治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ベグラン
サルメテロール
サルメテロールは選択的Γ2である2-喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の患者のリバーシブルの航空路の妨害のために示されるアゴニスト。
喘息では(を含む夜間性の喘息および練習によって引き起こされる徴候)それは現在の処置の指針に従って長時間作用型のベータアゴニストを要求する吸い込まれた副腎皮質ホルモンと扱われるそれらのために示され
Beglan Accuhalerとの処置が始められるときBeglan Accuhalerは同じ線量で継続されるべきで、停止されないか、または減らされない吸い込まれるか、または口頭副腎皮質ホルモンのための取り替えではないです。
喘息の治療
Beglanは喘息の処置のためにそして夜間喘息の徴候の患者を含むリバーシブルの妨害する航空路の病気と4年およびより古い老化する患者の長期asthma息制. ベグランの有効成分であるサルメテロールなどのLABAは、関連するリスクを高めます。 吸入コルチコステロイドなどの長期asthma息制御薬を併用することなく、喘息の治療のためのベグランの使用は禁忌である. 現在取っているが、吸い込まれた副腎皮質ホルモンのような長期asthma息制御薬で不十分に制御される喘息の患者のための付加的な療法としてだけbeglan. 喘息制御が達成され、維持されたら、定期的に患者を評価し、治療をステップダウンする(喘息コントロールを失うことなく、可能であればBeglanを中止し、吸入コルチコステロイドなどの長期喘息コントロール薬で患者を維持する.ツつィツ姪"ツつ"ツ債ツづュツつケツつュツつセツつウツつ"ツ。
小児および青年の患者
対照臨床試験から入手可能なデータは、LABAが小児および青年の患者における喘息関連入院のリスクを高めることを示唆している. 吸入コルチコステロイドへのラバの添加を必要とする喘息の小児および青年の患者のために、吸入コルチコステロイドおよびラバの両方を含. 別の延長コントロール類(e)を使用する場合。g.、吸い込まれた副腎皮質ホルモン)およびLABAは臨床的に、適切なステップ取られなければ両方の処置の部品との付着を保障するために示されます. 付着が保証することができなければ、吸い込まれた副腎皮質ホルモンおよびLABAを両方containingんでいる固定線量の組合せプロダクトは推薦されます
使用の重要な制限
Beglanは活性気管支の減少のために示されていない。
運動による気管支けいれんの予防
Beglanはまた4年およびより古い老化する患者の練習誘発のbronchospasm(EIB)の防止のために示されます。 Eibのための単剤としてのベグランの使用は、持続性の証を有していない患者において本質的に示され得る。 持続性喘息の患者では、Eibの予防のためのBeglanの使用が臨床的に示されるかもしれないが、喘息の治療には、吸入コルチコステロイドなどの長期asthma息制御薬が含まれるべきである。
慢性閉塞性肺疾患の維持治療
Beglanは慢性閉塞性肺疾患(COPD)と関連付けられるbronchospasmの維持の処置の長期二回毎日の管理のために示されます(を含む気腫および慢性気管支炎)。
使用の重要な制限
Beglanは活性気管支の減少のために示されていない。
Beglan Accuhalerは吸入の使用だけのためである。
Beglan Accuhalerは定期的に使用する必要があります。 治療の完全な利点は、薬物のいくつかの用量の後に明らかになるでしょう。
喘息のようなリバーシブルの航空路の妨害
大人(高齢者を含む): 一つの吸入(50マイクログラム)毎日二回、必要に応じて毎日二回二つの吸入(2×50マイクログラム)に増加します。
4歳以上のお子様: 一つの吸入(50マイクログラム)毎日二回。
投与の投与量または頻度は、医師の助言に基づいてのみ増加させるべきである。
ベグラン-アクハラーの使用を推奨する臨床データは不十分である。
慢性閉塞性肺疾患において
大人(高齢者を含む): 一つの吸入(50マイクログラム)毎日二回。
子どもたち: 適切ではない。
特別な患者グループ: 腎機能障害を有する患者において用量を調整する必要はない。
アクアラーを使用する:
Accuhalerは見ているか、またはモデル位置で使用される引きである。 装置はレバーの滑走によって開き、発動を促される。 マウスピースは口の中に置かれ、唇はそれの周りに閉じられます。 次いで、用量を吸入し、装置を閉じることができる。
Beglanは口腔吸入経路のみによって引き起こされる。
何人かの患者が悪影響を経験して本当らしいので吸入のより頻繁な管理か大きい数は(1つ以上の吸入は毎日二回)推薦されません。 SEREVENT DISKUSを使用している患者は、何らかの理由で追加のLABAを使用しないでください。
喘息
ベグランの有効成分であるサルメテロールなどのLABAは、関連するリスクを高めます。
このリスクのために、吸入コルチコステロイドなどの長期asthma息制御薬を併用せずに喘息の治療のためのベグランの使用は禁忌である。 現在取っているが、吸い込まれた副腎皮質ホルモンのような長期asthma息制御薬で不十分に制御される喘息の患者のための付加的な療法としてだけbeglanを使用して下さい。 喘息制御が達成され、維持されたら、定期的に患者を査定し、もし可能なら喘息制御の損失なしで療法を(例えば、Beglanを中断しなさい)降圧し、吸い込まれた副腎皮質ホルモンのような長期喘息制御の薬物の患者を、維持して下さい。 喘息が低または中用量の吸い込まれた副腎皮質ホルモンで十分に制御される患者のためにbeglanを使用しないで下さい。
小児および青年の患者
対照臨床試験から入手可能なデータは、LABAが小児および青年の患者における喘息関連入院のリスクを高めることを示唆している. 吸入コルチコステロイドにLABAを添加する必要がある18歳未満の喘息患者には、吸入コルチコステロイドとLABAの両方を含む固定用量の組み合わせ製品を通常使用して、両方の薬剤との遵守を確保する必要があります。. 別の延長コントロール類(e)を使用する場合。g.、吸い込まれた副腎皮質ホルモン)およびLABAは臨床的に、適切なステップ取られなければ両方の処置の部品との付着を保障するために示されます. 付着が保証することができなければ、吸い込まれた副腎皮質ホルモンおよびLABAを両方containingんでいる固定線量の組合せプロダクトは推薦されます
夜間喘息の症状を含む喘息の症状の気管支拡張および予防のために、4歳以上の成人および小児の通常の投与量は、1回の吸入(50mcg)であり、約12時間離前に有効な適量の養生法が通常の応答を提供しなければこれが頻繁に喘息の不安定化の印であるので医師の助言はすぐに追求されるべきです。 このような状況下では、治療レジメンを再評価すべきである。 用量の間の期間に症状が生じた場合、吸入された短時間作用型ベータ2-アゴニストは即時の救助のために取られるべきです。
運動誘発性気管支痙攣
Eibの予防のための単一の薬剤としてのBeglanの使用は、永続的な喘息を有さない患者において臨床的に示され得る. 持続性喘息の患者では、Eibの予防のためのBeglanの使用が臨床的に示されるかもしれないが、喘息の治療には、吸入コルチコステロイドなどの長期asthma息制. 運動の少なくとも30分前にベグランを吸入すると、EIBから患者を保護することが示されています。 Eibの防止のために必要とされるに応じて断続的に使用されたとき、この保護は大人および青年の9時間までおよび12時間まで4から11年を老化させ. セレベントの追加用量は、この薬剤の投与後12時間使用すべきではありません. Beglanを度も受け取っている患者はeibの人のために付加的なsereventを使用する引きではないです
慢性閉塞性肺疾患
COPD(慢性気管支炎および肺気腫を含む)に関連する気管支痙攣の維持治療のために、成人の投与量は1回の吸入(50mcg)であり、約12時間離れている。
喘息関連の死亡および入院のリスクのために、吸入コルチコステロイドなどの長期喘息コントロール薬の併用なしに喘息の治療のためのbeglanの使用は .
