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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
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Dentro, 1 hora antes o 2 horas después de comer, tragar por completo, sin masticar, beber con una pequeña cantidad de agua.
Dosis diaria recomendada de Zitig® es 1 g (4 tabletas. 250 mg) 1 vez al día. Droga Zitiga® usado con dosis bajas de pre-nisolona. La dosis recomendada de pre-nisolona es de 10 mg / día.
Droga Zitiga® No debe tomarse con alimentos.
No se recomienda comer durante 1 hora después de tomar el medicamento. Antes de comenzar el tratamiento con Zitig®, cada 2 semanas durante los primeros 3 meses de tratamiento, y luego mensualmente se debe medir la actividad de las transaminasas séricas y la concentración de bilirrubina. La EA, la concentración de potasio en sangre y el retraso de líquidos en el cuerpo deben evaluarse mensualmente. Cuando falta otra dosis diaria de Zitig® al día siguiente, debe tomar la dosis habitual del medicamento omitido.
Corrección de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática
No se requiere la corrección de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática. No hay datos sobre la eficiencia y la seguridad del acetato de abiron cuando se usa repetidamente en pacientes con insuficiencia hepática de grados moderados o severos (clase B o C para Child Pugh), por lo que es imposible predecir la corrección de dosis necesaria. Droga Zitiga® debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática de grado moderado y solo si el uso del tratamiento supera claramente el riesgo potencial. Droga Zitiga® no se pueden asignar pacientes con insuficiencia hepática.
Si durante el tratamiento con el medicamento los pacientes desarrollaron signos de hepatotoxicidad (aumento de la actividad de ALT o AST, 5 veces mayor que VGN, o concentraciones de bilirrubina 3 veces mayores que VGN), la terapia debe suspenderse inmediatamente hasta que los indicadores de función hepática estén completamente normalizados.
La terapia repetida en pacientes con función hepática normalizada se puede comenzar con una dosis reducida de 500 mg (2 tabletas).) 1 vez al día. En este caso, la actividad de las transaminasas séricas y la concentración de bilirrubina deben controlarse al menos cada 2 semanas durante 3 meses y luego mensualmente. Si se producen signos de hepatotoxicidad al tomar una dosis de 500 mg, terapia con Zitig® debe ser detenido.
Si los pacientes desarrollan una forma grave de hepatotoxicidad durante cualquier período de tratamiento (la actividad ALT o AST excede la VGN en 20 veces), el medicamento de Zitiga® debe deshacerse, la reelección del medicamento en tales pacientes no es posible.
Grupos especiales de pacientes
Aplicación en pacientes con insuficiencia hepática. Para los pacientes que tienen una disfunción hepática leve antes del tratamiento (clase A según la clasificación Child-Pew), no se requiere la corrección de la dosis del medicamento. Droga Zitiga® debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática de grado moderado y solo si el uso del tratamiento supera claramente el riesgo potencial. Droga Zitiga® a los pacientes con insuficiencia hepática no se les puede asignar un grado grave (clase B y C según la clasificación Child-Pew).
Aplicación en pacientes con insuficiencia renal. Para pacientes con insuficiencia renal, no se requiere corrección de dosis. Sin embargo, el medicamento Zitig debe recetarse cuidadosamente® pacientes con cáncer de próstata con insuficiencia renal, desde datos clínicos sobre el uso de Zitiga® tales pacientes están ausentes.
Niños. Para niños, el uso de Zitig® irrelevante, ya que esta categoría de edad no tiene cáncer de próstata.
hipersensibilidad al componente activo o cualquier sustancia auxiliar del fármaco;
insuficiencia hepática grave;
infancia hasta 18 años.
Con precaución : deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa; pacientes con cáncer de próstata con insuficiencia renal de grado severo (datos clínicos sobre el uso de Zitig® tales pacientes están ausentes); tratamiento de pacientes cuya condición puede deteriorarse cuando aumenta la EA o se desarrolla hipocalemia (incluyendo.h. pacientes con insuficiencia cardíaca, recientemente sufridos por infarto de miocardio o arritmia ventricular, la fracción de eyección ventricular izquierda de menos del 50% y la insuficiencia cardíaca de grado III - IV según la clasificación NYHA).
Los fenómenos indeseables más frecuentes en el tratamiento de Zitig® son edema periférico, hipocalemia, aumento de la presión arterial, infecciones del tracto urinario, hematuria, aumento de la actividad de AST, aumento de la actividad de ALT, dispepsia, fracturas.
