Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 24.03.2022
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Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 10 mg
Symptômes de dyspepsie associés à une acidité accrue du jus gastrique, y compris.h. symptômes du reflux gastro-œsophagien (brûlure, rots aigres).
Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 20 mg
ulcère gastrique au stade de l'exacerbation et de l'ulcère de l'anastomose;
ulcère duodénal au stade de l'exacerbation;
reflux gastro-œsophagien érosif et ulcéreux et œsophagite de reflux;
thérapie de soutien au reflux gastro-œsophagien;
reflux gastro-œsophagien non érosif;
Syndrome de Zollinger-Ellison et conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique;
éradication Helicobacter pylori chez les patients atteints d'une maladie ulcéreuse (en association avec un traitement antibactérien approprié).
ulcère gastro-duodénum de l'estomac et du duodénum au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose;
reflux gastro-œsophagien érosif et ulcéreux chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans, ou œsophagite par reflux;
thérapie de soutien au reflux gastro-œsophagien;
reflux gastro-œsophagien non érosif;
Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique;
dans le cadre d'une thérapie complexe: éradication Helicobacter pylori chez les patients atteints d'ulcère gastrique et d'intestins duodénaux ou de gastrite chronique;
traitement et prévention de la rechute des maladies ulcéreuses associées à Helicobacter pylori.
Pilules 10 mg
Symptômes de dyspepsie associés à une acidité accrue du jus gastrique, y compris.h. symptômes du reflux gastro-œsophagien (brûlure, rots aigres).
Pilules 20 mg
ulcère gastrique au stade de l'exacerbation et de l'ulcère de l'anastomose;
ulcère duodénal au stade de l'exacerbation;
reflux gastro-œsophagien érosif et ulcéreux (RGO) ou œsophagite de reflux;
thérapie de soutien au reflux gastro-œsophagien;
reflux gastro-œsophagien non érosif;
Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique;
éradication Helicobacter pylori chez les patients atteints d'ulcère gastrique et duodénal ou de gastrite chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée).
ulcère gastrique au stade de l'exacerbation et de l'ulcère de l'anastomose;
ulcère duodénal au stade de l'exacerbation;
reflux gastro-œsophagien érosif et ulcéreux chez l'adulte et l'enfant à partir de 12 ans ou œsophagite par reflux;
thérapie de soutien au reflux gastro-œsophagien;
reflux gastro-œsophagien non érosif;
Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique;
en association avec une thérapie antibactérienne appropriée pour l'éradication Helicobacter pylori chez les patients atteints d'une maladie ulcéreuse.
ulcère gastrique au stade de l'exacerbation et de l'ulcère de l'anastomose;
ulcère duodénal au stade de l'exacerbation;
reflux gastro-œsophagien érosif et ulcéreux (RGO) ou œsophagite de reflux;
thérapie de soutien au reflux gastro-œsophagien;
reflux gastro-œsophagien non érosif;
Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique;
en association avec une thérapie antibactérienne appropriée pour l'éradication Helicobacter pylori chez les patients atteints d'une maladie ulcéreuse.
À l'intérieursans mâcher ni moudre, avaler le tout. Il est établi que ni l'heure de la journée ni la prise de nourriture n'affectent l'activité du rabéprazole sodique.
Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 10 mg
À une dose de 10 mg 1 fois par jour. Il est recommandé de prendre le médicament le matin, avant de manger. Temps de tablette Pepcia recommandé® contribue à une meilleure adhérence des patients au schéma thérapeutique.
En l'absence d'effet pendant les trois premiers jours de traitement, un examen spécialisé est nécessaire. Le traitement maximal sans consultation d'un médecin est de 14 jours.
Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 20 mg
En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose: 20 mg 1 fois par jour. Habituellement, la guérison survient après 6 semaines de traitement, mais dans certains cas, la durée du traitement peut être augmentée de 6 semaines supplémentaires.
Dans la maladie ulcéreuse duodénum, au stade de l'exacerbation: 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 4 semaines supplémentaires.
Lors du traitement de l'œsophage ERB ou reflux érosif: 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 8 semaines supplémentaires.
Avec thérapie de soutien GERB : 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement dépend de l'état du patient.
Avec reflux gastro-œsophagien non érosif (NERB) sans œsophagite: 20 mg 1 fois par jour. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient doit être effectué. Après avoir acheté des symptômes pour éviter leur apparition ultérieure, prenez le médicament à l'intérieur d'une heure par jour sur demande.
Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et des conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique : la dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale est de 60 mg par jour, puis la dose est augmentée et le médicament est prescrit à la dose à 100 mg par jour pour un rendez-vous unique ou 60 mg 2 fois par jour. Pour certains patients, la posologie fractionnée du médicament est préférable. Le traitement doit se poursuivre comme cliniquement nécessaire. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, la durée du traitement par le rabéprazol était jusqu'à 1 an.
Pour l'érection d'Helicobacter pylori: 20 mg 2 fois par jour selon un certain schéma avec la combinaison correspondante d'antibiotiques. La durée du traitement est de 7 jours.
Groupes de patients spéciaux
Patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique. La correction de la dose aux patients atteints d'insuffisance rénale n'est pas requise.
Chez les patients présentant des degrés d'insuffisance hépatique légers à modérés, la concentration de rabéprazole dans le sang est généralement plus élevée que chez les patients en bonne santé. Lors de la prescription de Pepcia® les patients présentant une insuffisance hépatique sévère doivent être prudents.
Patients âgés. La correction de la somnolence n'est pas requise.
Enfants. L'innocuité et l'efficacité du rabéprazole sodique sont de 20 mg à court terme (jusqu'à 8 semaines) traitement de la CER chez les enfants âgés de 12 ans et est plus confirmé par extrapolation des résultats d'études adéquates et bien contrôlées qui renforcent l'efficacité du raboprazol sodique pour les adultes, et études de sécurité et de pharmacocinétique pour les patients en âge de procréer. La dose recommandée pour les enfants âgés de 12 ans ou plus est de 20 mg 1 fois par jour pendant 8 semaines maximum.
L'innocuité et l'efficacité du rabeprazole sodique pour le traitement du RGO chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies. L'innocuité et l'efficacité du péril de râteau au sodium à utiliser selon d'autres indications ne sont pas établies pour les patients de l'enfance.
À l'intérieur, entièrement, sans mâcher ni casser. L'heure de la journée et manger n'affectent pas l'activité du rabéprazol.
En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose Il est recommandé de prendre 10 à 20 mg une fois par jour. Habituellement, le cours du traitement est de 6 semaines, dans certains cas, la durée du traitement peut être augmentée de 6 semaines supplémentaires.
Dans la maladie ulcéreuse du duodénum, au stade de l'exacerbation Il est recommandé de prendre 10 à 20 mg une fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 4 semaines supplémentaires.
Dans le traitement de la RGO érosive ou de l'œsophage de reflux Il est recommandé de prendre 10 à 20 mg une fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 8 semaines supplémentaires.
Avec la thérapie de soutien GERB Il est recommandé de prendre 10 à 20 mg une fois par jour. La durée du traitement dépend de l'état du patient.
