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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Bromuro de Rocuronio Inibsa
Bromuro de Rocuronio
Bromuro de Rocuronio Inibsa está indicado en pacientes adultos y pediátricos (desde neonatos a término hasta adolescentes [0 a <18 años]) como complemento de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal durante la inducción de la secuencia rutinaria y para proporcionar relajación muscular esquelética durante la cirugía. En adultos Bromuro de Rocuronio Inibsa también está indicado para facilitar la intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida y como complemento en la unidad de cuidados intensivos (UCI) para facilitar la intubación y la ventilación mecánica.
Bromuro de Rocuronio Inibsa está indicado como complemento de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal durante la inducción rutinaria y de secuencia rápida, y para proporcionar relajación muscular esquelética durante la cirugía.
También se indica como complemento en la unidad de cuidados intensivos (UCI) (por ejemplo, para facilitar la intubación), para uso a corto plazo.
Posología
Al igual que otros agentes bloqueantes neuromusculares, Bromuro de Rocuronio Inibsa sólo debe ser administrado por, o bajo supervisión de, clínicos experimentados que estén familiarizados con la acción y el uso de estos fármacos.
Al igual que con otros bloqueantes neuromusculares, la dosis de Bromuro de Rocuronio Inibsa debe individualizarse en cada paciente. El método de anestesia y la duración esperada de la cirugía, el método de sedación y la duración esperada de la ventilación mecánica, la posible interacción con otros medicamentos que se administran concomitantemente y la condición del paciente deben tenerse en cuenta al determinar la dosis.
Se recomienda el uso de una técnica de monitorización neuromuscular adecuada para la evaluación del bloqueo neuromuscular y la recuperación.
Los anestésicos inhalacionales potencian los efectos bloqueantes neuromusculares de Bromuro de Rocuronio Inibsa. Sin embargo, esta potenciación se vuelve clínicamente relevante en el curso de la anestesia, cuando los agentes volátiles han alcanzado las concentraciones tisulares requeridas para esta interacción. Por consiguiente, se deben realizar ajustes con Bromuro de Rocuronio Inibsa administrando dosis de mantenimiento más pequeñas a intervalos menos frecuentes o utilizando velocidades de perfusión más bajas de Bromuro de Rocuronio Inibsa durante procedimientos de larga duración (más de 1 hora) bajo anestesia inhalacional.
En pacientes adultos, las siguientes recomendaciones de dosificación pueden servir como guía general para la intubación traqueal y la relajación muscular para procedimientos quirúrgicos de corta a larga duración y para su uso en la unidad de cuidados intensivos.
Procedimientos quirúrgicos
Intubación traqueal
La dosis estándar de intubación durante la anestesia de rutina es de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio, tras lo cual se establecen condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en casi todos los pacientes. Se recomienda una dosis de 1,0 mg/kg de bromuro de rocuronio para facilitar las condiciones de intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia, después de lo cual se establecen condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en casi todos los pacientes. Si se utiliza una dosis de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio para la inducción de secuencia rápida de la anestesia, se recomienda intubar al paciente 90 segundos después de la administración de bromuro de rocuronio
Dosis más altas
Si hay razón para la selección de dosis más grandes en pacientes individuales, no hay indicación de los estudios clínicos de que el uso de dosis iniciales de hasta 2 mg/kg de bromuro de rocuronio esté asociado con una mayor frecuencia o gravedad de los efectos cardiovasculares. El uso de estas altas dosis de bromuro de rocuronio disminuye el tiempo de inicio y aumenta la duración de la acción.
Dosificación de mantenimiento
La dosis de mantenimiento recomendada es de 0,15 mg/kg de bromuro de rocuronio, en el caso de anestesia inhalacional a largo plazo debe reducirse a 0,075-0,1 mg/kg de bromuro de rocuronio. Las dosis de mantenimiento se deben administrar mejor cuando la altura de contracción se haya recuperado al 25% de la altura de contracción de control, o cuando estén presentes 2 a 3 respuestas al entrenamiento de cuatro estimulaciones.
Infusión continua
Si el bromuro de rocuronio se administra por infusión continua, se recomienda administrar una dosis de carga de 0.6 mg/kg de bromuro de rocuronio y, cuando el bloqueo neuromuscular comienza a recuperarse, iniciar la administración mediante perfusión. La velocidad de infusión debe ajustarse para mantener la respuesta de contracción al 10% de la altura de contracción de control o para mantener de 1 a 2 respuestas al entrenamiento de cuatro estimulaciones. En adultos bajo anestesia intravenosa, la velocidad de perfusión requerida para mantener el bloqueo neuromuscular en este nivel oscila entre 0.3-0.6 mg/kg/h (300-600 microgramos/kg/h) y bajo anestesia inhalacional la velocidad de perfusión oscila entre 0.3-0.4 mg/kg/h. La monitorización continua del bloqueo neuromuscular es esencial ya que los requisitos de velocidad de perfusión varían de un paciente a otro y con el método anestésico utilizado
Población pediátrica
Para neonatos (0-27 días), lactantes (28 días-2 meses), niños pequeños (3-23 meses), niños (2-11 años) y adolescentes (12-17 años), la dosis de intubación recomendada durante la anestesia de rutina y la dosis de mantenimiento son similares a las de los adultos.
Sin embargo, la duración de la acción de la dosis de intubación única será más larga en recién nacidos y lactantes que en niños.
Para la infusión continua en pediatría, las tasas de infusión, con la excepción de los niños (2-11 años), son las mismas que para los adultos. Para niños de 2 a 11 años pueden ser necesarias tasas de infusión más altas.
Por lo tanto, para niños (2-11 años) se recomiendan las mismas velocidades de infusión iniciales que para adultos y luego esto debe ajustarse para mantener la respuesta de contracción al 10% de la altura de contracción de control o para mantener 1 o 2 respuestas al entrenamiento de cuatro estimulación durante el procedimiento.
La experiencia con bromuro de rocuronio en la inducción de secuencia rápida en pacientes pediátricos es limitada. Por lo tanto, no se recomienda el bromuro de rocuronio para facilitar las condiciones de intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida en pacientes pediátricos.
Pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal
La dosis estándar de intubación para pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y/o de las vías biliares y/o insuficiencia renal durante la anestesia de rutina es de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio. Se debe considerar una dosis de 0,6 mg/kg para la inducción de secuencia rápida de la anestesia en pacientes en los que se espera una duración prolongada de la acción.)
Pacientes con sobrepeso y obesos
Cuando se utiliza en pacientes con sobrepeso u obesidad (definidos como pacientes con un peso corporal del 30% o más por encima del peso corporal ideal) las dosis deben reducirse teniendo en cuenta el peso corporal ideal.
Procedimientos de Cuidados Intensivos
Intubación traqueal
Para la intubación traqueal, se deben usar las mismas dosis como se describió anteriormente en los procedimientos quirúrgicos.
Dosificación de mantenimiento
El uso de una dosis de carga inicial de 0.Se recomienda 6 mg/kg de bromuro de rocuronio, seguido de una perfusión continua tan pronto como la altura de contracción se recupere al 10% o tras la reaparición de 1 a 2 contracciones para entrenar de cuatro estimulaciones. La dosis siempre se debe ajustar para efectuar en el paciente individual. La velocidad de perfusión inicial recomendada para el mantenimiento de un bloqueo neuromuscular del 80-90% (1 a 2 contracciones a la estimulación TOF) en pacientes adultos es de 0.3-0.6 mg/kg/h durante la primera hora de administración, que deberá disminuirse durante las siguientes 6-12 horas, de acuerdo con la respuesta individual. A partir de entonces, los requisitos de dosis individuales permanecen relativamente constantes.
