Losectil (Omeprazole,Sodium Bicarbonate)

On ikinci kol ülseri

Aktif duodenum ülserlerinin kısa süreli tedavisi için losektil (omeprazol, sodyum bikarbonat) (omeprazol / sodyum bikarbonat) endikedir. Çoğu hasta dört hafta içinde iyileşir. Bazı hastalar dört haftalık ek tedaviye ihtiyaç duyabilir.

Gastrik ülser

Losectil (omeprazol, sodyum bikarbonat), aktif iyi huylu mide ülserinin kısa süreli tedavisi (4-8 hafta) için endikedir.

Gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) tedavisi

Semptomatik GERD

Losectil (omeprazol, sodyum bikarbonat), mide ekşimesi ve GERD ile ilişkili diğer semptomların 4 haftaya kadar tedavisi için endikedir.

Erozif özofajit

Losektil (omeprazol, sodyum bikarbonat), endoskopik olarak teşhis edilen erozif özofajitin kısa süreli tedavisi (4-8 hafta) için endikedir.

Bu hastalarda 8 haftadan fazla kullanılan lowectil'in (omeprazol, sodyum bikarbonat) etkinliği belirlenmemiştir. Bir hasta 8 haftalık tedaviye cevap vermezse, 4 haftalık bir tedaviden kaçınmak yardımcı olabilir. Eroziv özofajit veya GERD semptomları varsa (ör. mide ekşimesi) tekrarlayın, ek 4-8 haftalık losectil (omeprazol, sodyum bikarbonat) kursları düşünülebilir.

Eroziv özofajitin iyileşmesini sağlamak

Erozif özofajitin iyileşmesini sağlamak için losektil (omeprazol, sodyum bikarbonat) endikedir. Kontrollü çalışmalar 12 aydan fazla sürmez.

Kanama riskinin azaltılması Kritik hastalarda üst gastrointestinal sistemde (almak için sadece 40 mg süspansiyon)

Losectil (omeprazol, sodyum bikarbonat) oral süspansiyon tozu 40 mg / 1680 mg, kritik hastalarda üst GI kanaması riskini azalttığı belirtilmektedir.

Losectil (omeprazol, sodyum bikarbonat) (omeprazol / sodyum bikarbonat), bir kapsül olarak ve yetişkinler için omeprazolden 20 mg ve 40 mg nişastada yutulması için bir toz olarak mevcuttur. Her endikasyon için kullanım talimatları Tablo 1'de özetlenmiştir. Etiketleme boyunca önerilen tüm dozlar omeprazole dayanır.

Hem 20 mg hem de 40 mg süspansiyon paketleri aynı miktarda sodyum bikarbonat (1680 mg) içerdiğinden, 20 mg'lık iki paket 40 mg'lık bir gevşek pakete (omeprazol, sodyum bikarbonat) karşılık gelmez; bu nedenle iki adet 20 mg'lık gevşek ctil paketi (omeprazol,.

Hem 20 mg hem de 40 mg kapsüller aynı miktarda sodyum bikarbonat içerdiğinden (1100 mg) 20 mg'lık iki kapsül bir gevşek kapsül ile uyuşmaz (omeprazol, sodyum bikarbonat) 40 mg; bu nedenle iki 20 mg kapsül gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) değiştirilmemelidir.

Losectil (omeprazol, sodyum bikarbonat) yemekten en az bir saat önce aç karnına alınmalıdır.

Sürekli nazogastrik (NG) / orogastrik (OG) tüp beslemesi alan hastalarda, enteral besleme, gevşeklik (omeprazol, sodyum bikarbonat) uygulanmasından yaklaşık 3 saat önce ve 1 saat sonra askıya alınmalıdır. Bazı hastalar 4 haftalık ek tedaviye ihtiyaç duyabilir.
** Kontrollü çalışmalar 12 aydan fazla sürmez.
+ daha fazla bilgi

Özel hasta grupları

Karaciğer yetmezliği

Özellikle erozif özofajitin iyileşmesini sağlamak için doz azaltmayı düşünün.

Kapsüllerin uygulanması

Losectil (omeprazol, sodyum bikarbonat) kapsülleri su ile bozulmadan yutulmalıdır. DİĞER SIVILARI KULLANMAYIN. KAPSÜLLERİ AÇMAYIN VE GIDA GÜÇLENDİRMEYE İÇERMEYİN .

Süspansiyonun hazırlanması ve uygulanması

Kullanım talimatları: Paket içeriğini 1-2 yemek kaşığı su ile küçük bir kapta boşaltın. DİĞER SIVILAR VEYA GIDALAR KULLANMAYIN. İyice karıştırın ve hemen içirin. Fincanı su ile doldurun ve için.

Gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) bir nazogastrik (NG) veya orogastrik (OG) tüp tarafından uygulanacaksa, süspansiyon yaklaşık 20 mL su ile yapılmalıdır. DİĞER SIVILAR VEYA GIDALAR KULLANMAYIN. İyice karıştırın ve hemen uygulayın. Süspansiyonu tüpe aşılamak için buna karşılık gelen büyük bir şırınga kullanılmalıdır. Süspansiyon tüpten 20 mL su ile yıkanmalıdır.

Losectil (omeprazol, sodyum bikarbonat), formülasyonun bileşenlerine aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Aşırı duyarlılık reaksiyonları arasında anafilaksi, anafilaktik şok, anjiyoödem, bronkospazm, akut interstisyel nefrit ve ürtiker sayılabilir.

UYARILAR

Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.

ÖNLEMLER

eşlik eden mide malignitesi

Omeprazol ile tedaviye semptomatik yanıt, mide malignitesinin varlığını engellemez.

Atrofik gastrit

Atrofik gastrit, uzun vadede omeprazol ile tedavi edilen hastalarda gastro-korpus biyopsilerinde nadiren bulunmuştur.

Akut interstisyel nefrit

Losektil (omeprazol, sodyum bikarbonat) dahil PPI alan hastalarda akut interstisyel nefrit gözlenmiştir. Akut interstisyel nefrit, ÜFE tedavisi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir ve genellikle idiyopatik aşırı duyarlılık reaksiyonuna bağlanır. Akut interstisyel nefrit geliştiğinde gevşekliği (omeprazol, sodyum bikarbonat) kırın..

