Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Qiang Yi está disponible como una solución de 2.5 mg / 5 ml (0.5 mg / ml) para tomar y como tabletas frágiles (dirigidas) de 5 mg, que permiten la administración de 2.5 mg si es necesario. Qiang Yi se puede tomar independientemente del consumo de alimentos.
Rinitis alérgica plurianual
Niños de 6 meses a 2 años
La dosis inicial recomendada de Qiang Yi es de 1.25 mg (1/2 cucharadita de solución a tomar) [2.5 ml] una vez al día por la noche. La dosis una vez al día de 1.25 mg no debe excederse con una exposición comparable a los adultos que reciben 5 mg.
Urticaria idiopática crónica
Adultos y niños a partir de 12 años
La dosis recomendada de Qiang Yi es de 5 mg (1 tableta o 2 cucharaditas [10 ml] de solución para tomar) una vez al día por la noche. Algunos pacientes pueden controlarse adecuadamente una vez al día con 2.5 mg (1/2 tableta o 1 cucharadita [5 ml] de solución para tomar).
Niños de 6 a 11 años
La dosis recomendada de Qiang Yi es de 2.5 mg (1/2 tableta o 1 cucharadita [5 ml] de solución para tomar) una vez al día por la noche. No se debe exceder la dosis de 2.5 mg porque la exposición sistémica a 5 mg es aproximadamente el doble que en adultos.
Niños de 6 meses a 5 años
La dosis inicial recomendada de Qiang Yi es de 1.25 mg (1/2 cucharadita de solución a tomar) [2.5 ml] una vez al día por la noche. La dosis una vez al día de 1.25 mg no debe excederse con una exposición comparable a los adultos que reciben 5 mg.
Ajuste de dosis para disfunción renal y hepática
En adultos y niños a partir de 12 años con:
- insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina [CLCR] = 50-80 ml / min): se recomienda una dosis de 2.5 mg una vez al día
- insuficiencia renal moderada (CLCR = 30-50 ml / min): se recomienda una dosis de 2.5 mg una vez al día
- Insuficiencia renal grave (CLCR = 10-30 ml / min): se recomienda una dosis de 2.5 mg dos veces por semana (administrada una vez cada 3-4 días)
- Pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (CLCR <10 ml / min) y los pacientes sometidos a hemodiálisis no deben recibir Qiang Yi.
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática y renal.
El uso de Qiang Yi está contraindicado en :
Pacientes con hipersensibilidad conocida
Pacientes con hipersensibilidad conocida a la levocetirizina o cualquiera de los componentes de Qiang Yi o a la cetirizina. Las reacciones observadas van desde la urticaria hasta la anafilaxia.
Pacientes con enfermedad renal en etapa terminal
Pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (CLCR <10 ml / min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Pacientes pediátricos con insuficiencia renal
Niños de 6 meses a 11 años con insuficiencia renal
ADVERTENCIAS
Contenido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección
PRECAUCIONES
Somnolencia
En ensayos clínicos, se han informado somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes tratados con Qiang Yi. Se debe advertir a los pacientes que no practiquen profesiones peligrosas que requieran vigilancia mental completa y coordinación motora, como operar maquinaria o conducir un vehículo motorizado después de tomar Qiang Yi. Se debe evitar el uso concomitante de Qiang Yi con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central a medida que se produce vigilancia adicional y deterioro del rendimiento del sistema nervioso central.
Retención urinaria
Se informó retención urinaria con Qiang Yi después de la comercialización. Qiang Yi debe usarse con precaución en pacientes con factores de retención urinaria predisponentes (p. Ej. lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) ya que Qiang Yi puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Salga de Qiang Yi cuando ocurra el comportamiento de la orina.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con levocetirizina. Sin embargo, la evaluación de los estudios de carcinogenicidad en cetirizina es relevante para determinar el potencial carcinogénico de la levocetirizina. En un estudio de carcinogenicidad de 2 años en ratas, la cetirizina no fue cancerígena a dosis dietéticas de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 15 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos, aproximadamente 10 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 a 11 años y aproximadamente 15 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años a mg / m2 - base).). En un estudio de carcinogenicidad de 2 años en ratones, la cetirizina causó una mayor incidencia de tumores hepáticos benignos en hombres a una dosis alimentaria de 16 mg / kg (aproximadamente 6 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos, aproximadamente 4 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 a 11 años y aproximadamente 6 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años con mg / m2 - base).). No se observó una mayor incidencia de tumores benignos a una dosis dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos, de acuerdo con la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 a 11 años y aproximadamente 2 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años con mg / m). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de Qiang Yi.
La levocetirizina no fue mutagénica en la prueba de Ames y en el ensayo de linfocitos humanos, en el ensayo de linfoma de ratón y en el in vivo - prueba de micronúcleos en ratones no clastogénicos.
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, la cetirizina no afectó la fertilidad a una dosis oral de 64 mg / kg (aproximadamente 25 veces la dosis diaria oral recomendada en adultos en mg / m²).
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría B
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, Qiang Yi solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario.
Efectos teratogénicos
En ratas y conejos, la levocetirizina fue a dosis orales de alrededor de 320 o. 390 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos a mg / m2 - base no teratogénica.
