Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 06.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
On ikinci kol ülseri
Stomigas (omeprazol / sodyum bikarbonat), aktif duodenum ülserlerinin kısa süreli tedavisi için endikedir. Çoğu hasta dört hafta içinde iyileşir. Bazı hastalar dört haftalık ek tedaviye ihtiyaç duyabilir.
Gastrik ülser
Stomigas, aktif benign mide ülserlerinin kısa süreli tedavisi (4-8 hafta) için endikedir.
Gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) tedavisi
Semptomatik GERD
Stomigas, mide ekşimesi ve GERD ile ilişkili diğer semptomların 4 haftaya kadar tedavisi için endikedir.
Erozif özofajit
Stomigas, endoskopik olarak teşhis edilen erozif özofajitin kısa süreli tedavisi (4-8 hafta) için endikedir.
Bu hastalarda 8 haftadan fazla kullanılan stomigasların etkinliği belirlenmemiştir. Bir hasta 8 haftalık tedaviye cevap vermezse, 4 haftalık bir tedaviden kaçınmak yardımcı olabilir. Eroziv özofajit veya GERD semptomları varsa (ör. mide ekşimesi) tekrarlayın, ek 4-8 haftalık stomigalar düşünülebilir.
Eroziv özofajitin iyileşmesini sağlamak
Stomigas'ın erozif özofajitin iyileşmesini koruduğu endikedir. Kontrollü çalışmalar 12 aydan fazla sürmez.
Kanama riskinin azaltılması Kritik hastalarda üst gastrointestinal sistemde (almak için sadece 40 mg süspansiyon)
Stomigas oral süspansiyon tozu 40 mg / 1680 mg, kritik hastalarda üst GI kanaması riskini azalttığı belirtilmektedir.
Stomigas (omeprazol / sodyum bikarbonat), yetişkinler için omeprazolden 20 mg ve 40 mg nişastada yutulması için bir kapsül ve süspansiyon için bir toz olarak mevcuttur. Her endikasyon için kullanım talimatları Tablo 1'de özetlenmiştir. Etiketleme boyunca önerilen tüm dozlar omeprazole dayanır.
Hem 20 mg hem de 40 mg süspansiyon paketleri alındığından aynı miktarda sodyum bikarbonat içerir (1680 mg) 20 mg'lık iki paket, bir paket Stomigas 40 mg'a karşılık gelmez; bu nedenle iki adet 20 mg'lık Stomigas paketi, bir paket Stomiga'nın 40 mg'ı ile değiştirilmemelidir.
Hem 20 mg hem de 40 mg kapsüller aynı miktarda sodyum bikarbonat içerdiğinden (1100 mg) 20 mg'lık iki kapsül, 40 mg stomigaslı bir kapsüle karşılık gelmez; bu nedenle 40 mg stomigaya sahip iki 20 mg kapsül, 40 mg stomigaya sahip bir kapsül ile değiştirilmemelidir.
Stomigas, yemekten en az bir saat önce aç karnına alınmalıdır.
Sürekli nazogastrik (NG) / orogastrik (OG) tüp beslemesi alan hastalarda, enteral besleme Stomigas oral süspansiyon tozunun uygulanmasından yaklaşık 3 saat önce ve 1 saat sonra askıya alınmalıdır. Bazı hastalar 4 haftalık ek tedaviye ihtiyaç duyabilir.
** Kontrollü çalışmalar 12 aydan fazla sürmez.
+ daha fazla bilgi
Özel hasta grupları
Karaciğer yetmezliği
Özellikle erozif özofajitin iyileşmesini sağlamak için doz azaltmayı düşünün.
Kapsüllerin uygulanması
Stomiga'nın kapsülleri su ile bozulmadan yutulmalıdır. DİĞER SIVILARI KULLANMAYIN. YAKINLAR AÇMAYIN VE YAKIN GÜÇLENDİRME İÇERMEYİN .
Süspansiyonun hazırlanması ve uygulanması
Kullanım talimatları: Paket içeriğini 1-2 yemek kaşığı su ile küçük bir kapta boşaltın. DİĞER SIVILAR VEYA GIDALAR KULLANMAYIN. İyice karıştırın ve hemen içirin. Fincanı su ile doldurun ve için.
Stomigas bir nazogastrik (NG) veya orogastrik (OG) tüp yoluyla uygulanacaksa, süspansiyon yaklaşık 20 mL su olmalıdır. DİĞER SIVILAR VEYA GIDALAR KULLANMAYIN. İyice karıştırın ve hemen uygulayın. Süspansiyonu tüpe aşılamak için buna karşılık gelen büyük bir şırınga kullanılmalıdır. Süspansiyon tüpten 20 mL su ile yıkanmalıdır.
Stomigas, formülasyon bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Aşırı duyarlılık reaksiyonları arasında anafilaksi, anafilaktik şok, anjiyoödem, bronkospazm, akut interstisyel nefrit ve ürtiker sayılabilir.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
eşlik eden mide malignitesi
Omeprazol ile tedaviye semptomatik yanıt, mide malignitesinin varlığını engellemez.
Atrofik gastrit
Atrofik gastrit, uzun vadede omeprazol ile tedavi edilen hastalarda gastro-korpus biyopsilerinde nadiren bulunmuştur.
Akut interstisyel nefrit
Stomigas dahil PPI alan hastalarda akut interstisyel nefrit gözlenmiştir. Akut interstisyel nefrit, ÜFE tedavisi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir ve genellikle idiyopatik aşırı duyarlılık reaksiyonuna bağlanır. Akut interstisyel nefrit geliştiğinde stomigaları bırakın..
Siyanocobalamin (B12 vitamini) - eksiklik
Asit baskılayıcı ilaçlarla daha uzun bir süre boyunca günlük tedavi (ör. 3 yıldan uzun) hipo veya aklorhidrenin neden olduğu siyanokobalaminin (B-12 vitamini) malabsorbsiyonuna yol açabilir. Asit baskılayıcı tedavide ortaya çıkan literatürde siyanocobalamin eksikliğinin nadir raporları bildirilmiştir. Siyanocobalamin eksikliğine uyan klinik semptomlar gözlemlenirken bu tanı dikkate alınmalıdır.
Arabellek içeriği
Her Stomigas kapsülü 1100 mg (13 mEq) sodyum bikarbonat içerir. Her kapsüldeki toplam sodyum içeriği 304 mg'dır.
Her bir Stomigas oral süspansiyon tozu paketi 1680 mg (20 mEq) sodyum bikarbonat (460 mg Na + 'ya eşdeğer) içerir.
Sodyum sınırlı diyet uygulayan hastalara uygulandığında Stomigas ürünlerinin sodyum içeriği dikkate alınmalıdır.
Stomigas ürünleri sodyum bikarbonat içerdiğinden, Bartter sendromu, hipokalemi, hipokalsemi ve asit-baz denge problemleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bikarbonatın kalsiyum veya sütle uzun süreli uygulanması süt alkali sendromuna neden olabilir.
