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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 24.03.2022
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Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 10 mg
Symptômes de dyspepsie associés à une acidité accrue du jus gastrique, y compris.h. symptômes du reflux gastro-œsophagien (brûlure, rots aigres).
Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 20 mg
ulcère gastrique au stade de l'exacerbation et de l'ulcère de l'anastomose;
ulcère duodénal au stade de l'exacerbation;
reflux gastro-œsophagien érosif et ulcéreux et œsophagite de reflux;
thérapie de soutien au reflux gastro-œsophagien;
reflux gastro-œsophagien non érosif;
Syndrome de Zollinger-Ellison et conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique;
éradication Helicobacter pylori chez les patients atteints d'une maladie ulcéreuse (en association avec un traitement antibactérien approprié).
ulcère gastro-duodénum de l'estomac et du duodénum au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose;
reflux gastro-œsophagien érosif et ulcéreux chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans, ou œsophagite par reflux;
thérapie de soutien au reflux gastro-œsophagien;
reflux gastro-œsophagien non érosif;
Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique;
dans le cadre d'une thérapie complexe: éradication Helicobacter pylori chez les patients atteints d'ulcère gastrique et d'intestins duodénaux ou de gastrite chronique;
traitement et prévention de la rechute des maladies ulcéreuses associées à Helicobacter pylori.
Pilules 10 mg
Symptômes de dyspepsie associés à une acidité accrue du jus gastrique, y compris.h. symptômes du reflux gastro-œsophagien (brûlure, rots aigres).
Pilules 20 mg
ulcère gastrique au stade de l'exacerbation et de l'ulcère de l'anastomose;
ulcère duodénal au stade de l'exacerbation;
reflux gastro-œsophagien érosif et ulcéreux (RGO) ou œsophagite de reflux;
thérapie de soutien au reflux gastro-œsophagien;
reflux gastro-œsophagien non érosif;
Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique;
éradication Helicobacter pylori chez les patients atteints d'ulcère gastrique et duodénal ou de gastrite chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée).
ulcère gastrique au stade de l'exacerbation et de l'ulcère de l'anastomose;
ulcère duodénal au stade de l'exacerbation;
reflux gastro-œsophagien érosif et ulcéreux chez l'adulte et l'enfant à partir de 12 ans ou œsophagite par reflux;
thérapie de soutien au reflux gastro-œsophagien;
reflux gastro-œsophagien non érosif;
Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique;
en association avec une thérapie antibactérienne appropriée pour l'éradication Helicobacter pylori chez les patients atteints d'une maladie ulcéreuse.
ulcère gastrique au stade de l'exacerbation et de l'ulcère de l'anastomose;
ulcère duodénal au stade de l'exacerbation;
reflux gastro-œsophagien érosif et ulcéreux (RGO) ou œsophagite de reflux;
thérapie de soutien au reflux gastro-œsophagien;
reflux gastro-œsophagien non érosif;
Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique;
en association avec une thérapie antibactérienne appropriée pour l'éradication Helicobacter pylori chez les patients atteints d'une maladie ulcéreuse.
À l'intérieursans mâcher ni moudre, avaler le tout. Il est établi que ni l'heure de la journée ni la prise de nourriture n'affectent l'activité du rabéprazole sodique.
Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 10 mg
À une dose de 10 mg 1 fois par jour. Il est recommandé de prendre le médicament le matin, avant de manger. Temps recommandé pour prendre des comprimés d'olrite® contribue à une meilleure adhérence des patients au schéma thérapeutique.
En l'absence d'effet pendant les trois premiers jours de traitement, un examen spécialisé est nécessaire. Le traitement maximal sans consultation d'un médecin est de 14 jours.
Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 20 mg
En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose: 20 mg 1 fois par jour. Habituellement, la guérison survient après 6 semaines de traitement, mais dans certains cas, la durée du traitement peut être augmentée de 6 semaines supplémentaires.
Dans la maladie ulcéreuse duodénum, au stade de l'exacerbation: 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 4 semaines supplémentaires.
Lors du traitement de l'œsophage ERB ou reflux érosif: 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 8 semaines supplémentaires.
Avec thérapie de soutien GERB : 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement dépend de l'état du patient.
Avec reflux gastro-œsophagien non érosif (NERB) sans œsophagite: 20 mg 1 fois par jour. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient doit être effectué. Après avoir acheté des symptômes pour éviter leur apparition ultérieure, prenez le médicament à l'intérieur d'une heure par jour sur demande.
Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et des conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique : la dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale est de 60 mg par jour, puis la dose est augmentée et le médicament est prescrit à la dose à 100 mg par jour pour un rendez-vous unique ou 60 mg 2 fois par jour. Pour certains patients, la posologie fractionnée du médicament est préférable. Le traitement doit se poursuivre comme cliniquement nécessaire. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, la durée du traitement par le rabéprazol était jusqu'à 1 an.
Pour l'érection d'Helicobacter pylori: 20 mg 2 fois par jour selon un certain schéma avec la combinaison correspondante d'antibiotiques. La durée du traitement est de 7 jours.
Groupes de patients spéciaux
Patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique. La correction de la dose aux patients atteints d'insuffisance rénale n'est pas requise.
Chez les patients présentant des degrés d'insuffisance hépatique légers à modérés, la concentration de rabéprazole dans le sang est généralement plus élevée que chez les patients en bonne santé. Lors de la prescription d'Olrite® les patients présentant une insuffisance hépatique sévère doivent être prudents.
Patients âgés. La correction de la somnolence n'est pas requise.
Enfants. L'innocuité et l'efficacité du rabéprazole sodique sont de 20 mg à court terme (jusqu'à 8 semaines) traitement de la CER chez les enfants âgés de 12 ans et est plus confirmé par extrapolation des résultats d'études adéquates et bien contrôlées qui renforcent l'efficacité du raboprazol sodique pour les adultes, et études de sécurité et de pharmacocinétique pour les patients en âge de procréer. La dose recommandée pour les enfants âgés de 12 ans ou plus est de 20 mg 1 fois par jour pendant 8 semaines maximum.
L'innocuité et l'efficacité du rabeprazole sodique pour le traitement du RGO chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies. L'innocuité et l'efficacité du péril de râteau au sodium à utiliser selon d'autres indications ne sont pas établies pour les patients de l'enfance.
À l'intérieur, entièrement, sans mâcher ni casser. L'heure de la journée et manger n'affectent pas l'activité du rabéprazol.
En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose Il est recommandé de prendre 10 à 20 mg une fois par jour. Habituellement, le cours du traitement est de 6 semaines, dans certains cas, la durée du traitement peut être augmentée de 6 semaines supplémentaires.
Dans la maladie ulcéreuse du duodénum, au stade de l'exacerbation Il est recommandé de prendre 10 à 20 mg une fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 4 semaines supplémentaires.
Dans le traitement de la RGO érosive ou de l'œsophage de reflux Il est recommandé de prendre 10 à 20 mg une fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 8 semaines supplémentaires.
