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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Levocetirizina Actavis
Urticaria Idiopática Crónica
Levocetirizina Actavis está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en adultos y niños a partir de los 6 meses de edad.
Levocetirizine Actavis está disponible como 2,5 mg/5 mL (0,5 mg/mL) solución oral y como 5 mg frágiles (puntuación) en tabletas, lo que permite la administración de 2.5 mg, si es necesario. Levocetirizina Actavis puede tomarse sin tener en cuenta el consumo de alimentos.
Rinitis Alérgica Perenne
La dosis inicial recomendada de levocetirizina Actavis es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
Urticaria Idiopática Crónica
Adultos Y Niños Mayores De 12 Años
La dosis recomendada de levocetirizina Actavis es de 2,5 mg (1/2 comprimido o 1 cucharadita [5 mL] de solución oral) una vez al día por la noche. No debe excederse la dosis de 2,5 mg porque la exposición sistémica con 5 mg es aproximadamente el doble de la de los adultos.
Niños De 6 Meses A 5 Años De Edad
La dosis inicial recomendada de levocetirizina Actavis es de 1,25 mg (1/2 cucharadita de solución oral) [2,5 mL] una vez al día por la noche. La dosis de 1,25 mg una vez al día no debe superarse en base a una exposición comparable a la de los adultos que reciben 5 mg.
En adultos y niños de 12 años de edad y mayores con:
Pacientes Con Hipersensibilidad Conocida
Pacientes con hipersensibilidad conocida a levocetirizina o a cualquiera de los componentes de levocetirizina Actavis, o a cetirizina. Las reacciones observadas van desde urticaria hasta anafilaxia.
Pacientes Con Enfermedad Renal Terminal
CR < 10 mL/min) y pacientes sometidos a hemodiálisis
Pacientes Pediátricos Con Insuficiencia Renal
Niños de 6 meses a 11 años de edad con insuficiencia renal
ADVERTENCIA
Apartado
PRECAUCIONES
Somnolencia
En los ensayos clínicos se ha notificado la aparición de somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes en tratamiento con levocetirizina Actavis. Se debe advertir a los pacientes contra la participación en ocupaciones peligrosas que requieran un estado de alerta mental completo y coordinación motora, como manejar maquinaria o conducir un vehículo de motor después de la ingestión de levocetirizina Actavis. Debe evitarse el uso concomitante de levocetirizina Actavis con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, ya que pueden producirse reducciones adicionales del Estado de alerta y un deterioro adicional del funcionamiento del sistema nervioso central.
Retención Urinaria
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración De La Fertilidad
22 base). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de levocetirizina Actavis.
Levocetirizine no fue mutagenic en la prueba de Ames, y no clastogenic en el ensayo del Linfocito humano, el ensayo del linfoma del ratón, y in vivo
Embarazo
Embarazo Categoría B
Efectos Teratogénicos
En ratas y conejos, levocetirizina no fue teratogénica a dosis orales de aproximadamente 320 y 390, respectivamente, veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos en mg / m2
Madres Lactantes
No se han realizado estudios en animales perinatales y postnatales con levocetirizina. En ratones, la cetirizina causó un aumento de peso retardado de las crías durante la lactancia a una dosis oral en madres que fue aproximadamente 40 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos con un mg / m base. Los estudios en perros beagle indicaron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excretaba en la leche. Se ha notificado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Dado que se espera que levocetirizina también se excrete en la leche materna, no se recomienda el uso de levocetirizina Actavis en madres lactantes.
Uso Pediátrico
La dosis recomendada de levocetirizina Actavis para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 17 años de edad se basa en la extrapolación de la eficacia de adultos de 18 años de edad y mayores.
La dosis recomendada de Levocetirizine Actavis en pacientes de 6 meses a 2 años de edad para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y de 6 meses a 11 años de edad con urticaria idiopática crónica se basa en la cruz-las comparaciones de estudio de la exposición sistémica de Levocetirizine Actavis en adultos y en pacientes pediátricos y en el perfil de seguridad de Levocetirizine Actavis en los pacientes adultos y pediátricos a dosis iguales o superiores a la dosis recomendada para pacientes de 6 meses a 11 años de edad.
Se evaluó la seguridad de levocetirizina Actavis 5 mg una vez al día en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo de 4 y 6 semanas de duración. La seguridad de levocetirizina Actavis 1,25 mg dos veces al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas de duración en 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad y la seguridad de levocetirizina Actavis 1,25 mg una vez al día se evaluó en un ensayo clínico de 2 semanas de duración en 45 pacientes pediátricos de 6 a 11 meses de edad.
