Glyset

GLYSET ist als Ergänzung zu Diät und Bewegung angezeigt, um die Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Typ zu verbessern - 2-diabetes mellitus.

Es gibt kein festes Dosierungsschema für die Behandlung von diabetes mellitus mit GLYSET-Tabletten oder jedes andere pharmakologische Mittel. Dosierung von GLYSET muss auf der Grundlage von beiden individualisiert werden Wirksamkeit und Verträglichkeit, wobei die empfohlene höchstdosis von 100 mg dreimal nicht überschritten wird täglich. GLYSET sollte dreimal täglich zu Beginn jeder Hauptmahlzeit eingenommen werden. GLYSET sollte sein begann bei 25 mg, und die Dosierung allmählich erhöht sowohl Magen-Darm-Nebenwirkungen zu reduzieren und um die Identifizierung der mindestdosis zu ermöglichen, die für eine angemessene Blutzuckerkontrolle des Patienten erforderlich ist. Während der behandlungseinleitung und dosistitration kann eine einstündige postprandiale plasmaglukose verwendet werden, um bestimmen Sie die therapeutische Reaktion auf GLYSET und identifizieren Sie die minimale wirksame Dosis für den Patienten.

Danach sollte glykosyliertes Hämoglobin in Abständen von etwa 3 Monaten gemessen werden. Der therapeutisches Ziel sollte es sein, sowohl postprandiale plasmaglukose als auch glykosyliertes Hämoglobin zu verringern normales oder nahezu normales Niveau durch Verwendung der niedrigsten wirksamen Dosis von GLYSET, entweder als Monotherapie oder in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff.

Anfangsdosis

Die empfohlene Anfangsdosis von GLYSET beträgt 25 mg, oral dreimal täglich zu Beginn von jede Hauptmahlzeit. Einige Patienten können jedoch davon profitieren, indem Sie einmal täglich mit 25 mg beginnen, um gastrointestinale Nebenwirkungen und schrittweise Erhöhung der Häufigkeit der Verabreichung auf das 3-fache täglich.

Erhaltungsdosis

Die übliche Erhaltungsdosis von GLYSET beträgt 50 mg dreimal täglich, obwohl einige Patienten profitieren Sie davon, die Dosis dreimal täglich auf 100 mg zu erhöhen. Anpassung an Potenziale ermöglichen für Nebenwirkungen wird empfohlen, die GLYSET-Therapie in einer Dosierung von 25 mg zu beginnen mg 3 mal täglich, dann allmählich nach oben titriert, um Anpassung zu ermöglichen. Nach 4 bis 8 Wochen der 25 mg 3 mal tägliches Regime, sollte die Dosierung auf 50 mg 3 mal täglich für etwa drei erhöht werden Monate, nach denen ein glykosylierter hämoglobinspiegel gemessen werden sollte, um die therapeutische Antwort. Wenn zu diesem Zeitpunkt der glykosylierte hämoglobinspiegel nicht zufriedenstellend ist, kann die Dosierung sein weiter erhöht auf 100 mg 3 mal täglich, die maximale empfohlene Dosierung.

Gepoolte Daten aus kontrollierten Studien deuten auf eine dosisreaktion sowohl für HbA1c als auch für eine Stunde hin postprandiale plasmaglukose während des empfohlenen dosierungsbereichs. Allerdings hat keine einzige Studie untersuchte die Wirkung der Titration der patientendosen nach oben innerhalb derselben Studie auf die glykämische Kontrolle. Wenn eine weitere Verringerung der postprandialen Glukose-oder glykosylierten hämoglobinspiegel wird bei titration beobachtet zu 100 mg 3 mal täglich sollte überlegt werden, die Dosis zu senken. Einmal eine effektive und die tolerierte Dosierung ist festgelegt, Sie sollte beibehalten werden.

Maximale Dosierung

Die empfohlene höchstdosis von GLYSET beträgt dreimal täglich 100 mg. In einer klinischen Studie 200 mg 3 times daily gab zusätzliche verbesserte glykämische Kontrolle, erhöhte aber die Inzidenz der gastrointestinale Symptome oben beschrieben.

