コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
医薬品の形態と強み。
4 mgおよび8の白い丸いフィルムコーティング錠。 mgドキサゾシンメシル酸塩。.
保管と取り扱い。
CARDURA XL。 (メシル酸ドキサゾシン。 徐放錠)は4 mg(白、CXL 4で印刷)として入手できます。 8 mg(白、CXL 8で印刷)タブレット。.
ボトル30。:4 mg(。NDR。
0049-2710-30)。
ボトル30。:8 mg(。NDR。
0049-2720-30)。
ストレージ。
推奨ストレージ:で保存。 25°C(77°F); 15-30までの遠足は°C(59-86°F)を許可しました。.
配布者:ファイザー社のRoerig Division.、ニューヨーク、ニューヨーク。 10017。. 改訂:2017年2月。
CARDURA®XL(メシル酸ドキサゾシン徐放錠)。 良性前立腺の兆候と症状の治療に使用されます。 過形成(BPH)。.
CARDURA XLは治療用ではありません。 高血圧。.
一般的な投与量情報。
CARDURA XLの開始用量、1日1回4 mg。 朝食と一緒に与えられるべきです。. 患者の症状に応じて。 反応と忍容性、用量は最大8 mgまで増やすことができます。 推奨用量。. 推奨される滴定間隔は3〜4週間です。. カルドゥラの場合。 投与が数日間停止した場合は、治療を再開する必要があります。 1日1回4 mg。. 錠剤は丸ごと飲み込んでください。 噛んだ、分けた、切った、または砕いた。.
患者はCARDURAからCARDURA XLに変わります。
CARDURA即時リリース(IR)からに変更する場合。 CARDURA XL、治療は最低用量(1日1回4 mg)で開始する必要があります。. CARDURA XLによる治療を開始する前に、最後の夜のCARDURAの投与量。 取られるべきではありません。.
PDE-5阻害剤との同時使用。
PDE-5によるCARDURA XLの同時投与。 阻害剤は、血圧を下げる添加物につながる可能性があります。 症候性低血圧;したがって、PDE-5阻害剤療法を開始する必要があります。 CARDURA XLを服用している患者の最低用量で
CARDURA XLは、既知の患者には禁 ⁇ です。 ドキサゾシン、他のキナゾリンに対する過敏症(例:. プラゾシン、テラゾシン)、。 または不活性成分の1つ。. ドキサゾシンなどに対するアレルギー反応。 チナゾリンには、発疹、じんま疹、そう ⁇ 、血管性浮腫が含まれています。 呼吸器症状。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
起立性低血圧。
症状の有無にかかわらず起立性低血圧(例:.、。 めまい)は、CARDURAの投与から数時間以内に発症する可能性があります。 XL。ただし、まれに、症候性姿勢性低血圧も観察されています。 投与後数時間後に報告された。. 他のアルファブロッカーと同様に。 特に開始投与後または1投与後に失神する可能性があります。 投与量の増加。. 患者は可能性について警告されるべきです。 このようなイベントが発生し、怪我が発生する可能性のある状況を回避する必要があります。 失神が発生するはずです。. CARDURA XLを投与する場合は注意が必要です。 症候性低血圧の患者または低血圧の患者。 他の薬に対する反応。.
白内障手術。
術中フロッピーアイリス症候群(IFIS)でした。 白内障手術中に治療された患者またはその前に観察された患者。 alpha-1ブロッカー。. 小さな ⁇ 孔症候群のこの亜種は、 術中反応における ⁇ 緩 ⁇ 彩の併用。 標準的な散 ⁇ と潜在的な ⁇ 彩プロラップによる術前の拡張にもかかわらず、 ⁇ の流れ、進行性の術中縮 ⁇ 。 ファコエマルシフィケーションカットに向かう途中。. 患者の外科医はそうあるべきです。 そのようなあなたの外科技術への可能な修正のために準備されました。 アイリスフック、アイリス拡張器リング、または粘弾性物質の使用。. アルファ1遮断薬療法を中止することには利点がないようです。 白内障手術前。.
