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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 07.06.2023
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Rinitis alérgica perenne
1-AL está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica perenne en niños de 6 meses a 2 años de edad.
Urticaria idiopática crónica
1-AL está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en adultos y niños de 6 meses de edad en adelante.
1-AL está disponible en forma de solución oral de 2,5 mg/5 ml (0,5 mg/ml) y en forma de comprimidos frágiles de 5 mg (anotados), lo que permite la administración de 2,5 mg, si es necesario. 1-AL se puede tomar sin tener en cuenta el consumo de alimentos.
Rinitis alérgica perenne
Niños de 6 meses a 2 años de edad
La dosis inicial recomendada de 1-AL es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 ml] una vez al día por la noche. No se debe exceder la dosis de 1,25 mg una vez al día en función de la exposición comparable a adultos que reciben 5 mg.
Urticaria idiopática crónica
Adultos y niños de 12 años de edad y mayores
La dosis recomendada de 1-AL es de 5 mg (1 tableta o 2 cucharaditas [10 ml] de solución oral) una vez al día por la noche. Algunos pacientes pueden controlarse adecuadamente con 2,5 mg (1/2 tableta o 1 cucharadita [5 ml] solución oral) una vez al día por la noche.
Children 6 A 11 Años De Edad
La dosis recomendada de 1-AL es de 2,5 mg (1/2 tableta o 1 cucharadita [5 ml] solución oral) una vez al día por la noche. No se debe exceder la dosis de 2,5 mg porque la exposición sistémica con 5 mg es aproximadamente el doble que la de los adultos.
Children 6 Meses A 5 Años De Edad
La dosis inicial recomendada de 1-AL es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 ml] una vez al día por la noche. No se debe exceder la dosis de 1,25 mg una vez al día en función de la exposición comparable a adultos que reciben 5 mg.
Ajuste de la dosis para el deterioro renal y hepático
En adultos y niños de 12 años de edad y mayores con:
- Insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina [CLCR] = 50-80 ml/min): se recomienda una dosis de 2,5 mg una vez al día;
- Insuficiencia renal moderada (CLCR = 30-50 ml/min): se recomienda una dosis de 2,5 mg una vez cada(gdfaCR = 10-30 ml/min): se recomienda una dosis de 2,5 mg dos veces por semana (administrado una vez cada 3-4 días);
- Pacientes con enfermedad renal en etapa final (CLCR !10 ml/min) y los pacientes sometidos a hemodiálisis no deben recibir 1-AL. Descripción
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática únicamente. En pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal, se recomienda el ajuste de la dosis.
El uso de 1-AL está contraindicado en:
Pacientes con hipersensibilidad conocida
Pacientes con hipersensibilidad conocida a levocetirizina o a cualquiera de los ingredientes de 1-AL, o a cetirizina. Las reacciones observadas van desde urticaria hasta anafilaxia.
Pacientes con enfermedad renal terminal
Pacientes con enfermedad renal terminal (CLCR < 10 mL/min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Pacientes pediátricos con insuficiencia renal
Niños de 6 meses a 11 años de edad con insuficiencia renal
WARNINGS
Incluido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección
PRECAUTIONS
Somnolence
En ensayos clínicos se ha informado la aparición de somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes bajo terapia con 1-AL. Se debe advertir a los pacientes contra la participación en ocupaciones peligrosas que requieren un estado de alerta mental completo y coordinación motora, como operar maquinaria o conducir un vehículo de motor después de la ingestión de 1-AL. Se debe evitar el uso simultáneo de 1-AL con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central porque pueden producirse reducciones adicionales en el estado de alerta y deterioro adicional del rendimiento del sistema nervioso central.
Retención urinaria
Se ha notificado retención urinaria después de la comercialización con 1-AL. 1-AL debe utilizarse con precaución en pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (por ejemplo, lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), ya que 1-AL puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Interrumpa 1-AL si se produce retención urinaria.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con levocetirizina. Sin embargo, la evaluación de los estudios de carcinogenicidad de cetirizina es relevante para la determinación del potencial carcinogénico de la levocetirizina. En un estudio de carcinogenicidad de 2 años, en ratas, la cetirizina no fue carcinogénica a dosis dietéticas de hasta 20 mg/kg (aproximadamente 15 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 10 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 15 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños). En un estudio de carcinogenicidad de 2 años en ratones, la cetirizina causó una mayor incidencia de tumores hepáticos benignos en hombres a una dosis dietética de 16 mg/kg (aproximadamente 6 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 4 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 6 veces la dosis). No se observó un aumento de la incidencia de tumores benignos a una dosis dietética de 4 mg/kg (aproximadamente 2 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, equivalente a la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 2 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de 1-AL.