Las reacciones no deseadas se sistematizan en relación con cada uno de los sistemas de órganos utilizando la siguiente clasificación de frecuencia: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/1000); muy raramente.
Enfermedades infecciosas : muy a menudo - infecciones del tracto urinario; a menudo - sepsis.
Del sistema endocrino: con poca frecuencia: función insuficiente de las glándulas suprarrenales.
Resultados de la investigación de laboratorio: muy a menudo - hipocalemia; a menudo - hipertrigliceridemia, aumento de la actividad de ALT, AST .
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: a menudo - fracturas (con la excepción de fracturas patológicas); con poca frecuencia - rabdomiólisis, miopatía.
De los riñones y el tracto urinario: a menudo hematuria.
Desde el lado del MSS: muy a menudo: un aumento en la presión arterial; a menudo - insuficiencia cardíaca, incluyendo.h. insuficiencia cardíaca aguda, insuficiencia ventricular, reducción de la fracción de emisión del ventrículo izquierdo; angina de pecho, anritmia, fibrilación auricular, taquicardia; frecuencia desconocida - infarto de miocardio.
Del sistema respiratorio: raramente - alveolitis alérgica.
Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo - diarrea; a menudo - dispepsia.
Violaciones generales : muy a menudo - edema periférico.
De la piel y el tejido subcutáneo: a menudo - erupción cutánea.
Tratamiento: No hay antídoto específico. En caso de sobredosis, tomar la droga de Zitig® Las actividades generales de apoyo deben suspenderse y llevarse a cabo, incluido el control de la arritmia. La función del hígado también debe ser monitoreada.
Los voluntarios sanos han estudiado la farmacocinética del acetato de abiron y el abiron con etapas tardías de cáncer de próstata metastásico y pacientes no oncológicos con insuficiencia renal o hepática. Acetato de abirateron in vivo se convierte rápidamente en un abiron, que es un inhibidor de la biosíntesis de antrogen.
Absorción. Cuando se usa por vía oral Zitiga® en la parte posterior de Tmax en plasma sanguíneo es de aproximadamente 2 horas. Tomando la droga Zitig® con alimentos, en comparación con tomar el medicamento con el estómago vacío, conduce a un aumento de 10 veces en el AUC y un aumento de 17 veces en Cmax abiron, dependiendo del contenido de grasa de los alimentos aceptados. Dada la variedad normal de contenido y composición de alimentos, tomar la droga de Zitig® con los alimentos tiene la capacidad de tener un efecto sistémico diverso. Por lo tanto, la droga Zitiga® No debe tomarse con alimentos.
Distribución. Vinculación de proteínas plasmáticas 14C-abirateron es 99.8%. Seming Vd es de aproximadamente 5630 l, lo que indica que el abiron se distribuye activamente en los tejidos periféricos.
Metabolismo. Para uso oral 14Acetato de C-abiraterón en cápsulas, acetato de abiron hidrolizado a abiberon, que a su vez se sometió al metabolismo, incluida la sulfatación, la hidroxilación y la oxidación, principalmente en el hígado. La mayor parte de la circulación 14El acetato de C-abirateron (aproximadamente el 92%) tenía la forma de un metabolito de abiberon. De los 15 metabolitos detectables para cada uno de los dos metabolitos principales: sulfato de alibaterón y óxido de N de sulfato de anabiraterón, representaron el 43% de la radiactividad total.
La conclusión. Según estudios realizados con voluntarios sanos, T promedio1/2 El abiron en el plasma fue de aproximadamente 15 horas. Al tomar la etiqueta 14Acetato de C-abirateron a una dosis de 1 g, aproximadamente el 88% de la dosis radiactiva se descargó a través de los intestinos y aproximadamente el 5% fue excretado por los riñones. Las principales sustancias encontradas en las heces fueron el acetato de abiron constante y el abiraterón (aproximadamente 55 y 22% de la dosis introducida, respectivamente).
