コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：24.03.2022
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Cyplos
サルメテロール、プロピオン酸フルチカゾン
βとの併用療法が適応されている患者における気管支喘息の治療2-長時間作用性のadrenomimeticおよび吸い込まれた副腎皮質ホルモン:
-βの定期的な使用による吸入コルチコステロイドによる一定の単独療法の背景に対する疾患のコントロールが不十分な患者2-短時間作用型アドレノミメティクス,
-吸入コルチコステロイドおよびβによる治療中の疾患の適切な制御を有する患者 -2-長時間作用型アドレノミメティック,
-持続性気管支喘息（症状の毎日の発生、症状の迅速な軽減のための手段の毎日の使用）の患者における開始維持療法として、疾患の制御を達成するためのコルチコステロイドの任命のための適応症の存在下で,
強制吸入量（FEV1）を有する患者におけるCOPDの維持療法（気管支拡張薬の吸入前）<60％および気管支拡張薬による定期的な治療にもかかわらず、疾患の顕著な症状が持続する既往症における繰り返しの悪化を有する。
最適な効果を得るためには、気管支喘息およびCOPDの臨床症状がなくても、薬物を定期的に使用する必要があります。 治療経過の期間を決定し、薬物の用量を変更することは、医師の勧告に基づいてのみ可能である。 患者は、薬物セレチドのこの形態の放出を処方されるべきである® またはSeretid® 彼の病気の重症度に対応するフルチカゾンプロピオン酸の用量を含むマルチディスク。
吸入コルチコステロイド単独療法で十分なコントロールが得られない場合，コルチコステロイド等量でサルメテロールおよびプロピオン酸フルチカゾンとの併用療法に切り替えると，気管支ぜん息のコントロールが改善される可能性がある。 吸入コルチコステロイドによる単独療法が気管支喘息の適切な制御を提供する患者については、サルメテロールおよびプロピオン酸フルチカゾンの組み合わせによる吸入療法への切り替えは、気管支喘息の制御を失うことなくコルチコステロイドの用量を減らすことを可能にする可能性がある。
セレティド®
吸い込まれる, 吸入のみを対象としています。
推奨用量
大人および子供12歳およびより古い: 2回の吸入（サルメテロール25μgおよびプロピオン酸フルチカゾン50μg）毎日2回または2回の吸入（サルメテロール25μgおよびプロピオン酸フルチカゾン125μg）毎日2回または2回の吸入（サルメテロール25μgおよびプロピオン酸フルチカゾン250μg）一日2回。
4歳以上のお子様: 2吸入（サルメテロールの25mcgおよびプロピオン酸フルチカゾンの50mcg）2回。
現在、Seretidという薬の使用に関するデータはありません® 4歳未満のお子様のために。
薬物セレチドの用量® 症状の効果的なコントロールを提供する最低用量に減らす必要があります。 症状のコントロールが薬物セレチドを服用することによって提供される場合® 一日2回、有効最小まで用量を減らすことは、一日あたりの薬物の単回投与を含むことができます。
COPD
成人患者の場合、最大推奨用量は2回の吸入（サルメテロールの25mcgおよびプロピオン酸フルチカゾンの250mcg）2回である。
特別な患者グループ
高齢患者、ならびに腎機能障害または肝機能障害を有する患者において、用量を減少させる必要はない。
セレティド® マルチディスク
吸い込まれる, 吸入のみを対象としています。
推奨用量
大人および子供12歳およびより古い: 1吸入(サルメテロールの50mcgと100マイクログラムフルチカゾンプロピオン酸塩)2回毎日または1吸入(サルメテロールの50mcgと250μgフルチカゾンプロピオン酸塩)2回毎日または1吸入(サルメテロールの50mcgと500マイクログラムフルチカゾンプロピオン酸塩)2回。
薬物Seretidの任意の形態の放出の使用の背景に対する用量の倍増を伴う18歳以上の成人において® 最大14日間のマルチディスクは、1日2回の吸入のこの組み合わせの通常の使用と同じ安全性と忍容性のままです。 気管支喘息の治療のためのいくつかのガイドラインに記載されているように、患者が追加の短期（最大14日）吸入コルチコステロイド療法を必要とする場合には、用量を倍増させることができる。
4歳以上のお子様: 1吸入（サルメテロールの50mcgおよびプロピオン酸フルチカゾンの100mcg）2回。
現在、Seretidという薬の使用に関するデータはありません® 4歳未満の子供のためのマルチディスク。
COPD
成人患者の場合、最大推奨用量は1回の吸入（サルメテロールの50mcgおよびプロピオン酸フルチカゾンの500mcg）2回である。
特別な患者グループ