Avec la thérapie de soutien GERB Il est recommandé de prendre 10 à 20 mg une fois par jour. La durée du traitement dépend de l'état du patient.
Avec ERB non érosif Il est recommandé de prendre 10 à 20 mg une fois par jour. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, une étude supplémentaire du patient doit être réalisée. Après avoir acheté les symptômes, prenez le médicament à une dose de 10 mg / jour sur demande.
Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique la dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale est de 60 mg / jour, puis la dose est augmentée et le médicament est prescrit à la dose à 100 mg / jour à une seule réception ou à 60 mg 2 fois par jour. Le traitement doit être effectué aussi clinique que nécessaire. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, la durée du traitement par le rabéprazol était jusqu'à 1 an.
Pour l'érection d'Helicobacter pylori il est recommandé de prendre 20 mg 2 fois par jour selon un certain schéma avec la combinaison correspondante d'antibiotiques. La durée du traitement est de 7 jours.
Groupes de patients spéciaux
Les patients atteints d'insuffisance rénale et les patients âgés n'ont pas besoin de correction de la dose. Chez les patients présentant des degrés d'insuffisance hépatique légers à modérés, la concentration de rabéprazole dans le sang est généralement plus élevée que chez les patients en bonne santé. Lors de la prescription du médicament, les patients présentant une insuffisance hépatique sévère doivent être prudents.
Enfants. La sécurité et l'efficacité de l'utilisation du rabéprazol chez les enfants de 12 ans et plus sont établies à court terme (jusqu'à 8 semaines) traitement du GERB. La dose recommandée pour les enfants de 12 ans et plus est de 20 mg / jour pendant 8 semaines maximum. La sécurité et l'efficacité du rabéprazol à utiliser selon d'autres indications ne sont pas établies pour les patients de l'enfance.
À l'intérieur, complètement, sans mâcher ni hacher. L'heure de la journée et manger n'affectent pas l'activité du rabéprazol.
Pilules 10 mg
À une dose de 10 mg 1 fois par jour.
En l'absence d'effet pendant les 3 premiers jours de traitement, un examen spécialisé est nécessaire.
Le traitement maximal sans consultation d'un médecin est de 14 jours.
Pilules 20 mg
Adultes
En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose Il est recommandé de prendre 20 mg 1 fois par jour. Habituellement, le cours du traitement est de 6 semaines, dans certains cas, la durée du traitement peut être augmentée de 6 semaines supplémentaires.
Dans la maladie ulcéreuse du duodénum, au stade de l'exacerbation Il est recommandé de prendre 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 4 semaines supplémentaires.
Dans le traitement de la RGO érosive ou de l'œsophage de reflux Il est recommandé de prendre 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 8 semaines supplémentaires.
Avec la thérapie de soutien GERB Il est recommandé de prendre 20 mg 1 fois par jour.
La durée du traitement dépend de l'état du patient.
Avec ERB non érosif Il est recommandé de prendre 20 mg 1 fois par jour. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient doit être effectué. Après avoir acheté les symptômes, prenez le médicament à une dose de 20 mg 1 fois par jour sur demande.
Pour le traitement du syndrome de Zolinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique la dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale est de 60 mg / jour, puis la dose est augmentée et le médicament est prescrit à la dose à 100 mg / jour à une seule réception ou à 60 mg 2 fois par jour. Le traitement doit être effectué aussi clinique que nécessaire. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, la durée du traitement par le rapprazol était jusqu'à un an.
Pour l'érection d'Helicobacter pylori il est recommandé de prendre 20 mg 2 fois par jour selon un certain schéma avec la combinaison correspondante d'antibiotiques. La durée du traitement est de 7 jours.
Patients atteints d'insuffisance rénale et patients âgés la correction de la dose n'est pas requise. Chez les patients présentant des degrés d'insuffisance hépatique légers à modérés, la concentration de rabéprazole dans le sang est généralement plus élevée que chez les patients en bonne santé. Lors de la prescription du médicament, les patients présentant une insuffisance sévère doivent être prudents.
Enfants. La sécurité et l'efficacité de l'utilisation du rabéprazol chez les enfants âgés de 12 ans et plus sont établies à court terme (jusqu'à 8 semaines) traitement du GERB. La dose recommandée pour les enfants âgés de 12 ans et plus est de 20 mg 1 fois par jour pendant 8 semaines maximum. La sécurité et l'efficacité du rabéprazol à utiliser selon d'autres indications ne sont pas établies pour les patients de l'enfance.
À l'intérieur. Les gélules d'olrite doivent être entièrement avalées. Il est établi que ni l'heure de la journée ni la prise de nourriture n'affectent l'activité du rabéprazol.
En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose Il est recommandé de prendre 10 ou 20 mg 1 fois par jour. Habituellement, la guérison survient après 6 semaines de traitement, mais dans certains cas, la durée du traitement peut être augmentée de 6 semaines supplémentaires.
Dans la maladie ulcéreuse du duodénum, au stade de l'exacerbation Il est recommandé de prendre à l'intérieur de 20 mg 1 fois par jour. Dans certains cas, l'effet thérapeutique se produit lorsqu'il est pris 10 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 4 semaines supplémentaires.
Dans le traitement de la RGO érosive ou de l'œsophagite d'éblux Il est recommandé de prendre 10 ou 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 8 semaines supplémentaires.
Avec la thérapie de soutien GERB Il est recommandé de prendre 10 ou 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement dépend de l'état du patient.
Avec reflux gastro-œsophagien non érosif sans œsophagite Il est recommandé de prendre 10 ou 20 mg 1 fois par jour.
Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, une étude supplémentaire du patient doit être réalisée. Après avoir acheté des symptômes pour éviter leur apparition ultérieure, prenez le médicament à l'intérieur à une dose de 10 mg 1 fois par jour sur demande.
Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique la dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale est de 60 mg par jour, puis la dose est augmentée et le médicament est prescrit à la dose à 100 mg par jour pour un rendez-vous unique ou 60 mg 2 fois par jour. Pour certains patients, la posologie fractionnée du médicament est préférable. Le traitement doit se poursuivre comme cliniquement nécessaire. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, la durée du traitement par le rapprazol était jusqu'à un an.
Pour l'érection d'Helicobacter pylori Il est recommandé de prendre à l'intérieur de 20 mg 2 fois par jour selon un certain schéma avec la combinaison correspondante d'antibiotiques. La durée du traitement est de 7 jours.
Patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique. La correction de la dose aux patients atteints d'insuffisance rénale n'est pas requise.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère à modérée, la concentration de cancer du sang est généralement plus élevée que chez les volontaires sains. Lors de la prescription d'Olrite, les patients présentant une gravité sévère de l'insuffisance hépatique doivent être prudents.
Patients âgés. La correction de la somnolence n'est pas requise.
