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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Bloxiverz
Formas Farmacéuticas Y Concentraciones
BLOXIVERZ está disponible como
- Inyección: 0,5 mg / mL, 5 mg de metilsulfato de neostigmina en viales multidosis de 10 mL
- Inyección: 1 mg / mL, 10 mg de metilsulfato de neostigmina en Viales multidosis de 10 mL
Almacenamiento Y Manipulación
BLOXIVERZ (inyección de Metilsulfato de neostigmina, USP) es disponible en los siguientes:
| NDC No. | Fuerza | Tamaño Del Vial |
| 76014-902-10 | 0,5 mg / mL | Viales multidosis de 10 mL (suministrados en envases de 10) |
| 76014-903-10 | 1 mg / mL | Viales multidosis de 10 mL (suministrados en envases de 10) |
El tapón del vial no está hecho con látex de caucho natural.
BLOXIVERZ debe almacenarse a 20 ° a 25 ° C (68° a 77 ° F), excursiones permitidas a 15° a 30°C (59° a 86°F) (ver Sala controlada USP Temperatura). Proteger de la luz. Conservar en caja hasta el momento de su uso.
Fabricado para: Avadel, Avadel Legacy Pharmaceuticals, LLC, Chesterfield, MO 63005. Revisado: Ene 2017
BLOXIVERZ es un inhibidor de la colinesterasa indicado para reversión de los efectos de los agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes después de cirugía.
Información Importante Sobre La Dosificación
BLOXIVERZ debe ser administrado por personal sanitario capacitado proveedores familiarizados con el uso, las acciones, las características y las complicaciones de agentes bloqueantes neuromusculares (NMBA) y agentes de reversión del bloqueo neuromuscular. Las dosis de BLOXIVERZ deben ser individualizadas, y un estimulador del nervio periférico debe debe utilizarse para determinar el momento de inicio de BLOXIVERZ y debe utilizarse para determinar la necesidad de dosis adicionales.
BLOXIVERZ es sólo para uso intravenoso y debe inyectado lentamente durante un período de al menos 1 minuto. La dosis de BLOXIVERZ es basado en el peso.
Antes de la administración de BLOXIVERZ y hasta su finalización recuperación de la ventilación normal, el paciente debe estar bien ventilado y un vía aérea permeable mantenida. La recuperación satisfactoria debe juzgarse por la adecuación de tono muscular esquelético y mediciones respiratorias además de la respuesta a la estimulación de los nervios periféricos.
Un agente anticolinérgico, por ejemplo, sulfato de atropina o glicopirrolato, debe administrarse antes o concomitantemente con BLOXIVERZ
Dosificación En Adultos
- Dispositivos de estimulación de los nervios periféricos la entrega de un estímulo de tren de cuatro (TOF) es esencial para usar de manera efectiva BLOXIVERZ.
- Debe haber una respuesta de contracción al primer estímulo en el TOF de al menos el 10% de su nivel basal, es decir, la respuesta antes de Administración de NMBA, antes de la administración de BLOXIVERZ.
- Antes de la administración, inspeccionar visualmente BLOXIVERZ para piezas y decoloración.
- BLOXIVERZ debe inyectarse lentamente por vía intravenosa ruta durante un período de al menos 1 minuto.
- Una dosis de 0,03 mg/kg a 0,07 mg/kg de BLOXIVERZ
en general, lograr una relación de contracción TOF del 90% (TOF 0.9) en 10 a 20 minutos
de administración. La selección de la dosis debe basarse en el grado de
recuperación que se ha producido en el momento de la administración, la semivida del NMBA
se invierte, y si hay una necesidad de revertir rápidamente el NMBA.
- Se recomienda la dosis de 0,03 mg / kg para:
- Reversión de los BNM con semividas más cortas, p. ej.,
rocuronio, o
Cuando la primera respuesta de contracción al estímulo TOF es
sustancialmente mayor que el 10% de la línea de base o cuando hay un segundo TIC presente.
