コンポーネント:
作用機序:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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慢性閉塞性肺疾患の維持療法。
Relvar Ellipta 100/25は、慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者の気流閉塞の長期、1日1回の維持治療に適応される、吸入コルチコステロイド/長時間作用型ベータ2アドレナリン作動性アゴニスト(ICS / LABA)の組み合わせです。慢性気管支炎および/または肺気腫を含む。. Relvar Ellipta 100/25は、悪化の病歴のある患者のCOPDの悪化を軽減することも示されています。. Relvar Ellipta 100/25は、1日1回、COPDの治療に適応される唯一の強度です。
重要な使用制限。
Relvar Elliptaは急性気管支 ⁇ の緩和には適応されません。.
⁇ 息の治療。
Relvar Elliptaは、18歳以上の患者の ⁇ 息の1日1回の治療に適応されるICS / LABAの組み合わせです。.
Relvar Elliptaの有効成分の1つであるビランテロールなどのLABAは、 ⁇ 息関連の死亡のリスクを高めます。. 対照臨床試験の入手可能なデータは、LABAが小児および青年期の患者の ⁇ 息関連入院のリスクを高めることを示唆しています。. したがって。, ⁇ 息の患者を治療するとき。, 医師は、長期 ⁇ 息コントロール薬で適切にコントロールされていない患者にのみRelvar Elliptaを処方する必要があります。, 吸入コルチコステロイドなど。, または、その疾患の重症度は、吸入されたコルチコステロイドとLABAの両方による治療の開始を明らかに保証します。 ⁇ 息コントロールが達成され、維持されると。, 定期的に患者を評価し、治療を段階的に減らします。 (例えば.、Relvar Elliptaを中止します) ⁇ 息コントロールを失うことなく、可能であれば患者を吸入コルチコステロイドなどの長期 ⁇ 息コントロール薬に維持します。. 低用量または中用量の吸入コルチコステロイドで ⁇ 息が適切に制御されている患者には、Relvar Elliptaを使用しないでください。.
重要な使用制限。
Relvar Elliptaは急性気管支 ⁇ の緩和には適応されません。.
心臓電気生理学。
健康な被験者。
QTc間隔の延長は、85人の健康なボランティアを対象とした二重盲検多回投与のプラセボ対照クロスオーバー研究で研究されました。. ベースライン補正後のプラセボからのQTcFの最大平均(95%上限信頼限界)差は、フルチカゾンフロエート/ビランテロール200 mcg / 25 mcgおよびフルチカゾンフロエートの投与後30分で、それぞれ4.9(7.5)ミリ秒および9.6(12.2)ミリ秒でした。 /.
用量依存的な心拍数の増加も観察されました。. ベースライン補正後のプラセボからの心拍数の最大平均(95%信頼限界)差は、フルチカゾンフロエート/ビランテロール200 mcg / 25の投与後10分で、それぞれ7.8(9.4)ビート/分と17.1(18.7)ビート/分でしたmcgおよびフルチカゾンフロエート/ビランテルク.
視床下部-下垂体-副腎軸効果。
健康な被験者。
400 mcgまでの反復投与での吸入フルチカゾンフロエートは、健康な被験者の血清または尿中コルチゾールの統計的に有意な減少とは関連していませんでした。. 血清および尿コルチゾールレベルの低下は、治療用量で観察された暴露よりも数倍高いフルチカゾンフロエート暴露で観察されました。.
慢性閉塞性肺疾患の被験者。
COPDの被験者を対象とした試験では、フルチカゾンフロエート(50、100、または200 mcg)/ビランテロール25 mcg、ビランテロール25 mcg、およびフルチカゾンフロエート(100または200 mcg)を6か月間治療しても、排 ⁇ に影響はありませんでした。. COPDの被験者を対象とした別の試験では、フルチカゾンフロエート(50、100、または200 mcg)/ビランテロール25 mcgによる治療28日後、血清コルチゾールへの影響は示されませんでした。.