Patienten, die Sulfonylharnstoffe Erhalten

Sulfonylharnstoffe können Hypoglykämie verursachen. Es gab keine erhöhte Inzidenz von Hypoglykämie bei Patienten, die GLYSET in Kombination mit sulfonylharnstoffmitteln im Vergleich zur Inzidenz von Hypoglykämie bei Patienten, die sulfonylharnstoffe allein in jeder klinischen Studie erhalten. Allerdings GLYSET gegeben in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff führt dies zu einer weiteren Senkung des Blutzuckers und kann die Risiko einer Hypoglykämie aufgrund der Additiven Wirkungen der beiden Wirkstoffe. Wenn Hypoglykämie Auftritt, angemessen Anpassungen in der Dosierung dieser Mittel sollten vorgenommen werden (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN).

GLYSET Tabletten sind kontraindiziert bei Patienten mit:

• Diabetische Ketoazidose
• Entzündliche Darmerkrankung, dickdarmgeschwüre oder partielle darmobstruktion und bei Patienten prädisponiert für Darmverschluss
• Chronische Darmerkrankungen im Zusammenhang mit ausgeprägten Verdauungs - oder resorptionsstörungen oder mit Bedingungen, die sich durch erhöhte Gasbildung im Darm verschlechtern können
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder einen seiner Bestandteile.

WARNHINWEISE

Keine Informationen zur Verfügung gestellt..

VORSICHTSMAßNAHMEN

Makrovaskuläre Ergebnisse

Es gab keine klinischen Studien, die schlüssige Beweise für eine Verringerung des makrovaskulären Risikos belegen mit GLYSET oder einem anderen Antidiabetikum.

allgemein

Hypoglykämie

Aufgrund seines Wirkmechanismus sollte GLYSET, wenn es allein verabreicht wird, nicht verursachen Hypoglykämie im Fasten oder postprandialen Zustand. Sulfonylharnstoffe und insulin können Hypoglykämie verursachen. Weil GLYSET Tabletten in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff oder insulin eine weitere Senkung des Blutzuckers, kann es das hypoglykämische Potenzial des sulfonylharnstoffs oder insulin erhöhen. Erwägen Sie, die Dosis von sulfonylharnstoffen oder insulin zu reduzieren, wenn GLYSET in Kombination mit diese Medikamente.

Orale Glukose (dextrose), deren absorption nicht durch GLYSET verzögert wird, sollte anstelle von Saccharose (Rohrzucker) bei der Behandlung von leichter bis mittelschwerer Hypoglykämie. Saccharose, deren Hydrolyse zu Glukose und Fruktose wird durch GLYSET gehemmt, ist für die schnelle Korrektur von Hypoglykämie ungeeignet. Schwere Hypoglykämie kann die Verwendung von entweder intravenöser glucose-infusion oder glucagon-Injektion erfordern.

Kontrollverlust des Blutzuckers

Wenn Diabetiker stress wie Fieber, trauma, Infektion oder Operation ausgesetzt sind, ist eine vorübergehende ein Kontrollverlust des Blutzuckers kann auftreten. Zu solchen Zeiten kann eine vorübergehende Insulintherapie erforderlich sein.

Nierenfunktionsstörung

Die Plasmakonzentrationen von GLYSET bei renal gestörten Freiwilligen waren proportional erhöht relativ zum Grad der Nierenfunktionsstörung. Klinische Langzeitstudien bei Diabetikern mit signifikanten Nierenfunktionsstörung (serumkreatinin >2,0 mg/dL) wurden nicht durchgeführt. Daher Behandlung dieser Patienten mit GLYSET wird nicht empfohlen.

Labortests

Die therapeutische Reaktion auf GLYSET kann durch regelmäßige blutzuckertests überwacht werden. Messung von glykosylierte hämoglobinspiegel werden zur überwachung der langfristigen glykämischen Kontrolle empfohlen.

Karzinogenese, Mutagenese Und Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit

Miglitol wurde Mäusen auf dem diätetischen Weg in Dosen von etwa 500 mg/kg verabreicht Körpergewicht (entspricht mehr als dem 5-fachen der Exposition beim Menschen basierend auf AUC) für 21 Monat. In einer zweijährigen rattenstudie wurde miglitol in der Nahrung bei Expositionen verabreicht, die mit der maximale Exposition des Menschen basierend auf AUC. Es gab keine Hinweise auf Karzinogenität infolge von die diätetische Behandlung mit miglitol.