胃腸障害。
他の変形不可能な材料と同様に、注意が必要です。 既存の重症患者にCARDURA XLを投与する場合。 消化管狭 ⁇ (病理学的または医原性)。. めったにありませんでした。 狭 ⁇ が知られている患者の閉塞症状の報告。 この変形不可能な状態で別の薬を服用することとの関連。 文言を解放します。. 優先時間が大幅に増加しました。 慢性便秘の患者は、ドキサゾシンへの全身曝露を増加させる可能性があります。 それにより、副作用が増加する可能性があります。.
前立腺がん。
前立腺癌は同じ多くを引き起こします。 BPHと2つの障害に関連する症状は一般的に共存します。. したがって、前立腺がんは開始前に除外する必要があります。 CARDURA XLによる治療。 .
PDE-5阻害剤。
PDE-5によるCARDURA XLの同時投与。 阻害剤は、血圧を下げる添加物につながる可能性があります。 症候性低血圧。. CARDURA XLと。 降圧薬や他の血管拡張薬はそうではありませんでした。 決定する。.
肝障害のある患者。
CARDURA XLは重度の患者向けではありません。 肝機能障害、および患者の場合は注意して使用する必要があります。 軽度または中等度の肝機能障害。.
冠動脈不全の患者。
うっ血性心不全、狭心症の患者。 または過去6か月以内の急性心筋 ⁇ 塞は、 フェーズ3の研究。. 狭心症の症状が現れないか悪化する場合。 CARDURA XLを設定する必要があります。.
CYP-3A4阻害剤。
同時に注意することをお勧めします。 アタナザビルなどの強力なCYP 3A4阻害剤によるCARDURA XLの投与。 クラリスロマイシン、インディナビル、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ネファゾドン、ネルフィナビル、 リトナビル、サキナビル、テリスロマイシンまたはボリコナゾール。.
持続勃起症。
まれ(おそらくそれぞれに1回未満。 数千人の患者)、ドキサゾシンを含むアルファ1 ⁇ 抗薬。 持続勃起症(痛みを伴う陰茎勃起、数時間続く)に関連します。 性交やオナニーでは信頼できない)。. この状態ができるからです。 永久的なインポテンツにつながり、すぐに治療しない場合は、患者に助言する必要があります。 状態の深刻さについて。.
患者アドバイス情報。
参照してください。 FDA承認患者。 ラベル付け(患者情報)。
起立性低血圧。
患者さんには通知する必要があります。 などの姿勢性低血圧に関連する症状の発生の可能性。 治療の開始時または用量が増加したときのめまいまたは失神。 CARDURA XLから。運転、機械の操作について患者に警告する必要があります。 または、この間、薬物が効果を発揮するまで危険な作業を行います。 決定されました。.
持続勃起症。
患者に知らせてください。 CARDURA XLによる治療の結果としての持続勃起症の可能性は拡大しました。 錠剤や他の同様の薬を放出する。. 患者さんには通知する必要があります。 この反応は、すぐに医学的ではないにしても、非常にまれです。 警告、永久的な勃起不全につながる可能性があります。.
タブレット投与。
患者さんには通知する必要があります。 これらのCARDURA XL徐放錠は丸ごと飲み込む必要があります。. 患者。 タブレットを噛んだり、分割したり、切断したり、つぶしたりしないでください。.
投与間隔。
CARDURA XLは一度に取得する必要があります。 朝食付きの日。.
