Composition:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 10.04.2022
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Avage
La crème AVAGE® (tazarotene) est disponible à une concentration de 0,1%. Il est disponible en un tube en aluminium pliable avec une membrane en aluminium inviolable sur le ouverture et un bouchon à vis en polypropylène blanc, au format 30g.
Crème AVAGE® (tazarotène) 0,1%
30 g NDC 0023-9236-30
Conserver à 25°C (77°F).
Excursions autorisées de -5° à 30°C (23° à 86°F).
Mai 2004. ALLERGAN, Irvine, Californie 92612, États-Unis. FDA rev date: 9/30/2002
(Pour comprendre pleinement l'indication de ce produit, veuillez lire l'intégralité Section INDICATIONS et utilisation de l'étiquetage.)
AVAGE ® (Tazarotene) Cream 0,1% est indiqué comme adjuvant pour utilisation dans l'atténuation (palliation) du ridage fin facial, marbré facial hyper et hypopigmentation, et lentigines Faciales bénignes chez les patients qui utilisent programmes complets de soins de la peau et d'évitement de la lumière du soleil. AVAGE® (LE TAZAROTÈNE.) Crème 0.1% ne pas éliminer ou prévenir les rides, réparation SUNDAMAGED peau, inverse Photovieillissement, ou restaurer une peau plus jeune ou plus jeune.
- La crème AVAGE® (tazarotène) 0,1% n'a pas démontré D'effet attentant sur des signes significatifs d'exposition chronique au soleil tels que des promenades grossières ou profondes, rugosité tactile, télangiectasie, laxité cutanée, atypie kératinocytaire, mélanocytose atypie, ou élastose cutanée.
- La crème AVAGE® (Tazarotene) 0,1% doit être utilisée sous surveillance médicale en complément d'un programme complet de soins de la peau et d'évitement de la lumière du soleil Cela inclut l'utilisation d'écrans solaires efficaces (FPS minimum de 15) et de protection vêtement.
- Ni l'innocuité ni l'efficacité de la crème AVAGE® (Tazarotene) 0,1% pour la prévention ou le traitement des Kératoses Actiniques, des néoplasmes cutanés, ou lentigo malin a été établi.
- Ni l'innocuité ni l'efficacité de L'utilisation de la crème AVAGE® (Tazarotene) 0,1% par jour pendant plus de 52 semaines a été établi, et l'utilisation quotidienne au-delà 52 semaines n'a pas été systématiquement et histologiquement étudié dans et wellcontrolled essais. (Voir AVERTISSEMENT section.)
Général
L'Application peut provoquer une irritation excessive de la peau de certains sensibles individuel. Dans les cas où il a été nécessaire d'interrompre temporairement traitement, ou le dosage a été réduit à un intervalle que le patient peut tolérer, la thérapie peut être reprise, ou la fréquence d'application peut être augmentée comme le patient devient capable de tolérer le traitement. La fréquence de l'application doit être étroitement surveillée par une observation attentive de la THÉRAPEUTIQUE Clinique réponse et tolérance cutanée. L'efficacité n'a pas été établie pour moins de fréquences de dosage une fois par jour.
Appliquez une quantité de la taille d'un pois une fois par jour au coucher pour couvrir légèrement l'ensemble visage y compris les paupières si désiré. Visage hydratants peuvent être utilisés aussi souvent comme souhaité. Si un maquillage est présent il doit être enlevé avant D'appliquer AVAGE® (Tazarotène) crème 0.1% pour le visage. Si le visage est lavé ou un bain ou une douche est pris avant l'application, la peau doit être sèche avant d'appliquer la crème. Si émollients ou hydratants sont utilisés, ils peuvent être appliqués avant ou après l'application de la crème tazarotene en veillant à ce que la première crème ou lotion a absorbé dans la peau et a séché complètement. La fréquence de l'application doit être étroitement surveillée par une observation attentive de la THÉRAPEUTIQUE Clinique réponse et tolérance cutanée. Si la fréquence de dosage est réduite, il devrait notez que l'efficacité à une fréquence d'application réduite n'a pas été établie. La durée des effets atténuants sur les ridules du visage, l'hypo marbré- et hyperpigmentation, et lentigines Faciales bénignes après l'arrêt du traitement de crème AVAGE® (tazarotène) 0.1% n'a pas été étudié
Les rétinoïdes peuvent causer des dommages au fœtus lorsqu'ils sont administrés à une femme enceinte.
Chez le rat, gel de tazarotène à 0,05% administré par voie topique pendant les jours de gestation 6 à 17 à 0,25 mg / kg / jour a entraîné une réduction du poids corporel fœtal et une réduction ossification squelettique. Lapins dosés par voie topique avec 0,25 mg/kg/jour de tazarotène gel pendant les jours de gestation 6 à 18 ont été notés avec des incidences uniques de malformations rétinoïdes connues, y compris le spina bifida, l'hydrocéphalie et le cœur anomalie.
