Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 09.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Benozilo
Clorhidrato De Flurazepam
Benozil (flurazepam) es un agente hipnótico útil para el tratamiento del insomnio caracterizado por dificultad para conciliar el sueño, despertares nocturnos frecuentes y / o despertar temprano en la mañana. Benozil (flurazepam) se puede utilizar eficazmente en pacientes con insomnio recurrente o malos hábitos de sueño, y en situaciones médicas agudas o crónicas que requieren un sueño reparador. Estudios de laboratorio del sueño han determinado objetivamente que Benozil (flurazepam) es eficaz durante al menos 28 noches consecutivas de administración de medicamentos. Dado que el insomnio a menudo es transitorio e intermitente, el uso a corto plazo suele ser suficiente. El uso prolongado de hipnóticos generalmente no está indicado y solo debe realizarse concomitantemente con la evaluación adecuada del paciente
La dosis debe individualizarse para obtener los máximos efectos beneficiosos. La dosis habitual en adultos es de 30 mg antes de retirarse. En algunos pacientes, 15 mg pueden ser suficientes. En pacientes de edad avanzada y/o debilitados, 15 mg suele ser suficiente para una respuesta terapéutica, por lo que se recomienda iniciar el tratamiento con esta dosis.
Benozil (flurazepam) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento.
Uso en el embarazo: Las benzodiacepinas pueden causar daño fetal cuando se administran durante el embarazo. En varios estudios se ha sugerido un aumento del riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de diazepam y clordiazepóxido durante el primer trimestre del embarazo.
Benozil (flurazepam) está contraindicado en mujeres embarazadas. Se han notificado síntomas de depresión neonatal, un neonato cuya madre recibió 30 mg de Benozil (flurazepam) todas las noches para el insomnio durante los 10 días previos al parto apareció hipotónico e inactivo durante los primeros 4 días de vida. Los niveles séricos de N1-desalquil-flurazepam en el lactante indicaron circulación transplacentaria e implicaron este metabolito de acción prolongada en este caso. Si existe la probabilidad de que la paciente quede embarazada mientras recibe flurazepam, debe ser advertida de los riesgos potenciales para el feto. Se debe indicar a las pacientes que interrumpan el medicamento antes de quedarse embarazadas. Se debe considerar la posibilidad de que una mujer en edad fértil esté embarazada en el momento de iniciar el tratamiento
ADVERTENCIA
Debido a que los trastornos del sueño pueden ser la manifestación de presentación de un trastorno físico y/o psiquiátrico, el tratamiento sintomático del insomnio debe iniciarse sólo después de una evaluación cuidadosa del paciente. La falta de remisión del insomnio después de 7 a 10 días de tratamiento puede indicar la presentación de una enfermedad psiquiátrica primaria y/o médica que debe evaluarse. El empeoramiento del insomnio o la aparición de nuevas anormalidades de pensamiento o comportamiento puede ser la consecuencia de un trastorno físico o psiquiátrico no reconocido. Tales hallazgos han surgido durante el curso del tratamiento con medicamentos sedantes-hipnóticos. Debido a que algunos de los efectos adversos importantes de los hipnóticos sedantes parecen estar relacionados con la dosis (ver PRECAUCIONES y POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN), es importante utilizar la dosis efectiva más pequeña posible, especialmente en los ancianos.
Comportamientos complejos como "conducir dormido" (i.e., conducir sin estar completamente despierto después de la ingestión de un sedante hipnótico, con amnesia para el evento). Estos eventos pueden ocurrir en personas sin tratamiento hipnótico-sedante, así como en personas con experiencia en tratamiento hipnótico-sedante. Aunque comportamientos como conducir dormido pueden ocurrir con hipnóticos sedantes solos a dosis terapéuticas, el uso de alcohol y otros depresores del SNC con hipnóticos sedantes parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, al igual que el uso de hipnóticos sedantes a dosis que exceden la dosis máxima recomendada. Debido al riesgo para los pacientes y la comunidad, se debe considerar seriamente la interrupción de los hipnóticos sedantes para los pacientes que reportan un episodio de" conducción del sueño"
Se han reportado otros comportamientos complejos (por ejemplo, preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas o tener relaciones sexuales) en pacientes que no están completamente despiertos después de tomar un hipnótico sedante. Al igual que con la conducción del sueño, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos.
