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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 30.03.2022
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La mousse FABIOR est contre-indiquée pendant la grossesse.
La mousse FABIOR peut endommager le fœtus lorsqu'elle est administrée à une femme enceinte. Tazaroten déclenche des effets tératogènes et développementaux associés aux rétinoïdes après administration topique ou systémique chez le rat et le lapin.
Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente tombe enceinte pendant la prise de ce médicament, le traitement doit être interrompu et la patiente doit être informée du risque potentiel pour le fœtus.
Les rétinoïdes peuvent causer des dommages fœtaux lorsqu'ils sont administrés à une femme enceinte.
Chez le rat, 0,05% de gel de tazaroten d'actualité pendant les jours de gestation 6 à 17 à 0,25 mg / kg / jour (1,5 mg / m² / jour) ont entraîné une réduction du poids corporel fœtal et une réduction de l'os squelettique. Lapin dosé d'actualité avec 0,25 mg / kg / jour (2,75 mg / m² de surface corporelle totale / jour), le tazarotengel pendant les jours de gestation 6 à 18 a été trouvé dans l'incidence individuelle des malformations rétinoïdes connues, y compris le spina bifida, l'hydrocéphalie et les anomalies cardiaques. Exposition quotidienne systémique (AUCde) par rapport à l'acide tazaroténique à des doses topiques de 0,25 mg / kg / jour de tazarotène dans la formulation de gel chez le rat et le lapin 0,62 et 6,7 fois, respectivement, l'auc0-24h observé chez les patients atteints de psoriasis traités avec 2 mg / cm² de gel de tazaroten 0,1% (extrapolé pour une application topique sur 20% de la surface corporelle) et 0,78 et 8,4 fois, respectivement, l'ASC0-24h maximum chez les patients souffrant d'acné traités avec 2 mg / cm² de gel de tazaroten 0,1% sur 15% (ciblé) Surface corporelle.
Comme pour les autres rétinoïdes, des retards de développement chez le rat ont été observés lorsque le tazarotène a été administré par voie orale à des animaux de laboratoire, et des effets tératogènes et une perte post-implantation ont été observés chez le rat et le lapin à des valeurs d'AUCde, qui étaient de 0,55 et. 13, 2 fois, LES auc0-24h ont été observés chez des patients psoriasiques traités avec 2 mg / cm² de tazarotengel 0,1% (extrapolés pour une utilisation topique sur 20% de la surface corporelle) et 0,68 ou. 16, 4 fois l'ASC0-24h maximale à 24h chez les patients souffrant d'acné traités avec 2 mg / cm² de gel de tazarotène 0,1% sur 15% (ciblé) de la surface corporelle.
Une étude des effets du tazarotène oral sur la fertilité et le développement embryonnaire précoce chez le rat a montré un nombre réduit de sites d'implantation, une taille de litière réduite, un nombre réduit de fœtus vivants et une réduction du poids corporel du fœtus ont été observés des effets de développement classiques des rétinoïdes, lorsque des rats femelles ont reçu 2 mg / kg / jour à partir de 15 jours avant l'accouplement 7 jours. Une faible incidence de malformations liées aux rétinoïdes à cette dose aurait été liée au traitement. Cette dose a produit une AUCde, le 1 était 7 fois l'auc0-24h observé chez les patients atteints de psoriasis traités avec 2 mg / cm et # 38; sup2; gel de tazaroten 0,1% (extrapolé pour une application topique sur 20% de la surface corporelle) et 2,1 fois l'ASC0-24h maximale chez les patients souffrant d'acné traités avec 2 mg / cm & sup2; de gel de tazaroten 0,1% sur 15% (ciblé) Surface corporelle.
L'EXPOSITION SYSTÉMIQUE CONTRE LES ACIDES TAZARES DE L'EXCEPTION DE LA SURFACE CORPORELLE TRAITÉE. AUX PATIENTS, LE THÈME A ÉTÉ TRAITÉ À PROPOS D'UNE SURFACE CORPORE, L'EXPOSITION DANS LA MÊME TAILLE COMMANDE COMME ÊTRE LE MÊME TRAITEMENT DE CES ORAUX. QUOI, LE TRAITEMENT DES FICHIERS EN VISAGE PEUT ÊTRE UNE EXPOSITION SYSTÉMIQUE PLUS BAS en raison de la surface FAIBLE de l'APPLICATION, TAZAROTEN est une SUBSTANCE TERATOGÈNE, ET CE N'EST PAS CONNU, QUELLE EXPOSITION D'EXPOSITION EST EXIGÉE POUR LA TERATOGÉNITÉ lorsque les gens (VOIR
La mousse Que Wei est contre-indiquée pendant la grossesse.