Sodyum bikarbonatın kronik kullanımı sistemik alkaloza yol açabilir ve artan sodyum alımı ödem ve kilo alımına yol açabilir.
Clostridium Difficile İlişkili ishal
Yayınlanan gözlemsel çalışmalar, Stomigas gibi ÜFE tedavisinin daha yüksek risk altında olduğunu göstermektedir Clostridium difficile ilişkili ishal, özellikle hastane hastalarında ilişkili olabilir. Bu tanı iyileşmeyen ishal için düşünülmelidir.
Hastalar tedavi edilecek hastalığa göre en düşük dozu ve en kısa PPI tedavisi süresini kullanmalıdır.
Klopidogrel ile etkileşim
Aynı anda klopidogrel ile stomigas kullanmaktan kaçının. Klopidogrel bir ön ilaçtır. Trombosit agregasyonunun klopidogrel tarafından inhibisyonu tamamen aktif bir metabolite bağlıdır. Klopidogrelin aktif metabolitine metabolizması, CYP2C19 aktivitesini bozan omeprazol gibi eşlik eden ilaçların kullanılmasıyla bozulabilir. Klopidogrelin 80 mg omeprazol ile birlikte kullanılması, klopidogrelin farmakolojik aktivitesini 12 saatlik aralıklarla azaltır. Stomigas kullanırken alternatif trombosit koruma tedavisini düşünün.
Kırık kemikler
Yayınlanmış birkaç gözlem çalışması, proton pompası inhibitörü (PPI) tedavisinin, kalça, bilek veya omurganın osteoporozla ilişkili kırık riskinde artış ile ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Çoklu günlük dozlar ve uzun süreli ÜFE tedavisi (bir yıl veya daha fazla) olarak tanımlanan yüksek doz alan hastalarda kırık riski artmıştır. Hastalar tedavi edilecek hastalığa göre en düşük dozu ve en kısa PPI tedavisi süresini kullanmalıdır. Osteoporoz ile ilişkili kırık riski taşıyan hastalar, belirlenen tedavi kılavuzlarına göre tedavi edilmelidir.
Hipomagnezemi
Semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi, PPI ile tedavi edilen hastalarda en az üç ay boyunca, çoğu durumda bir yıllık tedaviden sonra nadiren bildirilmiştir. Ciddi advers olaylar arasında tetanik, aritmiler ve nöbetler bulunur. Çoğu hastada hipomagnezemi tedavisi magnezyum replasmanı ve ÜFE'nin kesilmesini gerektiriyordu
Daha uzun tedavi görmesi beklenen veya digoksin gibi ilaçlarla veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlarla PPI alan hastalarda (ör. diüretikler), sağlık profesyonelleri ÜFE tedavisine başlamadan önce ve düzenli aralıklarla magnezyum seviyelerini izlemeyi düşünebilirler.
Stomigas ile Stomigas'ın eşzamanlı kullanımı. John'un şarabı veya rifampin
CYP2C19 veya CYP34A'yı indükleyen ilaçlar (St. John'un wort veya rifampin) omeprazol seviyelerini önemli ölçüde azaltabilir. Stomigas ile Stomigas kullanmaktan kaçının. John'un wort veya rifampin aynı anda.
Etkileşimler Nöroendokrin tümörler üzerine yapılan çalışmalarla
Serum kromogranin A (CgA) seviyeleri, mide asidinde ilaca bağlı bir azalmaya ikincil olarak artar. Artan CgA seviyesi, nöroendokrin tümörler için tanı testlerinde yanlış pozitif sonuçlara yol açabilir. Sağlayıcılar, CgA seviyelerini değerlendirmeden önce omeprazol almayı geçici olarak bırakmalı ve ilk CgA seviyeleri yüksek olduğunda testi tekrarlamayı düşünmelidir. Seri testler yapılırsa (ör. izleme için), referans aralıkları testler arasında değişebileceğinden, testler için aynı ticari laboratuvar kullanılmalıdır..
Metotreksat ile stomigasların eşzamanlı kullanımı
Literatür, PPI'lerin metotreksat ile birlikte kullanılmasının (esas olarak yüksek dozlarda; bkz Metotreksat reçete bilgileri) metotreksat ve / veya metabolitinin serum seviyesini artırabilir ve uzatabilir, bu da metotreksat toksisitelerine yol açabilir. Bazı hastalarda yüksek doz metotreksat uygulandığında PPI'nın geçici olarak geri çekilmesi düşünülebilir..
Hasta tavsiye bilgileri
Lütfen bakın FDA onaylı ilaç kılavuzu.
Hastalara yemekten en az bir saat önce aç karnına Stomigas almasını söyleyin.
Hastalara talimatları aşağıdaki gibi kullanmalarını söyleyin:
Kapsüller: bozulmamış kapsülü suyla yutun. DİĞER SIVILARI KULLANMAYIN. YAKINLAR AÇMAYIN VE YAKIN GÜÇLENDİRME İÇERMEYİN .
Oral süspansiyon tozu: paketin içeriğini 1-2 yemek kaşığı su ile küçük bir kaba boşaltın. DİĞER SIVILAR VEYA GIDALAR KULLANMAYIN. İyice karıştırın ve hemen içirin. Fincanı su ile doldurun ve için.
Stomigas, 1100 mg sodyum bikarbonat ile 40 mg veya 20 mg kapsül olarak mevcuttur. Stomigas ayrıca 1680 mg sodyum bikarbonat ile yutulması için 40 mg veya 20 mg tek doz toz halinde de mevcuttur.
Farklı dozaj formları farklı miktarlarda sodyum bikarbonat ve magnezyum hidroksit içerdiğinden, hastalara Stomigas kapsüllerini veya süspansiyonlarını diğer Stomigas dozaj formlarıyla değiştirmemeleri talimatı verilmelidir.
Hastalara bu konuda bilgi verilmelidir, yani, çünkü hem 20 mg hem de 40 mg süspansiyon paketleri aynı miktarda sodyum bikarbonat içerir (1680 mg) 20 mg'lık iki paket, 40 mg'lık bir Stomigas paketine eşdeğer değildir; bu nedenle 40 mg'lık bir Stomigas paketi için iki adet 20 mg'lık Stomigas paketi değiştirilmemelidir. Tersine ve frac12; 20 mg'lık bir paket için 40 mg'lık bir paket değiştirilmemelidir.
Hastalara hem 20 mg hem de 40 mg kapsüllerin aynı miktarda sodyum bikarbonat içerdiği bildirilmelidir (1100 mg) iki 20 mg kapsül bir Stomigas 40 mg kapsüle karşılık gelmez; bu nedenle iki 20 mg Stomigas kapsülü, bir Stomigas 40 mg kapsül ile değiştirilmemelidir. Hastalara bu ilacın 18 yaşın altındaki hastalar için onaylanmadığı bildirilmelidir.
