Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 06.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Kapsül, 2 mg: katı, jelatinimsi, bir gövde ve mavi-yeşil bir kapak ile, beyaz mürekkep vücuda uygulanır-2 rakamı, kapakta-bir adam şeklinde bir sembol. Numara 4.
Kapsül, 4 mg: katı, jelatinimsi, bir gövde ve mavi bir kapak ile, beyaz mürekkep vücuda uygulanır-4 rakamı, kapakta-bir adam şeklinde bir sembol. Boyut numarası 3.
Kapsüllerin içeriği: mikroküreler, yaklaşık 1 mm çapında sarımsı bir renk tonu ile beyazdır.
Mesanenin hiperaktivitesi, sık sık idrara çıkma isteği, idrara çıkma sıklığı, idrar kaçırma ile kendini gösterir.
İçine, ne olursa olsun gıda alımı, bütün yutma. Önerilen günlük doz 4 mg'dır. dozaj rejimi günde bir kez 1'dir.
İlacın dozu, ilacın bireysel tolere edilebilirliğine bağlı olarak 2 mg/gün'e düşürülebilir.
Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için, aynı zamanda eşzamanlı tedavi olarak Ketokonazol veya diğer güçlü CYP3A4 inhibitörleri alan günlük doz — 2 mg önerilir.
idrar retansiyonu,
tedavi edilemeyen kapalı açılı glokom,
tolterodin veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,
miastenia gravis,
şiddetli ülseratif kolit,
megacolone,
mide boşalmasını yavaşlatmak,
nadir kalıtsal fruktoz tolerans bozuklukları, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sakaraz-izomaltaz eksikliği,
sık ve zorunlu idrara çıkma dürtüsünün organik nedenleri,
çocuk yaşı.
Dikkatle: idrar retansiyonu riski (idrar yolunun alt kısımlarının belirgin tıkanıklığı), mide boşalmasının yavaşlaması riski, KDV.pilor stenozu, karaciğer veya böbrek yetmezliği (ilacın günlük dozu 2 mg'ı geçmemelidir), nöropati, diyaframın özofagus fıtığı gibi gastrointestinal sistemin obstrüktif hastalıkları.
Çalışmalarda, QT aralığı üzerindeki etkinin, 8 mg/gün (2 mg terapötik dozun 4 katıdır) ve ayrıca İZOENZİM CYP2D6 aktivitesinin azaldığı hastalarda daha belirgin olduğu bulunmuştur. 8 mg / gün dozunda moksifloksasin ve tolterodinin birlikte alınmasıyla, ikincisinin QT aralığı üzerindeki etkisi, 4 günlük tolterodin tedavisine kıyasla çok belirgin değildi, ancak yukarıdaki verilerin güvenilirliği kanıtlanmamıştır. Bu konuda özellikle dikkatli olmalıdır, hastalara ilaç atanması ile belgelenen konjenital veya edinsel uzun QT aralığı olmalı, elektrolitik bozuklukları gibi hipokalemi, hipomagnezemi ve hipokalsemi, bradikardi varlığı, kalp hastalığı (örneğin kalp yetmezliği, miyokard iskemisi, aritmi, konjestif kalp yetmezliği), sınıf IA antiarrhythmics alma (örneğin, quinidine, pvc) ya da sınıf III (amiodaron, sotalol)
İzoenzim CYP3A4 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile, makrolid grubunun antibiyotikleri (eritromisin, klaritromisin) veya azol grubunun antifungal ajanları (Ketokonazol, itrakonazol, mikonazol), tolterodinin toplam günlük dozunu 2 mg'a düşürmelidir.
Tolterodin, ağız kuruluğu, hazımsızlık ve gözyaşı sıvısının salınımında azalma gibi hafif veya orta derecede belirgin antimuskarinik etkilere neden olabilir.
Bağışıklık sisteminden: alerjik reaksiyonlar.
Bulaşıcı hastalıklar: sinüzit.
