Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Hiperaktif mesane sendromlu hastaların karakteristiği olan acil (zorunlu) idrar kaçırma, hızlı idrara çıkma ve ürojenik (zorunlu) idrara çıkma testleri.
Hiperaktif mesane sendromlu hastaların karakteristiği olan acil (zorunlu) idrar kaçırma, hızlı idrara çıkma ve ürojenik (zorunlu) idrara çıkma testleri.
İçeride, içme sıvı, yemek zamanından bağımsız olarak, günde 5 mg 1 kez. Gerekirse, doz günde 1 kez 10 mg'a çıkarılabilir.
ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık;
idrara çıkma gecikmesi;
şiddetli gastrointestinal hastalıklar (toksik megakolon dahil);
myastenia gravis;
kapalı açılı glokom;
hemodiyaliz;
ciddi karaciğer yetmezliği;
ketokonazol gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile tedavi edilirken şiddetli böbrek yetmezliği veya orta derecede karaciğer yetmezliği.
Vesikar® solifenasinin antikolinerjik etkisi ile ilişkili yan etkilere neden olabilir, daha zayıf veya orta derecede. Bu istenmeyen etkilerin sıklığı doza bağlıdır. Vesikar'ın en sık görülen yan etkisi® - ağız kuruluğu. Günde 5 mg'lık bir doz alan hastaların% 11'inde, günde 10 mg'lık bir doz alan hastaların% 22'sinde ve plasebo alan% 4'ünde gözlenmiştir. Ağızdaki kuruluk genellikle zayıftı ve sadece nadir durumlarda tedavide kesintiye neden oldu. Genel olarak, tedaviye bağlılık (complaens) çok yüksekti.
Aşağıdaki tablo Wesikar'ın klinik çalışmalarında kaydedilen kalan yan etkileri göstermektedir®:
| Yan etkiler | Sıklıkla (≥1 / 100, <1/10) | Nadiren (≥1 / 1000, <1/100) | Nadiren (≥1 / 10000, <1/1000) |
| LCD ihlalleri | kabızlık, bulantı, hazımsızlık, karın ağrısı | gastroözofageal reflü hastalığı, kuru boğaz | itme tempolu engel, koprostaz |
| Enfeksiyonlar ve istilalar | idrar yolu enfeksiyonu | ||
| Sinir sisteminden ihlaller | uyuşukluk, disgevsi (tat tadımı) | ||
| Görme organlarının ihlalleri | bulanık görme (akomodasyon bozukluğu) | kuru gözler | |
| Genel devlet ihlalleri | yorgunluk, alt ekstremitelerin şişmesi | ||
| Solunum sistemi, göğüs ve mediastinum bozuklukları | kuru burun boşluğu | ||
| Deri ve deri altı dokudan kaynaklanan bozukluklar | kuru cilt | ||
| Böbrek ve idrar yolu ihlalleri | idrara çıkma zorluğu | idrara çıkma gecikmesi |
Klinik çalışmalar sırasında alerjik reaksiyonlar kaydedilmemiştir. Bununla birlikte, alerjik reaksiyon olasılığı göz ardı edilmemelidir.
Soline® solifenasinin antikolinerjik etkisi ile ilişkili yan etkilere neden olabilir, daha zayıf veya orta derecede. Bu istenmeyen etkilerin sıklığı doza bağlıdır. Solinea'nın en sık görülen yan etkisi® - ağız kuruluğu. Günde 5 mg'lık bir doz alan hastaların% 11'inde, günde 10 mg'lık bir doz alan hastaların% 22'sinde ve plasebo alan% 4'ünde gözlenmiştir. Ağızdaki kuruluk genellikle zayıftı ve sadece nadir durumlarda tedavide kesintiye neden oldu. Genel olarak, tedaviye bağlılık (complaens) çok yüksekti.