高齢患者、ならびに腎機能障害または肝機能障害を有する患者において、用量を減少させる必要はない。
セレティド®
吸入器を使用するための指示
吸入器のチェック: 吸入器を初めて使用する前に、または吸入器が一週間以上使用されていない場合は、キャップを側面からわずかに絞ってマウスピースからキャップを取り外し、吸入器をよく振り、空気中に1ジェットを放出して動作することを確認してください。
吸入器を使用する
1. キャップを側面から少し絞って、マウスピースからキャップを取り外します。
2. 吸入器の外側と内側、マウスピースを含めて、緩い部分を点検してください。
3. 吸入器をよく振って、緩い部分が取り除かれ、吸入器の内容物が均等に混合されていることを確認してください。
4. 吸入器を親指と他の四本の指の間に垂直位置、ボトムアップ、親指がマウスピースの下のベースに載っている状態で保持します。
5. できるだけ深く吐き出し、歯の間に口の中にマウスピースを置き、唇を閉じますが、噛まないでください。
6. 口から吸い込んだ直後に、吸入器の上部を押してセレチドをスプレーします®、深くゆっくりと吸い続けながら。
7. あなたの息を保持しながら、あなたの口から吸入器を取り出し、吸入器の上から指を取り除きます。 できるだけ長く息を止め続けてください。
8. 第二のスプレーを行うには、吸入器を垂直に保持し、ステップ3-7を約30秒後に繰り返します。
9. 吸入器を使用した後、水で口をすすぎ、吐き出します。
10. マウスピースキャップを希望の位置に押してスナップして閉じます。
薬物はまた、スペーサー（例えば、体積）を介して使用することができる。
注意！ アイテム4、5、6を実行すると、急ぐことはできません。 吸入器バルブを押す直前に、できるだけゆっくりと吸入を開始する必要があります。 最初の数回では、鏡の前で練習することをお勧めします。 吸入器の上部または口の角から"霧"が出てくるのが見える場合は、ポイント2からやり直す必要があります。
医師が吸入器を使用するための他の指示を与えている場合は、厳密にそれらに従う必要があります。 吸入器の使用に問題がある場合は、医師に連絡してください。
小児における吸入器の使用
幼児は吸入器自体を使用することはできず、大人の援助が必要です。 子供が吐き出すのを待ち、吸入の開始時に吸入器を作動させる必要があります。 あなたはあなたの子供と吸入器を使用して練習するべきです。 高齢の子供や手の弱い大人は、両手で吸入器を保持する必要があります。 この場合、両方の人差し指は吸入器の上部に、両方の親指はマウスピースの下の基部に配置する必要があります。 小児の場合、薬物は、フェイスマスク（例えば、Babyhaler）を備えたスペーサーを介して吸入器を使用して投与される。
吸入器のクリーニング: 吸入器は少なくとも週に一度洗浄する必要があります。 マウスピースから保護キャップを取り外します。 金属の小さなかんをプラスチック包装から取除かないで下さい。 乾いた布または綿棒を使用して、マウスピースを内側と外側から拭き取り、プラスチックカバーを外側から拭き取ります。 保護キャップでマウスピースを閉じます。
金属キャニスターを水に浸さないでください。
セレティド® マルチディスク
吸入器を使用するための指示
吸入器デバイス
マルチディスクは閉じられている（fig. 1)
マルチディスクが開いている（fig. 2)
吸入器は、吸入後の残りの用量の数を示す指標を有する。 数値は60から0までの降順です。 5から0までの数字は赤であり、吸入器に残っている用量はほんのわずかであることを警告しています。 ウィンドウ内の数字0の出現は、吸入器が空であり、さらなる使用には適していないことを意味する。
吸入器を使用する
吸入を行うには、4つの連続ステップを実行します:
1)吸入器を開けて下さい,
2)レバーを押す,
3)薬剤の線量を吸い込んで下さい,
4)吸入器を閉めて下さい,
5)水であなたの口を洗いなさい。
1. 吸入器を開く（fig. 3).
あなたは片手でケースを保持し、もう一方の手の親指を特別なくぼみに置くべきです。 吸入器を開くには、親指をあなたから離して押す必要があります すべての方法をアップ、クリックが聞こえるまで。
2. レバーを押します（fig. 4).
吸入器をマウスピースで顔に保持する必要があります。 吸入器は、右手または左手で保持することができる。 あなたから離れた方向にレバーを押してください すべての方法をアップ、クリックが聞こえるまで。 今、吸入器は動作する準備ができています。 レバーを押した後、吸入のための粉末を含む次の細胞が開かれる。 同時に、残りの用量の数は減少し、これは指標窓に示される。 レバーを押してください 吸入の前にのみ さもなければ、それは薬の無駄につながるでしょう。
3. 薬物の用量を吸入する（fig. 5).