- Se recomienda la dosis de 0,07 mg / kg para
- Agnm con semividas más largas, por ejemplo, vecuronio y
pancuronio, o
Cuando la primera respuesta de contracción es relativamente débil, i. e.,
no superior sustancialmente al 10% del nivel básico o
Se necesita una recuperación más rápida.
- Se recomienda la dosis de 0,03 mg / kg para:
- TOF monitoring should continue to be used to evaluate el grado de recuperación de la función neuromuscular y la posible necesidad de un dosis adicional de BLOXIVERZ.
- No se debe confiar en la supervisión de TOF por sí sola para determinar la adecuación de la reversión del bloqueo neuromuscular en relación con a capacidad del paciente para ventilar y mantener adecuadamente una vía aérea permeable después de la extubación traqueal.
- Los pacientes deben seguir siendo monitorizados para determinar si son adecuados de reversión de NMBAs por un período de tiempo que aseguraría la recuperación completa basado en la condición médica del paciente y la farmacocinética de neostigmina y el NMBA utilizado.
- La dosis máxima total recomendada es de 0,07 mg / kg o más hasta un total de 5 mg, lo que sea menor.
Dosificación en pacientes pediátricos, incluyendo neonatos
Se deben seguir las pautas para adultos cuando BLOXIVERZ se administrado a pacientes pediátricos. Los pacientes pediátricos requieren dosis de BLOXIVERZ similares a los de los pacientes adultos.
Administración Anticolinérgica (Atropina O Glicopirrolato)
Un agente anticolinérgico, por ejemplo, sulfato de atropina o glicopirrolato, debe administrarse antes o de forma concomitante con BLOXIVERZ. El agente anticolinérgico debe administrarse por vía intravenosa utilizando una jeringa separada. En presencia de bradicardia, se recomienda que el el agente anticolinérgico debe administrarse antes de BLOXIVERZ.
BLOXIVERZ está contraindicado en pacientes con:
- hipersensibilidad conocida al metilsulfato de neostigmina (las reacciones de hipersensibilidad conocidas han incluido urticaria, angioedema, eritema multiforme, erupción generalizada, hinchazón facial, edema periférico, pirexia, rubefacción, hipotensión, broncoespasmo, bradicardia y anafilaxia).
- peritonitis u obstrucción mecánica del intestino o del tracto urinario.
ADVERTENCIA
Incluido como parte de la PRECAUCIONES apartado.
PRECAUCIONES
Bradicardia
La neostigmina se ha asociado con bradicardia. Se debe administrar sulfato de atropina o glicopirrolato antes de BLOXIVERZ para disminuir el riesgo de bradicardia.
Reacciones Adversas Graves En Pacientes Con Condición
BLOXIVERZ debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad arterial coronaria, arritmias cardíacas, síndrome coronario agudo reciente o miastenia gravis. Debido a la farmacología conocida de la neostigmina metilsulfato como inhibidor de la acetilcolinesterasa, efectos cardiovasculares tales como se podría anticipar bradicardia, hipotensión o arritmia. En pacientes con ciertas condiciones cardiovasculares tales como enfermedad de la arteria coronaria, cardiaco arritmias o síndrome coronario agudo reciente, el riesgo de presión arterial y las complicaciones de la frecuencia cardíaca pueden aumentar. El riesgo de estas complicaciones también puede aumento en pacientes con miastenia grave. Antagonismo estándar con anticolinérgicos (e.g., atropina) es generalmente exitoso para mitigar el riesgo de complicaciones cardiovasculares
Hipersensibilidad
Debido a la posibilidad de hipersensibilidad, atropina y los medicamentos para tratar la anafilaxia deben estar fácilmente disponibles.
Disfunción Neuromuscular
Dosis grandes de BLOXIVERZ administradas cuando el bloqueo es mínimo puede producir disfunción neuromuscular. La dosis de BLOXIVERZ debe reducirse si la recuperación del bloqueo neuromuscular está cerca completo.
Crisis Colinérgica
Es importante diferenciar entre miasténico crisis y crisis colinérgica causada por sobredosis de BLOXIVERZ. Ambos las condiciones resultan en debilidad muscular extrema, pero requieren un tratamiento radicalmente diferente .
