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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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La sobredosis de benzodiacepinas generalmente se manifiesta en la depresión del sistema nervioso central, que varía desde la somnolencia hasta el coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo, en casos más graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotensión, hipotensión, depresión respiratoria, rara vez coma y muy raramente la muerte. Al igual que con otras benzodiacepinas, la sobredosis no debe representar un riesgo de vida a menos que se combine con otros depresores del SNC (incluido el alcohol).
Al tratar sobredosis, se recomienda tener en cuenta la posible participación de varias sustancias activas.
Después de una sobredosis con benzodiacepinas orales, se deben inducir vómitos (dentro de una hora) si el paciente está consciente, o lavado gástrico con el tracto respiratorio o si el paciente está inconsciente. Si no hay beneficio en vaciar el estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratorias y cardiovasculares en la unidad de cuidados intensivos.
La eliminación secundaria de clobazam (por diuresis forzada o hemodiálisis) es ineficaz.
Se debe considerar el uso de flumazenil como benzodiacepinantegonista.
Clobazam es una 1,5-benzodiacepina. En dosis únicas de hasta 20 mg o en dosis divididas de hasta 30 mg, el clobazam no afecta la función psicomotora, el rendimiento mental, la memoria o las funciones mentales superiores.
- Absorción
Después de la administración oral, el clobazam se absorbe rápida y exhaustivamente.
El tiempo hasta las concentraciones plasmáticas máximas (Tmax) se alcanza de 0.5 a 4.0 horas.
La administración de tabletas de clobazam con alimentos o trituradas en salsa de manzana reduce la tasa de absorción en aproximadamente 1 hora, pero no afecta el grado general de absorción. Clobazam se puede administrar independientemente de las comidas.
La administración conjunta de alcohol puede aumentar la biodisponibilidad de clobazam en un 50%.
- Distribución
Después de una dosis única de 20 mg de clobazam, se observó una clara variabilidad interindividual de las concentraciones plasmáticas máximas (222 a 709 ng / ml) después de 0.25 a 4 horas. Clobazam es lipofílico y se distribuye rápidamente por todo el cuerpo. Según un análisis farmacocinético poblacional, el volumen aparente de distribución en estado estacionario fue de aproximadamente 102 L y es independiente de la concentración en el rango terapéutico. Alrededor del 80-90% de clobazam se unen a proteínas plasmáticas.
Clobazam acumula aproximadamente 2-3 sujetos para el estado estacionario, mientras que el metabolito activo N-desmetilclobazam (N-CLB) se acumula aproximadamente 20 veces después de la administración de clobazam dos veces al día. Las concentraciones en estado estacionario se alcanzan en aproximadamente 2 semanas.
- Metabolismo
Clobazam se metaboliza rápida y exhaustivamente en el hígado. El metabolismo de clobazam es causado principalmente por la desmetilación hepática a N-desmetilclobazam (N-CLB), mediada por CYP3A4 y en menor medida por CYP2C19. N-CLB es un metabolito activo y el principal metabolito circulante en plasma humano.
N-CLB se somete a una biotransformación adicional en el hígado para formar 4-hidroxi-N-desmetilclobazam, que está mediado principalmente por CYP2C19.
Los metabolizadores lentos de CYP2C19 muestran una concentración plasmática 5 veces mayor de N-CLB en comparación con los metabolizadores extensivos.
Clobazam es un inhibidor débil de CYP2D6. El uso concomitante con dextrometorfano resultó en un aumento del 90% en el AUC y del 59% en la Cmáx para el dextrometorfano.
La administración conjunta de 400 mg de ketoconazol (inhibidor de CYP3A4) aumentó el AUC de clobazam en un 54% sin efecto sobre la Cmáx. Estos cambios no se consideran clínicamente relevantes.
- Eliminación
Según un análisis de población farmacocinético, la vida media de la secreción plasmática de clobazam y N-CLB aumentó a 36 horas o.
Clobazam se elimina principalmente por el metabolismo hepático seguido de eliminación renal. En un estudio de balance de masa, aproximadamente el 80% de la dosis administrada se recuperó en la orina y aproximadamente el 11% en las heces. Menos del 1% de clobazam sin cambios y menos del 10% de N-CLB sin cambios se excretan en los riñones.
Lactosemonohidrato, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal, talco, estearato de magnesio.
Ninguna.
Tres años.
menos de 25 ° C
Blister (papel de aluminio / PVC) con 30 tabletas.
Ninguna.
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Guildford
Surrey
GU1 4YS
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o comerciar como: -
Sanofi-aventis o Sanofi
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PL 04425/0214
15. Enero de 2002
31). Julio de 2017
