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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 01.04.2022
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Lisumen (flurazepam) es un agente hipnótico útil para el tratamiento del insomnio caracterizado por la dificultad para conciliar el sueño, los frecuentes despertares nocturnos y / o el despertar temprano en la mañana. Lisumen (flurazepam) se puede usar de manera efectiva en pacientes con insomnio recurrente o malos hábitos de sueño, y en situaciones médicas agudas o crónicas que requieren un sueño reparador. Los estudios de laboratorio del sueño han determinado objetivamente que Lisumen (flurazepam) es eficaz durante al menos 28 noches consecutivas de administración de drogas. Como el insomnio es a menudo transitorio e intermitente, el uso a corto plazo suele ser suficiente. El uso prolongado de hipnóticos generalmente no está indicado y solo debe realizarse concomitantemente con la evaluación adecuada del paciente.
La dosis debe individualizarse para obtener los máximos efectos beneficiosos. La dosis habitual para adultos es de 30 mg antes de retirarse. En algunos pacientes, 15 mg pueden ser suficientes. En pacientes de edad avanzada y / o debilitados, 15 mg generalmente son suficientes para una respuesta terapéutica y, por lo tanto, se recomienda iniciar la terapia con esta dosis.
Lisumen (flurazepam) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento.
Uso en el embarazo: Las benzodiacepinas pueden causar daño fetal cuando se administran durante el embarazo. Se ha sugerido un mayor riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de diazepam y clordiazepóxido durante el primer trimestre del embarazo en varios estudios.
Lisumen (flurazepam) está contraindicado en mujeres embarazadas. Se han informado síntomas de depresión neonatal; un neonato cuya madre recibió 30 mg de Lisumen (flurazepam) todas las noches por insomnio durante los 10 días anteriores al parto parecía hipotónico e inactivo durante los primeros 4 días de vida. Los niveles séricos de N1-desalquil-flurazepam en el lactante indicaron la circulación transplacentaria e implican este metabolito de acción prolongada en este caso. Si existe la posibilidad de que la paciente quede embarazada mientras recibe flurazepam, se le debe advertir sobre los riesgos potenciales para el feto. Se debe indicar a las pacientes que suspendan el medicamento antes de quedar embarazadas. Se debe considerar la posibilidad de que una mujer en edad fértil pueda estar embarazada en el momento de la institución de la terapia.
ADVERTENCIAS
Debido a que los trastornos del sueño pueden ser la manifestación de un trastorno físico y / o psiquiátrico, el tratamiento sintomático del insomnio debe iniciarse solo después de una evaluación cuidadosa del paciente. El hecho de que el insomnio no se remita después de 7 a 10 días de tratamiento puede indicar los regalos de una enfermedad psiquiátrica y / o médica primaria que debe evaluarse. El empeoramiento del insomnio o la aparición de nuevas anomalías en el pensamiento o el comportamiento pueden ser la consecuencia de un trastorno psiquiátrico o físico no reconocido. Tales hallazgos han surgido durante el curso del tratamiento con medicamentos sedantes-hipnóticos. Debido a que algunos de los efectos adversos importantes de los hipnóticos sedantes parecen estar relacionados con la dosis (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN), es importante utilizar la dosis efectiva más pequeña posible, especialmente en los ancianos.
Comportamientos complejos como "conducir dormido" (p. Ej., conducir sin estar completamente despierto después de la ingestión de un sedante hipnótico, con amnesia para el evento) han sido reportados. Estos eventos pueden ocurrir en personas sedantes-hipnóticas-nave, así como en personas con experiencia en sedantes-hipnóticos. Aunque los comportamientos como la conducción del sueño pueden ocurrir con sedantes hipnóticos solos a dosis terapéuticas, el uso de alcohol y otros depresores del SNC con sedantes hipnóticos parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, al igual que el uso de sedantes hipnóticos a dosis superiores a La dosis máxima recomendada. Debido al riesgo para los pacientes y la comunidad, la interrupción de los hipnóticos sedantes debe considerarse fuertemente para los pacientes que informan un episodio de "conducción del sueño".