Reacciones anafilácticas y anafilactoides graves
Se han notificado casos raros de angioedema que afecta a la lengua, glotis o laringe en pacientes después de tomar la primera dosis o dosis posteriores de hipnóticos sedantes, incluyendo Benozil (flurazepam). Algunos pacientes han tenido síntomas adicionales como disnea, cierre de garganta o náuseas y vómitos que sugieren anafilaxia. Algunos pacientes han requerido terapia médica en el Departamento de emergencias. Si el angioedema afecta la lengua, la glotis o la laringe, puede producirse una obstrucción de las vías respiratorias que puede ser mortal. Los pacientes que desarrollan angioedema después del tratamiento con Benozil (flurazepam) no deben volver a ser desafiados con el medicamento.
Se debe advertir a los pacientes que reciben Benozil (flurazepam) sobre los posibles efectos combinados con alcohol y otros depresores del SNC. Además, tenga en cuenta a los pacientes que puede ocurrir un efecto aditivo si se consumen bebidas alcohólicas durante el día siguiente al uso de Benozil (flurazepam) para la sedación nocturna. El potencial de esta interacción continúa durante varios días después de la interrupción del flurazepam, hasta que los niveles séricos de metabolitos psicoactivos hayan disminuido.
Los pacientes también deben ser advertidos sobre la participación en ocupaciones peligrosas que requieren un estado de alerta mental completo, como operar maquinaria o conducir un vehículo motorizado después de ingerir el medicamento, incluido el posible deterioro de la realización de tales actividades que pueden ocurrir el día siguiente a la ingestión de Benozil (flurazepam).
Uso en niños: No se han realizado investigaciones clínicas de Benozil (flurazepam) en niños. Por lo tanto, el medicamento no se recomienda actualmente para su uso en personas menores de 15 años de edad.
Se han producido síntomas de abstinencia del tipo barbitúrico después de la interrupción de las benzodiazepinas. (Ver USO INDEBIDO Y DROGODEPENDENCIA Apartado.)
PRECAUCIONES
Dado que el riesgo de desarrollo de sobre sedación, mareo, confusión y/o ataxia aumenta sustancialmente con dosis mayores en pacientes ancianos y debilitados, se recomienda que en estos pacientes la dosis se limite a 15 mg. Si Benozil (flurazepam) se va a combinar con otros medicamentos que tengan propiedades hipnóticas conocidas o efectos depresores del SNC, se deben tener debidamente en cuenta los posibles efectos aditivos.
Las precauciones habituales están indicadas para pacientes con depresión grave o aquellos en los que hay evidencia de depresión latente, en particular el reconocimiento de que pueden estar presentes tendencias suicidas y pueden ser necesarias medidas de protección.
Se deben observar las precauciones habituales en pacientes con insuficiencia renal o hepática e insuficiencia pulmonar crónica.
Uso Geriátrico: Dado que el riesgo de desarrollo de sobre sedación, mareos, confusión y/o ataxia aumenta sustancialmente con dosis mayores en pacientes ancianos y debilitados, se recomienda que en estos pacientes la dosis se limite a 15 mg. También se han reportado escalonamientos y caídas, particularmente en pacientes geriátricos.