Se ha encontrado una gran variabilidad entre los pacientes en las tasas de perfusión por hora en estudios clínicos controlados, con tasas medias de perfusión por hora que oscilan entre 0,2 y 0,5 mg/kg/h, dependiendo de la naturaleza y el grado de insuficiencia orgánica, la medicación concomitante y las características individuales del paciente. Para proporcionar un control individual óptimo del paciente, se recomienda encarecidamente la monitorización de la transmisión neuromuscular. Se ha investigado la administración hasta 7 días.
Poblaciones especiales
Bromuro de Rocuronio Inibsa no está recomendado para facilitar la ventilación mecánica en cuidados intensivos en pacientes pediátricos y geriátricos debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.
Método de administración
Bromuro de Rocuronio Inibsa se administra por vía intravenosa como inyección en bolo o como infusión continua.
Bromuro de Rocuronio Inibsa sólo debe ser administrado por médicos con experiencia que estén familiarizados con la acción y el uso de estos medicamentos o bajo la supervisión de ellos.
La dosis de Bromuro de Rocuronio Inibsa debe individualizarse en cada paciente. El método de anestesia y la duración esperada de la cirugía, el método de sedación y la duración esperada de la ventilación mecánica, la posible interacción con otros medicamentos que se administran concomitantemente y el estado del paciente deben tenerse en cuenta al determinar la dosis.
Se recomienda el uso de una técnica de monitorización neuromuscular adecuada para la evaluación del bloqueo neuromuscular y la recuperación.
Los anestésicos inhalacionales potencian los efectos bloqueantes neuromusculares de Bromuro de Rocuronio Inibsa.
Sin embargo, esta potenciación se vuelve clínicamente relevante en el curso de la anestesia, cuando los agentes volátiles han alcanzado las concentraciones tisulares requeridas para esta interacción. Por consiguiente, se deben realizar ajustes con Bromuro de Rocuronio Inibsa administrando dosis de mantenimiento más pequeñas a intervalos menos frecuentes o utilizando velocidades de perfusión más bajas de Bromuro de Rocuronio Inibsa durante procedimientos de larga duración (más de 1 hora) bajo anestesia inhalacional.
En pacientes adultos, las siguientes recomendaciones de dosificación pueden servir como guía general para la intubación traqueal y la relajación muscular para procedimientos quirúrgicos de corta a larga duración y para su uso en la unidad de cuidados intensivos.
Procedimientos quirúrgicos
Intubación traqueal
La dosis estándar de intubación durante la anestesia de rutina es de 0,6 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa, tras lo cual se establecen condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en casi todos los pacientes.
Se recomienda una dosis de 1,0 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa para facilitar las condiciones de intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia, después de lo cual se establecen condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en casi todos los pacientes. Si se utiliza una dosis de 0,6 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa para la inducción de secuencia rápida de la anestesia, se recomienda intubar al paciente 90 segundos después de la administración de Bromuro de Rocuronio Inibsa.
Dosis más altas
En caso de que haya motivos para la selección de dosis mayores en pacientes individuales, no hay indicios de los estudios clínicos de que el uso de dosis iniciales de hasta 2 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa esté asociado con una mayor frecuencia o gravedad de los efectos cardiovasculares. El uso de estas altas dosis de Bromuro de Rocuronio Inibsa disminuye el tiempo de inicio y aumenta la duración de la acción.
Dosificación de mantenimiento
La dosis de mantenimiento recomendada es de 0,15 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa, en el caso de anestesia inhalacional a largo plazo debe reducirse a 0,075-0,1 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa.
Las dosis de mantenimiento se deben administrar mejor cuando la altura de contracción se haya recuperado al 25% de la altura de contracción de control, o cuando haya 2 a 3 respuestas para controlar la altura de contracción (estimulación del tren de cuatro).
Infusión continua
Si Bromuro de Rocuronio Inibsa se administra mediante perfusión continua, se recomienda administrar una dosis de carga de 0,6 mg/kg Bromuro de Rocuronio Inibsa y, cuando el bloqueo neuromuscular comience a recuperarse, iniciar la administración mediante perfusión. La velocidad de perfusión debe ajustarse para mantener la respuesta de contracción al 10% de la altura de contracción de control o para mantener de 1 a 2 respuestas para controlar la altura de contracción (estimulación del tren de cuatro).
En adultos sometidos a anestesia intravenosa, la velocidad de perfusión necesaria para mantener el bloqueo neuromuscular a este nivel oscila entre 0,3-0,6 mg/kg/h (300-600 microgramos/kg/h) y bajo anestesia inhalacional la velocidad de perfusión oscila entre 0,3-0,4 mg/kg/h.
Dosis en pacientes embarazadas:
En pacientes sometidos a cesárea, se recomienda utilizar únicamente una dosis de 0,6 mg de Bromuro de Rocuronio Inibsa por kg de peso corporal, ya que no se ha investigado una dosis de 1,0 mg/kg en este grupo de pacientes.
La inversión del bloqueo neuromuscular inducida por agentes bloqueantes neuromusculares puede ser inhibida o insatisfactoria en pacientes que reciben sales de magnesio para la toxemia del embarazo porque las sales de magnesio mejoran el bloqueo neuromuscular. Por lo tanto, en estos pacientes la dosis de rocuronium debe reducirse y ajustarse a la respuesta de contracción.
Pacientes pediátricos
Para lactantes (28 días-23 meses), niños (2-11 años) y adolescentes (12-18 años), la dosis de intubación recomendada durante la anestesia de rutina y la dosis de mantenimiento son similares a las de los adultos.
Para la infusión continua en pediatría, las tasas de infusión, con la excepción de los niños, son las mismas que para los adultos. Para los niños pueden ser necesarias velocidades de infusión más altas. Para los niños se recomiendan las mismas velocidades de perfusión iniciales que para los adultos y esto debe ajustarse para mantener la respuesta de contracción al 10% de la altura de contracción controlada o para mantener 1 o 2 respuestas para controlar la altura de contracción (estimulación del tren de cuatro) durante el procedimiento.
No hay datos suficientes para respaldar las recomendaciones de dosis para el uso de Bromuro de Rocuronio Inibsa en recién nacidos (0-1 mes).
La experiencia con Bromuro de Rocuronio Inibsa en la inducción de secuencia rápida en pacientes pediátricos es limitada. Por lo tanto, no se recomienda Bromuro de Rocuronio Inibsa para facilitar las condiciones de intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida en pacientes pediátricos.
Pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal
La dosis estándar de intubación para pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y/o de las vías biliares y/o insuficiencia renal durante la anestesia de rutina es de 0.6 mg/kg Bromuro de Rocuronio Inibsa. Una dosis de 0.Se deben considerar 6 mg/kg para la inducción de secuencia rápida de anestesia en pacientes en los que se espera una duración prolongada de la acción, aunque es posible que no se establezcan condiciones adecuadas para la intubación durante 90 segundos después de la administración de Bromuro de Rocuronio Inibsa. Independientemente de la técnica anestésica utilizada, la dosis de mantenimiento recomendada para estos pacientes es de 0.075-0.1 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa, y la velocidad de perfusión recomendada es 0.3-0.4 mg/kg/h (ver también perfusión continua)
Pacientes con sobrepeso y obesos
Cuando se utiliza en pacientes con sobrepeso u obesidad (definidos como pacientes con un peso corporal del 30% o más por encima del peso corporal ideal) las dosis deben reducirse teniendo en cuenta el peso corporal ideal.
