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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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DBL Bromuro de Rocuronio
Bromuro de Rocuronio
El bromuro de rocuronio DBL está indicado en pacientes adultos y pediátricos (desde recién nacidos a término hasta adolescentes [0 a <18 años]) como complemento de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal durante la inducción rutinaria de la secuencia y para proporcionar relajación del músculo esquelético durante la cirugía. En adultos, el bromuro de rocuronio DBL también está indicado para facilitar la intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida y como coadyuvante en la unidad de cuidados intensivos (UCI) para facilitar la intubación y la ventilación mecánica.
El bromuro de rocuronio DBL está indicado como complemento de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal durante la inducción rutinaria y de secuencia rápida, y para proporcionar relajación del músculo esquelético durante la cirugía.
También está indicado como coadyuvante en la unidad de cuidados intensivos (UCI) (por ejemplo, para facilitar la intubación), para uso a corto plazo.
Posología
Al igual que otros agentes bloqueantes neuromusculares, el bromuro de rocuronio DBL solo debe ser administrado por, o bajo supervisión de, médicos experimentados que estén familiarizados con la acción y el uso de estos medicamentos.
Al igual que con otros agentes bloqueantes neuromusculares, la dosis de bromuro de rocuronio DBL debe individualizarse en cada paciente. El método de anestesia y la duración esperada de la cirugía, el método de sedación y la duración esperada de la ventilación mecánica, la posible interacción con otros fármacos que se administran concomitantemente y la condición del paciente deben tenerse en cuenta al determinar la dosis.
Se recomienda el uso de una técnica de monitorización neuromuscular adecuada para la evaluación del bloqueo neuromuscular y la recuperación.
Los anestésicos inhalatorios potencian los efectos bloqueantes neuromusculares del bromuro de rocuronio DBL. Esta potenciación, sin embargo, adquiere relevancia clínica en el curso de la anestesia, cuando los agentes volátiles han alcanzado las concentraciones tisulares requeridas para esta interacción. En consecuencia, los ajustes con bromuro de rocuronio DBL deben hacerse administrando dosis de mantenimiento más pequeñas a intervalos menos frecuentes o utilizando velocidades de perfusión más bajas de bromuro de rocuronio DBL durante procedimientos de larga duración (más de 1 hora) bajo anestesia inhalatoria.
En pacientes adultos, las siguientes recomendaciones de dosis pueden servir como guía general para la intubación traqueal y la relajación muscular para procedimientos quirúrgicos de corta a larga duración y para su uso en la unidad de cuidados intensivos.
Procedimientos Quirúrgicos
Intubación traqueal
La dosis de intubación estándar durante la anestesia de rutina es de 0,6 mg / kg de bromuro de rocuronio, tras lo cual se establecen condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en casi todos los pacientes. Se recomienda una dosis de 1,0 mg/kg de bromuro de rocuronio para facilitar las condiciones de intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida de anestesia, después de lo cual se establecen condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en casi todos los pacientes. Si se utiliza una dosis de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio para la inducción de secuencia rápida de la anestesia, se recomienda intubar al paciente 90 segundos después de la administración de bromuro de rocuronio
Dosis más altas
En caso de que haya motivos para seleccionar dosis mayores en pacientes individuales, los estudios clínicos no indican que el uso de dosis iniciales de hasta 2 mg/kg de bromuro de rocuronio se asocie con un aumento de la frecuencia o gravedad de los efectos cardiovasculares. El uso de estas altas dosis de bromuro de rocuronio disminuye el tiempo de inicio y aumenta la duración de la acción.
Dosificación de mantenimiento
La dosis de mantenimiento recomendada es de 0,15 mg/kg de bromuro de rocuronio, en el caso de la anestesia inhalatoria a largo plazo, debe reducirse a 0,075-0,1 mg/kg de bromuro de rocuronio. Las dosis de mantenimiento deben administrarse mejor cuando la altura de la contracción se haya recuperado al 25% de la altura de la contracción del control, o cuando estén presentes 2 a 3 respuestas al tren de cuatro estímulos.
Perfusión continua
Si el bromuro de rocuronio se administra mediante perfusión continua, se recomienda administrar una dosis de carga de 0.6 mg/kg de bromuro de rocuronio y, cuando el bloqueo neuromuscular venga a recuperarse, iniciar la administración por perfusión. La velocidad de perfusión debe ajustarse para mantener la respuesta a la contracción al 10% de la altura de la contracción control o para mantener de 1 a 2 respuestas a la estimulación del tren de cuatro. En adultos bajo anestesia intravenosa, la velocidad de perfusión necesaria para mantener el bloqueo neuromuscular a este nivel oscila entre 0.3-0.6 mg / kg / h (300-600 microgramos/kg/h) y bajo anestesia inhalatoria la velocidad de perfusión oscila entre 0.3-0.4 mg / kg / h. La monitorización continua del bloqueo neuromuscular es esencial, ya que los requisitos de la velocidad de perfusión variarían de un paciente a otro y con el método anestésico utilizado
Población pediátrica
Para neonatos (0-27 días), lactantes (28 días-2 meses), niños pequeños (3-23 meses), niños (2-11 años) y adolescentes (12-17 años) la dosis de intubación recomendada durante la anestesia de rutina y la dosis de mantenimiento son similares a las de los adultos.
Sin embargo, la duración de la acción de la dosis única de intubación será mayor en neonatos y lactantes que en niños.
Para la perfusión continua en pediatría, las velocidades de perfusión, con la excepción de los niños (2-11 años), son las mismas que para los adultos. En niños de 2 a 11 años puede ser necesaria una mayor velocidad de perfusión.
Por lo tanto, para los niños (2-11 años) se recomiendan las mismas velocidades de perfusión iniciales que para los adultos y, a continuación, se debe ajustar para mantener la respuesta de contracción al 10% de la altura de contracción control o para mantener 1 o 2 respuestas al tren de cuatro estimulación durante el procedimiento.
La experiencia con bromuro de rocuronio en la inducción de secuencia rápida en pacientes pediátricos es limitada. Por lo tanto, no se recomienda el bromuro de rocuronio para facilitar las condiciones de intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida en pacientes pediátricos.
Pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y / o del tracto biliar y / o insuficiencia renal
La dosis estándar de intubación para pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal durante la anestesia de rutina es de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio. Se debe considerar una dosis de 0,6 mg/kg para la inducción de secuencia rápida de anestesia en pacientes en los que se espera una duración prolongada de la acción.)
Pacientes con sobrepeso y obesidad
Cuando se utiliza en pacientes con sobrepeso u obesidad (definidos como pacientes con un peso corporal del 30% o más por encima del peso corporal ideal), las dosis deben reducirse teniendo en cuenta el peso corporal ideal.
Procedimientos de Cuidados Intensivos
Intubación traqueal
Para la intubación traqueal, se deben usar las mismas dosis que se describieron anteriormente en los procedimientos quirúrgicos.
Dosificación de mantenimiento
El uso de una dosis de carga inicial de 0.se recomienda 6 mg / kg de bromuro de rocuronio, seguido de una infusión continua tan pronto como la altura de la contracción se recupera al 10% o cuando reaparece de 1 a 2 contracciones para entrenar cuatro estímulos. La dosis debe ajustarse siempre para que tenga efecto en el paciente individual. La velocidad de perfusión inicial recomendada para el mantenimiento de un bloqueo neuromuscular del 80-90% (1 a 2 espasmos con estimulación TOF) en pacientes adultos es 0.3-0.6 mg / kg / h durante la primera hora de administración, que deberá reducirse durante las siguientes 6-12 horas, de acuerdo con la respuesta individual. A partir de entonces, los requerimientos de dosis individuales permanecen relativamente constantes.