Grupos especiales de pacientes
Pacientes con insuficiencia hepática. Se estudió la farmacocinética del acetato de abiron en pacientes con grados leves a moderados de insuficiencia hepática (clase A y B según la clasificación Child-Pew, respectivamente) y voluntarios sanos. El efecto sistémico del acetato de abiron después de un solo uso interno en una dosis de 1 g aumentó en aproximadamente un 11% en pacientes con un grado leve de insuficiencia hepática y en un 260% en pacientes con un grado moderado de insuficiencia hepática. T. medio1/2 abirateron aumentó a aproximadamente 18 horas en pacientes con un grado leve de insuficiencia hepática y a aproximadamente 19 horas en pacientes con un grado moderado de insuficiencia hepática. Para pacientes con un grado leve de insuficiencia hepática, no se requiere corrección de dosis del medicamento. Droga Zitiga® no se recomienda asignar pacientes con grados moderados o severos de insuficiencia hepática (clase B o C para Child Pugh), ya que en este caso es imposible predecir la corrección de dosis necesaria. Por lo tanto, la droga Zitiga® debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática de grado moderado solo si el uso del tratamiento supera claramente el riesgo potencial. Droga Zitiga® no se pueden asignar pacientes con insuficiencia hepática grave. Los pacientes que han desarrollado hepatotoxicidad durante el tratamiento con el medicamento pueden requerir cancelación temporal del medicamento y corrección de la dosis.
Pacientes con insuficiencia renal. Se comparó la farmacocinética del abiron en pacientes con la etapa terminal de insuficiencia renal, que recibieron un esquema de hemodiálisis estándar y en pacientes con función renal normal. El efecto sistémico del acetato de abiron después de tomarse en una dosis de 1 g en pacientes con la etapa terminal de insuficiencia renal que recibieron hemodiálisis no aumentó. Se debe tener cuidado con la droga Zitig® pacientes con cáncer de próstata con insuficiencia renal, desde datos clínicos sobre el uso de Zitiga® tales pacientes están ausentes.
Impacto en el intervalo QT . Se establece que la droga Zitiga® no tiene un efecto significativo en el intervalo QT / QTc.
El mecanismo de acción
Acetato de abirateron in vivo se convierte en un abiron, que es un inhibidor de la biosíntesis de antrogen. En particular, el abiraterón inhibe selectivamente la actividad de la enzima 17α-hidroxilasa / C17.20-lases (CYP17). Esta enzima se expresa y es necesaria para la biosíntesis de andrógenos en los testículos, las glándulas suprarrenales y las células tumorales del tumor de próstata. CYP17 cataliza la conversión de pregnolón y progesterona por 17α-hidroxilado y desconexión de C17.20 en los precursores de la testosterona: deshidroepianderosterona y androstendion, respectivamente. El frenado de la actividad de CYP17 también se acompaña de un aumento en la síntesis de mineralocorticoides en las glándulas suprarrenales.
El cáncer de próstata sensible al anrógeno responde al tratamiento que reduce la concentración de androgénico. La terapia antiandrogénica, como el uso de agonistas de luliberina o una orquidectomía, debilita la síntesis de andrógenos en los testículos, pero no afecta la síntesis de andrógenos en las glándulas suprarrenales y los tumores. El uso de Zitig® junto con los agonistas de luliberina (u orquidectomía) reduce la concentración de testosterona en el suero sanguíneo a un nivel inferior al umbral de determinación.
Droga Zitiga® reduce la concentración de testosterona y otros andrógenos en suero por debajo de los indicadores que se pueden obtener en el contexto del uso de agonistas de luliberina o después de la orquidectomía. Esto se debe a la inhibición selectiva de la enzima CYP17, que se requiere para una biosíntesis de andrógenos. La concentración de PSA sirve como biomarcador en pacientes con cáncer de próstata.
Efecto analgético. La proporción de pacientes con efectos analgésicos paliativos fue confiablemente mayor cuando usaban Zitig®en comparación con el grupo placebo. Además, en comparación con los pacientes que reciben placebo, una proporción menor de pacientes que reciben el medicamento de Zitiga® Se observó progresión del síndrome de dolor.
El riesgo de desarrollar complicaciones óseas. En comparación con el grupo placebo, la menor proporción de pacientes que reciben el medicamento de Zitiga®, hubo casos de daño en el tejido óseo, que incluyeron una fractura patológica, compresión espinal, irradiación ósea paliativa, tratamiento quirúrgico del hueso.
- Otros antagonistas hormonales y sus otros análogos [Agentes hormonales tipocumor y antagonistas hormonales]
El impacto potencial de otras drogas en los efectos del abiron. Al examinar voluntarios farmacocinéticos sanos con un inductor fuerte de isofeno CYP3A4, rimpicina, 600 mg por día durante 6 días, y luego una dosis única de acetato de aberón, 1000 mg, un AUC plasmático promedio∞ abirateron disminuyó en un 55%.