ベグランの使用は、以下の条件で禁忌である:
- 集中的な処置が要求される人またはCOPDの状態の人または他のほしいエピソードの第一次処置及びその他の処置が要求される人またはCOPDの状態の人または
- 乳タンパク質に対する重度の過敏症
喘息の管理は、通常、段階的なプログラムに従うべきである。
Beglanは人のための最後の処置として使用されるべきではないです(そして分ではありません)。
Beglanは私の吸い込まれたか口質ホルモンのための取り替えではないです。 その使用はそれらを補完するものです。 喘息患者は、たとえ彼らがサルメテロールで気分が良くなっても、ステロイド療法を止めないように警告されなければならず、医師の助言なしにそれを
Beglanが速く、短時間作用性の吸い込まれた気管支拡張薬が要求される激しい喘息の徴候を扱うのに使用されるべきではないです。 患者はいつも利用できる激しい喘息の徴候の救助に使用されるべき彼らの薬効があるプロダクトを持つように助言されるべきです。
気管支拡張薬の使用の増加、特に短時間作用型吸入Φ22-アゴニストは、症状を和らげるために、喘息制御の悪化を示す。 この場合、患者は医師の診察を受けるように指示されるべきである。
吸入コルチコステロイドが喘息症状の適切な制御を提供しない場合、ベグランはアドオン療法として導入される可能性があるが、患者は急性重度の喘息増悪中、または喘息が著しく悪化または急性に悪化している場合にベグランに開始すべきではない。
Beglanによる治療中に、重篤な喘息関連の有害事象および悪化が起こることがあります。 患者は処置を続けるように喘息の徴候が自由に残るか、またはBeglanの開始の後で悪化すれば医師の助言を追求するように頼まれるべきです。
喘息の制御の突然および進歩的な悪化は可能性としては生命にかかわることであり、患者は緊急の医学的評価を経るべきです。 考慮は増加する副腎皮質ホルモン療法に与えられるべきです。 このような状況日常のピーク流量のモニタリングが望ましい。 喘息の維持治療のために、サルメテロールは吸入または経口コルチコステロイドと組み合わせて与えられるべきである。 長時間作用型気管支拡張薬は、維持喘息の治療における唯一の治療または主な治療であってはならない。
これにより、二つの線が制御されれば、二は次にベグランの線量減らすことに備えられるかもしれません。 ステップダウンされるときの患者の定義的なレビューが重要ですbeglanの最も低い有効な線量は使用される引きです。
逆説的気管支痙攣
他の吸入療法と同様に、逆説的な気管支痙攣は、投薬後の喘鳴の即時の増加およびピーク呼気流量(PEFR)の低下とともに起こり得る。 これは速効性の吸入気管支拡張薬で直ちに治療する必要があります。 Beglan Accuhalerはすぐに中断されるべきであり、患者は査定され、必要ならば代わりとなる療法は設けられる。
ベータの薬理学的副作用-2 振戦、主観的な動悸および頭痛のようなアゴニストの処置は、報告されましたが、一時的であり、規則的な療法と減る傾向があります。
心血管の効果
収縮期血圧および心拍数の増加などの心臓血管効果は、特に治療用量よりも高い用量で、すべてのsympath神経作用薬で時折見られることがある。 このため、既存の心血管疾患の患者にはサルメテロールを注意して使用する必要があります。
甲状腺中毒症
ベグランは甲状腺中毒症の患者には注意して投与すべきである。
血糖値
血ブドウ糖のレベルの増加の非常にまれなレポートがずっとあり、糖尿病の歴史の患者に規定するときこれは考慮されるべきです。
低カリウム血症
潜在的に深刻な低カリウム血症は、Γ2から生じる可能性があります2-アゴニスト療法特に注意は激しく厳しい喘息でこの効果が低酸素症とキサンチンの派生物、ステロイドおよびdiureticsとの併用の処置によって増強されるかもしれない血清カリウムレベルの監視などです。
呼吸器関連イベント
大規模な臨床試験(サルメテロールマルチセンター喘息研究試験、SMART)からのデータは、アフリカ系アメリカ人の患者がプラセボと比較してサルメテロールを使用すると、重篤な呼吸関連事象または死亡のリスクが高いことを示唆した。 これが薬理遺伝学的要因または他の要因によるものかどうかは分かっていない。 従って黒いアフリカ人またはアフロカリブの祖先の患者は処置を続けるように頼まれるべきです喘息の徴候がbeglanを使用している間制御されな
ケトコナゾール
全身性ケトコナゾールの併用は、サルメテロールへの全身曝露を有意に増加させる。 これは、全身作用(挙Qtc間隔の延長および動悸)の発生率の増加をもたらし得る。 従って利点がsalmeterolの処置の全身の副作用の可能性としては高められた危険を上回らなければketoconazoleか他の有効なcyp3a4抑制剤との付随の処置は避
吸入器テクニック
患者は彼らの吸入器の適切な使用で指示されるべきであり、肺に吸い込まれた医薬品の最適配達を保障するために点検される技術。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
喘息関連死亡
ベグランの有効成分であるサルメテロールなどのLABAは、関連するリスクを高めます。 現在利用可能なデータは、吸入コルチコステロイドまたは他の長期喘息コントロール薬の同時使用がLABAからの喘息関連死のリスク増加を軽減するかどうかを判断するには不十分である。
このリスクのために、吸入コルチコステロイドなどの長期asthma息制御薬を併用することなく、喘息の治療のためのBeglanの使用は禁忌である. 現在取っているが、吸い込まれた副腎皮質ホルモンのような長期asthma息制御薬で不十分に制御される喘息の患者のための付加的な療法としてだけserevent DISKUS. 喘息制御が達成され、維持されたら、定期的に患者を評価し、治療をステップダウンする(喘息コントロールを失うことなく、可能であればBeglanを中止し、吸入コルチコステロイドなどの長期喘息コントロール薬で患者を維持する. 喘息が低用量または中用量の吸入コルチコステロイドで適切に制御されている患者にはベグランを使用しないでください
小児および青年の患者
対照臨床試験から入手可能なデータは、LABAが小児および青年の患者における喘息関連入院のリスクを高めることを示唆している. 吸入コルチコステロイドへのラバの添加を必要とする喘息の小児および青年の患者のために、吸入コルチコステロイドおよびラバの両方を含. 別の延長コントロール類(e)を使用する場合。g.、吸い込まれた副腎皮質ホルモン)およびLABAは臨床的に、適切なステップ取られなければ両方の処置の部品との付着を保障するために示されます. 付着が保証することができなければ、吸い込まれた副腎皮質ホルモンおよびLABAを両方containingんでいる固定線量の組合せプロダクトは推薦されます
サルメテロールマルチセンター喘息研究試験(スマート)は、サルメテロール(セレベント吸入エアロゾル)とプラセボ、それぞれが通常の喘息療法に追加された、サルメテロールを受けている被験者における喘息関連死亡の増加を示したの安全性を比較する大規模な28週間のプラセボ対照米国試験でした。 ベータの作用の同様の基本的なメカニズムを考えると2-アゴニストは、スマート試験で見られる調査結果は、クラスの効果と考えられています。
