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Symptome: eine bestimmte Dosis, die für eine überdosierung von Insulin erforderlich ist, wurde nicht gefunden, aberHypoglykämie kann sich allmählich entwickeln, wenn zu hohe Dosen im Verhältnis zu den Bedürfnissen des Patienten verabreicht werden.

Behandlung: leichte Hypoglykämie der Patient kann sich selbst beseitigen, indem er Glukose oder zuckerhaltige Lebensmittel einnimmt. Daher wird Patienten mit Diabetes empfohlen, ständig zuckerhaltige Produkte zu tragen.

Im Falle von schwere Hypoglykämie, wenn der Patient bewusstlos ist, geben Sie 0,5 bis 1 mg glucagon/m oder N/a (kann eine ausgebildete Person eingeben) oder/in einer Lösung von Glukose (Traubenzucker) (kann nur von einem Arzt verabreicht werden). Es ist auch notwendig, Traubenzucker in/in einzuführen, wenn durch 10– 15 Minuten nach der Verabreichung von glucagon kommt der Patient nicht bei Bewusstsein. Nach der Wiederherstellung des Bewusstseins wird dem Patienten empfohlen, kohlenhydratreiche Lebensmittel einzunehmen, um ein Wiederauftreten von Hypoglykämie zu verhindern.

Insulin aspart — kurz wirkendes Humaninsulin-Analogon, hergestellt durch die Biotechnologie rekombinante DNA unter Verwendung des Stammes Saccharomyces cerevisiae .

Hypoglykämische Wirkung von Insulin aspart aufgrund der Erhöhung der glukoseverwertung Gewebe nach der Bindung von Insulin an die Rezeptoren der Muskel-und Fettzellen und gleichzeitige Verringerung der Geschwindigkeit der Glukose-Produktion durch die Leber.

Insulin aspart beginnt schneller zu wirken und reduziert gleichzeitig den Blutzuckergehalt in den ersten 4 Stunden nach den Mahlzeiten stärker als Lösliches Humaninsulin. Die Wirkungsdauer von Insulin aspart nach subkutaner Verabreichung ist kürzer als Lösliches Humaninsulin.

Abbildung 1. Die Konzentration von Glukose im Blut nach einer Einzeldosis Insulin aspart, direkt vor den Mahlzeiten (kontinuierliche Kurve), oder Lösliches Humaninsulin, 30 Minuten vor den Mahlzeiten (Strich-Kurve), bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1.

Nach der Einführung der Wirkung von Insulin aspart beginnt innerhalb von 10– 20 min nach der Verabreichung. Der maximale Effekt wird nach 1 beobachtet– 3 h nach der Injektion. Die Dauer des Medikaments beträgt 3– 5 Stunden

Pharmakodynamik

Insulin aspart ist das äquipotentielle lösliche menschliche Insulin im Molaren Ausdruck.

Kinder und Jugendliche

Die Verwendung von Insulin aspart bei Kindern zeigte ähnliche Ergebnisse bei längerer glykämischer Kontrolle im Vergleich zu löslichem Humaninsulin.

Eine klinische Studie mit löslichem Humaninsulin vor den Mahlzeiten und Insulin aspart nach den Mahlzeiten wurde bei kleinen Kindern durchgeführt (20 Patienten im Alter von 2 bis 6 Jahren, für 12 Wochen von Ihnen 4 Patienten unter 4 Jahren waren); sowie eine Studie der Pharmakokinetik / pharmakodynamisch (FC / FD Studie) mit einer Einzeldosis wurde bei Kindern durchgeführt (6– 12 Jahre) und Jugendliche (13– 17 Jahre). Das Pharmakodynamische Profil von Insulin aspart bei Kindern war ähnlich wie bei Erwachsenen Patienten.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Insulin aspart, als Bolus-Insulin in Kombination mit Insulin detemir oder Insulin degludek als basalinsulin verabreicht, wurden in zwei randomisierten kontrollierten klinischen Studien von bis zu 12 Monaten bei Jugendlichen und Kindern im Alter von 1 Jahr und bis zu 18 Jahren untersucht (n=712). Die Studie umfasste 167 Kinder im Alter von 1 bis 5 Jahren, 260 — im Alter von 6 bis 11 Jahren und 28 !im Alter von 12 bis 17 Jahren. Die Verbesserung der HbA-Werte von_1c und die Sicherheitsprofile waren in allen Altersgruppen vergleichbar.