吸入器を口から一定の距離に保ち、努力せずに深い呼気をする必要があります。
覚えておいて、あなたは吸入器に吐き出すことはできません。
あなたの唇でマウスピースをしっかりと把握する必要があります。 あなたの口からゆっくりと深呼吸をしてください（鼻からではありません）。
あなたの口から吸入器を取り外します。
約10秒間、またはできるだけ長く息を止めてください。
ゆっくりと呼気をする。 吸入器に吐き出さないでください。
4. 吸入器を閉じる（fig. 6)
吸入器を閉じるには、親指を特別なくぼみに置き、クリックが聞こえるまで止まるまで自分の方向に押す必要があります。 レバーは自動的に元の位置に戻ります。
5. 薬を使用した後、水で口をすすぎ、吐き出します。
吸入器のクリーニング: 吸入器を使用した後、マウスピースは乾いた布で拭いてください。
薬物の成分に対する過敏症,
4歳未満のお子様。
注意して: 肺の結核,真菌,呼吸器系のウイルスまたは細菌感染症,甲状腺中毒症,褐色細胞腫,糖尿病,制御されていない低カリウム血症,特発性肥大性大動脈下狭窄,制御されていない高血圧,不整脈,ECG上のQT間隔の延長,CHD,様々な起源の低酸素症,白内障,緑内障,甲状腺機能低下症,骨粗鬆症,妊娠,授乳.
セレチド製剤® そしてセレティッド® マルチディスクにはサルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンが含まれているため、これらの成分に特有の副作用を引き起こす可能性があることが期待されるべきである。 サルメテロールおよびプロピオン酸フルチカゾンの併用が追加の副作用を引き起こすという証拠はない。
逆説的な気管支痙攣を引き起こす可能性があります。 この場合、直ちに短時間作用型吸入気管支拡張薬を適用し、薬物を取り消し、指示されている場合は代替療法を開始する必要があります。
サルメテロール：ベータアゴニストの以下の薬理学的副作用が記載されています2-振戦、動悸、頭痛、低カリウム血症などのアドレナリン作動性受容体は、通常は一時的であり、サルメテロール療法が続くにつれて弱くなります。
敏感な患者は不整脈（心房細動、上室性頻脈、および期外収縮を含む）を経験することがある。
関節痛、緊張、腹痛、吐き気、嘔吐、皮膚発疹、末梢浮腫、血管浮腫などの過敏反応の報告があります。
口腔咽頭の粘膜の刺激の場合、味覚の変化（不快感）が記載されている。
痛みを伴う筋肉痙攣の症例および高血糖の非常にまれな症例が報告されている。
プロピオン酸フルチカゾン: 一部の患者は、口腔および咽頭の声およびカンジダ症（ツグミ）の粗さまたはho声を経験することがある。
皮膚過敏反応について述べた。 過敏反応はまた、血管浮腫（主に顔面および口腔咽頭の腫脹）、呼吸器疾患（主に息切れおよび/または気管支痙攣）、およびアナフィラキシー反応の形で報告さ
吸入後に水で口をすすぐことによって、声およびカンジダ症の粗さの重症度および頻度を低減することができる。 症候性カンジダ症でさまざまな取り組みが認められ地域の抗真菌薬、継続治療にSeretid薬® またはSeretid® マルチディスク。
ごくまれに、不安、睡眠障害および行動障害、多動および過敏性（主に小児）、高血糖を含むことが報告されている。
理論的には、クッシング症候群またはクッシング症状、副腎機能の抑制、小児および青年における成長遅延、骨密度の低下、白内障および緑内障を含む全身反応を発症することが可能である。
許容用量を超えるサルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンとの組み合わせの用量の長期使用により、副腎皮質の機能の有意な抑制が可能である。 急性副腎危機の非常にまれな報告があり、これは主にこの組み合わせの許容用量よりも長い時間（数ヶ月または数年）にわたって起こり、副腎危機の症状には低血糖症が含まれ、意識および/または痙攣の低下を伴う。
症状: サルメテロールの過剰投与の客観的および自覚的症状には、振戦、頭痛および頻脈がある。 フルチカゾンのプロピオン酸塩の線量を高くより推薦される吸い込むことによりhypothalamic下垂体副腎システムの一時的な不況を引き起こすかもしれ ほとんどの場合、正常な副腎機能は数日以内に回復するので、これは通常、緊急措置を必要としません。