En los ensayos clínicos controlados se ha encontrado una gran variabilidad entre los pacientes en las tasas de perfusión horaria, con tasas de perfusión horarias medias que oscilan entre 0,2-0,5 mg/kg/h, dependiendo de la naturaleza y el grado de insuficiencia(es) orgánica (es), medicación concomitante y características individuales del paciente. Para proporcionar un control óptimo del paciente individual, se recomienda encarecidamente la monitorización de la transmisión neuromuscular. Se ha investigado la administración hasta 7 días.
Poblaciones especiales
El bromuro de rocuronio DBL no está recomendado para facilitar la ventilación mecánica en cuidados intensivos en pacientes pediátricos y geriátricos debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.
Forma de administración
El bromuro de rocuronio DBL se administra por vía intravenosa como inyección en bolo o como infusión continua.
El bromuro de rocuronio DBL sólo debe ser administrado por, o bajo la supervisión de, médicos experimentados que estén familiarizados con la acción y el uso de estos medicamentos.
La dosis de bromuro de rocuronio DBL debe ser individualizada en cada paciente. El método de anestesia y la duración esperada de la cirugía, el método de sedación y la duración esperada de la ventilación mecánica, la posible interacción con otros medicamentos que se administran concomitantemente y el estado del paciente deben tenerse en cuenta al determinar la dosis.
Se recomienda el uso de una técnica de monitorización neuromuscular adecuada para la evaluación del bloqueo neuromuscular y la recuperación.
Los anestésicos inhalatorios potencian los efectos bloqueantes neuromusculares del bromuro de rocuronio DBL.
Esta potenciación, sin embargo, adquiere relevancia clínica en el curso de la anestesia, cuando los agentes volátiles han alcanzado las concentraciones tisulares requeridas para esta interacción. En consecuencia, los ajustes con bromuro de rocuronio DBL deben hacerse administrando dosis de mantenimiento más pequeñas a intervalos menos frecuentes o utilizando velocidades de perfusión más bajas de bromuro de rocuronio DBL durante procedimientos de larga duración (más de 1 hora) bajo anestesia inhalatoria.
En pacientes adultos, las siguientes recomendaciones de dosis pueden servir como guía general para la intubación traqueal y la relajación muscular para procedimientos quirúrgicos de corta a larga duración y para su uso en la unidad de cuidados intensivos.
Procedimientos Quirúrgicos
Intubación traqueal
La dosis de intubación estándar durante la anestesia de rutina es de 0,6 mg/kg DBL bromuro de rocuronio, tras lo cual se establecen condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en casi todos los pacientes.
Se recomienda una dosis de 1,0 mg/kg DBL de bromuro de rocuronio para facilitar las condiciones de intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida de anestesia, después de lo cual se establecen condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en casi todos los pacientes. Si se utiliza una dosis de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio DBL para la inducción de secuencia rápida de la anestesia, se recomienda intubar al paciente 90 segundos después de la administración de bromuro de rocuronio DBL.
Dosis más altas
En caso de que haya motivos para seleccionar dosis mayores en pacientes individuales, los estudios clínicos no indican que el uso de dosis iniciales de hasta 2 mg/kg DBL de bromuro de rocuronio se asocie con un aumento de la frecuencia o gravedad de los efectos cardiovasculares. El uso de estas altas dosis de bromuro de rocuronio DBL disminuye el tiempo de inicio y aumenta la duración de la acción.
Dosificación de mantenimiento
La dosis de mantenimiento recomendada es de 0,15 mg/kg de bromuro de rocuronio DBL, en el caso de anestesia inhalatoria prolongada, debe reducirse a 0,075-0,1 mg/kg de bromuro de rocuronio DBL.
La mejor forma de administrar las dosis de mantenimiento es cuando la altura de la contracción se ha recuperado al 25% de la altura de la contracción control, o cuando hay 2 a 3 respuestas a la altura de la contracción control (estimulación del tren de cuatro).
Perfusión continua
Si se administra bromuro de rocuronio DBL por perfusión continua, se recomienda administrar una dosis de carga de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio DBL y, cuando el bloqueo neuromuscular venga a recuperarse, iniciar la administración por perfusión. La velocidad de perfusión debe ajustarse para mantener la respuesta a la contracción al 10% de la altura de la contracción control o para mantener de 1 a 2 respuestas a la altura de la contracción control (estimulación del tren de cuatro).
En adultos bajo anestesia intravenosa, la velocidad de perfusión necesaria para mantener el bloqueo neuromuscular a este nivel oscila entre 0,3-0,6 mg/kg/h (300-600 microgramos/kg/h) y bajo anestesia inhalatoria la velocidad de perfusión oscila entre 0,3-0,4 mg/kg/h. La monitorización continua del bloqueo neuromuscular es esencial ya que los requisitos de la velocidad de perfusión variarían de un paciente a otro y con el método anestésico utilizado.
Posología en pacientes embarazadas:
En pacientes sometidos a cesárea, se recomienda utilizar sólo una dosis de 0,6 mg DBL de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, ya que no se ha investigado una dosis de 1,0 mg/kg en este grupo de pacientes.
La reversión del bloqueo neuromuscular inducida por agentes bloqueantes neuromusculares puede ser inhibida o insatisfactoria en pacientes que reciben sales de magnesio para la toxemia del embarazo porque las sales de magnesio aumentan el bloqueo neuromuscular. Por lo tanto, en estos pacientes la dosis de rocuronio debe reducirse y ajustarse a la respuesta de contracción.
Pacientes pediátricos
Para lactantes (28 días-23 meses), niños (2-11 años) y adolescentes (12-18 años) la dosis de intubación recomendada durante la anestesia de rutina y la dosis de mantenimiento son similares a las de los adultos.
Para la perfusión continua en pediatría, las velocidades de perfusión, con la excepción de los niños, son las mismas que para los adultos. En los niños puede ser necesaria una mayor velocidad de perfusión. En los niños se recomienda la misma velocidad de perfusión inicial que en los adultos, que debe ajustarse para mantener la respuesta a la contracción al 10% de la altura de control o para mantener 1 o 2 respuestas a la altura de control de la contracción (estimulación del tren de cuatro) durante el procedimiento.
No hay datos suficientes para respaldar las recomendaciones de dosis para el uso de bromuro de rocuronio DBL en recién nacidos (0-1 mes).
La experiencia con bromuro de rocuronio DBL en la inducción de secuencia rápida en pacientes pediátricos es limitada. Por lo tanto, no se recomienda el bromuro de rocuronio DBL para facilitar las condiciones de intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida en pacientes pediátricos.
Pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y / o del tracto biliar y / o insuficiencia renal
La dosis estándar de intubación para pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal durante la anestesia de rutina es 0.6 mg/kg DBL Bromuro de rocuronio. Una dosis de 0.se deben considerar 6 mg/kg para la inducción de secuencia rápida de anestesia en pacientes en los que se espera una duración prolongada de la acción, sin embargo, las condiciones adecuadas para la intubación pueden no establecerse durante 90 segundos después de la administración de DBL Bromuro de rocuronio. Independientemente de la técnica anestésica utilizada, la dosis de mantenimiento recomendada para estos pacientes es 0.075-0.1 mg/kg DBL bromuro de rocuronio, y la velocidad de perfusión recomendada es 0.3-0.4 mg / kg / h (ver también Perfusión continua)
Pacientes con sobrepeso y obesidad
Cuando se utiliza en pacientes con sobrepeso u obesidad (definidos como pacientes con un peso corporal del 30% o más por encima del peso corporal ideal), las dosis deben reducirse teniendo en cuenta el peso corporal ideal.