Aşağıdaki tablo Solinea klinik çalışmalarında kaydedilen kalan yan etkileri göstermektedir®:
| Yan etkiler | Sıklıkla (≥1 / 100, <1/10) | Nadiren (≥1 / 1000, <1/100) | Nadiren (≥1 / 10000, <1/1000) |
| LCD ihlalleri | kabızlık, bulantı, hazımsızlık, karın ağrısı | gastroözofageal reflü hastalığı, kuru boğaz | itme tempolu engel, koprostaz |
| Enfeksiyonlar ve istilalar | idrar yolu enfeksiyonu | ||
| Sinir sisteminden ihlaller | uyuşukluk, disgevsi (tat tadımı) | ||
| Görme organlarının ihlalleri | bulanık görme (akomodasyon bozukluğu) | kuru gözler | |
| Genel devlet ihlalleri | yorgunluk, alt ekstremitelerin şişmesi | ||
| Solunum sistemi, göğüs ve mediastinum bozuklukları | kuru burun boşluğu | ||
| Deri ve deri altı dokudan kaynaklanan bozukluklar | kuru cilt | ||
| Böbrek ve idrar yolu ihlalleri | idrara çıkma zorluğu | idrara çıkma gecikmesi |
Klinik çalışmalar sırasında alerjik reaksiyonlar kaydedilmemiştir. Bununla birlikte, alerjik reaksiyon olasılığı göz ardı edilmemelidir.
Gönüllüler tarafından kullanılan en yüksek solifenasin dozu, tek bir dozda 100 mg idi. Bu dozda, en sık aşağıdaki yan etkiler kaydedildi: baş ağrısı (hafif), ağız kuruluğu (orta), baş dönmesi (orta), uyuşukluk (hafif) ve görme belirsizliği (orta). Akut doz aşımı vakası bildirilmemiştir.
Tedavi: aktif karbonun amacı, mide lavajı; kusmaya neden olmamalıdır.
Diğer antikolinerjik ajanların aşırı dozunda olduğu gibi, semptomlar aşağıdaki gibi tedavi edilmelidir:
- ciddi merkezi antikolinerjik etkileri olan (halüsinasyonlar, belirgin uyarılabilirlik) - fizogmin veya karbachol;
- nöbetler veya ciddi uyarılabilirlik ile - benzodiazepinler;
- solunum yetmezliğinde - yapay solunum;
- taşikardi ile - beta adrenoblokatörler;
- idrara çıkma gecikmesi ile - kateterizasyon;
- midriaz ile - gözlere bir testere karpini gömmek ve / veya hastanın bulunduğu odayı koyulaştırmak.
Diğer antikolinerjik ilaçların aşırı dozunda olduğu gibi, QT aralığını uzatma riski olan hastalara özel dikkat gösterilmelidir (ör. hipokalemi, bradikardi ve aynı zamanda QT aralığının uzamasına neden olan ilaçlar alarak) ve kalp hastalığı olan hastalar (miyokardiyal iskemi, aritmi, durgun kalp yetmezliği).
Farmakolojik araştırmalar yapıldı in vitro ve in vivosolifenasinin, özellikle M olmak üzere muskarin reseptörlerinin spesifik bir rekabetçi inhibitörü olduğunu gösterdi3-alt tip. Solifenasinin düşük bir afiniteye sahip olduğu veya diğer reseptörler ve iyon kanalları ile etkileşime girmediği de bulunmuştur.
Vesikar ilacının etkinliği® hiperaktif mesane sendromu olan erkekler ve kadınlar üzerinde birkaç çift kör randomize kontrollü klinik çalışmada incelenen 5 ve 10 mg'lık dozlarda, tedavinin ilk haftasında gözlendi ve tedavinin sonraki 12 haftasında stabilize edildi. Vesikar'ın maksimum etkisi® 4 hafta sonra tespit edilebilir. Verimlilik uzun süreli kullanım için devam eder (en az 12 ay).
Farmakolojik araştırmalar yapıldı in vitro ve in vivosolifenasinin, özellikle M olmak üzere muskarin reseptörlerinin spesifik bir rekabetçi inhibitörü olduğunu gösterdi3-alt tip. Solifenasinin düşük bir afiniteye sahip olduğu veya diğer reseptörler ve iyon kanalları ile etkileşime girmediği de bulunmuştur.
Soline'nin etkinliği® hiperaktif mesane sendromu olan erkekler ve kadınlar üzerinde birkaç çift kör randomize kontrollü klinik çalışmada incelenen 5 ve 10 mg'lık dozlarda, tedavinin ilk haftasında gözlendi ve tedavinin sonraki 12 haftasında stabilize edildi. Solinea'nın maksimum etkisi® 4 hafta sonra tespit edilebilir. Verimlilik uzun süreli kullanım için devam eder (en az 12 ay).