イギリスで行われた16週間の臨床試験であるSalmeterol全国サーベイランス(SNS)試験は、SMART試験と同様の結果を示しました。 SNS試験では、喘息関連死亡率は、統計的に有意ではないが、サルメテロール(毎日二回42mcg)で治療された喘息の被験者では、通常の喘息療法に加えられたアルブテロール(毎日180mcg4回)で治療された被験者よりも数値的に大きかった。
SNSおよびSMARTYは人の患者を襲った。 COPD患者の死亡率がLABAによって増加するかどうかを決定するために主に設計された試験は実施されていない。
疾患および急性エピソードの悪化
Beglanは喘息またはCOPDの急速に悪化するか、または可能性としては生命にかかわるエピソードの間に患者で始められるべきではなbeglanは、急性悪化する喘息またはCOPDを有する被験者では研究されていない。 この設定でのbeglanの開始は適切ではありません。
サルメテロールが著しく悪化するか、または急に悪化する喘息の患者で始められたとき深刻で激しい呼吸のでき事は、死者を含んで、報告されました。 ほとんどの場合、これらは重度の喘息患者(例えば、コルチコステロイド依存の病歴を有する患者、低肺機能、挿管、機械換気、頻繁な入院、以前の生命を脅かす急性喘息の悪化)および急性に悪化する喘息患者(例えば、症状が著しく増加し、吸入された短時間作用型ベータ薬の必要性が増加する患者)において起こっている。2-アゴニスト,通常の薬に対する応答の減少,全身コルチコステロイドの必要性の増加,最近の緊急治療室の訪問,肺機能の悪化). しかしながら、これらの出来事は、より重度の喘息を有する少数の患者にも起こっている。
ことはできませんでしたからこれらの報告かサルメテロールに報告したこれらのイベント。
吸入、短時間作用型ベータの使用の増加2-アゴニストは悪化の喘息のマーカーです。 このような状況では、患者は、追加の吸入コルチコステロイドを追加するか、または全身コルチコステロイドを開始する可能性のある必要性に特患者はbeglanの1つ以上の吸入を毎日二回使用するべきではないです。
Beglanは、急性症状の軽減、歯気管支痙攣の急性エピソードの治療のための救助療法として使用すべきではない。 吸い込まれた、短時間作用型ベータ2-アゴニスト、ないBeglanは、息切れのような激しい徴候を取り除くのに使用されるべきです。 Beglanを処置する際には、患者は吸入された時間作用型ベータも処置する必要があります2-急性症状の治療のためのアゴニスト(例えば、アルブテロール)。
Beglanによる治療を開始するとき、経口または吸入された短時間作用型ベータ版を服用している患者2-定期的にアゴニスト(例えば、4回の日)は、これらの薬物の定期的な使用を中止するように指示されるべきである。
ベグランは質ホルモンの理論ではないです
Beglanが質ホルモンと関連付けられるそれのような抑制の効果をもたらすことを示すデータがありません。 喘息の処置のための口頭か吸い込まれた副腎皮質ホルモンを受け取っている患者のbeglanとの処置を始めるときそして間、患者はSEREVENT DISKUSの開始の結果としてよりよく感じても臨床安定性を維持するために副腎皮質ホルモンの適した適量を取り続けなければなりません。 コルチコステロイド投与量の変更は、臨床評価後にのみ行われるべきである。
ベグランの過度使用および他の長時間作用型ベータとの使用2-アゴニスト
Beglanは、推奨よりも頻繁に使用すべきではありません,推奨よりも高用量で,またはラバを含む他の医薬品と組み合わせて,過剰摂取が生じる可能性があ臨床的に重要な心血管の効果および死者は吸い込まれたsympathomimetic薬剤の余分な使用と関連して報告されました。 Beglanを使用している患者は、何らかの理由でLABAを含む別の薬(挙フマル酸ホルモテロール、酒石酸アルホルモテロール、インダカテロール)を使用すべきではあ
逆説的な気管支痙攣および上気道の症状
他の吸入薬と同様に、ベグランは逆説的な気管支痙攣を起こす可能性があり、これは生命を脅かす可能性があります。 逆説的気管支痙攣がベグランの投与後に起こる場合は、吸入された短時間作用性気管支拡張薬で直ちに治療する必要があります。 Beglanは直ちに中断され、法が抑制される引きである。 Beglanを受けている患者において、喉頭痙攣、刺激、または腫脹(ぜん鳴および窒息など)の上気道症状が報告されている。
心血管および中枢神経系の影響
過度のβ-アドレナリン作動性刺激は、発作、狭心症、高血圧または低血圧、200拍/分までの速度を有する頻脈、不整脈、緊張、頭痛、振戦、動悸、吐き気、めまい、疲労、倦怠感、および不眠に関連している。 したがって、Beglanは、sympath神経作用アミンを含むすべての製品と同様に、心臓血管障害、特に冠動脈不全、心臓不整脈、および高血圧の患者には注意して使用
サルメテロールは脈拍数、血圧、および/または徴候によって測定されるように何人かの患者の臨床的に重要な心血管の効果を作り出すことができま. このような効果は、推奨用量でサルメテロールを投与した後にはまれであるが、それらが起こる場合、薬物を中止する必要があるかもしれない. 千β-アゴニストは、T波の平tening化、QTc間隔の延長、およびSTセグメントうつ病などの心電図(心電図)の変化を生じることが報告されている. これらの所見の臨床的意義は不明である. 大量の吸入または経口サルメテロール(推奨用量の12-20倍、心室性不整脈を産生する可能性があるQTc間隔の臨床的に有意な延長と関連している. 死亡者は、吸入交感神経作用薬の過度の使用に関連して報告されています
即時過敏反応
アナフィラキシーを含む即時過敏反応(挙蕁麻疹、血管浮腫、発疹、気管支痙攣、低血圧、Beglanの投与後に起こり得る。 乳糖を含む粉末製品の吸入後の重度の乳蛋白質アレルギー患者におけるアナフィラキシー反応の報告があり、したがって、重度の乳蛋白質アレルギー患者
強力なシトクロムP450 3A4剤との物質相互作用
強力なシトクロムP450 3A4(CYP3A4)阻害剤(例えば、リトナビル、アタザナビル、クラリスロマイシン、インジナビル、イトラコナゾール、ネファゾドン、ネルフィナビル、サキナビル、ケトコナゾール、テリスロマイシン)をセレベントディスカスと併用することは推奨されない。
共存条件
Beglanは、交感神経アミンを含むすべての医薬品と同様に、痙攣性障害または甲状腺中毒症の患者および交感神経アミンに異常に反応する患者には注意して使用する必要があります。 関連するベータの用量2-アドレナリン受容体アゴニストアルブテロールは、静脈内投与されると、既存の真性糖尿病およびケトアシドーシスを悪化させることが報告されている。
低カリウム血症および高血糖
ベータadrenergicアゴニストの薬は不利な心血管の効果を作り出す潜在性がある細胞内の分路によって何人かの患者の重要な低カリウム血症を、多分作り出すかもしれません。 血清カリウムの減少は通常一時的であり、補充を必要としない。 血ブドウ糖および/または血清カリウムの臨床的に重要な、用量関連の変更は推薦された線量のBeglanとの臨床試験中にまれに見られました。
患者カウンセリング情報
FDAが欲しい読者ラベルを読むように読者に与える (ガイドおよび使用指示).