⁇ 息の被験者。
無作為化。, 二重盲検。, ⁇ 息の185人の被験者を対象とした並行群試験では、血清コルチゾール加重平均のプラセボと比較して、フルチカゾンフロエート/ビランテロール100 mcg / 25 mcgまたはフルチカゾンフロエート/ビランテロール200 mcg / 25 mcgによる1日1回の治療の間に差はありませんでした。 (0〜24時間。) 血清コルチゾールAUC。(0-24。) 6週間の治療後の24時間の尿中コルチゾール。, 一方、プレドニゾロン10 mgを1日1回7日間投与すると、コルチゾールが大幅に抑制されました。.
フルチカゾンフロエート(200〜800 mcg)とビランテロール(25〜100 mcg)で線形薬物動態が観察されました。. 1日1回の吸入投与を繰り返すと、フルチカゾンフロエートとビランテロールの血漿中濃度が6日後に定常状態になり、蓄積はフルチカゾンフロエートで最大2.6倍、ビランテロールで2.4倍になりました。.
吸収。
フルチカゾンフロエート。
フルチカゾンフロエート血漿レベルは、治療効果を予測しない可能性があります。. ピーク血漿濃度は0.5〜1時間以内に到達します。. 吸入により投与した場合のフルチカゾンフロエートの絶対バイオアベイラビリティは15.2%でした。これは主に、肺に投与された用量の吸入部分の吸収によるものです。. 広範囲にわたる初回通過代謝により、用量の飲み込まれた部分からの経口バイオアベイラビリティは低い(約1.3%)。. COPDまたは ⁇ 息の被験者の全身曝露(AUC)は、健康な被験者で観察されたものよりもそれぞれ46%または7%低くなりました。.
ビランテロール。
ビランテロールの血漿中濃度は、治療効果を予測しない可能性があります。. 吸入後10分以内にピーク血漿濃度に達します。. 吸入により投与した場合のビランテロールの絶対バイオアベイラビリティは27.3%でした。これは主に、肺に投与された用量の吸入部分の吸収によるものです。. ビランテロールの投与量の飲み込まれた部分からの経口バイオアベイラビリティは、広範な初回通過代謝のために低い(<2%)。. COPDのある被験者の全身曝露(AUC)は、健康な被験者で観察されたものよりも24%高かった。. ⁇ 息の被験者の全身曝露(AUC)は、健康な被験者で観察されたものよりも21%低かった。.
分布。
フルチカゾンフロエート。
健康な被験者への静脈内投与後、定常状態での分布の平均体積は661 Lでした。フルチカゾンフロエートとヒト血漿タンパク質の結合は高かった(99.6%)。.
ビランテロール。
健康な被験者への静脈内投与後、定常状態での分布の平均体積は165 Lでした。ビランテロールとヒト血漿タンパク質の結合は93.9%でした。.
代謝。
フルチカゾンフロエート。
フルチカゾンフロエートは、主にCYP3A4を介した肝代謝によって、コルチコステロイド活性が大幅に低下した代謝産物への体循環から除去されます。. フルチカゾンの形成をもたらしたフロエート部分の切断のin vivo証拠はありませんでした。.
ビランテロール。
ビランテロールは主にCYP3A4を介して代謝され、β1およびβ2アゴニスト活性が大幅に低下した一連の代謝物になります。.
除去。
フルチカゾンフロエート。
フルチカゾンフロエートとその代謝産物は主に ⁇ 便から排出され、経口投与量と静脈内投与量のそれぞれ約101%と90%を占めます。. 尿中排 ⁇ は、経口投与および静脈内投与された用量のそれぞれ約1%および2%を占めました。. 反復投与吸入投与後、血漿排出相半減期は平均24時間でした。.
ビランテロール。
経口投与後、ビランテロールは主に代謝によって排除され、その後尿と ⁇ 便中の代謝産物の排 ⁇ が続きました(それぞれ、回収された放射性線量の約70%と30%)。. 25 mcgの複数回投与の吸入投与から決定されるビランテロールの血漿排出半減期は、COPDの被験者では21.3時間、 ⁇ 息の被験者では16.0時間です。.