Aplacid

Aplacid

Sulpirida

tratamiento de la esquizofrenia aguda y crónica.

Posología

Adulto

Se recomienda una dosis inicial de 400 mg a 800 mg al día administrada dos veces al día (por la mañana y a primera hora de la noche) en uno o dos comprimidos.

Los síntomas predominantemente positivos (trastorno del pensamiento formal, alucinaciones, delirios, incongruencia del afecto) responden a dosis más altas, y se recomienda una dosis inicial de al menos 400 mg dos veces al día, incrementada si es necesario hasta un máximo recomendado de 1200 mg dos veces al día. No se ha demostrado que el aumento de la dosis por encima de este nivel conduzca a una mejora adicional.

Los síntomas predominantemente negativos (aplanamiento del afecto, mal habla, anergía, apatía y depresión) responden a dosis inferiores a 800 mg al día, por lo que se recomienda una dosis inicial de 400 mg dos veces al día. Si reduce esta dosis a 200 mg dos veces al día, el efecto alarmante de aplacide suele aumentar.

Los pacientes con síntomas mixtos positivos y negativos, en los que ninguno prevalece, generalmente responden dos veces al día a una dosis de 400 mg-600 mg.

Anciano

Los mismos rangos de dosis son aplicables en pacientes de edad avanzada, pero la dosis debe reducirse si hay signos de disfunción renal.

Población pediátrica

La experiencia clínica en niños menores de 14 años no es suficiente para permitir recomendaciones específicas.

Método de aplicación

Vía oral.

Feocromocitoma y porfiria aguda.

tumores dependientes de prolactina acompañantes, por ejemplo, prolactinomas hipofisarios y cáncer de mama.

Mostrar advertencias:

En un pequeño número de pacientes, se han notificado dosis altas de excitación motora: en fases agresivas, agitadas o excitadas del proceso de la enfermedad, dosis bajas de aplacid pueden exacerbar los síntomas. Se recomienda precaución si se presenta manía o hipomanía.

Se han notificado reacciones extrapiramidales, principalmente acatisia en un pequeño número de casos. Si esto está justificado, puede ser necesaria una reducción de la dosis o un medicamento Antiparkinsoniano.

Al igual que con otros neurolépticos, se ha descrito síndrome neuroléptico maligno, una complicación potencialmente mortal caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, alteración de la conciencia y niveles elevados de CPK. En tal caso o con hipertermia de origen no diagnosticado, todos los antipsicóticos, incluido aplacid, deben interrumpirse.

Los pacientes de edad avanzada son más susceptibles a hipotensión postural, sedación y efectos extrapiramidales.

En pacientes con comportamiento agresivo o excitación con impulsividad, Aplacide podría administrarse con un sedante.

Se han descrito síntomas agudos de abstinencia, incluyendo náuseas, vómitos, sudoración e insomnio, tras la interrupción brusca del tratamiento con antipsicóticos. También puede haber una recurrencia de síntomas psicóticos y se han notificado trastornos del movimiento involuntario (como acatisia, distonía y discinesia). Por lo tanto, es aconsejable una retirada gradual.

Aumento de la mortalidad en personas mayores con demencia:

Los datos de dos grandes estudios observacionales mostraron que las personas mayores con demencia tratadas con antipsicóticos tienen un bajo aumento del riesgo de muerte que aquellos que no reciben tratamiento. No hay suficientes datos disponibles para estimar con precisión el nivel exacto de riesgo, y se desconoce la causa del aumento del riesgo.

Aplacide no está aprobado para el tratamiento de trastornos del comportamiento relacionados con la demencia.

Tromboembolismo Venoso:

Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con antipsicóticos. Dado que los pacientes tratados con antipsicóticos han adquirido con frecuencia factores de riesgo para TEV, se deben identificar todos los posibles factores de riesgo para TEV antes y durante el tratamiento con aplacid y las medidas preventivas.

Seno:

Aplacid puede aumentar los niveles de prolactina. Por lo tanto, se debe tener precaución y se debe controlar estrechamente a las pacientes con antecedentes o antecedentes familiares de cáncer de mama durante el tratamiento con aplacid.

Preventivo:

Al igual que con otros neurolépticos, aplacide debe utilizarse con especial precaución en pacientes de edad avanzada.

En niños, la eficacia y la seguridad de Aplacide no se han investigado a fondo. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se prescriba a niños.

Si es absolutamente necesario un tratamiento neuroléptico en un paciente con enfermedad de Parkinson, puede utilizarse Aplacide, aunque se recomienda precaución.