La mousse Que Wei peut causer des dommages fœtaux lorsqu'elle est administrée à une femme enceinte. Tazaroten déclenche des effets tératogènes et développementaux associés aux rétinoïdes après administration topique ou systémique chez le rat et le lapin.
Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente tombe enceinte pendant la prise de ce médicament, le traitement doit être interrompu et la patiente doit être informée du risque potentiel pour le fœtus.
Expérience des études cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Les données de sécurité reflètent l'exposition à la mousse FABIOR chez 744 sujets atteints d'acné vulgaire. Les sujets avaient entre 12 et 45 ans et étaient traités une fois par jour le soir pendant 12 semaines. Les effets secondaires rapportés chez ≥ 1% des patients traités par FABIOR Foam sont répertoriés dans le tableau 1. La plupart des effets secondaires étaient légers à modérés. Des effets secondaires graves ont montré 3,0% des sujets traités. Au total, 2,7% (20/744) des sujets ont abandonné la mousse FABIOR en raison de réactions cutanées locales
Les effets indésirables supplémentaires rapportés chez <1% des sujets traités par FABIOR Foam comprenaient des réactions au site d'application (y compris décoloration, inconfort, œdème, éruptions cutanées et gonflement), une dermatite, un impétigo et un prurit.
Les réactions cutanées locales, la sécheresse, l'érythème et le pelage, qui ont été activement évalués par l'examinateur, ainsi que les brûlures / picotements et les démangeaisons, qui ont été rapportés par le sujet, ont été évalués au début de l'étude, pendant le traitement et à la fin du traitement. Au cours du traitement de 12 semaines, chaque réaction cutanée locale a culminé à la semaine 2, puis a progressivement diminué avec l'utilisation continue de mousse FABIOR.
Dans les études sur la sécurité de la peau humaine, le tazarotène a induit 0,05% et 0,1% de gels, aucune sensibilisation au contact allergique, phototoxicité ou photallergie.
Psoriasis
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés avec le gel Que Wei® (gel de tazarotène) à 0,05% et 0,1% étaient limités à la peau. Les symptômes survenus par ordre décroissant chez 10 à 30% des patients comprenaient des démangeaisons, des brûlures / picotements, un érythème, une aggravation du psoriasis, une irritation et des douleurs cutanées. Les événements survenus chez 1 à 10% des patients comprenaient une éruption cutanée, une desquamation, une dermatite de contact irritante, une inflammation cutanée, des fissures, des saignements et une peau sèche. Des augmentations de «psoriasis s'aggrave» et d '«érythème induit par le soleil» ont été observées chez certains patients au 4e. jusqu'au 12. Mois par rapport aux trois premiers mois d'une étude d'un an. En général, la fréquence des événements indésirables avec du gel Que Wei® (gel de tazarotène) 0,05% était de 2 à 5% inférieure à celle observée avec du gel Que Wei® (gel de tazarotène) 0,1%.
Acné
Les événements indésirables les plus courants avec le gel que wei reporte® (gel de tazarotène) 0,1% surviennent dans le traitement de l'acné, chez 10 à 30% des patients, par ordre décroissant, contiennent des desquamations, des brûlures / picotements, une peau sèche, un érythème et un prurit. Les événements survenus chez 1 à 10% des patients comprenaient une irritation, des douleurs cutanées, des fissures, un œdème localisé et une décoloration de la peau.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors du gel Que Wei post-commercialisation use® (gel tazaroten) à 0,05% et 0,1% en pratique clinique. Puisque vous avez volontairement signalé une population de taille inconnue, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une connexion causale au gel Wei® (gel de tazarotène). Les réactions comprennent: cloques, éruption cutanée, décoloration de la peau (y compris hyperpigmentation cutanée ou hypopigmentation cutanée) et douleur.