Se debe evitar compartir Zitig® y inductores fuertes del isofenio CYP3A4 (p. ej. fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital). La prescripción de este grupo de medicamentos es posible solo después de una evaluación exhaustiva de la efectividad clínica.
El impacto potencial de Zitig® sobre el efecto de otras drogas. Abirateron inhibe las isoferas hepáticas involucradas en el metabolismo de los fármacos: CYP2D6 y CYP2C8.
En un estudio clínico, al determinar la efectividad del acetato de abiron (más prednisona) por dosis de dextrometorfano CYP2D6 del sustrato, el efecto sistémico del dextrometorfano aumentó en aproximadamente un 200%. AUC24 para dextrorfan, el metabólico activo de dextrometorfan, aumentó en aproximadamente un 33%.
Se recomienda que recete cuidadosamente el medicamento Zitiga® para pacientes que reciben medicamentos metabolizados por el isofenio CYP2D6, especialmente para medicamentos con un índice terapéutico estrecho. En tales casos, se debe considerar reducir la dosis de medicamentos con un índice terapéutico estrecho, metabolizado por la isoenzima CYP2D6, que incluye. como metoprolol, propranololol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, profenón, flecainida, codeína, oxicodona y tramadol.
En el mismo estudio, al determinar la efectividad del acetato de abiron (más prednisona) por dosis del sustrato CYP1A2, la teofilina no mostró un cambio en el efecto sistémico de la teofilina.
En un estudio de las interacciones CYP2C8, los fármacos en sujetos sanos, la pioglitasona AUC aumentó en un 46% y el AUC M-III y M-IV, cada uno de los metabolitos activos de la pioglitasona, disminuyó en un 10% con la introducción de pioglitasona junto con una dosis de acetato de aberona 1000 mg. Aunque estos resultados muestran que no se espera un aumento clínicamente significativo en la exposición si el medicamento Zitiga® utilizado en combinación con otros medicamentos, que son eliminados principalmente por CYP2C8, los pacientes deben ser observados para detectar signos de toxicidad de sustratos de CYP2C8 con un índice terapéutico estrecho si se usan simultáneamente con Zitiga®.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La fecha de vencimiento de Zitig®2 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Pastillas | 1 mesa. |
sustancia activa : | |
acetato de abirateron | 250 mg |
sustancias auxiliares : monogidrato de lactosa - 198,65 mg; MCC - 141,22 mg; croscarmelosis sódica - 42,9 mg; obediente (K29 / K32) - 35,75 mg; laurilsulfato de sodio - 28,6 mg; coloide dióxido de silicio, 5 |
Pastillas, 250 mg. 120 tabletas cada una. en una botella de PEWP, una tapa de polipropileno drogada con un sistema de protección de autopsia para niños. 1 fl. en un paquete de cartón.
De acuerdo con la receta.
Tomando la droga Zitig® Al mismo tiempo que los alimentos, aumenta significativamente la absorción de abiron. La efectividad y seguridad de Zitig®aceptado con alimentos no está instalado. Droga Zitiga® No debe tomarse con alimentos.
Aumento de la UD, hipocalemia y retraso de fluidos debido al exceso de mineralocorticoides
Droga Zitiga® puede causar un aumento en la presión arterial, hipocalemia y retraso de líquidos debido a un aumento en la concentración de mineralocorticoides debido a la inhibición de la enzima CYP17. Tomar corticosteroides debilita el efecto estimulante de ACTG, lo que conduce a una disminución en la frecuencia y gravedad de estas reacciones secundarias. Se debe tener cuidado en el tratamiento de pacientes cuya condición clínica puede deteriorarse cuando aumenta la EA, se desarrolla hipocalemia o retraso de líquidos en el cuerpo (por ejemplo, pacientes con insuficiencia cardíaca que recientemente sufrieron infarto de miocardio o arritmia ventricular).
Droga Zitiga® Los pacientes con enfermedad cardiovascular en la historia deben ser recetados cuidadosamente. La seguridad del medicamento en pacientes con una fracción de emisión del ventrículo izquierdo de <50% o con insuficiencia cardíaca de la clase funcional III - IV según la clasificación NYHA no instalado.
