コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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投薬形態と強さ。
UROXATRAL(アルフゾシンHCl)徐放錠10 mg。 丸い3層タブレットとして入手できます。2つの黄色の間に1つの白い層があります。 X10でデボスされたレイヤー。.
保管と取り扱い。
ウロキサトラル。 次のように提供されます。
パッケージ。 NDC。 数。
100 24987-200-10および24987-200-20のボトル。
UROXATRAL(アルフゾシンHCl)徐放錠10 mg。 丸い3層タブレットとして入手できます。2つの黄色の間に1つの白い層があります。 X10でデボスされたレイヤー。.
25°C(77°F)で保管してください。 15°〜30°Cの遠足が許可されています。 (59°〜86°F)。.
光と湿気から保護してください。.
UROXATRALを子供の手の届かないところに保管してください。.
Covis Pharmaceuticals、Inc.により配布. ケアリー、ノースカロライナ27511。. 改訂:2013年9月。
UROXATRALは、徴候の治療と適応症に適応されます。 良性前立腺肥大症の症状。.
使用の重要な制限。
UROXATRALは治療には適応されません。 高血圧。. UROXATRALは、小児集団での使用は示されていません。.
推奨用量は10 mg UROXATRAL(アルフゾシン。 HCl)徐放錠を1日1回。. アルフゾシンの吸収の程度。 空腹時は50%低くなります。. したがって、ウロキサトラルを服用する必要があります。 毎日同じ食事で食事。. 錠剤は噛んだりしないでください。 押しつぶされた。.
UROXATRALは禁 ⁇ です。
- 中等度または重度の肝機能障害のある患者。 (Childs-PughカテゴリBおよびC)、アルフゾシンの血中濃度が増加するため。 これらの患者。.
- ケトコナゾールなどの強力なCYP3A4阻害剤を使用。 アルフゾシンの血中濃度が増加するため、イトラコナゾールとリトナビル。.
- などの過敏症が知られている患者。 じんま疹と血管性浮腫、塩酸アルフゾシンまたはその任意の成分。 UROXATRALタブレット。
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
姿勢の低血圧。
症状の有無にかかわらず姿勢性低血圧(例:.、。 めまい)は、投与後数時間以内に発症することがあります。 ウロキサトラル。他のアルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬と同様に、可能性があります。 失神。. 患者はそのようなイベントの起こり得る発生について警告されるべきです。 失神が発生した場合に怪我が発生する可能性のある状況を回避する必要があります。. 低血圧/姿勢性低血圧および失神のリスクが増加する可能性があります。 UROXATRALを降圧薬と同時に服用する場合。 硝酸塩。. UROXATRALを患者に投与する場合は注意が必要です。 症候性低血圧または低血圧反応を示した患者。 他の薬。.
腎障害のある患者。
UROXATRALの場合は注意が必要です。 重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス)の患者に投与。 <30 mL / min)。.
肝障害のある患者。
UROXATRALは、患者での使用は禁 ⁇ です。 中等度または重度の肝障害。. でも。 UROXATRALの薬物動態は、軽度の患者では研究されていません。 肝障害、UROXATRALを投与する場合は注意が必要です。 そのような患者に。.
薬物間相互作用。
強力なCYP3A4阻害剤。
UROXATRALは、強力なCYP3A4での使用は禁 ⁇ です。 阻害剤(例:. ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル)アルフゾシン血以来。 レベルが増加します。.
他のアルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬。
UROXATRALはアルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬であり、そうすべきです。 他のアルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬と組み合わせて使用 しないでください。.
Phosphodiesterase-5(PDE5)阻害剤。
PDE5阻害剤も血管拡張剤です。. 注意が必要です。 PDE5阻害剤とUROXATRALの併用用。 症候性低血圧を引き起こす可能性があります。.
前立腺癌。
前立腺の癌と良性前立腺。 過形成(BPH)は同じ症状の多くを引き起こします。. これら二つの病気は頻繁に。 共存。. したがって、BPHを持っていると思われる患者は除外するために検査されるべきです。 治療開始前の前立腺がんの存在。 UROXATRAL .