喘息関連死亡
サルメテロールが喘息関連死のリスクを高め、小児および青年の患者における喘息関連入院のリスクを高める可能性があることを患者に知らせ. Beglanが喘息の処置のための唯一の療法であるべきではないし、付加的な療法として時長期asthma息制御薬剤使用されなければならないこと患者に知ら.g。、吸入コルチコステロイド)環状を適切にコントロールしない。 また、現在利用可能なデータは、吸入コルチコステロイドまたは他の長期asthma息制御薬の同時使用がlabaからの喘息関連死のリスクの増加を軽減するかどうかを判断するには不十分であることを彼らに知らせる. Beglanが彼らの処置の養生法に加えられるとき彼らの長期喘息の制御薬を使用し続けなければならないこと患者に知らせて下さい
ない急性症状のために
BeglanがCOPDの激しい喘息の徴候か悪化を取り除くために意味されないし、余分な線量がその目的に使用されるべきではないこと患者に知らせて下さい。 吸入された短時間作用型ベータで急性症状を治療するよう患者に助言する2-アルブテロールなどのアゴニスト。 患者にそのような投薬を提供し、それがどのように使用されるべきかを指示する。
次のいずれかが発生した場合は、直ちに医師の診察を受けるように患者に指示する:
- 吸い込まれた、短時間作用型ベータの有効性を低下させる2-アゴニスト
- 吸い込まれた、短時間作用型ベータの通常よりも多くの吸入が必要です2-アゴニスト
- 医師によって概説された肺機能の有意な減少
中止後に症状が再発する可能性があるため、医師-薬剤師-栄養士-薬剤師-栄養士/提供者の指導なしにSEREVENT DISKUSによる治療を中止すべきではないことを患者に伝えてください。
コルチコステロイドの代替ではありません
またBeglanを取れば吸い込まれた副腎皮質ホルモンとの定期的な維持の処置を続けなければならないこと喘息のすべての患者に助言して下さい。
Beglanは口頭か吸い込まれた副腎皮質ホルモンの代理として使用されるべきではないです。 ベグランで治療を開始した後に患者が気分が良くなったとしても、これらの投薬の投与量を変更すべきではなく、医師に相談することなく止めるべきではありません。
追加の長時間作用型Βを使用しないでください2-アゴニスト
他のLABAを使用しないように患者に指示して下さい。
即時過敏反応
Beglanの投与後に、アナフィラキシーを含む即時過敏反応(挙蕁麻疹、血管浮腫、発疹、気管支痙攣、低血圧)が起こる可能性があることを患者に助言する。 投稿者さんを中押しbeglanな反応が起こります。 乳糖を含む粉末製品の吸入後の重度の乳蛋白質アレルギー患者におけるアナフィラキシー反応の報告があり、したがって、重度の乳蛋白質アレルギー患者はベグランを服用してはならない。
ベータアゴニスト療法と関連付けられる危険
ベータに関連する副作用を患者に知らせる2-動悸、胸痛、急速な心拍数、振戦、または緊張などのアゴニスト。
運動による気管支けいれんの治療
Eibのためにbeglanを使用している患者は、12時間加算用量を使用することはありません。 SEREVENT DISKUSを回回受け取っている患者はEIBのために付加的なSEREVENTを使用する引きではないです。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
CDマウスにおける18ヶ月の発癌性試験では、1.4mg/kg以上の経口用量でのサルメテロール(血漿AUCsの比較に基づく成人および小児のMRHDIDの約20倍)は、平滑筋過形成、嚢胞性腺過形成、子宮平滑筋腫および卵巣嚢胞の発生率の用量関連増加を引き起こした。 0.2mg/kgでは腫瘍は見られなかった(AUCsの比較に基づいて大人および子供のためのMRHDIDのおよそ3倍)。
スプレーグDawleyラットにおける24ヶ月の経口および吸入発癌性研究では、サルメテロールは、0.68mg/kg以上の用量で中卵巣平滑筋腫および卵巣嚢胞の発生率の用量関連の増加を引き起こした(成人および小児のMRHDIDの約55および25倍、mg/mベースで)。 腫瘍は0.21mg/kgで見られなかった(mg/mベースでは、それぞれ成人および小児のMRHDIDの約15および8倍)。 げっ歯類におけるこれらの知見は、他のベータアドレナリン作動薬について以前に報告されたものと同様である。 これらの知見とヒトの使用との関連性は不明である。
サルメテロールは,invitroでの生物および遺伝子変異において検出可能または可能な添加を生じなかった。 クラストジェニック運動は起こりませんでした in vitro ラット小町におけるヒトリンパワーまたはin vivoで。 2mg/kgまでの経口用量でサルメテロールで処理したラットでは、生殖能力に対する影響は同定されなかった(mg/mベースで成人のMRHDIDの約160倍)。
特定の集団での使用
妊娠
催奇形性の効果
カテゴリーc. 中の女性性におけるbeglanの適切で十分に制御された人はありません。 ベータ版2-アゴニストは比較的低い適量のレベルで全身的に管理されたとき実験動物で催奇形性であるために示されていました。 動物生殖研究は必ずしもヒトの反応を予測するものではないため、妊娠中は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、Beglanを使用する必要があります。 女性に指導すべきである連絡先は、その医師が、こればか妊娠しながらBeglan.