錠剤排 ⁇ 。
患者はそうすべきではありません。 時々、椅子に見えるものに気づくかどうか心配。 タブレット。. 薬はCARDURA XL徐放錠に入っています。 薬物を1つに放出するために使用される吸収不可能なエンベロープに含まれています。 制御されたレート。. このプロセスが完了すると、空のタブレットが削除されます。 体から。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がんと変異誘発。
メシル酸ドキサゾシンは、ラットまたはマウスに対して発がん性がありませんでした。 40 mg / kg /日または120までの用量で2年間毎日投与。 mg / kg /日。. AUCによって測定された全身薬物曝露はそうでした。 ラットでは約34倍、マウスでは16倍、曝露量を超えています。 8 mg CARDURA XLのヒト(MHRD)の推奨最大用量。 .
ドキサゾシン塩基は変異原性がありませんでした。 in vitro。 細菌。 エイムスアッセイ、ヒトリンパ球の染色体異常試験または マウスリンパ腫アッセイ。. ドキサゾシンは中にありました。 in vivo。 染色体異常誘発性のマウス。 ミクロカーンアッセイ。. メシル酸ドキサゾシンは遺伝毒性について研究されていません。.
男性の生殖能力。
ドキサゾシンの経口投与後のラットでの研究。 基地は、2週間後に可逆的であった男性の生殖能力の低下を示しました。 ヒトを13倍上回るドキサゾシンベースの曝露の治療終了。 8 mg CARDURA XLのMHRDへの曝露(AUC)。の報告はありません。 ヒトの男性の生殖能力に対するドキサゾシンの影響。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
CARDURA XLは女性での使用は示されておらず、表示されていません。 高血圧の治療に適応。. 利用可能な限られたデータ。 妊娠中の女性のカーデュラXLは、麻薬中毒者に通知するには不十分です。 深刻な先天性欠損症や流産のリスク。. 否定的な開発結果はありません。 の経口投与による動物生殖研究で観察された。 妊娠中のラットおよびウサギのドキサゾシン、10および4回までの用量。 12 mg /日の推奨用量。. 出産後の発達は遅れました。 推奨用量の12 mg /日の8倍の用量のラット。.
データ。
動物データ。
放射能が胎盤を通過することが判明しました。. 妊娠中のラットへの標識ドキサゾシンの経口投与。. 妊婦の研究。 41以下の毎日の経口投与におけるウサギおよびラット。. (10の血漿中薬物濃度または。. 人間のAUCの4倍。 器官形成中の治療用量12 mg /日の暴露)。 開発の悪影響の証拠はありません。. 82の投与スケジュール。 ウサギのmg / kg /日は、胎児の生存率の低下と関連していた。. ペリと。 ラットの出生後研究、40または50の母体用量での出産後発達。 mg / kg /日のドキサゾシン(12 mg /日のヒトでのAUC曝露の約8倍)。 治療用量)は、体重増加の鈍化と やや後に解剖学的特徴と反射が起こります。.
母乳育児。
リスクの概要。
CARDURA XLは女性での使用は示されておらず、表示されていません。 高血圧の治療に適応。. ドキサゾシンは母乳中に存在します。. 母乳で育てられた子供に対するCARDURA XLの影響に関する情報はありません。 または牛乳生産への影響。.
小児用。
小児におけるCARDURA XLの安全性と有効性。 患者は特定されなかった。.
老人病アプリケーション。
CARDURA XLの低血圧の発生率が表示されます。 70歳以上の患者では年齢に関連し、より一般的です。. 定数付き。 状態、最大血漿濃度(C max)で27%、34%の増加。 濃度-時間曲線(AUC)の下の面積は高齢者で見られました。 (> 65歳)男の子と比較して。.
BPHの666人の患者のうち、CARDURA XLが 325人の患者(49%)を対象とした2つの制御された臨床効果と安全性試験がありました。 65歳以上。. CARDURAで治療された136人の患者。 XL(20%)は70歳以上でした。. これら2つの研究では、累積はです。 低血圧の発生率は年齢に関連しているように見えました。. 1つの理由。 70歳以上の患者における低血圧の発生率の増加。 全身ドキサゾシン曝露のわずかな増加、高齢者のオルソスターゼへの傾向の増加または 高齢者の血管拡張剤に対する感受性の増加。. 発生率。 副作用として報告された低血圧の70歳の患者では高かった。 70歳未満の患者と比較した年齢以上(4/136; 2.9%)。 (7/530; 1.3%)。.