Avec ERB non érosif Il est recommandé de prendre 10 à 20 mg une fois par jour. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, une étude supplémentaire du patient doit être réalisée. Après avoir acheté les symptômes, prenez le médicament à une dose de 10 mg / jour sur demande.
Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique la dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale est de 60 mg / jour, puis la dose est augmentée et le médicament est prescrit à la dose à 100 mg / jour à une seule réception ou à 60 mg 2 fois par jour. Le traitement doit être effectué aussi clinique que nécessaire. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, la durée du traitement par le rabéprazol était jusqu'à 1 an.
Pour l'érection d'Helicobacter pylori il est recommandé de prendre 20 mg 2 fois par jour selon un certain schéma avec la combinaison correspondante d'antibiotiques. La durée du traitement est de 7 jours.
Groupes de patients spéciaux
Les patients atteints d'insuffisance rénale et les patients âgés n'ont pas besoin de correction de la dose. Chez les patients présentant des degrés d'insuffisance hépatique légers à modérés, la concentration de rabéprazole dans le sang est généralement plus élevée que chez les patients en bonne santé. Lors de la prescription du médicament, les patients présentant une insuffisance hépatique sévère doivent être prudents.
Enfants. La sécurité et l'efficacité de l'utilisation du rabéprazol chez les enfants de 12 ans et plus sont établies à court terme (jusqu'à 8 semaines) traitement du GERB. La dose recommandée pour les enfants de 12 ans et plus est de 20 mg / jour pendant 8 semaines maximum. La sécurité et l'efficacité du rabéprazol à utiliser selon d'autres indications ne sont pas établies pour les patients de l'enfance.
À l'intérieur, complètement, sans mâcher ni hacher. L'heure de la journée et manger n'affectent pas l'activité du rabéprazol.
Pilules 10 mg
À une dose de 10 mg 1 fois par jour.
En l'absence d'effet pendant les 3 premiers jours de traitement, un examen spécialisé est nécessaire.
Le traitement maximal sans consultation d'un médecin est de 14 jours.
Pilules 20 mg
Adultes
En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose Il est recommandé de prendre 20 mg 1 fois par jour. Habituellement, le cours du traitement est de 6 semaines, dans certains cas, la durée du traitement peut être augmentée de 6 semaines supplémentaires.
Dans la maladie ulcéreuse du duodénum, au stade de l'exacerbation Il est recommandé de prendre 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 4 semaines supplémentaires.
Dans le traitement de la RGO érosive ou de l'œsophage de reflux Il est recommandé de prendre 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 8 semaines supplémentaires.
Avec la thérapie de soutien GERB Il est recommandé de prendre 20 mg 1 fois par jour.
La durée du traitement dépend de l'état du patient.
Avec ERB non érosif Il est recommandé de prendre 20 mg 1 fois par jour. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient doit être effectué. Après avoir acheté les symptômes, prenez le médicament à une dose de 20 mg 1 fois par jour sur demande.
Pour le traitement du syndrome de Zolinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique la dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale est de 60 mg / jour, puis la dose est augmentée et le médicament est prescrit à la dose à 100 mg / jour à une seule réception ou à 60 mg 2 fois par jour. Le traitement doit être effectué aussi clinique que nécessaire. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, la durée du traitement par le rabéprazol était jusqu'à un an.
Pour l'érection d'Helicobacter pylori il est recommandé de prendre 20 mg 2 fois par jour selon un certain schéma avec la combinaison correspondante d'antibiotiques. La durée du traitement est de 7 jours.
Patients atteints d'insuffisance rénale et patients âgés la correction de la dose n'est pas requise. Chez les patients présentant des degrés d'insuffisance hépatique légers à modérés, la concentration de rabéprazole dans le sang est généralement plus élevée que chez les patients en bonne santé. Lors de la prescription du médicament, les patients présentant une insuffisance sévère doivent être prudents.
Enfants. La sécurité et l'efficacité de l'utilisation du rabéprazol chez les enfants âgés de 12 ans et plus sont établies à court terme (jusqu'à 8 semaines) traitement du GERB. La dose recommandée pour les enfants âgés de 12 ans et plus est de 20 mg 1 fois par jour pendant 8 semaines maximum. La sécurité et l'efficacité du rabéprazol à utiliser selon d'autres indications ne sont pas établies pour les patients de l'enfance.
À l'intérieur. Les gélules de Pepcia doivent être entièrement avalées. Il est établi que ni l'heure de la journée ni la prise de nourriture n'affectent l'activité du rabéprazol.
En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose Il est recommandé de prendre 10 ou 20 mg 1 fois par jour. Habituellement, la guérison survient après 6 semaines de traitement, mais dans certains cas, la durée du traitement peut être augmentée de 6 semaines supplémentaires.
Dans la maladie ulcéreuse du duodénum, au stade de l'exacerbation Il est recommandé de prendre à l'intérieur de 20 mg 1 fois par jour. Dans certains cas, l'effet thérapeutique se produit lorsqu'il est pris 10 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 4 semaines supplémentaires.
Dans le traitement de la RGO érosive ou de l'œsophagite d'éblux Il est recommandé de prendre 10 ou 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 8 semaines supplémentaires.
Avec la thérapie de soutien GERB Il est recommandé de prendre 10 ou 20 mg 1 fois par jour. La durée du traitement dépend de l'état du patient.
Avec reflux gastro-œsophagien non érosif sans œsophagite Il est recommandé de prendre 10 ou 20 mg 1 fois par jour.
Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, une étude supplémentaire du patient doit être réalisée. Après avoir acheté des symptômes pour éviter leur apparition ultérieure, prenez le médicament à l'intérieur à une dose de 10 mg 1 fois par jour sur demande.
Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique la dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale est de 60 mg par jour, puis la dose est augmentée et le médicament est prescrit à la dose à 100 mg par jour pour un rendez-vous unique ou 60 mg 2 fois par jour. Pour certains patients, la posologie fractionnée du médicament est préférable. Le traitement doit se poursuivre comme cliniquement nécessaire. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, la durée du traitement par le rabéprazol était jusqu'à un an.
Pour l'érection d'Helicobacter pylori Il est recommandé de prendre à l'intérieur de 20 mg 2 fois par jour selon un certain schéma avec la combinaison correspondante d'antibiotiques. La durée du traitement est de 7 jours.
Patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique. La correction de la dose aux patients atteints d'insuffisance rénale n'est pas requise.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère à modérée, la concentration de cancer du sang est généralement plus élevée que chez les volontaires sains. Lors de la prescription de Pepcia, les patients présentant une insuffisance hépatique sévère doivent être prudents.
Patients âgés. La correction de la somnolence n'est pas requise.
Enfants. L'innocuité et l'efficacité du rabprazol sont de 20 mg à court terme (jusqu'à 8 semaines) traitement de la CER chez les enfants âgés de 12 ans et est plus confirmé par extrapolation des résultats d'études adéquates et bien contrôlées confirmant l'efficacité du rabéprazol pour les adultes et des études de sécurité et de pharmacocinétique pour les patients de l'enfance.
La dose recommandée pour les enfants âgés de 12 ans ou plus est de 20 mg 1 fois par jour pendant 8 semaines maximum.
La sécurité et l'efficacité du rabéprazol pour le traitement du RGO chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies. La sécurité et l'efficacité du rabéprazol à utiliser selon d'autres indications ne sont pas établies pour les patients de l'enfance.