Sodyum sınırlı diyetleri olan hastalar veya kalp yetmezliği (CHF) riski olan hastalar, Stomigas kapsüllerinin (kapsül başına 304 mg) ve Stomigas tozunun (paket başına 460 mg) sodyum içeriği hakkında bilgilendirilmelidir. Hastalar, sodyum bikarbonatın kronik kullanımının sorunlara neden olabileceği ve artan sodyum alımının şişmeye ve kilo alımına yol açabileceği konusunda bilgilendirilmelidir. Bu durumda, doktorunuza başvurmalısınız.
Hastalar Stomigas ile ilişkili en yaygın yan etkilerin baş ağrısı, karın ağrısı, bulantı, ishal, kusma ve şişkinlik olduğu konusunda bilgilendirilmelidir.
Hamile kadınlara Stomigas'ın fetus üzerindeki zararlı etkilerinin göz ardı edilemeyeceği ve ilacın hamilelik sırasında dikkatle kullanılması gerektiği bildirilmelidir.
Hastalara düzenli olarak kalsiyum takviyesi alıyorlarsa bu ilacı dikkatli kullanmaları tavsiye edilmelidir.
Hastaya derhal rapor vermesini ve iyileşmeyen ishali halletmesini tavsiye edin. Bu bir işaret olabilir Clostridium difficile ilişkili ishal.
Hastalara çarpıntı, baş dönmesi, nöbetler ve tetanik gibi kardiyovasküler veya nörolojik semptomları derhal bildirmelerini ve tedavi etmelerini tavsiye edin, çünkü bunlar hipomagnezemi belirtileri olabilir.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Sıçanlarda yapılan 24 aylık iki karsinojenisite çalışmasında günlük 1.7 dozda omeprazol, 3.4, 13.8, 44.0 ve 140.8 mg / kg / gün (vücut yüzeylerine göre 40 mg / gün insan dozunun yaklaşık 0.4 ila 34.2 katı) doz nedeniyle hem erkek hem de dişi sıçanlarda mide ECL hücre karsinoidleri üretti; bu etkinin görülme sıklığı dişi sıçanlarda görülmüştür, omeprazol kan seviyeleri daha yüksekti, önemli ölçüde daha yüksek. Gastro-karzinoidler nadiren tedavi edilmemiş sıçanda görülür. Ek olarak, her iki cinsiyetten tedavi edilen tüm gruplarda EKL hücre hiperplazisi mevcuttu. Bu çalışmalardan birinde dişi sıçanlar 13.8 mg omeprazol / kg / gün (yaklaşık.Bir vücut yüzeyinde 40 mg / gün insan dozunun .36 katı), daha sonra ilaç olmadan bir yıl daha takip etti. Bu sıçanlarda karsinoid gözlenmedi. Bir yıl sonunda tedaviye bağlı ECL hücre hiperplazisi insidansında artış gözlenmiştir (% 94'e karşı% 94 tedavi edilmiştir). İkinci yılda, tedavi edilen ve kontrol edilen arasındaki fark çok daha küçüktü (% 46'ya karşı% 26), ancak yine de tedavi edilen grupta daha fazla hiperplazi gösterdi. Bir sıçanda gastrojenokarsinom görülmüştür (% 2). İki yıl tedavi edilen erkek veya dişi sıçanlarda benzer bir tümör gözlenmemiştir. Bu sıçan suşu için tarihsel olarak benzer bir tümör bulunamamıştır, ancak sadece bir tümörün dahil olduğu bir bulgunun yorumlanması zordur. Sprague-Dawley sıçanları üzerinde yapılan 52 haftalık bir toksisite çalışmasında, 0.4, 2 ve 16 mg / kg / gün (yaklaşık.Vücut yüzeyine göre 40 mg / gün insan dozunun .1 ila 3.9 katı). Bu çalışmada dişi sıçanlarda astrositom gözlenmemiştir. Sprague-Dawley sıçanlarında yapılan 2 yıllık bir karsinojenisite çalışmasında, erkeklerde ve kadınlarda 140.8 mg / kg / gün yüksek dozda (vücut yüzeyine göre 40 mg / gün insan dozunun yaklaşık 34 katı) astrositom bulunmadı. . Omeprazol ile yapılan 78 haftalık fare karsinojenisite çalışması, tümör oluşumunda artış göstermedi, ancak çalışma kesin değildi. 26 haftalık p53 (+/-) transgenik fare karsinojenisite çalışması pozitif değildi.
Omeprazol, birinde klastojenik etkiler için pozitifti in vitro ikisinden birinde insan lenfosit kromozom sapma testi in vivo Fare mikronükleus testleri ve bir arada in vivo Kemik iliği hücresi kromozomal sapma testi. Omeprazol, in vitro Ames testindeydi, bir in vitro - Fare lenfoma hücresi ileri mutasyonlar deneyi ve bir in vivo sıçan karaciğer DNA hasar deneyi negatif.
Sıçanlarda yapılan 24 aylık karsinojenisite çalışmalarında, erkek ve dişi hayvanlarda gastrik karsinoid tümörlerde ve EKL hücre hiperplazisinde doza bağlı önemli bir artış gözlenmiştir. Diğer proton pompası inhibitörleri veya yüksek dozlarda H2 reseptör antagonistleri ile fundektomi veya uzun süreli tedavi görmüş sıçanlarda karzinoid tümörler de gözlenmiştir.
138 mg / kg / güne kadar oral dozlarda (vücut yüzeylerine göre 40 mg / gün insan dozunun yaklaşık 33, 6 katı) Omeprazolün, sıçanlarda doğurganlık ve genel üreme performansı üzerinde hiçbir etkisi yoktu.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi C
Riske genel bakış
Gebe kadınlarda stomigas kullanımı konusunda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Mevcut epidemiyolojik veriler, ilk üç aylık dönemde omeprazol kullanılırken ciddi konjenital malformasyon riski veya diğer istenmeyen gebelik sonuçları açısından artış olmadığını göstermektedir. Teratojenisite, 68 katın üzerinde dozlara sahip sıçanlarda ve tavşanlarda oral esomeprazol magnezyum uygulamasıyla hayvan üreme çalışmalarında gösterilmiştir. Gözlenmeyen 60 kg'lık bir kişi için 40 mg'lık bir oral insan dozunun 42 katı (vücut yüzeyine dayanarak). Bununla birlikte, çoğu hamilelik ve emzirme döneminde en az 33 dozlanan sıçanların yavrularında kemik morfolojisinde değişiklikler gözlenmiştir. 6 kat oral insan dozu 40 mg (bkz Hayvan verileri). Sıçan çalışmalarında yüksek dozlarda esomeprazol magnezyumun kemik gelişimi üzerindeki gözlenen etkisi nedeniyle, stomigas sadece potansiyel kullanım fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa hamilelik sırasında kullanılmalıdır.