肝障害。
患者の臨床経験がないからです。 重度の肝機能障害、これらの患者での使用は推奨されません。. CARDURA XL。 軽度または中等度の肝疾患のある患者には注意して投与する必要があります。 障害。.
副作用。
臨床研究の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映することはできません。.
副作用の発生率は2つから導き出されました。 1473人のBPH患者を対象とした制御された有効性と安全性の研究。. 研究1では、 CARDURA XL(n = 317)をドキサゾシンIR錠(n = 322)およびプラセボと比較しました。 (n = 156)。. 研究2では、CARDURA XL(n = 350)はドキサゾシンとのみ比較されました。. タブレット(n = 330)。. どちらの研究でも、CARDURA XLは1回の投与で開始されました。 4 mgのうち、研究者は7週間後に8 mgに増加する可能性があります。 適切な答えが見られなかった場合。. 似ています。 ドキサゾシンIRは1 mgの用量で開始され、すべての患者で増加しました。 1週間後に2 mgになり、その後4週間後に4 mgに増加するオプションが続きます。 7週間後のmgおよび8 mg。.
最も一般的に報告されている副作用が引き起こされます。 CARDURA XLグループの中止は、めまい、呼吸困難、無力症でした。 頭痛、低血圧、姿勢の低血圧および傾眠。. の価格。 CARDURA XLでは、副作用の中止は6%、7%、3%でした。 ドキサゾシンIRまたは。. プラセボ群。.
表1は、副作用の発生率を示しています。 2つの対照研究(研究)で報告されたすべての有害事象に由来します。 1と2)を組み合わせたもので、プラセボより大きく、1%以上の患者の割合です。 CARDURA XLによる治療。 .
表1:全員から得られる副作用。
プラセボ率を超え、BPHの1%以上で発生する有害事象。
CARDURA XLの患者。
追加の有害事象。 CARDURA XLで報告され、患者の1%未満とその患者によって報告されています。 臨床的関心には以下が含まれます:。 心血管系:。 狭心症、。 失神、頻脈、胸の痛み、動 ⁇ ;。 消化器系 :。 下 ⁇ ;。 筋骨格系:。 関節痛;。 神経系:。 性欲。 減少;。 ⁇ 尿生殖器系:。 インポテンツ、排尿障害。.
一般に、有害事象。 約295人のBPH患者におけるオープンラベルの安全性拡大に関するレポート。 最大37週間治療され、種類と頻度はイベントと同様でした。 上記の対照研究で説明した。.
ポストマーケティングの経験。
以下の有害事象。 承認後にドキサゾシンを使用したときに発見されました。. これだから。 反応は不確実なサイズの人口によって自発的に報告されます、それはそうです。 頻度を確実に推定したり、因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.
マックス。.
珍しい報告がありました。 別のものを使用する場合の消化管刺激と消化管出血。 原因はあるものの、この変形不可能な遅延製剤中の薬物。 薬物との関係は不確かです。.
医薬品との相互作用。
CYP-3A4阻害剤。
番号。 in vivo。 薬物相互作用研究が実施された。 CARDURA XL。 .
in vitro。 研究によると、ドキサゾシンは基質です。 CYP 3A4。. CARDURAを同時に投与する場合は注意が必要です。 アタナザビル、クラリスロマイシンなどの強力なCYP 3A4阻害剤を含むXL。 インディナビル、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ネファゾドン、ネルフィナビル、リトナビル、 サキナビル、テリスロマイシンまたはボリコナゾール。.
血圧を下げる薬。
CARDURA XLと。 降圧薬やその他の血管拡張薬は決定されていません。.