À l'intérieur. Les pilules doivent être avalées entières sans mâcher ni broyer. Il est établi que ni l'heure de la journée ni la prise de nourriture n'affectent l'activité du rabéprazol.
En cas d'ulcère gastro-duodénal de l'estomac au stade d'exacerbation et d'ulcère d'anastomose: 10 ou 20 mg une fois par jour. Habituellement, la guérison survient après 6 semaines de traitement, mais dans certains cas, la durée du traitement peut être augmentée de 6 semaines supplémentaires.
Dans la maladie ulcéreuse duodénum, au stade de l'exacerbation: 20 mg 1 fois par jour. Dans certains cas, l'effet thérapeutique se produit lorsqu'il est pris 10 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 4 semaines supplémentaires.
Dans le traitement de la RGO érosive ou de l'œsophagite d'éblux 10 ou 20 mg une fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 8 semaines supplémentaires.
Avec la thérapie de soutien GERB 10 ou 20 mg une fois par jour. La durée du traitement dépend de l'état du patient.
Avec ERB non érosif (NERB) sans œsophagite 10 ou 20 mg une fois par jour.
Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, une étude supplémentaire du patient doit être réalisée. Après avoir acheté des symptômes pour éviter leur apparition ultérieure, prenez le médicament à l'intérieur à une dose de 10 mg 1 fois par jour sur demande.
Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Elison et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique la dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale est de 60 mg par jour, puis la dose est augmentée et le médicament est prescrit à la dose à 100 mg par jour pour un rendez-vous unique ou 60 mg 2 fois par jour. Pour certains patients, la posologie fractionnée du médicament est préférable. Le traitement doit se poursuivre comme cliniquement nécessaire. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Elison, la durée du traitement par le rabéprazol peut aller jusqu'à un an.
Pour le traitement de l'ulcère duodénal ou de la gastrite chronique associée à l'infection H. pylori , Un cours de traitement de 7 jours pour l'une des combinaisons de médicaments suivantes est recommandé:
- Pepcia 20 mg 2 fois par jour + clarythromycine 500 mg 2 fois par jour et amoxicilline 1 g 2 fois par jour.
- Pepcia 20 mg 2 fois par jour + clarythromycine 500 mg 2 fois par jour et métronidazole 400 mg 2 fois par jour.
Patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique. La correction de la dose aux patients atteints d'insuffisance rénale n'est pas requise.
Chez les patients présentant des degrés d'insuffisance hépatique légers à modérés, la concentration de rabéprazole dans le sang est généralement plus élevée que chez les patients en bonne santé.
Lors de la prescription de Pepcia, les patients présentant une insuffisance hépatique sévère doivent être prudents.
Patients âgés. La correction de la somnolence n'est pas requise.
Enfants. L'innocuité et l'efficacité de rabprazol 20 mg à court terme (jusqu'à 8 semaines) traitement de la CER chez les enfants âgés de 12 ans et est plus confirmé par extrapolation des résultats d'études adéquates et bien contrôlées qui renforcent l'efficacité du rabéprazol pour les adultes en toute sécurité et pharmacocinétique pour les enfants. La dose recommandée pour les enfants âgés de 12 ans ou plus est de 20 mg 1 fois par jour pendant 8 semaines maximum. La sécurité et l'efficacité du rabéprazol pour le traitement du RGO chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été établies. La sécurité et l'efficacité du rabéprazol à utiliser selon d'autres indications ne sont pas établies pour les patients de l'enfance.
Commun aux deux formes posologiques
hypersensibilité à l'abéprazol, remplacé par le benzimidazole ou aux composants auxiliaires du médicament;
grossesse;
période de lactation;
enfance (jusqu'à 18 ans - pour comprimés recouverts de coquille soluble intestinale, 10 mg; et jusqu'à 12 ans - pour comprimés recouverts de coquille soluble intestinale, 20 mg).
De plus, pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 10 mg
Avec prudence : insuffisance rénale sévère.
De plus, pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale, 20 mg
Avec prudence : enfance.
hypersensibilité à une substance active, remplacée par du benzimidazoleam ou des composants auxiliaires du médicament;
grossesse;
période d'allaitement;
enfance jusqu'à 18 ans, à l'exception de l'utilisation de la maladie de reflux gastro-œsophagien - jusqu'à 12 ans.
Avec prudence : insuffisance rénale sévère; insuffisance hépatique sévère; enfance.
hypersensibilité individuelle au rabéprazol, composants auxiliaires du médicament ou benzimidazoleam remplacé;
grossesse;
période de lactation;
enfance jusqu'à 12 ans.
Avec prudence : insuffisance rénale sévère; insuffisance hépatique sévère; enfance.
hypersensibilité au rabéprazol, au benzimidazole remplacé ou aux composants auxiliaires du médicament;
carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, carence en glucose-galactose;
grossesse;
période d'allaitement;
les enfants de moins de 18 ans, à l'exception du GERB (enfants de moins de 12 ans).
Avec prudence : insuffisance rénale sévère; insuffisance hépatique sévère.
hypersensibilité à l'abéprazol, au benzimidazole remplacé ou à d'autres composants auxiliaires du médicament;
grossesse;
période de lactation;
enfance (jusqu'à 12 ans).
Avec prudence : insuffisance hépatique sévère; insuffisance rénale sévère.
Sur la base de l'expérience des essais cliniques, nous pouvons conclure que Pepcia® généralement bien toléré par les patients. Les effets secondaires sont généralement faiblement exprimés ou modérés et sont transitoires. Lorsque vous prenez Pepcia® les essais cliniques ont noté les effets secondaires suivants: maux de tête, douleurs abdominales, diarrhée, météorisme, constipation, bouche sèche, étourdissements, éruption cutanée, œdème périphérique.
Les réactions indésirables sont systématisées par rapport à chacun des systèmes d'organes en utilisant la classification de fréquence suivante: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10); rarement (> 1/1000, <1/100); rarement (> 1/1000, <1/1000); très rarement.
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions allergiques systémiques aiguës.
Du sang et du système lymphatique : rarement - thrombocytopénie, neutropénie, leucopénie.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - hypomagniémie.
Du système hépatobiliaire: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; rarement - hépatite, jaunisse, encéphalopathie hépatique.
Des reins et des voies urinaires: très rarement - jade interstitiel.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruptions cutanées, urticaire, très rarement - érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement - myalgie, arthralgie.
Du système reproducteur : très rarement - gynécomastie.
Aucun changement dans d'autres indicateurs de laboratoire pendant la prise de rabeprazole sodique n'a été observé. Selon les observations post-commercialisation, lors de la prise d'inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), il est possible d'augmenter le risque de fractures (voir. "Instructions spéciales").
Classification des effets secondaires de l'OMS: très souvent -> 1/10; souvent - de> 1/100 à <1/10; rarement - de> 1/1000 à <1/100; rarement - de> 1/1000 à <1/1000; très rarement - de <1/100.
Dans chaque groupe, les phénomènes indésirables sont répertoriés afin de réduire leur gravité.
Maladies infectieuses et parasitaires: souvent des infections.
Du côté du système de formation de sang: rarement - neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie, leucocytose.