Zihinsel bozukluklar: kafa karışıklığı.
Sinir sisteminden: baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk, huzursuzluk.
Görme organının yanından: görme bozuklukları( konaklama bozukluğu dahil), kseroftalmi (sklera kuruluğu).
Gemilerin yanından: yüz derisine kan akması.
Sindirim sisteminden: karın ağrısı, kabızlık, hazımsızlık, şişkinlik, gastroözofageal reflü.
Üriner sistemden: dizüri, idrar retansiyonu.
Geneller: yorgunluk, yorgunluk.
Pazarlama sonrası gözlemlerde tanımlanan yan etkiler
Bağışıklık sisteminden: anafilaktik reaksiyonlar.
Zihinsel durum: oryantasyon bozukluğu, halüsinasyonlar.
Sinir sisteminden: hafıza bozukluğu.
CCC tarafından: taşikardi, güçlü bir kalp atışı hissi.
Sindirim sisteminden: ishal.
Cildin yanından: anjiyoödem.
Geneller: periferik ödem.
Tolterodin ve kolinesteraz inhibitörleri ile kombinasyon tedavisi alan hastalarda demans semptomlarının (konfüzyon, oryantasyon bozukluğu, halüsinasyonlar) şiddetlenmesi vakaları bildirilmiştir.
Belirtiler: en şiddetli-konaklama ve idrar zorluğu ihlali, halüsinasyonlar, şiddetli ajitasyon, konvülsiyonlar, solunum bozukluğu, taşikardi, idrar retansiyonu, öğrencilerin genişlemesi de mümkündür.
Tedavi: gastrik lavaj ve aktif kömürün atanması. Halüsinasyonların gelişmesiyle birlikte, şiddetli uyarılma, konvülsiyonlar veya şiddetli uyarılma ile fizostigmin reçete edilmelidir — benzodiazepin yapısının anksiyolitikleri, solunum yetmezliği geliştiğinde — ventilasyon, taşikardi ile-beta — blokerler, idrar retansiyonu ile — mesanenin kateterizasyonu, midriyaz ile-göz damlasındaki pilokarpin ve/veya hastanın karanlık bir odaya aktarılması.
Doz aşımı durumunda, QT aralığının uzaması nedeniyle gerekli önlemler alınmalıdır.
Tolterodin, mesane reseptörlerine karşı en yüksek seçiciliğe sahip rekabetçi bir kolinerjik muskarinik reseptör antagonistidir.
Tolterodinin 5-hidroksimetil türevi de muskarinik reseptörlere karşı oldukça spesifiktir ve diğer reseptörler üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir. Tolterodin, detrusorun kontraktil aktivitesini azaltır ve aynı zamanda salivasyonu azaltır. Terapötik dozları aşan dozlarda, mesanenin eksik boşalmasına neden olur ve artık idrar miktarını arttırır.
Tolterodinin terapötik etkisi 4 haftaları ile elde edilir.
Farmakokinetik özellikler
Cmax ilacın alınmasından sonra serumdaki tolterodin 2-6 saat sonra elde edilir. T1/2 yaklaşık 6 saat ve CYP2D6 izoenzim eksikliği olan hastalarda - yaklaşık 10 saat Css ilaç 4 gün içinde elde edilir. Gıda, ilacın biyoyararlanımını etkilemez, ancak ilaç yemek sırasında alındığında tolterodin konsantrasyonu artar. Terapötik doz aralığında, pik serum konsantrasyonunun değeri ile tolterodin dozu arasında doğrusal bir ilişki vardır.
Emme. Çoğu hastada tolterodinin mutlak biyoyararlanımı %17 ve CYP2D6 izoenzim eksikliği olan kişilerde %65'dir.
Dağıtım. Tolterodin ve 5-hidroksimetil metaboliti esas olarak alfa ile ilişkilidir1- asit glikoprotein. İlgisiz kesirler sırasıyla %3.7 ve %36'dır. Vd tolterodina 113 l'dir.