Procedimientos de Cuidados Intensivos
Intubación traqueal
Para la intubación traqueal, se deben usar las mismas dosis que se describieron anteriormente en los procedimientos quirúrgicos.
El bromuro de rocuronio DBL no está recomendado para facilitar la ventilación mecánica en cuidados intensivos debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.
Administración
Este medicamento es para un solo uso. Desechar la solución no utilizada.
El bromuro de rocuronio DBL se administra por vía intravenosa como inyección en bolo o como infusión continua.
Hipersensibilidad al rocuronio o al ion bromuro o a alguno de los excipientes.
Dado que el bromuro de rocuronio DBL causa parálisis de los músculos respiratorios, el soporte ventilatorio es obligatorio para los pacientes tratados con este medicamento hasta que se restablezca la respiración espontánea adecuada. Al igual que con todos los bloques neuromusculares, es importante anticipar las dificultades de intubación, especialmente cuando se utilizan como parte de una técnica de inducción de secuencia rápida.
Al igual que con otros agentes bloqueantes neuromusculares, se ha notificado bloqueo neuromuscular residual para DBL Bromuro de rocuronio. Con el fin de evitar complicaciones resultantes del bloqueo neuromuscular residual, se recomienda extubar solo después de que el paciente se haya recuperado suficientemente del bloqueo neuromuscular. Los pacientes geriátricos (65 años o mayores) pueden tener un mayor riesgo de bloqueo neuromuscular residual. También se deben considerar otros factores que podrían causar bloqueo neuromuscular residual después de la extubación en la fase postoperatoria (como interacciones medicamentosas o condición del paciente) . Si no se utiliza como parte de la práctica clínica estándar, se debe considerar el uso de un agente de reversión (como sugammadex o inhibidores de la acetilcolinesterasa), especialmente en aquellos casos en los que es más probable que se produzca un bloqueo neuromuscular residual.
Se han notificado altas tasas de sensibilidad cruzada entre agentes bloqueantes neuromusculares. Por lo tanto, siempre que sea posible, antes de administrar bromuro de rocuronio DBL, debe excluirse la hipersensibilidad a otros agentes bloqueantes neuromusculares. El bromuro de rocuronio DBL sólo debe utilizarse cuando sea absolutamente esencial en pacientes susceptibles. Los pacientes que experimentan una reacción de hipersensibilidad bajo anestesia general deben someterse posteriormente a pruebas de hipersensibilidad a otros bloques neuromusculares.
El rocuronio puede aumentar la frecuencia cardíaca.
En general, después del uso a largo plazo de bloques neuromusculares en la UCI, se ha observado parálisis prolongada y / o debilidad del músculo esquelético. Con el fin de ayudar a evitar la posible prolongación del bloqueo neuromuscular y / o sobredosis, se recomienda encarecidamente que la transmisión neuromuscular se monitorice durante el uso de agentes bloqueantes neuromusculares. Además, los pacientes deben recibir analgesia y sedación adecuadas. Además, los agentes bloqueantes neuromusculares deben ser titulados para que tengan efecto en los pacientes individuales por o bajo la supervisión de médicos experimentados que estén familiarizados con sus acciones y con las técnicas de monitorización neuromuscular adecuadas
Se ha notificado regularmente miopatía tras la administración a largo plazo de otros agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes en la UCI en combinación con tratamiento con corticosteroides. Por lo tanto, para los pacientes que reciben tanto agentes bloqueantes neuromusculares como corticosteroides, el período de uso del agente bloqueante neuromuscular debe limitarse tanto como sea posible.
Si se utiliza suxametonio para la intubación, se debe retrasar la administración de bromuro de rocuronio DBL hasta que el paciente se haya recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducido por el suxametonio.
Debido a que el bromuro de rocuronio siempre se usa con otros medicamentos y debido al riesgo de hipertermia maligna durante la anestesia, incluso en ausencia de factores desencadenantes conocidos, los médicos deben conocer los síntomas tempranos, el diagnóstico confirmatorio y el tratamiento de la hipertermia maligna antes del inicio de la anestesia. Los estudios en animales han demostrado que el bromuro de rocuronio no es un factor desencadenante de la hipertermia maligna. Se han observado casos raros de hipertermia maligna con bromuro de rocuronio DBL a través de la vigilancia postcomercialización, sin embargo, no se ha demostrado la asociación causal.
Las siguientes condiciones pueden influir en la farmacocinética y / o farmacodinamia del bromuro de rocuronio DBL:
Enfermedad hepática y / o del tracto biliar e insuficiencia renal
Dado que el rocuronio se excreta en la orina y la bilis, debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y/o biliares clínicamente significativas y/o insuficiencia renal. En estos grupos de pacientes se ha observado prolongación de la acción con dosis de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio.
Tiempo de circulación prolongado
Las condiciones asociadas con un tiempo de circulación prolongado, como la enfermedad cardiovascular, la vejez y el estado edematoso que resulta en un aumento del volumen de distribución, pueden contribuir a un inicio de acción más lento. La duración de la acción también puede prolongarse debido a un aclaramiento plasmático reducido.
Enfermedad Neuromuscular
Al igual que otros bloques neuromusculares, el bromuro de rocuronio DBL debe utilizarse con extrema precución en pacientes con enfermedad neuromuscular o después de poliomielitis, ya que la respuesta a los bloques neuromusculares puede verse considerablemente alterada en estos casos. La magnitud y la dirección de esta alteración pueden variar ampliamente. En pacientes con miastenia gravis o con síndrome miasténico (Eaton-Lambert), dosis pequeñas de bromuro de rocuronio DBL pueden tener efectos profundos y el bromuro de rocuronio DBL se debe ajustar a la respuesta.
Hipotermia
En cirugía bajo condiciones hipotérmicas, el efecto de bloqueo neuromuscular del bromuro de rocuronio DBL se incrementa y la duración se prolonga.
Obesidad
Al igual que otros agentes bloqueantes neuromusculares, el bromuro de rocuronio DBL puede presentar una duración prolongada y una recuperación espontánea prolongada en pacientes obesos cuando las dosis administradas se calculan sobre el peso corporal real.
Burns
Se sabe que los pacientes con quemaduras desarrollan resistencia a los agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Se recomienda ajustar la dosis en función de la respuesta.
Condiciones que pueden aumentar los efectos del bromuro de rocuronio DBL
Hipopotasemia (p. ej. después de vómitos graves, diarrea y tratamiento con diuréticos), hipermagnesemia, hipocalcemia (después de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis, hipercapnia, caquexia.
Por lo tanto, cuando sea posible, deben corregirse las alteraciones electrolíticas graves, la alteración del pH sanguíneo o la deshidratación.
El bromuro de rocuronio DBL sólo debe ser administrado por personal experimentado familiarizado con el uso de agentes bloqueantes neuromusculares. Debe disponerse de instalaciones y personal adecuados para la intubación endotraqueal y la ventilación artificial para su uso inmediato.
Dado que el bromuro de rocuronio DBL causa parálisis de los músculos respiratorios, el soporte ventilatorio es obligatorio para los pacientes tratados con este medicamento hasta que se restablezca la respiración espontánea adecuada. Al igual que con todos los bloques neuromusculares, es importante anticipar las dificultades de intubación, especialmente cuando se utilizan como parte de una técnica de inducción de secuencia rápida.