In vitro, miglitol wurde festgestellt, nonmutagenic in der bakteriellen Mutagenese - (Ames -) assay und dem eukaryotic forward mutation assay (CHO/HGPRT). Miglitol hatte keine klastogenen Wirkungen in vivo im Maus-mikronukleustest. Es wurden keine erblichen Mutationen im tödlichen assay nachgewiesen.

Eine kombinierte männliche und weibliche fruchtbarkeitsstudie, die an Wistar-Ratten durchgeführt wurde, die oral mit miglitol in Dosis behandelt wurden Konzentrationen von 300 mg / kg Körpergewicht (ungefähr das 8-fache der maximalen menschlichen Exposition basierend auf dem Körper surface area) erzeugte keinen unerlaubten Effekt auf die fortpflanzungsleistung oder reproduktionsfähigkeit. Überleben, Wachstum, Entwicklung und Fruchtbarkeit der Nachkommen wurden nicht beeinträchtigt.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Die Sicherheit von GLYSET bei schwangeren Frauen wurde nicht nachgewiesen. Toxikologische Studien zur Entwicklung wurden bei Ratten in Dosen von 50, 150 und 450 mg / kg durchgeführt, entsprechend den Konzentrationen von etwa 1.5 -, 4-und 12-fache der maximal empfohlenen menschlichen Exposition basierend auf der Körperoberfläche Bereich. Bei Kaninchen Dosen von 10, 45 und 200 mg / kg entsprechend Niveaus von ungefähr 0.5, 3, und 10 Zeiten, in denen die Exposition des Menschen untersucht wurde. Diese Studien zeigten keine Hinweise auf fetale Missbildungen zurückzuführen auf miglitol. Dosen von miglitol bis zum 4 - und 3-fachen der menschlichen Dosis (basierend auf der Körperoberfläche Bereich) für Ratten bzw. Kaninchen keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder Schädigung des Fötus. Die höchsten in diesen Studien getesteten Dosen, 450 mg / kg bei der Ratte und 200 mg / kg beim Kaninchen. mütterliche und/oder fetale Toxizität. Fetotoxizität wurde durch eine leichte, aber signifikante Reduktion des Fötus angezeigt Gewicht in der rattenstudie und leichte Verringerung des fetalen Gewichts, verzögerte Ossifikation des fetalen Skeletts und Erhöhung des Anteils nicht lebensfähiger Föten in der kaninchenstudie. In der peri-postnatalen Studie an Ratten, die NOAEL (no Observed Adverse Effect Level) Betrug 100 mg / kg (entsprechend ungefähr vier mal die Exposition gegenüber Menschen, basierend auf Körperoberfläche). Eine Zunahme der Totgeborenen Nachkommen wurde festgestellt bei der hohen Dosis (300 mg / kg) in der Ratten-peri-postnatalen Studie, jedoch nicht bei der hohen Dosis (450 mg / kg) in der Lieferung segment der Ratte entwicklungstoxizität Studie. Ansonsten gab es keine nachteiligen Auswirkungen auf überleben, Wachstum, Entwicklung, Verhalten, oder Fruchtbarkeit entweder in der Ratte entwicklungstoxizität oder peripostnatal Studien. Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da tiervermehrungsstudien nicht immer prädiktiv für die Reaktion des Menschen sind, sollte miglitol sein während der Schwangerschaft nur bei Bedarf angewendet.

Stillende Mütter

Es wurde gezeigt, dass Miglitol in sehr geringem Maße in die Muttermilch ausgeschieden wird. Gesamtausscheidung in die Milch entfielen 0,02% einer 100 mg mütterlichen Dosis. Die geschätzte Exposition gegenüber einem stillenden Kind ist etwa 0,4% der mütterlichen Dosis. Obwohl die in der Muttermilch erreichten miglitolspiegel es wird empfohlen, GLYSET nicht an eine stillende Frau zu verabreichen.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von GLYSET bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.

Geriatrische Anwendung

Von der Gesamtzahl der Probanden in klinischen Studien von GLYSET in den Vereinigten Staaten, Patienten gültig für Sicherheitsanalysen umfassten 24% über 65 und 3% über 75. Keine Allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit und Wirksamkeit beobachtet wurden zwischen diesen Themen und jüngeren Probanden. Die Pharmakokinetik von miglitol wurden bei älteren und Jungen Männern untersucht (n=8 pro Gruppe). Bei der Dosierung von 100 mg 3 mal täglich für 3 Tage, keine Unterschiede zwischen den beiden Gruppen gefunden wurden.