Otros comportamientos complejos (p. Ej., preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas o tener relaciones sexuales) se han informado en pacientes que no están completamente despiertos después de tomar un sedante hipnótico. Al igual que con la conducción del sueño, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos.
Reacciones anafilácticas y anafilactoides graves
Se han notificado casos raros de angioedema con lengua, glotis o laringe en pacientes después de tomar la primera dosis o posteriores de sedantes hipnóticos, incluido Lisumen (flurazepam). Algunos pacientes han tenido síntomas adicionales como disnea, cierre de garganta o náuseas y vómitos que sugieren anafilaxia. Algunos pacientes han requerido terapia médica en el departamento de emergencias. Si el angioedema involucra la lengua, la glotis o la laringe, la obstrucción de las vías respiratorias puede ocurrir y ser fatal. Los pacientes que desarrollan angioedema después del tratamiento con Lisumen (flurazepam) no deben volver a ser tratados con el medicamento.
Se debe advertir a los pacientes que reciben Lisumen (flurazepam) sobre los posibles efectos combinados con alcohol y otros depresores del SNC. Además, advierta a los pacientes que puede producirse un efecto aditivo si se consumen bebidas alcohólicas durante el día siguiente al uso de Lisumen (flurazepam) para la sedación nocturna. El potencial de esta interacción continúa durante varios días después de la interrupción del flurazepam, hasta que los niveles séricos de metabolitos psicoactivos hayan disminuido.
También se debe advertir a los pacientes sobre la ocupación de ocupaciones peligrosas que requieren un estado de alerta mental completo, como operar maquinaria o conducir un vehículo motorizado después de ingerir el medicamento, incluido el posible deterioro del rendimiento de tales actividades que puede ocurrir el día siguiente a la ingestión de Lisumen (flurazepam).
Uso en niños: Las investigaciones clínicas de Lisumen (flurazepam) no se han llevado a cabo en niños. Por lo tanto, actualmente no se recomienda el uso del medicamento en personas menores de 15 años.
Los síntomas de abstinencia del tipo barbitúrico se produjeron después de la interrupción de las benzodiacepinas. (Ver ABUSO DE DROGAS Y DEPENDENCIA Sección.)
PRECAUCIONES
Dado que el riesgo de desarrollar sobresedación, mareos, confusión y / o ataxia aumenta sustancialmente con dosis más grandes en pacientes de edad avanzada y debilitados, se recomienda que en dichos pacientes la dosis se limite a 15 mg. Si Lisumen (flurazepam) se va a combinar con otros medicamentos que tienen propiedades hipnóticas conocidas o efectos depresores del SNC, se deben tener debidamente en cuenta los posibles efectos aditivos.
Las precauciones habituales están indicadas para pacientes con depresión severa o aquellos en quienes hay alguna evidencia de depresión latente; particularmente el reconocimiento de que las tendencias suicidas pueden estar presentes y pueden ser necesarias medidas de protección.
Se deben observar las precauciones habituales en pacientes con insuficiencia renal o hepática e insuficiencia pulmonar crónica.
Uso geriátrico: Dado que el riesgo de desarrollar sobresedación, mareos, confusión y / o ataxia aumenta sustancialmente con dosis más grandes en pacientes de edad avanzada y debilitados, se recomienda que en dichos pacientes la dosis se limite a 15 mg. También se han informado tambaleantes y caídas, particularmente en pacientes geriátricos.