Erwachsene

In klinischen Studien mit Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 zeigte eine niedrigere postprandiale Konzentration von Blutzucker bei der Verabreichung von Insulin aspart im Vergleich zu löslichem Humaninsulin (siehe Abb. 1).

Die Ergebnisse von zwei langen offenen Studien mit Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 (1070 und 884 Patienten jeweils) Insulin aspart trug zu einer Verringerung der glycated HB um 0,12% (95% CI: 0,03; 0,22) und 0,15 Prozent (95% CI: 0,05; 0,26) im Vergleich zu Löslichen menschlichen Insulin; der Unterschied hat eine begrenzte klinische Bedeutung.

In klinischen Studien mit Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 zeigte eine Verringerung des Risikos einer nächtlichen Hypoglykämie bei der Anwendung von Insulin aspart im Vergleich zu löslichem Humaninsulin. Das Risiko einer täglichen Hypoglykämie stieg nicht signifikant an.

Ältere

Bei älteren Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus wurde eine randomisierte doppelblinde kreuzstudie von FC/PD von Insulin aspart und löslichem Humaninsulin durchgeführt (19 Patienten im Alter von 65– 83 Jahre, Durchschnittsalter 70 Jahre). Relative Unterschiede der pharmakodynamischen Eigenschaften (GIR_max, AUC_{GIR, 0– 120 min} ) zwischen Insulin aspart und Humaninsulin bei älteren Patienten waren denen von gesunden Probanden und jüngeren Patienten mit Diabetes ähnlich.

Schwangerschaft

Klinische Studien über die vergleichende Sicherheit und Wirksamkeit von Insulin aspart und Humaninsulin bei der Behandlung von schwangeren Frauen mit Diabetes mellitus Typ 1 (322 untersuchte schwangere Frauen, von denen 157 erhielten Insulin aspart, 165 — Lösliches Humaninsulin) keine negativen Auswirkungen von Insulin aspart auf den Verlauf der Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fötus/Neugeborenen.

Zusätzliche klinische Studien an 27 Frauen mit Schwangerschaftsdiabetes, die Insulin aspart und Humaninsulin erhielten (Insulin aspart erhielten 14 Frauen, Lösliches Humaninsulin — 13), zeigen die Vergleichbarkeit von sicherheitsprofilen zusammen mit einer signifikanten Verbesserung der Kontrolle der glukosekonzentration nach einer Mahlzeit bei der Behandlung von Insulin aspart.

Die Substitution der Aminosäure Prolin in Position B28 durch Asparaginsäure im Insulin aspart reduziert die Tendenz der Moleküle zur Bildung von hexameren, die in einer Lösung von löslichem Humaninsulin beobachtet wird. In dieser Hinsicht wird Insulin aspart viel schneller aus dem subkutanen Fettgewebe im Vergleich zu löslichem Humaninsulin absorbiert.

Nach s / nach der Einführung von Insulin aspart T _max im Blutplasma im Durchschnitt 2 mal weniger, als nach der Verabreichung von löslichem Humaninsulin. C _max im Blutplasma ist durchschnittlich (492 & plusmn; 256) pmol/L und wird nach 40 Minuten erreicht (interquartil Spannweite: 30–40) nach der Verabreichung einer Dosis von 0,15 U/kg Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1. Die insulinkonzentration kehrt nach 4 auf das ursprüngliche Niveau zurück– 6 h nach der Verabreichung der Dosis des Medikaments. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes ist die Absorptionsrate etwas niedriger, was zu einem niedrigeren C_max (352±240) pmol/L und später T_max (60 min (interquartile Spannweite: 50–90). Die intraindividuelle Variabilität von T _max ist bei der Anwendung von Insulin aspart im Vergleich zu löslichem Humaninsulin wesentlich geringer, während die angegebene Variabilität von C_max für Insulin aspart größer ist.

Kinder und Jugendliche

Die pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Insulin aspart wurden bei Kindern untersucht (6– 12 Jahre) und Jugendliche (13– 17 Jahre) mit Typ-1-Diabetes. Insulin aspart wurde in beiden Altersgruppen schnell absorbiert, mit T_max, ähnlich wie bei Erwachsenen. Es gibt jedoch Unterschiede C _max in den beiden Altersgruppen, was die Bedeutung der individuellen Dosierung von Insulin aspart unterstreicht.