サルメテロール用量でラットに催奇形性効果は起こらなかった最大推奨日用量(MRHDID)の約160倍(母体経口用量ではmg/m2ベースで2mg/kg/日まで)). 妊娠中のオランダのウサギでは、MRHDIDの約50倍の経口投与量(1mg/kg/日以上の母体経口投与量でAUCベースで)を投与し、胎児の毒性作用は、β-アドレナリン受. これらには、早熟まぶたの開口部、口蓋裂、胸骨融合、四肢および足の屈曲、および前頭頭骨の遅延骨化が含まれていた. そのような効果は、MRHDIDの約20倍のサルメテロール用量では$
機械を運転して使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。
副作用は以下のシステム器官クラスの周波数です。 頻度は次のように定義される:非常に共通(>1/10)、共通(>1/100への<1/10)、珍しい(>1/1000への<1/100)、まれ(>1/10,000への<1/1000)、隔離されたレポートを含む非常にまれ(<1/10,000)。 一般的および珍しい事象は、一般的に臨床試験データから決定された。 プラセボの発生率は考慮されなかった。 非常にまれな出来事は、一般的に市販後の自発的なデータから決定されます。
次の強度は50mcgの典型的な線量で回回決定されます。 回100mcgの高用量の強度はまた適切なところで行うために取られました。
システム器官のクラスの不利な反作用の頻度 免疫系障害以下の症状を伴う過敏反応: 発疹(かゆみや赤み)が珍しい 浮腫および血管性浮腫、気管支痙攣およびアナフィラキシーショックを含むアナフィラキシー反応は非常にまれである 代謝 高血糖は非常にまれです 精神疾患神経質珍しい 不眠レア 神経系障害頭痛の一般的な 振戦共通 めまい珍しい 心臓疾患動悸一般的な 頻脈珍しい 心臓不整脈(心房細動、上室性頻脈および期外収縮を含む)。 非常に珍しい 呼吸器、胸部 逆説的な気管支痙攣は非常にまれです 胃腸障害吐き気非常にまれ 筋骨格 非常にまれな関節痛 一般的な障害および投与部位の状態非特異的胸痛非常にまれΒ2の薬理学的副作用2-振戦、主観的な動悸および頭痛のようなアゴニストの処置は、報告されましたが、一時的であり、規則的な療法と減る傾向があります。 円および円は50mcgより高い線量で回回管理されたとき一致に起こります。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療関係者への報告の疑いがあるの副作用によ黄色のカードシステムで: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
ベグランの有効成分であるサルメテロールを含むラバは、関連するリスクを高めます。 通常の喘息療法に加えられるサルメテロールまたは偽薬の安全を比較した大きい28週の偽薬対照された米国の試験からのデータはサルメテロールを受け取っている主題の喘息関連の死の増加を示しました。 対照臨床試験から入手可能なデータは、LABAが小児および青年の患者における喘息関連入院のリスクを増加させることを示唆している。
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映していない可能性がある。
喘息における臨床試験の経験
12歳以上の成人および思春期の被験者
二つの多施設、12週間、プラセボ対照臨床試験は、喘息と12歳以上の被験者におけるBeglanの二回毎日用量を評価しました。 表1は、これらの2つの試験における有害反応の発生率を報告しています。
表1:喘息を有する成人および青年期の被験者におけるプラセボよりも発生率が3以上のベグランとの有害反応およびより一般的である
有害事象 | 被験者のパーセント | ||
プラセボ(n=152) | ベグラン50mcg回(n=149) | アルブテロール吸入エアロホル180mcg÷4回(n=150) | |
耳-鼻-喉 | |||
鼻/副鼻腔の鬱血、蒼白 | 6 | 9 | 8 |
鼻炎 | 4 | 5 | 4 |
神経 | |||
頭痛 | 9 | 13 | 12 |
呼吸器 | |||
喘息 | 1 | 3 | < 1 |
気管炎/気管支炎 | 4 | 7 | 3 |
インフルエ | 2 | 5 | 5 |
表1には、Beglanで治療された群で3%以上の割合で発生し、プラセボ群よりも一般的であったすべての事象(研究者によって薬物関連または非薬物関連と
咽頭炎、副鼻腔炎、上気道感染症、および咳は≧3%で起こったが、プラセボ群でより一般的であった。 但し、喉の苛立ちは他の管理された臨床試験の偽薬のそれを超過するレートで記述されていました。
付加的な不利な反作用
ベグランで治療された喘息の被験者によってプラセボで治療された被験者に比べてより頻繁に報告されたその他の副作用には、接触性皮膚炎、湿疹、限局性痛みおよび痛み、吐き気、口腔粘膜異常、関節痛、知覚異常、原因不明の発熱、洞性頭痛および睡眠障害が含まれる。
4歳から11歳までの小児被験者
二つのマルチセンター、12週間、対照試験は、喘息と4歳から11歳の被験者におけるBeglanの二回毎日用量を評価しています。 表2には、Beglanを受けている群で3%以上の割合で発生し、プラセボ群よりも一般的であったすべての事象(研究者によって薬物関連または非薬物関連と考えられるかどうか)が含まれています。
表2:喘息を有する被験者における12週間の小児臨床試験における有害反応発生率
有害事象 | 被験者のパーセント | ||
プラセボ(n=215) | ベグラン50mcg回(n=211) | アルブテロール吸入エアロゾル200mcg÷4回(n=115) | |
耳-鼻-喉 | |||
耳の徴候および症状 | 3 | 4 | 9 |
咽頭炎 | 3 | 6 | 3 |
神経 | |||
頭痛 | 14 | 17 | 20 |
呼吸器 | |||
喘息 | 2 | 4 | < 1 |
スキン | |||
皮膚の発疹 | 3 | 4 | 2 |
蕁麻疹(じんましん) | 0 | 3 | 2 |
以下のイベントは、サルメテロール群で1%以上の発生率で報告され、アルブテロール群およびプラセボ群よりも高い発生率で報告された:胃腸徴候および症状、低呼吸徴候および症状、光皮膚炎、および関節痛および関節リウマチ。
吸入コルチコステロイドとサルメテロールの同時療法を評価する臨床試験では、有害事象は、サルメテロールの以前に報告されたもの、または吸入コルチコステロイドの使用によって期待される事象と一致していた。
検査異常
肝酵素の上昇は、臨床試験における被験者の>1%で報告された。 上昇は一時的であり、試験からの中止につながらなかった。 さらに、グルコースまたはカリウムには臨床的に関連する変化はなかった。
慢性閉塞性肺疾患における臨床試験の経験
二つのマルチセンター、24週間、プラセボ対照米国試験は、COPDを有する被験者におけるBeglanの二回毎日用量を評価しました。 プレゼンテーション(表3)のために、デザイン、被験者の入口基準、および全体的な行動が同一であるが、プロピオン酸フルチカゾンとプラセボを比較した第三の試験からのプラセボデータは、これら2つの試験(サルメテロールの合計N=341、プラセボの576)からのプラセボデータと統合された。
