コンポーネント：
治療オプション：
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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4歳からの成人および小児における ⁇ 息発作および ⁇ 息の悪化の対症療法。. 運動誘発性気管支 ⁇ の予防、または既知の避けられないアレルゲンチャレンジへの曝露前。. 気管支 ⁇ の対症療法および可逆気道閉塞に関連するその他の状態。.
サルブタモールは、 ⁇ 息による可逆的呼吸閉塞で作用が急速に始まる短時間作用性気管支拡張を提供します。.
Easyhalサルブタモール硫酸塩は、現れたときに症状を和らげ、患者が認識した状況(例:. トレーニングまたは避けられないアレルゲン暴露の前)。.
サルブタモールは、軽度、中等度、または重度の ⁇ 息の救急薬として価値があります。ただし、その信頼が定期的な吸入コルチコステロイド療法の導入と使用を遅らせない場合に限ります。.
Easyhalサルブタモール硫酸塩は、成人、青年、4〜11歳の子供に適応されます。.
4歳からの成人および小児における ⁇ 息発作および ⁇ 息の悪化の対症療法。. 運動誘発性気管支 ⁇ の予防、または既知の避けられないアレルゲンチャレンジへの曝露前。. 気管支 ⁇ の対症療法および可逆気道閉塞に関連するその他の状態。.
プロベンチルHFAは、 ⁇ 息による可逆的な呼吸閉塞を伴う作用の迅速な開始を伴う短時間作用性気管支拡張を提供します。.
Easyhaler Proventil HFA硫酸塩は、発生時の症状を緩和し、患者が認識した状況で攻撃を引き起こさないようにするために使用する必要があります(例:. トレーニングまたは不可避のアレルゲン暴露の前)。.
プロベンチルHFAは、軽度、中等度、または重度の ⁇ 息の救急薬として価値があります。ただし、その信頼が定期的な吸入コルチコステロイド療法の導入と適用を遅らせない場合に限ります。.
Easyhaler Proventil HFA硫酸塩は、成人、青年、4〜11歳の子供に適応されます。.
プロベンチルHFAは、成人、青年、4〜11歳の子供に適応されます。.
サルブタモールは選択的なP22アゴニストで、短時間作用型(4〜6時間)の気管支拡張を可能にし、リバーシブル気道閉塞でクイックスタート(5分以内)を行います。.
プロベンチルHFAは、従来の治療法に反応しない慢性気管支 ⁇ の日常的な治療と、急性重症 ⁇ 息の治療に適応されます。.
ポソロジー。
大人と高齢者。:
急性気管支 ⁇ を緩和し、間欠性 ⁇ 息エピソードを治療するために、吸入(100マイクログラム)を単一の開始用量として投与できます。必要に応じて、これを2回の吸入(200マイクログラム)に増やすことができます。.
運動誘発性気管支 ⁇ の周り。 またはアレルゲン気管支 ⁇ 。 前に防止する必要があります。 チャレンジ。 2回の吸入(200マイクログラム)が行われ、この用量(200マイクログラム)は必要に応じて繰り返すことができます。.
小児集団:。
急性気管支 ⁇ の緩和。
4〜11歳の子供必要に応じて100マイクログラム。. 必要に応じて、用量を2回の吸入に増やすことができます。.
12歳からの子供:成人人口による線量。.
アレルゲンまたは運動誘発性気管支 ⁇ の予防。
4〜11歳の子供、チャレンジまたは努力の前に100マイクログラム。. 必要に応じて、用量を2回の吸入に増やすことができます。.
12歳からの子供:成人人口による線量。.
慢性、治療。
4〜11歳の子供で、1日4回200マイクログラムまで。.
必要に応じて、Easyhalサルブタモール硫酸塩を1日4回使用する必要があります。. このような頻繁な補完的使用への依存または用量の突然の増加は、 ⁇ 息の制御が不十分または悪化していることを示しています。.
12歳からの子供:成人人口による線量。.
必要に応じて、Easyhalサルブタモール硫酸塩の使用は、24時間で8回の吸入(800マイクログラム)を超えてはなりません。.
