Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 05.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Duodenal Ülser
Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) (omeprazol / sodyum bikarbonat), aktif duodenum ülserinin kısa süreli tedavisi için endikedir. Çoğu hasta dört hafta içinde iyileşir. Bazı hastalar dört haftalık ek tedaviye ihtiyaç duyabilir.
Gastrik Ülser
Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat), aktif benign mide ülseri kısa süreli tedavisi (4-8 hafta) için endikedir.
Gastroözofageal Reflü Hastalığının (GERD) tedavisi
Semptomatik GERD
Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat), mide ekşimesi ve GERD ile ilişkili diğer semptomların 4 haftaya kadar tedavisi için endikedir.
Erosive Özofajit
Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat), endoskopi ile teşhis edilen erozif özofajitin kısa süreli tedavisi (4-8 hafta) için endikedir.
Bu hastalarda 8 haftadan uzun süre kullanılan Risek'in (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) etkinliği belirlenmemiştir. Bir hasta 8 haftalık tedaviye cevap vermezse, 4 haftalık ek tedaviden vazgeçmek faydalı olabilir. Erozif özofajit veya GERD semptomlarının tekrarlaması varsa (ör., mide ekşimesi), ilave 4-8 haftalık Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) kursları düşünülebilir.
Erozif Özofajitin İyileşmesinin Bakımı
Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat), erozif özofajitin iyileşmesini sürdürdüğü endikedir. Kontrollü çalışmalar 12 aydan fazla sürmez.
Kritik Hastalarda Üst Gastrointestinal Kanama Riskinin Azaltılması (sadece 40 mg oral süspansiyon)
Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) Oral Süspansiyon Tozu 40 mg / 1680 mg, kritik hastalarda üst GI kanaması riskinin azaltılması için endikedir.
Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) (omeprazol / sodyum bikarbonat), yetişkin kullanımı için 20 mg ve 40 mg omeprazol kuvvetlerinde oral süspansiyon için bir kapsül ve toz olarak mevcuttur. Her endikasyon için kullanım talimatları Tablo 1'de özetlenmiştir. Etiketleme boyunca önerilen tüm dozlar omeprazole dayanır.
Hem 20 mg hem de 40 mg oral süspansiyon paketleri aynı miktarda sodyum bikarbonat içerdiğinden (1680 mg) 20 mg'lık iki paket bir Risek paketine eşdeğer değildir (Omeprazol,Sodyum Bikarbonat) 40 mg; dolayısıyla, iki adet 20 mg Risek paketi (Omeprazol,Sodyum Bikarbonat) bir paket Risek yerine kullanılmamalıdır (Omeprazol,Sodyum Bikarbonat) 40 mg.
Hem 20 mg hem de 40 mg kapsüller aynı miktarda sodyum bikarbonat içerdiğinden (1100 mg) 20 mg'lık iki kapsül bir Risek kapsülüne eşdeğer değildir (Omeprazol,Sodyum Bikarbonat) 40 mg; dolayısıyla, iki adet 20 mg Risek kapsülü (Omeprazol,Sodyum Bikarbonat) bir kapsül Risek yerine kullanılmamalıdır (Omeprazol,Sodyum Bikarbonat) 40 mg.
Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) yemekten en az bir saat önce aç karnına alınmalıdır.
Sürekli Nasogastrik (NG) / Orogastrik (OG) tüp beslemesi alan hastalar için, enteral besleme, Oral Süspansiyon için Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) Tozunun uygulanmasından yaklaşık 3 saat önce ve 1 saat sonra askıya alınmalıdır.
Tablo 1: 18 Yaş ve Üstü Yetişkinler İçin Gösterge ile Önerilen Risek Dozları (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat)
Endikasyon | Önerilen Doz | Frekans |
Aktif Duodenal Ülserin Kısa Süreli Tedavisi | 20 mg | 4 hafta boyunca günde bir kez * + |
Benign Gastrik Ülser | 40 mg | 4-8 hafta boyunca günde bir kez **, + |
Gastroözofageal Reflü Hastalığı (GERD) | ||
Semptomatik GERD (özofagus erozyonu olmadan) | 20 mg | 4 haftaya kadar günde bir kez + |
Erosive Özofajit | 20 mg | 4-8 hafta + için günde bir kez |
Erozif Özofajitin İyileşmesinin Bakımı | 20 mg | Günde bir kez ** |
Kritik Hastalarda Üst Gastrointestinal Kanama Riskinin Azaltılması (sadece 40 mg oral süspansiyon) | 40 mg | 40 mg başlangıçta 6-8 saat sonra 40 mg ve daha sonra 14 gün boyunca günde 40 mg ** |
* Çoğu hasta 4 hafta içinde iyileşir. Bazı hastalar 4 haftalık ek tedaviye ihtiyaç duyabilir. ** Kontrollü çalışmalar 12 aydan fazla sürmez. + Ek bilgi için |
Özel Nüfuslar
Karaciğer Yetmezliği
Özellikle erozif özofajitin iyileşmesinin sürdürülmesi için doz azaltmayı düşünün.