L'exposition systémique (AUC0-24h) à l'acide tazaroténique à des doses topiques de 0,25 mg / kg / jour le tazarotène dans une formulation en gel chez le rat et le lapin représenté 2,4 et 26 fois, respectivement, L'AUC maximale0-24h chez les patients traités par 2 mg/cmÂ2 de tazarotène crème 0,1% sur 15% de surface corporelle pour rider finement et hyperpigmentation tachetée.
Comme avec d'autres rétinoïdes, lorsque le tazarotène a été administré par voie orale à des animaux de laboratoire, des retards de développement ont été observés chez le rat, ainsi que des effets tératogènes et post-implantation des pertes ont été observées chez les rats et les lapins à des doses produisant 2,1 et 52 fois, respectivement, L'AUC maximale0-24h chez les patients traités par 2 mg/cmÂ2 de tazarotène crème 0,1% sur 15% de surface corporelle pour rider finement et hyperpigmentation tachetée.
Dans une étude de l'effet du tazarotène oral sur la fertilité et les embryons précoces développement chez le rat, diminution du nombre de sites d'implantation, diminution de la litière taille, diminution du nombre de fœtus vivants et diminution du poids corporel du fœtus, tous les effets développementaux classiques des rétinoïdes, ont été observés lorsque les rats femelles étaient administré 2 mg / kg / jour de 15 jours avant l'accouplement jusqu'au jour de gestation 7. Une faible incidence de malformations liées aux rétinoïdes à cette dose a été rapportée lié au traitement. Cette dose a produit une ASC0-24h qui a été 6,7 fois L'AUC maximale0-24h chez les patients traités par 2 mg/cmÂ2 de tazarotène crème 0,1% plus de 15% de surface corporelle pour les signes de ridules et de taches hyperpigmentation.
L'exposition systémique à l'acide tazaroténique dépend de l'étendue du corps la surface traitée. CHEZ LES PATIENTS TRAITÉS PAR VOIE TOPIQUE SUR UNE SURFACE CORPORELLE SUFFISANTE L'EXPOSITION POURRAIT ÊTRE DU MÊME ORDRE DE GRANDEUR QUE DANS CEUX TRAITÉS PAR VOIE ORALE ANIMAL. En tant que rétinoïde, le tazarotène est une substance tératogène, et ce n'est pas le cas connu ce niveau d'exposition est nécessaire pour la tératogénicité chez l'homme. Cependant, il peut y avoir moins d'exposition systémique dans le traitement du visage seul, en raison à moins de surface pour l'application (voir
AVERTISSEMENT
Grossesse Catégorie X. Voir Contre-indications section. Les femmes de procréer doivent être avertis du risque potentiel et l'utilisation adéquate mesures contraceptives lors de L'utilisation de la crème AVAGE® (Tazarotene). La possibilité qu'une femme en âge de procréer est enceinte au moment de l'introduction de la thérapie devrait être considérée. Un résultat négatif pour le test de grossesse ayant une sensibilité jusqu'à au moins 50 mUI / mL pour hCG devrait être obtenu dans les 2 semaines avant Traitement à la crème AVAGE® (tazarotene), qui devrait commencer pendant une période menstruelle normale.
PRÉCAUTION
Général: La crème AVAGE® (Tazarotene) doit être appliquée uniquement sur les zones touchées. Pour usage externe seulement. Évitez le contact avec les yeux et la bouche. En cas de contact avec les yeux se produit, rincer abondamment avec de l'eau.
Les rétinoïdes ne doivent pas être utilisés sur la peau eczémateuse, car ils peuvent provoquer une irritation sévère. En raison de la sensibilité accrue à la combustion, l'exposition à la lumière du soleil (y compris les lampes solaires) doivent être évitées, sauf si cela est jugé médicalement nécessaire, et dans de tels cas, L'exposition doit être minimisée pendant L'utilisation de la crème AVAGE® (Tazarotene). Les Patients doivent soyez averti d'utiliser des écrans solaires (FPS minimum de 15) et des vêtements de protection lorsque utilisation de la crème AVAGE® (tazarotene). Il est conseillé aux Patients souffrant de coups de soleil de ne pas utiliser AVAGE® (tazarotene) La crème jusqu'à guérison complète.
Les Patients qui peuvent avoir une exposition au soleil considérable en raison de leur occupation et les patients ayant une sensibilité inhérente à la lumière du soleil devraient exercer attention lors de L'utilisation de la crème AVAGE® (Tazarotene) et assurez-vous que les précautions décrites dans la sous-section Information pour les Patients sont observés.