Enfants. L'innocuité et l'efficacité du rabprazol sont de 20 mg à court terme (jusqu'à 8 semaines) traitement de la CER chez les enfants âgés de 12 ans et est plus confirmé par extrapolation des résultats d'études adéquates et bien contrôlées confirmant l'efficacité du rabéprazol pour les adultes et des études de sécurité et de pharmacocinétique pour les patients de l'enfance.
La dose recommandée pour les enfants âgés de 12 ans ou plus est de 20 mg 1 fois par jour pendant 8 semaines maximum.
La sécurité et l'efficacité du rabéprazol pour le traitement du RGO chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies. La sécurité et l'efficacité du rabéprazol à utiliser selon d'autres indications ne sont pas établies pour les patients de l'enfance.
À l'intérieur. Les pilules doivent être avalées entières sans mâcher ni broyer. Il est établi que ni l'heure de la journée ni la prise de nourriture n'affectent l'activité du rabéprazol.
En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose: 10 ou 20 mg une fois par jour. Habituellement, la guérison survient après 6 semaines de traitement, mais dans certains cas, la durée du traitement peut être augmentée de 6 semaines supplémentaires.
Dans la maladie ulcéreuse duodénum, au stade de l'exacerbation: 20 mg 1 fois par jour. Dans certains cas, l'effet thérapeutique se produit lorsqu'il est pris 10 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 4 semaines supplémentaires.
Dans le traitement de la RGO érosive ou de l'œsophagite d'éblux 10 ou 20 mg une fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 8 semaines supplémentaires.
Avec la thérapie de soutien GERB 10 ou 20 mg une fois par jour. La durée du traitement dépend de l'état du patient.
Avec ERB non érosif (NERB) sans œsophagite 10 ou 20 mg une fois par jour.
Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, une étude supplémentaire du patient doit être réalisée. Après avoir acheté des symptômes pour éviter leur apparition ultérieure, prenez le médicament à l'intérieur à une dose de 10 mg 1 fois par jour sur demande.
Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Elison et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique la dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale est de 60 mg par jour, puis la dose est augmentée et le médicament est prescrit à la dose à 100 mg par jour pour un rendez-vous unique ou 60 mg 2 fois par jour. Pour certains patients, la posologie fractionnée du médicament est préférable. Le traitement doit se poursuivre comme cliniquement nécessaire. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Elison, la durée du traitement par le rapprazol peut aller jusqu'à un an.
Pour le traitement de l'ulcère duodénal ou de la gastrite chronique associée à l'infection H. pylori , un cours de traitement de 7 jours pour l'une des combinaisons de médicaments suivantes est recommandé :
- Olrite 20 mg 2 fois par jour + clarythromycine 500 mg 2 fois par jour et amoxicilline 1 g 2 fois par jour.
- Olrite 20 mg 2 fois par jour + clarythromycine 500 mg 2 fois par jour et métronidazole 400 mg 2 fois par jour.
Patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique. La correction de la dose aux patients atteints d'insuffisance rénale n'est pas requise.
Chez les patients présentant des degrés d'insuffisance hépatique légers à modérés, la concentration de rabéprazole dans le sang est généralement plus élevée que chez les patients en bonne santé.
Lors de la prescription d'Olrite, les patients présentant une insuffisance hépatique sévère doivent être prudents.
Patients âgés. La correction de la somnolence n'est pas requise.
Enfants. L'innocuité et l'efficacité de rabprazol 20 mg à court terme (jusqu'à 8 semaines) traitement de la CER chez les enfants âgés de 12 ans et est plus confirmé par extrapolation des résultats d'études adéquates et bien contrôlées qui renforcent l'efficacité du rabéprazol pour les adultes en toute sécurité et pharmacocinétique pour les patients de l'enfance. La dose recommandée pour les enfants âgés de 12 ans ou plus est de 20 mg 1 fois par jour pendant 8 semaines maximum. La sécurité et l'efficacité du rabéprazol pour le traitement du RGO chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies. La sécurité et l'efficacité du rabéprazol à utiliser selon d'autres indications ne sont pas établies pour les patients de l'enfance.
Commun aux deux formes posologiques
hypersensibilité à l'abéprazol, remplacé par le benzimidazole ou aux composants auxiliaires du médicament;
grossesse;
période de lactation;
enfance (jusqu'à 18 ans - pour comprimés recouverts de coquille soluble intestinale, 10 mg; et jusqu'à 12 ans - pour comprimés recouverts de coquille soluble intestinale, 20 mg).
De plus, pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 10 mg
Avec prudence : insuffisance rénale sévère.
De plus, pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 20 mg
Avec prudence : enfance.
hypersensibilité à une substance active, remplacée par du benzimidazoleam ou des composants auxiliaires du médicament;
grossesse;
période d'allaitement;
enfance jusqu'à 18 ans, à l'exception de l'utilisation de la maladie de reflux gastro-œsophagien - jusqu'à 12 ans.
Avec prudence : insuffisance rénale sévère; insuffisance hépatique sévère; enfance.
hypersensibilité individuelle au rabéprazol, composants auxiliaires du médicament ou benzimidazoleam remplacé;
grossesse;
période de lactation;
enfance jusqu'à 12 ans.
Avec prudence : insuffisance rénale sévère; insuffisance hépatique sévère; enfance.
hypersensibilité au rabéprazol, au benzimidazole remplacé ou aux composants auxiliaires du médicament;
carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, carence en glucose-galactose;
grossesse;
période d'allaitement;
les enfants de moins de 18 ans, à l'exception du GERB (enfants de moins de 12 ans).
Avec prudence : insuffisance rénale sévère; insuffisance hépatique sévère.
hypersensibilité à l'abéprazol, au benzimidazole remplacé ou à d'autres composants auxiliaires du médicament;
grossesse;
période de lactation;
enfance (jusqu'à 12 ans).
Avec prudence : insuffisance hépatique sévère; insuffisance rénale sévère.
Sur la base de l'expérience des essais cliniques, nous pouvons conclure que Olrite® généralement bien toléré par les patients. Les effets secondaires sont généralement faiblement exprimés ou modérés et sont transitoires. Lorsque vous prenez le médicament Olrite® les essais cliniques ont noté les effets secondaires suivants: maux de tête, douleurs abdominales, diarrhée, météorisme, constipation, bouche sèche, étourdissements, éruption cutanée, œdème périphérique.
Les réactions indésirables sont systématisées par rapport à chacun des systèmes d'organes en utilisant la classification de fréquence suivante: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10); rarement (> 1/1000, <1/100); rarement (> 1/1000, <1/1000); très rarement.
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions allergiques systémiques aiguës.
Du sang et du système lymphatique : rarement - thrombocytopénie, neutropénie, leucopénie.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - hypomagniémie.
Du système hépatobiliaire: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; rarement - hépatite, jaunisse, encéphalopathie hépatique.
Des reins et des voies urinaires: très rarement - jade interstitiel.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruptions cutanées, urticaire, très rarement - érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement - myalgie, arthralgie.