Easyhalサルブタモール硫酸塩吸入器を使用しているほとんどの患者で最良の結果を得るには、 ⁇ 息発作に定期的に使用する必要があります。. ⁇ 息が悪化する患者を除いて、吸入されたサルブタモールの各投与の気管支拡張効果は4時間続きます。. そのような患者は、サルブタモールの使用を増やさないように警告されるべきですが、吸入および/または全身性グルココルチコステロイドによる治療が適応である場合、医学的助言を求めるべきです。.
適用方法。
経口吸入のみ。.
この製剤は、投与された吸入器を適切に使用できない患者、および吸入エアロゾルを使用して気道を刺激する患者に特に役立ちます。. 吸入サルブタモールは、必要なときに最低用量と頻度でのみ使用する必要があります。.
医薬品の治療または投与の前にとられる予防策。
使用説明書:。
吸入器の保護カバーを開き、使用直前にダストキャップを取り外してください。.
吸入器は3〜5回上下に振る必要があります。. 指と親指の間で吸入器を直立させながら、クリック音が聞こえるまで1回押します。. 直立した姿勢で保持しながら、吸入器をクリックバックさせます。.
吸入は座るか立っている必要があります。. 患者は正常に息を吐き、マウスピースを歯の間に置き、唇でマウスピースの周りにシールを作ります。. 患者はEasyhalerデバイスを介して迅速かつ強制吸入を行うように指示されています。. 患者が少なくとも5秒間息を止めた後、彼は通常の呼吸を再開することができます。. 患者はデバイスを呼んではいけません。.
吸入器のマウスピースは、乾いた布またはハンカチで週に1回洗浄する必要があります。.
患者は吸入器の適切な使用について指示されるべきであり(患者情報パッケージのリーフレットを参照)、子供はデバイスを使用するときは常に成人の監督を受ける必要があります。. 使用説明書はすべてのパッケージに付属しています。.
ポソロジー。
大人と高齢者。:
急性気管支 ⁇ を緩和し、間欠性 ⁇ 息エピソードを治療するために、吸入(100マイクログラム)を単一の開始用量として投与できます。必要に応じて、これを2回の吸入(200マイクログラム)に増やすことができます。.
運動誘発性気管支 ⁇ の周り。 またはアレルゲン気管支 ⁇ 。 前に防止する必要があります。 チャレンジ。 2回の吸入(200マイクログラム)が行われ、この用量(200マイクログラム)は必要に応じて繰り返すことができます。.
小児集団:。
急性気管支 ⁇ の緩和。
4〜11歳の子供必要に応じて100マイクログラム。. 必要に応じて、用量を2回の吸入に増やすことができます。.
12歳からの子供:成人人口による線量。.
アレルゲンまたは運動誘発性気管支 ⁇ の予防。
4〜11歳の子供、チャレンジまたは努力の前に100マイクログラム。. 必要に応じて、用量を2回の吸入に増やすことができます。.
12歳からの子供:成人人口による線量。.
慢性、治療。
4〜11歳の子供で、1日4回200マイクログラムまで。.
必要に応じて、Easyhaler Proventil HFA硫酸塩を1日4回使用する必要があります。. このような頻繁な補完的使用への依存または用量の突然の増加は、 ⁇ 息の制御が不十分または悪化していることを示しています。.
12歳からの子供:成人人口による線量。.
必要に応じて、Easyhaler Proventil HFA硫酸塩の使用は、24時間で8回の吸入(800マイクログラム)を超えてはなりません。.
ほとんどの患者で最良の結果を得るには、Easyhaler Proventil HFA硫酸塩吸入器を ⁇ 息発作に定期的に使用する必要があります。. ⁇ 息が悪化する患者を除いて、吸入HFA予防の各投与による気管支拡張効果は4時間続きます。. そのような患者は、プロベンチルHFAの使用を増やさないように警告されるべきですが、吸入および/または全身性グルココルチコステロイドによる治療が適応である場合、医学的助言を求めるべきです。.
適用方法。
経口吸入のみ。.
この製剤は、投与された吸入器を適切に使用できない患者、および吸入エアロゾルを使用して気道を刺激する患者に特に役立ちます。. 吸入HFA予防は、必要なときに最低用量と頻度でのみ使用する必要があります。.