Al igual que con otros agentes bloqueantes neuromusculares, se ha notificado bloqueo neuromuscular residual para DBL Bromuro de rocuronio. Con el fin de evitar complicaciones resultantes del bloqueo neuromuscular residual, se recomienda extubar solo después de que el paciente se haya recuperado suficientemente del bloqueo neuromuscular. También se deben considerar otros factores que podrían causar bloqueo neuromuscular residual después de la extubación en la fase postoperatoria (como interacciones medicamentosas o condición del paciente) . Si no se utiliza como parte de la práctica clínica estándar, se debe considerar el uso de un agente de reversión (como sugammadex o inhibidores de la acetilcolinesterasa), especialmente en aquellos casos en los que es más probable que se produzca un bloqueo neuromuscular residual
Pueden producirse reacciones anafilácticas tras la administración de bloques neuromusculares. Se deben tomar siempre precauciones para tratar tales reacciones. Especialmente en el caso de reacciones anafilácticas previas a agentes bloqueantes neuromusculares, se deben tomar precauciones especiales ya que se ha notificado reactividad cruzada alérgica a agentes bloqueantes neuromusculares.
El rocuronio puede aumentar la frecuencia cardíaca.
En general, después del uso a largo plazo de bloques neuromusculares en la UCI, se ha observado parálisis prolongada y / o debilidad del músculo esquelético. Con el fin de ayudar a evitar la posible prolongación del bloqueo neuromuscular y / o sobredosis, se recomienda encarecidamente que la transmisión neuromuscular se monitorice durante el uso de agentes bloqueantes neuromusculares. Además, los pacientes deben recibir analgesia y sedación adecuadas. Además, los agentes bloqueantes neuromusculares deben ser titulados para que tengan efecto en los pacientes individuales por o bajo la supervisión de médicos experimentados que estén familiarizados con sus acciones y con las técnicas de monitorización neuromuscular adecuadas
Se ha notificado regularmente miopatía tras la administración a largo plazo de otros agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes en la UCI en combinación con tratamiento con corticosteroides. Por lo tanto, para los pacientes que reciben tanto agentes bloqueantes neuromusculares como corticosteroides, el período de uso del agente bloqueante neuromuscular debe limitarse tanto como sea posible.
Si se utiliza suxametonio para la intubación, se debe retrasar la administración de bromuro de rocuronio DBL hasta que el paciente se haya recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducido por el suxametonio.
Las siguientes condiciones pueden influir en la farmacocinética y / o farmacodinamia del bromuro de rocuronio DBL:
Enfermedad hepática y / o del tracto biliar e insuficiencia renal
Dado que el rocuronio se excreta en la orina y la bilis, debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y/o biliares clínicamente significativas y/o insuficiencia renal. En estos grupos de pacientes se ha observado prolongación de la acción con dosis de 0,6 mg/kg DBL bromuro de rocuronio.
Tiempo de circulación prolongado
Las condiciones asociadas con un tiempo de circulación prolongado, como la enfermedad cardiovascular, la vejez y el estado edematoso que resulta en un aumento del volumen de distribución, pueden contribuir a un inicio de acción más lento. La duración de la acción también puede prolongarse debido a un aclaramiento plasmático reducido.
Enfermedad Neuromuscular
Al igual que otros bloques neuromusculares, el bromuro de rocuronio DBL debe utilizarse con extrema precución en pacientes con enfermedad neuromuscular o después de poliomielitis, ya que la respuesta a los bloques neuromusculares puede verse considerablemente alterada en estos casos. La magnitud y la dirección de esta alteración pueden variar ampliamente. En pacientes con miastenia gravis o con síndrome miasténico (Eaton-Lambert), dosis pequeñas de bromuro de rocuronio DBL pueden tener efectos profundos y el bromuro de rocuronio DBL se debe ajustar a la respuesta.
Hipotermia
En cirugía bajo condiciones hipotérmicas, el efecto de bloqueo neuromuscular del bromuro de rocuronio DBL se incrementa y la duración se prolonga.
Obesidad
Al igual que otros agentes bloqueantes neuromusculares, el bromuro de rocuronio DBL puede presentar una duración prolongada y una recuperación espontánea prolongada en pacientes obesos cuando las dosis administradas se calculan sobre el peso corporal real.
Burns
Se sabe que los pacientes con quemaduras desarrollan resistencia a los agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Se recomienda ajustar la dosis en función de la respuesta.
Condiciones que pueden aumentar los efectos del bromuro de rocuronio DBL
Hipopotasemia (p. ej. después de vómitos graves, diarrea y tratamiento con diuréticos), hipermagnesemia, hipocalcemia (después de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis, hipercapnia, caquexia.
Por lo tanto, cuando sea posible, deben corregirse las alteraciones electrolíticas graves, la alteración del pH sanguíneo o la deshidratación.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por dosis, esto es, esencialmente "sin sodio".
Dado que el bromuro de rocuronio DBL se utiliza como complemento de la anestesia general, se deben tomar las medidas de precaución habituales después de una anestesia general en pacientes ambulatorios.
La influencia del bromuro de rocuronio DBL sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es importante. Dado que el bromuro de rocuronio DBL se utiliza como complemento de la anestesia general, se deben tomar las medidas de precaución habituales después de una anestesia general en pacientes ambulatorios. En las primeras 24 horas después de la resolución completa del bloqueo neuromuscular, el paciente no debe operar ninguna maquinaria, o debe participar en el tráfico rodado solo con un acompañante.
Resumen del perfil de seguridad
Las reacciones adversas más frecuentes incluyen dolor / reacción en el lugar de inyección, cambios en los signos vitales y bloqueo neuromuscular prolongado. Las reacciones adversas graves notificadas con mayor frecuencia durante la vigilancia postcomercialización son "reacciones anafilácticas y anafilactoides" y síntomas asociados. Ver también las explicaciones debajo de la tabla.
Tabla de reacciones adversas
Término preferido de MedDRA SOC 1 Poco frecuentes / rare2 (<1/100, >1/10 000) Muy raras (<1/10 000) Trastornos del sistema inmunológico Reacción anafiláctica Reacción anafilactoide Shock anafiláctico Shock anafilactoide Trastornos del sistema nervioso Parálisis flácida Trastornos cardiacos Taquicardia Trastornos vasculares Hipotensión Colapso circulatorio y shock Flushing Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Broncoespasmo Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Edema angioneurótico Urticaria Erupción Erupción eritematosa Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo Debilidad muscular3 Miopatía3 esteroide Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Efecto farmacológico/ disminución de la respuesta terapéutica Efecto farmacológico / aumento de la respuesta terapéutica Dolor en el lugar de la inyección Reacción en el lugar de inyección Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos Bloqueo neuromuscular prolongado de las vías respiratorias Complicación de la anestesia Retraso en la recuperación de la anestesia MedDRA versión 8.1Anafilaxia
Aunque muy raras, se han notificado reacciones anafilácticas graves a agentes bloqueantes neuromusculares, incluyendo bromuro de rocuronio DBL. Las reacciones anafilácticas / anafilactoides son: broncoespasmo, cambios cardiovasculares (p. ej. hipotensión, taquicardia,colapso circulatorio-shock) y cambios cutáneos (p. ej. angioedema, urticaria). Estas reacciones, en algunos casos, han sido mortales. Debido a la posible gravedad de estas reacciones, siempre se debe asumir que pueden ocurrir y tomar las precuciones necesarias.
Dado que se sabe que los bloques neuromusculares son capaces de inducir la liberación de histamina tanto localmente en el lugar de inyección como sistémicamente, la posible aparición de picor y reacción eritematosa en el lugar de inyección y/o reacciones histaminoides (anafilactoides) generalizadas (ver también en reacciones anafilácticas más arriba) debe tenerse siempre en cuenta cuando se administran estos fármacos.