Expérience des études cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Les données de sécurité reflètent l'exposition à la mousse Que Wei chez 744 sujets atteints d'acné vulgaire. Les sujets avaient entre 12 et 45 ans et étaient traités une fois par jour le soir pendant 12 semaines. Les effets secondaires rapportés chez ≥ 1% des sujets traités avec de la mousse Que Wei sont répertoriés dans le tableau 1. La plupart des effets secondaires étaient légers à modérés. Des effets secondaires graves ont montré 3,0% des sujets traités. Au total, 2,7% (20/744) des sujets ont engagé de la mousse Que Wei en raison de réactions cutanées locales.max
Les effets indésirables supplémentaires rapportés chez <1% des sujets traités avec de la mousse de Que Wei comprenaient des réactions au site d'application (y compris décoloration, inconfort, œdème, éruptions cutanées et gonflement), une dermatite, un impétigo et un prurit.
Les réactions cutanées locales, la sécheresse, l'érythème et le pelage, qui ont été activement évalués par l'examinateur, ainsi que les brûlures / picotements et les démangeaisons, qui ont été rapportés par le sujet, ont été évalués au début de l'étude, pendant le traitement et à la fin du traitement. Pendant le traitement de 12 semaines, chaque réaction cutanée locale a culminé à la semaine 2, puis a progressivement diminué avec l'utilisation continue de la mousse Que Wei.
Une utilisation topique excessive de la mousse FABIOR peut entraîner une rougeur, un pelage ou une gêne importants.. Le traitement de l'utilisation accidentelle ou excessive sur la peau doit être cliniquement indiqué.
Une utilisation topique excessive du gel Que Wei® (gel de tazarotène) peut entraîner une rougeur, un peeling ou une gêne prononcés (voir PRÉCAUTIONS: général).
Les gels que Wei® (gel de tazarotène) 0,05% et 0,1% ne sont pas destinés à un usage oral. L'utilisation orale du médicament peut avoir les mêmes effets secondaires que l'apport oral excessif de vitamine A (hypervitaminose A) ou d'autres rétinoïdes. Lorsqu'il est pris par voie orale, le patient doit être surveillé patiemment et des mesures de soutien appropriées doivent être prises si nécessaire.
Une utilisation topique excessive de la mousse Que Wei peut entraîner des rougeurs, des pelages ou des malaises importants.. Le traitement de l'utilisation accidentelle ou excessive sur la peau doit être cliniquement indiqué.
Après usage topique, le tazarotène est soumis à l'hydrolyse de l'estérase afin de former son métabolite actif, l'acide tazaroténique. L'acide tazaroténique était fortement lié aux protéines plasmatiques (plus de 99%). Le tazarotène et l'acide tazaroténique ont été métabolisés en sulfoxydes, sulfones et autres métabolites polaires qui ont été éliminés par voie urinaire et chaise.
L'exposition systémique après utilisation topique de FABIOR Foam 0,1% a été évaluée dans une étude. Les patients âgés de 15 ans et plus souffrant d'acné modérée à sévère ont utilisé env..7 grammes de mousse FABIOR 0,1% (N = 13) à environ 15% de la surface corporelle (visage, haut de la poitrine, haut du dos et épaules) une fois par jour pendant 22 jours. Au jour 22, la Cmax moyenne (± ET) de l'acide tazaroténique 0,43 (± 0,19) ng / mL, l'ASC0-24h - était de 6,98 (± 3,56) ng · h / mL et la demi-vie était de 21,7 (± 15,7) heures. La fraude Tmax moyenne 6 heures (intervalle: 4,4 à 12 heures). L'ASC0-24h pour l'acide tazaroténique était environ 50 fois plus élevé que le composé initial tazaroten. La demi-vie moyenne (± ET) de la fraude au tazarot 8,1 (± 3,7) heures.
L'accumulation a été observée à des doses répétées une fois par jour, car les concentrations de prédosage d'acide tazaroténique étaient mesurables chez la majorité des sujets. L'état d'équilibre a été atteint dans les 22 jours suivant l'utilisation quotidienne. La posologie une fois par jour a entraîné une accumulation faible ou nulle de tazarotène, car les concentrations de prédosage pendant toute l'étude sont généralement inférieures à la limite de quantification.