表3:慢性閉塞性肺疾患を有するSubjeci tsにおける米国対照臨床試験における発生率が3%以上のBeglanとの有害反応a
有害事象 | 患者の割合 | |
プラセボ(n=576) | ベグラン50mcg回(n=341) | |
心血管 | ||
高血圧 | 2 | 4 |
耳-鼻-喉 | ||
喉の炎症 | 6 | 7 |
鼻づまり/詰まり | 3 | 4 |
副鼻腔炎 | 2 | 4 |
耳の徴候および症状 | 1 | 3 |
胃腸 | ||
吐き気および嘔吐 | 3 | 3 |
下呼吸 | ||
咳 | 4 | 5 |
鼻炎 | 2 | 4 |
ウイルス性呼吸器感染症 | 4 | 5 |
筋骨格 | ||
筋骨格系の痛み | 10 | 12 |
筋肉のけいれんおよびけいれん | 1 | 3 |
神経 | ||
頭痛 | 11 | 14 |
めまい | 2 | 4 |
平均被ばく期間(日)) | 128.9 | 138.5 |
表3には、Beglanを受けた群で3%以上の割合で発生し、Beglanを受けた群ではプラセボ群よりも一般的であったすべての事象(薬剤関連または非薬剤関連と考えられるかどうかにかかわらず)が含まれています。 |
付加的な不利な反作用
1%以上の頻度で起こり、プラセボ群よりも一般的であったBeglanを受けた群で起こるその他の有害反応は、不安、関節痛および関節リウマチ、骨および骨格痛、カンジダ症の口/喉、歯科不快感および痛み、消化不良症状、浮腫および腫脹、胃腸感染症、高血糖、低塩分化症、角膜炎および結膜炎、下気道の徴候および症状、片頭痛、筋肉痛、筋肉のこわばり、圧迫感および硬直、筋骨格炎症、痛みおよび皮膚発疹であった。
サルメテロールに対する有害反応は、他の選択的ベータで見られるものと本質的に類似している2-アドレナリン受容体アゴニスト、例えば、頻脈、動悸、蕁麻疹、血管浮腫、発疹、気管支痙攣、頭痛、振戦、緊張、および逆説的な気管支痙攣を含む即時過敏反応。
検査異常
これらの試験には臨床的に関連する変化はなかった。 具体的には、カリウムの変化は認められなかった。
ポストマーケティング体験
臨床試験から報告された有害反応に加えて、サルメテロールの承認後使用中に以下の有害反応が同定されている。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。 これらのイベントは、その深刻さ、報告の頻度、またはサルメテロールへの因果関係、またはこれらの要因の組み合わせのいずれかのために含めるため
サルメテロールの広範な米国および世界的な市販後の経験では、致命的であったいくつかを含む喘息の深刻な悪化が報告されている。 ほとんどの場合、これらは重度の喘息患者および/または喘息が急激に悪化している一部の患者で発生しているが、それらはまた、重度の喘息の少なことはできませんでしたからこれらの報告かsalmeterolに貢献したこれらのイベント。
心血管
不整脈(心房細動、上室性頻脈、期外収縮を含む)およびアナフィラキシー。
非サイト固有
重度の乳タンパク質アレルギー患者では非常にまれなアナフィラキシー反応。
呼吸器
喉頭痙攣、刺激、または喘鳴または窒息、口腔咽頭刺激などの腫脹の上気道症状の報告。
症状および徴候
サルメテロールの過剰投与の徴候および症状は、過剰なΓ2の典型的なものである2-めまい、収縮期血圧の上昇、振戦、頭痛および頻脈を含むアドレナリン作動性刺激。 さらに、低カリウム血症が起こり得るので、血清カリウムレベルを監視する必要があります。 カリウム置換を考慮すべきである。
治療
過剰摂取が起こった場合、患者は必要に応じて適切なモニタリングで支持的に治療されるべきである。 さらに管理すべきとして臨床的に記載または推奨する、国立毒性センターが可能です。
Beglanの過剰投与による予想される徴候および症状は、β-アドレナリン作動性刺激および/またはβ-アドレナリン作動性刺激の徴候および症状のいずれかの発生または誇張のものである(例えば、発作、狭心症、高血圧または低血圧、200拍/分までの速度を有する頻脈、不整脈、緊張、頭痛、振戦、筋肉痙攣、口渇、動悸、吐き気、めまい、疲労、倦怠感、不眠症、高血糖、低カリウム血症、代謝性アシドーシス)。 ベグランによる過剰投与は、心室性不整脈を生じ得るQTc間隔の臨床的に有意な延長をもたらし得る。
すべての吸入交感神経作用薬と同様に、心停止および死さえもベグランの過剰摂取と関連している可能性がある。
私は、適切な対策法とともにbeglanの中心からなる。 そのような薬物がbronchospasmを作り出すことができることを心で耐える心選択的なベータ受容器のブロッカーの賢明な使用は考慮されるかもしれません。 私がsereventのoverdosageのために有益であるかどうか定める不十分な人があります
ディスカス 過量投与の場合には心臓モニタリングが推奨される。
薬物療法グループ:選択的Σ22-アドレナリン受容体作動薬
ATCコード:R03AC12
サルメテロールは選択的な長時間作用型(通常12時間)Φ2です2-受容体の外側部位に結合する長い側鎖を有するアドレナリン受容体アゴニスト。
サルメテロールのこれらの薬理学的特性は、ヒスタミン誘発性気管支収縮に対するより効果的な保護を提供し、従来の短時間作用型Γ2の推奨用量よりも、少なくとも12時間持続する気管支拡張のより長い持続時間を生成する。2-アゴニスト In vitro テストはsalmeterolがヒスタミン、ロイコトリエンおよびプロスタグランジンD2のような肥満細胞の仲介人の人間の肺からの解放の有効な、長続きがする抑. ヒトでは、サルメテロールは吸入アレルゲンに対する初期および後期の相応答を阻害し、後者は気管支拡張剤効果がもはや明らかでない単回投与後30時間以上持続する。. サルメテロールとの単一の投薬は気管支ハイパー敏感さを減少させます. これらの特性は、サルメテロールが追加の非気管支拡張薬活性を有することを示しているが、完全な臨床的意義はまだ明らかではない. メカニズムはBeglan Accuhalerが規定されるとき停止されるか、または減らされるべきではない副腎皮質ホルモンの炎症抑制の効果と異なっています
サルメテロールはCOPDと関連付けられる条件の処置で調査され徴候および肺機能および生活環境基準を改善するために示されていました。 サルメテロールはaβ2として作用する2-疾患の可逆的な成分に対するアゴニスト。 In vitro サルメテロールはまた人間の気管支上皮細胞の増加のcilial打たれた頻度に示されまた繊毛毒性の効果をの減らします シュードモナス 嚢胞性線維症患者の気管支上皮上の毒素。
喘息臨床試験
サルメテロールマルチセンター喘息研究試験(スマート)
スマートは、マルチセンター、ランダム化、二重盲検、プラセボ対照、パラレルグループ28週の米国での研究であり、13,176人の患者をサルメテロール(毎日二回50ºg)に、13,179人の患者をプラセボにランダム化した。 患者は12歳以上の場合、喘息および現在asthma息薬を使用している場合(ただしLABAは使用していない場合)に登録されました。 入力時のベースライン使用は記憶されたが、今ではなかった。 SMARTの主なエンドポイントは、呼吸関連の死亡数と呼吸関連の生命を脅かす経験の組み合わせでした。