Kapsüllerin Yönetimi
Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) Kapsüller su ile bozulmadan yutulmalıdır. DİĞER SIVILARI KULLANMAYIN. KAPSÜL VE YAZDIRMA İÇERİKLERİNİ GIDA AÇMAYIN .
Askıya Alma Hazırlığı ve Yönetimi
Kullanım talimatları: Paket içeriğini 1-2 yemek kaşığı su içeren küçük bir kaba boşaltın. DİĞER SIVILAR VEYA GIDALAR KULLANMAYIN. İyice karıştırın ve hemen içirin. Fincanı su ile doldurun ve için.
Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) bir nazogastrik (NG) veya orogastrik (OG) tüp yoluyla uygulanacaksa, süspansiyon yaklaşık 20 mL su ile oluşturulmalıdır. DİĞER SIVILAR VEYA GIDALAR KULLANMAYIN. İyice karıştırın ve hemen uygulayın. Süspansiyonu tüpe aşılamak için uygun boyutta bir şırınga kullanılmalıdır. Süspansiyon tüpten 20 mL su ile yıkanmalıdır.
Antisekretuar Aktivite
Sağlıklı kişilerde günde bir kez tekrarlanan 40 mg ve 20 mg Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) Oral Süspansiyon dozunun antisekreter etkisinin bir PK / PD çalışmasının sonuçları aşağıdaki Tablo 5'te gösterilmektedir.
Tablo 5: Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) Oral Süspansiyonun İntragastrik pH'a etkisi, Gün 7
Parametre | Omeprazo Bicarl | le / Sodyum onat |
40 mg / 1680 mg (n = 24) | 20 mg / 1680 mg (n = 28) | |
Entegre Gastrik Asitlik (mmol-saat / L) için Başlangıçtan% azalma | % 84 | % 82 |
Varyasyon katsayısı | % 20 | % 24 |
% Zaman Gastrik pH> 4 * (Saat) * | % 77 (18.6 saat) | % 51 (12.2 saat) |
Varyasyon katsayısı | % 27 | % 43 |
Ortalama pH | 5.2 | 4.2 |
Varyasyon katsayısı | % 17 | % 37 |
Not: Değerler medyanları temsil eder. Tüm parametreler 24 saatlik bir süre boyunca ölçüldü. * p <0.05 20 mg vs. 40 mg |
40 mg / 1100 mg ve 20 mg / 1100 mg Risek'in günde bir kez tekrarlanan dozlama üzerinde antisekretuar etkinin ayrı bir PK / PD çalışmasının sonuçları (Omeprazol,Sodyum Bikarbonat) Sağlıklı kişilerdeki kapsüller genel olarak yukarıdaki üç PD parametresi üzerinde Risek için olanlarla benzer etkiler gösterir (Omeprazol,Sodyum Bikarbonat) 40 mg / 1680 mg ve 20 mg / 1680 mg Oral Süspansiyon, sırasıyla.
Antisekretuar etki, görünüşte parietal H + / K + ATPase enzimine geri döndürülemez bağlanma nedeniyle çok kısa (1 saat) plazma yarılanma ömründen beklenenden daha uzun sürer.
Enterokromafin benzeri (ECL) Hücre Efektleri
Sıçanlarda yapılan 24 aylık karsinojenisite çalışmalarında, hem erkek hem de dişi hayvanlarda gastrik karsinoid tümörlerde ve ECL hücre hiperplazisinde doza bağlı önemli bir artış gözlenmiştir. Fundektomiye maruz kalan sıçanlarda veya diğer proton pompası inhibitörleri veya yüksek dozlarda H2-reseptör antagonistleri ile uzun süreli tedaviye maruz kalan sıçanlarda karsinoid tümörler de gözlenmiştir. Uzun süreli klinik çalışmalarda omeprazol ile tedavi edilen 3000'den fazla hastadan insan gastrik biyopsi örnekleri alınmıştır. Bu çalışmalarda ECL hücre hiperplazisi insidansı zamanla artmıştır; ancak bu hastalarda hiçbir ECL hücresi karsinoidleri, displazi veya neoplazi vakası bulunmamıştır. Bu çalışmalar, uzun süreli omeprazol uygulamasının herhangi bir premalign veya malign durumun gelişimi üzerindeki olası etkisini dışlamak için yeterli süreye ve boyuta sahip değildir.