Tras la administración de una dosis única de flurazepam, la semivida de eliminación del desalquil-flurazepam fue mayor en hombres de edad avanzada en comparación con hombres más jóvenes, mientras que los valores entre mujeres de edad avanzada y mujeres jóvenes no fueron significativamente diferentes. Tras la administración de dosis múltiples, la semivida de eliminación de desalquil-flurazepam fue mayor en todos los sujetos de edad avanzada en comparación con los sujetos más jóvenes, y las concentraciones séricas medias en estado estacionario fueron más altas sólo en los sujetos varones de edad avanzada en relación con los sujetos más jóvenes (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética Geriátrica).
Se han producido mareos, somnolencia, aturdimiento, aturdimiento, ataxia y caídas, especialmente en personas de edad avanzada o debilitadas. Se han notificado casos de sedación grave, letargo, desorientación y coma, probablemente indicativos de intolerancia a medicamentos o sobredosis.
También se reportaron dolor de cabeza, ardor de estómago, malestar estomacal, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor gastrointestinal, nerviosismo, locuacidad, aprehensión, irritabilidad, debilidad, palpitaciones, dolores en el pecho, dolores corporales y articulares y quejas genitourinarias. También ha habido casos raros de leucopenia, granulocitopenia, sudoración, rubores, dificultad para concentrarse, visión borrosa, ardor en los ojos, desmayo, hipotensión, dificultad para respirar, prurito, erupción cutánea, boca seca, sabor amargo, salivación excesiva, anorexia, euforia, depresión, dificultad para hablar, confusión, inquietud, alucinaciones y elevación de SGOT, SGPT, bilirrubinas totales y directas y fosfatasa alcalina. Reacciones paradójicas, por ejemplo, excitación, estimulación e hiperactividad, también se han reportado en casos raros
USO INDEBIDO Y DROGODEPENDENCIA
El abuso y la adicción son separados y distintos de la dependencia física y la tolerancia. El abuso se caracteriza por el uso indebido de la droga para fines no médicos, a menudo en combinación con otras sustancias psicoactivas. La dependencia física es un estado de adaptación que se manifiesta por un síndrome de abstinencia específico que puede producirse por cese brusco, reducción rápida de dosis, disminución del nivel sanguíneo del fármaco y / o administración de un antagonista. La tolerancia es un estado de adaptación en el que la exposición a un medicamento induce cambios que resultan en una disminución de uno o más de los efectos del medicamento a lo largo del tiempo. La tolerancia puede ocurrir tanto a los efectos deseados como no deseados del medicamento y puede desarrollarse a diferentes velocidades para diferentes efectos
La adicción es una enfermedad neurobiológica primaria, crónica, con factores genéticos, psicosociales y ambientales que influyen en su desarrollo y manifestaciones. Se caracteriza por comportamientos que incluyen uno o más de los siguientes: control deficiente sobre el uso de drogas, uso compulsivo, uso continuo a pesar del daño y ansia. La adicción a las drogas es una enfermedad tratable, utilizando un enfoque multidisciplinario, pero la recaída es común.