Siyanocobalamin (B12 vitamini) - eksiklik

Asit baskılayıcı ilaçlarla daha uzun bir süre boyunca günlük tedavi (ör. 3 yıldan uzun) hipo veya aklorhidrenin neden olduğu siyanokobalaminin (B-12 vitamini) malabsorbsiyonuna yol açabilir. Asit baskılayıcı tedavide ortaya çıkan literatürde siyanocobalamin eksikliğinin nadir raporları bildirilmiştir. Siyanocobalamin eksikliği ile uyumlu klinik semptomlar gözlemlenirken bu tanı dikkate alınmalıdır.

Arabellek içeriği

Her bir Losectil kapsülü (omeprazol, sodyum bikarbonat) 1100 mg (13 mEq) sodyum bikarbonat içerir. Her kapsüldeki toplam sodyum içeriği 304 mg'dır.

Yutma için her bir gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) tozu paketi 1680 mg (20 mEq) sodyum bikarbonat (460 mg Na + 'ya karşılık gelir) içerir.

Sodyum sınırlı diyet uygulayan hastalara uygulandığında Losectil ürünlerinin (omeprazol, sodyum bikarbonat) sodyum içeriği dikkate alınmalıdır.

Gevşek ürünler (omeprazol, sodyum bikarbonat) sodyum bikarbonat içerdiğinden, Bartter sendromu, hipokalemi, hipokalsemi ve asit-baz denge problemleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bikarbonatın kalsiyum veya sütle uzun süreli uygulanması süt alkali sendromuna neden olabilir.

Sodyum bikarbonatın kronik kullanımı sistemik alkaloza yol açabilir ve artan sodyum alımı ödem ve kilo alımına yol açabilir.

Clostridium Difficile İlişkili ishal

Yayınlanmış gözlemsel çalışmalar, losektil (omeprazol, sodyum bikarbonat) gibi ÜFE tedavisinin daha yüksek risk altında olduğunu göstermektedir Clostridium difficile ilişkili ishal, özellikle hastane hastalarında ilişkili olabilir. Bu tanı iyileşmeyen ishal için düşünülmelidir.

Hastalar tedavi edilecek hastalığa göre en düşük dozu ve en kısa PPI tedavisi süresini kullanmalıdır.

Klopidogrel ile etkileşim

Aynı anda klopidogrel ile gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) kullanmaktan kaçının. Klopidogrel bir ön ilaçtır. Trombosit agregasyonunun klopidogrel tarafından inhibisyonu tamamen aktif bir metabolite bağlıdır. Klopidogrelin aktif metabolitine metabolizması, CYP2C19 aktivitesini bozan omeprazol gibi eşlik eden ilaçların kullanılmasıyla bozulabilir. Klopidogrelin 80 mg omeprazol ile birlikte kullanılması, klopidogrelin farmakolojik aktivitesini 12 saatlik aralıklarla azaltır. Gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) kullanırken alternatif trombosit koruma tedavisini düşünmelisiniz.

Kırık kemikler

Yayınlanmış birkaç gözlem çalışması, proton pompası inhibitörü (PPI) tedavisinin, kalça, bilek veya omurganın osteoporozla ilişkili kırık riskinde artış ile ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Çoklu günlük dozlar ve uzun süreli ÜFE tedavisi (bir yıl veya daha fazla) olarak tanımlanan yüksek doz alan hastalarda kırık riski artmıştır. Hastalar tedavi edilecek hastalığa göre en düşük dozu ve en kısa PPI tedavisi süresini kullanmalıdır. Osteoporoz ile ilişkili kırık riski taşıyan hastalar, belirlenen tedavi kılavuzlarına göre tedavi edilmelidir.

Hipomagnezemi

Semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi, PPI ile tedavi edilen hastalarda en az üç ay boyunca, çoğu durumda bir yıllık tedaviden sonra nadiren bildirilmiştir. Ciddi advers olaylar arasında tetanik, aritmiler ve nöbetler bulunur. Çoğu hastada hipomagnezemi tedavisi magnezyum replasmanı ve ÜFE'nin kesilmesini gerektiriyordu

Daha uzun tedavi görmesi beklenen veya digoksin gibi ilaçlarla veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlarla PPI alan hastalarda (ör. diüretikler), sağlık profesyonelleri ÜFE tedavisine başlamadan önce ve düzenli aralıklarla magnezyum seviyelerini izlemeyi düşünebilirler.

St ile birlikte gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) kullanımı. John'un şarabı veya rifampin

CYP2C19 veya CYP34A'yı indükleyen ilaçlar (St. John'un wort veya rifampin) omeprazol seviyelerini önemli ölçüde azaltabilir. St ile gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) kullanmaktan kaçının. John'un wort veya rifampin aynı anda.

Etkileşimler Nöroendokrin tümörler üzerine yapılan çalışmalarla

Serum kromogranin A (CgA) seviyeleri, mide asidinde ilaca bağlı bir azalmaya ikincil olarak artar. Artan CgA seviyesi, nöroendokrin tümörler için tanı testlerinde yanlış pozitif sonuçlara yol açabilir. Sağlayıcılar, CgA seviyelerini değerlendirmeden önce omeprazol almayı geçici olarak bırakmalı ve ilk CgA seviyeleri yüksek olduğunda testi tekrarlamayı düşünmelidir. Seri testler yapılırsa (ör. izleme için), referans aralıkları testler arasında değişebileceğinden, testler için aynı ticari laboratuvar kullanılmalıdır..

Metotreksat ile birlikte gevşek dilin (omeprazol, sodyum bikarbonat) kullanımı

Literatür, PPI'lerin metotreksat ile birlikte kullanılmasının (esas olarak yüksek dozlarda; bkz Metotreksat reçete bilgileri) metotreksat ve / veya metabolitinin serum seviyesini artırabilir ve uzatabilir, bu da metotreksat toksisitelerine yol açabilir. Yüksek doz metotreksat uygulandığında bazı hastalarda PPI'nın geçici olarak geri çekilmesi düşünülebilir..

Hasta tavsiye bilgileri

Lütfen bakın FDA onaylı ilaç kılavuzu.

Hastalara, yemekten en az bir saat önce aç karnına gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) alınması gerektiğini söyleyin.