術中フロッピーアイリス症候群(IFIS)。
IFISは白内障手術中に観察されている人もいます。 アルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬を投与されている、または以前に治療された患者。. この。 小 ⁇ 孔症候群の変異は、aの組み合わせによって特徴付けられます。 術中の ⁇ 電流に反応して波打つ ⁇ 緩。 標準による術前の拡張にもかかわらず、進行性の術中ミオシス。 散発性薬物、および ⁇ 彩の潜在的な脱出。 ファコエマルス化切開。. 患者の眼科医を準備する必要があります。 利用などの外科技術への可能な変更のため。 アイリスフック、アイリス拡張子リング、または粘弾性物質の。.
アルファを停止することの利点はないようです。 白内障手術前のアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬療法。.
持続勃起症。
まれに(おそらく50,000分の1未満)、アルフゾシンなど。 他のアルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬は、持続勃起症と関連しています。 (性行為とは無関係の持続性の痛みを伴う陰茎勃起)。.
なぜなら、この状態は永続的なインポテンツにつながる可能性があるからです。 適切に治療されていない場合は、患者に重症度について助言する必要があります。 状態。.
患者カウンセリング情報。
見る。 FDA承認の患者表示。.
低血圧/失神。
患者は起こり得る発生について知らされるべきです。 開始時のめまいなどの姿勢性低血圧に関連する症状。 UROXATRAL、そして彼らは運転、機械の操作、またはについて注意されるべきです。 この期間中に危険なタスクを実行します。. これは、 低血圧、または降圧薬や硝酸塩を服用している人。.
術中フロッピーアイリス症候群。
患者は彼らに伝えるように指示されるべきです。 白内障手術またはその他前のUROXATRALの使用についての眼科医。 患者が服用しなくなった場合でも、目を含む手順。 UROXATRAL .
持続勃起症。
患者はその可能性について助言されるべきです。 UROXATRALによる治療と同じ薬による持続勃起症。 クラス。. この反応は非常にまれですが、もたらされない場合。 即時の医療処置は、永久的な勃起不全につながる可能性があります。 (インポテンス)。.
使用説明書。
UROXATRALは、食品と同じものと一緒に服用する必要があります。 毎日食事。. 患者はUROXATRALを粉砕したり噛んだりしないようにアドバイスされるべきです。 タブレット。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
薬物関連の増加の証拠はありませんでした。 100 mg / kg /日の食事投与後のマウスにおける腫瘍の発生率。 アルフゾシン98週間(最大推奨ヒト用量の13および15倍)。 [MRHD]非結合薬物のAUCに基づく10 mg)、女性と男性の場合。 それぞれ。. 雌マウスでテストされた最高用量は、aを構成していない可能性があります。 最大耐量。. 同様に、薬物関連の証拠はありませんでした。 の食事投与後のラットの腫瘍発生率の増加。 100 mg / kg /日のアルフゾシン104週間(女性およびMRHDの53および37倍)。 男性、それぞれ)。.
アルフゾシンは変異原性の影響の証拠を示さなかった。 エイムとマウスリンパ腫のアッセイで、染色体異常誘発性の影響はありませんでした。 チャイニーズハムスターの卵巣細胞とin vivoマウス小核アッセイ。. アルフゾシン。 治療はヒトの細胞株にDNA修復を誘発しませんでした。.
生殖器官の毒性の証拠はありませんでした。 オスのラットは数百回(250 mg / kg /日)の経口投与された。 26週間)アルフゾシンのMRHD。. 出生率の障害は観察されなかった。 125までの用量で雄ラットに経口(強制飼養)投与した後。 mg / kg /日、70日間。. 恐ろしいサイクリングはラットとイヌで抑制されました。 MRHDの約12倍と18倍(25 mg / kgと20の用量)。 mg / kg)、しかし雌ラットの生殖能力の障害にはならなかった。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーB
UROXATRALは、女性での使用は示されていません。 妊娠中の女性におけるアルフゾシンの研究はありません。
アルフゾシンは催奇形性、胚毒性または胎児毒性ではなかった。 血漿曝露レベル(非結合薬物のAUCに基づく)のラットでは、最大1200。 時間(250 mg / kg /日の母体経口投与量)最大推奨ヒト投与量。 (MRHD)10 mg。. MRHDの最大3倍を投与されたウサギ(体に基づく)。 表面積)(100 mg / kg /日の母体経口投与量)胚胎児毒性なしまたは。 催奇形性が観察された。. 暴露時のラットの妊娠はわずかに長引いた。 レベル(非結合薬物のAUCに基づく)約12倍(5より大きい)。 mg / kg /日の経口母体投与量)MRHD、しかし分 ⁇ の困難はありました。 観察されていません。.
