Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023

Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Tamsulosin, post-sinaptik α'nın rekabetçi bir engelleyicisidir1-adrenoreseptörler, özellikle alt tipler α1A ve α1Dprostat bezinin düz kaslarını, mesanenin boynunu ve üretranın prostat kısmını rahatlatmaktan sorumludur. 0.4 mg'lık bir dozajdaki tanyz, maksimum idrara çıkma oranını arttırır ve ayrıca prostat bezi ve üretranın düz kaslarının tonunu azaltır, idrar çıkışını iyileştirir, vb. boşaltma semptomlarının şiddetini azaltmak. Tanyz ayrıca, lorun hiperaktivitesinin önemli bir rol oynadığı semptomları doldurma şiddetini de azaltır.
Uzun süreli tedavi ile, doldurma ve boşaltma semptomlarının şiddeti üzerindeki etki, akut idrar geriliği gelişme riskini ve cerrahi müdahale ihtiyacını azaltır.
Engelleyiciler α1A-Adrenoreseptörler periferik direnci azaltarak kan basıncını düşürebilir. Tanyz ilacını günlük 0.4 mg'lık bir dozda kullanırken, kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalma yoktu.
Abluka α1Tamsulosin adrenoreseptörleri prostat bezinin düz kaslarının tonunu, mesanenin serviksini ve üretranın prostat kısmını azaltır ve idrar çıkışını iyileştirir. Aynı zamanda, düz kasların tonunun artması ve iyi huylu prostat hiperplazisi ile detrusif hiperaktivite nedeniyle hem boşaltma belirtileri hem de doldurma belirtileri azalır.
Tamsulosinin α üzerinde hareket etme yeteneği1А- Adrenoreseptör alt tipi, α ile etkileşim yeteneğinden 20 kat daha üstündür1B- damarların düz kaslarında bulunan bir adrenoreseptör alt tipi. Yüksek seçimi nedeniyle, tamsulosin hem arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda hem de normal başlangıç kan basıncı olan hastalarda sistemik kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalmaya neden olmaz.
Tamsulosin sinaptik sonrası α'yı seçici ve rekabetçi bir şekilde engeller1А-prostat bezinin düz kaslarının adrenoreseptörleri, mesanenin boynu ve üretra ve a'nın prostat kısmı1Д- mesanenin adrenoreseptörleri, bu da prostat bezinin düz kaslarının tonunda bir azalmaya yol açar, mesanenin serviksi ve üretranın prostat kısmı, partusor fonksiyonunda bir iyileşme ve iyi huylu prostat hiperplazisi ile ilişkili tıkanma ve tahriş semptomlarında bir azalma.
Kural olarak, terapötik etki ilacın alınmaya başlamasından 2 hafta sonra gelişir, ancak bazı hastalarda ilk doz alındıktan sonra semptomların şiddetinde bir azalma not edilir.
Tamsulosinin α üzerinde hareket etme yeteneği1А-Adrenoreseptörler, α üzerinde hareket etme yeteneğinden 20 kat daha üstündür1B- damarların düz kaslarının adrenoreseptörleri. Bu kadar yüksek seçicilik nedeniyle, ilaç hem arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda hem de normal başlangıç kan basıncı olan hastalarda sistemik kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalmaya neden olmaz.
Emme. Tanyz, iyon olmayan bir jel kullanan bir matrise dayanan kontrollü bir salım tabletidir. Bu tıbbi form, tamsulosinin uzun ve yavaş salınmasını ve 24 saat boyunca kan plazmasındaki tamsulosin konsantrasyonunda zayıf dalgalanmalarla yeterli maruz kalmayı sağlar.
Tablet formundaki tamsulosin Tanyz bağırsaklarda emilir. Emilim, girilen dozun% 57'si olarak tahmin edilmektedir. Yeme, ilacın emilim kapasitesini etkilemez. Tamsulosin, doğrusal farmakokinetik ile karakterizedir. Tanyz C tabletin saldırısında tek bir randevudan sonramak plazmada tamsulosine ortalama 6 saat sonra ulaşılır. Resepsiyonun 4. gününde ulaşılan denge durumunda, plazmada tamsulosin konsantrasyonu hem aç karnına hem de yedikten sonra 4-6 saat sonra en yüksek değere ulaşır. Cmak plazmada ilk dozdan sonra yaklaşık 6 ng / ml'den dengede 11 ng / ml'ye yükselir. Plazmadaki en küçük tamsulosin konsantrasyonu, aç karnına ve yemekten sonra plazmada maksimum konsantrasyonun% 40'ıdır. Tek bir doz ve çoklu alımdan sonra ilacın plazmada konsantrasyonu açısından hastalar arasında önemli bireysel farklılıklar vardır.