Du côté du système immunitaire : rarement - hypersensibilité (gonflement du visage, érythème), réactions allergiques systémiques aiguës.
Troubles métaboliques et nutritionnels : rarement - anorexie; fréquence inconnue - hyponatriémie, hypomagémie (avec usage prolongé) (voir. "Instructions spéciales").
Du côté du système nerveux : souvent - insomnie; rarement - excitabilité accrue; rarement - maux de tête, étourdissements, somnolence, faiblesse, dépression; fréquence inconnue - confusion.
Du côté du corps de vue: rarement - déficience visuelle.
Du côté du MSS: fréquence inconnue - œdème périphérique.
Du système respiratoire : souvent - toux, pharyngite, rhinite; rarement - bronchite, sinusite.
Du système digestif : souvent - diarrhée, vomissements, nausées, douleurs abdominales, constipation, météorisme; rarement - dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale, rot; rarement - gastrite, stomatite, changement de goût, hépatite, jaunisse, encéphalopathie hépatique2.
Du côté de la peau : rarement - éruption cutanée, érythème1; rarement - démangeaisons, transpiration, éruption cutanée1; très rarement - érythème multiforme, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson.
Du côté du système musculo-squelettique: souvent - douleur non spécifique, maux de dos; rarement - myalgie, crampes des muscles du mollet, arthralgie, fracture de la hanche, os du poignet ou de la colonne vertébrale (voir. "Instructions spéciales").
Du système urinaire : rarement - infections des voies urinaires; rarement - jade interstitiel.
Du système reproducteur : très rarement - gynécomastie.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: souvent - asthénie, syndrome pseudo-grippal; rarement - douleur thoracique, frissons, fièvre.
Données de laboratoire et d'outil: rarement - une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; rarement - une augmentation du poids corporel.
Lors de l'acceptation de l'IPP, il est possible d'augmenter le risque de fractures.
Pendant la période d'utilisation post-résidentielle, des rapports spontanés ont été reçus sur les réactions indésirables suivantes: 1 cas de lymphoadénopathie et de miction douloureuse, 1 cas de diminution de la pression artérielle. Dans une analyse complète, une relation causale avec le médicament n'a pas été prouvée.
1 L'érythème, les réactions aux yeux de boeuf et les réactions d'hypersensibilité se produisent généralement indépendamment après l'annulation du médicament.
2 De rares rapports d'encéphalopathie hépatique ont été reçus chez des patients atteints de cirrhose concomitante. Lors de la prescription du médicament Zulbeks® Pour la première fois, il est conseillé aux patients atteints d'insuffisance hépatique sévère de faire attention.
Pour déterminer la fréquence des effets secondaires du médicament, la classification suivante est utilisée: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100 et <1/10); rarement (≥1 / 1000 et <1/100); rarement (≥1 / 10000 et <1/1000); très rarement (0/1000000000000.
Du côté des organes hématopoïétiques: rarement - neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie, leucocytose.
Réactions allergiques : rarement - hypersensibilité (gonflement du visage, érythème), réactions allergiques systémiques aiguës.
Du côté du système nerveux : souvent - insomnie; rarement - excitabilité accrue; rarement - maux de tête, étourdissements, somnolence, faiblesse, dépression; fréquence inconnue - confusion.
Du système digestif : souvent - diarrhée, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation, météorisme; rarement - dyspepsie; bouche sèche, rots; rarement - anorexie, gastrite, stomatite, troubles gustatifs, hépatite, jaunisse.
Du système urinaire : rarement - infections des voies urinaires; rarement - jade interstitiel.
Du côté de la peau : rarement - éruption cutanée, érythème; rarement - démangeaisons cutanées, transpiration accrue, graines de taureau; très rarement - érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson.
Autre: souvent - douleurs non spécifiques, maux de dos, asthénie, syndrome pseudo-grippal; rarement - myalgie, arthralgie, douleur thoracique, crampes des muscles du mollet, frissons, fièvre, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; rarement - insuffisance visuelle, augmentation du poids corporel; fréquence inconnue - hyponatrice. Lors de la prise d'inhibiteurs de la pompe à protons, il est possible d'augmenter le risque de fractures.
Les études cliniques ont noté les réactions indésirables suivantes lors de la prise de rabéprazole: maux de tête, étourdissements, asthénie, douleurs abdominales, diarrhée, météorisme, sécheresse de la bouche, éruption cutanée.
Les réactions indésirables sont systématisées conformément à la classification OMS: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement déterminé (1/10.
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions allergiques systémiques aiguës (y compris gonflement du visage, hypotension, essoufflement).
Du sang et du système lymphatique : rarement - thrombocytopénie, neutropénie, leucopénie.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - anorexie; fréquence inconnue - hyponatriémie, hypomagémie.
Du côté du système nerveux : souvent - insomnie, maux de tête, étourdissements; rarement - somnolence, nervosité; rarement - dépression; fréquence inconnue - confusion.
Du côté du corps de vue: rarement - déficience visuelle.
Du côté des navires : fréquence inconnue - œdème périphérique.
Du système respiratoire : souvent - toux, pharyngite, rhinite; rarement - sinusite, bronchite.
Du système digestif : souvent - douleurs abdominales, diarrhée, flatulences, nausées, vomissements, constipation; rarement - dyspepsie, rots, bouche sèche; rarement - stomatite, gastrite, troubles gustatifs.
Du système hépatobiliaire: rarement - hépatite, jaunisse, encéphalopathie hépatique.
Des reins et des voies urinaires: rarement - infection des voies urinaires; rarement - jade interstitiel.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruptions cutanées, urticaire; très rarement - érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson.
Du côté du système musculo-squelettique: souvent - maux de dos; rarement - myalgie, arthralgie, crampes des muscles des jambes, fracture des os de la cuisse, du poignet ou de la colonne vertébrale.
Du système reproducteur : fréquence inconnue - gynécomastie.
Des études de laboratoire et instrumentales: rarement - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, augmentation du poids corporel.
Autre: souvent des infections.
Sur la base de l'expérience des essais cliniques, nous pouvons conclure que le rabéprazol est généralement bien toléré par les patients. Les effets secondaires sont généralement faiblement exprimés ou modérés et transitoires.
Lors de la prise de rabéprazole au cours des essais cliniques, les effets indésirables suivants ont été notés: maux de tête, douleurs abdominales, diarrhée, météorisme, constipation, bouche sèche, étourdissements, éruption cutanée, gonflement périphérique.
Lors de l'utilisation post-restrictive du rabéprazol, les effets indésirables suivants ont été rapportés: augmentation du niveau d'enzymes hépatiques, rarement hépatite et jaunisse. Les patients atteints de cirrhose ont rarement signalé le développement d'une encéphalopathie hépatique. Dans de rares cas, il y a eu une thrombocytopénie, une neutropénie, une leucopénie, des marbrures, des réactions allergiques systémiques aiguës, une myalgie, une arthralgie, une hypomagnémie. Le développement du jade interstytique, de la gynécomastie, de l'érythème multiforme, de la nécrolyse épidermique toxique et du syndrome de Stevens-Johnson a été très rarement signalé.
Selon l'observation post-commercialisation, lors de la prise d'inhibiteurs de la pompe à protons, il est possible d'augmenter le risque de fractures (voir. "Instructions spéciales").