Mères qui allaitent
Après des doses topiques uniques de 14Il a été démontré que les rats C-tazarotène qui allaitent sur la peau ont une radioactivité dans le lait, ce qui indique que le matériel lié au médicament serait transféré à la progéniture via le lait. On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. La prudence s'impose lorsqu'une femme qui allaite reçoit un tazarotène.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité des tazarotes n'ont pas été établies chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans.
Application gériatrique
Sur le nombre total de sujets dans les études cliniques sur le gel de tazarotène, 0,05% et 0,1% pour le psoriasis en plaques, 163 avaient plus de 65 ans. Chez les sujets de plus de 65 ans, après 12 semaines d'utilisation du gel Que Wei® (gel de tazarotène), plus d'événements indésirables et des taux de réussite du traitement plus faibles se sont produits que chez les personnes de 65 ans et plus jeunes. Il n'y a actuellement aucune autre expérience clinique fiable des différences de réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut être exclue. Le tazarotengel pour le traitement de l'acné n'a pas été étudié cliniquement chez les personnes de plus de 65 ans.
Surdosage et contre-indicationsTRADUCTION
Une utilisation topique excessive du gel Que Wei® (gel de tazarotène) peut entraîner une rougeur, un peeling ou une gêne importante (voir PRÉCAUTIONS: général).
Les gels que Wei® (gel de tazarotène) 0,05% et 0,1% ne sont pas destinés à un usage oral. L'utilisation orale du médicament peut avoir les mêmes effets secondaires que l'apport oral excessif de vitamine A (hypervitaminose A) ou d'autres rétinoïdes. Lorsqu'il est pris par voie orale, le patient doit être surveillé patiemment et des mesures de soutien appropriées doivent être prises si nécessaire.
PRIX
Les rétinoïdes peuvent causer des dommages fœtaux lorsqu'ils sont administrés à une femme enceinte.
Chez le rat, 0,05% de gel de tazaroten d'actualité pendant les jours de gestation 6 à 17 à 0,25 mg / kg / jour (1,5 mg / m² / jour) ont entraîné une réduction du poids corporel fœtal et une réduction de l'os squelettique. Lapin dosé d'actualité avec 0,25 mg / kg / jour (2,75 mg / m² de surface corporelle totale / jour), le tazarotengel pendant les jours de gestation 6 à 18 a été trouvé dans l'incidence individuelle des malformations rétinoïdes connues, y compris le spina bifida, l'hydrocéphalie et les anomalies cardiaques. Exposition quotidienne systémique (AUCde) par rapport à l'acide tazaroténique à des doses topiques de 0,25 mg / kg / jour de tazarotène dans la formulation de gel chez le rat et le lapin 0,62 et 6,7 fois, respectivement, l'auc0-24h observé chez les patients atteints de psoriasis traités avec 2 mg / cm² de gel de tazaroten 0,1% (extrapolé pour une application topique sur 20% de la surface corporelle) et 0,78 et 8,4 fois, respectivement, l'ASC0-24h maximum chez les patients souffrant d'acné traités avec 2 mg / cm² de gel de tazaroten 0,1% sur 15% (ciblé) Surface corporelle.
Comme pour les autres rétinoïdes, des retards de développement chez le rat ont été observés lorsque le tazarotène a été administré par voie orale à des animaux de laboratoire, et des effets tératogènes et une perte post-implantation ont été observés chez le rat et le lapin à des valeurs d'AUCde, qui étaient de 0,55 et. 13, 2 fois, LES auc0-24h ont été observés chez des patients psoriasiques traités avec 2 mg / cm² de tazarotengel 0,1% (extrapolés pour une utilisation topique sur 20% de la surface corporelle) et 0,68 ou. 16, 4 fois l'ASC0-24h maximale à 24h chez les patients souffrant d'acné traités avec 2 mg / cm² de gel de tazarotène 0,1% sur 15% (ciblé) de la surface corporelle.
Une étude des effets du tazarotène oral sur la fertilité et le développement embryonnaire précoce chez le rat a montré un nombre réduit de sites d'implantation, une taille de litière réduite, un nombre réduit de fœtus vivants et une réduction du poids corporel du fœtus ont été observés des effets de développement classiques des rétinoïdes, lorsque des rats femelles ont reçu 2 mg / kg / jour à partir de 15 jours avant l'accouplement 7 jours. Une faible incidence de malformations liées aux rétinoïdes à cette dose aurait été liée au traitement. Cette dose a produit une AUCde, le 1 était 7 fois l'auc0-24h observé chez les patients atteints de psoriasis traités avec 2 mg / cm et # 38; sup2; gel de tazaroten 0,1% (extrapolé pour une application topique sur 20% de la surface corporelle) et 2,1 fois l'ASC0-24h maximale chez les patients souffrant d'acné traités avec 2 mg / cm & sup2; de gel de tazaroten 0,1% sur 15% (ciblé) Surface corporelle.