İnsan verileri Yayınlanan dört epidemiyolojik çalışma, hamilelik sırasında omeprazol kullanan kadınlarda doğan bebeklerde konjenital anormalliklerin sıklığını, H2 reseptör antagonistlerine veya diğer kontrollere maruz kalan kadınların bebeklerinde anormalliklerin sıklığı ile karşılaştırmıştır.
İsveç tıbbi doğum kaydı tarafından 1995-1999 gebeliklerinin yaklaşık% 99'unu içeren popülasyon temelli retrospektif epidemiyolojik kohort çalışması, 955 bebek (824 ilk üç aylık dönemde maruz kalan, 39'u ilk üç aylık dönemin ötesinde ospa maruz kalan ve 131 ilk üç aylık hamilelik maruz kaldı). Utero omeprazole ve malformasyonlara, düşük doğum ağırlığına, düşük apgar skoruna veya hastaneye yatışa maruz kalan bebek sayısı, bu popülasyonda gözlenen sayıya benzerdi. Ventriküler septal defektlerle doğan bebek sayısı ve omeprazole maruz kalan bebeklerde ölü doğmuş bebek sayısı, bu popülasyonda beklenen sayıdan biraz daha yüksekti.
1996-2009 yılları arasında Danimarka'daki tüm canlı doğumları kapsayan popülasyon temelli bir retrospektif kohort çalışması, anneleri ilk gebelik üç aylık döneminde omeprazol kullanan 1.800 canlı doğum ve anneleri proton pompası inhibitörleri kullanmayan 837.317 canlı doğum hakkında rapor verdi. İlk üç aylık dönemde omeprazole maruz kalan annelerden doğan bebeklerde doğum kusurlarının toplam oranı, ilk üç aylık dönemde proton pompası inhibitörlerine maruz kalmayan annelerden doğan bebeklerde% 2.9 ve% 2.6 idi.
Retrospektif bir kohort çalışması, ilk trimesterde H2 blokerlerine veya omeprazole (134 omeprazole maruz kalan) maruz kalan 689 hamile kadını ve ilk trimesterde kimseye maruz kalmayan 1.572 hamile kadını bildirmiştir. Bir H2 engelleyici olan ilk trimester omeprazole maruz kalan veya maruz kalmayan annelerin yavrularındaki toplam malformasyon oranı% 3.6,% 5.5 veya idi.
Küçük bir prospektif gözlem kohortu çalışmasını hamilelik sırasında omeprazole maruz kalan 113 kadın izledi (ilk üç aylık dönemde% 89 maruz kalma). Bildirilen ciddi konjenital malformasyon oranı omeprazol grubunda% 4, teratojenlere maruz kalmayan kontrollerde% 2 ve hastalıklarla eşleştirilen kontrollerde% 2.8 idi. Spontan ve seçmeli düşük oranları, prematüre bebekler, doğumda gebelik yaşı ve ortalama doğum ağırlığı gruplarda benzerdi.
Birçok çalışma, genel anestezi altında sezaryen için premedikasyon olarak 200'den fazla gebe kadına tek doz oral veya intravenöz omeprazol uygulandığında çocuk üzerinde belirgin bir olumsuz kısa süreli etki bildirmemiştir.
Hayvan verileri
138 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda sıçanlarda omeprazol ile üreme çalışmaları (yaklaşık.Vücut yüzeylerine göre 40 mg oral insan dozunun .6 katı) ve tavşanlarda 69 mg / kg / gün'e kadar dozlarda (yaklaşık.Vücut yüzeylerine dayanan 40 mg'lık bir oral insan dozunun .6 katı) omeprazolün teratojenik potansiyeli olduğuna dair herhangi bir kanıt ortaya koymamıştır. Tavşanlarda omeprazol, 6.9 ila 69.1 mg / kg / gün (yaklaşık.Vücut yüzeylerine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun .36 ila 33.6 katı) embriyo ölümcüllüğü, fetal rezorpsiyonlar ve gebelik bozukluklarında doza bağlı artışlara yol açtı. Omeprazol ile tedavi edilen ebeveynlerden türetilen yavrularda 13.8 ila 138.0 mg / kg / gün (yaklaşık.Vücut yüzeyine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun .36 ila 33.6 katı).
280 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda sıçanlarda esomeprazol magnezyum ile üreme çalışmaları yapılmıştır (vücut yüzeyinde 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 68 katı) ve 86 mg / kg / güne kadar oral dozlarda tavşanlarda (vücut yüzeyinde 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 42 katı) ve esomeprazol magnezyum nedeniyle doğurganlıkta bozulma veya fetüste hasar olduğuna dair hiçbir kanıt göstermemiştir.
Kemik gelişimini değerlendirmek için ek uç noktaları olan sıçanlarda doğum öncesi ve sonrası gelişimsel toksisite çalışması, 14 ila 280 mg / kg / gün oral dozlarda (yaklaşık 3) s-enantiyomer esomeprazol magnezyum ile gerçekleştirilmiştir. Vücut yüzeyine dayanan 40 mg esomeprazolün oral insan dozunun 4 ila 68 katı). Yenidoğanların / doğum sonrası erken doğumun (sütten kesime doğum) hayatta kalması 138 mg / kg / gün dozlarındaydı (vücut yüzeyine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 33.6 katı). Vücut ağırlığı ve vücut ağırlığı artışı azaldı ve sütten kesildikten hemen sonraki dönemde nörodavranışsal veya genel gelişimsel gecikmeler 69 mg / kg / gün dozlarında bulundu (vücut yüzeyine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 16.8 katı). Ek olarak, 14 mg / kg / gün (yaklaşık 3) esomeprazol magnezyum dozlarında, azaltılmış femur uzunluğu, kortikal kemiğin genişliği ve kalınlığı, tibial büyüme plakasının kalınlığı ve minimal ila hafif kemik iliği hiposelülerliği bulundu. Vücut yüzeyine göre 40 mg oral insan dozunun 4 katı). Femurdaki fizeal displazi, 138 mg / kg / gün dozlarında (yaklaşık 33) oral esomeprazol magnezyum dozları ile tedavi edilen sıçanların yavrularında gözlenmiştir. Vücut yüzeyine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun 6 katı).
Esomeprazol magnezyum 14 ila 280 mg / kg / gün oral dozlarda uygulandığında, doğum öncesi ve sonrası toksisite çalışmasında hamile ve emziren sıçanlarda maternal kemikler üzerindeki etkiler gözlenmiştir (vücut yüzeylerine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 3.4 ila 68 katı). Sıçanlar hamilelik günü 7'den doğum sonrası 21. günde sütten kesilene kadar dozlandığında, maternal femur ağırlığında% 14'e kadar istatistiksel olarak anlamlı bir azalma vardı (plasebo tedavisine kıyasla) 138 mg / kg / gün'e eşit veya daha yüksek esomeprazol magnezyum dozlarını gözlemler (yaklaşık 33, Vücut yüzeylerine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun 6 katı).