La crème AVAGE® (Tazarotene) doit être administrée avec prudence si le patient est également prendre des médicaments connus pour être des photosensibilisants (e.g., thiazidiques, tétracyclines, fluoroquinolones, phénothiazines, sulfamides) en raison de la possibilité accrue de photosensibilité. Certaines personnes peuvent éprouver un prurit excessif, des brûlures, rougeur de la peau ou desquamation. Si ces effets se produisent, le médicament devrait soit être arrêté jusqu'à ce que l'intégrité de la peau soit rétablie, ou le dosage devrait être réduit à un intervalle que le patient peut tolérer. Cependant, l'efficacité à réduit la fréquence d'application n'a pas été établie. Extrêmes météorologiques, tels que vent ou froid, peut être plus irritant pour les patients utilisant la crème AVAGE® (Tazarotene)
Certaines lésions pigmentées du visage ne sont pas des lentigines, mais plutôt des lentigo maligna, un type de mélanome. Les lésions pigmentées Faciales préoccupantes doivent être soigneusement évalué par un médecin qualifié (par exemple, dermatologue) avant l'application de Crème AVAGE® (tazarotène). Lentigo maligna ne doit pas être traité par AVAGE® (Tazarotène) crème.
Information pour les Patients: AVAGE ® (tazarotène) crème 0,1% doit être utilisé comme décrit ci-dessous une fois utilisé pour le traitement du ridage fin facial, marbré hypo-et hyperpigmentation, et lentigines Faciales bénignes, sauf indication contraire dirigé par votre médecin:
- C'est pour une utilisation sur le visage.
- Évitez tout contact avec les yeux et la bouche. Crème AVAGE® (tazarotène) 0,1% peut provoquer des rougeurs sévères, des dégradations, des brûlures, des picotements et des desquamations.
- Avant D'appliquer AVAGE® (Tazarotene) crème 0,1% une fois par jour, doucement lavez votre visage avec un savon doux. Assurez - vous que la peau est sèche avant D'appliquer AVAGE® (Tazarotène) crème à 0,1%. Appliquer seulement une petite quantité de la taille D'un petit pois (environ ¼ pouce ou 5 millimètres de diamètre) de la crème AVAGE® (Tazarotene) 0,1% sur votre visage à un moment donné. Cela devrait être suffisant verser couvrir légèrement tout le visage.
- Pour de meilleurs résultats, nous vous informons que si les émollients ou les hydratants sont utilisés, les normes peuvent être appliqués avant ou après la crème tazarotène, assurant que la première crème ou une lotion absorbé dans la peau et séché complètement.
- Le matin, appliquez un écran solaire hydratant, FPS 15 ou supérieur.
- AVAGE ® (Tazarotène) crème à 0,1% est un médicament sérieux. Ne pas utiliser AVAGE® (Tazarotène) crème 0,1% si vous êtes enceinte ou tentez de le devenir. Si vous tombez enceinte en utilisant AVAGE ® (Tazarotène) de Crème à 0,1%, veuillez contactez immédiatement votre médecin.
- Evitez la lumière du soleil et d'autres médicaments qui peuvent augmenter votre sensibilité à soleil. Pour attendre les rides fines, l'hypo - et l'hyperpigmentation tachetée, et lentigines Faciales bénignes, évitement de l'exposition excessive au soleil et l' l'utilisation d'écrans solaires avec des mesures de Protection (Chapeau, visière) est recommandée.
- AVAGE ® (TAZAROTENE) crème 0,1% ne supprime pas ou ne prévient pas les rides ou réparation de la peau endommagée par le soleil.
Veuillez vous référer à la Avis D'Accompagnement pour plus de renseignements sur les patients.
Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Une étude à long terme du tazarotène après administration orale de 0,025, 0,050, et 0,125 mg/kg / jour chez le rat n'a montré aucun signe d'augmentation de la cancérogénicité risque. Sur la base des données pharmacocinétiques d'une étude à plus court terme chez le rat, la dose la plus élevée de 0,125 mg / kg / jour était prévue pour donner une exposition systémique dans le rat équivalent à 1,4 fois l'ASC maximale0-24h chez les patients traité avec 2 mg/cmÂ2 de crème tazarotene 0,1% sur 15% de surface corporelle pour rides fines et hyperpigmentation tachetée.
Dans l'évaluation de la photo-co-cancérogénicité, le temps médian avant l'apparition des tumeurs a été diminution et augmentation du nombre de tumeurs chez les souris glabres à la suite d'une administration topique chronique avec exposition intercurrente au rayonnement ultraviolet au tazarotène concentrations de 0,001%, 0,005% et 0,01% dans une formulation en gel jusqu'à 40 semaine.
Une étude d'application topique à long terme de jusqu'à 0,1% de tazarotène dans une formulation de gel chez les souris terminées à 88 semaines ont montré que les niveaux de dose de 0,05, 0,125, 0,25, et 1,0 mg / kg / jour (réduit à 0,5 mg/kg/jour pour les hommes après 41 semaines en raison de irritation cutanée sévère) n'a révélé aucun effet cancérigène apparent lors de la comparaison pour les animaux témoins du véhicule, les animaux témoins non traités n'ont pas été complètement évalués. L'exposition systémique (ASC0-12h) à la dose la plus élevée était de 7,8 fois l'ASC maximale0-24h chez les patients traités par 2 mg/cmÂ2 de crème de tazarotène, 0,1% sur 15% de la surface corporelle zone de rides fines et d'hyperpigmentation tachetée.