小児用。
UROXATRALは小児科での使用は示されていません。 人口。.
塩酸アルフゾシンの有効性は示されなかった。 無作為化二重盲検プラセボ対照有効性および安全性試験。 ⁇ 殺器の漏れ点が上昇している2〜16歳の172人の患者を対象に実施。 アルフゾシンで治療された神経起源の圧力(LPP≥40cm H2O)。 小児用製剤を使用した塩酸塩。. 裁判には12週間が含まれていました。 有効性フェーズの後に40週間の安全延長期間。. 統計的にはありません。 ⁇ 殺器の漏れを達成している患者の割合に大きな違いがあります。 アルフゾシンとプラセボの間で、40 cmH20未満の点圧が観察されました。 グループ。.
プラセボ対照試験中、有害。 アルフゾシンで治療された患者の2%以上およびaで報告された反応。 プラセボ群よりも高い発生率は、発熱、頭痛、呼吸器でした。 路感染症、咳、鼻血、下 ⁇ 。. 報告された副作用。 オープンラベルの延長を含む12か月の試用期間全体。 12週間に観察された反応とタイプと頻度が類似していた。 限目。.
塩酸アルフゾシンは以下の患者では研究されていません。 2歳。.
老人用。
の臨床試験における被験者の総数の。 UROXATRAL、48%は65歳以上でしたが、11%は75歳以上でした。. 番号。 これらの間で安全性または有効性の全体的な違いが観察されました。 被験者と若い被験者ですが、一部の高齢者では感度が高くなります。 個人は除外できません。
腎障害。
全身曝露は約50%増加しました。 軽度、中等度、重度の腎患者の薬物動態研究。 障害。. フェーズ3の研究では、安全性。 軽度(n = 172)または中等度(n = 56)の腎機能障害のある患者のプロファイルは、 それらの研究で腎機能が正常な患者と同様。. 安全。 データは、クレアチニンを投与された限られた数の患者(n = 6)でのみ利用可能です。 30 mL / min未満のクリアランス。したがって、UROXATRALの場合は注意が必要です。 重度の腎機能障害のある患者に投与されます。.
肝障害。
UROXATRALの薬物動態は研究されていません。 軽度の肝機能障害のある患者。. UROXATRALは、使用が禁 ⁇ です。 中等度または重度の肝機能障害のある患者。.
副作用。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.
副作用の発生率が確認されています。 1日量が1,608人の男性を対象とした3つのプラセボ対照臨床試験から。 10および15 mgのアルフゾシンを評価した。. これらの3つの裁判では、473人の男性が受理されました。 UROXATRAL(アルフゾシンHCl)10 mg徐放錠。. これらの試験では、4%です。 UROXATRAL(アルフゾシンHCl)10 mg徐放錠を服用している患者の数。 副作用のために試験を中止したが、3%であった。 プラセボ群。.
表1は、発生した副作用をまとめたものです。 UROXATRALを投与されている患者の2%以上、それよりも高い発生率。 プラセボ群の。. 一般に、長期使用で見られる副作用。 タイプと頻度は、以下で説明するイベントと同様でした。 3か月の試験。.