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración De La Fertilidad
CARCINOGÉNESIS
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de la neostigmina.
Genotoxicidad
El metilsulfato de neostigmina no fue mutagénico o clastogénico cuando se evalúa en un ensayo de mutación inversa bacteriana in vitro (Prueba de Ames), una aberración cromosómica de células de ovario de hámster chino in vitro ensayo, o un ensayo in vivo de micronúcleos de médula ósea de ratón.
Deterioro De La Fertilidad
En un estudio de fertilidad y desarrollo embrionario temprano en ratas, ratas macho fueron tratadas durante 28 días antes del apareamiento y ratas hembra fueron tratamiento durante 14 días antes del apareamiento con metilsulfato de neostigmina intravenoso (dosis humanas equivalentes de 1,6, 4 y 8,1 mcg/kg / día, según la superficie corporal zona). No se notificaron efectos adversos a ninguna dosis (hasta 0,1 veces La MRHD de 5 mg/60 kg de persona en base a una comparación del área de superficie corporal).
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo
Resumen De Riesgos
No hay estudios adecuados o bien controlados de BLOXIVERZ en mujeres embarazadas. Se desconoce si BLOXIVERZ puede causar daño cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad reproductiva. No se ha establecido la incidencia de malformaciones en los embarazos humanos. neostigmina ya que los datos son limitados. Todos los embarazos, independientemente de la droga exposición, tiene un riesgo de fondo de 2 a 4% para defectos de nacimiento graves, y 15 a 20% para la pérdida del embarazo.
No se observaron efectos adversos en ratas o conejos tratados con dosis humanas equivalentes de neostigmina metilsulfato de hasta 8,1 y 13 mcg / kg / día, respectivamente, durante la organogénesis (0,1 a 0,2 veces el máximo dosis humana recomendada de 5 mg / 60 kg persona / día basada en comparaciones del área de superficie corporal).
Los medicamentos anticolinesterásicos, incluida la neostigmina, pueden causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro cuando se administra a embarazadas mujeres a corto plazo.
BLOXIVERZ debe administrarse a una mujer embarazada sólo si claramente necesario.
Datos
Datos De Animales
En los estudios de desarrollo embriofetal, ratas y conejos fueron metilsulfato de neostigmina administrado en dosis humanas equivalentes (HED, en un mg / m2 base) de 1.6, 4 y 8.1 mcg / kg / día y 3.2, 8.1 y 13 mcg / kg / día, respectivamente, durante el período de organogénesis (días de gestación 6 a 17 para ratas y días de gestación 6 a 18 para conejos). No había pruebas para un efecto teratogénico en ratas y conejos hasta HED 8.1 y 13 mcg/kg / día, que son aproximadamente 0.097 veces y 0.16 veces La MRHD de 5 mg / 60 kg, respectivamente, en presencia de toxicidad materna mínima (temblores, ataxia y postración). Los estudios dieron lugar a exposiciones en los animales muy por debajo exposiciones previstas en seres humanos
En un estudio de desarrollo pre y postnatal en ratas, metilsulfato de neostigmina se administró a ratas hembras preñadas en dosis equivalentes (HED) de 1,6, 4 y 8,1 mcg / kg / día desde el día 6 de gestación hasta Día 20 de lactancia, con destete el día 21. No hubo efectos adversos sobre desarrollo físico, comportamiento, capacidad de aprendizaje o fertilidad en la descendencia a dosis de HED de hasta 8,1 mcg/kg / día, que es 0,097 veces La MRHD de 5 mg / 60 kg en base a mg / m2 en presencia de toxicidad materna mínima (temblores, ataxia, y postración). Los estudios dieron lugar a exposiciones en los animales muy por debajo de lo previsto exposiciones en humanos.
Trabajo De Parto Y Parto
El efecto de BLOXIVERZ en la madre y el feto con en relación con el trabajo de parto, el parto, la necesidad de parto con fórceps u otra intervención o reanimación del recién nacido, no se conoce.