医薬品の治療または投与の前にとられる予防策。
使用説明書:。
吸入器の保護カバーを開き、使用直前にダストキャップを取り外してください。.
吸入器は3〜5回上下に振る必要があります。. 指と親指の間で吸入器を直立させながら、クリック音が聞こえるまで1回押します。. 直立した姿勢で保持しながら、吸入器をクリックバックさせます。.
吸入は座るか立っている必要があります。. 患者は正常に息を吐き、マウスピースを歯の間に置き、唇でマウスピースの周りにシールを作ります。. 患者はEasyhalerデバイスを介して迅速かつ強制吸入を行うように指示されています。. 患者が少なくとも5秒間息を止めた後、彼は通常の呼吸を再開することができます。. 患者はデバイスを呼んではいけません。.
吸入器のマウスピースは、乾いた布またはハンカチで週に1回洗浄する必要があります。.
患者は吸入器の適切な使用について指示されるべきであり(患者情報パッケージのリーフレットを参照)、子供はデバイスを使用するときは常に成人の監督を受ける必要があります。. 使用説明書はすべてのパッケージに付属しています。.
プロベンチルHFAは吸入のみを目的としており、医療指示の下で適切なネブライザを使用して口から吸入することができます。.
溶液を注入したり飲み込んだりしないでください。.
大人(高齢者を含む):。 2.5 mg〜5 mgのサルブタモール、1日4回まで。. 厳格な医学的監督の下で、1日あたり最大40 mgを病院に投与できます。.
小児集団。
12歳からの子供:成人人口による線量。.
4〜11歳の子供:2.5 mg〜5 mg、1日4回まで。.
他の医薬品形態は、4歳未満の子供の投与により適している可能性があります。.
18か月未満の乳児:18か月未満の乳児における噴霧サルブタモールの臨床効果は不明です。. 一時的な低酸素症が発生する可能性があるため、追加の酸素療法を検討する必要があります。.
Proventil HFAは希釈せずに使用する必要があります。. ただし、より長い納期(10分以上)が必要な場合は、滅菌通常の生理食塩水で溶液を希釈できます。.
気管支拡張薬は、 ⁇ 息が重度または不安定な患者の唯一のまたは主要な治療であってはなりません。.
患者は深刻な発作や死亡のリスクがあるため、重度の ⁇ 息には肺機能検査を含む定期的な健康診断が必要です。. 医師は、経口コルチコステロイド療法または吸入コルチコステロイドの最大使用を検討する必要があります。. 気管支拡張薬、特に症状を緩和するために短時間作用型の吸入アゴニストの使用の増加は、 ⁇ 息コントロールの悪化を示しています(特に、最大の呼気流が低下したり、不規則になったりした場合)。.
少なくとも3時間緩和を提供しない吸入サルブタモールの早期有効用量の場合、または通常よりも多くの吸入が必要な場合、患者はできるだけ早く医師の診察を受けるようにアドバイスされるべきです。. この状況では、患者を再評価し、抗炎症療法の増加を検討する必要があります。. 高用量の吸入コルチコステロイドまたは経口コルチコステロイドのコース)。. 患者が週に2回以上アゴニストを吸入しなければならないとすぐに、抗炎症薬の定期的な毎日の使用が必要です。. 重度の ⁇ 息発作は通常の方法で治療する必要があります。.
副作用は過度の投与で発生する可能性があるため、投与量と投与頻度は医学的アドバイスに基づいてのみ増やす必要があります。.
サルブタモールは、甲状腺中毒、心不全、低カリウム血症、心筋虚血、頻脈性不整脈、肥大性閉塞性心筋症の患者には注意して使用する必要があります。.
潜在的に深刻な低カリウム血症は、主に非経口および噴霧療法による ⁇ 2アゴニスト療法によって引き起こされる可能性があります。. 急性重 ⁇ 息には特に注意が必要です。この効果は、キサンチン誘導体、ステロイド、利尿薬、低酸素症との同時治療によって強化できるためです。. このような状況では、血清カリウム値を監視することをお勧めします。.
まれな吸入療法は、投与後に気管支 ⁇ を引き起こす可能性があります。. この場合、サルブタモールによる治療は直ちに中止し、必要に応じて別の治療法に置き換える必要があります。.