Le tazarotène s'est avéré non mutagène dans les essais D'Ames utilisant Salmonella et E. coli et n'a pas produit d'aberrations chromosomiques structurelles dans un test lymphocytaire humain. Le tazarotène était également non mutagène dans le CHO / HGPRT le test de mutation du gène avant des cellules de mammifères et était non clastogène dans le Dan vivo test du micronoyau de souris.
Aucune altération de la fertilité ne s'est produite chez le rat lorsque des animaux mâles ont été traités pendant 70 jours avant l'accouplement et les femelles ont été traitées pendant 14 jours avant l' à l'accouplement et à la poursuite de la gestation et de la lactation avec des doses topiques de tazarotène gel jusqu'à 0,125 mg/kg/jour. Basé sur les données d'une autre étude, l'exposition systémique au médicament chez le rat équivaudrait à 1,2 fois le maximum L'ASC0-24h chez les patients traités par 2 mg/cmÂ2 de crème de tazarotène 0,1% plus de 15% de surface corporelle pour des rides fines et une hyperpigmentation tachetée.
Aucune altération de la performance d'accouplement ou de la fertilité n'a été observée chez les rats mâles traités pendant 70 jours avant l'accouplement avec des doses orales allant jusqu'à 1,0 mg/kg/jour tazarotène. Cette dose a produit une ASC0-24h c'était 3,7 fois l'AUC maximale0-24h chez les patients traité avec 2 mg/cmÂ2 de crème tazarotene 0,1% sur 15% de surface corporelle pour rides fines et hyperpigmentation tachetée.
Aucun effet sur les paramètres de performance d'accouplement ou de fertilité n'a été observé dans rates traitées pendant 15 jours avant l'accouplement et jusqu'à 7 jours de gestation avec des doses orales de tazarotène jusqu'à 2,0 mg/kg/jour. Cependant, il y avait une diminution significative du nombre de oestral étapes et une augmentation de effets sur le développement à cette dose (voir Contre-indications). Cette dose produit une AUC0-24h c'était 6,7 fois l'AUC maximale0-24h chez les patients traités avec 2 mg/cmÂ2 de crème tazarotene 0,1% sur 15% de surface corporelle pour les signes de ridules fines et d'hyperpigmentation marbrée.
Capacités de reproduction des animaux F1, y compris la survie et le développement de F2, n'ont pas été affectés par l'administration topique de gel de tazarotène à F0 femelle parent rats de gestation jour 16 à lactation jour 20 au maximum toléré la dose de 0,125 mg/kg/jour. Basé sur les données d'une autre étude, le médicament systémique l'exposition chez le rat serait équivalente à 1,2 fois l'ASC maximale0-24h dans patients traités avec 2 mg/cmÂ2 de crème de tazarotène 0,1% sur 15% de la surface corporelle zone de rides fines et d'hyperpigmentation tachetée.
Grossesse: Effets Tératogènes: Grossesse Catégorie X
Voir Contre-indications section. Les femmes de le potentiel de procréation doit utiliser des mesures contraceptives adéquates lorsque AVAGE® (tazarotene) La crème est utilisé. La possibilité qu'une femme en âge de procréer soit enceinte au moment de l'instauration du traitement doit être envisagé. Un résultat négatif pour le test de grossesse ayant une sensibilité jusqu'à au moins 50 mUI / mL pour hCG devrait être obtenu dans les 2 semaines avant le traitement par la crème AVAGE® (tazarotene), qui devrait commencer pendant une période menstruelle normale. Il n'y a pas adéquat et bien contrôlé études chez les femmes enceintes. En tant que rétinoïde, le tazarotène est une substance tératogène, et on ne sait pas quel niveau d'exposition est nécessaire pour la tératogénicité dans humain. Cependant, il peut y avoir moins d'exposition systémique dans le traitement de l' face seule, en raison de moins de surface pour l'application (voir CLINIQUE PHARMACOLOGIE: Pharmacocinétique).
Les mères qui allaitent
Après des doses topiques uniques de gel de 14C-tazarotène sur la peau de rats allaitants, la radioactivité a été détectée dans le lait, ce qui suggère qu'il y aurait un transfert de médicament à la descendance via le lait. On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait humain. Des précautions doivent être prises lorsque le tazarotène est administré à une femme qui allaite.
Utilisation Pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de la crème tazarotene n'ont pas été établies chez les patients sous l'âge de 17 ans avec ridules faciales, hypo-et tachetés faciaux hyperpigmentation et lentigines Faciales bénignes.
Utilisation Gériatrique
Dans les études de ridules faciales, hypo - et hyperpigmentation marbrée du visage, et lentigines Faciales bénignes, 44 patients masculins et 180 patients féminins sur la population totale de 1131 patients était âgée de plus de 65 ans. Dans l'ensemble, pas des différences d'innocuité ou d'efficacité ont été observées entre ces patients et les patients plus jeunes, et d'autres expériences cliniques n'a pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut être exclue.