Los neurolépticos pueden reducir el umbral epileptogénico. Se han notificado casos de convulsiones, a veces en pacientes sin antecedentes previos, con Aplacide. Se debe tener precaución cuando se prescriba a pacientes con epilepsia inestable, y los pacientes con antecedentes de epilepsia deben ser estrechamente monitorizados durante el tratamiento con aplacid.

En pacientes que necesitan aplacid y reciben tratamiento anticonvulsivo, la dosis de anticonvulsivo no debe modificarse.

Se han notificado casos de convulsiones, a veces en pacientes sin antecedentes.

Aplacid tiene un efecto anticolinérgico y, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con glaucoma, IEO, estenosis digestiva congénita, retención de orina o hiperplasia de la próstata en el pasado. Al igual que con todos los medicamentos donde el riñón es la principal vía de excreción, la dosis para la insuficiencia renal debe reducirse y titularse en pequeños pasos.

Extensión del intervalo QT:

Aplacida induce una prolongación del intervalo QT. Se sabe que este efecto aumenta el riesgo de arritmias ventriculares graves como torsade de pointes.

Antes de cada administración, y si es posible de acuerdo con el estado clínico del paciente, se recomienda monitorizar los factores que podrían favorecer la aparición de este trastorno del ritmo, por ejemplo::

- Bradicardia (menos de 55 lpm

- Desequilibrio electrolítico, especialmente hipopotasemia

- Prolongación congénita del intervalo QT

- Tratamiento en curso con un medicamento que puede causar bradicardia pronunciada (<55 lpm), hipopotasemia, disminución de la conducción intracardiaca o prolongación del intervalo QTc

Aplacida debe prescribirse con precaución en pacientes con estos factores y pacientes con trastornos cardiovasculares que puedan predisponer a prolongar el intervalo QT.

Evite el tratamiento simultáneo con otros neurolépticos.

Trazo:

En ensayos clínicos aleatorizados comparados con placebo realizados en una población de pacientes de edad avanzada con demencia y tratados con ciertos antipsicóticos atípicos, se observó un aumento de 3 veces en el riesgo de acontecimientos cerebrovasculares. Se desconoce el mecanismo de dicho aumento del riesgo. No se puede excluir un aumento del riesgo con otros antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. Aplacid debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de ictus.

Se han notificado leucopenia, neutropenia y agranulocitosis con antipsicóticos, incluyendo Aplacid,. Las infecciones inexplicables o la fiebre pueden ser evidencia de discrasia sanguínea y requieren una investigación hematológica inmediata.

Aplacid debe utilizarse con precaución en pacientes hipertensos, especialmente en ancianos, debido al riesgo de crisis hipertensivas. Se debe monitorizar adecuadamente a los pacientes.

Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Incluso si aplacid se utiliza como se recomienda, puede producirse sedación, de modo que la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria puede verse afectada.

Si procede, se utilizará la siguiente clasificación de frecuencia:

Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, < 1/10), poco frecuentes (>1/1, 000 a <1/100), raras (>1/10,000 -<1/1,000), muy raras (< 1/10. 000), desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Enfermedades de la sangre y del sistema linfático:

Poco Frecuentes: Leucopenia.

Desconocido: neutropenia, agranulocitosis

Trastornos del sistema inmunológico:

Desconocido: reacciones anafilácticas, incluyendo urticaria, disnea, hipotensión y shock anafiláctico.

Trastornos Endocrinos:

Frecuentes: Hiperprolactinemia

Trastornos Psiquiátricos:

Frecuentes: Insomnio.

Desconocido: Confusión

Trastornos del sistema nervioso:

Frecuentes: sedación o somnolencia, trastorno extrapiramidal (estos síntomas son generalmente reversibles con la administración de medicamentos antiparkinsonianos), parkinsonismo, temblor, acatisia.

Poco frecuentes: hipertensión, discinesia y distonía.

Raras: crisis Oculógira.

Frecuencia no conocida: síndrome neuroléptico maligno, hipocinesia, discinesia tardía (como con todos los neurolépticos se notificaron después de una administración neuroléptica de más de tres meses. Los medicamentos Antiparkinson son ineficaces o pueden causar empeoramiento de los síntomas), calambres.

Enfermedades del corazón:

Raras: arritmia Ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular.

Desconocido: electrocardiograma QT prolongado, paro cardíaco, torsade de pointes, muerte súbita.

Enfermedad Vascular:

Poco Frecuentes: Hipotensión Ortostática.

Frecuencia no conocida: embolia venosa, embolia pulmonar, trombosis venosa profunda.

Trastornos gastrointestinales:

Inusual: Hipersecreción Salival.