主要な調査結果からスマート:主要評価項目
患者グループプライマリエンドポイントイベントの数/患者の数相対リスク(95%信頼区間) サルメテロールプラセボ すべての患者50/13,176 36/13,179 1.40 (0.91, 2.14) 吸入ステロイドを使用している患者23/6,127 19/6,138 1.21 (0.66, 2.23) 吸入ステロイドを使用しない患者27/7,049 17/7,041 1.60 (0.87, 2.93) アフリカ系アメリカ人患者20/2,366 5/2,319 4.10 (1.54, 10.90)(太字のリスクは95%レベルで統計的に有意である。)
主要な調査結果からスマートによる吸入ステロイド使用時のベースライン二次評価項目に
二次エンドポイントイベントの数/患者数相対リスク(95%信頼区間) サルメテロールプラセボ 呼吸関連死亡 吸入ステロイドを使用している患者10/6127 5/6138 2.01(0.69,5.86) 吸入ステロイドを使用していない患者14/7049 6/7041 2.28(0.88,5.94) 喘息に関連する死亡または生命を脅かす経験を組み合わせた 吸入ステロイドを使用している患者16/6127 13/6138 1.24(0.60,2.58) 吸入ステロイドを使用していない患者21/7049 9/7041 2.39(1.10,5.22) 喘息関連死亡 吸入ステロイドを使用している患者4/6127 3/6138 1.35(0.30,6.04) 吸入ステロイドを使用していない患者9/7049 0/7041 *(*=プラセボ群ではイベントがないため計算できませんでした。 太字のリスクは95%レベルで統計的に有意である。 上の表の二次終点は、母集団全体において統計的有意性に達した。)すべての原因死または生命を脅かす経験、すべての原因死、またはすべての原因入院の組み合わせの二次エンドポイントは、全人口において統計的有
コプドゥ
トーチ研究
TORCHは、Copd患者の全率に対するセレチドDiskus50/500mcg bd、salmeterol diskus50mcg Bd、プロピオン酸フルチカゴン(fp)diskus500mcg Bdまたはプラセボによる効果をなうためである。 ベースライン(前気管支)fev1<60%のCOPD患者は、重検査にランダム化されました。 研究中、患者は、他の吸入コルチコステロイド、長時間作用型気管支拡張薬および長期全身コルチコステロイドを除いて、通常のCOPD療法を許可された。. 研究薬物からの離脱にかかわらず、すべての患者に対して3年での生存状態が決定された. プライマリエンドポイントは、セレチド対プラセボの3年間でのすべての原因死亡率の減少でした.
プラセボン=1524サルメテロール50N=1521FP500N=1534セレチド50/500N=1533 すべての原因死亡率は3年です 死亡者数(%) 231 (15.2%) 205 (13.5%) 246 (16.0%) 193 (12.6%) ハザード比プラセボ(CIs)p値n/A0.879 (0.73, 1.06) 0.180 1.060 (0.89, 1.27) 0.525 0.825 (0.68, 1.00 ) 0.0521 ハザード比セレチド50/500vsコンポーネント(CIs)p値n/A0.932 (0.77, 1.13) 0.481 0.774 (0.64, 0.93) 0.007 N/A1. 喫煙状況によって層別ログランク分析からの一次有効性比較に関する2つの中間分析の調整後の有意でないP値
3年にわたる偽薬と比較されるSeretideと扱われる主題の改善された存続の方の傾向があったが、これは統計的な有意水準pâ≤0.05を達成しなかった。 COPD関連の原因により3倍以下に合併した患者の割合は、プラセボで6.0%、サルメテロールで6.1%、fpで6.9%、セレチドで4.7%であった。
年間の中等度から重度の増悪の平均数は、サルメテロール、FPおよびプラセボによる治療と比較してセレチドで有意に減少した(セレチド群の平均率0.85件中0件目.97位サルメテロール群0件中.FPグループ内93件中1件目.プラセボの13). これは、中等度から比重の割合が25%(95%ci:19%から31%、p<0)の低下につながります。001)プラセボと比較して、サルメテロールと比較して12%(95%CI:5%~19%、p=0.002)およびFPと比較した9%(95%CI:1%から16%、p=0.024)。 サルメテロールおよびFPは、プラセボと比較して割合を15%有利に低下させた(95%ci:7%~22%、p<0.001)および18%(95%ci:11%~24%、p<0.001)それぞれ。
セントジョージの呼吸アンケート(SGRQ)によって測定された健康関連の生活の質は、プラセボと比較してすべての活性治療によって改善された。 プラセボと比較したセレチドの平均改善は-3.1単位(95%CI:-4.1-2.1、p<0.001)であり、サルメテロールと比較したところ-2.2単位(p<0.001)であり、FPと比較したところ1.2単位(p=0.017)であった。 4単位の減少は臨床的に関連していると考えられる。
有害事象として報告された肺炎の推定3年間の確率は、プラセボで12.3%、サルメテロールで13.3%、FPで18.3%、セレチドで19.6%であった(セレチド対プラセボのハザード比:1.64、95%CI:1.33~2.01、p<0.001)。 肺炎関連死亡者の増加はなく、主に肺炎によるものとして裁定された治療中の死亡者は、プラセボで7、サルメテロールで9、FPで13、セレチドで8であった。 5.1%プラセボ、5.1%サルメテロール、5.4%fpおよび6.3%セレチド、セレチド対プラセボのハザード比:1.22、95%ci:0.87~1.72、p=0.248。
吸入されたサルメテロールは、他のベータadrenergicアゴニストの薬剤のように、血ブドウ糖および/または血清のカリウムに対する線量関連の心血管の効果そして効果サルメテロール吸入エアロゾルに関連する心臓血管効果(心拍数、血圧、同様の頻度で起こり、アルブテロール投与後に指摘されたものと同様のタイプお
サルメテロールの吸入用量の上昇およびアルブテロールの標準吸入用量の影響をボランティアおよび喘息患者において研究した. 吸入エアロゾルとして投与84mcgまでのサルメテロール用量は、3-16ビート/分の心拍数の増加をもたらし、吸入エアロゾルによって180mcgで投与されたアルブテロールとほぼ同じである(4-10ビート/分). 50mcg用量のサルメテロール吸入粉末(n=60)を受けた成人および思春期の被験者は、最初の投与後および治療の12ヶ月後の1時間の間に連続心電図監視. 千サルメテロール吸入粉末の50mcg用量(n=67)を受けている小児患者は、最初の投与後および治療の12ヶ月後の3時間の間に連続心電図監視を受け、臨床
COPD患者における24週間臨床試験では、サルメテロールを投与された患者における第12週および第24週におけるプレドースecgsに対する臨床的に有意な異常の発生率50mcgは、プラセボと比較して異ならなかった。