L'EXPOSITION SYSTÉMIQUE CONTRE LES ACIDES TAZARES DE L'EXCEPTION DE LA SURFACE CORPORELLE TRAITÉE. AUX PATIENTS, LE THÈME A ÉTÉ TRAITÉ À PROPOS D'UNE SURFACE CORPORE, PEUT-ÊTRE L'EXPOSITION DANS LE MÊME ORDRE DE TAILLE A DEMANDÉ DES ANIMAUX. QUE LE TRAITEMENT DES FICHIERS EN VISAGE SEUL puisse s'APPLIQUER à une EXPOSITION SYSTÉMIQUE inférieure en raison de la surface FAIBLE pour l'APPLICATION, TAZAROTEN est une SUBSTANCE TERATOGÈNE, et IL N'EST PAS CONNU, QUELLE EXPOSITION D'EXPOSITION EST EXIGÉE POUR LA TERATOGÉNITÉ lorsque les gens (VOIR PHARMACOLOGIE CLINIQUE: Pharmacocinétique).
Treize grossesses ont été signalées chez des patientes participant à des essais cliniques avec atteinte topique au tazarotène. Neuf des patients ont été traités par du tazarotène topique et les quatre autres ont été traités avec un véhicule. L'un des patients traités par de la crème de tazarotène a décidé de mettre fin à la grossesse pour des raisons non médicales non liées au traitement. Les huit autres femmes enceintes qui ont été accidentellement exposées au tazarotène topique au cours des essais cliniques ont par la suite apparemment donné naissance à des bébés en bonne santé. Étant donné que l'heure exacte et l'étendue de l'exposition aux périodes de grossesse ne sont pas certaines, l'importance de ces résultats est inconnue.
Que Wei® (gel de tazarotène) Le gel est contre-indiqué chez les femmes enceintes ou susceptibles de devenir enceintes. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente tombe enceinte pendant la prise de ce médicament, le traitement doit être interrompu et la patiente doit être informée du risque potentiel pour le fœtus. Les femmes en âge de procréer doivent être averties du risque potentiel et prendre des mesures contraceptives appropriées lorsque Que Wei & reg; (gel de tazarotène) est utilisé. La possibilité qu'une femme en âge de procréer soit enceinte au moment du traitement doit être envisagée. Un résultat négatif pour un test de grossesse avec une sensibilité d'au moins 50 mUI / ml pour la gonadotrophine chorionique humaine (hCG) doit être atteint dans les 2 semaines avant la thérapie au gel Que Wei® (gel tazarotène), qui doit commencer pendant une période de menstruation normale ( voir également DES PRÉCAUTIONS: Grossesse: Effets tératogènes).
Le gel Que Wei® (gel de tazarotène) est contre-indiqué chez les personnes qui ont montré une hypersensibilité à l'un de ses composants.
Pharmacologie cliniquePHARMACOLOGIE CLINIQUE
Le tazaroten est un promédicament rétinoïde, qui est converti dans sa forme active, l'acide carboxylique relatif du tazarotène (AGN 190299), par estérification rapide chez les animaux et les humains. AGN 190299 («acide tazaroténique») se lie aux trois membres de la famille des récepteurs de l'acide rétinoïque (RAR): RAR & alpha;, RAR & beta; et RARγ montre une sélectivité relative pour RAR & beta; et RARγ et peut changer expression génétique. La signification clinique de ces résultats est inconnue.
Psoriasis
Le mécanisme de l'effet tazarot dans le psoriasis n'est pas défini. Le tazaroten topique bloque l'induction de l'ornithine décarboxylase épidermique (ODC) - activité de la souris associée à la prolifération cellulaire et à l'hyperplasie. Dans la culture cellulaire et in vitro - Les modèles de peau suppriment le tazaroten de l'expression du MRP8, un marqueur inflammatoire présent dans l'épiderme des patients atteints de psoriasis à un niveau élevé. Dans les cultures de kératinocytes humains, il inhibe la formation d'enveloppe cornée, dont la structure est un élément de l'échelle psoriatique. Le tazarotène induit également l'expression d'un gène qui peut être un partisan de la croissance des kératinocytes humains et peut inhiber l'hyperprolifération épidermique dans les plaques traitées. Cependant, la signification clinique de ces résultats est inconnue.