Procedimientos de Cuidados Intensivos
Intubación traqueal
Para la intubación traqueal, se deben usar las mismas dosis como se describió anteriormente en los procedimientos quirúrgicos.
Bromuro de Rocuronio Inibsa no se recomienda para la facilitación de la ventilación mecánica en los cuidados intensivos debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.
Administración
Este medicamento es para un solo uso. Cualquier solución no utilizada debe desecharse.
Bromuro de Rocuronio Inibsa se administra por vía intravenosa como inyección en bolo o como infusión continua.
Hipersensibilidad al rocuronio o al ion bromuro o a cualquiera de los excipientes.
Dado que Bromuro de Rocuronio Inibsa causa parálisis de los músculos respiratorios, el soporte ventilatorio es obligatorio para los pacientes tratados con este medicamento hasta que se restablezca la respiración espontánea adecuada. Al igual que con todos los agentes bloqueantes neuromusculares, es importante anticipar las dificultades de intubación, particularmente cuando se utiliza como parte de una técnica de inducción de secuencia rápida.
Al igual que con otros bloqueantes neuromusculares, se ha notificado bloqueo neuromuscular residual para Bromuro de Rocuronio Inibsa. Con el fin de prevenir complicaciones resultantes del bloqueo neuromuscular residual, se recomienda extubar solo después de que el paciente se haya recuperado lo suficiente del bloqueo neuromuscular. Los pacientes geriátricos (65 años o más) pueden tener un mayor riesgo de bloqueo neuromuscular residual. También deben considerarse otros factores que podrían causar el bloqueo neuromuscular residual después de la extubación en la fase postoperatoria (como las interacciones medicamentosas o la condición del paciente. Si no se usa como parte de la práctica clínica estándar, se debe considerar el uso de un agente de reversión (como sugammadex o inhibidores de la acetilcolinesterasa), especialmente en aquellos casos en que es más probable que ocurra un bloqueo neuromuscular residual.
Se han reportado altas tasas de sensibilidad cruzada entre los bloqueantes neuromusculares. Por lo tanto, siempre que sea posible, antes de administrar Bromuro de Rocuronio Inibsa, se debe excluir la hipersensibilidad a otros agentes bloqueantes neuromusculares. Bromuro de Rocuronio Inibsa sólo debe utilizarse cuando sea absolutamente esencial en pacientes susceptibles. Los pacientes que experimenten una reacción de hipersensibilidad bajo anestesia general deben someterse posteriormente a pruebas de hipersensibilidad a otros bloqueadores neuromusculares.
Rocuronium puede aumentar la frecuencia cardíaca.
En general, después del uso a largo plazo de agentes bloqueantes neuromusculares en la UCI, se ha observado parálisis prolongada y / o debilidad muscular esquelética. Con el fin de ayudar a evitar la posible prolongación del bloqueo neuromuscular y/o sobredosis, se recomienda encarecidamente que la transmisión neuromuscular se monitoree durante el uso de agentes bloqueantes neuromusculares. Además, los pacientes deben recibir analgesia y sedación adecuadas. Además, los agentes bloqueantes neuromusculares deben valorarse para que sean efectivos en los pacientes individuales mediante o bajo la supervisión de clínicos experimentados que estén familiarizados con sus acciones y con técnicas de monitorización neuromuscular apropiadas
Se ha notificado regularmente miopatía tras la administración a largo plazo de otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes en la UCI en combinación con corticosteroides. Por lo tanto, para los pacientes que reciben tanto agentes bloqueantes neuromusculares como corticosteroides, el período de uso del agente bloqueante neuromuscular debe limitarse tanto como sea posible.
Si se utiliza suxametonio para la intubación, la administración de Bromuro de Rocuronio Inibsa debe retrasarse hasta que el paciente se haya recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducido por suxametonio.
Debido a que el bromuro de rocuronio siempre se usa con otros medicamentos y debido al riesgo de hipertermia maligna durante la anestesia, incluso en ausencia de factores desencadenantes conocidos, los médicos deben conocer los primeros síntomas, el diagnóstico confirmatorio y el tratamiento de la hipertermia maligna antes del inicio de la anestesia. Los estudios en animales han demostrado que el bromuro de rocuronio no es un factor desencadenante de la hipertermia maligna. Se han observado casos raros de hipertermia maligna con Bromuro de Rocuronio Inibsa a través de la vigilancia posterior a la comercialización, sin embargo, no se ha demostrado la asociación causal.
Las siguientes condiciones pueden influir en la farmacocinética y/o farmacodinámica de Bromuro de Rocuronio Inibsa:
Enfermedad hepática y/o del tracto biliar e insuficiencia renal
Debido a que el rocuronio se excreta en la orina y la bilis, debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y/o biliares clínicamente significativas y/o insuficiencia renal. En estos grupos de pacientes se ha observado una prolongación de la acción con dosis de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio.
Tiempo de circulación prolongado
Las afecciones asociadas con el tiempo de circulación prolongado, como las enfermedades cardiovasculares, la vejez y el estado edematoso que resulta en un mayor volumen de distribución, pueden contribuir a un inicio de acción más lento. La duración de la acción también puede prolongarse debido a un aclaramiento plasmático reducido.
Enfermedad Neuromuscular
Al igual que otros bloqueantes neuromusculares, Bromuro de Rocuronio Inibsa debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con una enfermedad neuromuscular o después de la poliomielitis, ya que la respuesta a los bloqueantes neuromusculares puede verse considerablemente alterada en estos casos. La magnitud y la dirección de esta alteración pueden variar ampliamente. En pacientes con miastenia gravis o con el síndrome miasténico (Eaton-Lambert), pequeñas dosis de Bromuro de Rocuronio Inibsa pueden tener efectos profundos y Bromuro de Rocuronio Inibsa debe ajustarse a la respuesta.
Hipotermia
En la cirugía en condiciones hipotérmicas, el efecto de bloqueo neuromuscular de Bromuro de Rocuronio Inibsa aumenta y la duración se prolonga.
Obesidad
Al igual que otros bloqueantes neuromusculares, Bromuro de Rocuronio Inibsa puede presentar una duración prolongada y una recuperación espontánea prolongada en pacientes obesos cuando las dosis administradas se calculan sobre el peso corporal real.
Burns
Se sabe que los pacientes con quemaduras desarrollan resistencia a los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Se recomienda que la dosis según la respuesta.
Condiciones que pueden aumentar los efectos de Bromuro de Rocuronio Inibsa
Hipocalemia (p. ej., después de vómitos intensos, diarrea y tratamiento diurético), hipermagnesemia, hipocalcemia (después de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis, hipercapnia, caquexia.
Por lo tanto, las alteraciones electrolíticas graves, el pH sanguíneo alterado o la deshidratación deben corregirse cuando sea posible.
Bromuro de Rocuronio Inibsa debe ser administrado únicamente por un personal experimentado familiarizado con el uso de agentes bloqueantes neuromusculares. Deben disponerse de instalaciones y personal adecuados para la intubación endotraqueal y la ventilación artificial para su uso inmediato.
Dado que Bromuro de Rocuronio Inibsa causa parálisis de los músculos respiratorios, el apoyo ventilatorio es obligatorio para los pacientes tratados con este medicamento hasta que se restablezca la respiración espontánea adecuada. Al igual que con todos los agentes bloqueantes neuromusculares, es importante anticipar las dificultades de intubación, particularmente cuando se utiliza como parte de una técnica de inducción de secuencia rápida.