Esomeprazol stronsiyumlu sıçanlarda (esomeprazol magnezyum çalışmasına kıyasla ekimolar dozlar kullanılarak) doğum öncesi ve sonrası bir gelişim çalışması, yukarıda tarif edildiği gibi barajlarda ve yavrularda benzer sonuçlar göstermiştir.
Emziren anneler
Omeprazol konsantrasyonları, 20 mg oral uygulamadan sonra bir kadının anne sütünde ölçüldü. Anne sütü sahtekarlığında omeprazolün pik konsantrasyonu, pik serum konsantrasyonunun% 7'sinden azdır. Konsantrasyon, 200 mL sütte 0.004 mg omeprazole karşılık gelir. Çünkü omeprazol anne sütüne geçer, çünkü emziren bebekler omeprazol nedeniyle ciddi yan etkiler yaşayabilir ve omeprazol sıçan karsinojenisitesi üzerine yapılan çalışmalarda tümör bağışıklığına sahiptir, karar verilmelidir, emzirmeyi bırakın veya ilacı almayı bırakın, ilacın anne için önemini dikkate alarak.. Ek olarak, emziren annelerde sodyum bikarbonat dikkatle kullanılmalıdır.
Pediatrik kullanım
18 yaşın altındaki pediatrik hastalarda stomigas güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Genç hayvan verileri Ergen sıçanlarda toksisite çalışmasında, oral dozlarda magnezyum ve stronsiyum tuzları ile esomeprazol, vücut yüzeylerine göre günlük 40 mg'lık insan dozunun yaklaşık 34 ila 68 katı uygulanmıştır. Yüksek dozda ölümde artışlar görülmüştür ve tüm esomeprazol dozlarında vücut ağırlığı, vücut ağırlığı artışı, femur ağırlığı ve femur uzunluğunda bir azalma ve toplam büyümede bir azalma olmuştur.
Geriatrik uygulama
Omeprazol, Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa'daki klinik çalışmalarda 2.000'den fazla yaşlıya (≥ 65 yaş) uygulanmıştır. Yaşlı ve genç denekler arasında güvenlik ve etkinlik açısından fark yoktu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç denekler arasındaki yanıtta herhangi bir farklılık bulamamıştır, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Tamponlanmış omeprazol ile yapılan farmakokinetik çalışmalar, yaşlılarda eliminasyon oranının bir miktar azaldığını ve biyoyararlanımın arttığını göstermiştir. Omeprazol sahtekarlığının plazma klerensi 250 mL / dak (genç deneklerin yaklaşık yarısı). Plazma yarılanma ömrü, engelli olmayan kişilerin, sağlıklı deneklerin, Stomigas kazançlarının yaklaşık iki katı kadar ortalama bir saat sahtekarlık yaptı. Bununla birlikte, yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer yetmezliği
Özellikle erozif özofajitin iyileşmesini sağlamak için doz azaltmayı düşünün.
Böbrek yetmezliği
Doz azaltımı gerekmez.
Asya nüfusu
Özellikle erozif özofajitin iyileşmesini sağlamak için doz azaltmayı önerin.
Klinische Studien Erfahrung
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten raten wider.
In der U.R. klinische Studienpopulation von 465 Patienten, von denen berichtet wurde, dass die in Tabelle 2 zusammengefassten Nebenwirkungen bei 1% oder mehr der Patienten unter Omeprazol-Therapie auftraten. Zahlen in Klammern geben Prozentsätze der Nebenwirkungen an, die von den Ermittlern als möglicherweise, wahrscheinlich oder definitiv mit dem Medikament zusammenhängen.
Tabelle 2: Nebenwirkungen, die bei 1% Oder Mehr Patienten Mit Omeprazol-Therapie auftreten
Omeprazol (n = 465) | Placebo (n = 64) | Ranitidin (n = 195) | |
Kopfschmerzen | 6.9 (2.4) | 6.3 | 7.7 (2.6) |
3 | 3.0 (1.9) | 3.1 (1.6) | 2.1 (0.5) |
Bauchschmerzen | 2.4 (0.4) | 3.1 | 2.1 |
2 | 2.2 (0.9) | 3.1 | 4.1 (0.5) |
URI | 1.9 | 1.6 | 2.6 |
1 | 1.5 (0.6) | 0.0 | 2.6 (1.0) |
1 | 1.5 (0.4) | 4.7 | 1.5 (0.5) |
1 | 1.5 (1.1) | 0.0 | 0.0 |
1 | 1.1 (0.9) | 0.0 | 0.0 |
1 | 1.1 | 0.0 | 1.5 |
Asthenie | 1.1 (0.2) | 1.6 (1.6) | 1.5 (1.0) |
Rückenschmerzen | 1.1 | 0.0 | 0.5 |
Tabelle 3 fasst die Nebenwirkungen zusammen, die bei 1% oder mehr mit Omeprazol behandelten Patienten aus internationalen doppelblinden und offenen klinischen Studien auftraten, in denen 2,631 Patienten und Probanden Omeprazol erhielten.
Tabelle 3: Inzidenz von Nebenwirkungen ≥ 1% Kausalzusammenhang nicht Bewertet
Omeprazol (n = 2631) | Placebo (n = 120) | |
Körper als Ganzes, site nicht spezifiziert | ||
Bauchschmerzen | 5.2 | 3.3 |
Asthenie | 1.3 | 0.8 |
Verdauungssystem | ||
Verstopfung | 1.5 | 0.8 |
Durchfall | 3.7 | 2.5 |
Blähungen | 2.7 | 5.8 |
Übelkeit | 4.0 | 6.7 |
Erbrechen | 3.2 | 10.0 |
Saures aufstoßen | 1.9 | 3.3 |
Nervensystem/Psychiatrie | ||
Kopfschmerzen | 2.9 | 2.5 |
Eine kontrollierte klinische Studie wurde an 359 kritisch Kranken Patienten durchgeführt, wobei Stomigas 40 mg/1680 mg suspension einmal täglich mit I verglichen wurde.V. Cimetidin 1200 mg/Tag für bis zu 14 Tage. Die Inzidenz und Gesamtzahl der AEs, die bei ≥ 3% der Patienten in beiden Gruppen auftreten, sind in Tabelle 4 nach Körpersystem und bevorzugtem Begriff dargestellt.