Genel özellikler
Emilim. Cmak 3-8 saat içinde elde edildi. C'ye ulaşma zamanımak dozdan bağımsız. İLEmak ve dozla orantılı olarak EAA artışı 5 ila 40 mg arasında artar. Mutlak biyoyararlanım -% 90. Yeme C'yi etkilemezmah ve AUC solifenasin.
Dağıtım. Uygulamada / uygulamada solifenasinin dağılım hacmi 600 l'dir. Solifenasin, esas olarak a ile plazma proteinleri ile büyük ölçüde (yaklaşık% 98) ilişkilidir1- asit glikoprotein.
Metabolizma. Solifenasin, esas olarak sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) olmak üzere karaciğer tarafından aktif olarak metabolize edilir. Bununla birlikte, solifenasin metabolizmasının gerçekleştirilebileceği alternatif metabolik yollar vardır. Sistem Cl solifenasin yaklaşık 9.5 l / s ve son T'dir1/2 - 45-68 saat. İlacı içeri aldıktan sonra, solifenasine ek olarak, plazmada aşağıdaki metabolitler tanımlanmıştır: bir farmakolojik olarak aktif (4R-hidroksilofenasin) ve üç inaktif (N-glukuronid, N-oksit ve 4R-hidroksit-N-olifenasin oksit).
Sonuç. 10 mg'lık tek bir girişten sonra 1426 gün sonra C-sabit solifenasin, radyoaktivitenin yaklaşık% 70'i idrarda ve% 23'ü dışkıda tespit edildi. İdrarda, radyoaktivitenin yaklaşık% 11'i sabit bir aktif madde, yaklaşık% 18'i N-oksit metaboliti,% 9'u 4R-hidroksi-N-oksit metaboliti ve% 8'i 4R-hidroksit metaboliti (aktif metabolit).
Terapötik doz aralığında solifenasin lineer farmakokinetiği.
Belirli hasta kategorilerinde farmakokinetiğin özellikleri
Yaş. Dozun hastaların yaşına bağlı olarak ayarlanmasına gerek yoktur. Çalışmalar, AUC olarak ifade edilen solifenasin (5 ve 10 mg) maruziyetinin sağlıklı yaşlı bireylerde (65 ila 80 yaş) ve sağlıklı genç bireylerde (<55 yaş) benzer olduğunu göstermiştir. T olarak ifade edilen ortalama emilim oranımakbiraz daha düşüktü ve son T1/2 yaşlılarda yaklaşık% 20 daha uzun. Bu küçük farklılıklar klinik olarak anlamlı değildir.
Solifenasinin farmakokinetiği çocuklarda ve ergenlerde belirlenmemiştir.
Zemin. Solifenasinin farmakokinetiği hastanın cinsiyetine bağlı değildir.
Yarış. Irksal bağlantı, solifenasinin farmakokinetiğini etkilemez.
Böbrek yetmezliği. AUC ve Cmah hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda solifenasin, sağlıklı gönüllülerde karşılık gelen göstergelerden biraz farklıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin ≤30 ml / dak), solifenasine maruz kalma çok daha yüksektir (artış Cmah yaklaşık% 30, AUC ->% 100 ve T'dir1/2 -% 60'tan fazla). Kreatinin klerensi ile solifenasin klerensi arasında istatistiksel olarak anlamlı bir ilişki kaydedildi. Hemodiyalize giren hastalarda farmakokinetik araştırılmamıştır.
Pediatrik başarısızlık. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (7 ila 9 arasında Child-Pugh göstergesi), C değerimah değişmez, AUC% 60 artar, T1/2 iki katına. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik belirlenmemiştir.
- Spazmolitik [m-Holinolitik] anlamına gelir
Farmakolojik etkileşim
Anti-kolinerjik özelliklere sahip ilaçların hesaplamalı tedavisi, daha belirgin terapötik ve istenmeyen etkilere yol açabilir. Solifenasin almayı bıraktıktan sonra, başka bir antikolinerjik ilaçla tedaviye başlamadan önce yaklaşık bir hafta ara verilmelidir. Terapötik etki, kolinerjik reseptörlerin agonistlerinin eşzamanlı alımı ile azaltılabilir. Solifenasin, metoklopramid ve sisaprid gibi gastrointestinal sistemin motor becerilerini uyaran ilaçların etkisini azaltabilir.