Al igual que con otros bloqueantes neuromusculares, se ha notificado bloqueo neuromuscular residual para Bromuro de Rocuronio Inibsa. Con el fin de prevenir complicaciones resultantes del bloqueo neuromuscular residual, se recomienda extubar solo después de que el paciente se haya recuperado lo suficiente del bloqueo neuromuscular. También deben considerarse otros factores que podrían causar el bloqueo neuromuscular residual después de la extubación en la fase postoperatoria (como las interacciones medicamentosas o la condición del paciente. Si no se usa como parte de la práctica clínica estándar, se debe considerar el uso de agente de reversión (como sugammadex o inhibidores de la acetilcolinesterasa), especialmente en aquellos casos en que es más probable que ocurra un bloqueo neuromuscular residual
Las reacciones anafilácticas pueden ocurrir después de la administración de agentes bloqueantes neuromusculares. Siempre se deben tomar precauciones para tratar cuentos reacciones. Particularmente en el caso de reacciones anafilácticas anteriores a agentes bloqueantes neuromusculares, se deben tomar precauciones especiales ya que se ha informado de reactividad cruzada alérgica a agentes bloqueantes neuromusculares.
Rocuronium puede aumentar la frecuencia cardíaca.
En general, después del uso a largo plazo de agentes bloqueantes neuromusculares en la UCI, se ha observado parálisis prolongada y / o debilidad muscular esquelética. Con el fin de ayudar a evitar la posible prolongación del bloqueo neuromuscular y/o sobredosis, se recomienda encarecidamente que la transmisión neuromuscular se monitoree durante el uso de agentes bloqueantes neuromusculares. Además, los pacientes deben recibir analgesia y sedación adecuadas. Además, los agentes bloqueantes neuromusculares deben valorarse para que sean efectivos en los pacientes individuales mediante o bajo la supervisión de clínicos experimentados que estén familiarizados con sus acciones y con técnicas de monitorización neuromuscular apropiadas
Se ha notificado regularmente miopatía tras la administración a largo plazo de otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes en la UCI en combinación con corticosteroides. Por lo tanto, para los pacientes que reciben tanto agentes bloqueantes neuromusculares como corticosteroides, el período de uso del agente bloqueante neuromuscular debe limitarse tanto como sea posible.
Si se utiliza suxametonio para la intubación, la administración de Bromuro de Rocuronio Inibsa debe retrasarse hasta que el paciente se haya recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducido por suxametonio.
Las siguientes condiciones pueden influir en la farmacocinética y/o farmacodinámica de Bromuro de Rocuronio Inibsa:
Enfermedad hepática y/o del tracto biliar e insuficiencia renal
Debido a que el rocuronio se excreta en la orina y la bilis, debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y/o biliares clínicamente significativas y/o insuficiencia renal. En estos grupos de pacientes se ha observado una prolongación de la acción con dosis de 0,6 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa.
Tiempo de circulación prolongado
Las afecciones asociadas con el tiempo de circulación prolongado, como las enfermedades cardiovasculares, la vejez y el estado edematoso que resulta en un mayor volumen de distribución, pueden contribuir a un inicio de acción más lento. La duración de la acción también puede prolongarse debido a un aclaramiento plasmático reducido.
Enfermedad Neuromuscular
Al igual que otros bloqueantes neuromusculares, Bromuro de Rocuronio Inibsa debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con una enfermedad neuromuscular o después de la poliomielitis, ya que la respuesta a los bloqueantes neuromusculares puede verse considerablemente alterada en estos casos. La magnitud y la dirección de esta alteración pueden variar ampliamente. En pacientes con miastenia gravis o con el síndrome miasténico (Eaton-Lambert), pequeñas dosis de Bromuro de Rocuronio Inibsa pueden tener efectos profundos y Bromuro de Rocuronio Inibsa debe ajustarse a la respuesta.
Hipotermia
En la cirugía en condiciones hipotérmicas, el efecto de bloqueo neuromuscular de Bromuro de Rocuronio Inibsa aumenta y la duración se prolonga.
Obesidad
Al igual que otros bloqueantes neuromusculares, Bromuro de Rocuronio Inibsa puede presentar una duración prolongada y una recuperación espontánea prolongada en pacientes obesos cuando las dosis administradas se calculan sobre el peso corporal real.
Burns
Se sabe que los pacientes con quemaduras desarrollan resistencia a los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Se recomienda que la dosis según la respuesta.
Condiciones que pueden aumentar los efectos de Bromuro de Rocuronio Inibsa
Hipocalemia (p. ej., después de vómitos intensos, diarrea y tratamiento diurético), hipermagnesemia, hipocalcemia (después de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis, hipercapnia, caquexia.
Por lo tanto, las alteraciones electrolíticas graves, el pH sanguíneo alterado o la deshidratación deben corregirse cuando sea posible.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por dosis, es decir, esencialmente “exento de sodioâ€.
Dado que Bromuro de Rocuronio Inibsa se utiliza como complemento de la anestesia general, se deben tomar las medidas de precaución habituales después de una anestesia general para pacientes ambulatorios.
Bromuro de Rocuronio Inibsa tiene una gran influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Dado que Bromuro de Rocuronio Inibsa se utiliza como complemento de la anestesia general, se deben tomar las medidas de precaución habituales después de una anestesia general para pacientes ambulatorios. En las primeras 24 horas después de la resolución completa del bloqueo neuromuscular, el paciente no debe operar ninguna maquinaria, o debe participar en el tráfico por carretera solo con una escolta.
Resumen del perfil de seguridad
Las reacciones adversas más frecuentes al medicamento incluyen dolor / reacción en el lugar de la inyección, cambios en los signos vitales y bloqueo neuromuscular prolongado. Las reacciones adversas graves notificadas con mayor frecuencia durante la vigilancia posterior a la comercialización son las «reacciones anafilácticas y anafilactoides» y los síntomas asociados. Vea también las explicaciones debajo de la tabla.
Lista tabulada de reacciones adversas
MedDRA SOC Término preferido1 Poco frecuentes/raras2 (<1/100, >1/10 000) Muy raras (<1/10 000) Trastornos del sistema inmunológico Hipersensibilidad Reacción anafiláctica Reacción anafilactoide Choque anafiláctico Anafilactoide de Choque Trastornos del sistema nervioso Parálisis flácida Trastornos cardíacos Taquicardia Trastornos vasculares Hipotensión Colapso circulatorio y shock Flushing Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Broncoespasmo Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Edema angioneurótico Urticaria Erupción erupción eritematosa Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo Debilidad muscular3 Miopatía esteroide3 Trastornos generales y condiciones en el lugar de administración Medicamento ineficaz Edema facial Disminución del efecto farmacológico/respuesta terapéutica Aumento del efecto farmacológico/respuesta terapéutica Dolor en el lugar de inyección Reacción en el lugar de inyección Lesiones, intoxicaciones y complicaciones de procedimiento Bloqueo neuromuscular prolongado Complicación de la anestesia en las vías respiratorias Retraso en la recuperación de la anestesia MedDRA versión 8.1Anafilaxia
Aunque es muy raro, se han notificado reacciones anafilácticas graves a agentes bloqueantes neuromusculares, incluido Bromuro de Rocuronio Inibsa. Las reacciones anafilácticas/anafilactoides son: broncoespasmo, cambios cardiovasculares (por ejemplo, hipotensión, taquicardia, colapso circulatorio - shock) y cambios cutáneos (por ejemplo, angioedema, urticaria). Estas reacciones, en algunos casos, han sido fatales. Debido a la posible gravedad de estas reacciones, siempre se debe asumir que pueden ocurrir y tomar las precauciones necesarias.