Trastornos Hepatobiliares:

Frecuentes: aumento de las enzimas hepáticas

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuentes: Erupción Maculopapular.

Enfermedades del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo:

Desconocido: tortícolis, trismo.

Condiciones de embarazo, posparto y perinatal:

Frecuencia no conocida: síntomas extrapiramidales, síndrome de abstinencia neonatal

Enfermedades del aparato reproductor y de la mama:

Frecuentes: dolor torácico, galactorrea.

Poco frecuentes: aumento del tamaño de las mamas, amenorrea, orgasmo anormal, disfunción eréctil.

Frecuencia no conocida: ginecomastia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Frecuentes: Aumento De Peso.

Notificación de sospechas de efectos adversos

La notificación de posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento es importante. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales sanitarios que notifiquen los posibles efectos adversos a través del sistema de notificación de Tarjeta amarilla: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

La experiencia con Aplacida en la sobredosis es limitada.

El rango de dosis tóxicas únicas es de 1 a 16 G, pero incluso con una dosis de 16 G, no se han producido muertes.

Se notificaron resultados mortales principalmente en combinación con otros fármacos psicotrópicos.

Síntomas

Las manifestaciones clínicas de la intoxicación varían según el tamaño de la dosis tomada. Tras dosis únicas de 1 g a 3 G, se notificaron agitación y somnolencia y (raramente) síntomas extrapiramidales. Las dosis de 3g a 7g pueden conducir a algún grado de excitación, confusión y síntomas extrapiramidales, más de 7g pueden causar además coma y presión arterial baja.

La duración de la intoxicación es generalmente corta, los síntomas desaparecen en pocas horas. Los Comas que ocurrieron después de dosis grandes tardaron hasta cuatro días.

No se ha notificado toxicidad hematológica o hepática.

Tratamiento

Aplacid se elimina parcialmente por hemodiálisis.

No existe un antídoto específico para Aplacida. El tratamiento es solo sintomático. Por lo tanto, se deben tomar las medidas de soporte adecuadas, se recomienda una estrecha monitorización de las funciones vitales y cardiaca (riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares posteriores) hasta que el paciente se recupere.

Si aparecen síntomas extrapiramidales graves, se deben administrar anticolinérgicos.

La sobredosis se puede tratar con diuresis osmótica alcalina y, si es necesario, con medicamentos para el Parkinson. Los medicamentos eméticos probablemente no son efectivos. El coma debe mantenerse adecuadamente y se recomienda una monitorización cardiaca hasta que el paciente se haya recuperado. Es poco probable que los eméticos sean de una sobredosis de Aplaciden eficaz.

Grupo Farmacoterapéutico: Psicolépticos, Benzamidas,

Código ATC: N05AL01

Aplacid es un miembro del grupo de benzamidas sustituidas, que son estructuralmente diferentes de las fenotiazinas, butirofenonas y tioxantenos.

Evidencia reciente sugiere que los efectos de aplacid indican una distinción importante entre diferentes tipos de receptores de dopamina o mecanismos de receptores en el cerebro.

Conductual y bioquímicamente, aplacid comparte con neurolépticos clásicos una serie de propiedades que indican antagonismo cerebral del receptor de dopamina. Diferencias esenciales y fascinantes entre la falta de catalepsia a dosis en otras pruebas conductuales activas, la falta de efecto sobre la norepinefrina o 5htm, actividad anticolinesterasa insignificante, ningún efecto sobre la Unión muscarínica o GABA-receptor y una diferencia radical en la Unión de Aplacido tritiado en preparaciones estriatales in vitro, en comparación con ₃H-espiperón o ₃H-haloperidol. Estos resultados indican una gran diferenciación entre aplacid y neurolépticos clásicos, que carecen de tal especificidad.

Una de las características de aplacide es su actividad bimodal, ya que tiene propiedades tanto antidepresivas como neurolépticas. La esquizofrenia, que se caracteriza por la falta de contacto social, puede beneficiarse notablemente.

El aumento del Estado de ánimo se observa después de unos días de tratamiento, seguido de la desaparición de los síntomas esquizofrénicos floridos. La sedación y la falta de afecto, que se asocia característicamente con neurolépticos clásicos del tipo fenotiazina o butirofenona, no son características de la terapia con aplacidos.

los niveles séricos más altos de Aplacid se alcanzan de 3 a 6 horas después de una dosis oral. La semivida plasmática en humanos es de aproximadamente 8 horas. Aproximadamente un 40% de Aplacid se une a las proteínas plasmáticas. El 95% del compuesto se excreta en orina y heces como aplacid inalterado.

Psicolépticos, Benzamidas,

Ninguno conocido

No