Farmakokinetik etkileşim
Araştırma in vitro terapötik konsantrasyonlarda solifenasinin, insan karaciğer mikro seyrinden izole edilen CYP1A1 / 2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 veya CYP3A4'ü inhibe etmediğini gösterdi. Bu nedenle, solifenasinin bu CYP çerçeveleri tarafından metabolize edilen ilaçların klerensini değiştirmesi olası değildir.
Diğer ilaçların solifenasinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Solifenasin CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazolün (günde 200 mg) eşzamanlı olarak sokulması, solifenasinin EAA'sında iki kat artışa ve günde 400 mg'lık bir dozda üç kat artışa neden oldu. Bu nedenle, maksimum Vesikar dozu® hasta aynı anda ketokonazol veya diğer güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin (ritonavir, nelfinavir, etrakonazol gibi) terapötik dozlarını alırsa 5 mg'ı geçmemelidir. Solifenasin ve güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ile eşzamanlı tedavi, ciddi böbrek yetmezliği veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar için kontrendikedir. Solifenasin CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden, daha yüksek afiniteye (verapamil, diltiazem) ve CYP3A4 indükleyicilerine (rifampisin, fenitoin, karbamazepin) sahip diğer CYP3A4 substratları ile farmakokinetik etkileşim mümkündür.
Solifenasinin diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Oral kontraseptifler: solifenasin ve kombine oral kontraseptiflerin (etinil estradiol / soldan direksiyon) farmakokinetik etkileşimi ortaya çıkmamıştır.
Warfarin : Vesikar alımı® R-warfarin veya S-warfarin farmakokinetiğinde değişikliklere veya PV üzerindeki etkilerine neden olmadı
Digoksin: Vesikar alımı® digoksinin farmakokinetiğini etkilemedi.
Farmakolojik etkileşim
Anti-kolinerjik özelliklere sahip ilaçların hesaplamalı tedavisi, daha belirgin terapötik ve istenmeyen etkilere yol açabilir. Solifenasin almayı bıraktıktan sonra, başka bir antikolinerjik ilaçla tedaviye başlamadan önce yaklaşık bir hafta ara verilmelidir. Terapötik etki, kolinerjik reseptörlerin agonistlerinin eşzamanlı alımı ile azaltılabilir. Solifenasin, metoklopramid ve sisaprid gibi gastrointestinal sistemin motor becerilerini uyaran ilaçların etkisini azaltabilir.
Farmakokinetik etkileşim
Araştırma in vitro terapötik konsantrasyonlarda solifenasinin, insan karaciğer mikro seyrinden izole edilen CYP1A1 / 2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 veya CYP3A4'ü inhibe etmediğini gösterdi. Bu nedenle, solifenasinin bu CYP çerçeveleri tarafından metabolize edilen ilaçların klerensini değiştirmesi olası değildir.
Diğer ilaçların solifenasinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Solifenasin CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazolün (günde 200 mg) eşzamanlı olarak sokulması, solifenasinin EAA'sında iki kat artışa ve günde 400 mg'lık bir dozda üç kat artışa neden oldu. Bu nedenle, maksimum Solinea dozu® hasta aynı anda ketokonazol veya diğer güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin (ritonavir, nelfinavir, etrakonazol gibi) terapötik dozlarını alırsa 5 mg'ı geçmemelidir. Solifenasin ve güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ile eşzamanlı tedavi, ciddi böbrek yetmezliği veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar için kontrendikedir. Solifenasin CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden, daha yüksek afiniteye (verapamil, diltiazem) ve CYP3A4 indükleyicilerine (rifampisin, fenitoin, karbamazepin) sahip diğer CYP3A4 substratları ile farmakokinetik etkileşim mümkündür.
Solifenasinin diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Oral kontraseptifler: solifenasin ve kombine oral kontraseptiflerin (etinil estradiol / soldan direksiyon) farmakokinetik etkileşimi ortaya çıkmamıştır.
Warfarin : Solinea alımı® R-warfarin veya S-warfarin farmakokinetiğinde değişikliklere veya PV üzerindeki etkilerine neden olmadı
Digoksin: Solinea alımı® digoksinin farmakokinetiğini etkilemedi.