Du système reproducteur : très rarement - gynécomastie.
Aucun changement dans d'autres indicateurs de laboratoire pendant la prise de rabeprazole sodique n'a été observé. Selon les observations post-commercialisation, lors de la prise d'inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), il est possible d'augmenter le risque de fractures (voir. "Instructions spéciales").
Classification des effets secondaires de l'OMS: très souvent -> 1/10; souvent - de> 1/100 à <1/10; rarement - de> 1/1000 à <1/100; rarement - de> 1/1000 à <1/1000; très rarement - de <1/100.
Dans chaque groupe, les phénomènes indésirables sont répertoriés afin de réduire leur gravité.
Maladies infectieuses et parasitaires: souvent des infections.
Du côté du système de formation de sang: rarement - neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie, leucocytose.
Du côté du système immunitaire : rarement - hypersensibilité (gonflement du visage, érythème), réactions allergiques systémiques aiguës.
Troubles métaboliques et nutritionnels : rarement - anorexie; fréquence inconnue - hyponatriémie, hypomagémie (avec usage prolongé) (voir. "Instructions spéciales").
Du côté du système nerveux : souvent - insomnie; rarement - excitabilité accrue; rarement - maux de tête, étourdissements, somnolence, faiblesse, dépression; fréquence inconnue - confusion.
Du côté du corps de vue: rarement - déficience visuelle.
Du côté du MSS: fréquence inconnue - œdème périphérique.
Du système respiratoire : souvent - toux, pharyngite, rhinite; rarement - bronchite, sinusite.
Du système digestif : souvent - diarrhée, vomissements, nausées, douleurs abdominales, constipation, météorisme; rarement - dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale, rot; rarement - gastrite, stomatite, changement de goût, hépatite, jaunisse, encéphalopathie hépatique2.
Du côté de la peau : rarement - éruption cutanée, érythème1; rarement - démangeaisons, transpiration, éruption cutanée1; très rarement - érythème multiforme, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson.
Du côté du système musculo-squelettique: souvent - douleur non spécifique, maux de dos; rarement - myalgie, crampes des muscles du mollet, arthralgie, fracture de la hanche, os du poignet ou de la colonne vertébrale (voir. "Instructions spéciales").
Du système urinaire : rarement - infections des voies urinaires; rarement - jade interstitiel.
Du système reproducteur : très rarement - gynécomastie.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: souvent - asthénie, syndrome pseudo-grippal; rarement - douleur thoracique, frissons, fièvre.
Données de laboratoire et d'outil: rarement - une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; rarement - une augmentation du poids corporel.
Lors de l'acceptation de l'IPP, il est possible d'augmenter le risque de fractures.
Pendant la période d'utilisation post-résidentielle, des rapports spontanés ont été reçus sur les réactions indésirables suivantes: 1 cas de lymphoadénopathie et de miction douloureuse, 1 cas de diminution de la pression artérielle. Dans une analyse complète, une relation causale avec le médicament n'a pas été prouvée.
1 L'érythème, les réactions aux yeux de boeuf et les réactions d'hypersensibilité se produisent généralement indépendamment après l'annulation du médicament.
2 De rares rapports d'encéphalopathie hépatique ont été reçus chez des patients atteints de cirrhose concomitante. Lors de la prescription du médicament Zulbeks® Pour la première fois, il est conseillé aux patients atteints d'insuffisance hépatique sévère de faire attention.
Pour déterminer la fréquence des effets secondaires du médicament, la classification suivante est utilisée: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100 et <1/10); rarement (≥1 / 1000 et <1/100); rarement (≥1 / 10000 et <1/1000); très rarement (0/1000000000000.
Du côté des organes hématopoïétiques: rarement - neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie, leucocytose.
Réactions allergiques : rarement - hypersensibilité (gonflement du visage, érythème), réactions allergiques systémiques aiguës.
Du côté du système nerveux : souvent - insomnie; rarement - excitabilité accrue; rarement - maux de tête, étourdissements, somnolence, faiblesse, dépression; fréquence inconnue - confusion.
Du système digestif : souvent - diarrhée, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation, météorisme; rarement - dyspepsie; bouche sèche, rots; rarement - anorexie, gastrite, stomatite, troubles gustatifs, hépatite, jaunisse.
Du système urinaire : rarement - infections des voies urinaires; rarement - jade interstitiel.
Du côté de la peau : rarement - éruption cutanée, érythème; rarement - démangeaisons cutanées, transpiration accrue, graines de taureau; très rarement - érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson.
Autre: souvent - douleurs non spécifiques, maux de dos, asthénie, syndrome pseudo-grippal; rarement - myalgie, arthralgie, douleur thoracique, crampes des muscles du mollet, frissons, fièvre, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; rarement - insuffisance visuelle, augmentation du poids corporel; fréquence inconnue - hyponatrice. Lors de la prise d'inhibiteurs de la pompe à protons, il est possible d'augmenter le risque de fractures.
Les études cliniques ont noté les réactions indésirables suivantes lors de la prise de rabéprazole: maux de tête, étourdissements, asthénie, douleurs abdominales, diarrhée, météorisme, sécheresse de la bouche, éruption cutanée.
Les réactions indésirables sont systématisées conformément à la classification OMS: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement déterminé (1/10.
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions allergiques systémiques aiguës (y compris gonflement du visage, hypotension, essoufflement).
Du sang et du système lymphatique : rarement - thrombocytopénie, neutropénie, leucopénie.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - anorexie; fréquence inconnue - hyponatriémie, hypomagémie.
Du côté du système nerveux : souvent - insomnie, maux de tête, étourdissements; rarement - somnolence, nervosité; rarement - dépression; fréquence inconnue - confusion.
Du côté du corps de vue: rarement - déficience visuelle.
Du côté des navires : fréquence inconnue - œdème périphérique.
Du système respiratoire : souvent - toux, pharyngite, rhinite; rarement - sinusite, bronchite.
Du système digestif : souvent - douleurs abdominales, diarrhée, flatulences, nausées, vomissements, constipation; rarement - dyspepsie, rots, bouche sèche; rarement - stomatite, gastrite, troubles gustatifs.
Du système hépatobiliaire: rarement - hépatite, jaunisse, encéphalopathie hépatique.
Des reins et des voies urinaires: rarement - infection des voies urinaires; rarement - jade interstitiel.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruptions cutanées, urticaire; très rarement - érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson.
Du côté du système musculo-squelettique: souvent - maux de dos; rarement - myalgie, arthralgie, crampes des muscles des jambes, fracture des os de la cuisse, du poignet ou de la colonne vertébrale.
Du système reproducteur : fréquence inconnue - gynécomastie.
Des études de laboratoire et instrumentales: rarement - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, augmentation du poids corporel.
Autre: souvent des infections.