Ältere

Relative Unterschiede der pharmakokinetischen Eigenschaften zwischen Insulin aspart und löslichem Humaninsulin bei älteren Patienten (65– 83 Jahre alt, Durchschnittsalter 70 Jahre) mit Typ-2-Diabetes waren denen bei gesunden Probanden und bei jüngeren Patienten mit Diabetes ähnlich. Ältere Patienten hatten eine Abnahme der Absorptionsrate, was zu einer Verlangsamung von T_max führte (82 min (interquartile Spannweite: 60–120), während C_max bei jüngeren Patienten mit Typ-2-Diabetes ähnlich war und etwas weniger als bei Patienten mit Typ-1-Diabetes mellitus.

Leberversagen

Die Pharmakokinetik wurde mit einer Einzeldosis Insulin aspart 24 Patienten untersucht, deren Leberfunktion im Bereich von normaler bis schwerer Form der Störung liegt. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde die Absorptionsrate von Insulin aspart reduziert und variabler, was zu einer Verlangsamung von T_max mit etwa 50 min bei Personen mit normaler Leberfunktion auf etwa 85 min bei Personen mit mittlerer bis schwerer leberfunktionsstörung führte. AUC, C_max und die gesamte clearance des Arzneimittels (CL/F) waren bei Personen mit verminderter und normaler Leberfunktion ähnlich.

Nierenversagen

Die Pharmakokinetik von Insulin aspart wurde bei 18 Patienten untersucht, deren Nierenfunktion von normaler bis schwerer Form der Störung reichte. Es wurde keine offensichtliche Wirkung Von CL Kreatinin auf AUC, C_max, CL/F und T_max Insulin aspart gefunden. Für Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion mittlerer bis schwerer Form wurde eine begrenzte Menge an Daten erhalten. Personen mit Nierenversagen, die eine Dialyse erfordern, wurden nicht in die Studie aufgenommen.

Präklinische Sicherheitsdaten

Während der präklinischen Tests wurde keine Gefahr für Menschen, basierend auf den Daten der allgemein anerkannten Studien der pharmakologischen Sicherheit, Toxizität der wiederholten Anwendung, genotoxizität und reproduktionstoxizität identifiziert.

In Tests in vitro , einschließlich der Bindung an Insulin-Rezeptoren und IGF-1, sowie die Auswirkungen auf das Zellwachstum, die Eigenschaften von Insulin aspart sind sehr ähnlich zu denen von Humaninsulin. Studien haben auch gezeigt, dass die Dissoziation der Bindung von Insulin aspart an den Insulinrezeptor dem von Humaninsulin entspricht.

• Hypoglykämisches Mittel, kurz wirkendes Humaninsulin-Analogon [Insuline]

Es gibt eine Reihe von Medikamenten, die den Glukosestoffwechsel beeinflussen.

Der Bedarf an Insulin kann reduzieren: orale hypoglykämische Medikamente, MAO-Hemmer, nicht-selektive Beta-Blocker, ACE-Hemmer, Salicylate, anabole Steroide und Sulfonamide.

der Bedarf an Insulin kann erhöhen: orale hormonelle Kontrazeptiva, Thiazid-Diuretika, Kortikosteroide, Schilddrüsenhormone, Sympathomimetika, Somatropin und Danazol.

Beta-adrenoblocker können die Symptome einer Hypoglykämie maskieren.

octreotid/lanreotid kann sowohl den Insulinbedarf des Körpers erhöhen als auch reduzieren.

Ethanol (Alkohol) kann sowohl die hypoglykämische Wirkung von Insulin verstärken als auch reduzieren.

Inkompatibilität. Einige Medikamente, wenn Sie Novorapid_® Flexpen_® hinzufügen, können die Zerstörung von Insulin aspart verursachen. Novorapid _®Flexpen_® sollte nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Ausnahmen sind Insulin-isophan in der Spritze für die Einführung und Lösungen für Infusionen (siehe «Dosierung und Verabreichung»).

außerhalb der Reichweite von Kindern Aufbewahren.

nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.

Lösung für subkutane und intravenöse Verabreichung, 100 U / ml.

3 ml des Arzneimittels in Kartuschen aus Glas I hydrolytische Klasse, mit Kappen mit korken aus brombutylkautschuk/Polyisopren auf der einen Seite und Kolben aus brombutylkautschuk auf der anderen Seite verschlossen. Die Patrone ist in einem Kunststoff-multidoseeinwegspritze Stift für mehrere Injektionen Flexpen_®versiegelt.

Nach 5 Kunststoff multidose Einweg-Spritze Stifte für mehrere Injektionen Flexpen _® in einem Karton.