Lactancia materna
No se realizaron estudios perinatales y postnatales en animales con levoacetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso tardío de los cachorros durante la lactancia en una dosis oral en madres, que es aproximadamente 40 veces la dosis diaria oral máxima recomendada en adultos a mg / m2 - correspondía a la base. Los estudios en perros beagle mostraron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excretó en la leche. Se ha informado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Dado que también se espera que la levocetirizina se excrete en la leche materna, no se recomienda el uso de Qiang Yi en madres lactantes.
Uso pediátrico
La dosis recomendada de Qiang Yi para tratar las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 17 años se basa en la extrapolación de la efectividad de adultos de 18 años o más.
La dosis recomendada de Qiang Yi en pacientes de 6 meses a 2 años para tratar los síntomas de la rinitis alérgica multianual y de 6 meses a 11 años con urticaria idiopática crónica se basa en comparaciones entre estudios de la exposición sistémica de Qiang Yi en adultos y pacientes pediátricos y en el perfil de seguridad de Qiang Yi en adultos y pacientes pediátricos en dosis, que corresponden o exceden la dosis recomendada para pacientes de 6 meses a 11 años.
La seguridad de Qiang Yi 5 mg una vez al día se evaluó en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años en dos estudios clínicos controlados con placebo con una duración de 4 y 6 semanas. La seguridad de Qiang Yi 1.25 mg dos veces al día se demostró en un estudio clínico de 2 semanas en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años y la seguridad de Qiang Yi 1.25 mg una vez al día en un ensayo clínico de 2 semanas en 45 pacientes pediátricos examinados de 6 a 11 años meses.
La efectividad de Qiang Yi 1.25 mg una vez al día (6 meses a 5 años) y 2.5 mg una vez al día (6 a 11 años) para tratar los síntomas de la rinitis alérgica perenne y la urticaria idiopática crónica se apoya mediante la extrapolación de la efectividad comprobada de Qiang Yi 5 mg una vez al día en pacientes de 12 años o más en función de la comparación farmacocinética entre adultos y niños.
Las comparaciones entre estudios muestran que la administración de una dosis de 5 mg de Qiang Yi a pacientes pediátricos de 6 a 12 años resultó en una exposición sistémica aproximadamente doble (AUC) observada cuando se administraron 5 mg de Qiang Yi a adultos sanos. Por lo tanto, la dosis recomendada de 2.5 mg una vez al día no debe excederse en niños de 6 a 11 años. En un estudio farmacocinético poblacional, la administración de 1,25 mg una vez al día en niños de 6 meses a 5 años resultó en una exposición sistémica comparable a 5 mg una vez al día en adultos..
Aplicación geriátrica
Los ensayos clínicos con Qiang Yi para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si respondieron de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y una enfermedad complementaria u otra terapia farmacológica.
Insuficiencia renal
Se sabe que Qiang Yi se excreta esencialmente a través de los riñones, y el riesgo de efectos secundarios en este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar las dosis y puede ser útil controlar la función renal.
Insuficiencia hepática
Debido a que la levocetirizina se excreta principalmente sin cambios a través de los riñones, es poco probable que el aclaramiento de levocetirizina se reduzca significativamente en pacientes con insuficiencia hepática.
La levocetirizina mostró una farmacocinética lineal sobre el rango de dosis terapéuticas en sujetos adultos sanos.
Absorción
La levocetirizina se absorbe rápida y ampliamente después de la administración oral. En adultos, se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas..9 horas después de la administración de la tableta oral. La relación de acumulación después de la administración oral diaria es de 1.12 con un estado estacionario alcanzado después de 2 días. Las concentraciones máximas son típicamente 270 ng / ml y 308 ng / ml después de una dosis única y repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. Los alimentos no tuvieron efecto sobre el grado de exposición (AUC) de la tableta de levocetirizina, pero Tmax se retrasó aproximadamente 1,25 horas y la Cmáx se redujo en aproximadamente un 36% después de la administración con una comida rica en grasas; por lo tanto, la levocetirizina se puede administrar con o sin alimentos.
Una dosis de 5 mg (10 ml) de solución de Qiang Yi para tomar es bioequivalente a una dosis de 5 mg de tabletas de Qiang Yi. Después de la administración oral de una dosis de 5 mg de solución de Qiang Yi para la ingestión en sujetos adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas medias se alcanzaron aproximadamente 0,5 horas después de la dosis.
Distribución
La unión media a proteínas plasmáticas de levocetirizina in vitro fue entre 91 y 92%, incluidos los niveles plasmáticos terapéuticos observados, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng / ml. Después de la dosificación oral, el volumen aparente promedio de distribución es de aproximadamente 0.4 L / kg, lo que representa la distribución en toda el agua del cuerpo.
Metabolismo
El nivel de metabolismo de la levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o el uso simultáneo de inhibidores enzimáticos metabolizadores de medicamentos hepáticos sean insignificantes. Las rutas de metabolismo incluyen oxidación aromática, N y O-dealquilación y conjugación de taurina. Las rutas de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática comprende varias isoformas de CYP no identificadas y / o no identificadas.
Eliminación
La vida media plasmática en adultos sanos Fraude aproximadamente de 8 a 9 horas después de tomar tabletas y tomar solución, y el aclaramiento oral total medio para el fraude de levocetirizina aproximadamente 0.63 ml / kg / min. La ruta principal de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina y representa un promedio del 85.4% de la dosis. la excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. El aclaramiento de levocetirizina se reduce en pacientes con insuficiencia renal.