PDE-5阻害剤。
PDE-5によるCARDURA XLの同時投与。 阻害剤は、血圧を下げる添加物につながる可能性があります。 症候性低血圧。.
ボディシステム。 | CARDURA XL。 (N = 666)。 |
ドキサゾシンIR。 (N = 651)。 |
プラセボ。 (N = 156)。 |
全体としての体。 | |||
腹痛。 | 1.8%。 | 2.3%。 | 0.6%。 |
弱点。 | 3.9%。 | 6.9%。 | 1.3%。 |
頭痛。 | 6.0%。 | 5.1%。 | 4.5%。 |
>。 | |||
低血圧。 | 1.7%。 | 1.8%。 | 0.0%。 |
姿勢の低血圧。 | 1.2%。 | 2.2%。 | 0.6%。 |
>。 | |||
消化不良。 | 1.4%。 | 1.2%。 | 0.0%。 |
吐き気。 | 1.2%。 | 2.3%。 | 0.6%。 |
筋肉のスケレット-。 | |||
筋肉痛。 | 1.4%。 | 0.5%。 | 0.0%。 |
>。 | |||
めまい。 | 5.3%。 | 9.1%。 | 1.9%。 |
傾眠。 | 1.5%。 | 1.2%。 | 0.0%。 |
めまい。 | 1.5%。 | 4.1%。 | 0.6%。 |
>。 | |||
呼吸困難。 | 1.2%。 | 1.2%。 | 0.0%。 |
呼吸器感染症。 | 4.8%。 | 4.5%。 | 1.9%。 |
⁇ 尿。 | |||
尿路感染症。 | 1.4%。 | 0.8%。 | 0.6%。 |
リスクの概要。
CARDURA XLは女性での使用は示されておらず、表示されていません。 高血圧の治療に適応。. 利用可能な限られたデータ。 妊娠中の女性のカーデュラXLは、麻薬中毒者に通知するには不十分です。 深刻な先天性欠損症や流産のリスク。. 否定的な開発結果はありません。 の経口投与による動物生殖研究で観察された。 妊娠中のラットおよびウサギのドキサゾシン、10および4回までの用量。 12 mg /日の推奨用量。. 出産後の発達は遅れました。 推奨用量の12 mg /日の8倍の用量のラット。.
データ。
動物データ。
放射能が胎盤を通過することが判明しました。. 妊娠中のラットへの標識ドキサゾシンの経口投与。. 妊婦の研究。 41以下の毎日の経口投与におけるウサギおよびラット。. (10の血漿中薬物濃度または。. 人間のAUCの4倍。 器官形成中の治療用量12 mg /日の暴露)。 開発の悪影響の証拠はありません。. 82の投与スケジュール。 ウサギのmg / kg /日は、胎児の生存率の低下と関連していた。. ペリと。 ラットの出生後研究、40または50の母体用量での出産後発達。 mg / kg /日のドキサゾシン(12 mg /日のヒトでのAUC曝露の約8倍)。 治療用量)は、体重増加の鈍化と やや後に解剖学的特徴と反射が起こります。.
臨床研究の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映することはできません。.
副作用の発生率は2つから導き出されました。 1473人のBPH患者を対象とした制御された有効性と安全性の研究。. 研究1では、 CARDURA XL(n = 317)をドキサゾシンIR錠(n = 322)およびプラセボと比較しました。 (n = 156)。. 研究2では、CARDURA XL(n = 350)はドキサゾシンとのみ比較されました。. タブレット(n = 330)。. どちらの研究でも、CARDURA XLは1回の投与で開始されました。 4 mgのうち、研究者は7週間後に8 mgに増加する可能性があります。 適切な答えが見られなかった場合。. 似ています。 ドキサゾシンIRは1 mgの用量で開始され、すべての患者で増加しました。 1週間後に2 mgになり、その後4週間後に4 mgに増加するオプションが続きます。 7週間後のmgおよび8 mg。.