Sur la base de l'expérience des essais cliniques, nous pouvons conclure que le rabéprazol est généralement bien toléré par les patients. Les effets secondaires sont généralement faiblement exprimés ou modérés et transitoires.
Lors de la prise de rabéprazole au cours des essais cliniques, les effets indésirables suivants ont été notés: maux de tête, douleurs abdominales, diarrhée, météorisme, constipation, bouche sèche, étourdissements, éruption cutanée, gonflement périphérique.
Lors de l'utilisation post-restrictive du rabéprazol, les effets indésirables suivants ont été rapportés: augmentation du niveau d'enzymes hépatiques, rarement hépatite et jaunisse. Les patients atteints de cirrhose ont rarement signalé le développement d'une encéphalopathie hépatique. Dans de rares cas, il y a eu une thrombocytopénie, une neutropénie, une leucopénie, des marbrures, des réactions allergiques systémiques aiguës, une myalgie, une arthralgie, une hypomagnémie. Le développement du jade interstytique, de la gynécomastie, de l'érythème multiforme, de la nécrolyse épidermique toxique et du syndrome de Stevens-Johnson a été très rarement signalé.
Selon l'observation post-commercialisation, lors de la prise d'inhibiteurs de la pompe à protons, il est possible d'augmenter le risque de fractures (voir. "Instructions spéciales").
Symptômes : les données sur les surdoses intentionnelles ou accidentelles sont minimes. Il n'y a eu aucun cas de surdosage important de rabéprazol.
Traitement: l'antidote spécifique est inconnu. Le rabeprazol est bien associé aux protéines plasmatiques et n'est donc pas dérivé par dialyse. Un traitement symptomatique et de soutien est recommandé.
Les informations sur les surdoses sont limitées. Il a été signalé que le rabéprazol a été pris à une dose de 60 mg 2 fois par jour et de 160 mg une fois. Les effets secondaires étaient minimes et ne nécessitaient pas d'intervention médicale.
Traitement: symptomatique. Un antidote spécifique est inconnu. Le rabéprazol est bien associé aux protéines plasmatiques sanguines et est donc mal excrété par dialyse.
Symptômes : les informations sur les surdoses sont minimes. Il a été signalé que le rabéprazol a été pris à une dose de 60 mg 2 fois par jour et de 160 mg une fois. Les effets secondaires étaient minimes et ne nécessitaient pas d'intervention médicale.
Traitement: symptomatique. Un antidote spécifique est inconnu. Le rabeprazol est bien associé aux protéines plasmatiques et est donc mal excrété par dialyse.
Symptômes : les données sur les surdoses intentionnelles ou accidentelles sont minimes.
Traitement: Le rabeprazol est bien associé aux protéines plasmatiques et est donc mal excrété par dialyse. Pour une surdose, un traitement symptomatique et de soutien est nécessaire. Un antidote spécifique pour le rabéprazole est inconnu.
Symptômes : les données sur les surdoses intentionnelles ou accidentelles sont minimes. Il n'y a eu aucun cas de surdosage important de rabéprazol.
Traitement: un antidote spécifique pour le rabéprazole est inconnu. Le rabeprazol est bien associé aux protéines plasmatiques et est donc mal excrété par dialyse. Pour une surdose, un traitement symptomatique et de soutien est nécessaire.
Механизм действия
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности Olriteальных клеток желудка. H+/K+-АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекреторное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по T1/2 (примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+-АТФазой Olriteальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.
Влияние на уровень гастрина в плазме
В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 мес. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2–8 нед, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение до 8 нед, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.
В исследовании с участием боле 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 нед не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.
Антисекреторное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/K+-АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/K+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторный эффект после приема внутрь 20 мг рабепразола наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч, угнетение базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему. На фоне приема рабепразола в течение 36 мес устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения. Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышенная концентрация CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей.
Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 нед до определения концентрации CgA. Что позволяет использовать данные об уровне CgA, который может быть ложно увеличен при терапии ИПП и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены.
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/К+-АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФазы.
Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты.
Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.
Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.
В течение первых 2–8 нед терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1–2 нед после его отмены.
Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему.
На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+- К+- АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+- К+- АТФазы.
Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82%, соответственно; продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней.
В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены препарата. Не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему.
Absorption
Le rasprazole est rapidement absorbé par les intestins et Cmax dans le plasma est atteint environ 3,5 heures après la prise à une dose de 20 mg. Changer Cmax et les valeurs d'ASC du râteau et de l'aérosol sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. La biodisponibilité absolue après administration orale de 20 mg (par rapport à en / en introduction) est d'environ 52%. De plus, la biodisponibilité ne change pas lorsque vous prenez à plusieurs reprises du rabéprazole. Bénévoles T sains1/2 du plasma est d'environ 1 h (0,7–1,5 h) et la clairance totale est de 3,8 ml / min / kg. Chez les patients atteints de lésions hépatiques chroniques, l'ASC a doublé par rapport à celles des volontaires sains, ce qui indique une diminution du métabolisme du premier passage, et T1/2 du plasma a augmenté de 2 à 3 fois. Ni le moment de la prise du médicament pendant la journée, ni l'antiacide n'affectent l'absorption du rabéprazol. Prendre un médicament pour les aliments gras ralentit l'absorption du rabéprazol de 4 heures ou plus, mais ni Cmax ni le degré d'absorption ne varie.
Distribution
Chez l'homme, le degré de liaison du rabéprazol avec les protéines plasmatiques est d'environ 97%.
Métabolisme et élevage
Ayez des gens en bonne santé. Après une seule réception de 20 mg de tagged 14Avec le rabéprazol, le sodium d'un médicament inchangé dans l'urine n'a pas été trouvé. Environ 90% du rabéprazol est excrété avec de l'urine, principalement sous la forme de deux métabolites: le conjugué d'acide mercapturotique (M5) et d'acide carbonique (M6), ainsi que sous la forme de deux métabolites inconnus identifiés lors de l'analyse toxicologique. Le reste du raboprazol de sodium adopté est excrété avec des excréments. La production totale est de 99,8%. Ces données indiquent un petit retrait des métabolites du rabéprazol sodique avec la bile. Le métabolite principal est le thioephyr (M1). Le seul métabolite actif est le desméthyl (M3), mais il a été observé à une faible concentration chez un seul participant à la recherche après avoir pris 80 mg de rabéprazol.
Le stade terminal de l'insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale stable au stade terminal qui doivent maintenir l'hémodialyse (créatinine Cl <5 ml / min / 1,73 m2), l'élimination du rabéprazol sodique est similaire à celle des volontaires sains. AUC et Cmax ces patients étaient environ 35% inférieurs aux volontaires sains. En moyenne T1/2 le rabéprazole était de 0,82 heure pour les volontaires sains, de 0,95 heure pour les patients pendant l'hémodialyse et de 3,6 heures après l'hémodialyse. La clairance du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale ayant besoin d'hémodialyse était environ 2 fois plus élevée que chez les volontaires sains.