Después de la administración de dosis única de flurazepam, la vida media de eliminación de desalquil-flurazepam fue más larga en sujetos masculinos de edad avanzada en comparación con sujetos masculinos más jóvenes, mientras que los valores entre mujeres de edad avanzada y jóvenes no fueron significativamente diferentes. Después de múltiples dosis, la vida media de eliminación de desalquil-flurazepam fue más larga en todos los sujetos de edad avanzada en comparación con los sujetos más jóvenes, y las concentraciones séricas medias en estado estacionario fueron más altas solo en los sujetos masculinos de edad avanzada en relación con los sujetos más jóvenes (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética geriátrica).
Se han producido mareos, somnolencia, aturdimiento, tambaleantes, ataxia y caídas, particularmente en personas mayores o debilitadas. Se han informado sedaciones severas, letargo, desorientación y coma, probablemente indicativos de intolerancia a las drogas o sobredosis.
También se informaron dolor de cabeza, acidez estomacal, malestar estomacal, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor gastrointestinal, nerviosismo, talkatismo, aprensión, irritabilidad, debilidad, palpitaciones, dolores en el pecho, dolores en el cuerpo y las articulaciones y quejas genitourinarias. También ha habido casos raros de leucopenia, granulocitopenia, sudoración, rubores, dificultad para enfocar, visión borrosa, ojos ardientes, desmayo, hipotensión, falta de aliento, prurito, erupción cutánea, boca seca, sabor amargo, salivación excesiva, anorexia, euforia, depresión, discurso arrastrado, confusión, inquietud, alucinaciones, y SGOT elevado, SGPT, bilirrubinas totales y directas, y fosfatasa alcalina. También se han informado reacciones paradójicas, por ejemplo, excitación, estimulación e hiperactividad en casos raros.
ABUSO DE DROGAS Y DEPENDENCIA
El abuso y la adicción son separados y distintos de la dependencia física y la tolerancia. El abuso se caracteriza por el mal uso de la droga con fines no médicos, a menudo en combinación con otras sustancias psicoactivas. La dependencia física es un estado de adaptación que se manifiesta por un síndrome de abstinencia específico que puede producirse por cesación abrupta, reducción rápida de la dosis, disminución del nivel sanguíneo del medicamento y / o administración de un antagonista. La tolerancia es un estado de adaptación en el que la exposición a un medicamento induce cambios que resultan en una disminución de uno o más de los efectos del medicamento a lo largo del tiempo. La tolerancia puede ocurrir tanto a los efectos deseados como no deseados del medicamento y puede desarrollarse a diferentes tasas para diferentes efectos.
La adicción es una enfermedad primaria, crónica y neurobiológica con factores genéticos, psicosociales y ambientales que influyen en su desarrollo y manifestaciones. Se caracteriza por comportamientos que incluyen uno o más de los siguientes: control deteriorado sobre el uso de drogas, uso compulsivo, uso continuo a pesar del daño y antojo. La adicción a las drogas es una enfermedad tratable, que utiliza un enfoque multidisciplinario, pero la recaída es común.
Se han producido síntomas de abstinencia, similares en carácter a los observados con barbitúricos y alcohol (convulsiones, temblor, calambres abdominales y musculares, vómitos y sudoración) después de la interrupción abrupta de las benzodiacepinas. Los síntomas de abstinencia más severos generalmente se han limitado a aquellos pacientes que habían recibido dosis excesivas durante un período prolongado de tiempo. En general, se han informado síntomas de abstinencia más leve (p. Ej., Disforia e insomnio) después de la interrupción abrupta de las benzodiacepinas tomadas continuamente a niveles terapéuticos durante varios meses. En consecuencia, después de una terapia prolongada, generalmente se debe evitar la interrupción brusca y seguir un programa gradual de reducción de la dosis. Las personas propensas a las adicciones (como los drogadictos o los alcohólicos) deben estar bajo cuidadosa vigilancia cuando reciben flurazepam u otros agentes psicotrópicos debido a la predisposición de dichos pacientes a la habituación y la dependencia.