Hastalara talimatları aşağıdaki gibi kullanmalarını söyleyin:

Kapsüller: bozulmamış kapsülü suyla yutun. DİĞER SIVILARI KULLANMAYIN. KAPSÜLLERİ AÇMAYIN VE GIDA GÜÇLENDİRMEYE İÇERMEYİN .

Oral süspansiyon tozu: paketin içeriğini 1-2 yemek kaşığı su ile küçük bir kaba boşaltın. DİĞER SIVILAR VEYA GIDALAR KULLANMAYIN. İyice karıştırın ve hemen içirin. Fincanı su ile doldurun ve için.

Losectil (omeprazol, sodyum bikarbonat), 1100 mg sodyum bikarbonat ile 40 mg veya 20 mg kapsül olarak mevcuttur. Losectil (omeprazol, sodyum bikarbonat), 1680 mg sodyum bikarbonat ile yutulması için süspansiyon için 40 mg veya 20 mg tek doz toz paketleri olarak da mevcuttur.

Farklı dozaj formları farklı miktarlarda sodyum bikarbonat ve magnezyum hidroksit içerdiğinden, hastalara gevşek kapsülleri (omeprazol, sodyum bikarbonat) veya süspansiyonları diğer gevşek dozaj formlarıyla (omeprazol, sodyum bikarbonat) değiştirmemeleri talimatı verilmelidir.

Hastalara bu konuda bilgi verilmelidir, yani, çünkü hem 20 mg hem de 40 mg süspansiyon paketleri aynı miktarda sodyum bikarbonat içerir (1680 mg) 20 mg'lık iki paket bir Losectil paketine eşdeğer değildir (Omeprazol, Sodyum bikarbonat) 40 mg; bu nedenle iki adet 20 mg'lık Losectil paketi olmalıdır (Omeprazol,Sodyum bikarbonat) Losectil'den bir paket için değil (Omeprazol,Sodyum bikarbonat) 40 mg değiştirilebilir. Tersine ve frac12; 20 mg'lık bir paket için 40 mg'lık bir paket değiştirilmemelidir.

Hastalara bu konuda bilgi verilmelidir, yani, çünkü hem 20 mg hem de 40 mg kapsüller aynı miktarda sodyum bikarbonat içerir (1100 mg) 20 mg'lık iki kapsül bir Losectil kapsülüne eşdeğer değildir (Omeprazol, Sodyum bikarbonat) 40 mg; dolayısıyla,iki 20 mg kapsül gevşeklik (Omeprazol,Sodyum bikarbonat) gevşek bir kapsül için değiştirilmemelidir (Omeprazol, Sodyum bikarbonat) 40 mg. Hastalara bu ilacın 18 yaşın altındaki hastalar için onaylanmadığı bildirilmelidir.

Sodyum sınırlı beslenmesi olan hastalar veya kalp yetmezliği (CHF) riski olan hastalar, gevşek kapsüllerin (omeprazol, sodyum bikarbonat) (kapsül başına 304 mg) ve gevşek tozun (omeprazol, sodyum bikarbonat) sodyum içeriği hakkında bilgilendirilmelidir (460 mg paket başına) . Hastalar, sodyum bikarbonatın kronik kullanımının sorunlara neden olabileceği ve artan sodyum alımının şişmeye ve kilo alımına yol açabileceği konusunda bilgilendirilmelidir. Bu durumda, doktorunuza başvurmalısınız.

Hastalar, gevşeklik (omeprazol, sodyum bikarbonat) ile en sık görülen yan etkilerin baş ağrısı, karın ağrısı, bulantı, ishal, kusma ve şişkinlik olduğu konusunda bilgilendirilmelidir.

Hamile kadınlara, gevşekliğin (omeprazol, sodyum bikarbonat) fetus üzerindeki zararlı etkisinin göz ardı edilemeyeceği ve ilacın hamilelik sırasında dikkatle kullanılması gerektiği bildirilmelidir.

Hastalara düzenli olarak kalsiyum takviyesi alıyorlarsa bu ilacı dikkatli kullanmaları tavsiye edilmelidir.

Hastaya derhal rapor vermesini ve iyileşmeyen ishali halletmesini tavsiye edin. Bu bir işaret olabilir Clostridium difficile ilişkili ishal.

Hastalara çarpıntı, baş dönmesi, nöbetler ve tetanik gibi kardiyovasküler veya nörolojik semptomları derhal bildirmelerini ve tedavi etmelerini tavsiye edin, çünkü bunlar hipomagnezemi belirtileri olabilir.

Klinik olmayan toksikoloji

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Sıçanlarda yapılan 24 aylık iki karsinojenisite çalışmasında günlük 1.7 dozda omeprazol, 3.4, 13.8, 44.0 ve 140.8 mg / kg / gün (vücut yüzeylerine göre 40 mg / gün insan dozunun yaklaşık 0.4 ila 34.2 katı) doz nedeniyle hem erkek hem de dişi sıçanlarda mide ECL hücre karsinoidleri üretti; bu etkinin görülme sıklığı dişi sıçanlarda görülmüştür, omeprazol kan seviyeleri daha yüksekti, önemli ölçüde daha yüksek. Gastro-karzinoidler nadiren tedavi edilmemiş sıçanda görülür. Ek olarak, her iki cinsiyetten tedavi edilen tüm gruplarda EKL hücre hiperplazisi mevcuttu. Bu çalışmalardan birinde dişi sıçanlar 13.8 mg omeprazol / kg / gün (yaklaşık.Bir vücut yüzeyinde 40 mg / gün insan dozunun .36 katı), daha sonra ilaç olmadan bir yıl daha takip etti. Bu sıçanlarda karsinoid gözlenmedi. Bir yıl sonunda tedaviye bağlı ECL hücre hiperplazisi insidansında artış gözlenmiştir (% 94'e karşı% 94 tedavi edilmiştir). İkinci yılda, tedavi edilen ve kontrol edilen arasındaki fark çok daha küçüktü (% 46'ya karşı% 26), ancak yine de tedavi edilen grupta daha fazla hiperplazi gösterdi. Bir sıçanda gastrojenokarsinom görülmüştür (% 2). İki yıl tedavi edilen erkek veya dişi sıçanlarda benzer bir tümör gözlenmemiştir. Bu sıçan suşu için tarihsel olarak benzer bir tümör bulunamamıştır, ancak sadece bir tümörün dahil olduğu bir bulgunun yorumlanması zordur. Sprague-Dawley sıçanları üzerinde yapılan 52 haftalık bir toksisite çalışmasında, 0.4, 2 ve 16 mg / kg / gün (yaklaşık.Vücut yüzeyine göre 40 mg / gün insan dozunun .1 ila 3.9 katı). Bu çalışmada dişi sıçanlarda astrositom gözlenmemiştir. Sprague-Dawley sıçanlarında yapılan 2 yıllık bir karsinojenisite çalışmasında, erkeklerde ve kadınlarda 140.8 mg / kg / gün yüksek dozda (vücut yüzeyine göre 40 mg / gün insan dozunun yaklaşık 34 katı) astrositom bulunmadı. . Omeprazol ile yapılan 78 haftalık fare karsinojenisite çalışması, tümör oluşumunda artış göstermedi, ancak çalışma kesin değildi. 26 haftalık p53 (+/-) transgenik fare karsinojenisite çalışması pozitif değildi.