サルブタモールを含む交感神経刺激薬で心血管系の影響を観察できます。. サルブタモールに関連する心筋虚血のまれな症例に関する市販後データと公開された文献からのいくつかの証拠があります。. 基礎疾患のある患者(例:. サルブタモールを受けた虚血性心疾患、不整脈または重度の心不全)は、胸痛または心臓病の悪化の他の症状を経験した場合、医師の診察を受けるよう警告されるべきです。. 呼吸困難や胸痛などの症状は呼吸器または心臓のいずれかに起因する可能性があるため、評価に注意を払う必要があります。.
1回の投与で乳糖が10 mg未満含まれ、乳糖不耐症の患者に症状を引き起こす可能性は低いです。. ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
気管支拡張薬は、 ⁇ 息が重度または不安定な患者の唯一のまたは主要な治療であってはなりません。.
患者は深刻な発作や死亡のリスクがあるため、重度の ⁇ 息には肺機能検査を含む定期的な健康診断が必要です。. 医師は、経口コルチコステロイド療法または吸入コルチコステロイドの最大使用を検討する必要があります。. 気管支拡張薬、特に症状を緩和するために短時間作用型の吸入アゴニストの使用の増加は、 ⁇ 息コントロールの悪化を示しています(特に、最大の呼気流が低下したり、不規則になったりした場合)。.
少なくとも3時間緩和を提供しない吸入HFA予防の早期有効用量の場合、または通常よりも多くの吸入が必要な場合、患者はできるだけ早く医師の診察を受けるようにアドバイスされるべきです。. この状況では、患者を再評価し、抗炎症療法の増加を検討する必要があります。. 高用量の吸入コルチコステロイドまたは経口コルチコステロイドのコース)。. 患者が週に2回以上アゴニストを吸入しなければならないとすぐに、抗炎症薬の定期的な毎日の使用が必要です。. 重度の ⁇ 息発作は通常の方法で治療する必要があります。.
副作用は過度の投与で発生する可能性があるため、投与量と投与頻度は医学的アドバイスに基づいてのみ増やす必要があります。.
プロベンチルHFAは、甲状腺中毒、心不全、低カリウム血症、心筋虚血、頻脈性不整脈、肥大性閉塞性心筋症の患者には注意して使用する必要があります。.
潜在的に深刻な低カリウム血症は、主に非経口および噴霧療法による ⁇ 2アゴニスト療法によって引き起こされる可能性があります。. 急性重 ⁇ 息には特に注意が必要です。この効果は、キサンチン誘導体、ステロイド、利尿薬、低酸素症との同時治療によって強化できるためです。. このような状況では、血清カリウム値を監視することをお勧めします。.
まれな吸入療法は、投与後に気管支 ⁇ を引き起こす可能性があります。. この場合、プロベンチルHFAによる治療は直ちに中止し、必要に応じて別の治療法に置き換える必要があります。.
心血管への影響は、HFA予防を含む交感神経刺激薬で観察できます。. 市販後データと、HFA予防に関連する心筋虚血のまれな症例に関する公開された文献からいくつかの証拠があります。. 基礎疾患のある患者(例:. 虚血性心疾患、不整脈または重度の心不全)はHFAの予防を受け、胸痛または心臓病の悪化の他の症状を経験した場合は、警告を受け、医師の診察を受けてください。. 呼吸困難や胸痛などの症状は呼吸器または心臓のいずれかに起因する可能性があるため、評価に注意を払う必要があります。.
1回の投与で乳糖が10 mg未満含まれ、乳糖不耐症の患者に症状を引き起こす可能性は低いです。. ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
プロベンチルHFAは、吸入したり、口から吸入したり、注射または飲み込んだりすることはできません。.
気管支拡張薬は、 ⁇ 息が重度または不安定な患者の唯一のまたは主要な治療であってはなりません。. 患者は深刻な発作や死亡のリスクがあるため、重度の ⁇ 息には肺機能検査を含む定期的な健康診断が必要です。. 医師は、これらの患者で吸入コルチコステロイドおよび/または経口コルチコステロイド療法の最大推奨用量を使用することを検討する必要があります。.