En los ensayos clínicos sólo se ha observado un ligero aumento de los niveles plasmáticos medios de histamina tras la administración rápida en bolo de 0,3-0,9 mg/kg de bromuro de rocuronio.
Bloqueo neuromuscular prolongado
La reacción adversa más frecuente a los agentes bloqueantes no despolarizantes como clase consiste en una extensión de la acción farmacológica del fármaco más allá del período de tiempo necesario. Esto puede variar desde debilidad del músculo esquelético hasta parálisis profunda y prolongada del músculo esquelético que resulta en insuficiencia respiratoria o apnea.
Miopatía
Se ha reportado miopatía después del uso de varios bloques neuromusculares en la UCI en combinación con corticosteroides.
Reacciones locales en el lugar de inyección
Durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia, se ha notificado dolor en la inyección, especialmente cuando el paciente aún no ha perdido completamente el conocimiento y especialmente cuando se utiliza propofol como agente de inducción. En los ensayos clínicos, se ha observado dolor en la inyección en el 16% de los pacientes que se sometieron a una inducción de secuencia rápida de anestesia con propofol y en menos del 0,5% de los pacientes que se sometieron a una inducción de secuencia rápida de anestesia con fentanilo y tiopental.
Población pediátrica
Un meta-análisis de 11 ensayos clínicos en pacientes pediátricos (n=704) con bromuro de rocuronio (hasta 1 mg/kg) mostró que la taquicardia se identificó como reacción adversa con una frecuencia del 1,4%.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema de Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
1 Las frecuencias son estimaciones derivadas de informes de vigilancia postcomercialización y datos de la bibliografía general.
2 Los datos de la vigilancia postcomercialización no pueden dar cifras precisas de incidencia. Por esa razón, la frecuencia de presentación de informes se dividió en dos categorías en lugar de cinco.
3 después del uso a largo plazo en la UCI
Las reacciones adversas más frecuentes incluyen dolor / reacción en el lugar de inyección, cambios en los signos vitales y bloqueo neuromuscular prolongado. Las reacciones adversas graves notificadas con mayor frecuencia durante la vigilancia postcomercialización son "reacciones anafilácticas y anafilactoides" y síntomas asociados. Ver también las explicaciones debajo de la tabla.
Término preferido de MedDRA SOC 1 Poco frecuentes / rare2 (<1/100, >10 000) Muy raras (<1/10 000) Frecuencia desconocida Trastornos del sistema inmunológico Hipersensibilidad Reacción anafiláctica Reacción anafilactoide Shock anafilactoide Trastornos del sistema nervioso Parálisis flácida Trastornos cardiacos Taquicardia Trastornos vasculares Hipotensión Colapso circulatorio y shock Rubefacción Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Broncoespasmo Apnea Insuficiencia respiratoria Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Edema angioneurótico Urticaria Erupción Erupción eritematosa Picor Exantema Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo Debilidad muscular3 Miopatía esteroidea Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Efecto farmacológico ineficaz / Respuesta terapéutica Disminución del efecto farmacológico / respuesta terapéutica Aumento del dolor en el lugar de inyección Reacción en el lugar de inyección edema facial MedDRA versión 8.11 Las frecuencias son estimaciones derivadas de informes de vigilancia postcomercialización y datos de la bibliografía general.
2 Los datos de la vigilancia postcomercialización no pueden dar cifras precisas de incidencia. Por esa razón, la frecuencia de presentación de informes se dividió en dos categorías en lugar de cinco.
3 después del uso a largo plazo en la UCI
Anafilaxia
Aunque muy raras, se han notificado reacciones anafilácticas graves a agentes bloqueantes neuromusculares, incluyendo bromuro de rocuronio DBL. Las reacciones anafilácticas / anafilactoides son: broncoespasmo, cambios cardiovasculares (p. ej. hipotensión, taquicardia,colapso circulatorio-shock) y cambios cutáneos (p. ej. angioedema, urticaria). Estas reacciones, en algunos casos, han sido mortales. Debido a la posible gravedad de estas reacciones, siempre se debe asumir que pueden ocurrir y tomar las precuciones necesarias.
Dado que se sabe que los bloques neuromusculares son capaces de inducir la liberación de histamina tanto localmente en el lugar de inyección como sistémicamente, la posible aparición de picor y reacción eritematosa en el lugar de inyección y/o reacciones histaminoides generalizadas (anafilactoides) (ver también en reacciones anafilácticas más arriba) siempre debe tenerse en cuenta cuando se administran estos fármacos.
En los ensayos clínicos sólo se ha observado un ligero aumento de los niveles plasmáticos medios de histamina tras la administración rápida en bolo de 0,3-0,9 mg/kg DBL bromuro de rocuronio.
Bloqueo neuromuscular prolongado
La reacción adversa más frecuente a los agentes bloqueantes no despolarizantes como clase consiste en una extensión de la acción farmacológica del fármaco más allá del período de tiempo necesario. Esto puede variar desde debilidad del músculo esquelético hasta parálisis profunda y prolongada del músculo esquelético que resulta en insuficiencia respiratoria o apnea.
Miopatía
Se ha reportado miopatía después del uso de varios bloques neuromusculares en la UCI en combinación con corticosteroides.
Reacciones locales en el lugar de inyección
Durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia, se ha notificado dolor en la inyección, especialmente cuando el paciente aún no ha perdido completamente el conocimiento y especialmente cuando se utiliza propofol como agente de inducción. En los ensayos clínicos, se ha observado dolor en la inyección en el 16% de los pacientes que se sometieron a una inducción de secuencia rápida de anestesia con propofol y en menos del 0,5% de los pacientes que se sometieron a una inducción de secuencia rápida de anestesia con fentanilo y tiopental.
Pacientes pediátricos
Un metanálisis de 11 ensayos clínicos en pacientes pediátricos (n=704) con bromuro de rocuronio DBL (hasta 1 mg/kg) mostró que la taquicardia se identificó como reacción adversa con una frecuencia del 1,4%.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema de Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
En caso de sobredosis y bloqueo neuromuscular prolongado, el paciente debe continuar recibiendo soporte ventilatorio y sedación. Hay dos opciones para la reversión del bloqueo neuromuscular: (1) En adultos, sugammadex se puede utilizar para la reversión del bloqueo intenso (profundo) y profundo. La dosis de sugammadex a administrar depende del nivel de bloqueo neuromuscular. (2) Un inhibidor de la acetilcolinesterasa (e.g. neostigmina, edrofonio, piridostigmina) o sugammadex pueden utilizarse una vez que se inicia la recuperación espontánea y deben administrarse en dosis adecuadas. Cuando la administración de un agente inhibidor de la acetilcolinesterasa no consigue revertir los efectos neuromusculares del bromuro de rocuronio DBL, debe continuar la ventilación hasta que se restablezca la respiración espontánea. La dosis repetida de un inhibidor de la acetilcolinesterasa puede ser peligrosa
En estudios en animales, la depresión grave de la función cardiovascular, que en última instancia conduce a un colapso cardíaco, no se produjo hasta una dosis acumulada de 750 x ED90 se administró (135 mg/kg de bromuro de rocuronio).