最も一般的に報告されている副作用が引き起こされます。 CARDURA XLグループの中止は、めまい、呼吸困難、無力症でした。 頭痛、低血圧、姿勢の低血圧および傾眠。. の価格。 CARDURA XLでは、副作用の中止は6%、7%、3%でした。 ドキサゾシンIRまたは。. プラセボ群。.
表1は、副作用の発生率を示しています。 2つの対照研究(研究)で報告されたすべての有害事象に由来します。 1と2)を組み合わせたもので、プラセボより大きく、1%以上の患者の割合です。 CARDURA XLによる治療。 .
表1:全員から得られる副作用。
プラセボ率を超え、BPHの1%以上で発生する有害事象。
CARDURA XLの患者。
追加の有害事象。 CARDURA XLで報告され、患者の1%未満とその患者によって報告されています。 臨床的関心には以下が含まれます:。 心血管系:。 狭心症、。 失神、頻脈、胸の痛み、動 ⁇ ;。 消化器系 :。 下 ⁇ ;。 筋骨格系:。 関節痛;。 神経系:。 性欲。 減少;。 ⁇ 尿生殖器系:。 インポテンツ、排尿障害。.
一般に、有害事象。 約295人のBPH患者におけるオープンラベルの安全性拡大に関するレポート。 最大37週間治療され、種類と頻度はイベントと同様でした。 上記の対照研究で説明した。.
ポストマーケティングの経験。
以下の有害事象。 承認後にドキサゾシンを使用したときに発見されました。. これだから。 反応は不確実なサイズの人口によって自発的に報告されます、それはそうです。 頻度を確実に推定したり、因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.
マックス。.
珍しい報告がありました。 別のものを使用する場合の消化管刺激と消化管出血。 原因はあるものの、この変形不可能な遅延製剤中の薬物。 薬物との関係は不確かです。.
ボディシステム。 | CARDURA XL。 (N = 666)。 |
ドキサゾシンIR。 (N = 651)。 |
プラセボ。 (N = 156)。 |
全体としての体。 | |||
腹痛。 | 1.8%。 | 2.3%。 | 0.6%。 |
弱点。 | 3.9%。 | 6.9%。 | 1.3%。 |
頭痛。 | 6.0%。 | 5.1%。 | 4.5%。 |
>。 | |||
低血圧。 | 1.7%。 | 1.8%。 | 0.0%。 |
姿勢の低血圧。 | 1.2%。 | 2.2%。 | 0.6%。 |
>。 | |||
消化不良。 | 1.4%。 | 1.2%。 | 0.0%。 |
吐き気。 | 1.2%。 | 2.3%。 | 0.6%。 |
筋肉のスケレット-。 | |||
筋肉痛。 | 1.4%。 | 0.5%。 | 0.0%。 |
>。 | |||
めまい。 | 5.3%。 | 9.1%。 | 1.9%。 |
傾眠。 | 1.5%。 | 1.2%。 | 0.0%。 |
めまい。 | 1.5%。 | 4.1%。 | 0.6%。 |
>。 | |||
呼吸困難。 | 1.2%。 | 1.2%。 | 0.0%。 |
呼吸器感染症。 | 4.8%。 | 4.5%。 | 1.9%。 |
⁇ 尿。 | |||
尿路感染症。 | 1.4%。 | 0.8%。 | 0.6%。 |
CARDURA XLの過剰摂取の経験はありません。. ドキサゾシンIRの過剰摂取経験は限られています。. 2人のティーンエイジャー。 それぞれがジクロフェナクまたはパラセタモールで40 mgのドキサゾシンIRを意図的に服用しました。 胃洗浄で活性炭で処理され、完全にされました。 回復。. 誤って4 mgのドキサゾシンを服用した2歳の子供。. 胃洗浄で治療され、5時間正常血圧のままでした。 緊急治療室の観察期間。. 誤って生後6か月の子供を受け取りました。 細断された1 mg錠剤ドキサゾシンIRは眠いと報告されました。. A 慢性腎不全、てんかん、うつ病のある32歳の女性。 意図的に60 mgのドキサゾシンIR(血中濃度0.9μg/ mL;正常。 高張値= 0.02μg/ mL);死は低血圧による大発作によるものでした。. 70mgを摂取した39歳の女性。 ドキサゾシンIR、アルコール、およびダルマネ®(フルラゼパム)は低血圧を発症します。 液体療法に対する反応。. 過剰摂取の最も可能性の高い症状は、 低血圧、通常の治療は静脈内注入です。 液体は、患者を仰 ⁇ 位と特定の位置に保持します。 状況、血管 ⁇ 瘍の投与。. ドキサゾシンが高いからです。 タンパク質結合、透析は示されません。.