Dado que se sabe que los bloqueantes neuromusculares son capaces de inducir la liberación de histamina tanto localmente en el lugar de inyección como sistémicamente, siempre se debe tener en cuenta la posible aparición de picazón y reacción eritematosa en el lugar de inyección y/o reacciones histaminoides (anafilactoides) generalizadas (ver también en las versiones anterioresEstos medicamentos se pueden utilizar como reaccionesAnafilácticas anteriormente) al administrar estos medicamentos.
En los ensayos clínicos sólo se ha observado un ligero aumento en los niveles plasmáticos medios de histamina después de la administración rápida en bolo de 0,3-0,9 mg/kg de bromuro de rocuronio.
Bloqueo neuromuscular prolongado
La reacción adversa más frecuente a los bloqueantes no despolarizantes como clase consiste en una extensión de la acción farmacológica del fármaco más allá del período de tiempo necesario. Esto puede variar de la debilidad del músculo esquelético a la parálisis profunda y prolongada del músculo esquelético que resulta en insuficiencia respiratoria o apnea.
Miopatía
Se ha informado de miopatía después del uso de varios agentes bloqueantes neuromusculares en la UCI en combinación con corticosteroides.
Reacciones locales en el lugar de inyección
Durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia, se ha notificado dolor en la inyección, especialmente cuando el paciente aún no ha perdido completamente el conocimiento y particularmente cuando se usa propofol como agente de inducción. En los ensayos clínicos, se ha observado dolor en la inyección en el 16% de los pacientes que se sometieron a inducción de secuencia rápida de anestesia con propofol y en menos del 0,5% de los pacientes que se sometieron a inducción de secuencia rápida de anestesia con fentanilo y tiopental.
Población pediátrica
Un metaanálisis de 11 ensayos clínicos en pacientes pediátricos (n=704) con bromuro de rocuronio (hasta 1 mg/kg) mostró que la taquicardia se identificó como reacción adversa al fármaco con una frecuencia de 1,4%.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del programa de tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
1 Las frecuencias son estimaciones derivadas de informes de vigilancia posterior a la comercialización y datos de la literatura general.
2 Los datos de vigilancia posterior a la comercialización no pueden proporcionar cifras de incidencia precisas. Por esa razón, la frecuencia de presentación de informes se dividió en dos en lugar de cinco categorías.
3 después del uso a largo plazo en la UCI
Las reacciones adversas más frecuentes al medicamento incluyen dolor / reacción en el lugar de la inyección, cambios en los signos vitales y bloqueo neuromuscular prolongado. Las reacciones adversas graves notificadas con mayor frecuencia durante la vigilancia posterior a la comercialización son las «reacciones anafilácticas y anafilactoides» y los síntomas asociados. Vea también las explicaciones debajo de la tabla.
MedDRA SOC Término preferido1 Poco frecuentes/raras2(<1/100, >10 000) Muy raras (<1/10 000) Frecuencia desconocida Trastornos del sistema inmunológico Hipersensibilidad Reacción anafiláctica Reacción anafilactoide Choque anafiláctico Choque anafilactoide Trastornos del sistema nervioso Parálisis flácida Trastornos cardíacos Taquicardia Trastornos vasculares Hipotensión Colapso circulatorio y shock Enrojecimiento Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Broncoespasmo Apnea Insuficiencia respiratoria Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Edema angioneurótico Urticaria Erupción eritematosa Prurito Exantema Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo Debilidad muscular3 Miopatía esteroide Trastornos generales y condiciones en el lugar de administración Fármaco ineficaz Efecto del fármaco/ respuesta terapéutica disminuida Efecto del fármaco/ respuesta terapéutica aumentada Dolor en el lugar de inyección Reacción en el lugar de inyección Edema facial Lesiones, intoxicaciones y complicaciones de procedimiento Bloqueo neuromuscular prolongado Retraso en la recuperación de la anestesia MedDRA versión 8.11 Las frecuencias son estimaciones derivadas de informes de vigilancia posterior a la comercialización y datos de la literatura general.
2 Los datos de vigilancia posterior a la comercialización no pueden proporcionar cifras de incidencia precisas. Por esa razón, la frecuencia de presentación de informes se dividió en dos en lugar de cinco categorías.
3 después del uso a largo plazo en la UCI
Anafilaxia
Aunque es muy raro, se han notificado reacciones anafilácticas graves a agentes bloqueantes neuromusculares, incluido Bromuro de Rocuronio Inibsa. Las reacciones anafilácticas/anafilactoides son: broncoespasmo, cambios cardiovasculares (por ejemplo, hipotensión, taquicardia, colapso circulatorio - shock) y cambios cutáneos (por ejemplo, angioedema, urticaria). Estas reacciones, en algunos casos, han sido fatales. Debido a la posible gravedad de estas reacciones, siempre se debe asumir que pueden ocurrir y tomar las precauciones necesarias.
Dado que se sabe que los agentes bloqueantes neuromusculares hijo capaces de inducir la liberación de histamina tanto localmente en el sitio de inyección como sistémicamente, siempre se debe tener en cuenta la posible aparición de picazón y reacción eritematosa en el sitio de inyección y/o reacciones histaminoides (anafilactoides) generalizadas (ver también enEn el caso de que se produzca una reacciones anafilácticas anteriormente) al administrar estos medicamentos.
En los ensayos clínicos sólo se ha observado un ligero aumento en los niveles plasmáticos medios de histamina tras la administración rápida en bolo de 0,3-0,9 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa.
Bloqueo neuromuscular prolongado
La reacción adversa más frecuente a los bloqueantes no despolarizantes como clase consiste en una extensión de la acción farmacológica del fármaco más allá del período de tiempo necesario. Esto puede variar de la debilidad del músculo esquelético a la parálisis profunda y prolongada del músculo esquelético que resulta en la insuficiencia respiratoria o apnoea.
Miopatía
Se ha informado de miopatía después del uso de varios agentes bloqueantes neuromusculares en la UCI en combinación con corticosteroides.
Reacciones locales en el lugar de inyección
Durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia, se ha notificado dolor en la inyección, especialmente cuando el paciente aún no ha perdido completamente el conocimiento y particularmente cuando se usa propofol como agente de inducción. En los ensayos clínicos, se ha observado dolor en la inyección en el 16% de los pacientes que se sometieron a inducción de secuencia rápida de anestesia con propofol y en menos del 0,5% de los pacientes que se sometieron a inducción de secuencia rápida de anestesia con fentanilo y tiopental.
Pacientes pediátricos
Un metaanálisis de 11 ensayos clínicos en pacientes pediátricos (n=704) con Bromuro de Rocuronio Inibsa (hasta 1 mg/kg) mostró que la taquicardia se identificó como reacción adversa al fármaco con una frecuencia de 1,4%.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del plan de tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
En caso de sobredosis y bloqueo neuromuscular prolongado, el paciente debe continuar recibiendo apoyo ventilatorio y sedación. Hay dos opciones para la reversión del bloqueo neuromuscular: (1) En adultos, el sugammadex se puede utilizar para la reversión del bloqueo intenso (profundo) y profundo. La dosis de sugammadex a administrar depende del nivel de bloqueo neuromuscular. (2) Un inhibidor de la acetilcolinesterasa (e.g. neostigmina, edrophonium, piridostigmina) o sugammadex pueden utilizarse una vez que se inicia la recuperación espontánea y deben administrarse en dosis adecuadas. Cuando la administración de un agente inhibidor de la acetilcolinesterasa no logra revertir los efectos neuromusculares de Bromuro de Rocuronio Inibsa, la ventilación debe continuarse hasta que se restablezca la respiración espontánea. La dosis repetida de un inhibidor de la acetilcolinesterasa puede ser peligrosa
En estudios en animales, la depresión severa de la función cardiovascular, que finalmente conduce al colapso cardíaco no ocurrió hasta una dosis acumulada de 750 x DE90 (135 mg/kg de bromuro de rocuronio) se administró.