Cirrhose chronique compensée. Les patients atteints de cirrhose chronique compensée du foie portent du rabéprazole de sodium à une dose de 20 mg une fois par jour, bien que l'ASC soit doublée et Cmax augmenté de 50% par rapport aux volontaires sains du sexe approprié.
Patients âgés. Chez les patients plus âgés, l'élimination du rabéprazol est quelque peu ralentie. Après 7 jours de prise de râteau et de râteau pour 20 mg / jour, l'ASC était environ deux fois plus importante que Cmax augmenté de 60% par rapport aux jeunes volontaires sains. Cependant, il n'y avait aucun signe de cumul du rabéprazol.
Polymorphisme du CYP2C19. Chez les patients présentant un métabolisme retardé CYP2C19, après 7 jours de prise de râteau à une dose de 20 mg / jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et T1/2 - 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres pour les métaboliseurs rapides, tandis que Cmax augmente de 40%.
Absorption - élevée, Tmax - 3,5 heures. Cmax et l'ASC dans le plasma sanguin sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. Métabolisé dans le foie avec la participation des isopéries CYP2C9 et CYP3A4. Biodisponibilité - 52%, n'augmente pas avec plusieurs repas. T1/2 - 0,7–1,5 h, clairance - (283 ± 98) ml / min.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, l'ASC est 2 fois augmentée, T1/2 - 2-3 fois.
Chez les patients âgés, la concentration dans le plasma sanguin augmente de 2 fois. Cmax - de 60%.
La connexion avec les protéines plasmatiques sanguines est de 97%. Il est excrété par les reins - 90% sous forme de 2 métabolites: le conjugué d'acide mercapturique (M5) et d'acide carbonique (M6), à travers les intestins - 10%.
Groupes de patients spéciaux
Échec rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale stable au stade terminal qui doivent maintenir l'hémodialyse (créatinine Cl <5 ml / min / 1,73 m2), l'élimination du rabéprazol sodique est similaire à celle des volontaires sains. AUC et Cmax ces patients étaient environ 35% inférieurs aux volontaires sains. En moyenne T1/2 le rabéprazole était de 0,82 heure pour les volontaires sains, de 0,95 heure pour les patients pendant l'hémodialyse et de 3,6 heures après l'hémodialyse. La clairance du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale ayant besoin d'hémodialyse était environ 2 fois plus élevée que chez les volontaires sains.
Échec pédiatrique. Les patients atteints de cirrhose chronique compensée du foie portent du rabéprazole à une dose de 20 mg 1 fois par jour, bien que l'ASC soit doublée et Cmax augmenté de 50% par rapport aux volontaires sains.
Âge des personnes âgées. Chez les patients âgés, l'élimination du rabéprazol est quelque peu retardée. Après 7 jours de prise d'abéprazole de 20 mg / jour, l'ASC était environ deux fois plus que Cmax augmenté de 60% par rapport aux jeunes volontaires sains. Cependant, il n'y avait aucun signe de cumul du rabéprazol.
Polymorphisme SYR2S19. Chez les patients présentant un métabolique retardé de l'isoprolément du CYP2C19, après 7 jours de prise de rabéprazol à une dose de 20 mg / jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et T1/2 - 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres pour les métaboliseurs rapides, tandis que Cmax augmente de 40%.
Absorption - élevée, Tmax - 3,5 heures. Cmax et l'ASC dans le plasma sanguin sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. Métabolisé dans le foie avec la participation d'isopermes du cytochrome CYP2C9 et CYP3A. La biodisponibilité - 52%, n'augmente pas avec l'apport multiple. T1/2 - 0,7–1,5 h, clairance - (283 ± 98) ml / min. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, l'ASC est 2 fois plus élevée. T1/2 - 2-3 fois. Chez les patients plus âgés, la concentration plasmatique sanguine augmente de 2 fois. Cmax - de 60%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 97%. Il est excrété par les reins - 90% sous forme de 2 métabolites: le conjugué d'acide mercapturique (M5) et d'acide carbonique (M6); à travers les intestins - 10%.
Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers
Échec rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale stable au stade terminal qui doivent maintenir l'hémodialyse (créatinine Cl <5 ml / min / 1,73 m2), l'élimination du rabéprazol est similaire à celle de volontaires sains. AUC et Cmax ces patients étaient environ 35% inférieurs aux volontaires sains. En moyenne, T1/2 le rabéprazole était de 0,82 heure pour les volontaires sains, de 0,95 heure pour les patients pendant l'hémodialyse et de 3,6 heures après l'hémodialyse. La clairance du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale ayant besoin d'hémodialyse était environ 2 fois plus élevée que chez les volontaires sains.
Échec pédiatrique. Les patients atteints de cirrhose chronique compensée du foie tolèrent bien le rabéprazole à une dose de 20 mg 1 fois par jour, bien que l'ASC soit doublée et Cmax augmenté de 50% par rapport à ces indicateurs chez des volontaires sains.
Patients âgés. Chez les patients plus âgés, l'élimination du rabéprazol est quelque peu ralentie. Après 7 jours de prise de râteau à une dose de 20 mg 1 fois par jour, l'ASC était environ deux fois plus importante que Cmax augmenté de 60% par rapport aux jeunes volontaires sains; aucun signe de cumul avec le rabéprazol n'a été noté.
Polymorphisme du CYP2C19. Chez les patients présentant un métabolisme retardé, le CYP2C19 après 7 jours de prise de râteau à une dose de 20 mg / jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et T1/2 - 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres pour les métaboliseurs rapides, tandis que Cmax augmente de 40%.
Absorption. Rabeprazol est rapidement absorbé par les intestins et son Cmax dans le plasma sont atteints environ 3,5 heures après la prise d'une dose de 20 mg. Changer Cmax dans le plasma et l'ASC, les valeurs de râteau et d'aérosol sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. La biodisponibilité absolue après administration orale de 20 mg (par rapport à en / en introduction) est d'environ 52%. De plus, la biodisponibilité ne change pas lorsque vous prenez à plusieurs reprises du rabéprazole. Bénévoles T sains1/2 du plasma est d'environ 1 h (variant de 0,7 à 1,5 h), et la clairance totale est de 3,8 ml / min / kg. Chez les patients atteints de lésions hépatiques chroniques, l'ASC a été doublée par rapport aux volontaires sains, ce qui indique une diminution du métabolisme du premier passage, et T1/2 du plasma a augmenté de 2 à 3 fois. Ni le moment de la prise du médicament pendant la journée, ni l'antiacide n'affectent l'absorption du rabéprazol. Prendre un médicament pour les aliments gras ralentit l'absorption du rabéprazol de 4 heures ou plus, mais ni Cmaxni le degré d'absorption ne varie.
Distribution. Chez l'homme, le degré de liaison du rabéprazol avec les protéines plasmatiques est d'environ 97%.