Levocetirizina no fue mutagénica en la prueba de Ames, y no clastogénica en el ensayo de linfocitos humanos, el ensayo de linfoma de ratón y la prueba de micronúcleos in vivo en ratones.
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratones, cetirizina no afectó la fertilidad a una dosis oral de 64 mg/kg (aproximadamente 25 veces la dosis oral diaria recomendada en adultos sobre una base de mg/m²In
Use en poblaciones específicas
Pregnancy
Pregnancy Categoría B
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, 1-AL debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Teratogenic Efectos
En ratas y conejos, levocetirizina no fue teratogénica a dosis orales aproximadamente 320 y 390, respectivamente, veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos sobre una base de mg/m2.
Madres de enfermería
No se han realizado estudios en animales peri y postnatales con levocetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso retardado de las crías durante la lactancia a una dosis oral en madres que era aproximadamente 40 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos sobre una base de mg/m2. Los estudios en perros beagle indicaron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excretó en la leche. Se ha informado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Debido a que también se espera que la levocetirizina se excreta en la leche humana, no se recomienda el uso de 1-AL en madres lactantes.
Uso pediátrico
La dosis recomendada de 1-AL para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 17 años de edad se basa en la extrapolación de la eficacia de adultos de 18 años de edad y mayores.
La dosis recomendada de 1-AL en pacientes de 6 meses a 2 años de edad para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y de 6 meses a 11 años de edad con urticaria idiopática crónica se basa en comparaciones de estudios cruzados de la exposición sistémica de 1-AL en adultos y pacientes pediátricos y en el perfil
La seguridad de 1-AL 5 mg una vez al día se evaluó en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo que duraron 4 y 6 semanas. La seguridad de 1-AL 1,25 mg dos veces al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad y la seguridad de 1-AL 1,25 mg una vez al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses
La eficacia de 1-AL 1,25 mg una vez al día (6 meses a 5 años de edad) y 2,5 mg una vez al día (6 a 11 años de edad) para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y la urticaria idiopática crónica está respaldada por la extrapolación de la eficacia demostrada de 1-AL 5 mg una
Las comparaciones entre estudios indican que la administración de una dosis de 5 mg de 1-AL a pacientes pediátricos de 6 a 12 años dio como resultado aproximadamente el doble de la exposición sistémica (AUC) observada cuando se administraron 5 mg de 1-AL a adultos sanos. Por lo tanto, en niños de 6 a 11 años de edad no debe excederse la dosis recomendada de 2.5 mg una vez al día. En un estudio farmacocinético poblacional, la administración de 1,25 mg una vez al día en niños de 6 meses a 5 años de edad dio lugar a una exposición sistémica comparable a 5 mg una vez al día en adultos..
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de 1-AL para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.
Deterioro renal
Se sabe que 1-AL se excreta sustancialmente por los riñones y el riesgo de reacciones adversas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una disminución de la función renal, se debe tener cuidado en la selección de la dosis y puede ser útil para controlar la función renal.
Deterioro hepático
Como la levocetirizina se excreta principalmente sin cambios por los riñones, es poco probable que el aclaramiento de levocetirizina disminuya significativamente en pacientes con insuficiencia hepática únicamente.
El uso de 1-AL se ha asociado con somnolencia, fatiga, astenia y retención urinaria.
Experiencia en ensayos clínicos
Los datos de seguridad descritos a continuación reflejan la exposición a 1-AL en 2708 pacientes con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica en 14 ensayos clínicos controlados de 1 semana a 6 meses de duración.
Los datos de seguridad a corto plazo (exposición de hasta 6 semanas) para adultos y adolescentes se basan en ocho ensayos clínicos en los que 1896 pacientes (825 hombres y 1071 mujeres de 12 años de edad en adelante) fueron tratados con 1-AL 2,5, 5 o 10 mg una vez al día por la noche.
Los datos de seguridad a corto plazo de pacientes pediátricos se basan en dos ensayos clínicos en los que 243 niños con rinitis alérgica (162 hombres y 81 mujeres de 6 a 12 años de edad) fueron tratados con 1-AL 5 mg una vez al día durante 4 a 6 semanas, un ensayo clínico en el que 114 niños (65 hombres y 49 mujeres, rinitis alérgica o urticaria crónica se trataron con 1-AL 1,25 mg una vez al día durante 2 semanas.
Los datos de seguridad a largo plazo (exposición de 4 o 6 meses) en adultos y adolescentes se basan en dos ensayos clínicos en los que 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) con rinitis alérgica fueron expuestos al tratamiento con 1-AL 5 mg una vez al día. También se dispone de datos de seguridad a largo plazo de un ensayo de 18 meses en 255 pacientes tratados con 1-AL de 12 a 24 meses de edad.