Symptômes : les données sur les surdoses intentionnelles ou accidentelles sont minimes. Il n'y a eu aucun cas de surdosage important de rabéprazol.
Traitement: l'antidote spécifique est inconnu. Le rabeprazol est bien associé aux protéines plasmatiques et n'est donc pas dérivé par dialyse. Un traitement symptomatique et de soutien est recommandé.
Les informations sur les surdoses sont limitées. Il a été signalé que le rabéprazol a été pris à une dose de 60 mg 2 fois par jour et de 160 mg une fois. Les effets secondaires étaient minimes et ne nécessitaient pas d'intervention médicale.
Traitement: symptomatique. Un antidote spécifique est inconnu. Le rabéprazol est bien associé aux protéines plasmatiques sanguines et est donc mal excrété par dialyse.
Symptômes : les informations sur les surdoses sont minimes. Il a été signalé que le rabéprazol a été pris à une dose de 60 mg 2 fois par jour et de 160 mg une fois. Les effets secondaires étaient minimes et ne nécessitaient pas d'intervention médicale.
Traitement: symptomatique. Un antidote spécifique est inconnu. Le rabeprazol est bien associé aux protéines plasmatiques et est donc mal excrété par dialyse.
Symptômes : les données sur les surdoses intentionnelles ou accidentelles sont minimes.
Traitement: Le rabeprazol est bien associé aux protéines plasmatiques et est donc mal excrété par dialyse. Pour une surdose, un traitement symptomatique et de soutien est nécessaire. Un antidote spécifique pour le rabéprazole est inconnu.
Symptômes : les données sur les surdoses intentionnelles ou accidentelles sont minimes. Il n'y a eu aucun cas de surdosage important de rabéprazol.
Traitement: un antidote spécifique pour le rabéprazole est inconnu. Le rabeprazol est bien associé aux protéines plasmatiques et est donc mal excrété par dialyse. Pour une surdose, un traitement symptomatique et de soutien est nécessaire.
Le mécanisme d'action
Le biprazol de sodium appartient à la classe des substances anti-secrétaires produites par le benzimidazole. Le rapport sur le sodium supprime la sécrétion de jus gastrique par inhibition spécifique H+/K+-ATFases sur la surface secrète des cellules Pepciaal de l'estomac. H+/K+-ATFase est un complexe protéique qui fonctionne comme une pompe à protons, de sorte que le rabéprazole de sodium est un inhibiteur de la pompe à protons dans l'estomac et bloque le stade final de la production d'acide. Cet effet dépend de la dose et conduit à la suppression de la sécrétion basale et stimulée de l'acide, quel que soit l'irritant. Le biprazol de sodium n'a pas de propriétés anti-cholinergiques.
Action anti-secrète
Après administration orale de 20 mg de rabeprazol sodique, l'effet anti-secretaire se développe en une heure. L'inhibition de la sécrétion basale et stimulée d'acide 23 heures après la prise de la première dose de rabeprazol sodique est de 69 et 82%, respectivement, et se poursuit jusqu'à 48 heures. Cette durée d'action pharmacodynamique dépasse de loin la prévisible pour T1/2 (environ 1 h). Cet effet peut s'expliquer par la liaison prolongée de la substance médicinale avec H+/K+-ATFase des cellules Pepciaal de l'estomac. La quantité d'action inhibitrice du rabeprazole de sodium par sécrétion d'acide atteint le plateau après trois jours de prise de rabeprazole de sodium. À la fin de l'admission, l'activité de sécrétion est rétablie dans les 1 à 2 jours.
Influence sur le niveau de gastrine dans le plasma
Dans les essais cliniques, les patients ont pris 10 ou 20 mg de rabéprazole de sodium par jour avec une durée de traitement allant jusqu'à 43 mois. Le taux de gastrite dans le plasma a été augmenté au cours des 2 à 8 premières semaines, ce qui reflète l'effet inhibiteur sur la sécrétion d'acide. La concentration de gastrine est revenue à son niveau d'origine généralement dans les 1 à 2 semaines suivant l'arrêt du traitement.
Influence sur les cellules de type entérochromaffine
Lors de l'étude d'échantillons de biopsie de l'estomac humain de la région antrum et du bas de l'estomac, 500 patients ayant reçu du rabéprazole de sodium ou une préparation de comparaison jusqu'à 8 semaines, changements constants dans la structure morphologique des cellules de type entérochromaffine, le degré de gravité gastrite, la fréquence de la gastrite atrophique, métaplasie intestinale ou propagation d'une infection Helicobacter pylori n'ont pas été découverts.
Dans une étude portant sur plus de 400 patients ayant reçu du raboprazol sodique (10 ou 20 mg / jour) jusqu'à 1 an, la fréquence de l'hyperplasie était faible et comparable à celle de l'omrazol (20 mg / kg). Aucun cas de changements adénomateux ou de tumeurs cancérigènes observés chez le rat n'a été enregistré.
Autres effets
Les effets systémiques du rabéprazole de sodium par rapport au système nerveux central, aux systèmes cardiovasculaire ou respiratoire n'ont pas été détectés pour le moment. Il a été démontré que le raboprazol de sodium à l'administration orale à une dose de 20 mg pendant 2 semaines n'affecte pas la fonction thyroïdienne, le métabolisme des glucides, les taux d'hormones paratiréoïdes dans le sang, ainsi que le cortisol, les œstrogènes, la testostérone, la prolactine, le glucagon, la FSG, LG, rénine, aldo.
Agent anti-secrète du groupe des inhibiteurs de la pompe à protons (N+/K+-ATFases), métabolisé dans les cellules pariétales de l'estomac en dérivés sulfonamides actifs qui inactivent les groupes sulfhydrile N+/K+-ATFases. Bloque la phase finale de la sécrétion d'acide chlorhydrique, réduisant la teneur en sécrétion basale et stimulée, quelle que soit la nature de l'irritant. Il a une lipophilicité élevée, pénètre facilement dans les cellules pariétales de l'estomac et s'y concentre, exerçant un effet cytoprotectoire et augmentant la sécrétion d'un hydrocarbonate.
L'effet anti-secrète après avoir pris à l'intérieur de 20 mg de rabéprazol se produit dans les 1 h et atteint un maximum après 2 à 4 heures, l'inhibition de la sécrétion alimentaire basale et stimulée de l'acide chlorhydrique après 23 heures après la prise de la première dose est de 62 et 82%, respectivement, la durée d'action est de 48 heures. Après la réception, l'activité sécrétoire se normalise en 2-3 jours. Au cours des 2 à 8 premières semaines de traitement, la concentration de gastrine dans le sérum sanguin augmente et revient aux niveaux initiaux dans les 1 à 2 semaines suivant l'annulation. N'affecte pas le système nerveux central, le sSS et le système respiratoire. Dans le contexte de la prise de rabéprazol pendant 36 mois, des changements constants dans la structure morphologique des cellules de type entérochromafin, le degré de gravité gastritique, la fréquence de la gastrite atrophique, la métaplasie intestinale ou la propagation de l'infection Helicobacter pylori introuvable.