Los fármacos inhibidores de la colinesterasa pueden inducir un parto prematuro cuando se administra por vía intravenosa a mujeres embarazadas a corto plazo.
Madres Lactantes
Se desconoce si el metilsulfato de neostigmina es excretado en la leche materna. Se debe tener precaución cuando BLOXIVERZ se administrado a una mujer lactante.
Uso Pediátrico
BLOXIVERZ está aprobado para la reversión de los efectos de bloqueantes neuromusculares no despolarizantes después de cirugía en pediatría pacientes de todas las edades.
La recuperación de la actividad neuromuscular ocurre más rápidamente con dosis más pequeñas de inhibidores de la colinesterasa en lactantes y niños que en adulto. Sin embargo, los bebés y los niños pequeños pueden tener un mayor riesgo de: complicaciones de la reversión incompleta del bloqueo neuromuscular debido a disminución de la reserva respiratoria. Los riesgos asociados con la reversión incompleta superar cualquier riesgo de administrar dosis más altas de BLOXIVERZ (hasta 0,07 mg / kg o más hasta un total de 5 mg, lo que sea menor).
La dosis de BLOXIVERZ necesaria para revertir la neuromuscular el bloqueo en niños varía entre 0,03 mg-0,07 mg / kg, el mismo rango de dosis demostrado ser eficaz en adultos, y debe ser seleccionado utilizando los mismos criterios como se utiliza para pacientes adultos.
Desde la presión arterial en pacientes pediátricos, especialmente los bebés y neonatos, es sensible a los cambios en la frecuencia cardíaca, la deben observarse previamente los efectos de un agente anticolinérgico (p. ej., atropina). a la administración de neostigmina para disminuir la probabilidad de bradicardia y hipotensión.
Uso Geriátrico
Debido a que los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener disminución de la función renal, BLOXIVERZ debe utilizarse con precaución y monitorizarse durante un período más largo en pacientes de edad avanzada. Duración de la acción del metilsulfato de neostigmina se prolonga en los ancianos, sin embargo, los pacientes ancianos también experimentan más lento espontáneo recuperación de bloqueantes neuromusculares. Por lo tanto, los ajustes de dosis son generalmente no es necesario en pacientes geriátricos, sin embargo, deben ser monitorizados por períodos más largos que los adultos más jóvenes para asegurar dosis adicionales de BLOXIVERZ no son necesarios. The duration of monitoring should be predicated on the duración prevista de la acción para el NMBA utilizado en el paciente
Insuficiencia Renal
La semivida de eliminación del metilsulfato de neostigmina fue prolongada en pacientes anéfricos en comparación con sujetos normales.
Aunque no parece haber ajustes en la dosis de BLOXIVERZ en pacientes con insuficiencia renal, deben estar estrechamente monitorizado para asegurar los efectos del bloqueante neuromuscular, particularmente uno limpiado por los riñones, no persisten más allá de los de BLOXIVERZ. En este respecto, el intervalo para volver a dosificar el agente bloqueante neuromuscular durante el el procedimiento quirúrgico puede ser útil para determinar si, y en qué medida, es necesario ampliar el seguimiento postoperatorio.
Insuficiencia Hepática
La farmacocinética del metilsulfato de neostigmina en no se han estudiado pacientes con insuficiencia hepática. Neostigmina el metilsulfato es metabolizado por enzimas microsomales en el hígado. Sin ajustes a la dosis de BLOXIVERZ parece estar justificada en pacientes con insuficiencia. Sin embargo, los pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente si durante el procedimiento quirúrgico se utilizaron bloqueadores neuromusculares limpios como su duración de acción puede ser prolongada por insuficiencia hepática, mientras que BLOXIVERZ, que sufre eliminación renal, probablemente no se verá afectado. Este podría dar lugar a los efectos del agente de bloqueo neuromuscular que sobrevive los de BLOXIVERZ. Esta misma situación puede surgir si el bloqueo neuromuscular el agente tiene metabolitos activos. En este sentido, el intervalo para volver a dosificar el el agente bloqueante neuromuscular durante el procedimiento quirúrgico puede ser útil para determinar si es necesario ampliar el seguimiento postoperatorio y en qué medida
EFECTOS SECUNDARIOS
Experiencia En Ensayos Clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo bajo condiciones, tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro fármaco y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Las reacciones adversas al metilsulfato de neostigmina son a menudo atribuible a efectos farmacológicos exagerados, en particular, en sitios receptores muscarínicos. El uso de un agente anticolinérgico, por ejemplo, atropina sulfato o glicopirrolato, pueden prevenir o mitigar estas reacciones.
