Hytrin

他のα-アドレナリン受容体遮断薬に対する既知の感度。.

排尿失神歴のある患者。.

塩酸テラゾシンは、他のα-アドレナリン受容体遮断薬と同様に、血圧の著しい低下、特に治療の最初の投与量または最初の数回の投与に伴う姿勢性低血圧および失神を引き起こす可能性があります。. 治療が数用量以上中断され、その後再開された場合にも、同様の効果が予想されます。. 失神はまた、急速な投与量の増加または別の降圧薬の導入に関連して、他のα-アドレナリン受容体遮断薬で報告されています。. 失神の原因は過剰な姿勢の降圧効果であると考えられていますが、失神エピソードの前に、心拍数が1分あたり120〜160ビートの重度の上室頻脈が発生することがあります。.

臨床試験では、姿勢性低血圧の発生率は高血圧の患者よりもBPH患者の方が高かった。. これらの場合、姿勢性低血圧事象の発生率は、65歳以上の患者(5.6%)で65歳未満の患者(2.6%)よりも高かった。.

投与が数日以上中止された場合、治療は最初の投与計画を使用して再構成する必要があります。.

良性前立腺肥大症(BPH)の症状をアルファブロッカーで治療する前に、尿の流れの障害や尿の症状の他の原因を除外する必要があります。. また、BPHの診断が確定している場合は、テラゾシンで治療する前に、上尿路の閉塞や感染の兆候がないことを確認する必要があります。. 上尿路のうっ血、慢性尿路感染症または ⁇ 結石に同時に苦しむ良性前立腺肥大症の患者は、テラゾシンで治療すべきではありません。.

テラゾシンは、 ⁇ オーバーフロー、無尿症、または進行性腎不全の患者には投与しないでください。.

血圧が過度に低下するリスクがあるため、テラゾシンとチアジドまたは他の降圧薬の併用投与には注意が必要です。. テラゾシンによる治療中にチアジド系利尿薬または別の降圧薬を追加する場合は、テラゾシンの用量を減らすか、薬を中止する必要があります。. 新しい用量 ⁇ 増が不可欠です。. 他の降圧薬に加えてテラゾシンを投与する場合、他の降圧薬の用量は、治療開始前に減らし、テラゾシンの中止後に調整する必要があります。.

テラゾシンの血管拡張効果のため、以下の心臓疾患が存在する場合は注意して投与する必要があります。

-大動脈または僧帽弁狭 ⁇ 症による肺水腫。

-高出力心不全。

-肺塞栓症または心 ⁇ 液による右側心不全。

-低充填圧の左側心不全。

重度の冠状動脈性心臓病の患者では、血圧が非常に急速にまたは過度に低下すると、狭心症の悪化につながる可能性があります。.

臨床検査:ヘマトクリット、ヘモグロビン、白血球、総タンパク質およびアルブミンの小さいが統計的に有意な減少が、対照臨床試験で観察されました。. これらの実験室での発見は、血液希釈の可能性を示唆しています。. テラゾシンで最大24か月治療しても、前立腺特異抗原(PSA)レベルに大きな影響はありませんでした。.

テラゾシンを薬物と同時に投与する場合にも注意が必要です。これは肝代謝に影響を与える可能性があります。.

ホスホジエステラーゼ-5-阻害剤の併用(例:. シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル)およびテラゾシンは、一部の患者で症候性低血圧を引き起こす可能性があります。. 姿勢性低血圧を発症するリスクを最小限に抑えるために、ホスホジエステラーゼ-5-阻害剤の使用を開始する前に、患者はアルファアドレナリン受容体遮断薬療法で安定している必要があります。.

「非手術フロッピーアイリス症候群」(IFIS、小 ⁇ 孔症候群の変形)は、タムスロシンで、または以前に治療された一部の患者の白内障手術中に観察されています。. 他のα-アドレナリン受容体遮断薬でも孤立したレポートが受信されており、クラス効果の可能性を排除することはできません。. IFISは白内障手術中に手続き上の合併症の増加につながる可能性があるため、アルファアドレナリン受容体遮断薬の現在または過去の使用は、手術前に眼科外科医に知らせる必要があります。.

ハイトリン10mg錠剤には乳糖が含まれています。

ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.

テラゾシンとACE阻害剤または利尿薬を投与されている患者では、めまいまたは関連する副作用を報告する割合は、臨床試験からのテラゾシン治療患者の総人口よりも高かった。.

重大な低血圧の可能性を回避するために、テラゾシンを他の降圧剤と一緒に投与する場合は注意が必要です。. 利尿剤または他の降圧剤にテラゾシンを追加する場合、投与量の削減と再滴定が必要になる場合があります。.