過度に大量の薬物セレチドの長期吸入® そしてセレティッド® Multidiscの原因となり重大な副腎答えできる体制を整えております 文献では、主に長時間過度に高用量（数ヶ月または数年）を受ける小児に起こる急性副腎危機のまれな報告があり、急性副腎危機は低血糖によって現れ、混乱および/または痙攣を伴う。 激しい副腎の危機のためのトリガーとして役立つことができる状態は薬剤の部分であるfluticasoneのプロピオン酸塩の線量の外傷、外科、伝染、または急速な減
治療: 解毒剤は心選択的β遮断薬である。 セレチド製剤を中止する必要がある場合® そしてセレティッド® マルチディスクその構成サルメテロールの過剰摂取のために、患者は適切な代替コルチコステロイドを処方されるべきである。
患者は、セレチド薬を服用してはならないことに注意する必要があります® そしてセレティッド® 推奨よりも高い用量でマルチディスク。 治療の有効性を定期的に評価し、用量を最小限の有効量、すなわち疾患の症状の効果的な制御を提供するものに減らすことが重要である。
慢性過剰摂取の場合、副腎皮質の予備機能を監視することが推奨される。
セレチド製剤® そしてセレティッド® 異なる作用機序を有するサルメテロールおよびプロピオン酸フルチカゾンを含むマルチディスク併用薬物。 サルメテロールは気管支痙攣の発生を予防し、プロピオン酸フルチカゾンは肺機能を改善し、悪化を予防する。 薬剤は同時にβのアゴニストを受け取っている患者のための代わりであるかもし2-アドレナリン作動性受容体および吸入コルチコステロイド。
サルメテロールは、選択的な長時間作用型（最大12時間）βアゴニストである2-受容体の外側ドメインに結合する長い側鎖を有するアドレナリン受容体。
サルメテロールの薬理学的特性は、ヒスタミン誘発性気管支収縮およびベータアゴニストよりも長い気管支拡張（少なくとも12時間持続）に対する保護を提2-短時間作用型アドレナリン受容体。 気管支拡張剤効果の開始-10-20分以内。 サルメテロールは、ヒスタミン、LT、およびPG Dなどのヒト肺組織からの肥満細胞メディエーターの放出の強力かつ長時間作用型阻害剤である2.
サルメテロールは、吸入アレルゲンに対する応答の初期および後期の段階を阻害し、後者は、投与後30時間以上持続する1回、すなわち気管支拡張効果がもはや存在しない時に持続する。 サルメテロールの単回投与は、気管支樹の高反応性を弱める。 これは、その気管支拡張活性に加えて、サルメテロールが追加の効果を有し、その臨床的意義は決定的に確立されていないことを示している。 この作用機序は、GCSの抗炎症効果とは異なる。 治療用量では、サルメテロールはCCCに影響を与えない。
プロピオン酸フルチカゾンは、局所使用のためのコルチコステロイド群に属し、推奨用量で吸入すると、肺における顕著な抗炎症作用および抗アレルギー作用を有し、臨床症状の減少および気道閉塞を伴う疾患の悪化の頻度の減少をもたらす。 気管支拡張薬に対する患者の反応を回復させ、使用頻度を減らすことができます。 プロピオン酸フルチカゾンの作用は、全身性コルチコステロイドに特徴的な副反応を伴わない。
吸入されたプロピオン酸フルチカゾンを最大推奨用量で長期間使用すると、副腎皮質のホルモンの毎日の分泌は、成人および小児の両方で正常範. 他の吸入コルチコステロイドをプロピオン酸フルチカゾンに投与した患者の移行後、副腎皮質ホルモンの毎日の分泌は、経口ステロイドの以前および現在の定期的な使用にもかかわらず、徐々に改善される。. これは、プロピオン酸フルチカゾンの吸入使用の背景に対する副腎の機能の回復を示す. 適切な刺激に応答してコルチゾール産生が正常に増加することによって証明されるように、プロピオン酸フルチカゾンを長期間使用すると、副腎皮質の予備機能も正常範囲内にとどまる（以前の治療によって引き起こされる副腎予備の残存減少が長時間持続する可能性があることに留意すべきである)
持続性気管支喘息を有する318人の成人患者の間で行われた研究は、セレチド薬の二重用量を使用する場合にそれを示した® そしてセレティッド®. したがって、患者がコルチコステロイド療法の追加の短い（最大14日間）コースを必要とする場合には、薬物の二重用量を使用することができる
吸入によって一緒に投与された場合、サルメテロールおよびプロピオン酸フルチカゾンは互いの薬物動態に影響を与えないので、セレチド製剤の各® そしてセレティッド® マルチディスクは別々に見ることができます。