表1:の2%以上で発生する副作用。
ウロキサトラル治療を受けた患者、およびプラセボよりも3か月後の頻度が高い。
プラセボ対照臨床試験。
| 副作用。 | プラセボ。 (n = 678)。 |
ウロキサトラル。 (n = 473)。 |
| めまい。 | 19(2.8%)。 | 27(5.7%)。 |
| 上気道感染症。 | 4(0.6%)。 | 14(3.0%)。 |
| 頭痛。 | 12(1.8%)。 | 14(3.0%)。 |
| 疲労。 | 12(1.8%)。 | 13(2.7%)。 |
以下の副作用は1%の間で報告されています。 UROXATRALを投与されており、それよりも頻繁に発生する患者の2%。 プラセボは、体系および頻度の低下によってアルファベット順にリストされています。 ボディシステム内:。
体全体:。 痛み。
消化器系:。 腹痛、。 消化不良、便秘、吐き気。
生殖システム:。 インポテンツ。
呼吸器系:。 気管支炎、副鼻腔炎、。 ⁇ 頭炎。
臨床試験における口腔炎の兆候と症状:。 二重盲検で発生した起立に関連する副作用。 アルフゾシン10 mgを使用した第3相試験を表2にまとめます。. 約。 これらの試験の患者の20%から30%は降圧薬を服用していた。.
表2:症状のある患者の数(%)。
3か月のプラセボ対照臨床試験におけるオルソスタシスに関連。
| 症状。 | プラセボ。 (n = 678)。 |
ウロキサトラル。 (n = 473)。 |
| めまい。 | 19(2.8%)。 | 27(5.7%)。 |
| 低血圧または姿勢性低血圧。 | 0 | 2(0.4%)。 |
| 失神。 | 0 | 1(0.2%)。 |
血圧の変化または起立性の検査。 低血圧は3つの対照研究で実施された。. 収縮期血の減少。 圧力(≤90 mm Hg、ベースラインから≥20 mm Hgの減少)でした。 674人のプラセボ患者のいずれにおいても観察されず、469人のUROXATRALのうち1人(0.2%)で観察されました。 患者。. 拡張期血圧の低下(≤50mm Hg、減少あり)。 ベースラインから15 mm Hg以上)がプラセボ患者の3人(0.4%)で観察されました。 UROXATRAL患者の4人(0.9%)。. 正の起立試験。 (立っているときの収縮期血圧が20 mm Hg以上低下します。 仰 ⁇ 位)は、プラセボ患者の52人(7.7%)と31人(6.6%)で見られました。 UROXATRAL患者。.
市販後の経験。
以下の副作用が確認されています。 UROXATRALの承認後使用。これらの反応が報告されているためです。 不確実なサイズの人口から自発的に、それは常に可能であるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、薬物との因果関係を確立します。 露出。.
一般的な障害:。 浮腫。
心臓障害:。 頻脈、胸の痛み、狭心症。 既存の冠動脈疾患、心房のある患者のペクリス。 細動。
胃腸障害:。 下 ⁇ 。
肝胆道系障害:。 肝細胞および。 胆 ⁇ うっ滞性肝障害(黄 ⁇ が薬物につながる症例を含む)。 中止)。
呼吸器系障害:。 鼻炎。
生殖器系障害:。 持続勃起症。
皮膚および皮下組織障害:。 発疹、。 ⁇ 症、じんま疹、血管性浮腫、中毒性表皮壊死症。
血管障害:。 フラッシング。
血液およびリンパ系障害:。 血小板減少症。
白内障手術中、小さな ⁇ 孔の変形。 術中フロッピーアイリス症候群(IFIS)として知られている症候群が報告されています。 アルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬を投与されている、または以前に治療された一部の患者。.
薬物相互作用。
CYP3A4阻害剤。
UROXATRALは、強力なCYP3A4での使用は禁 ⁇ です。 アルフゾシン以来、ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビルなどの阻害剤。 血中濃度が上昇します。.
アルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬。
薬物動態学的および薬力学的相互作用。 UROXATRALと他のアルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬の間では、これまで行われていません。 決定。. ただし、相互作用が予想される場合があり、UROXATRALは期待できません。 他のアルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬と組み合わせて使用 されます。.
降圧薬と硝酸塩。
低血圧/姿勢のリスクが高まる可能性があります。 UROXATRALを併用する場合の低血圧と失神。 降圧薬と硝酸塩。.
PDE5阻害剤。
アルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬の場合は注意が必要です。 UROXATRALを含み、PDE5阻害剤と同時投与されます。. アルファアドレナリン作動性。 ⁇ 抗薬とPDE5阻害剤はどちらも血液を下げることができる血管拡張薬です。 圧力。. これら2つの薬物クラスを併用すると、潜在的に引き起こされる可能性があります。 症候性低血圧。.