Antes de comenzar el uso de Zitig® se debe ajustar la hipocalemia y la mejora de la EA.
AD, la concentración de potasio en el plasma sanguíneo y el grado de retraso del líquido deben controlarse al menos una vez al mes.
Hepatotoxicidad y insuficiencia hepática
Los estudios clínicos registraron un aumento pronunciado en la actividad de las enzimas hepáticas, lo que requiere la abolición o corrección de la dosis del fármaco. La actividad de las transaminasas séricas y la bilirrubina debe medirse antes del inicio del uso de Zitig®, cada 2 semanas durante los primeros 3 meses de tratamiento, y luego mensualmente. Al desarrollar síntomas y signos clínicos que sugieren una función hepática alterada, la actividad transaminasa sérica debe medirse inmediatamente.
Con un aumento en la actividad ALT o AST 5 veces mayor que la concentración de VGN o bilirrubina 3 veces mayor que VGN, el uso de Zitig® La función del hígado debe detenerse de inmediato y controlarse cuidadosamente. Droga Zitiga® puede aplicarse nuevamente solo después del retorno de los indicadores de función hepática a los valores iniciales y solo si se asignan dosis más bajas.
Si los pacientes desarrollan una forma grave de hepatotoxicidad durante cualquier período de tratamiento (la actividad ALT o AST excede la VGN en 20 veces), el medicamento de Zitiga® debe deshacerse, la reelección del medicamento en tales pacientes no es posible.
No se requiere la corrección de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática. No hay datos sobre la efectividad y seguridad del uso repetido de acetato de abiron en pacientes con insuficiencia hepática de grado moderado o severo (clase B o C para Child Pugh), por lo que no se puede predecir la necesidad de corregir la dosis. Droga Zitiga® debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática solo si el uso del tratamiento excede claramente el posible riesgo. Droga Zitiga® no se pueden asignar pacientes con insuficiencia hepática.
Mujeres en edad fértil
Droga Zitiga® no destinado a ser utilizado en mujeres. Se supone que tomar inhibidores de CYP17 por mujeres embarazadas cambiará la concentración de hormonas, lo que puede afectar el desarrollo del feto. Para evitar la exposición accidental, las mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazadas no deben trabajar con un medicamento sin guantes.
Anticoncepción en hombres y mujeres
No se sabe si el abiron o sus metabolitos están presentes en los espermatozoides. Es necesario usar un condón si se planifica una relación sexual con una mujer embarazada. Si se planean relaciones sexuales con una mujer en edad fértil, se debe usar un condón junto con otros métodos anticonceptivos efectivos.
Habilidad de concepción
No se han realizado estudios sobre los efectos tóxicos del acetato de abiron en el sistema reproductivo; No hay evidencia del efecto del fármaco sobre la capacidad de concebir.
Embarazo y lactancia
Droga Zitiga® No aplicable en mujeres. Datos sobre el uso de Zitig® las mujeres embarazadas no lo hacen. Droga Zitiga® contraindicado para mujeres embarazadas y capaces de quedar embarazadas.
No se sabe si se derivan el acetato de abiron o sus metabolitos con la leche.
Cancelación del SCS y compra de situaciones estresantes
Al cancelar la prenisona, se debe tener precaución y se deben controlar los signos de una función insuficiente de la corteza suprarrenal. Si el uso de la droga de Zitig® continúa después de la abolición del SCS, luego se debe controlar la aparición de síntomas de exceso de mineralocorticoides. En pacientes que reciben prenisona durante situaciones estresantes, se puede requerir una mayor dosis de SCS antes, durante y después de una situación estresante.
Prescripción simultánea de Zitig® y quimioterapia
Seguridad y eficiencia del uso simultáneo de Zitig® y la quimioterapia citotóxica no están instaladas.
Información sobre algunas de las sustancias auxiliares que componen la droga Zitiga®
Este medicamento contiene 1 mmol (27,2 mg) de sodio en cada dosis (4 tabletas).), que debe tenerse en cuenta al tratar a pacientes que reciben una dieta con un contenido de sodio controlado.
El impacto en la conducción y el trabajo con mecanismos. Droga Zitiga® no afecta ni tiene un efecto insignificante sobre la capacidad de conducir un automóvil y los mecanismos de movimiento.
- C61 Neoplasia prostática maligna
- C79.8 Neoplasia maligna secundaria de otras localizaciones específicas
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