Las manifestaciones de sobredosis de Lisumen (flurazepam) incluyen somnolencia, confusión y coma. La respiración, el pulso y la presión arterial deben controlarse como en todos los casos de sobredosis de drogas. Deben emplearse medidas generales de apoyo, junto con el lavado gástrico inmediato. Se deben administrar fluidos intravenosos y mantener una vía aérea adecuada. La hipotensión y la depresión del SNC pueden combatirse mediante el uso juicioso de agentes terapéuticos apropiados. El valor de la diálisis no se ha determinado. Si se produce excitación en pacientes después de una sobredosis de Lisumen (flurazepam), no se deben usar barbitúricos. Al igual que con el manejo de la sobredosis intencional con cualquier medicamento, debe tenerse en cuenta que pueden haberse ingerido múltiples agentes.
Flumazenil, un antagonista específico del receptor de benzodiacepinas, está indicado para la reversión completa o parcial de los efectos sedantes de las benzodiacepinas y puede ser útil en situaciones en las que se conoce o sospecha una sobredosis con una benzodiacepina. Antes de la administración de flumazenil, se deben instituir las medidas necesarias para asegurar las vías respiratorias, la ventilación y el acceso intravenoso. Flumazenil está destinado a ser un complemento, no como un sustituto, del manejo adecuado de la sobredosis de benzodiacepinas. Los pacientes tratados con flumazenil deben ser monitoreados para detectar resedición, depresión respiratoria y otros efectos residuales de benzodiacepinas durante un período apropiado después del tratamiento. El médico debe ser consciente de un riesgo de convulsión en asociación con el tratamiento con flumazenil, particularmente en usuarios de benzodiacepinas a largo plazo y en sobredosis de antidepresivos cíclicos El inserto completo del paquete de flumazenil, incluido.
SOBREDOSIS
Las manifestaciones de sobredosis de Lisumen (flurazepam) incluyen somnolencia, confusión y coma. La respiración, el pulso y la presión arterial deben controlarse como en todos los casos de sobredosis de drogas. Deben emplearse medidas generales de apoyo, junto con el lavado gástrico inmediato. Se deben administrar fluidos intravenosos y mantener una vía aérea adecuada. La hipotensión y la depresión del SNC pueden combatirse mediante el uso juicioso de agentes terapéuticos apropiados. El valor de la diálisis no se ha determinado. Si se produce excitación en pacientes después de una sobredosis de Lisumen (flurazepam), no se deben usar barbitúricos. Al igual que con el manejo de la sobredosis intencional con cualquier medicamento, debe tenerse en cuenta que pueden haberse ingerido múltiples agentes.
Flumazenil, un antagonista específico del receptor de benzodiacepinas, está indicado para la reversión completa o parcial de los efectos sedantes de las benzodiacepinas y puede ser útil en situaciones en las que se conoce o sospecha una sobredosis con una benzodiacepina. Antes de la administración de flumazenil, se deben instituir las medidas necesarias para asegurar las vías respiratorias, la ventilación y el acceso intravenoso. Flumazenil está destinado a ser un complemento, no como un sustituto, del manejo adecuado de la sobredosis de benzodiacepinas. Los pacientes tratados con flumazenil deben ser monitoreados para detectar resedición, depresión respiratoria y otros efectos residuales de benzodiacepinas durante un período apropiado después del tratamiento. El médico debe ser consciente de un riesgo de convulsión en asociación con el tratamiento con flumazenil, particularmente en usuarios de benzodiacepinas a largo plazo y en sobredosis de antidepresivos cíclicos El inserto completo del paquete de flumazenil, incluido. CONTRAINDICACIONES, ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES, debe ser consultado antes de su uso.
CONTRAINDICACIONES
Lisumen (flurazepam) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento.
Uso en el embarazo: Las benzodiacepinas pueden causar daño fetal cuando se administran durante el embarazo. Se ha sugerido un mayor riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de diazepam y clordiazepóxido durante el primer trimestre del embarazo en varios estudios.