Nebenwirkungen

Verdauungstrakt

Gastrointestinale Symptome sind die häufigsten Reaktionen auf GLYSET-Tabletten. In US-placebocontrolled Studien, die Inzidenz von Bauchschmerzen, Durchfall und Blähungen waren 11,7%, 28,7%, und 41,5% bei 962 Patienten, die dreimal täglich mit GLYSET 25 100 mg behandelt wurden, während die entsprechende inzidenzfälle waren 4.7%, 10.0% und 12.0% in 603 placebo-behandelten Patienten. Inzidenz Durchfall und Bauchschmerzen tendenziell mit fortgesetzter Behandlung zu verringern.

Dermatologisch

Bei 4, 3% der mit GLYSET behandelten Patienten wurde ein Hautausschlag berichtet, verglichen mit 2, 4% der mit placebo behandelten Patienten Patient. Hautausschläge waren im Allgemeinen vorübergehend und die meisten wurden vom Arzt als unabhängig von GLYSET beurteilt Ermittler.

Abnormale Laborbefunde

Niedriger Eisenspiegel im serum trat häufiger bei Patienten auf, die mit GLYSET behandelt wurden (9, 2%) als bei placebo-behandelten Patienten (4.2%), aber nicht dauerhaft in der Mehrheit der Fälle und war nicht verbunden mit Kürzungen in Hämoglobin oder Veränderungen anderer hämatologischer Indizes.

Postmarketing Erfahrung

Während der Anwendung von GLYSET nach der Genehmigung wurden folgende Nebenwirkungen berichtet. Da diese Reaktionen werden freiwillig aus einer population von unsicherer Größe gemeldet, es ist im Allgemeinen nicht möglich um Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der drogenexposition herzustellen.

Magen-Darm-Erkrankungen: ileus (einschließlich paralytischer ileus), subileus, Magen-Darm-Schmerzen, übelkeit, bauchdehnung.

Pneumatose Cystoides Intestinalis

Es gab seltene postmarketing-Berichte über pneumatose cystoides intestinalis im Zusammenhang mit die Verwendung von alpha-glucosidase-Inhibitoren, einschließlich GLYSET. Pneumatosis cystoides intestinalis kann vorhanden mit Symptomen von Durchfall, schleimausfluss, rektalen Blutungen und Verstopfung.

Komplikationen können pneumoperitoneum, volvulus, Darmverschluss, intussuszeption umfassen, darmblutung und darmperforation. Wenn pneumatose cystoides intestinalis vermutet wird, setzen Sie Glyset ab und führen Sie die entsprechende diagnostische Bildgebung durch.

Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN

Mehrere Studien untersuchten die mögliche Wechselwirkung zwischen miglitol und glyburid. In sechs gesunden freiwillige erhielten eine Einzeldosis von 5 mg glyburid auf einem hintergrund von 6 Tagen Behandlung mit miglitol (50 mg 3-mal täglich für 4 Tage, gefolgt von 100 mg 3-mal täglich für 2 Tage) oder placebo, dem Mittelwert C und AUC-Werte für glyburid waren 17% bzw. 25% niedriger, wenn glyburid mit miglitol. In einer Studie an Diabetikern, in der die Auswirkungen der Zugabe von miglitol 100 mg 3 mal täglich für 7 Tage oder placebo zu einem hintergrundschema von 3.5 mg glyburid täglich wurden untersucht, die mittlere AUC der Wert für glyburid war in der mit miglitol behandelten Gruppe um 18% niedriger, obwohl dieser Unterschied nicht statistisch signifikant. Informationen über eine mögliche Wechselwirkung mit glyburid wurden von einem der das große U.R. klinische Studien (Studie 7), in denen Patienten entweder mit miglitol oder placebo auf einem hintergrund von glyburid 10 mg zweimal täglich. Bei den 6-Monats-und 1-Jahres-klinikbesuchen nehmen Patienten gleichzeitige miglitol 100 mg 3-mal täglich zeigten mittlere C-Werte für glyburid, die 16% und 8% niedriger im Vergleich zu Patienten, die glyburid allein einnehmen. Diese Unterschiede waren jedoch nicht statistisch signifikant. So gab es zwar einen trend zu niedrigeren AUC - und C-Werten für glyburid bei gleichzeitiger Anwendung mit GLYSET keine endgültige Aussage über eine mögliche Wechselwirkung kann auf der Grundlage der vorstehenden drei Studien gemacht werden.