Métabolisme et élevage
Ayez des gens en bonne santé après avoir pris une dose orale unique de 20 mg 14Aucun abéprazole bien fixé d'un médicament inchangé dans l'urine n'a été trouvé. Environ 90% du rabéprazol est excrété avec de l'urine, principalement sous la forme de deux métabolites: le conjugué d'acide mercapturotique (M5) et d'acide carbonique (M6), ainsi que sous la forme de deux métabolites inconnus identifiés lors de l'analyse toxicologique. Le reste du rabéprazol adopté est excrété. La production totale est de 99,8%. Ces données indiquent un petit retrait des métabolites biliaires du rabéprazol. Le métabolite principal est le thioephyr (M1). Le seul métabolite actif est le desméthyl (M3), mais il a été observé à une faible concentration chez un seul participant à la recherche après avoir pris 80 mg de rabéprazol.
Le stade terminal de l'insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale stable au stade terminal qui doivent maintenir l'hémodialyse (créatinine Cl <5 ml / min / 1,73 m2), l'élimination du rabéprazol est similaire à celle de volontaires sains. AUC et Cmax ces patients étaient environ 35% inférieurs aux volontaires sains. En moyenne T1/2 l'abéprazole était de 0,82 heure pour les volontaires sains, 0,95 heure pour les patients pendant l'hémodialyse et 3,6 heures après l'hémodialyse. La clairance du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale ayant besoin d'hémodialyse était environ deux fois plus élevée que chez les volontaires sains.
Cirrhose chronique compensée. Les patients atteints de cirrhose chronique compensée du foie portent du rabéprazole à une dose de 20 mg 1 fois par jour, bien que l'ASC soit doublée et Cmax augmenté de 50% par rapport à ces indicateurs chez des volontaires sains du sexe approprié.
Patients âgés. Chez les patients plus âgés, l'élimination du rabéprazol est quelque peu ralentie. Après 7 jours de prise du râteau, 20 mg / jour chez les patients âgés, l'ASC était environ deux fois plus élevée et Cmax augmenté de 60% par rapport aux jeunes volontaires sains. Cependant, il n'y avait aucun signe de cumul du rabéprazol.
Polymorphisme du CYP2C19. Chez les patients présentant un métabolisme retardé CYP2C19, après 7 jours de prise de râteau à une dose de 20 mg / jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et T1/2 - 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres pour les métaboliseurs rapides, tandis que Cmax augmente de 40%.
Absorption - se produit dans l'intestin grêle (en raison de la présence d'une coque soluble intestinale résistante à l'acide) - élevée, Tmax - 3,5 heures. Valeurs Cmax et l'ASC sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. Métabolisé dans le foie avec la participation d'isopéries du cytochrome P450 CYP2C19 et CYP3A4. Biodisponibilité - 52%, n'augmente pas avec plusieurs repas. T1/2 - 0,7–1,5 h, clairance - (283 ± 98) ml / min.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique chronique, faibles ou modérés après un seul rendez-vous, l'ASC augmente de 2 fois, T1/2 - 2-3 fois. Après avoir pris 20 mg de rabéprazol en 7 jours, l'ASC augmente de 1,5 fois, T1/2 - 1,2 fois.
Chez les patients présentant un stade terminal stable d'insuffisance rénale nécessitant une hémodialyse (créatinine Cl inférieure à 5 ml / min / 1,73 m2), la distribution de la racoprazol sodique est proche de celle des individus en bonne santé.
Chez les patients âgés, après avoir pris du rabéprazole pendant 7 jours, l'ASC est 2 fois plus élevée, Cmax - 60% de plus que les jeunes.
La connexion avec les protéines plasmatiques est de 97%.
Il est excrété par les reins - 90% sous forme de deux métabolites: le conjugué d'acide mercapturique (M5) et d'acide carbonique (M6); intestins - 10%.
Chez les patients présentant un métabolisme retardé CYP2C19, après 7 jours de prise de râteau à une dose de 20 mg / jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et T1/2 - 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres pour les métaboliseurs rapides, tandis que Cmax augmente de 40%.
- La diminution de la sécrétion des glandes gastriques est un inhibiteur de la pompe à protons [inhibiteurs de la pompe à garniture]
Système Cytochrome P450
Le biprazole de sodium, comme les autres IST, est métabolisé avec la participation du système du cytochrome P450 (CYP450) dans le foie. En recherche in vitro sur les microsomes hépatiques humains, il a été démontré que le rabéprazole de sodium est métabolisé par les isoporments CYP2C19 et CYP3A4.
Des études sur des volontaires sains ont montré que le débéprazole de sodium n'a pas d'interactions pharmacocinétiques ou cliniquement significatives avec des médicaments métabolisés par le système du cytochrome P450 - varfarine, phénytoïne, théophylline et diazépam (que les patients soient métabolisés par le diazépam de manière amplifiée ou faible).
Une étude de la thérapie combinée avec des médicaments antibactériens a été menée. Ce contre-interrogatoire quadripartite a impliqué 16 volontaires sains qui ont reçu 20 mg de rabéprazol, 1000 mg d'amoxicilline, 500 mg de claritromycine ou une combinaison de ces trois médicaments (RAK - rabéprazol, amoxicilline, claritromycine). Indicateurs AUC et Cmax pour la claritromycine et l'amoxicilline étaient similaires par rapport à une thérapie combinée avec la monothérapie. Indicateurs AUC et Cmax pour le rabeprozol augmenté de 11 et 34%, respectivement, et pour l'ASC et la C 14-hydroxi-claritromycine (métabolite de la clarithromycine active)max augmenté de 42 et 46%, respectivement, pour la thérapie combinée par rapport à la monothérapie. Cette augmentation des taux d'exposition au rabéprazol et à la claritromycine n'a pas été considérée comme cliniquement significative.
Interaction due à l'inhibition de la sécrétion de jus gastrique
Le rapport sur le sodium effectue une suppression régulière et prolongée de la sécrétion de jus gastrique. Ainsi, il peut y avoir une interaction avec des substances dont l'absorption dépend du pH. Dans le même temps, l'absorption de sodium avec le rabiprazol est réduite de 30% et l'absorption de la digoxine augmente de 22%. Par conséquent, pour certains patients, une surveillance doit être effectuée pour répondre à la nécessité d'ajuster la dose tout en prenant du raboprazol de sodium avec du kétokonazole, de la digoxine ou d'autres médicaments dont l'absorption dépend du pH .
Atazanavir
Avec la prise simultanée d'atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg avec de l'amprazol (40 mg 1 fois par jour) ou de l'atazanavir 400 mg avec du lansoprazol (60 mg 1 fois par jour), des volontaires sains ont connu une diminution significative de l'impact de l'atazanavir. L'absorption de l'atazanavir dépend du pH. Bien que l'utilisation simultanée avec le rabiprazol n'ait pas été étudiée, des résultats similaires sont également attendus pour d'autres IPP. Ainsi, il n'est pas recommandé de recevoir simultanément l'atazanavir avec IPP, y compris le rabéprazol.