CARDURA XLの管理も。 症候性BPHの患者は統計的に有意なものをもたらしました。 最大尿流量の改善。.
CARDURAの薬物動態。 XLはドキサゾシンIRとは異なります。 CARDURA XLは制御されたものを提供します。 24時間にわたるドキサゾシンの放出。.
吸収。: 吸収を説明する薬物動態パラメータ。 4および8 mgのCARDURA XL 1日量を以下の表2に示します。. 相対。 4 mgのドキサゾシンIR詐欺54%と比較したCARDURA XLのバイオアベイラビリティ。 8 mgの用量では59%。.
表2:の平均(±SD)血漿濃度。
健康なボランティアの定常状態ドキサゾシン:薬物動態パラメーター。
食物効果。: 写真に示すように。 1、血漿C maxおよびAUCは約32%および18%高かった。 と比較して、摂食状態でCARDURA XLを投与した後。 断食の状態。. 最も均一な露出を確保するために、CARDURA XL。 朝食と一緒に与えられるべきです。.
図1:平均(+ SD)プラズマ。
ドキサゾシンの濃度8 mg CARDURA XLの経口単回投与後(Fed。
と断食)。
パラメータ。 | CARDURA XL(4 mg)。 | CARDURA XL(8 mg)。 |
Cmax(ng / mL)。 | 10.1±5.6。 | 25.8±12.1。 |
AUC(0-∞)。 | 183±85.5。 | 472±170.8。 |
Tmax(h)。 | 8±3.7。 | 9±4.7。 |
gi保持時間効果。: GIを大幅に削減しました。 保持時間(例:. 短腸症候群)は薬物動態に影響を与える可能性があります。 CARDURA XLの血漿中濃度が低下する可能性があります。. 逆に。 大幅に延長されたレイテンシ期間(例:. 慢性便秘)が増加する可能性があります。 ドキサゾシンへの全身曝露とおそらく副作用の増加。 反応。.
分布。: プラズマ上。 治療用量によって達成される濃度、の約98%。 循環薬は血漿タンパク質に結合しています。.
代謝。: ドキサゾシンは効果的です。 肝臓で代謝されます。. in vitro。 研究はそのための主要な方法を示唆しています。 排 ⁇ はCYP 3A4を介して行われます。ただし、CYP 2D6およびCYP 2C9代謝経路。 程度は低いですが存在します。. 番号。in vivo。 薬物相互作用研究が行われました。 CARDURA XLを使用して実行されました。ドキサゾシンのいくつかの活性代謝物ですが。 確認されましたが、これらの代謝産物の薬物動態は確認されませんでした。 描く。.
除去。: 2つの研究で。 ドキサゾシンIR 2 mgを経口投与し、1 mgを放射性標識した被験者。 2つの異なる機会に静脈内投与され、投与量の約63%が投与されました。 ⁇ 便から排出され、用量の9%が尿中に発見されました。. 平均、。 用量のわずか4.8%が未変化の薬物として ⁇ 便中に排 ⁇ され、1つだけでした。 尿中の総放射能の痕跡は、変化のない薬物に起因していました。. CARDURA XLの見かけの消失半減期は15〜19時間です。.