Acné
Le mécanisme de l'effet tazarot dans l'acné vulgaire n'est pas défini. Cependant, la base des effets thérapeutiques des tazarotes dans l'acné peut être attribuée à ses effets antihyperlifératifs, normalisants et anti-inflammatoires. Le tazarotène a inhibé l'accumulation de cornéocytes dans la peau des rhinocéros et des enveloppes en réseau dans les kératinocytes humains cultivés. La signification clinique de ces résultats est inconnue.
Pharmacocinétique
Après usage topique, le tazarotène est soumis à l'hydrolyse de l'estérase afin de former son métabolite actif, l'acide tazaroténique. Une petite connexion du tronc pourrait être détectée dans le plasma. L'acide tazaroténique était fortement lié aux protéines plasmatiques (≥ supérieur à 99%). Le tazarotène et l'acide tazaroténique ont été métabolisés en sulfoxydes, sulfones et autres métabolites polaires qui ont été éliminés par voie urinaire et chaise. La demi-vie de la fraude à l'acide tazaroténique environ 18 heures après l'application topique du tazarotène sur une peau normale, acnéique ou psoriasis.
Les études sur l'homme in vivo décrites ci-dessous ont été réalisées avec du gel de tazarotène, qui a été appliqué par voie topique avec environ 2 mg / cm² et laissé sur la peau pendant 10 à 12 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax) et l'aire sous la courbe de concentration plasmatique (ASC) se réfèrent uniquement au métabolite actif.
Deux études topiques à dose unique ont été incluses 14C-tazaroten-gel réalisé. L'absorption systémique, déterminée par la radioactivité dans les excréments, était inférieure à 1% de la dose utilisée (sans occlusion) chez six patients atteints de psoriasis et environ 5% de la dose utilisée (sous occlusion) chez six volontaires sains. Une étude à dose unique non radioactive étiquetée comparant le gel à 0,05% avec le gel à 0,1% chez des volontaires sains a montré que la Cmax et l'ASC du gel à 0,1% étaient 40% plus élevées.
Après 7 jours d'administration topique avec des doses mesurées de tazarotène 0,1% de gel sur 20% de la surface corporelle totale sans occlusion chez 24 volontaires sains, la Cmax de l'acide tazaroténique était de 0,72 RMG 0,58 ng / mL (RMG SD moyen) 9 heures après la dernière dose et l'ASC0-24hr pour fraude à l'acide tazaroténique 10,1 RMG 7,2 ng & # 38; middot; h / mL. Fraude à l'absorption systémique 0,91 RMG 0,67% de la dose utilisée.
Dans une étude de 14 jours chez cinq patients atteints de psoriasis, des doses mesurées de gel de 0,1% de tazarotène ont été appliquées quotidiennement par le personnel infirmier sur la peau affectée sans occlusion (8 à 18% de la surface corporelle totale; RMG SD moyenne: 13 RMG 5%). La Cmax de l'acide tazaroténique était de 12,0 RMG 7,6 ng / mL 6 heures après la dose finale, et l'ASC0-24hr pour l'acide tazaroténique était de 105 RMG 55 ng · h / mL. Fraude à l'absorption systémique 14,8 RMG 7,6% de la dose utilisée. L'extrapolation de ces résultats à la posologie à 20% de la surface corporelle totale a entraîné des estimations de l'acide tazaroténique avec une Cmax de 18,9 RMG 10,6 ng / ml et AUC0-24hr de 172 RMG 88 ng · h / ml .
UNE in vitro Une étude d'absorption percutanée utilisant un médicament étiqueté radioactivement et une peau de cadavre humain ou humain fraîchement coupée a montré qu'environ 4 à 5% de la dose appliquée se trouvait dans la couche cornée (tazarotène: acide tazaroténique = 5: 1) et 2 à 4% dans la couche viable d'épiderme-derme (tazaroten: tazaroten).