EFFETS SECONDAIRES
Dans les études de sécurité cutanée humaine, les crèmes à 0,05% et 0,1% de tazarotène n'ont pas induit sensibilisation par contact allergique, phototoxicité ou photoallergie.
Les plus fréquents liés au traitement des effets indésirables ( ≥ 5%) ont déclaré au cours de les essais cliniques avec la crème AVAGE® (Tazarotene) 0.1% dans le traitement des rides fines du visage, de l'hypo - et de l'hyperpigmentation tachetées, et du visage Bénin les lentigines étaient limitées à la peau. Celles survenant dans >10%, en décroissant ordre, inclus: desquamation, érythème, sensation de brûlure et peau sèche. Événement survenant chez ≥ 1% à ≤ 10% des patients, dans l'ordre décroissant inclus: peau irritation, prurit, dermatite de contact irritante, picotement, acné, éruption cutanée ou chéilite. Les effets indésirables courants observés dans les essais cliniques sont présentés dans les éléments suivants table:
TABLEAU DES EFFETS INDÉSIRABLES OBSERVÉS DANS LES ESSAIS CLINIQUES AVEC AVAGE®
(Tazarotène) crème 0,1%
Les Événements Irréalisables | AVAGE ® N = 567 |
Véhicule N = 564 |
Desquamation | 40% | 3% |
Érythème | 34% | 3% |
BurningSensation | 26% | <1% |
DrySkin | 16% | 3% |
Irritation De La Peau | 10% | 1% |
Le prurit | 10% | 1% |
Dermatite De Contact Irritante | 8% | 1% |
Picotement | 3% | <1% |
Acné | 3% | 3% |
Fessier | 3% | 1% |
Cheilitis | 1% | 0% |
Quelques patients ont toutefois signalé des effets indésirables à la semaine 0 chez les patients qui ont été traités avec AVAGE® (tazarotène) le plus grand nombre de nouveaux rapports pour chaque effet indésirable l'événement était à la semaine 2.
Lors de la combinaison des données des deux études pivots, 5,3% des patients dans le tazarotène groupe de la crème et 0,9% des patients dans le groupe du véhicule arrêté en raison de événement.
Dans l'ensemble, 20/567 (3,5%) patients dans le groupe AVAGE® (Tazarotene) crème 0,1% et 16/564 (2,8%) patients du groupe véhicule ont signalé des effets indésirables (y compris œdème, irritation et inflammation) directement liés à l'œil ou à la paupière. La majorité de ces conditions étaient bénignes.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Médicaments dermatologiques concomitants et cosmétiques qui ont un fort séchage l'effet devrait être évitée. Il est également conseillé de "reposer" le patient la peau jusqu'à ce que les effets de ces préparations disparaissent avant l'utilisation D'AVAGE® (tazarotene) La crème est commencée.
Dans les études de sécurité cutanée humaine, les crèmes à 0,05% et 0,1% de tazarotène n'ont pas induit sensibilisation par contact allergique, phototoxicité ou photoallergie.
Les plus fréquents liés au traitement des effets indésirables ( ≥ 5%) ont déclaré au cours de les essais cliniques avec la crème AVAGE® (Tazarotene) 0.1% dans le traitement des rides fines du visage, de l'hypo - et de l'hyperpigmentation tachetées, et du visage Bénin les lentigines étaient limitées à la peau. Celles survenant dans >10%, en décroissant ordre, inclus: desquamation, érythème, sensation de brûlure et peau sèche. Événement survenant chez ≥ 1% à ≤ 10% des patients, dans l'ordre décroissant inclus: peau irritation, prurit, dermatite de contact irritante, picotement, acné, éruption cutanée ou chéilite. Les effets indésirables courants observés dans les essais cliniques sont présentés dans les éléments suivants table:
TABLEAU DES EFFETS INDÉSIRABLES OBSERVÉS DANS LES ESSAIS CLINIQUES AVEC AVAGE®
(Tazarotène) crème 0,1%
Les Événements Irréalisables | AVAGE ® N = 567 |
Véhicule N = 564 |
Desquamation | 40% | 3% |
Érythème | 34% | 3% |
BurningSensation | 26% | <1% |
DrySkin | 16% | 3% |
Irritation De La Peau | 10% | 1% |
Le prurit | 10% | 1% |
Dermatite De Contact Irritante | 8% | 1% |
Picotement | 3% | <1% |
Acné | 3% | 3% |
Fessier | 3% | 1% |
Cheilitis | 1% | 0% |
Quelques patients ont toutefois signalé des effets indésirables à la semaine 0 chez les patients qui ont été traités avec AVAGE® (tazarotène) le plus grand nombre de nouveaux rapports pour chaque effet indésirable l'événement était à la semaine 2.
Lors de la combinaison des données des deux études pivots, 5,3% des patients dans le tazarotène groupe de la crème et 0,9% des patients dans le groupe du véhicule arrêté en raison de événement.