Se dispone de Datos Cuantitativos de reacciones adversas procedentes de ensayos clínicos metilsulfato de neostigmina en el que 200 pacientes adultos fueron expuestos a la producto. La siguiente tabla enumera las reacciones adversas que ocurrieron con un frecuencia global del 1% o superior.
| Sistema De Clasificación De Órganos | Reacción Adversa |
| Trastornos Cardiovasculares | bradicardia, hipotensión, taquicardia / aumento de la frecuencia cardíaca |
| Trastornos Gastrointestinales | sequedad de boca, náuseas, náuseas postoperatorias, vómitos |
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración | complicación en el lugar de la incisión, dolor faringolaríngeo, complicación del procedimiento, dolor del procedimiento |
| Trastornos Del Sistema Nervioso | mareo, cefalea, escalofríos postoperatorios, bloqueo neuromuscular prolongado |
| Trastornos Psiquiátricos | insomnio |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | disnea, desaturación de oxígeno <90% |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | prurito |
Experiencia Postcomercialización
Se han identificado las siguientes reacciones adversas: durante el uso parenteral de neostigmina metilsulfato. Porque estas reacciones son reportada voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una causal relación con la exposición a drogas.
| Sistema De Clasificación De Órganos | Reacción Adversa |
| Trastornos Alérgicos | reacciones alérgicas, anafilaxia |
| Trastornos Del Sistema Nervioso | convulsiones, somnolencia, disartria, fasciculación, pérdida de conciencia, miosis, cambios visuales |
| Trastornos Cardiovasculares | paro cardíaco, arritmias cardíacas (bloqueo A-V, ritmo ganglionar), hipotensión, cambios inespecíficos en el electrocardiograma, síncope |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | broncoespasmo, aumento de las secreciones orales, faríngeas y bronquiales, parada respiratoria, depresión respiratoria |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | erupción, urticaria |
| Trastornos Gastrointestinales | calambres intestinales, diarrea, flatulencia, aumento del peristaltismo |
| Trastornos renales y urinarios | frecuencia urinaria |
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo | artralgia, calambres musculares, espasmos, debilidad |
| Diverso | diaforesis, rubor |
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La interacción farmacocinética entre neostigmina el metilsulfato y otros medicamentos no se han estudiado. Metilsulfato de neostigmina es metabolizado por enzimas microsomales en el hígado. Use con precaución cuando use BLOXIVERZ con otras drogas que pueden alterar la actividad de metabolizar enzimas o transportadores.
Resumen De Riesgos
No hay estudios adecuados o bien controlados de BLOXIVERZ en mujeres embarazadas. Se desconoce si BLOXIVERZ puede causar daño cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad reproductiva. No se ha establecido la incidencia de malformaciones en los embarazos humanos. neostigmina ya que los datos son limitados. Todos los embarazos, independientemente de la droga exposición, tiene un riesgo de fondo de 2 a 4% para defectos de nacimiento graves, y 15 a 20% para la pérdida del embarazo.
No se observaron efectos adversos en ratas o conejos tratados con dosis humanas equivalentes de neostigmina metilsulfato de hasta 8,1 y 13 mcg / kg / día, respectivamente, durante la organogénesis (0,1 a 0,2 veces el máximo dosis humana recomendada de 5 mg / 60 kg persona / día basada en comparaciones del área de superficie corporal).
Los medicamentos anticolinesterásicos, incluida la neostigmina, pueden causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro cuando se administra a embarazadas mujeres a corto plazo.
BLOXIVERZ debe administrarse a una mujer embarazada sólo si claramente necesario.