Die Wirkung von miglitol (100 mg dreimal täglich für 7 Tage) auf die Pharmakokinetik eines einzelnen 1000 mg Dosis von metformin wurde bei gesunden Freiwilligen untersucht. Mittlere AUC - und C-Werte für metformin waren 12% bis 13% niedriger, wenn die Freiwilligen miglitol im Vergleich zu placebo erhielten, aber dies der Unterschied war statistisch nicht signifikant.

In einer Studie mit gesunden Freiwilligen, gleichzeitige Verabreichung von entweder 50 mg oder 100 mg miglitol 3 mal täglich zusammen mit digoxin reduziert die durchschnittlichen Plasmakonzentrationen von digoxin um 19% und 28%, jeweils. Bei Diabetikern unter Behandlung mit digoxin, plasma-digoxin-Konzentrationen wurden nicht durch gleichzeitige Verabreichung von miglitol 100 mg 3-mal täglich für 14 Tage verändert.

Andere gesunde freiwillige Studien haben gezeigt, dass miglitol die Bioverfügbarkeit von Ranitidin und propranolol um 60% bzw. Keine Wirkung von miglitol war beobachtet auf der Pharmakokinetik oder Pharmakodynamik von warfarin oder Nifedipin.

Intestinale Adsorbentien (Z. B. Holzkohle) und verdauungsenzympräparate, die kohlenhydratsplitting enthalten Enzyme (Z. B. amylase, Pankreatin) können die Wirkung von GLYSET verringern und sollten nicht eingenommen werden gleichzeitig.

Bei 12 gesunden Männern hatte die gleichzeitige Verabreichung von Antazida keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von miglitol.

Teratogene Wirkungen

Die Sicherheit von GLYSET bei schwangeren Frauen wurde nicht nachgewiesen. Toxikologische Studien zur Entwicklung wurden bei Ratten in Dosen von 50, 150 und 450 mg / kg durchgeführt, entsprechend den Konzentrationen von etwa 1.5 -, 4-und 12-fache der maximal empfohlenen menschlichen Exposition basierend auf der Körperoberfläche Bereich. Bei Kaninchen Dosen von 10, 45 und 200 mg / kg entsprechend Niveaus von ungefähr 0.5, 3, und 10 Zeiten, in denen die Exposition des Menschen untersucht wurde. Diese Studien zeigten keine Hinweise auf fetale Missbildungen zurückzuführen auf miglitol. Dosen von miglitol bis zum 4 - und 3-fachen der menschlichen Dosis (basierend auf der Körperoberfläche Bereich) für Ratten bzw. Kaninchen keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder Schädigung des Fötus. Die höchsten in diesen Studien getesteten Dosen, 450 mg / kg bei der Ratte und 200 mg / kg beim Kaninchen. mütterliche und/oder fetale Toxizität. Fetotoxizität wurde durch eine leichte, aber signifikante Reduktion des Fötus angezeigt Gewicht in der rattenstudie und leichte Verringerung des fetalen Gewichts, verzögerte Ossifikation des fetalen Skeletts und Erhöhung des Anteils nicht lebensfähiger Föten in der kaninchenstudie. In der peri-postnatalen Studie an Ratten, die NOAEL (no Observed Adverse Effect Level) Betrug 100 mg / kg (entsprechend ungefähr vier mal die Exposition gegenüber Menschen, basierend auf Körperoberfläche). Eine Zunahme der Totgeborenen Nachkommen wurde festgestellt bei der hohen Dosis (300 mg / kg) in der Ratten-peri-postnatalen Studie, jedoch nicht bei der hohen Dosis (450 mg / kg) in der Lieferung segment der Ratte entwicklungstoxizität Studie. Ansonsten gab es keine nachteiligen Auswirkungen auf überleben, Wachstum, Entwicklung, Verhalten, oder Fruchtbarkeit entweder in der Ratte entwicklungstoxizität oder peripostnatal Studien. Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da tiervermehrungsstudien nicht immer prädiktiv für die Reaktion des Menschen sind, sollte miglitol sein während der Schwangerschaft nur bei Bedarf angewendet.