L'effet sur la concentration de gastrine dans le plasma sanguin. Au début du traitement par le rabprazol, la concentration de gastrine dans le plasma sanguin augmente, ce qui reflète l'effet inhibiteur sur la sécrétion d'acide chlorhydrique. La concentration de gastrine revient à son niveau d'origine généralement dans les 1 à 2 semaines suivant l'arrêt du traitement. Pendant le traitement avec des médicaments anti-secrètes, une augmentation de la concentration sérique de gastrine se produit. En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A (CgA) dans le plasma sanguin augmente. Une concentration accrue de CgA peut interférer avec le diagnostic des tumeurs neuroendocrines.
Les données publiées l'indiquent, que l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) doit être arrêté dans la plage de 5 jours à 2 semaines avant de déterminer la concentration de CgA. Ce qui permet l'utilisation de données au niveau de CgA, qui peut être faussement augmenté pendant le traitement de l'IPP et revient à la plage de valeurs normales après son annulation.
Un agent anti-littéraire du groupe des inhibiteurs de la pompe à protons (N + / K + -ATFase) est métabolisé dans les cellules pariétales de l'estomac en dérivés de sulfonamide actifs qui inactivent les groupes sulfhydrile N + / K + -ATFase.
Bloque la phase finale de la sécrétion d'acide chlorhydrique, réduisant la sécrétion basale et stimulée, quelle que soit la nature de l'irritant. Il a une lipophilicité élevée, pénètre facilement dans les cellules pariétales de l'estomac et s'y concentre, exerçant un effet cytoprotectoire et augmentant la sécrétion d'un hydrocarbonate. L'effet anti-secrète après administration orale de 20 mg se produit dans les 1 h et atteint un maximum après 2-4 heures; l'inhibition de la sécrétion alimentaire basale et stimulée de l'acide après 23 heures après la prise de la première dose est de 62 et 82%, respectivement, la durée d'action est de 48 heures. Après la réception, l'activité sécrétoire se normalise en 2-3 jours. Au cours des 2 à 8 premières semaines de traitement, la concentration de gastrine dans le sérum sanguin augmente et revient aux niveaux initiaux dans les 1 à 2 semaines suivant l'annulation. N'affecte pas le système nerveux central, les systèmes cardiovasculaire et respiratoire. Dans le contexte de la prise de rabéprazol, des changements constants dans la structure morphologique des cellules de type entérochromafin, le degré de gastrite, la fréquence de la gastrite atrophique, la métaplasie intestinale ou la propagation de l'infection Helicobacter pylori introuvable.
L'effet sur la concentration de gastrine dans le plasma sanguin. Au début du traitement par le rabprazol, la concentration de gastrine dans le plasma sanguin augmente, ce qui reflète l'effet inhibiteur sur la sécrétion d'acide chlorhydrique.
La concentration de gastrine revient à son niveau d'origine généralement dans les 1 à 2 semaines suivant l'arrêt du traitement.
Le rabéprazol appartient à la classe des substances anti-secrétaires produites par le benzimidazole. Supprime la sécrétion de jus gastrique par inhibition spécifique de N + / K + -ATFase sur la surface sécrétoire des cellules pariétales de l'estomac. Bloque la phase finale de la sécrétion d'acide chlorhydrique, réduisant la sécrétion basale et stimulée, quelle que soit la nature de l'irritant.
Avec une lipophilicité élevée, il pénètre facilement les cellules pariétales de l'estomac, s'y concentre, exerce un effet cytoprotectoire et augmente la sécrétion de l'hydrocarbonate.
L'action anti-secrète après administration orale de 20 mg de rabéprazol se produit dans les 1 h et atteint un maximum après 2 à 4 heures; l'inhibition de la sécrétion alimentaire basale et stimulée de l'acide 23 heures après la prise de la première dose est de 62 et 82%, respectivement, et se poursuit jusqu'à 48 heures. À la fin de l'admission, l'activité de sécrétion est rétablie dans les 1 à 2 jours.
Au cours des 2 à 8 premières semaines de traitement par le rabéprazol, la concentration de gastrine dans le plasma sanguin augmente (ce qui reflète l'effet inhibiteur sur la sécrétion d'acide chlorhydrique) et revient à ses niveaux initiaux après 1 à 2 semaines après son annulation.
Rabeprazol n'a pas de propriétés anti-cholinergiques, n'affecte pas le système nerveux central, le SSS et le système respiratoire.
Dans le contexte de la prise de rabéprazol, des changements constants dans la structure morphologique des cellules de type entérochromafin, le degré de gastrite, la fréquence de la gastrite atrophique, la métaplasie intestinale ou la propagation de l'infection Helicobacter pylori introuvable.
Agent anti-littéraire du groupe des inhibiteurs de la pompe à protons (N+- K+- ATFases), métabolisé dans les cellules pariétales de l'estomac en dérivés sulfonamides actifs qui inactivent les groupes sulfhydrile N+- K+- ATFases.
Bloque le stade final de sécrétion d'acide chlorhydrique, réduisant la sécrétion basale et stimulée, quelle que soit la nature de l'irritant.
Il a une lipophilicité élevée, pénètre facilement dans les cellules pariétales de l'estomac et s'y concentre, exerçant un effet cytoprotectoire.
L'effet anti-secrète après administration orale de 20 mg se produit dans les 1 h et atteint un maximum après 2-4 heures; l'inhibition de la sécrétion alimentaire basale et stimulée de l'acide après 23 heures après la prise de la première dose est de 62 et 82%, respectivement; la durée est de 48 heures. Après la réception, l'activité sécrétoire se normalise en 2-3 jours.
Au cours des 2 à 8 premières semaines de traitement, la concentration de gastrine dans le sérum sanguin augmente et revient aux niveaux initiaux dans les 1 à 2 semaines suivant l'abolition du médicament. N'affecte pas le système nerveux central, le sSS et le système respiratoire.
Absorption
Le rasprazole est rapidement absorbé par les intestins et Cmax dans le plasma est atteint environ 3,5 heures après la prise à une dose de 20 mg. Changer Cmax et les valeurs d'ASC du râteau et de l'aérosol sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. La biodisponibilité absolue après administration orale de 20 mg (par rapport à en / en introduction) est d'environ 52%. De plus, la biodisponibilité ne change pas lorsque vous prenez à plusieurs reprises du rabéprazole. Bénévoles T sains1/2 du plasma est d'environ 1 h (0,7–1,5 h) et la clairance totale est de 3,8 ml / min / kg. Chez les patients atteints de lésions hépatiques chroniques, l'ASC a doublé par rapport à celles des volontaires sains, ce qui indique une diminution du métabolisme du premier passage, et T1/2 du plasma a augmenté de 2 à 3 fois. Ni le moment de la prise du médicament pendant la journée, ni l'antiacide n'affectent l'absorption du rabéprazol. Prendre un médicament pour les aliments gras ralentit l'absorption du rabéprazol de 4 heures ou plus, mais ni Cmax ni le degré d'absorption ne varie.
Distribution
Chez l'homme, le degré de liaison du rabéprazol avec les protéines plasmatiques est d'environ 97%.