Lisumen (flurazepam) está contraindicado en mujeres embarazadas. Se han informado síntomas de depresión neonatal; un neonato cuya madre recibió 30 mg de Lisumen (flurazepam) todas las noches por insomnio durante los 10 días anteriores al parto parecía hipotónico e inactivo durante los primeros 4 días de vida. Los niveles séricos de N1-desalquil-flurazepam en el lactante indicaron la circulación transplacentaria e implican este metabolito de acción prolongada en este caso. Si existe la posibilidad de que la paciente quede embarazada mientras recibe flurazepam, se le debe advertir sobre los riesgos potenciales para el feto. Se debe indicar a las pacientes que suspendan el medicamento antes de quedar embarazadas. Se debe considerar la posibilidad de que una mujer en edad fértil pueda estar embarazada en el momento de la institución de la terapia.
Farmacología ClínicaFARMACOLOGÍA CLÍNICA
El clorhidrato de flurazepam se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. El flurazepam se metaboliza rápidamente y se excreta principalmente en la orina. Después de una dosis oral única, las concentraciones plasmáticas máximas de flurazepam que varían de 0.5 a 4.0 ng / ml ocurren a los 30 a 60 minutos después de la dosificación. La vida media aparente media armónica del flurazepam es de 2,3 horas. El perfil del nivel sanguíneo de flurazepam y sus metabolitos principales se determinó en el hombre después de la administración oral de 30 mg diarios durante 2 semanas. El N1-hidroxietil-flurazepam fue medible solo durante las primeras horas después de una dosis de 30 mg y no fue detectable después de 24 horas. El metabolito principal en la sangre fue N1-desalquil-flurazepam, que alcanzó niveles de estado estacionario (meseta) después de 7 a 10 días de dosificación, a niveles aproximadamente de 5 a 6 veces mayores que los niveles de 24 horas observados en el día 1. La vida media de eliminación de N1-desalquil-flurazepam varió de 47 a 100 horas. El metabolito urinario principal es el N1-hidroxietil-flurazepam conjugado, que representa del 22% al 55% de la dosis. Menos del 1% de la dosis se excreta en la orina como N1-desalquil-flurazepam.
Este perfil farmacocinético puede ser responsable de la observación clínica de que el flurazepam es cada vez más efectivo en la segunda o tercera noche de uso consecutivo y que durante 1 o 2 noches después de suspender el medicamento, la latencia del sueño y el tiempo de estela total aún pueden disminuir.
Farmacocinética geriátrica: La farmacocinética de dosis única de flurazepam se estudió en 12 sujetos geriátricos sanos (de 61 a 85 años). La vida media de eliminación de desalquil-flurazepam fue más larga en sujetos varones de edad avanzada (160 horas) en comparación con sujetos masculinos más jóvenes (74 horas), mientras que la vida media de eliminación fue similar en sujetos femeninos geriátricos (120 horas) y sujetos femeninos más jóvenes ( 90 horas). Después de la dosificación múltiple, los niveles plasmáticos medios de desalquil-flurazepam en estado estacionario fueron más altos en sujetos varones de edad avanzada (81 ng / ml) en comparación con sujetos masculinos más jóvenes (53 ng / ml), mientras que los valores fueron similares entre sujetos femeninos de edad avanzada (85 ng / ml) y sujetos femeninos más jóvenes (86 ng / ml). La vida media de lavado del desalquil-flurazepam fue más larga en sujetos varones y mujeres de edad avanzada (126 y 158 horas, respectivamente) en comparación con sujetos masculinos y femeninos más jóvenes (111 y 113 horas, respectivamente).1
REFERENCIA:
1). Greenblatt DJ, Divoll M, Harmatz JS, MacLauglin DS, Shader RI: cinética y efectos clínicos del flurazepam en no insomnes jóvenes y ancianos. Clin Pharmacol Ther 30: 475-486, 1981.