La eficacia de levocetirizina Actavis 1,25 mg una vez al día (de 6 meses a 5 años de edad) y 2,5 mg una vez al día (de 6 a 11 años de edad) para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica perenne y la urticaria idiopática crónica está respaldada por la extrapolación de la eficacia demostrada de levocetirizina Actavis 5 mg una vez al día en pacientes de 12 años de edad y mayores basada en la comparación farmacocinética entre adultos y niños.
Las comparaciones entre estudios indican que la administración de una dosis de 5 mg de levocetirizina Actavis a pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad produjo aproximadamente 2 veces la exposición sistémica (AUC) observada cuando se administraron 5 mg de levocetirizina Actavis a adultos sanos. Por lo tanto, en niños de 6 a 11 años de edad no debe excederse la dosis recomendada de 2,5 mg una vez al día. En un estudio farmacocinético poblacional, la administración de 1,25 mg una vez al día en niños de 6 meses a 5 años de edad dio lugar a una exposición sistémica comparable a 5 mg una vez al día en adultos..
El uso de levocetirizina Actavis se ha asociado con somnolencia, fatiga, astenia y retención urinaria.
Experiencia En Ensayos Clínicos
Los datos de seguridad descritos a continuación reflejan la exposición a levocetirizina Actavis en 2.708 pacientes con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica en 14 ensayos clínicos controlados de 1 semana a 6 meses de duración.
Los datos de seguridad a corto plazo de pacientes pediátricos se basan en dos ensayos clínicos en los que 243 niños con rinitis alérgica (162 hombres y 81 mujeres de 6 a 12 años de edad) fueron tratados con levocetirizina Actavis 5 mg una vez al día durante 4 a 6 semanas, un ensayo clínico en el que 114 niños (65 hombres y 49 mujeres de 1 a 5 años de edad) con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica fueron tratados con levocetirizina Actavis 1.25 mg dos veces al día durante 2 semanas, y un ensayo clínico en el que 45 niños (28 varones y 17 mujeres de 6 a 11 meses de edad) con síntomas de rinitis alérgica o urticaria crónica fueron tratados con levocetirizina Actavis 1.25 mg una vez al día durante 2 semanas
Los datos de seguridad a largo plazo (exposición de 4 o 6 meses) en adultos y adolescentes se basan en dos ensayos clínicos en los que 428 pacientes (190 hombres y 238 mujeres) con rinitis alérgica fueron expuestos al tratamiento con levocetirizina Actavis 5 mg una vez al día. También se dispone de datos de seguridad a largo plazo de un ensayo de 18 meses en 255 sujetos tratados con levocetirizina Actavis de 12-24 meses de edad.
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variadas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en el ensayo clínico de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Adultos Y Adolescentes De 12 Años De Edad Y Mayores
En estos ensayos, el 43% y el 42% de los sujetos en los grupos de levocetirizina Actavis 2,5 mg y 5 mg, respectivamente, presentaron al menos un acontecimiento adverso en comparación con el 43% en el grupo placebo.
Tabla 1 Reacciones adversas notificadas en ≥ 2%* de sujetos de 12 años y mayores expuestos a levocetirizina Actavis 2,5 mg o 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados con Placebo de 1-6 semanas de duración
| Reacciones Adversas | (n = 421) | ||
| 61 (6%) | 16 (2%) | ||
| 10 (2%) | |||
| * Redondeado al porcentaje unitario más cercano |
Las reacciones adversas adicionales de importancia médica observadas con una incidencia mayor que con placebo en adultos y adolescentes de 12 años y mayores expuestos a levocetirizina Actavis son síncope (0,2%) y aumento de peso (0,5%).
Pacientes Pediátricos De 6 A 12 Años De Edad
Un total de 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad recibieron levocetirizina Actavis 5 mg una vez al día en dos ensayos doble ciego controlados con placebo a corto plazo. La edad media de los pacientes fue de 9,8 años, 79 (32%) tenían entre 6 y 8 años y el 50% eran caucásicos. En la tabla 2 se enumeran las reacciones adversas notificadas en mayor o igual al 2% de los sujetos de 6 a 12 años expuestos a levocetirizina Actavis 5 mg en ensayos clínicos controlados con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina Actavis que con placebo.