Métabolisme et élevage
Ayez des gens en bonne santé. Après une seule réception de 20 mg de tagged 14Avec le rabéprazol, le sodium d'un médicament inchangé dans l'urine n'a pas été trouvé. Environ 90% du rabéprazol est excrété avec de l'urine, principalement sous la forme de deux métabolites: le conjugué d'acide mercapturotique (M5) et d'acide carbonique (M6), ainsi que sous la forme de deux métabolites inconnus identifiés lors de l'analyse toxicologique. Le reste du raboprazol de sodium adopté est excrété avec des excréments. La production totale est de 99,8%. Ces données indiquent un petit retrait des métabolites du rabéprazol sodique avec la bile. Le métabolite principal est le thioephyr (M1). Le seul métabolite actif est le desméthyl (M3), mais il a été observé à une faible concentration chez un seul participant à la recherche après avoir pris 80 mg de rabéprazol.
Le stade terminal de l'insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale stable au stade terminal qui doivent maintenir l'hémodialyse (créatinine Cl <5 ml / min / 1,73 m2), l'élimination du rabéprazol sodique est similaire à celle des volontaires sains. AUC et Cmax ces patients étaient environ 35% inférieurs aux volontaires sains. En moyenne T1/2 le rabéprazole était de 0,82 heure pour les volontaires sains, de 0,95 heure pour les patients pendant l'hémodialyse et de 3,6 heures après l'hémodialyse. La clairance du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale ayant besoin d'hémodialyse était environ 2 fois plus élevée que chez les volontaires sains.
Cirrhose chronique compensée. Les patients atteints de cirrhose chronique compensée du foie portent du rabéprazole de sodium à une dose de 20 mg une fois par jour, bien que l'ASC soit doublée et Cmax augmenté de 50% par rapport aux volontaires sains du sexe approprié.
Patients âgés. Chez les patients plus âgés, l'élimination du rabéprazol est quelque peu ralentie. Après 7 jours de prise de râteau et de râteau pour 20 mg / jour, l'ASC était environ deux fois plus importante que Cmax augmenté de 60% par rapport aux jeunes volontaires sains. Cependant, il n'y avait aucun signe de cumul du rabéprazol.
Polymorphisme du CYP2C19. Chez les patients présentant un métabolisme retardé CYP2C19, après 7 jours de prise de râteau à une dose de 20 mg / jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et T1/2 - 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres pour les métaboliseurs rapides, tandis que Cmax augmente de 40%.
Absorption - élevée, Tmax - 3,5 heures. Cmax et l'ASC dans le plasma sanguin sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. Métabolisé dans le foie avec la participation des isopéries CYP2C9 et CYP3A4. Biodisponibilité - 52%, n'augmente pas avec plusieurs repas. T1/2 - 0,7–1,5 h, clairance - (283 ± 98) ml / min.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, l'ASC est 2 fois augmentée, T1/2 - 2-3 fois.
Chez les patients âgés, la concentration dans le plasma sanguin augmente de 2 fois. Cmax - de 60%.
La connexion avec les protéines plasmatiques sanguines est de 97%. Il est excrété par les reins - 90% sous forme de 2 métabolites: le conjugué d'acide mercapturique (M5) et d'acide carbonique (M6), à travers les intestins - 10%.
Groupes de patients spéciaux
Échec rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale stable au stade terminal qui doivent maintenir l'hémodialyse (créatinine Cl <5 ml / min / 1,73 m2), l'élimination du rabéprazol sodique est similaire à celle des volontaires sains. AUC et Cmax ces patients étaient environ 35% inférieurs aux volontaires sains. En moyenne T1/2 le rabéprazole était de 0,82 heure pour les volontaires sains, de 0,95 heure pour les patients pendant l'hémodialyse et de 3,6 heures après l'hémodialyse. La clairance du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale ayant besoin d'hémodialyse était environ 2 fois plus élevée que chez les volontaires sains.
Échec pédiatrique. Les patients atteints de cirrhose chronique compensée du foie portent du rabéprazole à une dose de 20 mg 1 fois par jour, bien que l'ASC soit doublée et Cmax augmenté de 50% par rapport aux volontaires sains.
Âge des personnes âgées. Chez les patients âgés, l'élimination du rabéprazol est quelque peu retardée. Après 7 jours de prise d'abéprazole de 20 mg / jour, l'ASC était environ deux fois plus que Cmax augmenté de 60% par rapport aux jeunes volontaires sains. Cependant, il n'y avait aucun signe de cumul du rabéprazol.
Polymorphisme SYR2S19. Chez les patients présentant un métabolique retardé de l'isoprolément du CYP2C19, après 7 jours de prise de rabéprazol à une dose de 20 mg / jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et T1/2 - 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres pour les métaboliseurs rapides, tandis que Cmax augmente de 40%.
Absorption - élevée, Tmax - 3,5 heures. Cmax et l'ASC dans le plasma sanguin sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. Métabolisé dans le foie avec la participation d'isopermes du cytochrome CYP2C9 et CYP3A. La biodisponibilité - 52%, n'augmente pas avec l'apport multiple. T1/2 - 0,7–1,5 h, clairance - (283 ± 98) ml / min. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, l'ASC est 2 fois plus élevée. T1/2 - 2-3 fois. Chez les patients plus âgés, la concentration plasmatique sanguine augmente de 2 fois. Cmax - de 60%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 97%. Il est excrété par les reins - 90% sous forme de 2 métabolites: le conjugué d'acide mercapturique (M5) et d'acide carbonique (M6); à travers les intestins - 10%.
Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers
Échec rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale stable au stade terminal qui doivent maintenir l'hémodialyse (créatinine Cl <5 ml / min / 1,73 m2), l'élimination du rabéprazol est similaire à celle de volontaires sains. AUC et Cmax ces patients étaient environ 35% inférieurs aux volontaires sains. En moyenne, T1/2 le rabéprazole était de 0,82 heure pour les volontaires sains, de 0,95 heure pour les patients pendant l'hémodialyse et de 3,6 heures après l'hémodialyse. La clairance du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale ayant besoin d'hémodialyse était environ 2 fois plus élevée que chez les volontaires sains.
Échec pédiatrique. Les patients atteints de cirrhose chronique compensée du foie tolèrent bien le rabéprazole à une dose de 20 mg 1 fois par jour, bien que l'ASC soit doublée et Cmax augmenté de 50% par rapport à ces indicateurs chez des volontaires sains.
Patients âgés. Chez les patients plus âgés, l'élimination du rabéprazol est quelque peu ralentie. Après 7 jours de prise de râteau à une dose de 20 mg 1 fois par jour, l'ASC était environ deux fois plus importante que Cmax augmenté de 60% par rapport aux jeunes volontaires sains; aucun signe de cumul avec le rabéprazol n'a été noté.
Polymorphisme du CYP2C19. Chez les patients présentant un métabolisme retardé, le CYP2C19 après 7 jours de prise de râteau à une dose de 20 mg / jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et T1/2 - 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres pour les métaboliseurs rapides, tandis que Cmax augmente de 40%.