サルメテロールおよびプロピオン酸フルチカゾンの血漿濃度は非常に低いが、他の基質およびアイソザイムSURZA4の阻害剤との相互作用を排除する
サルメテロール: それは肺組織内で局所的に作用するので、血漿中のその含有量は治療効果と相関しない。 その薬物動態に関するデータは、技術的問題のために非常に限られている：治療用量で吸入すると、その薬物動態はマックス 血漿濃度は非常に低い（約200pg/ml以下）。 血液中のサルメテロールシナフォエートの繰り返し吸入した後、ヒドロキシナフト酸、Cを検出することができますss これは約10pg/mlです。 これらの濃度は、毒性試験で観察された平衡レベルよりも1,000倍低い。
プロピオン酸フルチカゾン: 健康な人における吸入フルチカゾンプロピオン酸の絶対生物学的利用能は、使用する吸入器によって異なります（吸入のために投与されたエアロゾ 気管支喘息およびCOPD患者は、プロピオン酸フルチカゾンの血漿濃度が低い。 全身吸収は主に肺を通して起こり、最初はより速くなりますが、その後遅くなります。
吸入用量の一部を飲み込むことができるが、この部分は、薬物の水への溶解度が低く、そのシステム前代謝のために全身吸収に最小限の寄与をする。 胃腸管からのバイオアベイラビリティは1％未満である。 吸入用量が増加するにつれて、血漿中のプロピオン酸フルチカゾンの濃度が直線的に増加する。 プロピオン酸フルチカゾンの分布は、急速な血漿クリアランス（1150ml/分）、大きなVによって特徴付けられる。ss （約300リットル）と最終的なT1/2、およそ8h.Fluticasoneのプロピオン酸塩に血しょう蛋白質（91%）への結合の比較的高い程度があります。 それは、主に不活性カルボキシル代謝産物に対するアイソザイムCYP3A4の作用下での代謝の結果として、血液から急速に排除される。
不変のフルチカゾンのプロピオン酸塩の腎臓の整理は僅かです（<0.2%）、線量の5%以下は代謝物質として尿で排泄されます。 このような状況では、血漿中の後者の含有量を増加させることが可能であるため、SURZA4およびプロピオン酸フルチカゾンの既知の阻害剤を併用す
それは主にヒドロキシル化代謝物の形態で胃腸管を通して排泄される。
気管支痙攣を発症するリスクのために、患者にとって非常に必要な場合を除いて、選択的および非選択的β遮断薬の同時使用を避けるべきである。
通常の状況では、プロピオン酸フルチカゾンの吸入は、腸および肝臓におけるシトクロムP450アイソザイムCYP3A4の影響下で、"最初の"通過中の集中的な代謝および高い全身クリアランスのために、血漿濃度が低いことを伴う。 このため、フルチカゾンのプロピオン酸塩を含む臨床的に重要な相互作用はまずないです。
薬物相互作用の調査はritonavir（アイソザイムCYP3A4の非常に活動的な抑制剤）により血清のコルチゾールの集中の重要な減少に終ってfluticasoneのプロピオン酸塩の血しょう集中の鋭い増加を、引き起こすことができることを示しました。
プロピオン酸フルチカゾンおよびリトナビルと同時に治療された患者における臨床的に有意な薬物相互作用の報告がある。 これらの相互作用は、クッシング症候群および副腎抑制などの副作用を引き起こした。 心のこれによって、fluticasoneのプロピオン酸塩およびritonavirの付随の使用は患者への潜在的な利点が副腎皮質ホルモンの全身の副作用の危険を上回らなけれ
CYP3A4アイソザイムの他の阻害剤は、血清コルチゾール濃度が実質的に低下しない血漿中のプロピオン酸フルチカゾン含量の無視できる（エリスロマイシン）および重要でない（ケトコナゾール）増加を引き起こす。 それにもかかわらず、プロピオン酸フルチカゾンおよび強力なCYP3A4阻害剤（例えば、ケトコナゾール）を同時に使用する場合、このような組み合わせは、血漿中のプロピオン酸フルチカゾンの濃度を増加させる可能性を排除するものではないので、注意が必要である。
キサンチン誘導体、コルチコステロイドおよび利尿薬は、低カリウム血症（特に急性気管支喘息、低酸素症の患者）のリスクを増加させる。
MAO阻害剤および三環系抗うつ薬は、CCC副作用のリスクを高める。
クロモグリク酸と互換性があります。
- 気管支拡張剤（ベータ2-アゴニスト選択的局所グルココルチコステロイド)[Β-アゴニスト併用]