Serum Gastrin Etkileri
200'den fazla hastayı içeren çalışmalarda, asit sekresyonunun inhibisyonuna paralel olarak günde bir kez terapötik omeprazol dozlarının uygulanmasının ilk 1 ila 2 haftasında serum gastrin seviyeleri artmıştır. Tedaviye devam edildiğinde serum gastrinde daha fazla artış olmamıştır. Histamin H2-reseptör antagonistleri ile karşılaştırıldığında, 20 mg omeprazol dozları ile üretilen medyan artışlar daha yüksekti (1.3 ila 3.6 kat vs. 1.1 ila 1.8 kat artış). Gastrin değerleri, genellikle tedavinin kesilmesinden sonraki 1 ila 2 hafta içinde ön tedavi seviyelerine geri döndü.
Artan gastrin enterokromafin benzeri hücre hiperplazisine ve artmış serum Kromogranin A (CgA) seviyelerine neden olur. Artan CgA seviyeleri, nöroendokrin tümörler için tanısal araştırmalarda yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir.
Diğer Etkiler
CNS, kardiyovasküler ve solunum sistemlerinde omeprazolün sistemik etkileri bugüne kadar bulunamamıştır. 2 ila 4 hafta boyunca 30 veya 40 mg oral dozlarda verilen omeprazolün, tiroid fonksiyonu, karbonhidrat metabolizması veya dolaşımdaki paratiroid hormonu, kortizol, estradiol, testosteron, prolaktin, kolesistokin veya salgı seviyeleri üzerinde hiçbir etkisi yoktu. 90 mg'lık tek bir omeprazol dozundan sonra bir test yemeğinin katı ve sıvı bileşenlerinin mide boşalması üzerinde herhangi bir etki gösterilmemiştir. Sağlıklı kişilerde tek bir I.V. omeprazol dozunun (0.35 mg / kg) içsel faktör sekresyonu üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. İnsanlarda bazal veya uyarılmış pepsin çıktısı üzerinde sistematik doza bağlı bir etki gözlenmemiştir. Bununla birlikte, intragastrik pH 4.0 veya daha yüksek bir seviyede tutulduğunda, bazal pepsin çıkışı düşüktür ve pepsin aktivitesi azalır.
İntragastrik pH'ı yükselten diğer ajanlar gibi, sağlıklı kişilerde 14 gün boyunca uygulanan omeprazol, canlı bakterilerin intragastrik konsantrasyonlarında önemli bir artış üretti. Bakteriyel türlerin paterni, tükürükte yaygın olarak bulunandan değişmemiştir. Tüm değişiklikler tedaviyi bıraktıktan sonraki üç gün içinde çözüldü.
106 hastada Barrett özofagusunun seyri, ABD çift kör kontrollü omeprazol 40 mg b.i.d. 12 ay boyunca ardından 20 mg b.i.d. 12 ay veya ranitidin 300 mg b.i.d. 24 ay boyunca. Antisekreter tedavi ile Barrett mukozası üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki gözlenmemiştir. Antisekretuar tedavi sırasında neoskuamöz epitel gelişmesine rağmen, Barrett mukozasının tamamen ortadan kaldırılması sağlanamamıştır. Barrett mukozasında displazi gelişiminde tedavi grupları arasında anlamlı bir fark gözlenmemiştir ve hiçbir hasta tedavi sırasında özofagus karsinomu geliştirmemiştir. ECL hücre hiperplazisi, korpus atrofik gastrit, korpus bağırsak metaplazisi veya çapı 3 mm'yi aşan kolon poliplerinin gelişiminde tedavi grupları arasında anlamlı bir fark gözlenmemiştir.