サルメテロール50mcgによる治療の効果は、最初の投与後(n=91)および治療の12週間後(n=74)の後に12時間のシリアルバイタルサイン測定を受けたCOPD患者のサブセットにおける脈拍数および収縮期および拡張期血圧に観察されなかった。 脈拍数および収縮期および拡張期血圧のベースラインからの中央値の変化は、サルメテロールまたはプラセボのいずれかを投与された患者でも同様であった。
ベグランと他の呼吸器薬との併用
短時間作用型ベータ2-アゴニスト: 喘息を有する成人および青年の被験者における二つの12週間の反復用量臨床試験(N=149)教追加のベータ版の平均毎日の必要性2-Beglanを使用した患者におけるアソニストは、γ1/吸入/γであった。 これらの試験における被験者の二十から六パーセント(26%)は、8と24の間で使用された短時間作用型ベータゴニストの吸入1以上の機会に一日あたり。 これらの試験における被験者の九パーセント(9%)は、4週間の試験の過程で12吸入/日にわたって平均した。 頻度の増加無しの
心血管イベントは、3人の被験者の間で観察された8-11吸入/日を平均したが、短時間作用型ベータの8以上の吸入/日の併用の安全性2-ベグランとのアゴニストは確立されていません。 これらの試験の間にBeglanを受け取っている間喘息の悪化を経験した29の主題では、噴霧器または吸入のエーロゾル(ほとんどの場合1つの線量)によって管理されるアルブテロール療法はFEVの改善をもたらしました1 そして心血管の不利なでき事の発生の増加無し。
COPDを有する患者における2つの柱において、添加のベータの平均の必要性2-Beglanを使用している患者のアソニストは、γ4吸入/γであった。 ベランを使用している患者のtwentyfourパーセント(24%)は、6日間の行程で均一あたりのアルブテロールの24以上の吸入を平均しました。 心血管有害反応の頻度の増加は、一日あたり6以上の吸入を平均した被験者の間で観察されなかった。
メチルキサンチン: サルメテロールを投与された被験者による静脈内または経口投与されたメチルキサンチン(挙アミノフィリン、テオフィリン)の同時使用は完全に喘息を有する被験者における1臨床試験では、87人の被験者がセレベント吸入エアロゾルを受け取った42mcgは、テオフィリン製品と同時に毎日二回テオフィリンなしでセレベント吸入エアロゾルを受け取った71人の被験者と同様の有害事象率を有していた。 安静時心拍数はテオフィリン患者でわずかに高かったが,セレベント吸入エアロゾルによる治療にはほとんど影響されなかった。
COPDを有する被験者における2つの臨床試験では、テオフィリン製品と同時にベグランを受けた39人の被験者は、テオフィリンなしでベグランを受けた302人の被験者のものと同様の有害事象率を有していた。 利用可能なデータに基づいて、メチルキサンチンとベグランとの併用投与は、観察された有害事象プロファイルを変化させなかった。
クロモグリケート: 臨床試験では、吸入されたクロモリンナトリウムは、同時に投与されたときにサルメテロールの安全性プロファイルを変化させなかった。
サルメテロールは肺に局所的に作用するため、血漿レベルは治療効果を予測するものではありません。 さらに、吸入投与後に達成される治療用量(約200pg/ml以下)での非常に低い血漿濃度のために、血漿中の薬物をアッセイすることの技術的困難のため、サルメテロールの薬物動態に関する利用可能なデータは限られている。
サルメテロールシナフォエートを定期的に投与した後、シナフォ酸は全身循環で検出することができ、約100ng/mlの定常状態濃度に達する。 これらの濃度は、毒性試験で観察された定常状態レベルよりも最大1000倍低い。 気道の閉塞を有する患者における長期定期的な投薬(12ヶ月以上)におけるこれらの濃度は、悪影響を生じないことが示されている。
イオン塩であるサルメテロールシナフォエートは溶液中で解離し、サルメテロールと1-ヒドロキシ-2-ナフト酸(シナフォエート)部分が吸収され、分配され、代謝され、独立して除去される。 サルメテロールは肺に局所的に作用し、したがって、血漿レベルは治療効果を予測しない。
吸収
小さい上方の線量のために、サルメテロールの全範囲のレベルは達された線量(二回サルメテロールの吸入の際の50mcg)の吸入の後で低くまたは低くまたは毎日二回サルメテロール吸入粉末の50mcgの吸入用量の慢性投与に続いて、サルメテロールは5-45分以内に血漿中に検出された7喘息の被験者では、血漿濃度は167pg/mLの平均ピーク濃度で20分で、繰り返し用量で蓄積しないと、非常に低かった。
配布
ヒト血漿タンパク質に結合したサルメテロールの割合は平均96% in vitro ミリリットル当たりのサルメテロール塩基の8-7,722ngの濃度範囲にわたって、サルメテロールの利用量の後に達成されるものよりもはるかに高い濃度。
代謝
サルメテロールの基盤は糞便のそれに続く除去を用いるヒドロキシル化によって広く、主に新陳代謝します。 尿中または糞便中に有意な量の変化しないサルメテロール塩基は検出されなかった。
アン in vitro ヒト肝臓ミクロソームを用いた研究では、サルメテロールがCYP3A4によってa-ヒドロキシサルメテロール(脂肪族酸化)に広く代謝されることが示された。 ケトコナゾール、CYP3A4の強力な阻害剤は、本質的に完全にin vitroでa-ヒドロキシサルメテロールの形成を阻害した。
排除
放射性標識サルメテロールの2mg(サルメテロールシナフォエートとして)を経口的に受けた健康な成人被験者では、放射性標識サルメテロールの約25%および60%が7日の期間にわたって、それぞれ尿および糞便中に排除された。 ターミナル除去の半減期は約5.5時間(1人のボランティアのみ)であった。
シナフォエート部分は明らかな薬理学的活性を有さない。 Xinafoateの部分は非常に蛋白質の区切り(大きくより99%)、11日の長い除去の半減期があります。
セレクティブΦ22-アドレナリン受容体作動薬
動物における生殖研究では、胎児に対するいくつかの影響、Aβ2の典型的なもの2-アゴニストは、非常に高用量で観察されている。
サルメテロールシナフォエートは、原核生物または真核細胞系のいずれかを使用して研究の範囲で遺伝的毒性を生産しませんでした in vitro または インビボ ネズミの中に。
ラットのmesovariumおよびマウスの子宮の平滑筋のsalmeterol xinafoateの引き起こされたクラス関連の良性腫瘍を用いる長期調査。 科学文献と私たち自身の薬理学的研究は、これらの効果が種特specificであり、臨床使用には関連性がないという良い証拠を提供しています。
何も報告していない。
粉末の薬は口から肺に吸い込まれます。
Accuhaler装置は装置が操作されると同時に開く個々のまめで薬を含んでいる。
使用の詳細な手順については、各パックの患者情報リーフレットを参照してください。
However, we will provide data for each active ingredient