En caso de sobredosis y bloqueo neuromuscular prolongado, el paciente debe continuar recibiendo apoyo ventilatorio y sedación. Hay dos opciones para la reversión del bloqueo neuromuscular: (1) En adultos, el sugammadex se puede utilizar para la reversión del bloqueo intenso (profundo) y profundo. La dosis de sugammadex a administrar depende del nivel de bloqueo neuromuscular. (2) Un inhibidor de la acetilcolinesterasa (e.g. neostigmina, edrophonium, piridostigmina) o sugammadex pueden utilizarse una vez que se inicia la recuperación espontánea y deben administrarse en dosis adecuadas. Cuando la administración de un agente inhibidor de la acetilcolinesterasa no logra revertir los efectos neuromusculares de Bromuro de Rocuronio Inibsa, la ventilación debe continuarse hasta que se restablezca la respiración espontánea. La dosis repetida de un inhibidor de la acetilcolinesterasa puede ser peligrosa
En estudios en animales, no se produjo una depresión grave de la función cardiovascular, que finalmente condujo al colapso cardíaco hasta que se administró una dosis acumulada de 750 x ED90 (135 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa).
Grupo farmacoterapéutico: Relajantes musculares, agentes de acción periférica, código ATC: M03AC09.
Mecanismo de acción
Bromuro de Rocuronio Inibsa (bromuro de rocuronio) es un agente bloqueante neuromuscular no despolarizante de acción intermedia de inicio rápido, que posee todas las acciones farmacológicas características de esta clase de fármacos (curariforme). Actúa compitiendo por colinoceptores nicotínicos en la placa final del motor. Esta acción es antagonizada por inhibidores de la acetilcolinesterasa como la neostigmina, el edrofonio y la piridostigmina.
Efectos farmacodinámicos
eréctil90 (dosis requerida para producir una depresión del 90% de la respuesta de contracción del pulgar a la estimulación del nervio cubital) durante la anestesia intravenosa es de aproximadamente 0,3 mg/kg de bromuro de rocuronio. eréctil95 en lactantes es menor que en adultos y niños (0,25, 0,35 y 0,40 mg/kg respectivamente).
La duración clínica (la duración hasta la recuperación espontánea al 25% de la altura de contracción control) con 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio es de 30-40 minutos. La duración total (tiempo hasta la recuperación espontánea hasta el 90% de la altura de contracción de control) es de 50 minutos. El tiempo medio de recuperación espontánea de la respuesta de contracción del 25 al 75% (índice de recuperación) después de una dosis en bolo de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio es de 14 minutos. Somos una empresa dedicada al desarrollo de soluciones tecnológicas de alta tecnología.90), el inicio de la acción es más lento y la duración de la acción es más corta. Con dosis altas de 2 mg/kg, la duración clínica es de 110 minutos.
Intubación durante la anestesia de rutina
Dentro de los 60 segundos siguientes a la administración intravenosa de una dosis de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio (2 x DE90 de intubación adecuadas en casi todos los pacientes de los cuales en 80% las condiciones de intubación se califican excelentes. La parálisis muscular general adecuada para cualquier tipo de procedimiento se establece en 2 minutos. Después de la administración de 0,45 mg/kg de bromuro de rocuronio, las condiciones de intubación aceptables están presentes después de 90 segundos.
Inducción de secuencia rápida
Durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia bajo propofol o fentanilo/anestesia tiopental, se logran condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 93% y 96% de los pacientes, respectivamente, tras una dosis de 1,0 mg/kg de bromuro de rocuronio. De estos, el 70% está calificado como excelente. La duración clínica con esta dosis se aproxima a 1 hora, momento en el que el bloqueo neuromuscular se puede revertir de forma segura. Tras una dosis de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio, se logran condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 81% y 75% de los pacientes durante una técnica de inducción de secuencia rápida con propofol o fentanilo/tiopental, respectivamente
Población pediátrica
El tiempo medio de inicio en lactantes, niños pequeños y niños con una dosis de intubación de 0,6 mg/kg es ligeramente más corto que en adultos. La comparación dentro de los grupos de edad pediátrica mostró que el tiempo de inicio medio en neonatos y adolescentes (1,0 min.) es ligeramente más largo que en bebés, niños pequeños y niños (0.4, 0.6 y 0.8 min., respectivamente). La duración de la relajación y el tiempo de recuperación tienden a ser más cortos en los niños en comparación con los bebés y adultos. La comparación dentro de los grupos de edad pediátrica demostró que el tiempo medio para la reaparición de T3 se prolongó en recién nacidos y lactantes (56.7 y 60.7 min., respectivamente) en comparación con los niños pequeños, niños y adolescentes (45.4, 37.6 y 42.9 min., respectivamente).
Tiempo medio (DE) hasta el inicio y duración clínica después de 0,6 mg/kg de dosis inicial de intubación de rocuronio* durante la anestesia de sevoflurano/óxido nitroso y de isoflurano/óxido nitroso (mantenimiento) (Pacientes pediátricos) Grupo de PP
Tiempo hasta el bloque máximo ** (min) Tiempo hasta la reaparición de T3 ** (min) Neonatos (0-27 días) n=10 0.98 (0.62) 56.69 (37.04) n=9 Bebés (28 días-2 meses) n=11 0.44 (0.19) n=10 60.71 (16.52) Niño pequeño (3 meses-23 meses) n=28 0.59 (0.27) 45.46 (12.94) n=27 Niños (2-11 años) n=34 0.84 (0.29) 37.58 (11.82) Los adolescentes (12-17 años) n=31 0.98 (0.38) 42.90 (15.83) n=30* Dosis de rocuronium administrado dentro de 5 segundos.
** Calculado desde el final de la administración de la dosis de intubación de rocuronio
Pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal
La duración de la acción de las dosis de mantenimiento de 0,15 mg/kg de bromuro de rocuronio podría ser algo mayor bajo anestesia de enflurano e isoflurano en pacientes geriátricos y en pacientes con enfermedad hepática y/o renal (aproximadamente 20 minutos) que en pacientes sin deterioro de las funciones de los órganos excretoresBajoAnestesia intravenosa (aproximadamente 13 minutos). No se ha observado acumulación de efecto (aumento progresivo de la duración de la acción) con dosis de mantenimiento repetitivo al nivel recomendado.
Unidad de Cuidados Intensivos
Siguiente infusión continua en la Unidad de Cuidados Intensivos, el tiempo de recuperación del tren de cuatro proporción de 0,7 depende del nivel de bloque al final de la infusión. Después de una perfusión continua durante 20 horas o más, la mediana (rango) de tiempo entre el retorno de T2 1,5 (1-5) horas en pacientes sin insuficiencia orgánica múltiple y 4 (1-25) horas en pacientes con insuficiencia orgánica múltiple.
Cirugía Cardiovascular
En pacientes programados para cirugía cardiovascular, los cambios cardiovasculares más frecuentes durante el inicio del bloqueo máximo después de 0,6-0,9 mg/kg de bromuro de rocuronio son un aumento leve y clínicamente insignificante de la frecuencia cardíaca hasta el 9% y un aumento de la presión arterial media hasta el 16% con respecto a los valores controlados.
Reversión de la relajación muscular
Administración de inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina, piridostigmina o edrofonio) a la reaparición de T2 o a los primeros signos de recuperación clínica, antagoniza la acción de Bromuro de Rocuronio Inibsa.