En caso de sobredosis y bloqueo neuromuscular prolongado, el paciente debe continuar recibiendo soporte ventilatorio y sedación. Hay dos opciones para la reversión del bloqueo neuromuscular: (1) En adultos, sugammadex se puede utilizar para la reversión del bloqueo intenso (profundo) y profundo. La dosis de sugammadex a administrar depende del nivel de bloqueo neuromuscular. (2) Un inhibidor de la acetilcolinesterasa (e.g. neostigmina, edrofonio, piridostigmina) o sugammadex pueden utilizarse una vez que se inicia la recuperación espontánea y deben administrarse en dosis adecuadas. Cuando la administración de un agente inhibidor de la acetilcolinesterasa no consigue revertir los efectos neuromusculares del bromuro de rocuronio DBL, debe continuar la ventilación hasta que se restablezca la respiración espontánea. La dosis repetida de un inhibidor de la acetilcolinesterasa puede ser peligrosa
En estudios en animales, no se produjo una depresión grave de la función cardiovascular, que finalmente condujo al colapso cardíaco, hasta que se administró una dosis acumulada de 750 x ED90 (135 mg/kg DBL bromuro de rocuronio).
Grupo farmacoterapéutico: Relajantes musculares, agentes de acción periférica, código ATC: M03AC09.
Mecanismo de Acción
El bromuro de rocuronio DBL (bromuro de rocuronio) es un agente bloqueante neuromuscular no despolarizante de inicio rápido, de acción intermedia, que posee todas las acciones farmacéuticas características de esta clase de medicamentos (curariforme). Actúa compitiendo por los colinoceptores nicotínicos en la placa final del motor. Esta acción es antagonizada por los inhibidores de la acetilcolinesterasa, como la neostigmina, el edrofonio y la piridostigmina.
Efectos farmacodinámicos
eréctil90 (la dosis necesaria para producir una depresión del 90% de la respuesta de contracción del pulgar a la estimulación del nervio cubital) durante la anestesia intravenosa es de aproximadamente 0,3 mg/kg de bromuro de rocuronio. eréctil95 en lactantes es menor que en adultos y niños (0,25, 0,35 y 0,40 mg/kg respectivamente).
La duración clínica (la duración hasta la recuperación espontánea hasta el 25% de la altura de contracción control) con 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio es de 30-40 minutos. La duración total (tiempo hasta la recuperación espontánea hasta el 90% de la altura de contracción del control) es de 50 minutos. El tiempo medio de recuperación espontánea de la respuesta de contracción del 25 al 75% (índice de recuperación) después de una dosis en bolo de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio es de 14 minutos. Con dosis más bajas de 0,3-0,45 mg/kg de bromuro de rocuronio (1-1½ x ED90), el inicio de la acción es más lento y la duración de la acción es más corta. Con dosis altas de 2 mg / kg, la duración clínica es de 110 minutos.
Intubación durante la anestesia de rutina
En los 60 segundos siguientes a la administración intravenosa de una dosis de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio (2 x ED90 bajo anestesia intravenosa), se pueden lograr condiciones de intubación adecuadas en casi todos los pacientes, de los cuales en el 80% las condiciones de intubación son calificadas como excelentes. La parálisis muscular general adecuada para cualquier tipo de procedimiento se establece en 2 minutos. Después de la administración de 0,45 mg/kg de bromuro de rocuronio, se presentan condiciones aceptables de intubación después de 90 segundos.
Inducción de Secuencia Rápida
Durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia bajo propofol o anestesia con fentanilo/tiopental, se alcanzan condiciones adecuadas de intubación en 60 segundos en el 93% y el 96% de los pacientes, respectivamente, tras una dosis de 1,0 mg/kg de bromuro de rocuronio. De estos, el 70% están calificados como excelentes. La duración clínica con esta dosis se acerca a 1 hora, momento en el cual el bloqueo neuromuscular puede revertirse de forma segura. Tras una dosis de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio, se alcanzan condiciones adecuadas de intubación en 60 segundos en el 81% y el 75% de los pacientes durante una técnica de inducción de secuencia rápida con propofol o fentanilo / tiopental, respectivamente
Población pediátrica
El tiempo medio de inicio en lactantes, niños pequeños y niños con una dosis de intubación de 0,6 mg/kg es ligeramente más corto que en adultos. La comparación entre los grupos de edad pediátricos mostró que el tiempo medio de inicio en neonatos y adolescentes (1,0 min.) es ligeramente más largo que en bebés, niños pequeños y niños (0,4, 0,6 y 0,8 min., respectivamente). La duración de la relajación y el tiempo hasta la recuperación tienen a ser más cortos en los niños en comparación con los bebés y los adultos. La comparación dentro de los grupos de edad pediátricos demostró que el tiempo medio hasta la reaparición de T3 se prolongó en neonatos y lactantes (56,7 y 60,7 min., respectivamente)en comparación con niños pequeños, niños y adolescentes (45,4, 37,6 y 42,9 min., respectivamente).
Tiempo medio (DE) hasta su inicio y duración clínica tras la dosis inicial de intubación de 0,6 mg/kg de rocuronio* durante la anestesia con sevoflurano/óxido nitroso e isoflurano/óxido nitroso (mantenimiento) (pacientes pediátricos) Grupo PP
Tiempo hasta el bloque máximo * * (min) Tiempo hasta la reaparición de T3 ** (min) Neonatos (0-27 días) n=10 0.98 (0.62) 56.69 (37.04) n = 9 Lactantes (28 días - 2 meses) n = 11 0,44 (0,19) n=10 60,71 (16,52) Niño pequeño (3 meses-23 meses) n=28 0.59 (0.27) 45.46 (12.94) n = 27 Los niños (2-11 años) n=34 0.84 (0.29) 37.58 (11.82) Los adolescentes (12-17 años) n=31 0.98 (0.38) 42.90 (15.83) n = 30* Dosis de rocuronio administrada en 5 segundos.
** Calculado a partir del final de la administración de la dosis de intubación de rocuronio
Pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y / o del tracto biliar y / o insuficiencia renal
La duración de la acción de las dosis de mantenimiento de 0,15 mg/kg de bromuro de rocuronio puede ser algo mayor bajo anestesia con enflurano e isoflurano en pacientes geriátricos y en pacientes con enfermedad hepática y/o renal (aproximadamente 20 minutos) que en pacientes sin alteración de las funciones orgánicas excretoras bajo anestesia intravenosa (aproximadamente 13 minutos). No se ha observado acumulación del efecto (aumento progresivo de la duración de la acción) con dosis de mantenimiento repetitivas al nivel recomendado.
Unidad de Cuidados Intensivos
Siguiente infusión continua en la Unidad de Cuidados Intensivos, el tiempo de recuperación del tren de cuatro proporción de 0,7 depende del nivel de bloque al final de la infusión. Después de una perfusión continua de 20 horas o más, la mediana (rango) de tiempo entre el retorno de T2 para entrenar de cuatro la estimulación y la recuperación del tren de cuatro cociente a 0,7 aproximadamente 1,5 (1-5) horas en pacientes sin fallo orgánico múltiple y 4 (1-25) horas en pacientes con fallo orgánico múltiple.
Cirugía Cardiovascular
En los pacientes programados para cirugía cardiovascular, los cambios cardiovasculares más comunes durante el inicio del bloqueo máximo después de 0,6-0,9 mg/kg de bromuro de rocuronio son un aumento leve y clínicamente insignificante de la frecuencia cardíaca hasta el 9% y un aumento de la presión arterial media hasta el 16% con respecto a los valores de control.
Reversión de la relajación muscular
Administración de inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina, piridostigmina o edrofonio) en la reaparición de T2 o en los primeros signos de recuperación clínica, antagoniza la acción del bromuro de rocuronio DBL.
Grupo farmacoterapéutico: Relajantes musculares, agentes de acción periférica, otros compuestos de amonio cuaternario Código ATC: M03AC09
Mecanismo de Acción
El bromuro de rocuronio DBL es un agente bloqueante neuromuscular no despolarizante de inicio rápido, de acción intermedia, que posee todas las acciones farmacéuticas características de esta clase de medicamentos (agentes curariformes). Actúa compitiendo por los colinoceptores nicotínicos en la placa final del motor. Esta acción es antagonizada por los inhibidores de la acetilcolinesterasa, como la neostigmina, el edrofonio y la piridostigmina.