Absorption. Rabeprazol est rapidement absorbé par les intestins et son Cmax dans le plasma sont atteints environ 3,5 heures après la prise d'une dose de 20 mg. Changer Cmax dans le plasma et l'ASC, les valeurs de râteau et d'aérosol sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. La biodisponibilité absolue après administration orale de 20 mg (par rapport à en / en introduction) est d'environ 52%. De plus, la biodisponibilité ne change pas lorsque vous prenez à plusieurs reprises du rabéprazole. Bénévoles T sains1/2 du plasma est d'environ 1 h (variant de 0,7 à 1,5 h), et la clairance totale est de 3,8 ml / min / kg. Chez les patients atteints de lésions hépatiques chroniques, l'ASC a été doublée par rapport aux volontaires sains, ce qui indique une diminution du métabolisme du premier passage, et T1/2 du plasma a augmenté de 2 à 3 fois. Ni le moment de la prise du médicament pendant la journée, ni l'antiacide n'affectent l'absorption du rabéprazol. Prendre un médicament pour les aliments gras ralentit l'absorption du rabéprazol de 4 heures ou plus, mais ni Cmaxni le degré d'absorption ne varie.
Distribution. Chez l'homme, le degré de liaison du rabéprazol avec les protéines plasmatiques est d'environ 97%.
Métabolisme et élevage
Ayez des gens en bonne santé après avoir pris une dose orale unique de 20 mg 14Aucun abéprazole bien fixé d'un médicament inchangé dans l'urine n'a été trouvé. Environ 90% du rabéprazol est excrété avec de l'urine, principalement sous la forme de deux métabolites: le conjugué d'acide mercapturotique (M5) et d'acide carbonique (M6), ainsi que sous la forme de deux métabolites inconnus identifiés lors de l'analyse toxicologique. Le reste du rabéprazol adopté est excrété. La production totale est de 99,8%. Ces données indiquent un petit retrait des métabolites biliaires du rabéprazol. Le métabolite principal est le thioephyr (M1). Le seul métabolite actif est le desméthyl (M3), mais il a été observé à une faible concentration chez un seul participant à la recherche après avoir pris 80 mg de rabéprazol.
Le stade terminal de l'insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale stable au stade terminal qui doivent maintenir l'hémodialyse (créatinine Cl <5 ml / min / 1,73 m2), l'élimination du rabéprazol est similaire à celle de volontaires sains. AUC et Cmax ces patients étaient environ 35% inférieurs aux volontaires sains. En moyenne T1/2 le rabéprazole était de 0,82 heure pour les volontaires sains, de 0,95 heure pour les patients pendant l'hémodialyse et de 3,6 heures après l'hémodialyse. La clairance du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale ayant besoin d'hémodialyse était environ deux fois plus élevée que chez les volontaires sains.
Cirrhose chronique compensée. Les patients atteints de cirrhose chronique compensée du foie portent du rabéprazole à une dose de 20 mg 1 fois par jour, bien que l'ASC soit doublée et Cmax augmenté de 50% par rapport à ces indicateurs chez des volontaires sains du sexe approprié.
Patients âgés. Chez les patients plus âgés, l'élimination du rabéprazol est quelque peu ralentie. Après 7 jours de prise du râteau, 20 mg / jour chez les patients âgés, l'ASC était environ deux fois plus élevée et Cmax augmenté de 60% par rapport aux jeunes volontaires sains. Cependant, il n'y avait aucun signe de cumul du rabéprazol.
Polymorphisme du CYP2C19. Chez les patients présentant un métabolisme retardé CYP2C19, après 7 jours de prise de râteau à une dose de 20 mg / jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et T1/2 - 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres pour les métaboliseurs rapides, tandis que Cmax augmente de 40%.
Absorption - se produit dans l'intestin grêle (en raison de la présence d'une coque soluble intestinale résistante à l'acide) - élevée, Tmax - 3,5 heures. Valeurs Cmax et l'ASC sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. Métabolisé dans le foie avec la participation d'isopéries du cytochrome P450 CYP2C19 et CYP3A4. Biodisponibilité - 52%, n'augmente pas avec plusieurs repas. T1/2 - 0,7–1,5 h, clairance - (283 ± 98) ml / min.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique chronique, faibles ou modérés après un seul rendez-vous, l'ASC augmente de 2 fois, T1/2 - 2-3 fois. Après avoir pris 20 mg de rabéprazol en 7 jours, l'ASC augmente de 1,5 fois, T1/2 - 1,2 fois.
Chez les patients présentant un stade terminal stable d'insuffisance rénale nécessitant une hémodialyse (créatinine Cl inférieure à 5 ml / min / 1,73 m2), la distribution de la racoprazol sodique est proche de celle des individus en bonne santé.
Chez les patients âgés, après avoir pris du rabéprazole pendant 7 jours, l'ASC est 2 fois plus élevée, Cmax - 60% de plus que les jeunes.
La connexion avec les protéines plasmatiques est de 97%.
Il est excrété par les reins - 90% sous forme de deux métabolites: le conjugué d'acide mercapturique (M5) et d'acide carbonique (M6); intestins - 10%.
Chez les patients présentant un métabolisme retardé CYP2C19, après 7 jours de prise de râteau à une dose de 20 mg / jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et T1/2 - 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres pour les métaboliseurs rapides, tandis que Cmax augmente de 40%.
- La diminution de la sécrétion des glandes gastriques est un inhibiteur de la pompe à protons [inhibiteurs de la pompe à garniture]
Система цитохрома P450
Рабепразол натрия, как и другие ИПП, метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома P450, — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируется ли у пациентов диазепам усиленно или слабо).
Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Cmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmax для рабепразола увеличились на 11 и 34% соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Cmax увеличились на 42 и 46% соответственно — для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.
Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока
Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.
Атазанавир
При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ИПП. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ИПП, включая рабепразол.
Антацидные средства
В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.
Прием пищи
В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако Cmax и AUC не изменяются.
Циклоспорин
Эксперименты in vitro c использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т.е. в концентрации, в 50 раз превышающей Cmax для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола в эквивалентных концентрациях.
Метотрексат
Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа, можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить его T1/2. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.
Рабепразол замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение Cmin дигоксина на 22%. При одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола, дигоксина или других препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка.
Рабепразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии или наличии соответствующих клинических симптомов.
Не рекомендуется одновременное применение рабепразола с атаназавиром, т.к. значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.
Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, опубликованных фармакокинетических исследований и ретроспективного анализа, можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (особенно высоких доз) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2. Однако специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.
При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11 и 34% соответственно, a AUC и Cmax 14-гидроксикларитромицина (активный метаболит кларитромицина) увеличивались на 42 и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Совместное назначение с рабепразолом натрия кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови. Не рекомендуется совместное применение рабепразола с атаназавиром, т.к. значительно снижаются эффекты атаназавира.
Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.
Одновременный прием ингибиторов протонной помпы и метотрексата может привести к повышению концентрации и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2.
При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11 и 34% соответственно, a AUC и Cmax 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови.
Не рекомендуется совместное применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) с атаназавиром, т.к. значительно снижаются эффекты атаназавира.
Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.
При одновременном приеме ИПП и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение T1/2.
При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и кларитромицина показатели AUC и Cmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11 и 34% соответственно, а AUC и Cmax 14-гидроксикларитромицина (активный метаболит кларитромицина) увеличивались на 42 и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и/или магния гидроксид, не приводит к клинически значимому взаимодействию.
Рабепразол замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина — на 22%.
Не взаимодействует с жидкими антацидами. Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой CYP450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
However, we will provide data for each active ingredient