Dans l'ensemble, 20/567 (3,5%) patients dans le groupe AVAGE® (Tazarotene) crème 0,1% et 16/564 (2,8%) patients du groupe véhicule ont signalé des effets indésirables (y compris œdème, irritation et inflammation) directement liés à l'œil ou à la paupière. La majorité de ces conditions étaient bénignes.
Une utilisation topique Excessive de la crème AVAGE® (Tazarotene) 0,1% peut entraîner une rougeur marquée, peeling, ou d'inconfort (voir PRÉCAUTION: Général). AVAGE ® (Tazarotene) Cream 0.1% n'est pas destiné à un usage oral. Ingestion orale de le médicament peut entraîner les mêmes effets indésirables que ceux associés avec un apport oral de vitamine A (hypervitaminose A) ou d'autres rétinoïdes. En cas d'ingestion orale se produit, le patient doit être surveillé et des mesures de soutien appropriées doit être administré si nécessaire.
).
Les mères qui allaitent
Après des doses topiques uniques de gel de 14C-tazarotène sur la peau de rats allaitants, la radioactivité a été détectée dans le lait, ce qui suggère qu'il y aurait un transfert de médicament à la descendance via le lait. On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait humain. Des précautions doivent être prises lorsque le tazarotène est administré à une femme qui allaite.
Utilisation Pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de la crème tazarotene n'ont pas été établies chez les patients sous l'âge de 17 ans avec ridules faciales, hypo-et tachetés faciaux hyperpigmentation et lentigines Faciales bénignes.
Utilisation Gériatrique
Dans les études de ridules faciales, hypo - et hyperpigmentation marbrée du visage, et lentigines Faciales bénignes, 44 patients masculins et 180 patients féminins sur la population totale de 1131 patients était âgée de plus de 65 ans. Dans l'ensemble, pas des différences d'innocuité ou d'efficacité ont été observées entre ces patients et les patients plus jeunes, et d'autres expériences cliniques n'a pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut être exclue.
Overdosage & ContraindicationsSURDOSE
Une utilisation topique Excessive de la crème AVAGE® (Tazarotene) 0,1% peut entraîner une rougeur marquée, peeling, ou d'inconfort (voir PRÉCAUTION: Général). AVAGE ® (Tazarotene) Cream 0.1% n'est pas destiné à un usage oral. Ingestion orale de le médicament peut entraîner les mêmes effets indésirables que ceux associés avec un apport oral de vitamine A (hypervitaminose A) ou d'autres rétinoïdes. En cas d'ingestion orale se produit, le patient doit être surveillé et des mesures de soutien appropriées doit être administré si nécessaire.
Contre-indications
Les rétinoïdes peuvent causer des dommages au fœtus lorsqu'ils sont administrés à une femme enceinte.
Chez le rat, gel de tazarotène à 0,05% administré par voie topique pendant les jours de gestation 6 à 17 à 0,25 mg / kg / jour a entraîné une réduction du poids corporel fœtal et une réduction ossification squelettique. Lapins dosés par voie topique avec 0,25 mg/kg/jour de tazarotène gel pendant les jours de gestation 6 à 18 ont été notés avec des incidences uniques de malformations rétinoïdes connues, y compris le spina bifida, l'hydrocéphalie et le cœur anomalie.
L'exposition systémique (AUC0-24h) à l'acide tazaroténique à des doses topiques de 0,25 mg / kg / jour le tazarotène dans une formulation en gel chez le rat et le lapin représenté 2,4 et 26 fois, respectivement, L'AUC maximale0-24h chez les patients traités par 2 mg/cmÂ2 de tazarotène crème 0,1% sur 15% de surface corporelle pour rider finement et hyperpigmentation tachetée.
Comme avec d'autres rétinoïdes, lorsque le tazarotène a été administré par voie orale à des animaux de laboratoire, des retards de développement ont été observés chez le rat, ainsi que des effets tératogènes et post-implantation des pertes ont été observées chez les rats et les lapins à des doses produisant 2,1 et 52 fois, respectivement, L'AUC maximale0-24h chez les patients traités par 2 mg/cmÂ2 de tazarotène crème 0,1% sur 15% de surface corporelle pour rider finement et hyperpigmentation tachetée.
Dans une étude de l'effet du tazarotène oral sur la fertilité et les embryons précoces développement chez le rat, diminution du nombre de sites d'implantation, diminution de la litière taille, diminution du nombre de fœtus vivants et diminution du poids corporel du fœtus, tous les effets développementaux classiques des rétinoïdes, ont été observés lorsque les rats femelles étaient administré 2 mg / kg / jour de 15 jours avant l'accouplement jusqu'au jour de gestation 7. Une faible incidence de malformations liées aux rétinoïdes à cette dose a été rapportée lié au traitement. Cette dose a produit une ASC0-24h qui a été 6,7 fois L'AUC maximale0-24h chez les patients traités par 2 mg/cmÂ2 de tazarotène crème 0,1% plus de 15% de surface corporelle pour les signes de ridules et de taches hyperpigmentation.