Médicaments antiacides
Dans les essais cliniques, des substances antiacides ont été utilisées en association avec le raboprazol sodique. Aucune interaction cliniquement significative du rabéprazole de sodium avec du gel d'hydroxyde d'aluminium ou avec de l'hydroxyde de magnésium n'a été observée.
Manger
Dans une étude clinique, il n'y a eu aucune interaction cliniquement significative lors de l'apport de débéprazole de sodium avec des aliments épuisés par les graisses. La prise de rabeprazole sodique en même temps que les aliments riches en graisses peut ralentir l'absorption du rabeprazol à 4 heures ou plus, cependant Cmax et AUC ne change pas.
Cyclosporine
Expériences in vitro en utilisant des microcas hépatiques humains, il a été démontré que l'abéprazole inhibe le métabolisme de la cyclosporine avec l'IC50 62 microns, t.e. à une concentration 50 fois supérieure à Cmax pour les volontaires sains après 20 jours de prise de 20 mg de rabéprazol. Le degré d'inhibition est similaire à celui de l'oméprazol à des concentrations équivalentes.
Métotrexate
Selon des rapports de phénomènes indésirables, données d'études pharmacocinétiques publiées et données d'analyse rétrospective, on peut supposer que la prise simultanée d'IPP et de méthotrexate (principalement à fortes doses) peut entraîner une augmentation de la concentration de méthotrexate et / ou de son métabolite de l'hydroxymétotrexate et l'augmenter T1/2 Cependant, aucune étude spéciale sur l'interaction médicamenteuse du méthotrexate avec l'IPP n'a été menée.
Rabeprazol ralentit l'élimination de certains médicaments métabolisés dans le foie par oxydation microsomale (diazépam, phénytoïne, anticoagulants indirects).
Étant donné que le rabéprazol provoque une diminution prononcée et prolongée de la production d'acide chlorhydrique, il y a eu une interaction avec les médicaments en même temps, dont l'absorption dépend de l'acidité de l'estomac. Chez des volontaires sains, la prise de rabéprazole a entraîné une diminution de la concentration de kétokonazole dans le plasma sanguin de 33% et une augmentation de Cmin digoxine de 22%. Dans le même temps, il est nécessaire d'ajuster les doses de kétokonazol, de digoxine ou d'autres médicaments dont l'absorption dépend de l'acidité de l'estomac.
Le rabéprazol, comme tous les médicaments qui bloquent la sécrétion d'acide, peut réduire l'absorption de vitamine B12 (cyanocobalamine) due à l'hypo- ou à l'alchlorgidrie. Cela doit être pris en compte chez les patients avec une vitamine B réduite12 dans le corps ou avec des facteurs de risque d'apport de vitamine B12 avec un traitement à long terme ou la présence de symptômes cliniques appropriés.
L'utilisation simultanée d'abéprazol avec l'atanazavir, t.to. les effets de l'atanazavir sont considérablement réduits. Rabéprazol inhibe le métabolisme de la cyclosporine.
Selon les rapports de phénomènes indésirables publiés par des études pharmacocinétiques et des analyses rétrospectives, on peut supposer que la réception simultanée d'IPP et de métotrexate (en particulier des doses élevées) peut entraîner une augmentation de la concentration de méthotrexate et / ou de son métabolite hydroxymétotrexate et augmenter T1/2 Cependant, aucune étude spéciale sur l'interaction médicamenteuse du méthotrexate avec l'IPP n'a été menée.
Avec l'utilisation simultanée de rabéprazol et de clarythromycine, d'ASC et de Cmax le rabéprazole a augmenté de 11 et 34%, respectivement, une AUC et un Cmax La 14-hydroxiclaritromycine (métabolite actif claritromycine) a augmenté de 42 et 46%, respectivement. Cette augmentation des indicateurs n'a pas été considérée comme cliniquement significative.
Ralentit l'élimination de certains médicaments métabolisés dans le foie par oxydation microsomale (diazépam, phénytoïne, anticoagulants indirects). L'utilisation conjointe avec le cellonazole violent au sodium ou l'itraconazole peut entraîner une diminution significative de la concentration de médicaments antifongiques dans le plasma sanguin. L'utilisation conjointe d'abéprazol avec l'atanazavir, t n'est pas recommandée. les effets de l'atanazavir sont considérablement réduits.
Rabéprazol inhibe le métabolisme de la cyclosporine.
L'apport simultané d'inhibiteurs de la pompe à protons et de méthotrexate peut entraîner une augmentation de la concentration et / ou de son métabolite hydroxymétotrexate et augmenter T1/2.
Avec l'utilisation simultanée de rabéprazol et de clarythromycine, d'ASC et de Cmax le rabéprazole a augmenté de 11 et 34%, respectivement, une AUC et un Cmax La 14-hydroxiclaritromycine (métabolite actif claritromycine) a augmenté de 42 et 46%, respectivement. Cette augmentation des indicateurs n'a pas été considérée comme cliniquement significative.
Ralentit l'élimination de certains médicaments métabolisés dans le foie par oxydation microsomale (diazépam, phénytoïne, anticoagulants indirects).
L'utilisation conjointe d'abéprazol avec le kétokonazol ou l'itraconazole peut entraîner une diminution significative de la concentration de médicaments antifongiques dans le plasma sanguin.
L'utilisation conjointe d'inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) avec l'atanazavir, t n'est pas recommandée. les effets de l'atanazavir sont considérablement réduits.
Rabéprazol inhibe le métabolisme de la cyclosporine.
Dans le même temps, l'utilisation de l'IPP et du méthotrexate peut être supposée augmenter la concentration de ce dernier et / ou de son métabolite hydroxymétotrexate et augmenter T1/2.
Avec l'utilisation simultanée de rabéprazol, d'amoxicilline et de claritromycine, les indicateurs AUC et Cmax pour la claritromycine et l'amoxicilline étaient similaires par rapport à une thérapie combinée avec la monothérapie. Indicateurs AUC et Cmax le rabéprazole a augmenté de 11 et 34%, respectivement, et l'ASC et le Cmax La 14-hydroxiclaritromycine (métabolite actif claritromycine) a augmenté de 42 et 46%, respectivement. Cette augmentation des indicateurs n'a pas été considérée comme cliniquement significative.
L'utilisation simultanée de rabéprazol et de suspensions d'antiacides contenant de l'aluminium et / ou de l'hydroxyde de magnésium n'entraîne pas d'interaction cliniquement significative.
Rabeprazol ralentit l'élimination de certains médicaments métabolisés dans le foie par oxydation microsomale (diazépam, phénytoïne, anticoagulants indirects).
Réduit la concentration de kétokonazole de 33%, la digoxine - de 22%.
N'interagit pas avec les antiacides liquides. Compatible avec les médicaments métabolisant le système CYP450 (varfarine, phénytoïne, théophylline, diazépam).
However, we will provide data for each active ingredient