Emilim
Ayrı in vivo biyoyararlanım çalışmaları, Risek olduğunda (Omeprazol,Sodyum Bikarbonat) Oral Süspansiyon ve Kapsüller, yemekten 1 saat önce aç karnına uygulanır, omeprazolün emilimi hızlıdır, ortalama pik plazma seviyeleri ile (% CV) omeprazolün 1954 ng / mL olması (% 33) ve 1526 ng / mL (% 49) sırasıyla, ve yaklaşık 30 dakikalık zirveye ulaşma süresi (aralık 10-90 dk) tek doz veya tekrarlanan doz uygulamasından sonra. Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) Tozunun Oral Süspansiyon için mutlak biyoyararlanımı (I.V. uygulamasına kıyasla), büyük ölçüde sistemik metabolizmaya bağlı olarak 20-40 mg'lık dozlarda yaklaşık% 30-40'tır. Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) Oral Süspansiyon 40 mg / 1680 mg iki dozluk bir yükleme rejiminde uygulandığında, omeprazol AUC (0-inf) (ng • saat / mL) Doz 1'den sonra 1665 ve Doz 2'den sonra 3356 iken, Tmax yaklaşık 30 dakika idi.
Tek veya tekrarlanan günde bir kez dozlamadan sonra, Risek'ten (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) omeprazolün pik plazma konsantrasyonları yaklaşık 20 ila 40 mg doz arasında orantılıdır, ancak dozu iki katına çıkarırken doğrusaldan daha yüksek ortalama EAA (üç kat artış) gözlenir. 40 mg'a kadar. Omeprazolün Risek'ten (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) biyoyararlanımı, tekrarlanan uygulama üzerine artar.
Risek (Omeprazol, Sodyum Bikarbonat) yemekten 1 saat sonra uygulandığında, omeprazol EAA, yemekten 1 saat önce uygulamaya göre yaklaşık% 24 oranında azaltılır.
Dağıtım
Omeprazol plazma proteinlerine bağlanır. Protein bağlanması yaklaşık% 95'tir.
Metabolizma
Omeprazolün tek doz oral uygulamasını takiben, dozun çoğunluğu (yaklaşık% 77) idrarda en az altı metabolit olarak elimine edilir. İki metabolit hidroksiomeprazol ve karşılık gelen karboksilik asit olarak tanımlanmıştır. Dozun geri kalanı dışkıda geri kazanılabilirdi. Bu, omeprazol metabolitlerinin önemli bir biliyer atılımı anlamına gelir. Plazmada üç metabolit tanımlanmıştır - omeprazolün sülfür ve sülfon türevleri ve hidroksiomeprazol. Bu metabolitlerin antisekretuar aktivitesi çok azdır veya hiç yoktur.
Boşaltım
Omeprazolün tek doz oral uygulamasını takiben, varsa çok az, değişmemiş ilaç idrarla atılır. Sağlıklı kişilerde ortalama plazma omeprazol yarılanma ömrü yaklaşık 1 saattir (aralık 0.4 ila 3.2 saat) ve toplam vücut klerensi 500-600 mL / dakikadır.
Klopidogrel ile Eşzamanlı Kullanım
Geçiş klinik çalışmasında 72 sağlıklı deneğe tek başına klopidogrel (300 mg yükleme dozu ve ardından günde 75 mg) ve 5 gün boyunca omeprazol (klopidogrel ile aynı anda 80 mg) uygulandı. Klopidogrel ve omeprazol birlikte uygulandığında klopidogrel aktif metabolitine maruz kalma% 46 (Gün 1) ve% 42 (Gün 5) azalmıştır. Sağlıklı kişilerde yapılan başka bir çapraz çalışmadan elde edilen sonuçlar, 30 gün boyunca birlikte uygulandığında klopidogrel (300 mg yükleme dozu / günlük 75 mg idame dozu) ve günde 80 mg omeprazol arasında benzer bir farmakokinetik etkileşim gösterdi. Klopidogrelin aktif metabolitine maruz kalma, bu süre zarfında% 41 ila% 46 oranında azaltılmıştır.
Başka bir çalışmada, 72 sağlıklı deneğe aynı dozlarda klopidogrel ve 80 mg omeprazol verildi, ancak ilaçlar 12 saat arayla uygulandı; sonuçlar benzerdi, bu da klopidogrel ve omeprazolün farklı zamanlarda uygulanmasının etkileşimlerini engellemediğini gösterdi.
Mikofenolat Mofetil ile Eşzamanlı Kullanım
Çapraz bir çalışmada 12 sağlıklı kişiye son omeprazol dozundan yaklaşık bir saat sonra 4 gün boyunca günde iki kez 20 mg omeprazol ve tek bir 1000 mg MMF dozu uygulanması, Cmax'ta% 52 azalma ve% 23 azalma ile sonuçlandı. EAA'sında MPA .