Omeprazol, birinde klastojenik etkiler için pozitifti in vitro ikisinden birinde insan lenfosit kromozom sapma testi in vivo Fare mikronükleus testleri ve bir arada in vivo Kemik iliği hücresi kromozomal sapma testi. Omeprazol, in vitro Ames testindeydi, bir in vitro - Fare lenfoma hücresi ileri mutasyonlar deneyi ve bir in vivo sıçan karaciğer DNA hasar deneyi negatif.

Sıçanlarda yapılan 24 aylık karsinojenisite çalışmalarında, erkek ve dişi hayvanlarda gastrik karsinoid tümörlerde ve EKL hücre hiperplazisinde doza bağlı önemli bir artış gözlenmiştir. Diğer proton pompası inhibitörleri veya yüksek dozlarda H2 reseptör antagonistleri ile fundektomi veya uzun süreli tedavi görmüş sıçanlarda karzinoid tümörler de gözlenmiştir.

138 mg / kg / güne kadar oral dozlarda (vücut yüzeylerine göre 40 mg / gün insan dozunun yaklaşık 33, 6 katı) Omeprazolün, sıçanlarda doğurganlık ve genel üreme performansı üzerinde hiçbir etkisi yoktu.

Belirli popülasyonlarda kullanın

Gebelik

Gebelik kategorisi C

Riske genel bakış

Gebe kadınlarda losectil (omeprazol, sodyum bikarbonat) kullanımı konusunda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Mevcut epidemiyolojik veriler, ilk üç aylık dönemde omeprazol kullanılırken ciddi konjenital malformasyon riski veya diğer istenmeyen gebelik sonuçları açısından artış olmadığını göstermektedir. Teratojenisite, 68 katın üzerinde dozlara sahip sıçanlarda ve tavşanlarda oral esomeprazol magnezyum uygulamasıyla hayvan üreme çalışmalarında gösterilmiştir. Gözlenmeyen 60 kg'lık bir kişi için 40 mg'lık bir oral insan dozunun 42 katı (vücut yüzeyine dayanarak). Bununla birlikte, çoğu hamilelik ve emzirme döneminde en az 33 dozlanan sıçanların yavrularında kemik morfolojisinde değişiklikler gözlenmiştir. 6 kat oral insan dozu 40 mg (bkz Hayvan verileri). Sıçan çalışmalarında kemiklerin gelişimi üzerinde yüksek dozlarda esomeprazol magnezyumunda gözlenen etki nedeniyle, lovektil (omeprazol, sodyum bikarbonat) sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa hamilelik sırasında kullanılmalıdır.

İnsan verileri Yayınlanan dört epidemiyolojik çalışma, hamilelik sırasında omeprazol kullanan kadınlarda doğan bebeklerde konjenital anormalliklerin sıklığını, H2 reseptör antagonistlerine veya diğer kontrollere maruz kalan kadınların bebeklerinde anormalliklerin sıklığı ile karşılaştırmıştır.

İsveç tıbbi doğum kaydı tarafından 1995-1999 gebeliklerinin yaklaşık% 99'unu içeren popülasyon temelli retrospektif epidemiyolojik kohort çalışması, 955 bebek (824 ilk üç aylık dönemde maruz kalan, 39'u ilk üç aylık dönemin ötesinde ospa maruz kalan ve 131 ilk üç aylık hamilelik maruz kaldı). Utero omeprazole ve malformasyonlara, düşük doğum ağırlığına, düşük apgar skoruna veya hastaneye yatışa maruz kalan bebek sayısı, bu popülasyonda gözlenen sayıya benzerdi. Ventriküler septal defektlerle doğan bebek sayısı ve omeprazole maruz kalan bebeklerde ölü doğmuş bebek sayısı, bu popülasyonda beklenen sayıdan biraz daha yüksekti.

1996-2009 yılları arasında Danimarka'daki tüm canlı doğumları kapsayan popülasyon temelli bir retrospektif kohort çalışması, anneleri ilk gebelik üç aylık döneminde omeprazol kullanan 1.800 canlı doğum ve anneleri proton pompası inhibitörleri kullanmayan 837.317 canlı doğum hakkında rapor verdi. İlk üç aylık dönemde omeprazole maruz kalan annelerden doğan bebeklerde doğum kusurlarının toplam oranı, ilk üç aylık dönemde proton pompası inhibitörlerine maruz kalmayan annelerden doğan bebeklerde% 2.9 ve% 2.6 idi.

Retrospektif bir kohort çalışması, ilk trimesterde H2 blokerlerine veya omeprazole (134 omeprazole maruz kalan) maruz kalan 689 hamile kadını ve ilk trimesterde kimseye maruz kalmayan 1.572 hamile kadını bildirmiştir. Bir H2 engelleyici olan ilk trimester omeprazole maruz kalan veya maruz kalmayan annelerin yavrularındaki toplam malformasyon oranı% 3.6,% 5.5 veya idi.

Küçük bir prospektif gözlem kohortu çalışmasını hamilelik sırasında omeprazole maruz kalan 113 kadın izledi (ilk üç aylık dönemde% 89 maruz kalma). Bildirilen ciddi konjenital malformasyon oranı omeprazol grubunda% 4, teratojenlere maruz kalmayan kontrollerde% 2 ve hastalıklarla eşleştirilen kontrollerde% 2.8 idi. Spontan ve seçmeli düşük oranları, prematüre bebekler, doğumda gebelik yaşı ve ortalama doğum ağırlığı gruplarda benzerdi.

