チアジド系利尿薬、フロセミド、β遮断薬、抗生物質、経口投与のための低血糖剤、尿酸尿薬および抗凝固剤との相互作用の兆候なしに使用された。

Nsaid（特にインドメタシン）、エストロゲン、およびsympath神経刺激薬は、ドキサゾシンの降圧効果を低下させる可能性がある。

ドキサゾシンは、エピネフリンのα-アドレナリン刺激作用を排除し、頻脈および動脈低血圧の発症につながる可能性がある。

肺高血圧症の治療のためにシルデナフィルと同時に服用すると、起立性低血圧のリスクが増加する。

カルジンを1mg/日の用量で4日間単回使用すると、400mg2回の用量でシメチジンと組み合わせて、平均AUC値の10％増加および平均Cレベルの統計的に_マックス 血漿および平均Tにおいて_1/2 ドキサゾシン シメチジンを服用している間のドキサゾシンの平均AUC値の同様の10％増加は、プラセボと比較してドキサゾシンの平均AUC値の変動性（27％）以内である。

他の降圧剤と同時に使用すると、その作用の重症度が高まります（用量調整が必要です）。

他のα-アドレナリン遮断薬と同時に服用することはお勧めしません。

肝臓におけるミクロソーム酸化の誘導物質と同時に使用すると、ドキサゾシンの有効性を高め、阻害剤を使用してそれを減らすことが可能である。