テラゾシンは、鎮痛剤/抗炎症剤、心臓グリコシド、低血糖症、抗不整脈薬、抗不安薬/鎮静剤、抗菌剤、ホルモン/ステロイド、痛風に使用される薬物との相互作用なしに投与されています。.

ホスホジエステラーゼ-5-阻害剤(例:. シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル)。.

妊娠。

塩酸テラゾシンは、最大推奨ヒト用量のそれぞれ1330および165倍までの経口投与で投与した場合、ラットまたはウサギのいずれにおいても催奇形性を示さなかった。. 胎児吸収は、480mg / kg /日を投与されたラットで発生し、最大推奨ヒト用量の約1330倍でした。. 胎児吸収の増加、胎児体重の減少、および過剰 ⁇ 骨の増加が、推奨される最大ヒト用量の165倍を投与されたウサギの子孫で観察されました。. これらの発見(両方の種)は、母体毒性の二次的なものである可能性が最も高い。. 動物実験では催奇形性の影響は見られませんでしたが、妊娠中または授乳中のハイトリンの使用の安全性はまだ確立されていません。. さらに、動物実験のデータは、テラゾシンが妊娠期間を延長したり、労働を阻害したりする可能性があることを示しています。. したがって、潜在的な利益がリスクを上回らない限り、妊娠中にハイトリンを使用すべきではありません。.

母乳育児。

塩酸テラゾシンが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ されるため、塩酸テラゾシンを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.

テラゾシン錠剤は、機械を運転して使用する能力に大きな影響を与えます。.

めまい、立ちくらみ、眠気は、最初の投与量で発生するか、投与量の減少とその後のハイトリン療法の再開に関連して発生する可能性があります。. 患者はこれらの起こり得る悪影響とそれらが発生する可能性のある状況について注意し、初期投与後約12時間、または投与量を増やしたときに運転や危険な作業を避けるようにアドバイスする必要があります。.

他のα-アドレナリン受容体遮断薬と共通のハイトリンは失神を引き起こす可能性があります。. 失神エピソードは、薬物の最初の投与から30〜90分以内に発生しました。. 失神は、急速な投与量の増加または別の降圧剤の導入に関連して時折発生しました。.

高血圧の臨床試験では、シンコパールエピソードの発生率は約1%でした。. ほとんどの場合、これは過度の姿勢の降圧効果が原因であると考えられていましたが、失神エピソードの前に、心拍数が120〜160ビート/分の頻脈が発生することがあります。.

失神が発生した場合、患者は横 ⁇ 状態に置かれ、必要に応じて支持療法が適用されます。.

めまい、立ちくらみ、失神が発生するのは、横になった状態または座った状態からすばやく立ち上がる場合です。. 患者はこの可能性について助言され、これらの症状が現れた場合は横になり、再発を防ぐために立つ前に数分間座るように指示されるべきです。.

これらの副作用は自己限定的であり、ほとんどの場合、治療の最初の期間後またはその後の再滴定中に再発しません。.

臨床試験や自発的報告を含む複数のソースからのテラゾシンで報告された有害な薬物効果:

血液およびリンパ系障害。

血小板減少症。

免疫系障害。

アナフィラキシー様反応。

精神障害。

うつ病、緊張、不安、不眠症。

神経系障害。

めまい、傾眠、頭痛、感覚異常、めまい。

眼疾患。

かすみ目、弱視、視覚障害、結膜炎。

耳と迷路の障害。

耳鳴り。

心臓障害。

動 ⁇ 、頻脈、不整脈、心房細動。

血管障害。

姿勢性低血圧、失神、血管拡張。

呼吸器、胸部および縦隔障害。

鼻づまり、鼻炎、呼吸困難、副鼻腔炎、気管支炎、鼻出血、インフルエンザの症状、 ⁇ 頭炎、風邪の症状、咳。

消化器系障害。

吐き気、腹痛、便秘、下 ⁇ 、口渇、消化不良、 ⁇ 腸、 ⁇ 吐。

皮膚および皮下組織障害。

そう ⁇ 、発疹、多汗症、血管性浮腫。

筋骨格系および結合組織障害。

腰痛、四肢の痛み、首の痛み、肩の痛み、痛風、関節痛、関節炎、関節障害、筋肉痛。

腎および尿路障害。

頻尿、尿路感染症、尿検査(主に閉経後の女性で報告されています)。.