Birçok çalışma, genel anestezi altında sezaryen için premedikasyon olarak 200'den fazla gebe kadına tek doz oral veya intravenöz omeprazol uygulandığında çocuk üzerinde belirgin bir olumsuz kısa süreli etki bildirmemiştir.

Hayvan verileri

138 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda sıçanlarda omeprazol ile üreme çalışmaları (yaklaşık.Vücut yüzeylerine göre 40 mg oral insan dozunun .6 katı) ve tavşanlarda 69 mg / kg / gün'e kadar dozlarda (yaklaşık.Vücut yüzeylerine dayanan 40 mg'lık bir oral insan dozunun .6 katı) omeprazolün teratojenik potansiyeli olduğuna dair herhangi bir kanıt ortaya koymamıştır. Tavşanlarda omeprazol, 6.9 ila 69.1 mg / kg / gün (yaklaşık.Vücut yüzeylerine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun .36 ila 33.6 katı) embriyo ölümcüllüğü, fetal rezorpsiyonlar ve gebelik bozukluklarında doza bağlı artışlara yol açtı. Omeprazol ile tedavi edilen ebeveynlerden türetilen yavrularda 13.8 ila 138.0 mg / kg / gün (yaklaşık.Vücut yüzeyine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun .36 ila 33.6 katı).

280 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda sıçanlarda esomeprazol magnezyum ile üreme çalışmaları yapılmıştır (vücut yüzeyinde 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 68 katı) ve 86 mg / kg / güne kadar oral dozlarda tavşanlarda (vücut yüzeyinde 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 42 katı) ve esomeprazol magnezyum nedeniyle doğurganlıkta bozulma veya fetüste hasar olduğuna dair hiçbir kanıt göstermemiştir.

Kemik gelişimini değerlendirmek için ek uç noktaları olan sıçanlarda doğum öncesi ve sonrası gelişimsel toksisite çalışması, 14 ila 280 mg / kg / gün oral dozlarda (yaklaşık 3) s-enantiyomer esomeprazol magnezyum ile gerçekleştirilmiştir. Vücut yüzeyine dayanan 40 mg esomeprazolün oral insan dozunun 4 ila 68 katı). Yenidoğanların / doğum sonrası erken doğumun (sütten kesime doğum) hayatta kalması 138 mg / kg / gün dozlarındaydı (vücut yüzeyine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 33.6 katı). Vücut ağırlığı ve vücut ağırlığı artışı azaldı ve sütten kesildikten hemen sonraki dönemde nörodavranışsal veya genel gelişimsel gecikmeler 69 mg / kg / gün dozlarında bulundu (vücut yüzeyine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 16.8 katı). Ek olarak, 14 mg / kg / gün (yaklaşık 3) esomeprazol magnezyum dozlarında, azaltılmış femur uzunluğu, kortikal kemiğin genişliği ve kalınlığı, tibial büyüme plakasının kalınlığı ve minimal ila hafif kemik iliği hiposelülerliği bulundu. Vücut yüzeyine göre 40 mg oral insan dozunun 4 katı). Femurdaki fizeal displazi, 138 mg / kg / gün dozlarında (yaklaşık 33) oral esomeprazol magnezyum dozları ile tedavi edilen sıçanların yavrularında gözlenmiştir. Vücut yüzeyine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun 6 katı).

Esomeprazol magnezyum 14 ila 280 mg / kg / gün oral dozlarda uygulandığında, doğum öncesi ve sonrası toksisite çalışmasında hamile ve emziren sıçanlarda maternal kemikler üzerindeki etkiler gözlenmiştir (vücut yüzeylerine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 3.4 ila 68 katı). Sıçanlar hamilelik günü 7'den doğum sonrası 21. günde sütten kesilene kadar dozlandığında, maternal femur ağırlığında% 14'e kadar istatistiksel olarak anlamlı bir azalma vardı (plasebo tedavisine kıyasla) 138 mg / kg / gün'e eşit veya daha yüksek esomeprazol magnezyum dozlarını gözlemler (yaklaşık 33, Vücut yüzeylerine göre 40 mg'lık bir oral insan dozunun 6 katı).

Esomeprazol stronsiyumlu sıçanlarda (esomeprazol magnezyum çalışmasına kıyasla ekimolar dozlar kullanılarak) doğum öncesi ve sonrası bir gelişim çalışması, yukarıda tarif edildiği gibi barajlarda ve yavrularda benzer sonuçlar göstermiştir.

Emziren anneler

Omeprazol konsantrasyonları, 20 mg oral uygulamadan sonra bir kadının anne sütünde ölçüldü. Anne sütü sahtekarlığında omeprazolün pik konsantrasyonu, pik serum konsantrasyonunun% 7'sinden azdır. Konsantrasyon, 200 mL sütte 0.004 mg omeprazole karşılık gelir. Çünkü omeprazol anne sütüne geçer, çünkü emziren bebekler omeprazol nedeniyle ciddi yan etkiler yaşayabilir ve omeprazol sıçan karsinojenisitesi üzerine yapılan çalışmalarda tümör bağışıklığına sahiptir, karar verilmelidir, emzirmeyi bırakın veya ilacı almayı bırakın, ilacın anne için önemini dikkate alarak.. Ek olarak, emziren annelerde sodyum bikarbonat dikkatle kullanılmalıdır.

Pediatrik kullanım

18 yaşın altındaki pediatrik hastalarda gevşekliğin (omeprazol, sodyum bikarbonat) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Genç hayvan verileri Ergen sıçanlarda toksisite çalışmasında, oral dozlarda magnezyum ve stronsiyum tuzları ile esomeprazol, vücut yüzeylerine göre günlük 40 mg'lık insan dozunun yaklaşık 34 ila 68 katı uygulanmıştır. Yüksek dozda ölümde artışlar görülmüştür ve tüm esomeprazol dozlarında vücut ağırlığı, vücut ağırlığı artışı, femur ağırlığı ve femur uzunluğunda bir azalma ve toplam büyümede bir azalma olmuştur.