Metabolizma. Aldıktan sonra tolterodine içinde ağırlıklı olarak karaciğerde metabolize полиморфным izofermentom CYP2D6 eğitim farmakolojik aktif gidroksimetil'nogo-5 metaboliti, hangi, sırayla, metabolize 5-karboksilik asit ve N-дезалкилированной 5-karboksilik asit. 5-hidroksimetil metabolit tolterodine yakın farmakolojik özelliklere sahiptir ve çoğu hastada ilacın etkisini önemli ölçüde arttırır. CYP2D6 izoenzim eksikliği olan kişilerde (popülasyonun yaklaşık %7'i) tolterodin, CYP3A4 izoenzimleri ile dealkilasyona uğrar ve bunun sonucunda farmakolojik aktiviteye sahip olmayan n-desalkile edilmiş tolterodin oluşur. Çoğu hastada tolterodinin sistemik klirensi yaklaşık 30 l / s'dir. CYP2D6 izoenzim eksikliği olan kişilerde orijinal bileşiğin klirensi azalması, tespit edilemeyen 5-hidroksimetil metabolit konsantrasyonlarının arka planına karşı kan serumunda tolterodin konsantrasyonunda (yaklaşık 7 kez) bir artışa yol açar. 5-hidroksimetil metabolitin farmakolojik aktivitesi tolterodine eşdeğerdir. Tolterodin ve 5-hidroksimetil metabolit proteinlerine bağlanma farklılıkları nedeniyle, CYP2D6 izoenzim eksikliği olan bireylerde bağlanmamış tolterodinin AUC'Sİ, aynı dozaj rejiminde çoğu hastada bağlanmamış tolterodinin ve 5-hidroksimetil metabolitinin auc'sine yakındır. İlacın güvenliği, tolere edilebilirliği ve klinik etkisi CYP2D6 izoenziminin aktivitesinden bağımsızdır
Tolterodin, CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 veya 1A2 izoenzimlerini inhibe etmez.
Atılım. Tolterodinin yaklaşık %77'si böbrekler ve %17'si bağırsak tarafından atılır. Dozun %1'inden daha azı değişmeden ve yaklaşık %14 — 5-hidroksimetil metaboliti şeklinde atılır. 5-karboksilik asit ve n-desalkile edilmiş 5-karboksilik asit böbrekler tarafından atılır (sırasıyla %51 ve %29).
Bireysel hasta gruplarında farmakokinetik
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Karaciğer sirozu olan hastalarda, bağlanmamış tolterodin ve 5-hidroksimetil metabolitin 2 kat daha yüksek konsantrasyonları gözlenir.
Böbrek ihlali. Bağlanmamış tolterodin ve 5-hidroksimetil metabolitin ortalama konsantrasyonu, şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (cl kreatinin ≤30 ml/dak) sağlıklı gönüllülere göre 2 kat daha yüksektir. Bu hastalarda diğer metabolitlerin kan plazmasındaki içerik, sağlıklı gönüllülerden çok daha yüksektir (12 kez). Bu metabolitlerin konsantrasyonundaki artışın klinik önemi bilinmemektedir.
- m-Holinoblokator [m-Holinolitiki]
Sitokrom P450 (CYP2D6 veya CYP3A4) izoenzimlerini metabolize eden veya bu izoenzimlerin inhibitörleri veya indükleyicileri olan ilaçlarla Olası farmakokinetik etkileşim.
Antikolinerjik özelliklere sahip ilaçlar, tolterodinin etkisini arttırır ve yan etki riskini arttırır.
Muskarinik kolinerjik reseptörlerin agonistleri tolterodinin etkinliğini azaltır.
Tolterodin, prokinetiklerin (metoklopramid ve sisaprid gibi) etkisini zayıflatır.