Dağıtım. Plazma proteinleri bağlanma - yaklaşık% 99, Vd küçük (yaklaşık 0,2 l / kg).
Metabolizma. Tamsulosin, daha az aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde yavaşça metabolize edilir. Tamsulosinin çoğu kan plazmasında değişmemiş bir formda temsil edilir. Tamsulosinin mikrozomalöz karaciğer enzimlerinin aktivitesini indükleme yeteneği pratik olarak yoktur (deneysel veriler).
Karaciğer yetmezliğinde, ölçüm rejimi düzeltmesi gerektirmez.
Sonuç. Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılır, ilacın yaklaşık% 4-6'sı değişmeden salınır.
T1/2 Tek bir alımda ve denge durumunda Tanyz tabletleri şeklinde tamsulosin - sırasıyla 19 ve 15 saat.
Emme
Tamsulosin bağırsaklarda iyi emilir ve neredeyse% 100 biyoyararlanım gösterir. Tamsulosinin emilimi yemekten sonra biraz gecikir. Hasta ilacı düzenli bir kahvaltıdan sonra her seferinde alırsa aynı emme seviyesine ulaşılabilir. Tamsulosin doğrusal kinetik ile karakterizedir. 0.4 mg'lık tek bir ilacın C yutulmasından sonramak plazmada 6 saat sonra elde edilir. Günde 0.4 mg'lık çoklu alımdan sonra, denge konsantrasyonuna 5. gün ulaşılırken, değeri tek bir doz aldıktan sonra bu parametrenin değerinden yaklaşık 2/3 daha yüksektir.
Dağıtım
Plazma proteinlerine bağlanma -% 99, dağılım hacmi küçüktür (yaklaşık 0.2 l / kg).
Metabolizma
Tamsulosin, daha az aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde yavaşça metabolize edilir. Tamsulosinin çoğu kan plazmasında değişmemiş bir formda temsil edilir.
Deney, Tamsulosinin mikrozomal karaciğer enzimlerinin aktivitesini hafifçe indükleme yeteneğini ortaya koydu.
Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği ile, dozlama modunun düzeltilmesini gerektirmez.
Sonuç
Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılır, ilacın yaklaşık% 9'u değişmeden salınır.
T1/2 yemekten sonra 0.4 mg'lık tek bir alım ile ilaç 10 saattir, çoklu - 13 saattir.
Böbrek yetmezliği durumunda, dozun azaltılması gerekli değildir, hastanın ciddi böbrek yetmezliği varsa (Cl kreatinin <10 ml / dak), tamsulosin randevusu dikkatle yapılmalıdır.
Emme. Tamsulosin'i aldıktan sonra hızlı ve neredeyse tamamen LCD'den emilir, biyoyararlanımı neredeyse% 100'dür. Tanyz'i tek bir kez aldıktan sonra® 400 mcg C'lik bir dozda içe doğrumak plazmada aktif madde 6 saat sonra elde edilir.
Dağıtım. 5 günlük kurs alımından sonra C değerimak kan plazmasındaki aktif madde C'den% 60-70 daha yüksektirmak tek bir resepsiyondan sonra. Plazma proteinlerine bağlanma -% 99. Vd küçük tamsulosina (yaklaşık 0.2 l / kg).
Metabolizma. Tamsulosin, ilk geçidin etkisine maruz kalmaz ve a'ya yüksek seçiciliği koruyan farmakolojik olarak aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde yavaşça biyotransforme olur1A-adrenoreceptors. Aktif maddenin çoğu kanda değişmeden bulunur.
Sonuç. Tamsulosin böbrekler tarafından atılır, dozun% 9'u değişmeden görüntülenir. T1/2 tek bir resepsiyonda tamsulosin - 10 saat, çoklu alımdan sonra - 13 saat, son - 22 saat.