Tabelle 4: Anzahl (%) kritisch kranker Patienten mit Häufig auftretenden ( ≥ 3%) unerwünschten Ereignissen nach Körpersystem und bevorzugtem Begriff
MedDRA Körpersystem bevorzugter Begriff | Stomigas® (N=178) | Cimetidin (N=181) |
alle AES N (%) | Alle AES N (%) | |
Erkrankungen des Blut-und Lymphsystems | ||
Anämie NOS | 14 (7.9) | 14 (7.7) |
Anämie NOS Verschlimmert | 4 (2.2) | 7(3.9) |
Thrombozytopenie | 18 (10.1) | 11 (6.1) |
HERZERKRANKUNGEN | ||
Vorhofflimmern | 11 (6.2) | 7(3.9) |
Bradykardie NOS | 7(3.9) | 5 (2.8) |
Supraventrikuläre Tachykardie | 6 (3.4) | 2(1.1) |
Tachykardie NOS | 6 (3.4) | 6 (3.3) |
Ventrikuläre Tachykardie | 8 (4.5) | 6 (3.3) |
MAGEN-Darm-ERKRANKUNGEN * | ||
Verstopfung | 8 (4.5) | 8 (4.4) |
Durchfall NOS | 7(3.9) | 15 (8.3) |
Magen-Hypomotorik | 3 (1.7) | 6 (3.3) |
ALLGEMEINE STÖRUNGEN und Bedingungen AN der VERABREICHUNGSSTELLE | ||
Hyperpyrexie | 8 (4.5) | 3 (1.7) |
Ödem NOS | 5 (2.8) | 11 (6.1) |
Pyrexie | 36 (20.2) | 29 (16.0) |
INFEKTIONEN UND PARASITÄRE Erkrankungen | ||
Candida Infektion NOS | 3 (1.7) | 7 (3.9) |
Orale Candidiasis | 7 (3.9) | 1 (0.6) |
Sepsis NOS | 9 (5.1) | 9 (5.0) |
Harnwegsinfektion NOS | 4 (2.2) | 6 (3.3) |
< | ||
Leberfunktionstests NOS Abnormal | 3 (1.7) | 6 (3.3) |
STOFFWECHSEL-UND Ernährungsstörungen | ||
Fluid Überlast | 9 (5.1) | 14 (7.7) |
Hyperglykämie NOS | 19 (10.7) | 21 (11.6) |
Hyperkaliämie | 4 (2.2) | 6 (3.3) |
Hypernatriämie | 3 (1.7) | 9 (5.0) |
Hypokalzämie | 11 (6.2) | 10 (5.5) |
Hypoglykämie NOS | 6 (3.4) | 8 (4.4) |
Hypokaliämie | 22 (12.4) | 24 (13.3) |
einer hypomagnesiämie | 18 (10.1) | 18 (9.9) |
Hyponatriämie | 7(3.9) | 5 (2.8) |
Hypophosphatämie | 11 (6.2) | 7(3.9) |
PSYCHIATRISCHE ERKRANKUNGEN | ||
Bewegung | 6 (3.4) | 16 (8.8) |
RESPIRATORISCHE, THORAKALE und MEDIASTINALE STÖRUNGEN | ||
Akutes Atemnotsyndrom | 6 (3.4) | 7 (3.9) |
der Nosokomialen Pneumonie | 20 (11.2) | 17 (9.4) |
Pneumothorax NOS | 1 (0.6) | 8 (4.4) |
Atemversagen | 3 (1.7) | 6 (3.3) |
Erkrankungen der HAUT und des UNTERHAUTGEWEBES | ||
Dekubitusgeschwür | 6 (3.4) | 5 (2.8) |
Hautausschlag NOS | 10 (5.6) | 11 (6.1) |
GEFÄßERKRANKUNGEN | ||
Hypertonie NOS | 14 (7.9) | 6 (3.3) |
Hypotonie NOS | 17 (9.6) | 12 (6.6) |
* Klinisch signifikante Blutungen im oberen Gastrointestinaltrakt wurden als schwerwiegendes unerwünschtes Ereignis angesehen, sind jedoch nicht in dieser Tabelle enthalten. NOS = nicht anders angegeben. |
Postmarketing Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Omeprazol nach der Zulassung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre tatsächliche Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.
Körper als Ganzes: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, anaphylaktischer Schock, Angioödem, Bronchospasmus, interstitielle nephritis, Urtikaria (siehe auch Haut unten), Fieber, Schmerzen, Müdigkeit, Unwohlsein.
Herz-Kreislauf: Brustschmerzen oder angina, Tachykardie, Bradykardie, Herzklopfen, erhöhter Blutdruck und periphere ödeme.
Gastrointestinal: Pankreatitis (einige tödlich), Anorexie, Reizdarm, Blähungen, fäkale Verfärbung, ösophagus-candidiasis, schleimhautatrophie der Zunge, trockener Mund, stomatitis und bauchschwellung. Während der Behandlung mit Omeprazol wurden magenfundidrüsenpolypen selten festgestellt. Diese Polypen sind gutartig und scheinen reversibel zu sein, wenn die Behandlung abgebrochen wird. Gastroduodenale karzinoide wurden bei Patienten mit Zollinger-Ellison-Syndrom bei Langzeitbehandlung mit Omeprazol berichtet. Es wird angenommen, dass dieser Befund eine manifestation der Grunderkrankung ist, von der bekannt ist, dass Sie mit solchen Tumoren verbunden ist.
Leber: Leichte und selten ausgeprägte Erhöhungen der leberfunktionstests [ALT (SGPT), AST (SGOT), γ-glutamyltranspeptidase, alkalische phosphatase und bilirubin (Gelbsucht)]. In seltenen Fällen ist eine offene Lebererkrankung aufgetreten, einschließlich hepatozellulärer, cholestatischer oder gemischter hepatitis, lebernekrose (einige tödlich), Leberversagen (einige tödlich) und leberenzephalopathie.
Infektionen und Befall: Clostridium difficile assoziierter Durchfall.
Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen: Hyponatriämie, Hypoglykämie, hypomagnesiämie und Gewichtszunahme.
Muskel-Skelett: Muskelkrämpfe, Myalgie, Muskelschwäche, Gelenkschmerzen, Knochenbrüche und Beinschmerzen.
Nervensystem / Psychiatrie: Psychische Störungen einschließlich depression, Erregung, aggression, Halluzinationen, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit, Nervosität, zittern, Apathie, Somnolenz, Angstzustände, traumanomalien; Schwindel; Parästhesien; und hemifaziale dysästhesie.
Atemwege: Epistaxis, Rachen-Schmerzen.
Haut: Schwere generalisierte Hautreaktionen einschließlich toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN; einige tödlich), Stevens-Johnson-Syndrom und erythema multiforme (einige schwer); purpura und/oder Petechien (einige mit retallenge); Hautentzündung, Urtikaria, Angioödem, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Alopezie, trockene Haut und Hyperhidrose.
Besondere Sinne: Tinnitus, Geschmack perversion.
Okular: Verschwommenes sehen, Augenreizung, Syndrom des trockenen Auges, Optikusatrophie, vordere ischämische Optikusneuropathie, Optikusneuritis und doppelsehen.