Geriatrik uygulama

Omeprazol, Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa'daki klinik çalışmalarda 2.000'den fazla yaşlıya (≥ 65 yaş) uygulanmıştır. Yaşlı ve genç denekler arasında güvenlik ve etkinlik açısından fark yoktu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç denekler arasındaki yanıtta herhangi bir farklılık bulamamıştır, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.

Tamponlanmış omeprazol ile yapılan farmakokinetik çalışmalar, yaşlılarda eliminasyon oranının bir miktar azaldığını ve biyoyararlanımın arttığını göstermiştir. Omeprazol sahtekarlığının plazma klerensi 250 mL / dak (genç deneklerin yaklaşık yarısı). Plazma yarılanma ömrü sahtekarlığı, engelli olmayan kişilerde, lotctil (omeprazol, sodyum bikarbonat) alan sağlıklı deneklerin yaklaşık iki katı kadar ortalama bir saattir. Bununla birlikte, yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği

Özellikle erozif özofajitin iyileşmesini sağlamak için doz azaltmayı düşünün.

Böbrek yetmezliği

Doz azaltımı gerekmez.

Asya nüfusu

Özellikle erozif özofajitin iyileşmesini sağlamak için doz azaltmayı önerin.

Klinik çalışmalar deneyimi

Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Tablo 2'de yan etkileri olduğu bildirilen 465 hastanın U.R. Klinik çalışma popülasyonunda, omeprazol tedavisi alan hastaların% 1'inde veya daha fazlasında meydana gelmiştir. Parantez içindeki sayılar, araştırmacıların ilaçla ilgili olabileceği veya kesinlikle ilişkili olabileceği yan etkilerin yüzdelerini gösterir.

Tablo 2: Omeprazol tedavisi olan hastaların% 1'inde veya daha fazlasında ortaya çıkan yan etkiler

Tablo 3, 2.631 hasta ve deneğin omeprazol aldığı uluslararası çift kör ve açık klinik çalışmalardan omeprazol ile tedavi edilen% 1 veya daha fazla hastada meydana gelen yan etkileri özetlemektedir.

Tablo 3: Yan etkilerin görülme sıklığı ≥% 1 nedensel ilişki değerlendirilmemiştir

Kritik olarak hasta olan 359 hastada, günde bir kez I'e kıyasla 40 mg / 1680 mg süspansiyonlu gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) ile kontrollü bir klinik çalışma gerçekleştirildi. Simetidin 14 güne kadar 1200 mg / gün. Her iki gruptaki hastaların%% 3'ünde meydana gelen AE insidansı ve toplam AE sayısı, vücut sistemi ve tercih edilen terim ile Tablo 4'te gösterilmektedir.

Tablo 4: Vücut sistemi ve tercih edilen terime göre sık görülen (≥% 3) advers olayları olan kritik hasta hastalarının sayısı (%)

Pazarlama sonrası deneyim

Onaydan sonra omeprazol kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, gerçek sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.

Bir bütün olarak vücut : Anafilaksi, anafilaktik şok, anjiyoödem, bronkospazm, interstisyel nefrit, ürtiker gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları (bkz ayrıca cilt altında), Ateş, ağrı, yorgunluk, halsizlik.

Kardiyovasküler : Göğüs ağrısı veya anjina, taşikardi, bradikardi, çarpıntı, artmış kan basıncı ve periferik ödem.

Gastrointestinal: Pankreatit (bazıları ölümcül), anoreksiya, irritabl bağırsak, şişkinlik, fekal renk değişikliği, özofagus-kandidiyaz, dilin mukozal atrofisi, ağız kuruluğu, stomatit ve karın şişmesi. Omeprazol tedavisi sırasında magenfundid bez polipleri nadiren bulunmuştur. Bu polipler iyi huyludur ve tedavi durdurulduğunda geri dönüşümlü görünmektedir. Omeprazol ile uzun süreli tedavi için Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda gastroduodenal karsinoidler bildirilmiştir. Bu bulgunun, bu tür tümörlerle ilişkili olduğu bilinen altta yatan hastalığın bir tezahürü olduğuna inanılmaktadır.

Karaciğer: Karaciğer fonksiyon testlerinde hafif ve nadiren belirgin artışlar [ALT (SGPT), AST (SGOT), γ-glutamiltranspeptidaz, alkalin fosfataz ve bilirubin (sarılık)]. Nadir vakalar hepatosellüler, kolestatik veya karışık hepatit, karaciğer nekrozu (bazıları ölümcül), karaciğer yetmezliği (bazıları ölümcül) ve karaciğer ensefalopatisi gibi açık karaciğer hastalığı gördü.

Enfeksiyonlar ve istila : Clostridium difficile ilişkili ishal.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları: Hiponatremi, hipoglisemi, hipomagnezemi ve kilo alımı.

Kas-iskelet sistemi: Kas krampları, kas ağrısı, kas güçsüzlüğü, eklem ağrısı, kırık kemikler ve bacak ağrısı.

Sinir sistemi / psikiyatri: Depresyon, uyarılma, saldırganlık, halüsinasyonlar, konfüzyon, uykusuzluk, sinirlilik, titreme, ilgisizlik, uyku hali, anksiyete, traumanomaliler dahil olmak üzere zihinsel bozukluklar; Baş dönmesi; Parestezi; ve hemifasiyal disestezi.

Solunum yolu: Epistaksi, boğaz ağrısı.

Cilt: Toksik epidermal nekroliz (TEN; bazıları ölümcül), Stevens-Johnson sendromu ve eritema multiforme (bazıları şiddetli) dahil olmak üzere şiddetli genel cilt reaksiyonları; purpura ve / veya peteşiler (bazıları geri dönüşlü); Cilt iltihabı, ürtiker, anjiyoödem, kaşıntı, ışığa duyarlılık, cilt hastalığı, kuru.

Özel duyular: Kulak çınlaması, tat sapkınlığı.

Yeğen: Bulanık, göz tahrişi, kuru göz sendromu, optik atrofi, iskemik optik nöropati, optik nörit ve çift görme.

Ürogenital: İnterstisyel nefrit (bazıları pozitif yeniden mücadele ile), idrar yolu enfeksiyonu, mikroskobik pirüri, idrar sıklığı, artmış serum kreatinin, proteinüri, hematüri, glikozüri, testis ağrısı ve jinekomasti.