Yetmezliği hastalarda CYP2D6 izofermenta kaçınılmalıdır eşzamanlı hedef güçlü CYP3A4 inhibitörleri gibi antibiyotikler makrolid (eritromisin ve klaritromisin), antifungal ilaçlar (itrakonazol, ketokonazol ve mikonazol), artan konsantrasyon tolterodine serum ve aşırı doz riski.
Fluoksetin ile ortak kullanım (cyp2a6 inhibitörü olan norfluoksetine metabolize edilen CYP3D4 izoenziminin güçlü bir inhibitörü), tolterodinin toplam AUC'SİNDE ve aktif 5-hidroksimetil metabolitinde klinik olarak anlamlı reaksiyonlar eşlik etmeyen hafif bir artışa yol açar.
Tolterodin, varfarin ve kombine oral kontraseptifler (etinil estradiol/levonorgestrel) ile etkileşime girmez.
Karanlık bir yerde, 25 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.
İlaç Detrusitol raf ömrü®2 года.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.
Uzun süreli etki kapsülleri | 1 kapaklar. |
aktif madde: | |
tolterodin hidrotartrat | 2 mg |
4 mg | |
(sırasıyla 1.37 mg veya 2.74 mg tolterodine eşdeğerdir) | |
yardımcı maddeler: şeker granül (sükroz — 40,33 mg–59,05 mg/80,66 mg–118,1 mg mısır nişastası — 5,49 mg–24,21 mg/10,92 mg–48,42 mg) — 45,82 mg–83,26 mg/91,58 mg–mg 166,52, Surelease E-7-19010 şeffaf (etilselüloz-3.52 mg / 7.03 mg, orta zincirli trigliseritler-0.75 mg / 1.5 mg, oleik asit-0.41 mg / 0.82 mg), hipromelloz-3.84 mg / 7.68 mg | |
sert jelatin kapsüller: ındigokarmin, titanyum dioksit, jelatin, boya demir oksit sarı (sadece kapsüller 2 mg), mürekkep beyaz Opacode White S-1-7085 (gomalak, titanyum dioksit, propilen glikol, simetikon) |
Uzun süreli etki kapsülleri, 2 mg, 4 mg. 7 Caps. PVC/PVDC/alüminyum folyo blister (kontur hücre paketi). 1, 4, 7, 12 veya 40 kabarcıklar bir karton pakete yerleştirilir.
Gebelikte kullanım güvenliği konusunda yeterli ve kontrollü çalışmalar yapılmamıştır, bu nedenle hamilelik sırasında ilacın kullanımı ancak anne için tedavinin amaçlanan yararı fetus için potansiyel riski aşarsa mümkündür. Emziren kadınların anne sütü ile tolterodin salınımı ile ilgili veriler bulunmadığından, emzirirken ilacın kullanılmasından kaçınılmalıdır.
Reçeteyle.
Tedaviye başlamadan önce, sık ve zorunlu idrara çıkma dürtüsünün organik nedenlerini dışlamak gerekir.
Üreme çağındaki kadınlar, yalnızca güvenilir kontrasepsiyon araçları kullanıldığında tedavi verilmelidir.
Nadir kalıtsal fruktoz tolerans bozukluğu olan hastalar, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sakaraz-izomaltaz eksikliği bu ilacı almamalıdır.
Fiziksel ve zihinsel reaksiyonların hızını artıran bir araba kullanma veya iş yapma yeteneği üzerindeki etkisi. Tedavi sırasında, araç sürmekten ve psikomotor reaksiyonların artan konsantrasyonunu ve hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmak gerekir, çünkü tolterodin konaklama bozukluklarına neden olabilir ve reaksiyon hızını azaltabilir.
G04BD07 Tolterodin
- N31.1 Refleks mesane, değil sınıflandırılmış diğer başlıklar
- N31. 2 başka yerde sınıflandırılmamış nörojenik mesane zayıflığı
- N39.3 idrarını
- N39. 4 diğer rafine edilmiş üriner inkontinans türleri
- R32 idrar kaçırma belirtilmemiş
However, we will provide data for each active ingredient