Urogenital: Interstitielle nephritis (einige mit positiver rechallenge), Harnwegsinfektion, mikroskopische pyurie, harnfrequenz, erhöhtes serumkreatinin, Proteinurie, Hämaturie, glykosurie, hodenschmerzen und Gynäkomastie.
Hämatologisch: Seltene Fälle von Panzytopenie, Agranulozytose (einige tödlich), Thrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Anämie, Leukozytose und hämolytischer Anämie wurden berichtet.
Die Inzidenz klinischer Nebenwirkungen bei Patienten über 65 Jahren war ähnlich wie bei Patienten über 65 Jahren.
Zusätzliche Nebenwirkungen, die durch Natriumbicarbonat verursacht werden könnten, sind metabolische Alkalose, Anfälle und Tetanie.
İnsanlarda omeprazol ile aşırı doz raporları alınmıştır. Dozlar 2400 mg'a (olağan önerilen klinik dozun 120 katı) ulaştı. Tezahürler değişkendi, ancak karışıklık, uyuşukluk, bulanık görme, taşikardi, bulantı, kusma, terleme, kızarma, baş ağrısı, ağız kuruluğu ve normal klinik deneyime benzer diğer yan etkileri içeriyordu. Semptomlar geçiciydi ve tek başına omeprazol alındığında ciddi bir klinik sonuç bildirilmedi. Omeprazol doz aşımına özgü bir antidot bilinmemektedir. Omeprazol büyük ölçüde proteine bağlıdır ve bu nedenle kolayca diyalize edilemez. Doz aşımı durumunda, tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır.
Doz aşımı tedavisinde olduğu gibi, ilacın çoklu kullanımı olasılığı dikkate alınmalıdır. Aşırı dozda ilaç tedavisi hakkında güncel bilgi için sertifikalı bir bölgesel zehir kontrol merkezi ile temasa geçilmelidir. Telefon numaraları doktorun ofis referansında (PDR) veya yerel telefon rehberinde listelenmiştir.
1350, 1339 ve 1200 mg / kg'daki bireysel oral omeprazol dozları fareler, sıçanlar ve köpekler için ölümcüldür. Bu dozları alan hayvanlar sedasyon, pitoz, titreme, kramplar ve azalmış aktivite, vücut ısısı ve solunum hızı ve artan solunum derinliği gösterdi.
Ek olarak, sodyum bikarbonat doz aşımı hipokalsemi, hipokalemi, hipernatremi ve nöbetlere neden olabilir.
Anti-sır aktivitesi
Sağlıklı gönüllülerde günde bir kez tekrarlanan 40 mg ve 20 mg stomigas oral süspansiyon dozlarının antisekretorik etkileri üzerine bir PK / PD çalışmasının sonuçları aşağıdaki Tablo 5'te gösterilmektedir.
Tablo 5: Süspansiyonun Stomigas'ın İntragastrik pH gün 7 üzerindeki etkisi
Parametreler | Omeprazo Bicarl | le / sodyum sonat |
40 mg / 1680 mg (n = 24) | 20 mg / 1680 mg (n = 28) | |
Entegre mide asidi (mmol h / L) için taban çizgisinden azalma | % 84 | % 82 |
Varyasyon katsayısı | % 20 | % 24 |
% Zaman / pH> 4 * (saat) * | % 77 (18.6 saat) | % 51 (12.2 saat) |
Varyasyon katsayısı | % 27 | % 43 |
Ortalama pH | 5.2 | 4.2 |
Varyasyon katsayısı | % 17 | % 37 |
Not: Değerler medyanları temsil eder. Tüm parametreler 24 saatlik bir süre boyunca ölçüldü. * p <0.05 20 mg vs. 40 mg |
Sağlıklı gönüllülerde günde bir kez 40 mg / 1100 mg ve 20 mg / 1100 mg Stomigas kapsüllerinde tekrarlanan antisekretorik etki üzerinde ayrı bir PK / PD çalışmasının sonuçları genellikle yukarıdaki üç PD parametresi üzerinde Stomigas 40 mg / ile benzer etkiler gösterir. 1680 mg veya.
Anti-sır etkisi, görünüşte parietal h + / K + ATPase enzimine geri döndürülemez bağlanma nedeniyle çok kısa (1 saat) plazma yarılanma ömründen beklenenden daha uzun sürer.
Enterokromafin benzeri (ECL) hücre etkileri
Sıçanlarda yapılan 24 aylık karsinojenisite çalışmalarında, erkek ve dişi hayvanlarda gastrik karsinoid tümörlerde ve EKL hücre hiperplazisinde doza bağlı önemli bir artış gözlenmiştir. Diğer proton pompası inhibitörleri veya yüksek dozlarda H2 reseptör antagonistleri ile fundektomi veya uzun süreli tedavi görmüş sıçanlarda karzinoid tümörler de gözlenmiştir. Uzun süreli klinik çalışmalarda omeprazol ile tedavi edilen 3000'den fazla hastadan insan gastrik biyopsi örnekleri alınmıştır. Bu çalışmalarda ECL hücre hiperplazisi insidansı zamanla artmıştır; ancak bu hastalarda ECL hücreli karsinoidler, displazi veya neoplazi vakası bulunmamıştır. Bu çalışmalar, omeprazolün uzun süreli kullanımının premalign veya malign durumların gelişimi üzerindeki olası etkisini dışlamak için yeterli süreye ve boyuta sahip değildir.
Serum Gastrin etkileri
200'den fazla hastayla yapılan çalışmalarda, asit sekresyonunun inhibisyonuna paralel olarak terapötik omeprazol dozlarının tek başına uygulanmasının ilk 1 ila 2 haftasında serum gazı seviyeleri artmıştır. Tedaviye devam edildiğinde serum gazında daha fazla artış olmamıştır. Histamin H2 reseptör antagonistlerine kıyasla, 20 mg omeprazol dozları ile üretilen medyan artışlar daha yüksekti (1.3 ila 3.6 kez vs. 1.1 ila 1.8 kat artar). Gastrin seviyeleri, genellikle tedaviyi bıraktıktan sonraki 1 ila 2 hafta içinde tedavi öncesi seviyelere döndü.
Artan gastrin enterokromafin benzeri hücre hiperplazisine ve artmış serum kromogranin A (CgA) seviyelerine neden olur. Artan CgA seviyeleri, nöroendokrin tümörler için tanı testlerinde yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir.
