Espiride

El tratamiento de la esquizofrenia aguda y crónica.

Posología

Adultos

Se recomienda una dosis inicial de 400 mg a 800 mg al día, administrada en una o dos tabletas dos veces al día (mañana y temprano en la noche).

Los síntomas predominantemente positivos (trastorno de pensamiento formal, alucinaciones, delirios, incongruencia de afecto) responden a dosis más altas, y se recomienda una dosis inicial de al menos 400 mg dos veces al día, aumentando si es necesario hasta un máximo sugerido de 1200 mg dos veces al día. No se ha demostrado que aumentar la dosis más allá de este nivel produzca una mejora adicional.

Los síntomas predominantemente negativos (aplanamiento del afecto, pobreza del habla, anergia, apatía y depresión) responden a dosis inferiores a 800 mg al día; por lo tanto, se recomienda una dosis inicial de 400 mg dos veces al día. Reducir esta dosis a 200 mg dos veces al día normalmente aumentará el efecto de alerta de Espiridee.

Los pacientes con síntomas mixtos positivos y negativos, sin predominar, normalmente responderán a una dosis de 400 mg-600 mg dos veces al día.

Ancianos

Los mismos rangos de dosis son aplicables en los ancianos, pero la dosis debe reducirse si hay evidencia de insuficiencia renal.

Población pediátrica

La experiencia clínica en niños menores de 14 años es insuficiente para permitir recomendaciones específicas.

Método de administración

Para uso oral.

Faeocromocitoma y porfiria aguda.

Tumores concomitantes dependientes de prolactina, p. prolactinomas de la glándula pituitaria y cáncer de mama.

Advertencias:

Se ha informado un aumento de la agitación motora a dosis altas en un pequeño número de pacientes: en fases agresivas, agitadas o excitadas del proceso de la enfermedad, las dosis bajas de Espiridee pueden agravar los síntomas. Se debe tener cuidado donde hay manía o hipomanía.

Se han informado reacciones extrapiramidales, principalmente acatisia en un pequeño número de casos. Si está justificado, puede ser necesaria una reducción en la dosis o la medicación antiparkinsoniana.

Al igual que con otros neurolépticos, se ha informado un síndrome neuroléptico maligno, una complicación potencialmente mortal, que se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, alteración de la conciencia y niveles elevados de CPK. En tal caso, o en caso de hipertermia de origen no diagnosticado, todos los fármacos antipsicóticos, incluido el Espiridee, deben suspenderse.

Los pacientes de edad avanzada son más susceptibles a la hipotensión postural, la sedación y los efectos extrapiramidales.

En pacientes con comportamiento agresivo o agitación con impulsividad, Espiridee podría administrarse con un sedante.

Se han descrito síntomas agudos de abstinencia, como náuseas, vómitos, sudoración e insomnio después de la interrupción abrupta de los fármacos antipsicóticos. La recurrencia de los síntomas psicóticos también puede ocurrir, y se ha informado la aparición de trastornos del movimiento involuntario (como acatisia, distonía y discinesia). Por lo tanto, es aconsejable un retiro gradual.

Aumento de la mortalidad en personas mayores con demencia:

Los datos de dos grandes estudios observacionales mostraron que las personas mayores con demencia que son tratadas con antipsicóticos tienen un pequeño mayor riesgo de muerte en comparación con las que no son tratadas. No hay datos suficientes para dar una estimación firme de la magnitud precisa del riesgo y se desconoce la causa del mayor riesgo.

Espiridee no tiene licencia para el tratamiento de trastornos del comportamiento relacionados con la demencia.

Tromboembolismo venoso :

Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con medicamentos antipsicóticos. Dado que los pacientes tratados con antipsicóticos a menudo presentan factores de riesgo adquiridos para el TEV, todos los posibles factores de riesgo para el TEV deben identificarse antes y durante el tratamiento con Espiridee y deben tomarse medidas preventivas.

Cáncer de mama:

Espiridee puede aumentar los niveles de prolactina. Por lo tanto, se debe tener precaución y los pacientes con antecedentes o antecedentes familiares de cáncer de seno deben ser monitoreados de cerca durante la terapia con Espiridee.

Precauciones:

En pacientes de edad avanzada, como con otros neurolépticos, Espiridee debe usarse con especial precaución.

En niños, la eficacia y seguridad de Espiridee no se han investigado a fondo. Por lo tanto, se debe tener precaución al prescribir a los niños.