プロベンチルHFAによる治療の効果が低い場合は、自宅で治療する患者に医師の診察を受けてください。. 投与量または投与頻度は、医学的アドバイスがある場合にのみ増やす必要があります。.
HFA予防で治療された患者は、症状を緩和するために他の形態の短時間吸入気管支拡張薬も受けることがあります。. 症状を緩和するための気管支拡張薬、特に短時間作用型の吸入E22アゴニストの使用の増加は、 ⁇ 息コントロールの悪化を示しています。. 短時間作用型リリーフ気管支拡張薬治療が通常よりも効果が低くなるか、吸入量が増える場合は、患者に医師の診察を受けるように指示する必要があります。. この状況では、患者を評価し、抗炎症療法の増加の必要性を考慮に入れる必要があります(例:. 高用量の吸入コルチコステロイドまたは経口コルチコステロイドのコース)。.
⁇ 息の重度の悪化は正常に治療する必要があります。.
サルブタモールは甲状腺中毒の患者に注意深く投与する必要があります。.
サルブタモールを含む交感神経刺激薬で心血管系の影響を観察できます。. サルブタモールに関連する心筋虚血のまれな症例に関する市販後データと公開された文献からのいくつかの証拠があります。. 基礎疾患のある患者(例:. サルブタモールを受けた虚血性心疾患、不整脈または重度の心不全)は、胸痛または心臓病の悪化の他の症状を経験した場合、医師の診察を受けるよう警告されるべきです。. 呼吸困難や胸痛などの症状は呼吸器または心臓のいずれかに起因する可能性があるため、評価に注意を払う必要があります。.
プロベンチルHFAは、他の交感神経刺激薬を大量に投与されたことが知られている患者には注意して使用する必要があります。.
潜在的に深刻な低カリウム血症は、主に非経口および噴霧投与の抗アゴニスト療法によって引き起こされる可能性があります。. この効果は低酸素症とキサンチン誘導体、ステロイドおよび利尿薬による同時治療によって強化される可能性があるため、急性重 ⁇ な ⁇ 息には特別な注意が必要です。. このような状況では、血清カリウム値を監視する必要があります。.
他の2-2-アドレナリン受容体アゴニストと同様に、サルブタモールは血糖値の上昇などの可逆的な代謝変化を引き起こす可能性があります。. 糖尿病患者は血糖値の増加を補うことができない可能性があり、ケトアシドーシスの発生が報告されています。. コルチコステロイドの同時投与はこの効果を誇張する可能性があります。.
乳酸アシドーシスは、主に急性 ⁇ 息悪化の治療を受けた患者を対象に、高用量の静脈内および噴霧短時間作用型ベータアゴニスト療法で報告されています。. 乳酸レベルの増加は、呼吸困難と代償性過換気につながる可能性があり、 ⁇ 息治療の失敗の兆候と誤解される可能性があり、短時間作用型ベータアゴニスト治療の不十分な強化につながる可能性があります。. したがって、この環境の患者は、血清乳酸の増加とその結果生じる代謝性アシドーシスの発症を監視することをお勧めします。.
噴霧されたサルブタモールと臭化イプラトロピウムの組み合わせで治療された患者では、急性角緑内障の少数の症例が報告されています。. したがって、噴霧されたサルブタモールと噴霧された抗コリン作用の組み合わせは、慎重に使用する必要があります。. 患者には正しい投与のための適切な指示を与え、解決策やミストを目に入らないように警告する必要があります。.
他の吸入療法と同様に、逆説的な気管支 ⁇ は、投与後の ⁇ 鳴の即時増加とともに発生する可能性があります。. これは、別のプレゼンテーションまたは他の速効型吸入気管支拡張薬ですぐに治療する必要があります。. プロベンチルHFAは廃止する必要があり、必要に応じて、継続的な使用のために別の速効型気管支拡張薬を導入する必要があります。.
薬物療法グループ:選択的β2アドレナリン受容体アゴニスト。.
ATCコード:R03AC02。.