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy diversas, las tasas de reacción adversa observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas en el ensayo clínico de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Adultos Y Adolescentes De 12 Años De Edad Y Mayores
En estudios de hasta 6 semanas de duración, la edad media de los pacientes adultos y adolescentes fue de 32 años, el 44% de los pacientes eran hombres y el 56% eran mujeres, y la gran mayoría (más del 90%) era caucásica.
En estos ensayos, el 43% y el 42% de los sujetos en los grupos de 1-AL 2,5 mg y 5 mg, respectivamente, tuvieron al menos un evento adverso en comparación con el 43% en el grupo placebo.
En ensayos controlados con placebo de 1-6 semanas de duración, las reacciones adversas más comunes fueron somnolencia, nasofaringitis, fatiga, sequedad de boca y faringitis, y la mayoría fueron de intensidad leve a moderada. La somnolencia con 1-AL mostró un orden de dosis entre las dosis probadas de 2,5, 5 y 10 mg y fue la reacción adversa más frecuente que condujo a la interrupción (0,5%).
La Tabla 1 enumera las reacciones adversas notificadas en mayores o iguales al 2% de los sujetos de 12 años y mayores expuestos a 1-AL 2.5 mg o 5 mg en ocho ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con 1-AL que con placebo.
Tabla 1 Reacciones adversas reportadas en ≥ 2%* de los sujetos de 12 años o más expuestos a 1-AL 2.5 mg o 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados por placebo 1-6 semanas de duración
| Reacciones adversas | 1-AL 2.max Las reacciones adversas adicionales de importancia médica observadas a una incidencia más alta que en placebo en adultos y adolescentes de 12 años y mayores expuestos a 1-AL son síncope (0.2%) y aumento de peso (0.5%). Pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edadUn total de 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad recibieron 1-AL 5 mg una vez al día en dos ensayos doble ciego controlados con placebo a corto plazo. La edad media de los pacientes fue 9.8 años, 79 (32%) eran de 6 a 8 años de edad, y 50% eran caucásicos. La Tabla 2 enumera las reacciones adversas notificadas en mayores o iguales al 2% de los sujetos de 6 a 12 años expuestos a 1-AL 5 mg en ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con 1-AL que placebo.max Un total de 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad recibieron 1-AL 1.25 mg dos veces al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas. La edad media de los pacientes fue 3.8 años, 32% eran de 1 a 2 años de edad, 71% eran caucásicos y 18% eran negros. La Tabla 3 enumera las reacciones adversas notificadas en mayores o iguales al 2% de los sujetos de 1 a 5 años expuestos a 1-AL 1.25 mg dos veces al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con 1-AL que el placebo. Tabla 3 Reacciones adversas reportadas en ≥2%* de sujetos de 1-5 años expuestos a 1-AL 1.25 mg dos veces al día en un ensayo clínico controlado por Placebo de 2 semanas
Pediatric Pacientes de 6 A 11 Meses De EdadUn total de 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad recibieron 1-AL 1.25 mg una vez al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas. La edad media de los pacientes fue de 9 meses, el 51% eran caucásicos y el 31% eran negros. Reacciones adversas que se notificaron en más de 1 sujeto (i.e. mayor o igual al 3% de los sujetos) de 6 a 11 meses expuestos a 1-AL 1.25 mg una vez al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con 1-AL que placebo incluyeron diarrea y estreñimiento que se notificaron en 6 (13%) y 1 (4%) y 3 (7%) y 1 (4%) niños en los grupos tratados con 1-AL y placebo, respectivamente. Experiencia en ensayos clínicos a largo plazoEn dos ensayos clínicos controlados, 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) de 12 años y mayores fueron tratados con 1-AL 5 mg una vez al día durante 4 o 6 meses. Las características del paciente y el perfil de seguridad fueron similares a los observados en los estudios a corto plazo. Diez (2,3%) pacientes tratados con 1-AL interrumpieron debido a somnolencia, fatiga o astenia en comparación con 2 (!l;1%) en el grupo placebo. No hay ensayos clínicos a largo plazo en niños menores de 12 años con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica. Prueba de laboratorio AnormalidadesSe notificaron elevaciones de bilirrubina en sangre y transaminasas en !En los ensayos clínicos, el 1% de los pacientes en los ensayos clínicos. Las elevaciones fueron transitorias y no llevaron a la interrupción en ningún paciente. Experiencia post-marketingAdemás de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y enumeradas anteriormente, también se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de 1-AL. Debido a que estas reacciones se notifican voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.max Además de estas reacciones notificadas en el tratamiento con 1-AL, se han notificado otros acontecimientos adversos potencialmente graves a partir de la experiencia posterior a la comercialización con cetirizina. Dado que la levocetirizina es el principal componente farmacológicamente activo de la cetirizina, se debe tener en cuenta el hecho de que los siguientes eventos adversos también podrían ocurrir potencialmente bajo tratamiento con 1-AL. Sobredosis