Hematolojik : Nadir pansitopeni, agranülositoz (bazıları ölümcül), trombositopeni, nötropeni, lökopeni, anemi, lökositoz ve hemolitik anemi vakaları bildirilmiştir.

65 yaşın üzerindeki hastalarda klinik yan etki insidansı, 65 yaşın üzerindeki hastalara benzerdi.

Sodyum bikarbonatın neden olabileceği ek yan etkiler metabolik alkaloz, nöbetler ve tetandır.

İnsanlarda omeprazol ile aşırı doz raporları alınmıştır. Dozlar 2400 mg'a (olağan önerilen klinik dozun 120 katı) ulaştı. Tezahürler değişkendi, ancak karışıklık, uyuşukluk, bulanık görme, taşikardi, bulantı, kusma, terleme, kızarma, baş ağrısı, ağız kuruluğu ve normal klinik deneyime benzer diğer yan etkileri içeriyordu. Semptomlar geçiciydi ve tek başına omeprazol alındığında ciddi bir klinik sonuç bildirilmedi. Omeprazol doz aşımına özgü bir antidot bilinmemektedir. Omeprazol büyük ölçüde proteine bağlıdır ve bu nedenle kolayca diyalize edilemez. Doz aşımı durumunda, tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır.

Doz aşımı tedavisinde olduğu gibi, ilacın çoklu kullanımı olasılığı dikkate alınmalıdır. Aşırı dozda ilaç tedavisi hakkında güncel bilgi için sertifikalı bir bölgesel zehir kontrol merkezi ile temasa geçilmelidir. Telefon numaraları doktorun ofis referansında (PDR) veya yerel telefon rehberinde listelenmiştir.

1350, 1339 ve 1200 mg / kg'daki bireysel oral omeprazol dozları fareler, sıçanlar ve köpekler için ölümcüldür. Bu dozları alan hayvanlar sedasyon, pitoz, titreme, kramplar ve azalmış aktivite, vücut ısısı ve solunum hızı ve artan solunum derinliği gösterdi.

Ek olarak, sodyum bikarbonat doz aşımı hipokalsemi, hipokalemi, hipernatremi ve nöbetlere neden olabilir.

Anti-sır aktivitesi

Sağlıklı gönüllülerde tekrarlanan tek doz 40 mg ve 20 mg gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) oral süspansiyonun antisekretorik etkileri üzerine bir PK / PD çalışmasının sonuçları aşağıdaki Tablo 5'te gösterilmektedir.

Tablo 5: Losektil (omeprazol, sodyum bikarbonat) oral süspansiyonun intragastrik pH üzerine etkisi, gün 7

Günde bir kez 40 mg / 1100 mg ve 20 mg / 1100 mg gevşek dozlarla antisekretorik etki üzerinde ayrı bir PK / PD çalışmasının sonuçları (Omeprazol,Sodyum bikarbonat) - Sağlıklı gönüllülerdeki kapsüllerin genellikle yukarıdaki üç PD parametresi üzerinde Losectil ile benzer etkileri vardır (Omeprazol, Sodyum bikarbonat)40 mg / 1680 mg veya.

Anti-sır etkisi, görünüşte parietal h + / K + ATPase enzimine geri döndürülemez bağlanma nedeniyle çok kısa (1 saat) plazma yarılanma ömründen beklenenden daha uzun sürer.

Enterokromafin benzeri (ECL) hücre etkileri

Sıçanlarda yapılan 24 aylık karsinojenisite çalışmalarında, erkek ve dişi hayvanlarda gastrik karsinoid tümörlerde ve EKL hücre hiperplazisinde doza bağlı önemli bir artış gözlenmiştir. Diğer proton pompası inhibitörleri veya yüksek dozlarda H2 reseptör antagonistleri ile fundektomi veya uzun süreli tedavi görmüş sıçanlarda karzinoid tümörler de gözlenmiştir. Uzun süreli klinik çalışmalarda omeprazol ile tedavi edilen 3000'den fazla hastadan insan gastrik biyopsi örnekleri alınmıştır. Bu çalışmalarda ECL hücre hiperplazisi insidansı zamanla artmıştır; ancak bu hastalarda ECL hücreli karsinoidler, displazi veya neoplazi vakası bulunmamıştır. Bu çalışmalar, omeprazolün uzun süreli kullanımının premalign veya malign durumların gelişimi üzerindeki olası etkisini dışlamak için yeterli süreye ve boyuta sahip değildir.

Serum Gastrin etkileri

200'den fazla hastayla yapılan çalışmalarda, asit sekresyonunun inhibisyonuna paralel olarak terapötik omeprazol dozlarının tek başına uygulanmasının ilk 1 ila 2 haftasında serum gazı seviyeleri artmıştır. Tedaviye devam edildiğinde serum gazında daha fazla artış olmamıştır. Histamin H2 reseptör antagonistlerine kıyasla, 20 mg omeprazol dozları ile üretilen medyan artışlar daha yüksekti (1.3 ila 3.6 kez vs. 1.1 ila 1.8 kat artar). Gastrin seviyeleri, genellikle tedaviyi bıraktıktan sonraki 1 ila 2 hafta içinde tedavi öncesi seviyelere döndü.

Artan gastrin enterokromafin benzeri hücre hiperplazisine ve artmış serum kromogranin A (CgA) seviyelerine neden olur. Artan CgA seviyeleri, nöroendokrin tümörler için tanı testlerinde yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir.

Diğer etkiler

Omeprazolün CNS, kardiyovasküler ve solunum sistemlerindeki sistemik etkileri henüz bulunamamıştır. 2 ila 4 hafta boyunca 30 veya 40 mg oral dozlarda uygulanan Omeprazolün, tiroid fonksiyonu, karbonhidrat metabolizması veya dolaşımdaki paratiroid hormonu, kortizol, estradiol, testosteron, prolaktin, kolesistokin veya sekretin seviyeleri üzerinde hiçbir etkisi yoktu. Bir test yemeğinin katı ve sıvı bileşenlerinin mide boşalması üzerinde, 90 mg'lık tek bir omeprazol dozundan sonra hiçbir etki gösterilmemiştir. Sağlıklı gönüllülerde tek bir I.V. Omeprazol dozunun (0.35 mg / kg) içsel faktör salgılanması üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. İnsanlarda bazal veya uyarılmış pepsin üretimi üzerinde sistematik doza bağlı bir etki gözlenmemiştir. Bununla birlikte, intragastrik pH 4.0 veya daha yüksek bir seviyede tutulursa, bazal pepsin çıkışı düşüktür ve pepsin aktivitesi azalır.