妊娠カテゴリーB
UROXATRALは、女性での使用は示されていません。 妊娠中の女性におけるアルフゾシンの研究はありません。
アルフゾシンは催奇形性、胚毒性または胎児毒性ではなかった。 血漿曝露レベル(非結合薬物のAUCに基づく)のラットでは、最大1200。 時間(250 mg / kg /日の母体経口投与量)最大推奨ヒト投与量。 (MRHD)10 mg。. MRHDの最大3倍を投与されたウサギ(体に基づく)。 表面積)(100 mg / kg /日の母体経口投与量)胚胎児毒性なしまたは。 催奇形性が観察された。. 暴露時のラットの妊娠はわずかに長引いた。 レベル(非結合薬物のAUCに基づく)約12倍(5より大きい)。 mg / kg /日の経口母体投与量)MRHD、しかし分 ⁇ の困難はありました。 観察されていません。.
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.
副作用の発生率が確認されています。 1日量が1,608人の男性を対象とした3つのプラセボ対照臨床試験から。 10および15 mgのアルフゾシンを評価した。. これらの3つの裁判では、473人の男性が受理されました。 UROXATRAL(アルフゾシンHCl)10 mg徐放錠。. これらの試験では、4%です。 UROXATRAL(アルフゾシンHCl)10 mg徐放錠を服用している患者の数。 副作用のために試験を中止したが、3%であった。 プラセボ群。.
表1は、発生した副作用をまとめたものです。 UROXATRALを投与されている患者の2%以上、それよりも高い発生率。 プラセボ群の。. 一般に、長期使用で見られる副作用。 タイプと頻度は、以下で説明するイベントと同様でした。 3か月の試験。.
表1:の2%以上で発生する副作用。
ウロキサトラル治療を受けた患者、およびプラセボよりも3か月後の頻度が高い。
プラセボ対照臨床試験。
| 副作用。 | プラセボ。 (n = 678)。 |
ウロキサトラル。 (n = 473)。 |
| めまい。 | 19(2.8%)。 | 27(5.7%)。 |
| 上気道感染症。 | 4(0.6%)。 | 14(3.0%)。 |
| 頭痛。 | 12(1.8%)。 | 14(3.0%)。 |
| 疲労。 | 12(1.8%)。 | 13(2.7%)。 |
以下の副作用は1%の間で報告されています。 UROXATRALを投与されており、それよりも頻繁に発生する患者の2%。 プラセボは、体系および頻度の低下によってアルファベット順にリストされています。 ボディシステム内:。
体全体:。 痛み。
消化器系:。 腹痛、。 消化不良、便秘、吐き気。
生殖システム:。 インポテンツ。
呼吸器系:。 気管支炎、副鼻腔炎、。 ⁇ 頭炎。
臨床試験における口腔炎の兆候と症状:。 二重盲検で発生した起立に関連する副作用。 アルフゾシン10 mgを使用した第3相試験を表2にまとめます。. 約。 これらの試験の患者の20%から30%は降圧薬を服用していた。.
表2:症状のある患者の数(%)。
3か月のプラセボ対照臨床試験におけるオルソスタシスに関連。
| 症状。 | プラセボ。 (n = 678)。 |
ウロキサトラル。 (n = 473)。 |
| めまい。 | 19(2.8%)。 | 27(5.7%)。 |
| 低血圧または姿勢性低血圧。 | 0 | 2(0.4%)。 |
| 失神。 | 0 | 1(0.2%)。 |
血圧の変化または起立性の検査。 低血圧は3つの対照研究で実施された。. 収縮期血の減少。 圧力(≤90 mm Hg、ベースラインから≥20 mm Hgの減少)でした。 674人のプラセボ患者のいずれにおいても観察されず、469人のUROXATRALのうち1人(0.2%)で観察されました。 患者。. 拡張期血圧の低下(≤50mm Hg、減少あり)。 ベースラインから15 mm Hg以上)がプラセボ患者の3人(0.4%)で観察されました。 UROXATRAL患者の4人(0.9%)。. 正の起立試験。 (立っているときの収縮期血圧が20 mm Hg以上低下します。 仰 ⁇ 位)は、プラセボ患者の52人(7.7%)と31人(6.6%)で見られました。 UROXATRAL患者。.