Cuando el tratamiento neuroléptico es absolutamente necesario en un paciente con enfermedad de Parkinson, se puede usar Espiridee, aunque la precaución está en orden.

Los neurolépticos pueden reducir el umbral epileptógeno. Se han notificado casos de convulsiones, a veces en pacientes sin antecedentes previos, con Espiridee. Se recomienda precaución al recetarlo a pacientes con epilepsia inestable, y los pacientes con antecedentes de epilepsia deben ser monitoreados de cerca durante la terapia con Espiridee.

En pacientes que requieren Espiridee que reciben terapia anticonvulsiva, la dosis del anticonvulsivo no debe cambiarse.

Se han informado casos de convulsiones, a veces en pacientes sin antecedentes previos.

El espiride tiene un efecto anticolinérgico y, por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de glaucoma, íleo, estenosis digestiva congénita, retención de orina o hiperplasia de la próstata. Al igual que con todos los medicamentos para los cuales el riñón es la principal vía de eliminación, la dosis debe reducirse y ajustarse en pequeños pasos en casos de insuficiencia renal.

Prolongación del intervalo QT:

Espiridee induce una prolongación del intervalo QT. Se sabe que este efecto potencia el riesgo de arritmias ventriculares graves, como la torsade de pointes.

Antes de cualquier administración, y si es posible de acuerdo con el estado clínico del paciente, se recomienda controlar los factores que podrían favorecer la aparición de este trastorno del ritmo, por ejemplo:

- Bradicardia a menos de 55 lpm

- Desequilibrio electrolítico en particular hipocalemia

- Prolongación congénita del intervalo QT

- Tratamiento continuo con un medicamento que probablemente produzca bradicardia pronunciada (<55 lpm), hipocalemia, disminución de la conducción intracardiaca o prolongación del intervalo QTc

Espiridee debe recetarse con precaución en pacientes que presenten estos factores y pacientes con trastornos cardiovasculares que pueden predisponer a la prolongación del intervalo QT.

Evite el tratamiento concomitante con otros neurolépticos.

Carrera:

En ensayos clínicos aleatorizados versus placebo realizados en una población de pacientes de edad avanzada con demencia y tratados con ciertos medicamentos antipsicóticos atípicos, se ha observado un aumento de 3 veces en el riesgo de eventos cerebrovasculares. Se desconoce el mecanismo de dicho aumento de riesgo. No se puede excluir un aumento en el riesgo con otros medicamentos antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. Espiridee debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.

Se han notificado leucopenia, neutropenia y agranulocitosis con antipsicóticos, incluido Espiridee. Las infecciones o fiebre inexplicables pueden ser evidencia de discrasia sanguínea y requieren una investigación hematológica inmediata.

Espiridee debe usarse con precaución en pacientes hipertensos, especialmente en la población de edad avanzada, debido al riesgo de crisis hipertensiva. Los pacientes deben ser monitoreados adecuadamente.

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

Even used as recommended, Espiridee may cause sedation so that the ability to drive vehicles or operate machinery can be impaired.

Se utiliza la siguiente clasificación de frecuencia, cuando corresponda:

Muy frecuentes (> 1/10); común (> 1/100 a <1/10); poco frecuentes (> 1 / 1,000 a <1/100); raro (> 1 / 10,000 a <1 / 1,000); muy raro (<1 / 10,00); no se conoce (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Poco frecuentes: leucopenia.

Frecuencia no conocida: neutropenia, agranulocitosis

Trastornos del sistema inmunitario:

Frecuencia no conocida: reacciones anafilácticas que incluyen urticaria, disnea, hipotensión y shock anafiláctico.

Trastornos endocrinos:

Frecuentes: hiperprolactinemia

Trastornos psiquiátricos :

Frecuentes: insomnio.

Frecuencia no conocida: confusión

Trastornos del sistema nervioso:

Frecuentes: sedación o somnolencia, trastorno extrapiramidal (estos síntomas son generalmente reversibles tras la administración de medicamentos antiparkinsonianos), parkinsonismo, temblor, acatisia.

Poco frecuentes: hipertonía, discinesia y distonía.

Raras: crisis oculogírica.

Frecuencia no conocida: síndrome neuroléptico maligno, hipocinesia, discinesia tardía (se ha informado, como con todos los neurolépticos, después de una administración neuroléptica de más de tres meses. La medicación antiparkinsoniana es ineficaz o puede inducir un agravamiento de los síntomas), convulsión.