生殖器系と乳房障害。

性欲は減少し、勃起不全、持続勃起症。

一般的な障害と投与部位の状態。

無力症、末 ⁇ 浮腫、浮腫、胸痛、顔面浮腫、発熱。

調査。

体重が増加した。. ヘマトクリットの減少、ヘモグロビンの減少、白血球数の減少、総タンパク質の減少、血中アルブミンの減少(血液希釈を示唆)。

テラゾシンで最大24か月治療しても、前立腺特異抗原(PSA)レベルに大きな影響はありませんでした。.

疑わしい副作用の報告。

医薬品の承認後の疑わしい副作用の報告は重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキームのウェブサイトwww.mhra.gov.uk/yellowcardを介して、疑わしい副作用を報告するよう求められています。.

症状。

急性低血圧。

管理。

心血管サポートは最初に重要です。. 血圧の回復と心拍数の正常化は、患者を仰 ⁇ 位に留めることによって達成できます。. この対策が不十分な場合は、まずショックをボリュームエキスパンダーで処理し、必要に応じてバソプレッサーを使用できます。. 腎機能を監視し、必要に応じて一般的な支援策を適用する必要があります。. 実験室データはテラゾシンがタンパク質に高度に結合していることを示しているため、透析は役に立たない可能性があります。.

ATCコード:G04CA03。

薬物療法グループ:α-アドレナリン受容体 ⁇ 抗薬。

行動のメカニズム。

降圧作用の正確なメカニズムは確立されていませんが、末 ⁇ 血管の緩和は、主にシナプス後のα-アドレナリン受容体の競争的 ⁇ 抗作用によって生み出されているようです。. ハイトリンは通常、血圧の初期の段階的な低下を引き起こし、その後持続的な降圧作用が続きます。.

薬力学的効果。

臨床経験では、総コレステロール血漿濃度が2〜5%減少し、合計LDLが3〜7%減少したことが示されています。_C + VLDL。_C 治療前の値からの血漿中濃度の割合は、テラゾシンの治療用量の投与に関連しています。.

臨床試験では、総コレステロールの血漿濃縮物と低密度および非常に低密度のリポタンパク質の組み合わせが、ヒトリン投与後にわずかに減少することがわかりました。. さらに、他の高血圧薬で見られる総コレステロールの増加は、これらがハイトリンと組み合わせて使用 された場合には発生しませんでした。.

研究によると、α-1-アドレナリン受容体 ⁇ 抗作用は、良性前立腺肥大(BPH)などの慢性 ⁇ 閉塞患者の尿路力学を改善するのに役立ちます。.

BPHの症状は、主に前立腺肥大の存在と、 ⁇ 出口と前立腺の平滑筋緊張の高まりによって引き起こされ、これはα-1-アドレナリン受容体によって調節されます。.

に。 in-vitro。 実験では、テラゾシンはフェニルエフリン誘発のヒトプロ静的組織の収縮に ⁇ 抗することが示されています。. 臨床試験では、テラゾシンはBPH患者の尿路力学と症状を改善することが示されています。

吸収。

テラゾシンはよく吸収されます(80-100%)。. テラゾシンは最小限の「最初のパス」効果を持ち、テラゾシンのほぼ完全な用量が体系的に利用可能です。. 親薬物の血漿濃度は、投与後最大約1時間で、半減期は約12時間で低下します。. 食品はバイオアベイラビリティにほとんどまたはまったく影響を与えません。.

分布。

テラゾシンの約90〜94%が血漿タンパク質に結合しています。. タンパク質結合は、総活性物質濃度とは無関係です。.

生体内変化。

テラゾシンの主な代謝産物は、脱メチル化と抱合によって引き起こされます。.

除去。

経口投与されたテラゾシンの約10%と20%は、変化のない活性物質としてそれぞれ尿と ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. 投与量の約40%が尿から、60%が ⁇ 便から排出されます。. 薬は血漿タンパク質に強く結合しています。.

薬物動態の直線性/非線形性。

テラゾシンAUCおよびCの経口投与後_{マックス。} 推奨用量範囲(2-10 mg)を超える用量に比例して増加。.

乳糖。

トウモロコシ ⁇ 粉。

アルファ化デンプン。

精製タルク。

ステアリン酸マグネシウム。

精製水。

染料ブルー(FD&C No 2湖)。

該当なし。.

36ヶ月。.

無し。.

水 ⁇ パックの錠剤。. 水 ⁇ は、パッケージの挿入物が付いたカートンにパッケージされています。. 10 mgタブレットは28タブレットのパックで提供されます。.

特別な要件はありません。.

Amdipharm UK Limited。

キャピタルハウス。

85キングウィリアムストリート。

ロンドン。

EC4N 7BL。

英国。

PL 20072/0031。

1986年12月23日。

2016年2月18日。