市販後の経験。
以下の副作用が確認されています。 UROXATRALの承認後使用。これらの反応が報告されているためです。 不確実なサイズの人口から自発的に、それは常に可能であるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、薬物との因果関係を確立します。 露出。.
一般的な障害:。 浮腫。
心臓障害:。 頻脈、胸の痛み、狭心症。 既存の冠動脈疾患、心房のある患者のペクリス。 細動。
胃腸障害:。 下 ⁇ 。
肝胆道系障害:。 肝細胞および。 胆 ⁇ うっ滞性肝障害(黄 ⁇ が薬物につながる症例を含む)。 中止)。
呼吸器系障害:。 鼻炎。
生殖器系障害:。 持続勃起症。
皮膚および皮下組織障害:。 発疹、。 ⁇ 症、じんま疹、血管性浮腫、中毒性表皮壊死症。
血管障害:。 フラッシング。
血液およびリンパ系障害:。 血小板減少症。
白内障手術中、小さな ⁇ 孔の変形。 術中フロッピーアイリス症候群(IFIS)として知られている症候群が報告されています。 アルファアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬を投与されている、または以前に治療された一部の患者。.
UROXATRALの過剰摂取が低血圧につながるはずです、サポート。 心血管系の最も重要なものです。. 血の回復。 心拍数の圧力と正常化は、維持することで達成できます。 仰 ⁇ 位の患者。. この対策が不十分な場合は、 静脈内液の投与を検討する必要があります。. 必要に応じて。 次に、昇圧剤を使用し、腎機能を監視する必要があります。 必要に応じてサポートされます。. アルフゾシンは82%から90%のタンパク質結合です。したがって、。 透析は役に立たないかもしれません。.
アルフゾシンはアルファアドレナリン作動性の選択性を示します。 下尿路の受容体。. これらの副腎受容体の封鎖は引き起こす可能性があります。 ⁇ の首と前立腺の筋肉を滑らかにしてリラックスさせ、 尿の流れの改善とBPHの症状の減少
心臓電気生理学。
QT間隔に対する10 mgおよび40 mgのアルフゾシンの効果。 二重盲検無作為化プラセボとアクティブコントロールで評価されました。 (モキシフロキサシン400 mg)、45健康な白での4方向クロスオーバー単回投与試験。 19〜45歳の男性被験者。. QT間隔はその時に測定されました。 アルフゾシンのピーク血漿濃度。. 40 mgのアルフゾシンが選択されました。 この用量は、で達成されたものよりも高い血中濃度を達成するためです。 UROXATRALとケトコナゾール400 mgの同時投与。. 表3に要約します。 未補正のQTと平均補正QT間隔(QTc)への影響が異なります。 補正方法(フリデリシア、人口固有および被験者固有。 補正方法)アルフゾシンのピーク血漿濃度の時点。. 番号。 これらの修正方法の1つがより有効であることが知られています。. 。 これにおける10 mg用量のアルフゾシンに関連する心拍数の平均変化。 研究は、40 mgのアルフゾシンで5.2ビート/分および5.8ビート/分でした。. 。 モキシフロキサシンによる心拍数の変化は2.8ビート/分でした。.
表3:平均QTおよびQTcの変化(ミリ秒(95%CI))から)。
Tmax(プラセボと比較して)のベースライン。
心拍数の効果のため。.