Datos
Datos De Animales
En los estudios de desarrollo embriofetal, ratas y conejos fueron metilsulfato de neostigmina administrado en dosis humanas equivalentes (HED, en un mg / m2 base) de 1.6, 4 y 8.1 mcg / kg / día y 3.2, 8.1 y 13 mcg / kg / día, respectivamente, durante el período de organogénesis (días de gestación 6 a 17 para ratas y días de gestación 6 a 18 para conejos). No había pruebas para un efecto teratogénico en ratas y conejos hasta HED 8.1 y 13 mcg/kg / día, que son aproximadamente 0.097 veces y 0.16 veces La MRHD de 5 mg / 60 kg, respectivamente, en presencia de toxicidad materna mínima (temblores, ataxia y postración). Los estudios dieron lugar a exposiciones en los animales muy por debajo exposiciones previstas en seres humanos
En un estudio de desarrollo pre y postnatal en ratas, metilsulfato de neostigmina se administró a ratas hembras preñadas en dosis equivalentes (HED) de 1,6, 4 y 8,1 mcg / kg / día desde el día 6 de gestación hasta Día 20 de lactancia, con destete el día 21. No hubo efectos adversos sobre desarrollo físico, comportamiento, capacidad de aprendizaje o fertilidad en la descendencia a dosis de HED de hasta 8,1 mcg/kg / día, que es 0,097 veces La MRHD de 5 mg / 60 kg en base a mg / m2 en presencia de toxicidad materna mínima (temblores, ataxia, y postración). Los estudios dieron lugar a exposiciones en los animales muy por debajo de lo previsto exposiciones en humanos.
Experiencia En Ensayos Clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo bajo condiciones, tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro fármaco y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Las reacciones adversas al metilsulfato de neostigmina son a menudo atribuible a efectos farmacológicos exagerados, en particular, en sitios receptores muscarínicos. El uso de un agente anticolinérgico, por ejemplo, atropina sulfato o glicopirrolato, pueden prevenir o mitigar estas reacciones.
Se dispone de Datos Cuantitativos de reacciones adversas procedentes de ensayos clínicos metilsulfato de neostigmina en el que 200 pacientes adultos fueron expuestos a la producto. La siguiente tabla enumera las reacciones adversas que ocurrieron con un frecuencia global del 1% o superior.
| Sistema De Clasificación De Órganos | Reacción Adversa |
| Trastornos Cardiovasculares | bradicardia, hipotensión, taquicardia / aumento de la frecuencia cardíaca |
| Trastornos Gastrointestinales | sequedad de boca, náuseas, náuseas postoperatorias, vómitos |
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración | complicación en el lugar de la incisión, dolor faringolaríngeo, complicación del procedimiento, dolor del procedimiento |
| Trastornos Del Sistema Nervioso | mareo, cefalea, escalofríos postoperatorios, bloqueo neuromuscular prolongado |
| Trastornos Psiquiátricos | insomnio |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | disnea, desaturación de oxígeno <90% |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | prurito |
Experiencia Postcomercialización
Se han identificado las siguientes reacciones adversas: durante el uso parenteral de neostigmina metilsulfato. Porque estas reacciones son reportada voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una causal relación con la exposición a drogas.
| Sistema De Clasificación De Órganos | Reacción Adversa |
| Trastornos Alérgicos | reacciones alérgicas, anafilaxia |
| Trastornos Del Sistema Nervioso | convulsiones, somnolencia, disartria, fasciculación, pérdida de conciencia, miosis, cambios visuales |
| Trastornos Cardiovasculares | paro cardíaco, arritmias cardíacas (bloqueo A-V, ritmo ganglionar), hipotensión, cambios inespecíficos en el electrocardiograma, síncope |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | broncoespasmo, aumento de las secreciones orales, faríngeas y bronquiales, parada respiratoria, depresión respiratoria |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | erupción, urticaria |
| Trastornos Gastrointestinales | calambres intestinales, diarrea, flatulencia, aumento del peristaltismo |
| Trastornos renales y urinarios | frecuencia urinaria |
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo | artralgia, calambres musculares, espasmos, debilidad |
| Diverso | diaforesis, rubor |
Síntomas muscarínicos (náuseas, vómitos, diarrea, sudoración, aumento de las secreciones bronquiales y salivales, y bradicardia) aparece con sobredosis de BLOXIVERZ (crisis colinérgica), pero puede ser manejado por el uso de atropina adicional o glicopirrolato. La posibilidad de iatrogénica la sobredosis puede ser disminuida monitoreando cuidadosamente la respuesta de contracción muscular a estimulación del nervio periférico. En caso de sobredosis, la ventilación debe ser apoyado por medios artificiales hasta que la adecuación de la respiración espontánea es se debe controlar la función cardíaca.