İntragastrik pH'ı artıran diğer ajanlar gibi, sağlıklı gönüllülere 14 gün boyunca uygulanan omeprazol, canlı bakterilerin intragastrik konsantrasyonlarında önemli bir artışa yol açtı. Bakteri tipinin paterni, genellikle tükürükte bulunandan değişmemiştir. Tedaviyi durdurduktan sonraki üç gün içinde tüm değişiklikler düzeltildi.

106 hastada Barrett özofagusunun seyri, 40 mg b.ich.d.'lik bir U. çift kör kontrollü omeprazol çalışmasında incelenmiştir. 12 ay boyunca, ardından 20 mg b.ich.d. 12 ay veya ranitidin 300 mg b.ich.d. 24 ay boyunca. Antisekretuar tedavi ile Barrett mukoza zarı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki gözlenmemiştir. Antisekretorik tedavi sırasında neo-skuamöz bir epitel gelişmesine rağmen, Barrett mukoza zarının tamamen ortadan kaldırılması sağlanmadı. Barrett mukozasında displazi gelişiminde tedavi grupları arasında anlamlı bir fark gözlenmemiştir ve hiçbir hasta tedavi sırasında özofagus karsinomu geliştirmemiştir. ECL hücre hiperplazisi, korpus atrofik gastrit, korpus bağırsak metaplazisi veya çapı 3 mm'den fazla olan kolon poliplerinin gelişiminde tedavi grupları arasında anlamlı bir fark gözlenmemiştir.

Emilim

Ayrı in vivo - Gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) oral süspansiyon ve kapsüller yemekten 1 saat önce aç karnına uygulandığında biyoyararlanım çalışmaları, omeprazol emilimi hızlıdır, omeprazolün ortalama pik plazma seviyeleri (% CV) 5 ng / mL (% 33) veya.. Oral süspansiyon için (I.V. uygulamasına kıyasla) gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) tozunun mutlak biyoyararlanımı, büyük ölçüde sistemik metabolizmaya bağlı olarak 20-40 mg'lık dozlarda yaklaşık% 30-40'tır. İki dozlu bir yükleme programında 40 mg / 1680 mg gevşek (omeprazol, sodyum bikarbonat) oral süspansiyon uygulandığında, omeprazol AUC (0-inf) (ng & boğa; hr / mL) doz 1'den sonra 1665 ve doz 2'den sonra 3356 iken, Tmax her ikisi içindi.

Tek veya tekrarlanan günde bir kez dozdan sonra, losektilden (omeprazol, sodyum bikarbonat) omeprazolün pik plazma konsantrasyonları, 20 ila 40 mg'lık dozlarla yaklaşık orantılıdır, ancak doz 40 mg'a iki katına çıkarsa, doğrusal ortalama (üçlü artış) gözlenir. Omeprazolün gevşeklikten (omeprazol, sodyum bikarbonat) biyoyararlanımı tekrar tekrar uygulanarak artar.

Yemekten 1 saat sonra lowectil (omeprazol, sodyum bikarbonat) uygulanırsa, omeprazol EAA, yemekten 1 saat öncesine göre yaklaşık% 24 oranında azaltılır.

Dağıtım

Omeprazol plazma proteinlerine bağlanır. Protein bağlanması yaklaşık% 95'tir.

Metabolizma

Omeprazolün tek dozda oral yoldan verilmesinden sonra, idrardaki dozun çoğunluğu (yaklaşık% 77) en az altı metabolit olarak elimine edilir. İki metabolit hidroksiomeprazol ve karşılık gelen karboksilik asit olarak tanımlandı. Dozun geri kalanı dışkıda geri kazanılabilirdi. Bu, omeprazol metabolitlerinin önemli bir biliyer atılımı anlamına gelir. Plazmada üç metabolit tanımlanmıştır - omeprazolün sülfür ve sülfon türevleri ve hidroksiomeprazol. Bu metabolitlerin antisekretorik aktivitesi çok azdır veya hiç yoktur.

Eliminasyon

Omeprazolün tek dozda oral yoldan verilmesinden sonra, varsa, değişmemiş ilaç idrarla atılır. Sağlıklı gönüllülerde ortalama plazma omeprazol yarılanma ömrü yaklaşık 1 saattir (aralık 0.4 ila 3.2 saat) ve toplam vücut klerensi 500-600 mL / dakikadır.

Klopidogrel ile eşzamanlı kullanım

Geçiş klinik çalışmasında 72 sağlıklı gönüllüye tek başına klopidogrel (300 mg yükleme dozu, ardından günde 75 mg) ve 5 gün boyunca omeprazol (klopidogrel ile eşzamanlı olarak 80 mg) uygulandı. Klopidogrel ve omeprazol birlikte uygulandığında klopidogrel aktif metabolitine maruz kalma% 46 (1. gün) ve% 42 (5. gün) azalmıştır. Sağlıklı gönüllülerde yapılan başka bir çapraz çalışmadan elde edilen sonuçlar, 30 gün boyunca aynı anda uygulandığında klopidogrel (300 mg yükleme dozu / günlük 75 mg idame dozu) ve omeprazol arasında günde 80 mg benzer bir farmakokinetik etkileşim gösterdi. Klopidogrelin aktif metabolitine maruz kalma bu dönemde% 41 ila% 46 oranında azaltılmıştır.

Başka bir çalışmada, 72 sağlıklı gönüllü aynı dozda klopidogrel ve 80 mg omeprazol aldı, ancak ilaçlar her 12 saatte bir uygulandı; sonuçlar benzerdi, bu da klopidogrel ve omeprazolün farklı zamanlarda uygulanmasının etkileşiminizi engellemediğini düşündürdü.

Mikofenolat mofetil ile eşzamanlı kullanım

Çapraz bir çalışmada 12 sağlıklı gönüllüye son omeprazol dozundan yaklaşık bir saat sonra 4 gün boyunca günde iki kez 20 mg omeprazol ve tek bir 1000 mg MMF dozu uygulanması, Cmax'ta% 52 azalma ve AUC'de azalma ile sonuçlandı. % 23 MPA .