Diğer etkiler
Omeprazolün CNS, kardiyovasküler ve solunum sistemlerindeki sistemik etkileri henüz bulunamamıştır. 2 ila 4 hafta boyunca 30 veya 40 mg oral dozlarda uygulanan omeprazolün, tiroid fonksiyonu, karbonhidrat metabolizması veya dolaşımdaki paratiroid hormonu, kortizol, estradiol, testosteron, prolaktin, kolesistokin veya sekretin seviyeleri üzerinde hiçbir etkisi yoktu. Bir test yemeğinin katı ve sıvı bileşenlerinin mide boşalması üzerinde, 90 mg'lık tek bir omeprazol dozundan sonra hiçbir etki gösterilmemiştir. Sağlıklı gönüllülerde tek bir I.V. Omeprazol dozunun (0.35 mg / kg) içsel faktör salgılanması üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. İnsanlarda bazal veya uyarılmış pepsin üretimi üzerinde sistematik doza bağlı bir etki gözlenmemiştir. Bununla birlikte, intragastrik pH 4.0 veya daha yüksek bir seviyede tutulursa, bazal pepsin çıkışı düşüktür ve pepsin aktivitesi azalır.
İntragastrik pH'ı artıran diğer ajanlar gibi, sağlıklı gönüllülere 14 gün boyunca uygulanan omeprazol, canlı bakterilerin intragastrik konsantrasyonlarında önemli bir artışa yol açtı. Bakteri tipinin paterni, genellikle tükürükte bulunandan değişmemiştir. Tedaviyi durdurduktan sonraki üç gün içinde tüm değişiklikler düzeltildi.
106 hastada Barrett özofagusunun seyri, 40 mg b.ich.d.'lik bir U. çift kör kontrollü omeprazol çalışmasında incelenmiştir. 12 ay boyunca, ardından 20 mg b.ich.d. 12 ay veya ranitidin 300 mg b.ich.d. 24 ay boyunca. Antisekretuar tedavi ile Barrett mukoza zarı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki gözlenmemiştir. Antisekretorik tedavi sırasında neo-skuamöz bir epitel gelişmesine rağmen, Barrett mukoza zarının tamamen ortadan kaldırılması sağlanmadı. Barrett mukozasında displazi gelişiminde tedavi grupları arasında anlamlı bir fark gözlenmemiştir ve hiçbir hasta tedavi sırasında özofagus karsinomu geliştirmemiştir. ECL hücre hiperplazisi, korpus atrofik gastrit, korpus bağırsak metaplazisi veya çapı 3 mm'den fazla olan kolon poliplerinin gelişiminde tedavi grupları arasında anlamlı bir fark gözlenmemiştir.
Emilim
Ayrı in vivo - Biyoyararlanım çalışmaları, Stomiga'nın oral süspansiyonu ve kapsülleri yemekten 1 saat önce aç karnına uygulandığında, omeprazolün emilimi hızlıdır, omeprazolün ortalama pik plazma seviyeleri (% CV) 5 ng / mL (% 33) veya .. Stomigas oral süspansiyon tozunun mutlak biyoyararlanımı (I.V. uygulamasına kıyasla), büyük ölçüde sistemik metabolizmaya bağlı olarak 20-40 mg'lık dozlarda yaklaşık% 30-40'tır. Stomiga'nın oral süspansiyonu iki dozluk bir yükleme programında 40 mg / 1680 mg uygulandıysa, omeprazol EAA (0-inf) (ng • saat / mL) doz 1'den sonra 1665 ve doz 2'den sonra 3356 idi, Tmax hem doz 1 hem de doz 2 için yaklaşık 30 dakikalık sahtekarlıktı.
Tek veya tekrarlanan günde bir kez dozdan sonra, stomigastan omeprazolün pik plazma konsantrasyonları yaklaşık olarak 20 ila 40 mg'lık dozlarla orantılıdır, ancak doz 40 mg'a iki katına çıkarsa, doğrusal ortalamanın üzerinde bir EAA (üçlü artış) gözlenir. Omeprazolün Stomigas'tan biyoyararlanımı tekrar tekrar uygulanarak artar.
Stomigas yemekten 1 saat sonra uygulanırsa, omeprazol EAA, yemekten 1 saat önce uygulamaya kıyasla yaklaşık% 24 oranında azaltılır.
Dağıtım
Omeprazol plazma proteinlerine bağlanır. Protein bağlanması yaklaşık% 95'tir.
Metabolizma
Omeprazolün tek dozda oral yoldan verilmesinden sonra, idrardaki dozun çoğunluğu (yaklaşık% 77) en az altı metabolit olarak elimine edilir. İki metabolit hidroksiomeprazol ve karşılık gelen karboksilik asit olarak tanımlandı. Dozun geri kalanı dışkıda geri kazanılabilirdi. Bu, omeprazol metabolitlerinin önemli bir biliyer atılımı anlamına gelir. Plazmada üç metabolit tanımlanmıştır - omeprazolün sülfür ve sülfon türevleri ve hidroksiomeprazol. Bu metabolitlerin antisekretorik aktivitesi çok azdır veya hiç yoktur.
Eliminasyon
Omeprazolün tek dozda oral yoldan verilmesinden sonra, varsa, değişmemiş ilaç idrarla atılır. Sağlıklı gönüllülerde ortalama plazma omeprazol yarılanma ömrü yaklaşık 1 saattir (aralık 0.4 ila 3.2 saat) ve toplam vücut klerensi 500-600 mL / dakikadır.
Klopidogrel ile eşzamanlı kullanım
Geçiş klinik çalışmasında 72 sağlıklı gönüllüye tek başına klopidogrel (300 mg yükleme dozu, ardından günde 75 mg) ve 5 gün boyunca omeprazol (klopidogrel ile eşzamanlı olarak 80 mg) uygulandı. Klopidogrel ve omeprazol birlikte uygulandığında klopidogrel aktif metabolitine maruz kalma% 46 (1. gün) ve% 42 (5. gün) azalmıştır. Sağlıklı gönüllülerde yapılan başka bir çapraz çalışmadan elde edilen sonuçlar, 30 gün boyunca aynı anda uygulandığında klopidogrel (300 mg yükleme dozu / günlük 75 mg idame dozu) ve omeprazol arasında günde 80 mg benzer bir farmakokinetik etkileşim gösterdi. Klopidogrelin aktif metabolitine maruz kalma bu dönemde% 41 ila% 46 oranında azaltılmıştır.
Başka bir çalışmada, 72 sağlıklı gönüllü aynı dozda klopidogrel ve 80 mg omeprazol aldı, ancak ilaçlar her 12 saatte bir uygulandı; sonuçlar benzerdi, farklı zamanlarda klopidogrel ve omeprazol uygulamasının etkileşiminizi engellemediğini düşündürdü.
Mikofenolat mofetil ile eşzamanlı kullanım
Çapraz bir çalışmada 12 sağlıklı gönüllüye son omeprazol dozundan yaklaşık bir saat sonra 4 gün boyunca günde iki kez 20 mg omeprazol ve tek bir 1000 mg MMF dozu uygulanması, Cmax'ta% 52 azalma ve AUC'de azalma ile sonuçlandı. % 23 MPA .