Grupo farmacoterapéutico: Relajantes musculares, agentes de acción periférica, otros compuestos de amonio cuaternario Código ATC: M03AC09
Mecanismo de acción
Bromuro de Rocuronio Inibsa es un bloqueante neuromuscular no despolarizante de acción intermedia de inicio rápido, que posee todas las acciones farmacológicas características de esta clase de medicamentos (agentes curariformes). Actúa compitiendo por colinoceptores nicotínicos en la placa final del motor. Esta acción es antagonizada por inhibidores de la acetilcolinesterasa como la neostigmina, el edrofonio y la piridostigmina.
Efectos farmacodinámicos
El ED90 (dosis requerida para producir una depresión del 90% de la respuesta de contracción del pulgar a la estimulación del nervio cubital) durante la anestesia intravenosa es de aproximadamente 0,3 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa. El ED95 en lactantes es menor que en adultos y niños (0,25, 0,35 y 0,40 mg/kg respectivamente).
La duración clínica (la duración hasta la recuperación espontánea al 25% de la altura de contracción control) con 0,6 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa es de 30-40 minutos. La duración total (tiempo hasta la recuperación espontánea hasta el 90% de la altura de contracción de control) es de 50 minutos. El tiempo medio de recuperación espontánea de la respuesta de contracción del 25 al 75% (índice de recuperación) después de una dosis en bolo de 0,6 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa es de 14 minutos. Con dosis más bajas de 0.3-0.45 mg/kg Bromuro de Rocuronio Inibsa (1 -1½ x ED90), el inicio de la acción es más lento y la duración de la acción es más corta (13 - 26 min). Con dosis altas de 2 mg/kg, la duración clínica es de 110 minutos
Intubación durante la anestesia de rutina
En los 60 segundos siguientes a la administración intravenosa de una dosis de 0,6 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa (2 x ED90 bajo anestesia intravenosa), se pueden lograr condiciones de intubación adecuadas en casi todos los pacientes, de los cuales en un 80% las condiciones de intubación tienen una calificación excelente. La parálisis muscular general adecuada para cualquier tipo de procedimiento se establece en 2 minutos. Después de la administración de 0,45 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa, las condiciones de intubación aceptables están presentes después de 90 segundos.
Inducción de secuencia rápida
Durante la inducción de secuencia rápida de anestesia bajo propofol o fentanilo/anestesia tiopental, se logran condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 93% y 96% de los pacientes, respectivamente, después de una dosis de 1.0 mg/kg Bromuro de Rocuronio Inibsa. De estos, el 70% está calificado como excelente. La duración clínica con esta dosis se aproxima a 1 hora, momento en el que el bloqueo neuromuscular se puede revertir de forma segura. Después de una dosis de 0.6 mg/kg Bromuro de Rocuronio Inibsa, las condiciones de intubación adecuadas se logran en 60 segundos en 81% y 75% de los pacientes durante una técnica de inducción de secuencia rápida con propofol o fentanilo/tiopental, respectivamente
Las dosis superiores a 0,1 mg/kg Bromuro de Rocuronio Inibsa no mejoran las condiciones de intubación de manera perceptible, sin embargo, la duración de la acción es prolongada. No se estudiaron dosis superiores a 4 x ED90.
Poblaciones especiales
El tiempo de inicio medio en lactantes y niños a una dosis de intubación de 0,6 mg/kg es ligeramente más corto que en adultos. La duración de la relajación y el tiempo de recuperación tienden a ser más cortos en los niños en comparación con los bebés y adultos.
La duración de la acción de las dosis de mantenimiento de 0,15 mg/kg Bromuro de Rocuronio Inibsa podría ser algo mayor bajo anestesia de enflurano e isoflurano en pacientes geriátricos y en pacientes con enfermedad hepática y/o renal (aproximadamente 20 minutos) que en pacientes sin deterioro de las funciones de los órganos excretoresBajoAnestesia intravenosa (aproximadamente 13 minutos). No se ha observado acumulación de efecto (aumento progresivo de la duración de la acción) con dosis de mantenimiento repetitivo al nivel recomendado.
Unidad de Cuidados Intensivos
El uso de rocuronio en la Unidad de Cuidados Intensivos se estudió en dos ensayos abiertos. Un total de 95 pacientes adultos fueron tratados con una dosis inicial de 0,6 mg de Bromuro de Rocuronio Inibsa por kg de peso corporal, seguida de una perfusión continua de 0,2 a 0,5 mg/kg/h durante la primera hora de administración tan pronto como la altura de la contracción se recupera al 10 % o tras la reaparición de LasDisminuyeron bajo el control regular de la estimulación TOF. Se ha investigado la administración por un período de tiempo de hasta 7 días.
Se logró un bloqueo neuromuscular adecuado, pero se observó una alta variabilidad en las tasas de infusión por hora entre los pacientes y una recuperación prolongada del bloqueo neuromuscular.
El tiempo de recuperación de la relación de tren de cuatro a 0.7 no se correlaciona significativamente con la duración total de la infusión de rocuronio. Después de una perfusión continua durante 20 horas o más, la mediana (rango) de tiempo entre el retorno de T2 1.2 - 25.5 horas en pacientes con insuficiencia orgánica múltiple y 1.2 - 25.5 horas en pacientes con insuficiencia orgánica múltiple.
Cirugía Cardiovascular
En pacientes programados para cirugía cardiovascular, los cambios cardiovasculares más frecuentes durante el inicio del bloqueo máximo después de 0,6-0,9 mg/kg de Bromuro de Rocuronio Inibsa son un aumento leve y clínicamente insignificante de la frecuencia cardíaca hasta el 9% y un aumento de la presión arterial media hasta el 16% con respecto a los valores controlados.
Reversión de la relajación muscular
La administración de inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina, piridostigmina o edrofonio) a la reaparición de T2 o a los primeros signos de recuperación clínica, antagoniza la acción de Bromuro de Rocuronio Inibsa.
Después de la administración intravenosa de una dosis única en bolo de bromuro de rocuronio, el curso de tiempo de concentración plasmática se ejecuta en tres fases exponenciales. En adultos normales, la semivida de eliminación media (IC del 95%) es de 73 (66-80) minutos, el volumen (aparente) de distribución en condiciones de estado estacionario es de 203 (193-214) ml/kg y el aclaramiento plasmático es de 3,7 (3,5-3,9) ml/kg/min.
El rocuronio se excreta en la orina y la bilis. La excreción en la orina se acerca al 40% en 12-24 horas. Después de la inyección de una dosis radiomarcada de bromuro de rocuronio, la excreción de la radiomarca es, en promedio, del 47% en orina y del 43% en heces después de 9 días. Aproximadamente el 50% se recupera como el compuesto original. No se detectan metabolitos en el plasma.