Verdauungstrakt

Gastrointestinale Symptome sind die häufigsten Reaktionen auf GLYSET-Tabletten. In US-placebocontrolled Studien, die Inzidenz von Bauchschmerzen, Durchfall und Blähungen waren 11,7%, 28,7%, und 41,5% bei 962 Patienten, die dreimal täglich mit GLYSET 25 100 mg behandelt wurden, während die entsprechende inzidenzfälle waren 4.7%, 10.0% und 12.0% in 603 placebo-behandelten Patienten. Inzidenz Durchfall und Bauchschmerzen tendenziell mit fortgesetzter Behandlung zu verringern.

Dermatologisch

Bei 4, 3% der mit GLYSET behandelten Patienten wurde ein Hautausschlag berichtet, verglichen mit 2, 4% der mit placebo behandelten Patienten Patient. Hautausschläge waren im Allgemeinen vorübergehend und die meisten wurden vom Arzt als unabhängig von GLYSET beurteilt Ermittler.

Abnormale Laborbefunde

Niedriger Eisenspiegel im serum trat häufiger bei Patienten auf, die mit GLYSET behandelt wurden (9, 2%) als bei placebo-behandelten Patienten (4.2%), aber nicht dauerhaft in der Mehrheit der Fälle und war nicht verbunden mit Kürzungen in Hämoglobin oder Veränderungen anderer hämatologischer Indizes.

Postmarketing Erfahrung

Während der Anwendung von GLYSET nach der Genehmigung wurden folgende Nebenwirkungen berichtet. Da diese Reaktionen werden freiwillig aus einer population von unsicherer Größe gemeldet, es ist im Allgemeinen nicht möglich um Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der drogenexposition herzustellen.

Magen-Darm-Erkrankungen: ileus (einschließlich paralytischer ileus), subileus, Magen-Darm-Schmerzen, übelkeit, bauchdehnung.

Pneumatose Cystoides Intestinalis

Es gab seltene postmarketing-Berichte über pneumatose cystoides intestinalis im Zusammenhang mit die Verwendung von alpha-glucosidase-Inhibitoren, einschließlich GLYSET. Pneumatosis cystoides intestinalis kann vorhanden mit Symptomen von Durchfall, schleimausfluss, rektalen Blutungen und Verstopfung.

Komplikationen können pneumoperitoneum, volvulus, Darmverschluss, intussuszeption umfassen, darmblutung und darmperforation. Wenn pneumatose cystoides intestinalis vermutet wird, setzen Sie Glyset ab und führen Sie die entsprechende diagnostische Bildgebung durch.

im Gegensatz zu sulfonylharnstoffen oder insulin führt eine überdosierung von GLYSET-Tabletten nicht zu Hypoglykämie. Ein eine überdosierung kann zu vorübergehenden Erhöhungen von Blähungen, Durchfall und Bauchbeschwerden führen. Wegen das fehlen von extra-intestinalen Effekten, die mit GLYSET beobachtet werden, keine ernsthaften systemischen Reaktionen sind in der Ereignis einer überdosierung.

Absorption

Die Absorption von miglitol ist in hohen Dosen sättigend: eine Dosis von 25 mg wird vollständig absorbiert, während a Dosis von 100 mg beträgt 50% – 70% absorbiert. Für alle Dosen werden spitzenkonzentrationen in 2 bis 3 Stunden erreicht. Es gibt keine Hinweise darauf, dass die systemische Resorption von miglitol zu seiner therapeutischen Wirkung beiträgt.

Verteilung

Die proteinbindung von miglitol ist vernachlässigbar (<4.0%). Miglitol hat ein Verteilungsvolumen von 0,18 L / kg, im Einklang mit der Verteilung in Erster Linie in die extrazelluläre Flüssigkeit.

Stoffwechsel

Miglitol wird weder beim Menschen noch bei untersuchten Tierarten metabolisiert. Keine Metaboliten waren nachgewiesen im plasma, Urin oder Kot, was auf einen Mangel an systemischem oder präsystemischem Stoffwechsel hinweist.

Ausscheidung

Miglitol wird durch nierenausscheidung als unverändertes Medikament eliminiert. Nach einer Dosis von 25 mg, über 95% der die Dosis wird innerhalb von 24 Stunden im Urin wiederhergestellt. Bei höheren Dosen die kumulative Erholung des Arzneimittels von Urin ist aufgrund der unvollständigen Bioverfügbarkeit etwas niedriger. Die eliminationshalbwertszeit von miglitol von plasma ist ungefähr 2 Stunden.