La sobredosis se ha reportado con 1-AL. Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En los niños, puede producirse inicialmente agitación e inquietud, seguida de somnolencia. No se conoce un antídoto específico para 1-AL. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. 1-AL no se elimina eficazmente por diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que un agente dializable se haya ingerido concomitantemente. La dosis oral no letal máxima aguda de levocetirizina fue de 240 mg/kg en ratones (aproximadamente 190 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 230 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad y aproximadamente 180 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de). En ratas, la dosis oral no letal máxima fue de 240 mg/kg (aproximadamente 390 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 370 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad sobre). Propiedades farmacodinámicas
Los estudios en sujetos sanos adultos mostraron que la levocetirizina a dosis de 2,5 mg y 5 mg inhibía el sibilancias de la piel y el brote causado por la inyección intradérmica de histamina. Por el contrario, la dextrocetirizina no mostró ningún cambio claro en la inhibición de la reacción de sibilancias y brotes. Levocetirizine en una dosis de 5 mg. inhibió el wheal y la llamarada causada por la inyección intradérmica de histamina en 14 sujetos pediátricos (edad 6 a 11 años) y la actividad persistió durante al menos 24 horas. Se desconoce la relevancia clínica de las pruebas cutáneas de histamina wheal. Un estudio QT/QTc con una dosis única de 30 mg de levocetirizina no demostró ningún efecto sobre el intervalo QTc. Si bien una dosis única de levocetirizina no tuvo ningún efecto, los efectos de levocetirizina pueden no estar en estado estacionario después de una dosis única. Se desconoce el efecto de la levocetirizina en el intervalo QTc después de la administración de dosis múltiples. No se espera que levocetirizina tenga efectos QT/QTc debido a los resultados de los estudios QTc con cetirizina y el largo historial poscomercialización de cetirizina sin informes de prolongación del intervalo QT. Propiedades farmacocinéticas
Levocetirizina mostró una farmacocinética lineal sobre el rango de dosis terapéuticas en sujetos sanos adultos. AbsorciónLevocetirizine se absorbe rápida y extensivamente después de la administración oral. En adultos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 0.9 horas después de la administración de la tableta oral. La relación de acumulación después de la administración oral diaria es de 1.12 con estado estacionario alcanzado después de 2 días. Las concentraciones máximas son típicamente 270 ng/mL y 308 ng/mL después de una dosis única y repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. Los alimentos no tuvieron ningún efecto sobre el grado de exposición (AUC) del comprimido de levocetirizina, pero el Tmax se retrasó en aproximadamente 1.25 horas y la Cmax se redujo en aproximadamente un 36% después de la administración con una comida alta en grasas; por lo tanto, se puede administrar levocetirizina con o sin alimentos. Una dosis de 5 mg (10 ml) de solución oral de 1-AL es bioequivalente a una dosis de 5 mg de comprimidos de 1-AL. Tras la administración oral de una dosis de 5 mg de solución oral de 1-AL a sujetos adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas medias se alcanzaron aproximadamente 0,5 horas después de la dosis. DistributionLa media de unión a proteínas plasmáticas de levocetirizina in vitro osciló entre 91 y 92%, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng/mL, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Tras la administración oral, el volumen medio de distribución aparente es de aproximadamente 0,4 L/kg, representativo de la distribución en agua corporal total. MetabolismEl grado de metabolismo de la levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que las diferencias resultantes del polimorfismo genético o la ingesta concomitante de inhibidores de la enzima metabolizadora del fármaco hepático sean insignificantes. Las vías metabólicas incluyen la oxidación aromática, N-y O-dealkylation, y la conjugación del taurine. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP 3A4, mientras que la oxidación aromática implica isoformas CYP múltiples y/o no identificadas. EliminationLa semivida plasmática en sujetos sanos adultos fue de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración de comprimidos orales y solución oral, y el aclaramiento corporal total oral medio para levocetirizina fue de aproximadamente 0.63 mL/kg/min. La principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, lo que representa una media de 85.4% de la dosis. La excreción a través de las heces representa solo el 12.9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal se reduce el aclaramiento de levocetirizina. Disponible en países |