サルブタモールは選択的 ⁇ 2-アドレナリン作動性受容体アゴニストです。. サルブタモールの薬理学的効果は、少なくとも部分的には、アデノシン三リン酸(ATP)から環状アデノシン一リン酸(環式AMP)への変換を触媒する酵素であるベータアドレナリン受容体による細胞内アデニルシクラーゼの刺激によるものです。. 周期的AMPレベルの増加は、滑らかな気管支筋をリラックスさせ、細胞、特にマスト細胞からの即時の過敏症のメディエーターの放出を阻害することに関連しています。. サルブタモールはまた、気道の粘膜分 ⁇ と粘液線輸送を刺激します。. 吸入されたサルブタモールの気管支効果は数分後に実証でき、作用時間は通常4〜6時間です。.
他の ⁇ 2副腎受容体 ⁇ 抗薬と同様に、サルブタモールは一部の患者に心血管効果があり、脈拍数、血圧、症状、およびECGの変化によって測定されます。. これらの影響は、特にサルブタモールの経口および静脈内投与後に実証できます。. さらに、経口および静脈内サルブタモールは子宮の張力を低下させ、妊娠中の痛みの緩和と関連しています。. さらに、サルブタモールにはいくつかの代謝効果があります。. 特に静脈内および噴霧されたサルブタモールは、血清カリウム濃度を低下させますが、その効果は一般に穏やかで一時的なものです。. サルブタモールはまた、脂肪分解効果があり、おそらくグリコーゲン分解を刺激し、 ⁇ 臓細胞の ⁇ 2受容体に刺激効果をもたらすことにより、血糖値とインスリンの増加を引き起こすことが示されています。.
薬物療法グループ:選択的β2アドレナリン受容体アゴニスト。.
ATCコード:R03AC02。.
プロベンチルHFAは、選択的 ⁇ 2アドレナリン受容体アゴニストです。. プロベンチルHFAの薬理学的効果は、少なくとも部分的には、アデノシン三リン酸(ATP)から環状アデノシン一リン酸(環式AMP)への変換を触媒する酵素であるベータアドレナリン受容体による細胞内アデニルシクラーゼの刺激によるものです。. 周期的AMPレベルの増加は、滑らかな気管支筋をリラックスさせ、細胞、特にマスト細胞からの即時の過敏症のメディエーターの放出を阻害することに関連しています。. プロベンチルHFAはまた、気道の粘膜分 ⁇ と粘液線輸送を刺激します。. 吸入HFA予防の気管支効果は数分後に実証でき、作用時間は通常4〜6時間です。.
他の ⁇ 2副腎受容体 ⁇ 抗薬と同様に、プロベンチルHFAは、脈拍数、血圧、症状、およびECGの変化によって測定される一部の患者にも心血管系の影響があります。. これらの影響は、特にプロベンチルHFAの経口および静脈内投与後に実証できます。さらに、経口および静脈内HFA予防は子宮の張力の低下につながり、妊娠中の痛みの緩和に関連しています。. さらに、プロベンチルHFAにはいくつかの代謝効果があります。. 静脈内および噴霧されたHFA予防は特に血清カリウム濃度を低下させますが、その効果は一般に穏やかで一時的なものです。. プロベンチルHFAは脂肪分解効果もあり、おそらくグリコーゲン分解を刺激し、 ⁇ 臓細胞の ⁇ 2受容体に刺激効果をもたらすことにより、血糖値とインスリンの増加を引き起こすことが示されています。.
薬物療法グループ:アンドレナリンギクス、吸入。. 選択的ベータ2および腎受容体アゴニスト。
ATCコード:R03AC02。
サルブタモールは選択的ベータ2アゴニストで、短時間作用型(4〜6時間)の気管支拡張を可能にし、リバーシブル気道閉塞でクイックスタート(5分以内)を行います。. 治療用量では、気管支筋のB22副腎受容体に影響を与えます。. 作用の急速な開始により、 ⁇ 息発作の治療と予防に特に適しています。.
吸収。
経口サルブタモールはよく吸収され、ピーク血漿濃度は投与後1〜4時間で発生します。.
分布。
吸入されたサルブタモールのほとんどは飲み込まれます。. 肺に分布する割合(約. 10-25%)は、すぐに代謝されない無料の薬物として流通していると見なされます。. 残りは配送システムに保持されるか、飲み込まれた場所から中 ⁇ 頭に置かれます。. 吸入用量の飲み込まれた部分は、消化管から吸収され、重要な初回通過代謝を受けます。.