Tabla 2 reacciones adversas notificadas en ≥2%* de sujetos de 6-12 años expuestos a levocetirizina Actavis 5 mg una vez al día en ensayos clínicos controlados con Placebo de 4 y 6 semanas de duración
| Reacciones Adversas | ||
| Tos | ||
| Somnolencia | 1 (<1%) | |
Pacientes Pediátricos De 1 A 5 Años De Edad
Un total de 114 pacientes pediátricos de 1 a 5 años de edad recibieron levocetirizina Actavis 1,25 mg dos veces al día en un ensayo de seguridad doble ciego controlado con placebo de dos semanas de duración. La edad media de los pacientes fue de 3,8 años, el 32% tenían de 1 a 2 años, el 71% eran caucásicos y el 18% eran negros. En la Tabla 3 se enumeran las reacciones adversas notificadas en mayor o igual al 2% de los sujetos de 1 a 5 años expuestos a 1,25 mg de levocetirizina Actavis dos veces al día en el ensayo de seguridad controlado con placebo y que fueron más frecuentes con levocetirizina Actavis que con placebo.
Tabla 3 reacciones adversas notificadas en ≥2%* de sujetos de 1-5 años expuestos a levocetirizina Actavis 1,25 mg dos veces al día en un ensayo clínico controlado con Placebo de 2 semanas de duración
| Reacciones Adversas | ||
| 2 (3%) | ||
| * Redondeado al porcentaje unitario más cercano |
Experiencia En Ensayos Clínicos A Largo Plazo
No hay ensayos clínicos a largo plazo en niños menores de 12 años con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica.
En los ensayos clínicos se notificaron elevaciones de bilirrubina y transaminasas en sangre en <1% de los pacientes. Las elevaciones fueron transitorias y no dieron lugar a la interrupción del tratamiento en ningún paciente.
- vértigo
- visión borrosa, alteraciones visuales
- Trastornos del metabolismo y de la nutrición: aumento del apetito
- artralgia, mialgia
- Trastornos psiquiátricos: agresión y agitación, depresión, alucinaciones, insomnio, pesadillas, ideación suicida
- disnea
- angioedema, erupción medicamentosa fija, prurito, erupción y urticaria
- Trastornos cardiacos:
- glomerulonefritis
- pustulosis exantematosa generalizada aguda (AGEP)
Además de estas reacciones notificadas durante el tratamiento con levocetirizina Actavis, se han notificado otras reacciones adversas potencialmente graves durante la experiencia postcomercialización con cetirizina. Dado que la levocetirizina es el principal componente farmacológicamente activo de la cetirizina, se debe tener en cuenta el hecho de que las siguientes reacciones adversas también podrían ocurrir potencialmente durante el tratamiento con levocetirizina Actavis.
La dosis oral aguda máxima no letal de levocetirizina fue de 240 mg/kg en ratones (aproximadamente 190 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 230 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 180 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad en un mg / m2 base). En ratas, la dosis oral máxima no letal fue de 240 mg/kg (aproximadamente 390 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, aproximadamente 460 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad, y aproximadamente 370 veces La dosis oral diaria máxima recomendada en niños de 6 meses a 5 años de edad con un mg / m2 base).
La levocetirizina se absorbe rápida y extensamente tras la administración oral. En adultos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 0.9 horas después de la administración del comprimido oral. La relación de acumulación tras la administración oral diaria es de 1.12 con el estado estacionario alcanzado después de 2 días. Las concentraciones máximas suelen ser de 270 ng/mL y 308 ng / mL tras una dosis única y una dosis repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. Los alimentos no tuvieron ningún efecto sobre el grado de exposición (AUC) del comprimido de levocetirizina, pero el Tmax se retrasó aproximadamente 1.25 horas y la Cmax se redujo en aproximadamente un 36% después de la administración con una comida rica en grasas, por lo tanto, levocetirizina puede administrarse con o sin alimentos
in vitro osciló entre el 91 y el 92%, independientemente de la concentración en el rango de 90-5000 ng/mL, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Tras la administración oral, el volumen de distribución aparente medio es de aproximadamente 0,4 L/kg, representativo de la distribución en el agua corporal total.
Erradicación
La semivida plasmática en sujetos adultos sanos fue de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración de comprimidos y solución oral, y el aclaramiento corporal total oral medio para levocetirizina fue de aproximadamente 0,63 mL/kg/min. La principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, representando una media del 85,4% de la dosis. La excreción a través de las heces representa solo el 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. El aclaramiento Renal de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal se reduce el aclaramiento de levocetirizina.
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