Études cliniques
Psoriasis
Dans deux grands essais cliniques contrôlés par des véhicules, 0,05% et 0,1% de gels, qui ont été utilisés une fois par jour pendant 12 semaines, ont été significativement plus efficaces que d'autres afin de réduire les signes cliniques sévères de psoriasis en plaques stable, qui jusqu'à 20% de la surface corporelle couverte. Dans l'une des études, les patients ont ensuite été traités pendant 12 semaines supplémentaires après la fin du traitement Que Wei® (gel de tazarotène) Gel. Les valeurs de référence moyennes et les changements par rapport à la ligne de base (réductions) après le traitement dans ces deux études sont présentés dans le tableau suivant:
Élévation, desquamation et érythème de la plaque dans deux études cliniques contrôlées pour le psoriasis
B *>
Que Wei® 0,05% - gel | Que Wei® 0,1% gel | Véhicule | Gel | ||||||||||
Lésions souche / bras / jambe | Lésions du genou / coude | Lésions souche / bras / jambe | Lésions du genou / coude | Lésions souche / bras / jambe | Lésions du genou / coude | ||||||||
N = 108 | N = 111 | / td> | N = 108 | N = 111 | N = 108 | N = 112 | N = 108 | N = 112 | N = 108 | N = 113 | N = 108 | N = 113 | |
B | 2.5 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | 2.5 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | 2.4 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | |
Hauteur | C-12 * | -1.4 | -1.3 | -1.3 | -1.1 | -1.4 | -1.4 | -1,5 | -1.3 | -0,8 | -0,7 | -0,7 | -0,6 |
C-24 * | -1.2 | -1.1 | -1.1 | -1.0 | -0,9 | -0,7 | |||||||
Mise à l'échelle | B* | 2.4 | 2.5 | 2.5 | 2.6 | 2.4 | 2.6 | 2.5 | 2.7 | 2.4 | 2.6 | 2.5 | 2.7 |
C-12 * | -1.1 | -1.1 | -1.1 | -0,9 | -1.3 | -1.3 | -1.2 | -1.2 | -0,7 | -0,7 | -0,6 | -0,6 | |
C-24 * | -0,9 | -0,8 | -1.0 | -0,8 | -0,8 | -0,7 | |||||||
Érythème | B* | 2.4 | 2.7 | 2.2 | 2.5 | 2.4 | 2.8 | 2.3 | 2.5 | 2.3 | 2.7 | 2.2 | 2.5 |
C-12 * | -1.0 | -0,8 | -0,9 | -0,8 | -1.0 | -1.1 | -1.0 | -0,8 | -0,6 | -0,5 | -0,5 | -0,5 | |
C-24 * | -1.1 | -0,7 | -0,9 | -0,8 | -0,7 | -0,6 | |||||||
Hauteur de la plaque, mise à l'échelle et rougeur réalisées sur une échelle de 0 à 4 avec 0 = aucun, 1 = doux, 2 = modérateur, 3 = fort et 4 = très difficile. B * = Gravité initiale moyenne: C-12 * = Changement moyen par rapport à la valeur initiale à la fin de 12 semaines de traitement: C-24 * = Changement moyen par rapport à la valeur initiale à la semaine 24 (12 semaines après la fin de thérapie). |
Le tableau suivant montre l'amélioration globale par rapport à la ligne de base à la fin du traitement de 12 semaines dans ces deux études:
Que Wei® 0,05% - gel | Que Wei® 0.max Le gel à 0,1% était plus efficace que le gel à 0,05%, mais le gel à 0,05% était associé à une irritation locale moindre que le gel à 0,1% (voir rubrique EFFETS CÔTÉ). AcnéDans deux grandes études contrôlées par des véhicules, 0,1% de gel tazarotène, qui a été appliqué une fois par jour, le traitement de l'acné vulgaire faciale était plus léger à modéré, nettement plus efficace que le véhicule. La réduction en pourcentage du nombre de lésions après 12 semaines de traitement dans ces deux études est indiquée dans le tableau suivant: Réduction du nombre de lésions après douze semaines de traitement dans deux études cliniques contrôlées sur l'acné Le tableau suivant montre l'amélioration globale par rapport à la ligne de base à la fin du traitement de 12 semaines dans ces deux études:
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However, we will provide data for each active ingredient