Trastornos cardíacos :

Raras: arritmia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular.

Frecuencia no conocida: electrocardiograma QT prolongado, paro cardíaco, torsade de pointes, muerte súbita.

Trastornos vasculares:

Poco frecuentes: hipotensión ortostática.

Frecuencia no conocida: embolia venosa, embolia pulmonar, trombosis venosa profunda.

Trastornos gastrointestinales :

Poco frecuentes: hipersecreción salival.

Trastornos hepatobiliares :

Frecuentes: aumento de la enzima hepática

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuentes: erupción maculopapular.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo:

Desconocido: Torticollis, trismus.

Embarazo, puerperio y condiciones perinatales:

Frecuencia no conocida: síntomas extrapiramidales, síndrome de abstinencia de drogas neonatal

Trastornos del sistema reproductor y de las mamas:

Frecuentes: dolor en los senos, galactorrea.

Poco frecuentes: agrandamiento de los senos, amenorrea, orgasmo anormal, disfunción eréctil.

Frecuencia no conocida: ginecomastia.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:

Frecuentes: aumento de peso.

Informe de sospechas de reacciones adversas

La notificación de sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacciones adversas a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Experience with Espiridee in overdosage is limited.

The range of single toxic doses is 1 to 16g but no deaths have occurred even at a dose of 16g.

Fatal outcomes have been reported mainly in combination with other psychotropic agents.

Symptoms

The clinical manifestations of poisoning vary depending upon the size of the dose taken. After single doses of 1g to 3g restlessness and clouding of consciousness have been reported and (rarely) extrapyramidal symptoms. Doses of 3g to 7g may produce a degree of agitation, confusion and extrapyramidal symptoms; more than 7g can cause, in addition, coma and low blood pressure.

The duration of intoxication is generally short, the symptoms disappearing within a few hours. Comas which have occurred after large doses have lasted up to four days.

No haematological or hepatic toxicity has been reported.

Treatment

Espiridee is partly removed by haemodialysis.

There is no specific antidote to Espiridee. Treatment is only symptomatic. Appropriate supportive measures should therefore be instituted, close supervision of vital functions and cardiac monitoring (risk of QT interval prolongation and subsequent ventricular arrhythmias) is recommended until the patient recovers.

If severe extrapyramidal symptoms occur anticholinergics should be administrated.

Overdose may be treated with alkaline osmotic diuresis and, if necessary, anti-parkinsonian drugs. Emetic drugs are unlikely to be effective. Coma needs appropriate nursing, and cardiac monitoring is recommended until the patient recovers. Emetic drugs are unlikely to be effective in Espiridee overdosage.

Pharmacotherapeutic group: Psycholeptics; Benzamides,

ATC code: N05AL01

Espiridee is a member of the group of substituted benzamides, which are structurally distinct from the phenothiazines, butyrophenones and thioxanthenes.

Current evidence suggests that the actions of Espiridee hint at an important distinction between different types of dopamine receptors or receptor mechanisms in the brain.

Behaviourally and biochemically Espiridee shares with classical neuroleptics a number of properties indicative of cerebral dopamine receptor antagonism. Essential and intriguing differences include lack of catalepsy at doses active in other behavioural tests, lack of effect upon noradrenaline or 5HT turnover, negligible anticholinesterase activity, no effect on muscarinic or GABA receptor binding, and a radical difference in the binding of tritiated Espiridee to striatal preparations in-vitro, compared to ³H-spiperone or ³H-haloperidol. These findings indicate a major differentiation between Espiridee and classical neuroleptics, which lack such specificity.

One of the characteristics of Espiridee is its bimodal activity, as it has both antidepressant and neuroleptic properties. Schizophrenia characterised by a lack of social contact can benefit strikingly.

Mood elevation is observed after a few days treatment, followed by disappearance of the florid schizophrenic symptoms. The sedation, and lack of affect characteristically associated with classical neuroleptics of the phenothiazine or butyrophenone type are not features of Espiridee therapy.

Los niveles séricos de Espiridee pico se alcanzan de 3 a 6 horas después de una dosis oral. La vida media plasmática en el hombre es de aproximadamente 8 horas. Aproximadamente el 40% de Espiridee se une a las proteínas plasmáticas. El 95% del compuesto se excreta en la orina y las heces sin cambios Espiridee.

Ninguno conocido

Ninguna