| 薬物/用量。 | QT | フリデリシア法。 | 人口固有の方法。 | 主題固有の方法。 |
| アルフゾシン10 mg。 | -5.8。 (-10.2。.-1.4)。 |
4.9。 (0.9。. 8.8)。 |
1.8。 (-1.4。. 5.0)。 |
1.8。 (-1.3。. 5.0)。 |
| アルフゾシン40 mg。 | -4.2。 (-8,5、0.2)。 |
7.7。 (1.9。. 13.5)。 |
4.2。 (-0.6。. 9.0)。 |
4.3。 (-0.5。. 9.2)。 |
| モキシフロキサシン* 400 mg。 | 6.9。 (2.3。. 11,5)。 |
12.7。 (S. 6。. 16.3)。 |
11.0。 (7.0。. 15.0)。 |
11.1。 (7.2。. 15.0)。 |
| *アクティブコントロール。 |
QT効果は、10 mgと比較して40 mgの方が大きく見えました。 mgアルフゾシン。. アルフゾシン最高用量の効果(4倍。 研究された治療用量)は、活性対照のそれほど大きくは見えなかった。 その治療用量でのモキシフロキサシン。. ただし、この研究は設計されていません。 薬物または用量レベルを直接統計的に比較します。. そこ。 広範な市販後のトルサードドポワントの信号ではありませんでした。 米国外のアルフゾシンでの経験。. 別の市販後。 QT研究では、10 mgのアルフゾシンと併用投与の効果を評価しました。 同様のQT効果サイズの薬物。. この研究では、平均プラセボ置換。 アルフゾシン10 mgのみのQTcF増加は1.9ミリ秒(上限95%CI、5.5。 msec)。. 2つの薬物の併用投与は、QTの増加を示しました。 どちらかの薬物単独と比較した場合の効果。. このQTcFの増加[5.9ミリ秒(UB。 95%CI、9.4ミリ秒)]は相加的なものでした。. この研究はそうではなかったが。 薬物間の直接的な統計的比較を行うように設計されており、QTが増加します。 両方の薬を一緒に投与すると、見られるQTcFの増加よりも低いように見えました。 陽性対照モキシフロキサシン400 mg [10.2ミリ秒(UB 95%CI、13.8。 msec)]。. これらのQTc変化の臨床的影響は不明です。.
UROXATRALの薬物動態が評価されています。 単回および/または複数回投与後の成人の健康な男性ボランティア。 7.5 mgから30 mgの範囲の毎日の用量、および用量のBPH患者。 7.5 mgから15 mg。.
吸収。
UROXATRAL 10 mg錠剤の絶対バイオアベイラビリティ。 摂食条件下では49%です。. 10 mg UROXATRALの複数回投与後。 摂食条件、最大濃度までの時間は8時間です。. CmaxとAUC0-24です。 13.6(SD = 5.6)ng / mLおよび194(SD = 75)ng・h / mL、それぞれ。. ウロキサトラル。 最大30 mgの単回および複数回投与後の線形速度論を示します。. UROXATRALの2回目の投与で定常血漿レベルに達します。 管理。. 定常状態のアルフゾシン血漿濃度は1.2〜です。 単回投与後に観察されたものよりも1.6倍高い。.
食物の効果。
図1に示すように、吸収の程度は50%です。 空腹時の状態では低くなります。. したがって、UROXATRALは食物と一緒に摂取する必要があります。 毎日同じ食事で。.
図1:平均(SEM)アルフゾシン血漿濃縮時間。
UROXATRAL 10 mg錠剤を8ヘルシーに単回投与した後のプロファイル。
FRBとファストステートの中年男性ボランティア。
分布。
静脈内投与後の分布量。 健康な男性中年ボランティアの投与量は3.2 L / kgでした。. の結果。 ビトロ研究は、アルフゾシンがヒト血漿に中程度に結合していることを示しています。 タンパク質(82%〜90%)、広い濃度範囲にわたって線形結合(5。 5,000 ng / mLまで)。.
代謝。
アルフゾシンは肝臓によって広範囲の代謝を受けます。 投与量の11%だけが変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. アルフゾシンは、3つの代謝経路(酸化)によって代謝されます。 O-脱メチル化、およびN-脱アルキル化。. 代謝物は薬理学的にではありません。 アクティブ。. CYP3A4は、その中に含まれる主要な肝酵素アイソフォームです。 代謝。.
排 ⁇ 。
の経口投与後。 14Cラベル付き。 アルフゾシン溶液、7日後の放射能の回復(a。 投与量の割合)は、 ⁇ 便で69%、尿で24%でした。. UROXATRAL 10 mg錠剤の経口投与後、明らかな排 ⁇ 。 半減期は10時間です。.