Los síntomas de abstinencia, similares en carácter a los observados con barbitúricos y alcohol (convulsiones, temblor, calambres abdominales y musculares, vómitos y sudoración), se han producido después de la interrupción brusca de las benzodiacepinas. Los síntomas de abstinencia más graves generalmente se han limitado a aquellos pacientes que habían recibido dosis excesivas durante un período prolongado de tiempo. Generalmente se han notificado síntomas de abstinencia más leves (por ejemplo, disforia e insomnio) después de la interrupción brusca de benzodiazepinas tomadas continuamente a niveles terapéuticos durante varios meses. En consecuencia, después de una terapia prolongada, generalmente se debe evitar la interrupción brusca y seguir una pauta gradual de reducción de la dosis. Las personas propensas a la adicción (como drogadictos o alcohólicos) deben estar bajo vigilancia cuidadosa cuando reciban flurazepam u otros agentes psicotrópicos debido a la predisposición de dichos pacientes a la habituación y la dependencia
Las manifestaciones de sobredosis de Benozil (flurazepam) incluyen somnolencia, confusión y coma. La respiración, el pulso y la presión arterial deben ser monitoreados como en todos los casos de sobredosis de drogas. Se deben emplear medidas de apoyo generales, junto con lavado gástrico inmediato. Se deben administrar líquidos intravenosos y mantener una vía aérea adecuada. La hipotensión y la depresión del SNC pueden combatirse mediante el uso juicioso de agentes terapéuticos adecuados. No se ha determinado el valor de la diálisis. Si se produce excitación en pacientes después de una sobredosis de Benozil (flurazepam), no se deben usar barbitúricos. Al igual que con el manejo de la sobredosis intencional con cualquier medicamento, debe tenerse en cuenta que múltiples agentes pueden haber sido ingeridos
Flumazenil, un antagonista específico del receptor de benzodiazepinas, está indicado para la reversión completa o parcial de los efectos sedantes de las benzodiazepinas y puede ser útil en situaciones en las que se conoce o se sospecha una sobredosis con una benzodiazepina. Antes de la administración de flumazenilo, se deben tomar las medidas necesarias para asegurar las vías respiratorias, la ventilación y el acceso intravenoso. Flumazenil está destinado como un complemento, no como un sustituto para el manejo adecuado de la sobredosis de benzodiazepinas. Los pacientes tratados con flumazenilo deben ser monitorizados por resedación, depresión respiratoria y otros efectos residuales de las benzodiazepinas durante un período apropiado después del tratamiento. El médico prescriptor debe ser consciente de un riesgo de crisis convulsivas en asociación con el tratamiento con flumazenilo, especialmente en pacientes que consumen benzodiazepinas a largo plazo y en sobredosis de antidepresivos cíclicos. El prospecto completo de flumazenil, que incluye:
).
Overdosage & ContraindicationsSobredosis
Las manifestaciones de sobredosis de Benozil (flurazepam) incluyen somnolencia, confusión y coma. La respiración, el pulso y la presión arterial deben ser monitoreados como en todos los casos de sobredosis de drogas. Se deben emplear medidas de apoyo generales, junto con lavado gástrico inmediato. Se deben administrar líquidos intravenosos y mantener una vía aérea adecuada. La hipotensión y la depresión del SNC pueden combatirse mediante el uso juicioso de agentes terapéuticos adecuados. No se ha determinado el valor de la diálisis. Si se produce excitación en pacientes después de una sobredosis de Benozil (flurazepam), no se deben usar barbitúricos. Al igual que con el manejo de la sobredosis intencional con cualquier medicamento, debe tenerse en cuenta que múltiples agentes pueden haber sido ingeridos
Flumazenil, un antagonista específico del receptor de benzodiazepinas, está indicado para la reversión completa o parcial de los efectos sedantes de las benzodiazepinas y puede ser útil en situaciones en las que se conoce o se sospecha una sobredosis con una benzodiazepina. Antes de la administración de flumazenilo, se deben tomar las medidas necesarias para asegurar las vías respiratorias, la ventilación y el acceso intravenoso. Flumazenil está destinado como un complemento, no como un sustituto para el manejo adecuado de la sobredosis de benzodiazepinas. Los pacientes tratados con flumazenilo deben ser monitorizados por resedación, depresión respiratoria y otros efectos residuales de las benzodiazepinas durante un período apropiado después del tratamiento. El médico prescriptor debe ser consciente de un riesgo de crisis convulsivas en asociación con el tratamiento con flumazenilo, especialmente en pacientes que consumen benzodiazepinas a largo plazo y en sobredosis de antidepresivos cíclicos. El prospecto completo de flumazenil, que incluye: Contraindicación, ADVERTENCIA y PRECAUCIONES, debe ser consultado antes de su uso.
Contraindicaciones
Benozil (flurazepam) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento.