除去。
しかしながら、吸入されたサルブタモールの血漿濃度は、通常の経口投与の血漿濃度よりも低い。. サルブタモールとその代謝産物は尿と ⁇ 便に急速に排 ⁇ され、用量の約80%が24時間以内に尿中に回収されます。. サルブタモールの消失半減期は、経口および吸入投与後2.7〜5.5時間です。.
吸収。
経口予防HFAはよく吸収され、ピーク血漿濃度は投与後1〜4時間で発生します。.
分布。
吸入されたHFA予防薬のほとんどは飲み込まれます。. 肺に分布する割合(約. 10-25%)は、すぐに代謝されない無料の薬物として流通していると見なされます。. 残りは配送システムに保持されるか、飲み込まれた場所から中 ⁇ 頭に置かれます。. 吸入用量の飲み込まれた部分は、消化管から吸収され、重要な初回通過代謝を受けます。.
除去。
ただし、吸入HFA予防の血漿濃度は、通常の経口投与の血漿濃度よりも低くなっています。. プロベンチルHFAとその代謝産物は尿と ⁇ 便に急速に排 ⁇ され、用量の約80%が24時間以内に尿中に回収されます。. プロベンチルHFAの消失半減期は、経口および吸入投与後2.7〜5.5時間です。.
静脈内投与されたサルブタモールの半減期は4〜6時間で、一部は腎臓で精製され、一部は代謝によって不活性な4'-O-硫酸塩(フェノール硫酸塩)に精製されます。. ⁇ 便は小さな排 ⁇ 経路です。. 静脈内、経口、または吸入により投与されたサルブタモールの用量のほとんどは、72時間以内に排 ⁇ されます。. サルブタモールは血漿タンパク質に最大10%結合しています。.
吸入経路による投与後、用量の10〜20%が下気道に到達します。. 残りは配送システムに保持されるか、飲み込まれた場所から中 ⁇ 頭に置かれます。. 気道に沈着した画分は、肺組織と循環に吸収されますが、肺によって代謝されません。. 全身循環に達すると、肝臓の代謝にアクセスできるようになり、主に未変化の薬物として、また硫酸フェノールとして尿中に排 ⁇ されます。.
吸入用量の飲み込まれた部分は、消化管から吸収され、硫酸フェノールへの重要な初回通過代謝を受けます。. 変化のない薬物と抱合体の両方が主に尿中に排 ⁇ されます。.
短期毒性は、マウス、ラット、犬などのさまざまな動物種で、ヒトの意図した治療用量よりも数千倍高い用量で、最大で1日15 µg / kgの範囲でテストされました。. げっ歯類の静脈内経路を介した致死量は、口腔周囲経路を介した50 mg / kgから約2000 mg / kgまで、さらに高い範囲です。. したがって、薬剤は急性全身毒性が低い。.
局所呼吸器毒性は排他的に研究されていませんが、長い臨床使用に基づく歴史的証拠は、良好な呼吸耐性を示唆しています。.
頻脈、心拍数の増加、筋線維の肥大などの反復投与試験で報告された所見は、すべての強力な選択的ベータ2アゴニストに共通であり、過度のベータ刺激効果の表現です。. これらの影響の安全マージンは不明です。.
心筋への亜急性毒性作用は、0.2〜3 mg / kgの用量で観察されます。. これは、大幅に増加した用量でのサルブタモールの薬力学の現れです。.
亜慢性毒性試験で投与された用量は、経口経路または吸入により、キログラムあたり0、15〜50ミリグラムの範囲でした。. 種はラット(P. O.投与)と犬(P. O.と吸入)でした。. 上記の段落で述べたように、示された毒性の兆候と症状は、アドレナリン受容体に対する作用機序に関連していた。.
慢性毒性は、動物における誇張された薬力学的効果として現れます。.
生殖毒性に関する動物データは非常に限られています。. サルブタモールを含む交感神経刺激薬は、受胎可能年齢の患者の臨床医学で一般的です。. この事実にもかかわらず、サルブタモールによる生殖への悪影響は文献で報告されていません。.
動物実験における胚毒性は、マウスに関連しているようです。. このように、頭蓋骨の下部の平らな骨の結合が関与しているようです。. これの特定のメカニズムは完全には解明されていません。.