Efectos farmacodinámicos
La ED90 (dosis necesaria para producir una depresión del 90% de la respuesta de contracción del pulgar a la estimulación del nervio cubital) durante la anestesia intravenosa es de aproximadamente 0,3 mg/kg de bromuro de rocuronio DBL. El ED95 en lactantes es menor que en adultos y niños (0,25, 0,35 y 0,40 mg/kg, respectivamente).
La duración clínica (la duración hasta la recuperación espontánea hasta el 25% de la altura de contracción control) con 0,6 mg/kg DBL de bromuro de rocuronio es de 30-40 minutos. La duración total (tiempo hasta la recuperación espontánea hasta el 90% de la altura de contracción del control) es de 50 minutos. El tiempo medio de recuperación espontánea de la respuesta de contracción del 25 al 75% (índice de recuperación) después de una dosis en bolo de 0,6 mg/kg DBL de bromuro de rocuronio es de 14 minutos. Con dosis más bajas de 0,3-0,45 mg/kg DBL bromuro de rocuronio (1 - 1½ x ED90), el inicio de la acción es más lento y la duración de la acción es más corta (13 - 26 min). Con dosis altas de 2 mg / kg, la duración clínica es de 110 minutos
Intubación durante la anestesia de rutina
En los 60 segundos siguientes a la administración intravenosa de una dosis de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio DBL (2 x ED90 bajo anestesia intravenosa), se pueden lograr condiciones de intubación adecuadas en casi todos los pacientes, de los cuales en el 80% las condiciones de intubación se consideran excelentes. La parálisis muscular general adecuada para cualquier tipo de procedimiento se establece en 2 minutos. Después de la administración de 0,45 mg/kg de DBL bromuro de rocuronio, se presentan condiciones aceptables de intubación después de 90 segundos.
Inducción de Secuencia Rápida
Durante la inducción de secuencia rápida de anestesia con propofol o fentanilo / tiopental, se logran condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 93% y el 96% de los pacientes, respectivamente, después de una dosis de 1.0 mg/kg DBL Bromuro de rocuronio. De estos, el 70% están calificados como excelentes. La duración clínica con esta dosis se acerca a 1 hora, momento en el cual el bloqueo neuromuscular puede revertirse de forma segura. Después de una dosis de 0.6 mg/kg DBL Bromuro de rocuronio, se logran condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 81% y el 75% de los pacientes durante una técnica de inducción de secuencia rápida con propofol o fentanilo / tiopental, respectivamente
Dosis superiores a 0,1 mg/kg DBL Bromuro de rocuronio no mejoran las condiciones de intubación de manera perceptible, sin embargo la duración de la acción se prolonga. No se estudiaron dosis superiores a 4 x ED90.
Poblaciones especiales
El tiempo medio de inicio en lactantes y niños con una dosis de intubación de 0,6 mg/kg es ligeramente más corto que en adultos. La duración de la relajación y el tiempo hasta la recuperación tienen a ser más cortos en los niños en comparación con los bebés y los adultos.
La duración de la acción de las dosis de mantenimiento de 0,15 mg/kg DBL Bromuro de rocuronio puede ser algo mayor bajo anestesia con enflurano e isoflurano en pacientes geriátricos y en pacientes con enfermedad hepática y / o renal (aproximadamente 20 minutos) que en pacientes sin alteración de las funciones orgánicas excretoras bajo anestesia intravenosa (aproximadamente 13 minutos). No se ha observado acumulación del efecto (aumento progresivo de la duración de la acción) con dosis de mantenimiento repetitivas al nivel recomendado.
Unidad de Cuidados Intensivos
El uso de rocuronio en la Unidad de Cuidados Intensivos se estudió en dos ensayos abiertos. Un total de 95 pacientes adultos fueron tratados con una dosis inicial de 0,6 mg DBL de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, seguida de una perfusión continua de 0,2 - 0,5 mg/kg/h durante la primera hora de administración tan pronto como la altura de la contracción se recupera al 10% o cuando aparecen de 1 a 2 contracciones para la estimulación del tren de cuatro (TOF). Las dosis se ajustaron individualmente. En las horas siguientes, las dosis disminuyeron bajo la monitorización regular de la estimulación TOF. Se ha investigado la administración durante un periodo de tiempo de hasta 7 días
Se logró un bloqueo neuromuscular adecuado, pero se observó una alta variabilidad en las tasas de perfusión por hora entre los pacientes y una recuperación prolongada del bloqueo neuromuscular.
El tiempo de recuperación del tren de cuatro cocientes a 0,7 no se correlaciona significativamente con la duración total de la infusión de rocuronio. Después de una perfusión continua de 20 horas o más, la mediana (rango) de tiempo entre el retorno de T2 para el tren de cuatro la estimulación y recuperación del tren de cuatro la relación a 0,7 varió entre 0,8 y 12,5 horas en pacientes sin falla orgánica múltiple y entre 1,2 y 25,5 horas en pacientes con falla orgánica múltiple.
Cirugía Cardiovascular
En los pacientes programados para cirugía cardiovascular, los cambios cardiovasculares más comunes durante el inicio del bloqueo máximo después de 0,6-0,9 mg/kg DBL Bromuro de rocuronio son un aumento leve y clínicamente insignificante de la frecuencia cardíaca hasta el 9% y un aumento de la presión arterial media hasta el 16% con respecto a los valores de control.
Reversión de la relajación muscular
La administración de inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina, piridostigmina o edrofonio) en la reaparición de T2 o en los primeros signos de recuperación clínica, antagoniza la acción del bromuro de rocuronio DBL.
Tras la administración intravenosa de una dosis única en bolo de bromuro de rocuronio, el curso de la concentración plasmática se desarrolla en tres fases exponenciales. En adultos normales, la semivida de eliminación media (IC 95%) es de 73 (66-80) minutos, el volumen de distribución (aparente) en condiciones de estado estacionario es de 203 (193-214) ml/kg y el aclaramiento plasmático es de 3,7 (3,5-3,9) ml/kg/min.
El rocuronio se excreta en la orina y la bilis. La excreción en la orina se acerca al 40% en 12-24 horas. Tras la inyección de una dosis radiomarcada de bromuro de rocuronio, la excreción del radiomarcado es, en promedio, del 47% en orina y del 43% en heces después de 9 días. Aproximadamente el 50% se recupera como el compuesto original. No se detectan metabolitos en plasma.