L'exposition systémique à l'acide tazaroténique dépend de l'étendue du corps la surface traitée. CHEZ LES PATIENTS TRAITÉS PAR VOIE TOPIQUE SUR UNE SURFACE CORPORELLE SUFFISANTE L'EXPOSITION POURRAIT ÊTRE DU MÊME ORDRE DE GRANDEUR QUE DANS CEUX TRAITÉS PAR VOIE ORALE ANIMAL. En tant que rétinoïde, le tazarotène est une substance tératogène, et ce n'est pas le cas connu ce niveau d'exposition est nécessaire pour la tératogénicité chez l'homme. Cependant, il peut y avoir moins d'exposition systémique dans le traitement du visage seul, en raison à moins de surface pour l'application (voir la clinique PHARMACOLOGIE: Pharmacocinétique).
Treize grossesses ont été signalées chez des patientes ayant participé à des essais pour le tazarotène topique. Neuf des patients se sont avérés avoir été traité avec du tazarotène topique, et les quatre autres avaient été traités avec du véhicule. L'un des patients qui a été traité avec la crème tazarotene a choisi de mettre fin la grossesse pour des raisons non médicales sans rapport avec le traitement. Les huit autres les femmes enceintes qui ont été exposées par inadvertance à tazarotène topique au cours de la clinique les essais ont ensuite livré des bébés apparemment en bonne santé. Comme le moment exact et l'étendue de l'exposition par rapport aux temps de gestation ne sont pas certains, la signification de ces résultats est inconnue
La crème AVAGE® (Tazarotene) est contre-indiquée chez les femmes enceintes ou susceptibles de le devenir. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente devient enceinte pendant qu' en prenant ce médicament, le traitement doit être interrompu et le patient informé du danger potentiel pour le fœtus. Les femmes en âge de procréer devraient soyez averti du risque potentiel et utilisez des mesures contraceptives adéquates lorsque La crème AVAGE® (tazarotene) est utilisée. La possibilité qu'une femme en âge de procréer est enceinte au moment de l'instauration du traitement doit être envisagé. Négatif résultat pour le test de grossesse ayant une sensibilité jusqu'à au moins 50 mUI / mL pour la gonadotrophine chorionique humaine (hCG) doit être obtenue dans les 2 semaines précédant Traitement à la crème AVAGE® (tazarotene), qui devrait commencer pendant une période menstruelle normale (Voir aussi PRÉCAUTION: Grossesse: Tétratogène En Effet).
La crème AVAGE® (Tazarotene) est contre-indiquée chez les personnes présentant une hypersensibilité pour l'un de ses composants.
Clinical PharmacologyPHARMACOLOGIE CLINIQUE
Le tazarotène est une prodrogue rétinoïde qui est convertie en sa forme active, le acide carboxylique apparent du tazarotène (AGN 190299) , par désestérification rapide l'homme et des animaux. AGN 190299 (”acide tazaroténique") se lie à tous trois membres de la famille des récepteurs de l'acide rétinoïque (RAR): RARa, RARß, et RARy, mais montre une sélectivité relative pour RARß, et RARyand peut modifier l'expression des gènes. La signification clinique de ces résultats est inconnue.
Le mécanisme de l'action du tazarotène dans l'amélioration des rides fines, du visage hypo - et hyperpigmentation tachetée, et lentigines Faciales bénignes est inconnu. Une étude histologique de la crème de tazarotène 0,1% appliquée chez des sujets avec rides et hyperpigmentation tachetée mais sinon peau normale pendant 24 semaines a montré que la crème de tazarotène était associée à des proportions significativement plus grandes des patients qui ont eu une augmentation du nombre de cellules granulaires par rapport à la valeur initiale couches et dans l'œdème épidermique. La signification clinique de ces changements est inconnu.
Pharmacocinétique
Après application topique, le tazarotène subit une hydrolyse de l'estérase en former son métabolite actif, l'acide tazaroténique. Petit composé parent pourrait être détecté dans le plasma. L'acide tazaroténique était fortement lié aux protéines plasmatiques (>99%). Le tazarotène et l'acide tazaroténique ont été métabolisés en sulfoxydes, sulfones, et d'autres métabolites polaires qui ont été éliminés par voie urinaire et fécale voie. La demi-vie de l'acide tazaroténique était d'environ 18 heures.
La crème Tazarotene 0,1% a été appliquée par voie topique une fois par jour sur le visage (6 femelles et 2 mâles) ou à 15% de la surface du corps (8 femelles et 8 mâles) plus de quatre semaines chez les patients présentant des rides fines et une hyperpigmentation tachetée. Dans le groupe de dosage “face seulement" , la Cmax et L'ASC moyennes maximales0-24 les valeurs hr de l'acide tazaroténique se sont produites au jour 15 avec une moyenne ± écart type valeurs de Cmax et AUC0-24 hr de l'acide tazaroténique étant 0.236 ± 0.255 ng/mL (N = 8) et 2,44 ± 1.38 ng·h/mL (N = 8), respectivement. Le moyennes de la Cmax et de l'ASC0-24 valeurs hr de l'acide tazaroténique chez les patients dans le groupe de 15% de la surface corporelle, les doses étaient environ 10 fois plus élevées que ceux des patients dans le groupe de dosage de visage seulement. La seule Cmax la plus élevée tout au long de la période d'étude était de 3,43 ng/mL le jour 29 des patients dans le 15% groupe de dosage de la surface corporelle. Le sexe n'a eu aucune influence sur la biodisponibilité systémique de l'acide tazaroténique.