Uso en el embarazo: Las benzodiacepinas pueden causar daño fetal cuando se administran durante el embarazo. En varios estudios se ha sugerido un aumento del riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de diazepam y clordiazepóxido durante el primer trimestre del embarazo.
Benozil (flurazepam) está contraindicado en mujeres embarazadas. Se han notificado síntomas de depresión neonatal, un neonato cuya madre recibió 30 mg de Benozil (flurazepam) todas las noches para el insomnio durante los 10 días previos al parto apareció hipotónico e inactivo durante los primeros 4 días de vida. Los niveles séricos de N1-desalquil-flurazepam en el lactante indicaron circulación transplacentaria e implicaron este metabolito de acción prolongada en este caso. Si existe la probabilidad de que la paciente quede embarazada mientras recibe flurazepam, debe ser advertida de los riesgos potenciales para el feto. Se debe indicar a las pacientes que interrumpan el medicamento antes de quedarse embarazadas. Se debe considerar la posibilidad de que una mujer en edad fértil esté embarazada en el momento de iniciar el tratamiento
Clinical PharmacologyFARMACOLOGÍA CLÍNICA
El clorhidrato de Flurazepam se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. Flurazepam se metaboliza rápidamente y se excreta principalmente en la orina. Tras una dosis oral única, las concentraciones plasmáticas máximas de flurazepam oscilan entre 0.5 a 4.0 ng/mL se producen entre 30 y 60 minutos después de la administración. La semivida aparente media armónica de flurazepam es 2.3 horas. El perfil sanguíneo de flurazepam y sus metabolitos principales se determinó en el hombre tras la administración oral de 30 mg diarios durante 2 semanas. El n1-hidroxietil-flurazepam fue medible solo durante las primeras horas después de una dosis de 30 mg y no fue detectable después de 24 horas. El metabolito principal en sangre fue N1-desalquil-flurazepam, que alcanzó niveles de estado estacionario (meseta) después de 7 a 10 días de administración, en niveles aproximadamente 5 a 6 veces mayores que los niveles de 24 horas observados el día 1. La semivida de eliminación del N1-desalquil-flurazepam osciló entre 47 y 100 horas. El principal metabolito urinario es el n1-hidroxietil - flurazepam conjugado, que representa del 22% al 55% de la dosis. Menos del 1% de la dosis se excreta en la orina como N1- desalquil-flurazepam.
Este perfil farmacocinético puede ser responsable de la observación clínica de que el flurazepam es cada vez más efectivo en la segunda o tercera noche de uso consecutivo y que durante 1 o 2 noches después de la interrupción del medicamento, tanto la latencia del sueño como el tiempo de vigilia total pueden disminuir.
Farmacocinética Geriátrica: La farmacocinética de dosis única de flurazepam se estudió en 12 sujetos geriátricos sanos (de 61 a 85 años). La semivida de eliminación media de desalquil - flurazepam fue mayor en sujetos varones de edad avanzada (160 horas) en comparación con sujetos varones más jóvenes (74 horas), mientras que la semivida de eliminación media fue similar en mujeres geriátricas (120 horas) y mujeres más jóvenes (90 horas). Después de dosis múltiples, los niveles plasmáticos medios de desalquil-flurazepam en el estado estacionario fueron más altos en hombres de edad avanzada (81 ng/ml) en comparación con hombres más jóvenes (53 ng / ml), mientras que los valores fueron similares entre mujeres de edad avanzada (85 ng/ml) y mujeres más jóvenes (86 ng / ml). La semivida media de lavado de desalquil-flurazepam fue mayor en sujetos de edad avanzada (126 y 158 horas, respectivamente) en comparación con sujetos de edad más joven (111 y 113 horas, respectivamente)1
REFERENCIA:
1. Greenblatt DJ, Divoll M, Harmatz JS, MacLauglin DS, Shader RI: Kinetics and clinical effects of flurazepam in young and elderly noninsomniacs. Clin Pharmacol Ther 30: 475-486, 1981.
-
-