Población pediátrica
La farmacocinética del bromuro de rocuronio en pacientes pediátricos (n=146) con edades comprendidas entre 0 y 17 años se evaluó utilizando un análisis poblacional de los conjuntos de datos farmacocinéticos agrupados de dos ensayos clínicos bajo anestesia con sevoflurano (inducción) e isoflurano/óxidoMantenimiento. Se encontró que todos los parámetros farmacocinéticos eran linealmente proporcionales al peso corporal ilustrados por un aclaramiento similar (l.hr-1.kg-1). El volumen de distribución (l.kg-1) y la vida media de eliminación (h) disminuye con la edad (años). Los parámetros farmacocinéticos de la pediatría típica dentro de cada grupo de edad se resumen a continuación:
Parámetros PK estimados (media [DE]) de bromuro de rocuronio en pacientes pediátricos típicos durante sevoflurano y óxido nitroso (inducción) e isoflurano/óxido nitroso (anestesia de mantenimiento)
PK Parámetros Rango de edad del paciente Recién nacidos a término (0-27 días) Bebés (28 días a 2 meses) Niños pequeños (3-23 meses) Niños (2-11 años) Adolescentes (12-17 años) CL (L/kg/hr) 0,31 (0,07) 0,30 (0,08) 0,33 (0,10) 0,35 (0,09) ) El volumen de distribución (L/kg) 0.42 (0.06) 0.31 (0.03) 0.23 (0.03) 0.18 (0.02) 0.18 (0.01) t ½ Î 2 (hr) 1.1 (0.2) 0.9 (0.3) 0.8 (0.2) 0.7 (0.2) 0.8 (0.3)Pacientes geriátricos y pacientes con enfermedad hepática y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal
En estudios controlados, el aclaramiento plasmático en pacientes geriátricos y en pacientes con disfunción renal se redujo, en la mayoría de los estudios, sin embargo, sin alcanzar el nivel de significación estadística. En pacientes con enfermedad hepática, la semivida media de eliminación se prolonga en 30 minutos y el aclaramiento plasmático medio se reduce en 1 ml/kg/min. ()
Unidad de Cuidados Intensivos
Cuando se administra como una perfusión continua para facilitar la ventilación mecánica durante 20 horas o más, aumentan la vida media de eliminación y el volumen medio (aparente) de distribución en estado estacionario. Una gran variabilidad entre los pacientes se encuentra en estudios clínicos controlados, relacionados con la naturaleza y el grado de insuficiencia orgánica (múltiple) y las características individuales del paciente. En pacientes con insuficiencia orgánica múltiple, se encontró una semivida de eliminación media de 21,5 (± 3,3) horas, un volumen de distribución (aparente) en estado estacionario de 1,5 (± 0,8) l/kg y un aclaramiento plasmático de 2,1 (± 0,8) ml/kg/min.
Después de la administración intravenosa de una dosis única en bolo de Bromuro de Rocuronio Inibsa, el curso temporal de la concentración plasmática se desarrolla en tres fases exponenciales. En adultos normales, la semivida de eliminación media (IC del 95%) es de 73 (66-80) minutos, el volumen (aparente) de distribución en condiciones de estado estacionario es de 203 (193-214) ml/kg y el aclaramiento plasmático es de 3,7 (3,5-3,9) ml/kg/min.
En estudios controlados, el aclaramiento plasmático en pacientes geriátricos y en pacientes con disfunción renal se redujo, en la mayoría de los estudios, sin embargo, sin alcanzar el nivel de significación estadística.).
En bebés (28 días a 23 meses), el volumen aparente de distribución en condiciones de estado estacionario aumenta en comparación con adultos y niños (2-11 años). En niños mayores (3-8 años), se observa una tendencia hacia un aclaramiento más alto y una semivida de eliminación más corta (aproximadamente 20 minutos) en comparación con adultos, niños más pequeños y lactantes.
Cuando se administra como una perfusión continua para facilitar la ventilación mecánica durante 20 horas o más, aumentan la vida media de eliminación y el volumen medio (aparente) de distribución en estado estacionario.
Una gran variabilidad entre los pacientes se encuentra en estudios clínicos controlados, relacionados con la naturaleza y el grado de insuficiencia orgánica (múltiple) y las características individuales del paciente.).
Bromuro de Rocuronio Inibsa se excreta en la orina y la bilis. La excreción en la orina se acerca al 40% en 12-24 horas.
Después de la inyección de una dosis radiomarcada de Bromuro de Rocuronio Inibsa, la excreción de la radiomarca es, en promedio, del 47% en orina y del 43% en heces después de 9 días. Aproximadamente el 50% se recupera como el compuesto original. No se detectan metabolitos en el plasma.
Los efectos en los estudios no clínicos solo se observaron a exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición máxima en humanos, lo que indica poca relevancia para el uso clínico.
No existe un modelo animal adecuado para imitar la situación clínica generalmente extremadamente compleja del paciente de UCI. Por lo tanto, la seguridad de Bromuro de Rocuronio Inibsa cuando se utiliza para facilitar la ventilación mecánica en la Unidad de Cuidados Intensivos se basa principalmente en los resultados obtenidos en los estudios clínicos.
No se han realizado estudios de toxicidad crónica de Bromuro de Rocuronio Inibsa.
En vivo y Inicio Los estudios de mutagenicidad no han revelado ningún potencial mutagénico de Bromuro de Rocuronio Inibsa.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad de Bromuro de Rocuronio Inibsa.
Los estudios que utilizaron dosis subfarmacológicas intravenosas de Bromuro de Rocuronio Inibsa en ratas durante la organogénesis no han producido evidencia de efectos embriotales, alteraciones teratológicas o inhibición del crecimiento fetal. Bromuro de Rocuronio Inibsa cruza la barrera placentaria en ratas en un grado limitado, y se recupera en la leche en pequeñas cantidades.
Se ha documentado incompatibilidad física para Bromuro de Rocuronio Inibsa cuando se agrega a soluciones que contienen los siguientes fármacos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, hidrocortisona succinato de sodio, insulina, intralipida, methohexital, metilprednisolona, prednisolona succinato de sodio, tiopental, trimetoprim y vancomicina.
Si Bromuro de Rocuronio Inibsa se administra a través de la misma línea de perfusión que también se utiliza para otros medicamentos, es importante que esta línea de perfusión se vacíe adecuadamente (por ejemplo, con NaCl al 0,9%) entre la administración de Bromuro de Rocuronio Inibsa y los medicamentos para los que se haya demostrado incompatibilidad con Bromuro de Rocuronio InibsaRocuronioInibsa o para los
Se ha documentado la incompatibilidad física de Bromuro de Rocuronio Inibsa cuando se añade a soluciones que contienen los siguientes principios activos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, succinato de hidrocortisona sódica,insulina,Intralípido, methohexital, metilprednisolona, succinato de prednisolona sódica, tiopental, trimetoprima yvancomicina.
Si Bromuro de Rocuronio Inibsa se administra a través de la misma línea de perfusión que también se utiliza para otros medicamentos, es importante que esta línea de perfusión se enjuague adecuadamente (por ejemplo, con solución de cloruro de sodio 9 mg/ml (0,9% p/v)) entre la administración de bromuro de rocuronio y los medicamentos para los que se usanhayademostrado
Se han realizado estudios de compatibilidad con los siguientes fluidos de perfusión: En concentraciones nominales de 0,5 mg/ml y 2,0 mg/ml Bromuro de Rocuronio Inibsa ha demostrado ser compatible con: NaCl al 0,9%, dextrosa al 5%, dextrosa al 5% en solución salina, agua estéril para preparaciones inyectables, Lactated Ringers y Haemaccel. La administración debe comenzar inmediatamente después de la mezcla, y debe completarse dentro de las 24 horas. Cualquier medicamento o material de desecho no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
Se han realizado estudios de compatibilidad con los siguientes fluidos para perfusión: en una concentración nominal de 5 mg/ml Bromuro de Rocuronio Inibsa ha demostrado ser compatible con: cloruro de sodio 9 mg/ml (0,9 %) solución, glucosa 50 mg/ml (5 %) solución, glucosa 33 mg/ml (3,3 %) en cloruro de sodio 3 mg/ml (0,3 %) solución, glucosadebe comenzar inmediatamente después de la mezcla, y debe completarse dentro de las 24 horas.
Solo uso. Cualquier producto o material de desecho no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
No utilice Bromuro de Rocuronio Inibsa si nota que la solución no está clara y no está libre de partículas.