Des échantillons de sang ont été prélevés dans l'une des deux études de phase 3 pour évaluer l'exposition systémique suite à l'application de tazarotene cream 0.1% une fois par jour pendant 24 semaines (période en double aveugle) suivies de 28 semaines (en ouvert) en clinique condition. Les concentrations plasmatiques moyennes d'acide tazaroténique après traitement topique traitement avec la crème tazarotene 0.1% sur 52 semaines variait entre 0.092 ± 0.073 ng / mL et 0.127 ± 0.142 ng / mL. Le tazaroténique le plus élevé observé la concentration en acide tout au long de l'étude de 52 semaines était de 0.705 ng / mL (observé à semaine 36). La disponibilité systémique de l'acide tazaroténique était minime et demeurait stable après une application quotidienne de tazarotene cream 0.1% aux visages des patients de l'étude jusqu'à 52 semaines
Des Études Cliniques
Dans deux études contrôlées en double aveugle dans lesquelles tazarotene cream 0.1% a été comparé avec son véhicule, les applications ont été faites une fois par jour pendant 24 semaines au visage peau de sujets présentant des rides fines légères à sévères, une hypo-et hyperpigmentation et lentigines Faciales bénignes dues à une surexposition au soleil. Le traitement était un complément à un programme complet de soins de la peau et d'évitement du soleil ce qui comprenait l'utilisation d'écrans solaires, de vêtements de protection et de médicaments sans ordonnance crème émolliente. À intervalles de deux à quatre semaines la sévérité des ridules fines, hypo - et hyperpigmentation tachetée, et lentigines Faciales bénignes ont été classés sur une échelle de 0 = AUCUNE, 1 = minimale, 2 = légère, 3 = modérée et 4 = sévère. Résultat des deux études démontrent que la crème de tazarotene 0.1% était significativement supérieur à son véhicule pour le ridage fin, l'hypo - et l'hyperpigmentation tachetée, et lentigines Faciales bénignes exprimées en proportion de sujets présentant une amélioration d'au moins une année de référence
Environ 97% des sujets dans les essais cliniques étaient blancs (Caucasiens) avec 80% des sujets dans les études cliniques ayant des classifications de type de peau Fitzpatrick I-III. la distribution des types de peau du sujet était: Type I -12%, Type II – 26%, Type III – 40% et type IV 22%. Les Patients avec les types de peau V et VI n'étaient pas étudier. Des patients non blancs insuffisants (asiatiques, hispaniques ou autres) ont été étudiés faire une détermination adéquate de L'efficacité de la crème AVAGE® (Tazarotene) chez ces patients.
Pourcentage de Patients présentant une amélioration des ridules
après 24 semaines de traitement
StudyA | StudyB | |||
Taz. 0.1% N=283 |
Véhicule N=280 |
Taz. N=284 |
0.1% N=284 |
|
Amélioration de 2 Grades ou plus | 5% | 1% | 13% | 5% |
1 Amélioration De La Qualité | 35% | 15% | 45% | 18% |
Pas De Changement | 59% | 83% | 42% | 76% |
Aggraver | 1% | 1% | 0% | 1% |
Les rides fines ont été notées sur une échelle de 5 points (0 = AUCUNE, 1 = minimale, 2 = légère, 3 = modérée, 4 = sévère) en utilisant une directive photonumérique pour les chercheurs.
Pourcentage de Patients présentant une amélioration de L'hyperpigmentation tachetée
après 24 semaines de traitement
StudyA | StudyB | |||
Taz. 0.1% N=283 |
Véhicule N=280 |
Taz. N=284 |
0.1% N=284 |
|
Amélioration de 2 Grades ou plus | 17% | 1% | 28% | 10% |
1 Amélioration De La Qualité | 42% | 17% | 54% | 30% |
Pas De Changement | 41% | 80% | 18% | 59% |
Aggraver | <1% | 3% | <1% | 1% |
L'Hyperpigmentation tachetée a été notée sur une échelle de 5 points (0=Aucun, 1 = minimal, 2 = légère, 3 = modérée, 4 = sévère) en utilisant une directive photonumérique pour les chercheurs.
Dans les études de 24 semaines, l'efficacité a également été démontrée dans l'hypopigmentation tachetée et les lentigines Faciales bénignes, qui étaient des paramètres secondaires dans ces études.
La durée des effets atténuants sur les ridules du visage, tacheté hyper- et hypopigmentation, et lentigines Faciales bénignes après l'arrêt du traitement de la crème AVAGE® (Tazarotene) 0,1% n'a pas été étudié.
However, we will provide data for each active ingredient