La sobredosis de BLOXIVERZ puede causar crisis colinérgica, que se caracteriza por el aumento de la debilidad muscular, y a través de la participación de los músculos de la respiración, puede resultar en la muerte. Crisis miasténica, debido a un aumento en la gravedad de la enfermedad, también se acompaña de músculo extremo debilidad y puede ser difícil de distinguir de la crisis colinérgica en un base sintomática. Sin embargo, tal diferenciación es extremadamente importante porque aumentos en la dosis de BLOXIVERZ u otros medicamentos de esta clase, en el la presencia de crisis colinérgicas o de un estado refractario o "insensible", podría tener graves consecuencias. Los dos tipos de crisis pueden diferenciarse por uso de cloruro de edrofonio, así como por juicio clínico
El tratamiento de las dos condiciones difiere radicalmente. Considerando que la presencia de la crisis miasténica requiere terapia anticolinesterasa, crisis colinérgica pide la retirada inmediata de todas las drogas de este tipo. El uso inmediato de atropina en crisis colinérgica también se recomienda. La atropina también se puede usar para disminuir el lado gastrointestinal efectos u otras reacciones muscarínicas, pero tal uso, enmascarando signos de sobredosis, puede conducir a la inducción inadvertida de la crisis colinérgica.
Aumentos inducidos por el metilsulfato de neostigmina en los niveles de acetilcolina dan lugar a la potenciación tanto de los actividad colinérgica nicotínica. La elevación resultante de acetilcolina compite con agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes para revertir la neuromuscular bloqueo. El metilsulfato de neostigmina no atraviesa fácilmente el cerebro sanguíneo barrera y, por lo tanto, no afecta significativamente la función colinérgica en el sistema nervioso central.
Distribución
Después de la inyección intravenosa, la neostigmina observada el volumen de distribución del metilsulfato se registra entre 0,12 y 1,4 L/kg. La unión a proteínas del metilsulfato de neostigmina a la albúmina sérica humana varía desde Del 15 al 25%.
Metabolismo
El metilsulfato de neostigmina se metaboliza por microsomal enzimas en el hígado.
Erradicación
Tras la inyección intravenosa, la eliminación notificada la semivida de metilsulfato de neostigmina es de entre 24 y 113 minutos. Total el aclaramiento corporal del metilsulfato de neostigmina se registra entre 1,14 y 16,7 mL / min / kg.
Insuficiencia Renal
La semivida de eliminación del metilsulfato de neostigmina fue prolongada en pacientes anéfricos en comparación con sujetos normales, eliminación la semivida para los pacientes normales, trasplantados y anéfricos fue de 79,8 ± 48,6; 104,7 ± 64 y 181 ± 54 min (media ± de), respectivamente.
Insuficiencia Hepática
La farmacocinética del metilsulfato de neostigmina en no se han estudiado pacientes con insuficiencia hepática.
Pediatría
Semivida de eliminación del metilsulfato de neostigmina en lactantes (2-10 meses), niños (1-6 años) y adultos (29-48 años) fueron 39 ± 5 min, 48 ± 16 min y 67 ± 8 min (media ± de), respectivamente. Observar el aclaramiento de metilsulfato de neostigmina en lactantes, niños y adultos fue de 14 ± 3, 11 ± 3 y 10 ± 2 mL/min/kg (media ± de), respectivamente.