高単回または増加した慢性用量での胎児毒性は、グリコーゲンからのエネルギー代謝に関連しています。. カテコールアミンは、肝臓と筋肉に保存されているグリコーゲンからグルコースの形でエネルギーを放出します。. この効果は、これらの組織のグリコーゲンシンターゼとホスホリラーゼによって媒介されます。. 胎児のインスリンとグルコースレベルの増加は、この外部受容体の刺激に対する胎児 ⁇ 臓の感受性が高いことを示しています。.
この製品のテストに使用された古典的なタイプの変異原性は、変異の発生率の増加を示しませんでした。.
平 ⁇ な ⁇ 骨の遅延への影響と同様に、新生物の数を増やす可能性は種とストレスの特異性さえ示します。. 平滑筋の良性腫瘍である卵巣平滑筋腫は、特にスプラークドーリー株で、頻度が大幅に高いラットで発生します。. 他のげっ歯類は影響を受けていないようです。これは、スプラークドーリーの子宮筋の ⁇ アドレナリン刺激に対する感受性の違いを示しています。.
短期毒性は、マウス、ラット、犬などのさまざまな動物種で、ヒトの意図した治療用量よりも数千倍高い用量で、最大で1日15 µg / kgの範囲でテストされました。. げっ歯類の静脈内経路を介した致死量は、口腔周囲経路を介した50 mg / kgから約2000 mg / kgまで、さらに高い範囲です。. したがって、薬剤は急性全身毒性が低い。.
局所呼吸器毒性は排他的に研究されていませんが、長い臨床使用に基づく歴史的証拠は、良好な呼吸耐性を示唆しています。.
頻脈、心拍数の増加、筋線維の肥大などの反復投与試験で報告された所見は、すべての強力な選択的ベータ2アゴニストに共通であり、過度のベータ刺激効果の表現です。. これらの影響の安全マージンは不明です。.
心筋への亜急性毒性作用は、0.2〜3 mg / kgの用量で観察されます。. これは、大幅に増加した用量でのプロベンチルHFAの薬力学の現れです。.
亜慢性毒性試験で投与された用量は、経口経路または吸入により、キログラムあたり0、15〜50ミリグラムの範囲でした。. 種はラット(P. O.投与)と犬(P. O.と吸入)でした。. 上記の段落で述べたように、示された毒性の兆候と症状は、アドレナリン受容体に対する作用機序に関連していた。.
慢性毒性は、動物における誇張された薬力学的効果として現れます。.
生殖毒性に関する動物データは非常に限られています。. HFA予防を含む交感神経刺激薬は、受胎可能年齢の患者の臨床医学で一般的です。. この事実にもかかわらず、HFA予防による生殖への悪影響は文献で報告されていません。.
動物実験における胚毒性は、マウスに関連しているようです。. このように、頭蓋骨の下部の平らな骨の結合が関与しているようです。. これの特定のメカニズムは完全には解明されていません。.
高単回または増加した慢性用量での胎児毒性は、グリコーゲンからのエネルギー代謝に関連しています。. カテコールアミンは、肝臓と筋肉に保存されているグリコーゲンからグルコースの形でエネルギーを放出します。. この効果は、これらの組織のグリコーゲンシンターゼとホスホリラーゼによって媒介されます。. 胎児のインスリンとグルコースレベルの増加は、この外部受容体の刺激に対する胎児 ⁇ 臓の感受性が高いことを示しています。.
この製品のテストに使用された古典的なタイプの変異原性は、変異の発生率の増加を示しませんでした。.
平 ⁇ な ⁇ 骨の遅延への影響と同様に、新生物の数を増やす可能性は種とストレスの特異性さえ示します。. 平滑筋の良性腫瘍である卵巣平滑筋腫は、特にスプラークドーリー株で、頻度が大幅に高いラットで発生します。. 他のげっ歯類は影響を受けていないようです。これは、スプラークドーリーの子宮筋の ⁇ アドレナリン刺激に対する感受性の違いを示しています。.
数の減少を除いて、2および50 mg / kg /日の用量でのラットにおける経口生殖能力および一般的な生殖能力試験。.