Población pediátrica
La farmacocinética del bromuro de rocuronio en pacientes pediátricos (n=146) con edades comprendidas entre 0 y 17 años se evaluó mediante un análisis poblacional de los conjuntos de datos farmacocinéticos agrupados de dos ensayos clínicos bajo anestesia con sevoflurano (inducción) e isoflurano/óxido nitroso (mantenimiento). Todos los parámetros farmacocinéticos fueron linealmente proporcionales al peso corporal, ilustrado por un aclaramiento similar (l.hr-1.kg-1). El volumen de distribución (l.kg-1) y la semivida de eliminación (h) disminuyen con la edad (años). A continuación se resumen los parámetros farmacocinéticos de los pacientes pediátricos típicos dentro de cada grupo de edad:
Parámetros farmacéuticos estimados (Media [DE]) del bromuro de rocuronio en pacientes pediátricos típicos durante sevoflurano y óxido nitroso (inducción) e isoflurano/óxido nitroso (anestesia de mantenimiento)
Parámetros FC Rango de edad del paciente Recién nacidos a término (0-27 días) Lactantes (28 días a 2 meses) Niños pequeños (3-23 meses) Niños (2-11 años) Adolescentes (12-17 años) CL (L / kg / h) 0.31 (0.07) 0.30 (0.08) 0.33 (0.10) 0.35 (0.09) 0.29 (0.14) El volumen de distribución (L / kg) 0.42 (0.06) 0.31 (0.03) 0.23 (0.03) 0.18 (0.02) 0.18 (0.01) t ½ Î 2 (h) 1.1 (0.2) 0.9 (0.3) 0.8 (0.2) 0.7 (0.2) 0.8 (0.3)Pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y / o del tracto biliar y / o insuficiencia renal
En ensayos controlados, el aclaramiento plasmático en pacientes geriátricos y en pacientes con disfunción renal se redujo, aunque en la mayoría de los ensayos no alcanzó el nivel de significación estadística. En pacientes con enfermedad hepática, la semivida de eliminación media se prolonga en 30 minutos y el aclaramiento plasmático medio se reduce en 1 ml/kg/min. ()
Unidad de Cuidados intensivos
Cuando se administra como perfusión continua para facilitar la ventilación mecánica durante 20 horas o más, la semivida de eliminación media y el volumen de distribución medio (aparente) en estado estacionario aumentan. En los ensayos clínicos controlados se ha observado una gran variabilidad entre los pacientes, relacionada con la naturaleza y el alcance de la insuficiencia (múltiple) orgánica y las características individuales de cada paciente. En pacientes con fallo multiorgánico se encontró una semivida de eliminación media (±DE) de 21,5 (±3,3) horas, un volumen de distribución (aparente) en estado estacionario de 1,5 (±0,8) l/kg y un aclaramiento plasmático de 2,1 (±0,8) ml/kg/min.
Después de la administración intravenosa de una dosis única en bolo de bromuro de rocuronio DBL, el curso del tiempo de concentración plasmática se desarrolla en tres fases exponenciales. En adultos normales, la semivida de eliminación media (IC 95%) es de 73 (66-80) minutos, el volumen de distribución (aparente) en condiciones de estado estacionario es de 203 (193-214) ml/kg y el aclaramiento plasmático es de 3,7 (3,5-3,9) ml/kg/min.
En ensayos controlados, el aclaramiento plasmático en pacientes geriátricos y en pacientes con disfunción renal se redujo, aunque en la mayoría de los ensayos no alcanzó el nivel de significación estadística.).
En lactantes (28 días a 23 meses), el volumen aparente de distribución en condiciones de estado estacionario aumenta en comparación con adultos y niños (2-11 años). En niños mayores (3-8 años), se observa una tendencia hacia un aclaramiento más alto y una semivida de eliminación más corta (aproximadamente 20 minutos) en comparación con adultos, niños más pequeños y lactantes.
Cuando se administra como perfusión continua para facilitar la ventilación mecánica durante 20 horas o más, la semivida de eliminación media y el volumen de distribución medio (aparente) en estado estacionario aumentan.
En los ensayos clínicos controlados se ha observado una gran variabilidad entre los pacientes, relacionada con la naturaleza y el alcance de la insuficiencia (múltiple) orgánica y las características individuales de cada paciente.).
El bromuro de rocuronio DBL se excreta en la orina y la bilis. La excreción en la orina se acerca al 40% en 12-24 horas.
Tras la inyección de una dosis radiomarcada de bromuro de rocuronio DBL, la excreción del radiomarcado es, en promedio, del 47% en orina y del 43% en heces después de 9 días. Aproximadamente el 50% se recupera como el compuesto original. No se detectan metabolitos en plasma.
Los efectos en los estudios no clínicos solo se observaron a exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición humana máxima, lo que indica poca relevancia para el uso clínico.
No existe un modelo animal adecuado para imitar la situación clínica generalmente extremadamente compleja del paciente de la UCI. Por lo tanto, la seguridad del bromuro de rocuronio DBL cuando se utiliza para facilitar la ventilación mecánica en la Unidad de Cuidados Intensivos se basa principalmente en los resultados obtenidos en estudios clínicos.
No se han realizado estudios de toxicidad crónica del bromuro de rocuronio DBL.
In vivo y in vitro los estudios de mutagenicidad no han revelado potencial mutagénico del bromuro de rocuronio DBL.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad del bromuro de rocuronio DBL.
Los estudios en los que se utilizaron dosis intravenosas sub-farmacológicas de bromuro de rocuronio DBL en ratas durante la organogénesis no han producido evidencia de efectos embrioletales, alteraciones teratológicas o inhibición del crecimiento fetal. El bromuro de rocuronio DBL atraviesa la barrera placentaria en ratas hasta cierto punto y se recupera en la leche en pequeñas cantidades.
Se ha documentado incompatibilidad física para el bromuro de rocuronio DBL cuando se agrega a soluciones que contienen los siguientes medicamentos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, succinato sódico de hidrocortisona, insulina, intralípido, metohexital, metilprednisolona, succinato sódico de prednisolona, tiopental, trimetoprim y vancomicina.
Si el bromuro de rocuronio DBL se administra a través de la misma línea de perfusión que se utiliza también para otros fármacos, es importante que esta línea de perfusión se enjuague adecuadamente (por ejemplo, con NaCl al 0,9%) entre la administración de bromuro de rocuronio DBL y los fármacos para los que se ha demostrado la incompatibilidad con el bromuro de rocuronio DBL o para los que no se ha establecido la compatibilidad con el bromuro de Rocuronio DBL.
Se ha documentado la incompatibilidad física del bromuro de rocuronio DBL cuando se añade a soluciones que contienen los siguientes principios activos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, succinato sódico de hidrocortisona, insulina, intralípido, metohexital, metilprednisolona, succinato sódico de prednisolona, tiopental, trimetoprim y vancomicina.
Si se administra bromuro de rocuronio DBL a través de la misma vía de perfusión que se utiliza también para otros medicamentos, es importante que esta vía de perfusión se enjuague adecuadamente (por ejemplo, con solución de cloruro sódico de 9 mg/ml (0,9% p/v)) entre la administración de bromuro de rocuronio y los medicamentos para los que se ha demostrado incompatibilidad con bromuro de Rocuronio DBL o para los que no se ha establecido compatibilidad con bromuro de Rocuronio DBL.
Se han realizado estudios de compatibilidad con los siguientes fluidos de perfusión: En concentraciones nominales de 0,5 mg/ml y 2,0 mg/ml DBL, se ha demostrado que el bromuro de rocuronio es compatible con: NaCl al 0,9%, dextrosa al 5%, dextrosa al 5% en solución salina, agua esteril para preparaciones inyectables, Ringer lactato y Haemaccel. La administración debe iniciarse inmediatamente después de la mezcla y debe completarse en un plazo de 24 horas. Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
Se han realizado estudios de compatibilidad con los siguientes fluidos de perfusión: en concentración nominal de 5 mg/ml DBL, se ha demostrado que el bromuro de rocuronio es compatible con: solución de cloruro sódico 9 mg/ml (0,9%), solución de glucosa 50 mg/ml (5%), glucosa 33 mg/ml (3,3 %) en solución de cloruro sódico 3 mg/ml (0,3%), agua para preparaciones inyectables y Ringer lactados. La administración debe comenzar inmediatamente después de la mezcla y debe completarse en un plazo de 24 horas.
Un solo uso. Cualquier producto no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
No utilice bromuro de rocuronio DBL si observa que la solución no es transparente y no está libre de partículas.