Bir Tamsulosin atarken, atenololol, enalapril, nifedipin veya teofilin ile herhangi bir etkileşim bulunmadı. Simetidin ile eşzamanlı kullanım, kan plazmasındaki tamsulosin konsantrasyonunda hafif bir artış oldu; furosemid ile - bir azalma, ancak, bu, Tanyz ilacının dozunda bir değişiklik gerektirmez, çünkü ilacın konsantrasyonu normal aralıkta kalır. Diazepam, propranololol, triklorometiyazid, kloromadin, amitriptilin, diklofenak, glybenklamid, simvastatin ve warfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonunu değiştirmez in vitro. Buna karşılık, Tamsulosin ayrıca diazepam, propranolol, triklorometiyazid ve kloromadino'nun serbest fraksiyonlarını değiştirmez.
Araştırmada in vitro amitriptilin, salbutamol, glybenclamide ve finasterid ile hepatik metabolizma seviyesinde herhangi bir etkileşim bulunmadı. Diklofenak ve warfarin tamsulosin giderme hızını artırabilir.
Diğer engelleyicilerin eşzamanlı atanması α1-Adrenoreseptörler hipotensitif etkiye yol açabilir.
Tanyz reçete ederken® atenolol, enalapril veya nifedipin ile etkileşim bulunmadı. Tanyza'nın eşzamanlı kullanımı ile® kimetidin ile kan plazmasındaki tamsulosin konsantrasyonunda hafif bir artış ve furosemid ile konsantrasyonda bir azalma vardı (bu Tanyza dozunda bir değişiklik gerektirmez®çünkü ilacın konsantrasyonu normal aralıkta kalır).
Diazepam, propranololol, triklorometiyazid, kloromadin, amitriptilin, diklofenak, glybenklamid, simvastatin ve warfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonunu değiştirmez in vitro Buna karşılık, Tamsulosin ayrıca diazepam, propranolol, triklorometiyazid ve kloromadino'nun serbest fraksiyonlarını değiştirmez.
Araştırmada in vitro amitriptilin, salbutamol, glybenclamide ve finasterid ile hepatik metabolizma seviyesinde herhangi bir etkileşim bulunmadı.
Diklofenak ve warfarin tamsulosin giderme hızını artırabilir.
Diğer antagonistlerin eşzamanlı atanması α1-Adrenoreseptörler kan basıncında bir azalmaya yol açabilir.
Tamsulosinin diğer a ile eşzamanlı kullanımı1-Adrenoblokatörler kan basıncında bir azalmaya yol açabilir.
Diklofenak ve dolaylı antikoagülanlar (varfarin) tamsulosinin geri çekilme oranını biraz arttırır.
Simetidin plazmada tamsulosin konsantrasyonunu arttırır ve furosemid azalır (önemli klinik önemi yoktur).
Birlikte kullanıldığında, atenololol, enalapril veya teofilin içeren bir tamsulosin vardı, ilaç etkileşimi belirtisi yoktu.
Koşullarda in vitro diazepam, propranolololol, triklorometiazid, kloromadin, amitriptilin, diklofenaka, glybenclamide, simvastatin ve warfarin'in sokulması, kan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonunda bir değişikliğe yol açmamıştır. Tamsulosin ayrıca diazepam, propranolol, triklorometiazid ve kloromadino'nun serbest fraksiyonlarını etkilemedi.
Tamsulosin ve CYP3A4 izopurmiyumunun güçlü inhibitörlerinin birlikte kullanımı Tamsulosinin sistem maruziyetinde bir artışa neden olabilir. Ketokonazol (CYP3A4'ün güçlü izofeni inhibitörü) ile eşzamanlı tamsulosin alımı, AUC ve C'de bir artışa neden oldumak tamsulosin sırasıyla 2.8 ve 2.2 kez. Tamsulosin, CYP2D6 izoferasyonuna göre yavaş metabolizma fenomeni olan hastalarda güçlü CYP3A4 izopurme inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanılmamalıdır.
Tamsulosin'i güçlü veya orta derecede aktif CYP3A4 izofeni inhibitörleri ile paylaşırken dikkatli olunmalıdır.